中药注射剂基本知识

中药注射剂基本知识

中药注射剂基本知识

一、概述

(一)概念

注射剂（Injectiones）俗称针剂。指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的灭菌粉末或浓缩液。

(二)类型

1、无菌溶液(如参麦、生脉等)；

2、无菌乳浊液(如莪术油注射液、鸦胆子油静脉乳)；

3、无菌混悬液；

4、无菌粉末（如穿琥宁）。

(三)组成

药物+附加剂+溶媒+特制容器

(四)给药途径

1、皮内；

2、皮下；

3、肌肉；

4、穴位；

5、静脉；

6、脊椎腔等。

(五)优点

1、药效迅速，作用可靠，药物立即进入组织、血管或器官，不受消化系统及食物的影响。

2、适于不宜口服给药的患者，如神昏、抽搐、痉厥、消化功能障碍等。

3、适于不宜口服的药物，如不易被胃肠道吸收的药物；具刺激性的药物；易被消化道破坏的药物，如天花粉结晶蛋白粉针等。

4、定位发挥药效，如消痔灵注射液用于痔核注射。

5、穴位注射发挥特有疗效，如鱼腥草注射液，利水消肿，抗菌消炎，用于鼻炎的治疗。

6、较其它液体制剂容易贮存（因无菌、隔离空气）。

(六)缺点

1、部分药物注射时疼痛；

2、给药不方便；

3、由于不经过机体的消化吸收而直接进入静脉，使用不当易发生危险，故对质量要求高；

4、制造工艺复杂，造价高。

(七)中药注射剂的发展概况

中药注射液已有60多年历史，最早为30年代的柴胡注射液，用于感冒、发烧的治疗。60年代研制出抗601注射液，茵桅黄注射液，201-2（板兰根）注射液等20多个品种。70年代进入大发展时期，有关资料报道总数达700多种，由于多数质量不过关，副作用大，文革后渐受冷落，给医生留下了不好印象。1977年版《中国药典》共收载了疗效确切的中药注射液23种，也有一些被纳入省市药品标准中，例如单方制剂莪术油、穿心莲、人参、丹参、山豆根总碱、丁公藤注射液。复方制剂用于静脉给药的，据不完全统计约有30余种。

中药注射剂具有高效、安全、低毒的特点，是发展中医药，解决中医急症用药的方向，已愈来愈受到人们的重视。由于中药注射剂的根本问题是质量问题，因此，1993年卫生部出台了《中药注射剂研究指导原则》，说明国家也越来越重视、规范中药注射液的研究、生产。95版《中国药典》及《卫生部药品标准》中收载了多种中药注射剂，且许多中药注射剂被列为《全国中医医院急诊科室必备中成药》，如鱼腥草、生脉、参麦、清开灵、参附、灯盏花、血塞通注射液等。

二、中药注射剂的基本知识

(一)分类

1、按物态分：

(1)液体注射液（包括水针和油溶液）

(2)注射用粉针（灭菌粉末)

2、按给药部位分：

(1)皮内注射剂：常用于过敏试验及疾病诊断

(2)皮下注射剂：主要是水溶液型

(3)肌肉注射剂：油注射液吸收缓慢而均匀，可起延效作用。

(4)静脉注射剂：起效最快，常作急救、补充体液和提供营养之用，大剂量称"输液剂"，多为水溶液，如0.9％氯化钠注射液等，不应加抑菌剂。

(5)脊椎腔注射液、腔隙注射剂

(二)质量要求

1、无菌；

2、无热原；

3、澄明度(异物检查)：不得有肉眼可见的混浊或异物，但混悬液及乳浊液除外；

4、 PH值与血浆相等或相近(pH4.9)；

5、渗透压与血浆相等或相近(偏高)，尤其输液剂；

6、安全性、刺激性、溶血、过敏、毒性应符合药典规定；

7、稳定性：贮存期内安全有效。

(三)热原

微生物产生的，引起恒温动物体温异常升高的致热物质。主要指细菌的内毒素，存在于菌体细胞。故防止细菌污染、增殖，在中药注射液的生产中尤为重要。

(四)热原反应

大于10m1的注射剂进人人体后，30-60min内病人出现发冷、颤抖、发热、出汗、昏晕、呕吐，严重者危及生命的一种反应称为热原反应。

(五)热原的基本性质

1、水溶性、不挥发性，但可随水蒸汽的雾滴夹带而入蒸馏水中，故蒸馏水器具要有隔膜装置。

2、耐热性：一般250℃，30min可完全破坏，有的150℃，数小时不裂解。

3、免疫原性：能与血管壁细胞的磷脂强力结合成为致敏原。

4、带电性

5、滤过性：体积1～5nm，能通过一般滤器。

(六)被热原污染的途径

1、从溶媒中带入（要用新鲜注射用水，随蒸随用，不新鲜的注射用水可能被微生物污染）

2、从原料中带入（有的药品适于微生物生长）

3、从用具或器皿中带入（配制装置)

4、制备过程中污染

5、灭菌不完全或包装不严

6、临床使用过程中带入

(七)注射剂的附加剂及质量要求

除主药以外，能增加注射剂的稳定性与有效性的物质称为注射剂的附加剂。

要求：

1、对机体无毒；

2、与主药无配伍禁忌；

3、不影响主药的疗效及含量测定。

(八)附加剂的种类

1、增加主药溶解度的附加剂：

(1)吐温－80，肌注中常用，静脉中慎用或少量使用，因有降压或轻微溶血，但鱼腥草注射液中使用了吐温－80，用量较小。

(2)胆汁，大于10％时，具清热消炎作用。

(3)甘油，如大黄中的鞣质，以15％甘油增溶。

2、帮助主药混悬或乳化的附加剂，如豆磷脂在莪术油注射液中即为乳化剂。

3、防止主药氧化变色的附加剂：

(1)抗氧剂：如Na2SO3

(2)惰气：如N2CO2(高纯度)

(3)金属络合剂

4、抑制微生物增殖的附加剂

5、调节pH值的附加剂

6、调整渗透压的附加剂

7、减轻疼痛的附加剂

(九)注射剂的制备

1、有效成分明确的，可根据情况直接提取，如元胡注射液，直接提取生物碱配制。

2、有效成分不清楚的制备方法很多，常用的有：

(1)水醇法：水提取醇沉淀（多次）除杂质，配制，鞣质不易除尽。

(2)醇水法：醇提取水沉淀除杂质，配制。

(3)蒸馏法：如鱼腥草注射液挥发油的提取。

3、工艺流程：

(十)注射剂的容器

1、单剂量装小容器，俗称安瓿（ampule），多以硬质中性玻璃制成，其容积通常有1、

2、