肾上腺素能激动剂

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肾上腺素能药

剂量 2.0~4.0ug/(kg.min) 2~20ug/(kg.min) 2~20ug/min 10~60ug/min 2~20ug/min,最大68ug/24h
作用变力性变力性变力性,血管收缩变力性,血管收缩变力性,血管收缩
混合程度 1g/250ml 400mg/250ml 1mg/250ml 10mg/250ml 4mg/250ml 或16mg/234ml
浓度 4mg=1ml 1600ug=ml 4ug=ml 40ug=ml 16ug=1ml或64ug=1ml,畏光,呼吸抑制, 局部组织坏死,高血压
异位心律,恶心/呕吐异位心律异位心律反射性心动过缓心动过缓
低血压时静脉滴注和静脉推注(肾上腺素能激动剂)
多巴酚丁胺多巴胺肾上腺素去氧肾上腺素去甲肾上腺素
注意外渗:组织坏死外渗:组织坏死外渗:组织坏死外渗:组织坏死只用于中心静脉,监测动脉血压;
外渗:组织坏死

第六章肾上腺素能药物

第六章肾上腺素能药物(Adrenergic Drugs)肾上腺素能药物包括肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂二类. 根据生理效应的不同,肾上腺素能受体可分为α受体和β 受体,α 受体又可分为α1 和α2 亚型,β 受体又可分为β1 和β2 亚型.一, 肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋,产生肾上腺素样作用的药物.也称为拟肾上腺素药.按化学结构分类可分为苯乙胺类和苯异丙胺类. (一)苯乙胺类肾上腺素能激动剂肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)是肾上腺髓质分泌的主要神经递质, 为最早发现的肾上腺素能激动剂.进一步研究发现,交感神经兴奋时,神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素(Noradrenaline).去甲肾上腺素在酶的作用下,转变为肾上腺素.以后又发现了多巴胺(Dopamine), 多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体.三者都是内源性物质,对传出神经系统的功能起着主要的介导作用.他们的结构中都含有苯乙胺结构,苯环的 3 和 4 位有羟基取代,因此称为儿茶酚胺类.对其构效关系的研究,认识到苯乙胺结构是本类药物的基本结构.通过对苯环上取代基,侧链氨基上取代基的改变,发展了多种用于临床的肾上腺素能激动剂.例如:去氧肾上腺素(Phenylephrine),异丙肾上腺素(Isoprenaline), 克仑特罗(Clenbuterol),沙丁胺醇(Sulbutamol),氯丙那林(Clorprenaline) 等. 1.肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)化学名:(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚性质:(1)结构中有一个手性碳原子,为R 构型,具左旋光性.R(-)-异构体的作用强于S(+)-异构体. 肾上腺素水溶液在室温放置或加热后, 易发生消旋化反应, 使活性降低.pH4 以下消旋化反应速度较快. (2)稳定性:分子结构中具有儿茶酚(邻苯二酚)结构,性质不稳定,接触空气或受日光照射,极易被氧化变质,生成红色的肾上腺素红,进一步聚合成棕色多聚物.碱性条件下加速氧化,中性及酸性条件下,也易发生氧化,但相对碱性下较稳定.在相同条件下,温度越高,氧化速度越快.金属离子催化此反应.制备注射剂时应加抗氧剂,避免与空气接触并避光保存.去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴胺等分子结构中也具有儿茶酚结构,也易被氧化变质.(3)溶于稀盐酸后,与过氧化氢试液反应被氧化,显血红色. (4)在pH3-3.5 时与碘试液反应,再加硫代硫酸钠试液使过量碘的颜色消退,溶液呈红色. (5)与三氯化铁试液反应,即显翠绿色(酚羟基与铁离子络合呈色);再加氨试液后变为紫色,最后变为紫红色. 用途: 肾上腺素对α 和β 受体均有较强的激动作用, 主要用于治疗过敏性休克, 心脏骤停的急救,支气管哮喘等.肾上腺素口服无效,常用剂型为盐酸肾上腺素注射液. 2.酒石酸去甲肾上腺素(Noradrenaline Bitartrate)化学名:(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物性质: (1)分子中氨基的β 位碳原子为不对称碳原子,有一对旋光异构体,临床上所使用的去甲肾上腺素是其R-构型左旋异构体,左旋体活性比右旋体大约27 倍. 去甲肾上腺素水溶液在室温放置或加热后, 易发生消旋化反应, 使活性降低.(2)分子结构中具有儿茶酚(邻苯二酚)结构,与肾上腺素类似,性质不稳定,接触空气或受日光照射,极易被氧化变质,生成红色的去甲肾上腺素红, 进一步聚合成棕色多聚物.制备注射剂时应加抗氧剂,避免与空气接触并避光保存. (3)去甲肾上腺素在酒石酸氢钾饱和溶液中(pH3~3.5),比肾上腺素稳定, 几乎不被碘氧化,与碘试液反应后,再加硫代硫酸钠试液使过量碘的颜色消退, 溶液为无色或仅显微红色或淡紫色.(与肾上腺素,异丙肾上腺素相区别). (4)分子结构中具有酚羟基,与三氯化铁试液反应,即显翠绿色;再加入碳酸钠试液即显蓝色,最后变成红色. 用途:去甲肾上腺素主要激动α 受体, 又很强的收缩血管作用,临床主要用于治疗各种休克. 3.盐酸异丙肾上腺素(Isoprenaline Hydrochloride)化学名:4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐性质: (1)分子结构中氨基的β 位碳原子为不对称碳原子,有一对旋光异构体, 临床上以其消旋体供药用.其R(-)-异构体的作用强于S(+)-异构体. (2) 分子结构中具有儿茶酚(邻苯二酚)结构,与肾上腺素类似,性质不稳定,接触空气或受日光照射,极易被氧化变质,生成红色的异丙肾上腺素红,进一步聚合成棕色多聚物. 制备注射剂时应加抗氧剂, 避免与空气接触并避光保存. (3) 与碘试液反应后,再加硫代硫酸钠试液使过量碘的颜色消退,溶液为淡红色. (4) 分子结构中具有酚羟基,与三氯化铁试液反应,即显深绿色;再加入碳酸钠试液即变为蓝色,然后变成红色. 用途:异丙肾上腺素为β 肾上腺素能受体激动剂.有舒张支气管作用和增强心肌收缩力,临床用于支气管哮喘和抗休克等. 4.盐酸多巴胺(Dopamine Hydrochloride)化学名:4-(2-氨基乙基)-1.2-苯二酚盐酸盐性质: (1)分子结构中具有儿茶酚(邻苯二酚)结构,与肾上腺素类似,性质不稳定,接触空气或受日光照射,色渐变深. (2)盐酸多巴胺水溶液与三氯化铁试液反应显墨绿色;加氨溶液转变成紫红色. (3)与三硝基苯酚试液反应,生成多巴胺三硝基苯酚盐结晶,熔点约为200℃. 用途:多巴胺为α 和β 受体激动剂;多巴胺受体激动剂.临床用于各种类型休克. 5.盐酸克仑特罗(Clenbuterol Hydrochloride)化学名:α-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐性质: (1)分子结构中具有芳伯氨基,显芳香第一胺类的鉴别反应(重氮化-偶合反应). (2)克仑特罗可被20%硫酸制高锰酸钾的饱和溶液氧化,生成的3,5-二氯-4-氨基苯甲醛,与2,4-二硝基苯肼的高氯酸溶液反应,生成腙的沉淀.用途:为β2 受体激动剂,主要用于支气管哮喘. 6.硫酸沙丁胺醇(Salbutamol Sulfate)化学名:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐性质: (1)分子结构中具有酚羟基,与三氯化铁试液反应显紫色;再加碳酸钠试液生成橙黄色混浊.(2)沙丁胺醇溶在弱碱性的硼砂溶液中,可被铁氰化钾氧化,氧化产物与4-氨基安替比林生成橙红色缩合物. 用途:为β2 受体激动剂,主要用于支气管哮喘.口服有效,作用时间长. 7.盐酸氯丙那林(Clorprenaline Hydrochloride)化学名:α-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯苯甲醇盐酸盐用途:为β2 受体激动剂,主要用于支气管哮喘.8.硫酸特布他林(Terbutaline Sulfate)化学名:(±)-α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐用途:为β2 受体激动剂,主要用于支气管哮喘. 9.盐酸去氧肾上腺素(Phenylephrine Hydrochloride)化学名:(R)-(-)-α-[(甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐用途:为α 受体激动剂,用于治疗休克.(二)苯异丙胺类肾上腺素能激动剂临床常用的药物有麻黄碱(Ephedrine),伪麻黄碱(Pseudoephedrine),间羟胺(Metaraminol),甲氧明(Methoxamine)等. 1.盐酸麻黄碱(Ephedrine Hydrochloride)化学名:(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种生物碱. 结构中有两个手性碳原子,有四个光学异构体,手性碳原子的构型分别为(1R,2S),(1R,2R), (1S,2R), (1S,2S). 四个光学异构体中只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性. (+)-伪麻黄碱(1S,2S)的作用比麻黄碱弱,常用于复方感冒药中用于减轻鼻出血等. 性质: (1)麻黄碱与一般生物碱的不同处为氮原子在侧链上,结构属芳烃胺类. 与一般生物碱的性质不完全相同.碱性较强;与多种生物碱试剂不能生成沉淀. (2)分子中不含儿茶酚结构,性质较稳定. (3)麻黄碱在碱性溶液中与硫酸铜试液反应,生成蓝紫色的配位化合物, 加乙醚振摇,醚层显紫红色,水层呈蓝色. 用途:麻黄碱对α 和β 受体都有激动作用,具有松弛支气管平滑肌,收缩血管,兴奋心脏等作用.临床主要用于支气管哮喘,过敏性反应,低血压等. 2,盐酸伪麻黄碱(Pseudoephedrine Hydrochloride)化学名:(1S,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐用途:作用比麻黄碱弱,常用于减轻鼻及支气管充血,过敏性反应等. 3.盐酸甲氧明(Methoxamine Hydrochloride)化学名:α-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐性质:盐酸甲氧明水溶液在加热时可被氧化分解,制备注射剂灭菌时应注意控制温度.用途:为α 受体激动剂.有收缩血管,升高血压作用.临床用于低血压的急救等. 4.重酒石酸间羟胺(Metaraminol Bitartrate)化学名:(-)-α-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐用途:α 受体激动剂.临床用于低血压和休克等.(三)肾上腺素能激动剂的构效关系肾上腺素能激动剂ü 肷錾舷偎厥芴褰岷闲纬梢┪?受体复合物发挥药效,药物的化学结构必须与受体的活性部位相适应.此类药物的构效关系简述如下: 1.具苯乙胺基本结构,任何碳链的延长和缩短都会使活性降低. 2. 苯乙胺类侧链氨基的β 位有羟基取代, 有一个手性碳原子(多巴胺除外), 存在旋光异构体,以R-构型异构体具有较大的活性.例如去甲肾上腺素R-构型左旋异构体活性比S-构型右旋体强约27 倍. 3.苯环3,4-二羟基(儿茶酚结构)的存在可显著增强α,β 活性,但是此类药物口服后,3 位羟基迅速被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)甲基化而失活,因此肾上腺素,去甲肾上腺素不能口服.如改变为3,5-二羟基(例如特布他林), 或将3-羟基用氯取代(例如克仑特罗)口服均有效. 4.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系.在一定范围内,N-取代基越大,例如为异丙基或叔丁基时,对β 受体的亲和力越强.例如异丙肾上腺素,克仑特罗等,临床主要用于支气管哮喘.5.侧链氨基α 位碳原子上引入甲基,为苯异丙胺类,由于甲基的位阻效应可阻碍单胺氧化酶(MAO)脱氨氧化的失活作用,使药物作用时间延长.二,肾上腺素能拮抗剂根据肾上腺素能拮抗剂对α 和β 受体选择性的不同,可分为α 肾上腺素能拮抗剂(α 受体阻断剂)和β 肾上腺素能拮抗剂(β 受体阻断剂). (一)α 受体阻断剂α 受体阻断剂又可分为二类:短效的竞争性α 受体阻断剂和长效的非竞争性α 受体阻断剂. 短效类主要有酚妥拉明(Phentolamine)和妥拉唑啉(Tolazoline),而长效类主要有酚苄明(Phenoxybenzamine).在临床上这类药物主要用于改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等.(二)α1 受体阻断剂该类药物是20 世纪60 年代发展起来的一类降压药,且对血脂具有益影响.α1 受体阻断剂能选择性的阻断突触后膜α1 受体而不影响α2 受体,能松弛血管平滑肌,不引起反射性心动过速, 故副作用较轻且可口服, 主要有哌唑嗪(Prazosin) 特拉唑嗪, (Terazosin) , 多沙唑嗪(Doxazosin)和美他唑嗪(Metazosin)等.(三)β受体阻断剂β受体阻断剂临床上广泛用于治疗心绞痛,心肌梗塞,高血压,心律失常等.根据β受体阻断剂对不同亚型受体的亲和力不同, 可分为非特异性β阻断剂, 1 受体阻断剂和具有β α1 受体拮抗活性的β受体阻断剂. β受体阻断剂按化学结构可分为苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类两种类型.1.苯乙醇胺类苯乙醇胺类主要有索他洛尔(Sotalol),拉贝洛尔(Labetalol).其中拉贝洛尔临床上多用于治疗重症高血压.是具有α1 受体拮抗活性的β受体阻断剂.比单纯的β受体阻断剂更优越, 因为它的α受体阻断作用有效的产生血管舒张作用; 它的β受体阻断作用有效的阻止血管舒张伴随的心博过速. 索他洛尔是异丙肾上腺素苯环 4 位被甲基磺酰氨基取代的类似物,可作为K+通道阻滞剂,具抗心律失常作用.2.芳氧丙醇胺类临床常用的属于芳氧丙醇胺类的β 受体阻断剂有: 普萘洛尔(Propranolol),噻吗洛尔(Timolol),纳多洛尔(Nadolol), 美托洛尔(Metoprolol),阿替洛尔(Atenolol),比索洛尔(Bisoprolol), 艾司洛尔(Esmolol)和倍他洛尔(Betaxolol)等.β 受体阻断剂是在对异丙肾上腺素进行结构改造时发现的,芳氧丙醇胺类β 受体阻断剂结构上的特点为在芳环与侧链碳原子之间插入-OCH2-.β 受体阻断作用强于苯乙醇胺类.(1)盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride)化学名:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐.又名心得安. 性质: 在稀酸中易分解,碱性时较稳定,遇光易变质.分子结构中有一个手性碳原子,有一对旋光异构体,左旋体活性强,右旋体活性弱.目前供药用为其外消旋体. 用途:为非特异性β 阻断剂,对β1 受体和β2 受体无选择性,阻断β2 受体可引起支气管痉挛和哮喘.临床上常用于治疗多种原因引起的心律失常,也可用于心绞痛,高血压等. (2)马来酸噻吗洛尔(Timolol Maleate)化学名:(-)-1-(叔丁胺基)-3-[(4-吗啉基- 1,2,5-噻二唑-3-基)]-2-丙醇顺丁烯二酸盐用途:为非特异性β 阻断剂.作用强度约为普萘洛尔的8 倍.临床上常用于治疗心绞痛,高血压及青光眼. (3)酒石酸美托洛尔(Metoprolol Tartrate)化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐性质:分子结构中有手性中心,供药用为其消旋体.因为是L(+)-酒石酸盐,故测得的比旋度为+6.5°至+10.5°. 用途:选择性β1 受体阻断剂,苯环 4 位取代的药物为β1 受体阻断剂的结构特点.临床用于治疗高血压,心绞痛,心律失常.(4)阿替洛尔(Atenolol)化学名:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺用途:选择性β1 受体阻断剂.临床用于治疗高血压,心绞痛,心律失常. 3.β 受体阻断剂的构效关系(1) 苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类的结构虽然不完全相同,但分子模型显示二者的芳环,羟基和氨基完全重叠,均符合与β 受体结合的空间要求. (2)β 受体阻断剂对芳环部分的要求不甚严格,苯,萘,芳杂环和稠环等均可.在芳氧丙醇胺类中,芳环和环上取代基的位置与β 受体阻断作用的选择性存在一定关系,如芳环为萘基或其类似物的邻位取代化合物,一般为非特异性β受体阻断剂例如普萘洛尔(Propranolol),噻吗洛尔(Timolol),;而苯环的对位取代化合物,通常对β1 受体具较好的选择性例如美托洛尔(Metoprolol),阿替洛尔(Atenolol).(3)β 受体阻断剂的侧链部分在受体的结合部位与β 激动剂的结合部位相同,其立体选择性是一致的,在苯乙醇胺类中,与醇羟基相连的β 位碳原子以R-构型活性较强,而在芳氧丙醇胺类中,S-构型在立体结构上与苯乙醇胺类的R-构型相当. (4)侧链氨基上常以异丙基或叔丁基取代的仲醇结构活性较好.复习测试题见:仉文升,雷小平主编《药物化学应试指南》61～70 页. 复习题(平时作业) 1. 写出肾上腺素的化学结构,指出去甲肾上腺素,去氧肾上腺素与肾上腺素相比,在化学结构上有何区别? 2. 写出异丙肾上腺素的化学结构,指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变,对其生物活性有何影响? 3. 肾上腺素及去甲肾上腺素,异丙肾上腺素的水溶液为什么易被氧化变色(从化学结构上分析原因)? 4. 举出二个以其R 构型左旋体供药用的苯乙胺类拟肾上腺素药的名称. 5. 化学名为(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物的拟肾上腺素药的名称.指出结构中手性碳原子的位置. 6. 盐酸克仑特罗, 盐酸氯丙那林结构中侧链上的氨基被异丙基或叔丁基取代对生物活性有何影响? 7. 写出麻黄碱的化学结构,指出含有几个手性碳原子,有几个光学异构体?具有显著活性的是哪个异构体? 8. 根据对受体选择性不同,肾上腺素能拮抗剂分为那几类? 9. 写出化学名为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐的β受体阻断剂药物名称及其化学结构式.指出芳氧丙醇胺类β受体阻断剂的结构特点?。

沙丁胺醇的作用及应用

沙丁胺醇的作用及应用沙丁胺醇是一种β2-肾上腺素能受体激动剂，具有广泛的生物学作用和临床应用。

以下是对沙丁胺醇作用及应用的详细介绍。

沙丁胺醇的作用机制主要集中在激活β2-肾上腺素能受体，从而促进靶组织（如呼吸道平滑肌、肺血管平滑肌等）舒张，产生许多生理效应。

沙丁胺醇通过与受体结合，促使腺苷酸环化酶活化，使细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平升高。

cAMP，作为第二信使，可以激活蛋白激酶A（PKA），从而引发一系列信号传递通路，进而影响细胞功能。

沙丁胺醇的主要作用：1. 支气管舒张作用：沙丁胺醇是一种高效的支气管舒张剂。

静脉注射或吸入沙丁胺醇后，能立即扩张支气管平滑肌，增加气道内径，减轻支气管痉挛，改善通气，缓解哮喘、慢支等呼吸系统疾病症状。

2. 心脏刺激作用：沙丁胺醇可以刺激心脏β1-受体，增加心肌收缩力和心率，改善心肌供血。

3. 镇静和麻醉作用：沙丁胺醇可以通过作用于脑干，抑制中枢性兴奋性，起到镇静和麻醉作用。

4. 抗炎作用：沙丁胺醇对炎症具有一定的抑制作用，能够减轻炎症反应，改善病变组织炎性病变。

沙丁胺醇的应用：1. 沙丁胺醇对呼吸系统疾病的应用：沙丁胺醇是目前最常用的急性和慢性支气管扩张剂之一，广泛用于治疗哮喘、支气管炎、慢支和肺气肿等疾病。

沙丁胺醇可以通过吸入或静脉注射的方式使用，效果迅速显著。

2. 沙丁胺醇在产科中的应用：沙丁胺醇可以用于宫缩抑制，预防早产。

它能够舒张子宫平滑肌，抑制宫缩，延长妊娠时间，降低早产率。

此外，在妊娠合并哮喘病患者中，沙丁胺醇也是有效的治疗选择。

3. 沙丁胺醇在心脏疾病中的应用：沙丁胺醇可用于心肌梗死、心功能不全等疾病治疗。

由于其心脏刺激作用，沙丁胺醇能够增强心肌收缩力，改善心功能。

4. 沙丁胺醇在运动性哮喘中的应用：由于其快速扩张支气管的作用，它可以用于预防和治疗运动过程中引起的哮喘发作，提高患者的运动耐受力。

5. 沙丁胺醇在老年哮喘中的应用：沙丁胺醇是一种选择性β2-肾上腺素能受体激动剂，相对来说对副交感神经的刺激较小，因此在老年人中使用时更为安全。

平喘药的药理作用及临床应用

平喘药的药理作用及临床应用平喘药是一类能够缓解支气管痉挛并舒张支气管平滑肌的药物。

它们通过不同的药理作用在临床上用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）和其他与支气管痉挛相关的疾病。

下面将详细介绍平喘药的药理作用及其在临床应用中的重要性。

平喘药主要有以下几类：β2-肾上腺素能激动剂、抗胆碱药物和糖皮质激素。

1. β2-肾上腺素能激动剂：β2-肾上腺素能激动剂可以通过刺激β2-肾上腺素能受体，增加腺苷酸环化酶活性，使腺苷酸环化活性增加，进而导致平滑肌松弛，舒张支气管。

这类药物有短效或长效两种。

短效β2-肾上腺素能激动剂可以在支气管痉挛急性加重时迅速缓解症状，如沙丁胺醇（salbutamol）；长效β2-肾上腺素能激动剂主要用于预防支气管痉挛，如沙美特罗（salmeterol）和福莫特罗（formoterol）等。

这些药物常通过吸入给药使用，以最大限度地减少系统吸收。

2. 抗胆碱药物：抗胆碱药物主要通过阻断乙酰胆碱能受体，降低乙酰胆碱的作用，从而抑制平滑肌收缩。

常用的抗胆碱药物有短效和长效两类。

短效抗胆碱药物例如异丙托溴铵（ipratropium bromide）主要用于急性哮喘发作时的紧急治疗，也可以与短效β2-肾上腺素能激动剂合用协同效应。

长效抗胆碱药物如齐戈特罗（tiotropium）可以通过每日一次的吸入用药，持续舒张支气管，缓解慢性阻塞性肺病患者的症状。

3. 糖皮质激素：糖皮质激素作为效果最好的抗炎药物，在处理哮喘症状的急性恶化、控制炎症反应方面发挥重要作用。

它们可以通过抑制炎症介质的合成和抑制炎症细胞的活性来减轻气道炎症反应，从而缓解哮喘症状。

激素一般以吸入的方式给药，如布地奈德（budesonide）、丙酸倍氯米松（beclomethasone dipropionate）等。

临床上，平喘药被广泛用于哮喘和COPD的治疗。

这些疾病的主要症状是气道痉挛和炎症。

通过使用平喘药，可以有效地舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难和咳嗽，并减少急性发作的次数和严重程度。

肾上腺素能药物分类与机理

4、β –位羟基通过氢键与受体 HO
结合，R（-）活性好，易
发生消旋失活
OH
NH2
*
肾上腺素能药物分类和机理
β－碳原子消旋化：pH（4）或加热介质中，消旋速度加快
OH
OH2
H2O
OH2
HO
H
NHR HO
H
NHR
HO
H NHR
δ
HO
HO
HO
H2O
H
HO
NHR
HO
HO
H
HO
NHR
HO
肾上腺素能药物分类和机理
肾上腺素能药物分类和机理
肾上腺素能药物分类和机理
•
肾上腺素能药物
• 肾上腺素能激动剂
(化学结构均为胺类,也称拟交感胺,儿茶酚胺)
肾上腺素能拮抗剂
使肾上腺素能受体兴奋拮抗激动剂的作用
肾上腺素能药物分类和机理
根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：
α受体 α1
激动剂（拟似）
血管平滑肌收缩心脏正性变力，心肌收缩胃肠道平滑肌松弛
肾上腺素能药物分类和机理
儿茶酚胺的生物合成途径
P234
HO
L-tyrosine
多巴脱羧酶
COOH
HO
酪氨酸羟化酶
NH2
HO
HO
COOH
NH2
L-doba
NH2
多巴胺－ β－羟化酶
HO
dobamine
OH
OH
HO
NH2
HO
NHCH3
HO
norephephrine
苯乙醇胺－ N－甲基转移酶
脂肪组织激肾上动腺时素分能药解物脂分类肪和，机理增加氧耗，减肥和糖尿病

β2肾上腺素能受体激动剂的应用

第一节概述β2-肾上腺素能受体激动剂（简称β2-受体激动剂）是目前临床应用较广、种类较多的支气管解痉剂，尤其是β2-受体激动剂的吸入剂型已广泛用于支气管哮喘的急性发作的治疗，可以有效地缓解哮喘的急性症状。

β2-受体激动剂具有很强的平喘作用，其支气管扩张效应是氨茶碱1000倍左右，因此在80年代以前的数10年里β2-受体激动剂一直作为支气管哮喘的首选药物而广泛使用，迄今仍是目前支气管哮喘急性期治疗的主要药物之一。

β2-肾上腺素能受体激动剂应用临床治疗哮喘已有近百年的历史，在本世纪初发现了包括麻黄素、肾上腺素、异丙基肾上腺素等β-肾上腺素能受体激动剂，这些β-肾上腺素能受体激动剂由于对β2-肾上腺素能受体选择性较差，具有较强的心血管副作用，目前已很少用于支气管哮喘的治疗，点介绍。

自60年代以来，具有选择性强、疗效好、副作用少的β2-受体激动剂逐渐进入临床，此后先后发现了30余种β2-受体激动剂，其中10余种已用于临床。

进入80年代后期，随着长效β2-受体激动剂的出现，使每日的用药的次数由过去的每日4～6次减为每日1～2次，尤其是配合吸入剂型给药，在临床上取得了很好的缓解哮喘症状的疗效。

同时由于这些长效β2-受体激动剂具有对β2-肾上腺素能受体有较强的选择性，大大降低了药物副作用发生的机率。

近几年许多药理学专家和哮喘病学专家从分子药理学水平对β2-受体激动剂治疗哮喘的作用机理进行了更加深入的研究，并取得了很大进展，也使β2受体激动剂的选择性更强，疗效更好和新的剂型不断问世，使β2-受体激动剂成为目前缓解哮喘急性症状的首选药物之一。

到目前为止，还没有发现β2-受体激动剂具有气遭抗炎效应，某些研究还证实单独应用β2-受体激动剂还可能加重气道炎症，这是由于β2 -受体激动剂仅仅是一种对症治疗的药物，其虽然可以暂时缓解哮喘症状，但易导致医生或病人忽视抗炎治疗，使气道炎症潜隐发展，加重气道高反应性，从而导致病情恶化，因此使用β2-受体激动剂的同时应配合其他抗炎治疗措施。

第九章拟肾上腺素药

以两个碳原子的长度为最佳，碳链延长或缩短均使作用降低
一、苯乙胺类 Ⅰ、肾上腺素
HO HO Adrenaline
（R）-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
OH H N
Me
性质
1、显酸碱两性，在中性和碱性溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应 2、不稳定性（1）易氧化，遇空气氧化生成肾上腺素红，进而成棕色聚合物（2）具有旋光性，久置可发生外消旋化
2.苯环上引入羟基，作用强度增加，但易受体内酶的影响，使作用时间缩短。例如，肾上腺素作用强度为麻黄碱的100~300倍，但作用时间是麻黄碱的1/10~1/7。
拟肾上腺素药的构效关系
3.β手性碳原子上大多连有醇羟基，其光学异构体对作用强度影响显著。通常左旋体活性大，右旋体活性小。
4.α碳原子上引入甲基，则为苯异丙胺类拟肾上腺素药。甲基的空间位阻使该类药物稳定性增加，时效延长，但强度减弱，毒性增加。
拟肾上腺素药的构效关系
5.侧链氨基上烃基取代基的大小可显著影响α 和β受体效应。随着烃基的增大，α受体效应逐渐减弱，β受体效应逐渐增强。
6.选择性β2受体激动药的基本结构为取代的苯乙醇胺。当侧链氨基氮原子上引入叔丁基，苯环上3，4位二羟基改变为3，5二羟基、保留4 位羟基而将3位羟基改变为羟甲基以及引入氯
OH H N CH3 CH3
冰毒（甲基苯丙胺）
CH 3 H H NHCH 3 OH CH 3 HN HO
CH 3 H H CH 3 HN H
CH 3 H OH H HO
CH 3 NHCH 3 H
(1R,2S)
(1S,2R)
(1S,2S)
(1R,2R)
其中仅（-）(1R,2S) 麻黄碱活性最强。

α1肾上腺素能受体激动剂的应用

② 椎管内麻醉后,交感神经被阻滞,外周血管扩张,低血压风险增长。
妊娠合并心脏病接受剖宫产产妇围术期循环管理特点
①先心病和瓣膜病为主,先心病又以左向右分流旳心脏病合并肺动脉高压居多,取得性心脏病以风湿性心脏病二尖瓣狭窄最为常见。 ② 胎儿、胎盘娩出后、产后数小时至数天回心血量旳增长,对重度肺动脉高压及心脏瓣膜狭窄产妇,可能诱发心衰及肺动脉高压危象。 ③ 围术期管理旳关键为维持体循环阻力,合理预防性地应用α1 激动剂,防止心脏前负荷过多,必要时辅以合适正性肌力药物维护心功能
0.5~4.0 μ g ·kg1 ·min -1
0.05~0.60 μ g ·kg-1 ·min -1
3.α 1 激动剂在心血管患者应用旳注意事项
(1 )心血管手术患者诱导期间旳低血压,可先补充液体2~5ml /kg或进行 GDFT 。围术期低血压,应在合适前负荷条件下,予以 α1 激动剂治疗。容量补充需与心腔大小、心功能状态相匹
左室流出道梗阻,常伴有心室收缩期二尖瓣前叶旳前向运动( SAM 征),加重左室流出道梗阻,出现收缩期二尖瓣返流,心脏前向血流明显降低,造成组织器官灌注不足。加重 SAM 征旳原因有容量负荷降低、心肌收缩力增强、外周阻力降低。此时强心药物将加重心肌缺血和低血压。处理原则是合适补充前负荷、增长外周血管阻力、防止增长心肌收缩力、防止心率过快,此时宜选用单纯 α1 激动剂。
α1 激动剂旳临床合用情况
α1 激动剂为缩血管药物,可对抗麻药所致旳扩血管作用。配合合适容量治疗,可补充因麻醉药扩张血管引起旳相对循环容量不足,
从而维持主要器官血流灌注,降低对输液旳过分依赖
注意事项
使用前充分评估有效循环血量不同部位血管对α1 激动剂收缩反应不同预防性使用更易维持血流动力学稳定常需连续输注维持血药浓度选择不同药物

肾上腺素受体激动

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02 肾上腺素受体激动剂
肾上腺素受体激动剂的种类
选择性肾上腺素受体激动剂
只作用于特定的肾上腺素受体亚型，对其他受体亚型影响较小。
非选择性肾上腺素受体激动剂
作用于多种肾上腺素受体亚型，产生广泛的药理作用。
肾上腺素受体激动剂的作用机制
兴奋心血管系统
01
通过激动心肌和血管平滑肌上的肾上腺素受体，增加心肌收缩
开发新型肾上腺素受体激动剂
针对不同亚型肾上腺素受体，开发出具有创新性的肾上腺素受体激动剂，为疾病治疗提供更多选择。
05 安全使用肾上腺素受体激动剂
肾上腺素受体激动剂的副作用
心跳加速
肾上腺素受体激动剂可能导致心跳加速，引发心悸和心律不齐。
血压升高
使用肾上腺素受体激动剂可能导致血压升高，增加心血管疾病的风险。
心血管疾病
研究肾上腺素受体激动剂在高血压、冠心病等心血管疾病治疗中的应用，探索其对心血管系统的保护作用。
神经系统疾病
研究肾上腺素受体激动剂在焦虑、抑郁、帕金森病等神经系统疾病治疗中的应用，探索其对神经系统的调节作用。
肾上腺素受体激动的研究前景
深入探究肾上腺素受体激动剂的作用机制
通过深入研究肾上腺素受体激动剂的作用机制，为新药研发提供理论急情况
在应激状态下，肾上腺素受体激动可引发一系列生理反应，如心跳加速、血压升高和血糖升高，以应对紧急情况。
调节代谢
肾上腺素受体在代谢调节中发挥重要作用，如β₂受体激动促进脂肪和葡萄糖代谢，而β₃受体激动则抑制脂肪合成和促进脂肪分解。
中枢神经系统作用
肾上腺素受体在中枢神经系统中也有分布，参与神经递质释放和突触传递等过程，对学习和记忆等认知功能产生影响。

COPD气体交换受损的药物治疗策略

COPD气体交换受损的药物治疗策略慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种常见的慢性呼吸系统疾病，主要特征是气道阻塞和气体交换受损。

目前，药物治疗是COPD管理的重要组成部分。

本文将详细介绍COPD气体交换受损的药物治疗策略。

一、短效β2-肾上腺素能激动剂短效β2-肾上腺素能激动剂（SABAs）如沙丁胺醇和特布他林可通过扩张气道平滑肌来缓解呼吸困难。

这些药物的作用时间较短，一般用于急性发作期的缓解，早期的COPD患者以及运动诱发性呼吸困难。

建议使用雾化器以提高药物作用效果。

二、长效β2-肾上腺素能激动剂长效β2-肾上腺素能激动剂（LABAs）如沙美特罗尔和福莫特罗尔适用于COPD患者日常维持治疗。

这些药物通过长时间扩张气道平滑肌来减轻呼吸困难，并缩短急性发作的持续时间。

LABAs通常与吸入类固醇联合使用以达到更好的治疗效果。

三、长效抗胆碱能药物长效抗胆碱能药物（LAMAs）如噻托溴铵和格隆溴铵可通过抑制M3胆碱能受体来扩张气道平滑肌。

LAMAs常用于COPD患者的维持治疗，有助于减少急性发作的发生，并改善患者的生活质量。

四、吸入类固醇吸入类固醇（ICS）如氟替卡松和倍氯米松可减轻气道炎症，提高肺功能和减少急性加重的风险。

ICS主要适用于COPD伴有气道高反应性或伴有哮喘特征的患者。

通常与LABAs联合使用以达到更好的治疗效果。

五、磷酸二酯酶-4抑制剂磷酸二酯酶-4抑制剂（PDE4Is）如罗托卡比特可通过抑制炎症介质的释放来减轻气道炎症和阻塞。

PDE4Is通常适用于COPD患者的维持治疗，特别是在患者有慢性支气管炎症状时。

六、抗氧化剂抗氧化剂如N-乙酰半胱氨酸（NAC）和α-硫辛酸可通过清除自由氧化物来减少慢性炎症反应和气道黏液的产生，从而改善COPD患者的症状和肺功能。

七、疫苗接种流感疫苗和肺炎球菌疫苗是COPD患者预防呼吸道感染和急性加重的重要手段。

接种疫苗可显著降低患者的住院率和死亡率。

需要注意的是，药物治疗应根据患者的病情、症状严重程度以及患者对不同药物的耐受性进行个体化选择。

α肾上腺素能受体激动剂与呼吸抑制ppt课件

03
根据患者的病情和个体差异调整剂量
使用α肾上腺素能受体激动剂时，应根据患者的病情和个体差异调整剂
量。对于急性心力衰竭和休克等危重疾病，起始剂量宜小，根据病情逐
渐增加剂量。
05 新药研发与展望
α肾上腺素能受体激动剂的研究进展
药物作用机制
α肾上腺素能受体激动剂通过与α 受体结合，激活受体信号转导通路，发挥收缩血管、兴奋心肌等
01
α肾上腺素能受体激动剂是一类能够激动肾上腺素能受体的药物，包括去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺等。这些药物在临床上常用于治疗休克、心脏骤停等危重病症。
02
α肾上腺素能受体激动剂可引起呼吸抑制的副作用，主要是通过兴奋α肾上腺素能受体，导致呼吸道平滑肌痉挛、气道阻力增加，从而引起通气障碍。此外，这些药物还可通过兴奋中枢神经系统，抑制呼吸中枢，进一步加重呼吸抑制。
用于治疗休克
α肾上腺素能受体激动剂可以收缩血管，升高血压，改善休克的症状。
用于治疗哮喘
α肾上腺素能受体激动剂可以舒张支气管平滑肌，缓解哮喘症状。
用于治疗过敏性休克
α肾上腺素能受体激动剂可以收缩血管，升高血压，缓解过敏性休克的症状。
使用注意事项与禁忌症
严格掌握适应症和禁忌症
在使用α肾上腺素能受体激动剂前，应详细了解患者的病史、用药史和过敏史，严格掌握适应症和禁忌症。
药物作用机制
药物与受体的结合
α肾上腺素能受体激动剂通过与受体结合，刺激受体产生兴奋效应。
信号转导
结合后的受体发生构象变化，进一步激活与之偶联的酶或离子通道，引发一系列信号转导反应。
生理或药理效应的产生
通过信号转导最终产生相应的生理或药理效应，如血管收缩、心肌收缩力增强等。

肾上腺素激动药和阻断药

临床应用与效果
临床应用
主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进、神经官能症等疾病。
效果
通过拮抗肾上腺素的作用，降低血压、减慢心率、抑制心肌收缩力和降低代谢等，达到治疗目的。
不良反应与注意事项
不良反应
常见的不良反应包括直立性低血压、心动过缓、支气管痉挛等。
注意事项
使用肾上腺素阻断药时应从小剂量开始，逐渐增加剂量，避免出现不良反应；同时应注意与其他药物的相互作用，避免产生不良反应。
在临床应用中，肾上腺素激动药和阻断药的使用剂量和给药方式也有所不同，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。
不良反应比较
肾上腺素激动药常见的不良反应包括心悸、头痛、血压升高、心律失常等，严重时可能导致心肌梗死、脑出血等严重后果；而肾上腺素阻断药常见的不良反应包括低血压、心动过缓、支气管痉挛等，严重时也可能导致心肌梗死、脑出血等严重后果。
肾上腺素激动药和阻断药
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药 • 肾上腺素阻断药 • 肾上腺素激动药与阻断药的比较 • 肾上腺素激动药和阻断药的未来发
肾上腺素激动药是指能够与肾上腺素受体结合，发挥类似肾上腺素作用的药物。
作用机制
肾上腺素激动药通过与细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活或开放离子通道，从而发挥生理或药理作用。
03
肾上腺素激动药与阻断药的比较
药物特性比较
药物作用机制
药物选择性
药物代谢
肾上腺素激动药通过与肾上腺素受体结合，激活受体，产生生理效应；而肾上腺素阻断药则是通过与肾上腺素受体竞争性结合，阻止肾上腺素激动药与受体结合，从而拮抗其生理效应。
肾上腺素激动药根据其选择性可分为非选择性激动药和选择性激动药，前者作用于α、β受体，后者主要作用于β受体或α受体；而肾上腺素阻断药则根据其选择性可分为非选择性阻断药和选择性阻断药，前者作用于α、β受体，后者主要作用于α受体或β受体。

α1受体激动剂围手术期应用

谢谢大家！！
2.实施椎管内麻醉老年患者，为预防低血压发生，可遵循以下原则：
（1）实施椎管内麻醉前适当补充血管内容量，原则上不超过5ml/kg；
（2）控制局麻药物总量（满足麻醉平面要求的前提下）；
（3）局麻药物中加入麻黄素1mg/ml；（4）上述措施仍然不能预防椎管内麻醉相关低血压，可单次或持续给与 α1-肾上腺素能受体激动剂，剂量见上。
5.α1-肾上腺素能受体激动剂在骨科患者围术期应用
α1受体激动剂联合GDFT在骨科手术患者麻醉中应用剂量和注意事项
围术期骨科手术患者在确保血管内容量足够的情况下，可依据以下建议合理应用α1受体激动剂：实施椎管内麻醉和神经阻滞的患者，可遵循以下原则：
①满足手术要求情况下，控制局麻药物的剂量；
围术期低血压处理：
首选单纯α1-肾上腺素能受体激动剂，稳定心肌/其它重要脏器灌注压如去甲肾上腺素，甲氧明，去氧肾上腺素，取决于心功能基础：快心率：甲氧明，去氧肾上腺素；慢心率：去甲肾上腺素。
3.α1-肾上腺素能受体激动剂在胸科手术患者围术期应用
推荐：α1受体激动剂联合目标导向液体治疗（GDFT）达到限制性
• 全身麻醉诱导时可遵循以下原则：
全身麻醉诱导时血压下降多与静脉容量及血管张力的快速丧失有关，预防性给予α1受体激动剂联合GDFT更容易实现严格的容量控制，改善患者术后转归。术前合并脑卒中、TIA病史、中重度颅脑血管狭窄等状况老年患者，术中血压应维持在术前平静血压的基线水平~+20% 范围内，出现低血压在排除明确病因后,根据监测指标可连续输注去氧肾上腺素、甲氧明或者去甲肾上腺素，推荐的常用浓度为去氧肾上腺素 0.5~5 μg·kg-1·min-1、甲氧明1.5~4.0μg·kg-1·min-1或者去甲肾上腺素0.05~0.10μg·kg-1·min-1

8 肾上腺素能药物

OH HO NH2 HO
以后又发现了多巴胺(Dopamine), 多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。
HO NH2 HO
三者都是内源性物质，对传出神经系统的功能起着主要的介导作用。他们的结构中都含有苯乙胺结构，苯环的3和4位有羟基取代，因此称为儿茶酚胺类。
HO
NH2
HO
对其构效关系的研究，认识到苯乙胺结构是本类药物的基本结构。通过对苯环上取代基、侧链氨基上取代基的改变，发展了多种用于临床的肾上腺素能激动剂。例如：去氧肾上腺素（Phenylephrine）、异丙肾上腺素(Isoprenaline)、克仑特罗（Clenbuterol）、沙丁胺醇(Sulbutamol)、氯丙那林(Clorprenaline)等。
Ph
O
CH3
O
CH3
Ph
O
O
Ph OH Fe/HCl EtOH Ph O H2N N CH3 HCO2H, Ac2O CH3 Ph O O NH OH N
Ph
O
CH3
O
CH3
OH O H2/Pd/C HO CH3 O CH3 NH NH
班布特罗 Bambuterol
CH3 N H3C O NH HO O CH3 CH3 CH3 O O CH3 N CH3
肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)是肾上腺髓质分泌的主要神经递质，为最早发现的肾上腺素能激动剂。
OH HO NH HO CH3
进一步研究发现，交感神经兴奋时，神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素(Noradrenaline)。去甲肾上腺素在酶的作用下，转变为肾上腺素。
非诺特罗氢溴酸盐 Fenoterol hydrobromide

α2肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用【内容详细】

α2肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用从1970年开始，α2肾上腺素能受体激动剂在临床上被用来治疗高血压和药物及乙醇的戒断症状。

这类药物能产生抗焦虑、镇静、抗交感及镇痛等多种作用，因此可以用于手术期间以满足不同的需要。

目前在西方国家中有3种α2肾上腺素能受体激动剂在临床中使用，它们分是可乐定、右美托咪啶和替扎尼定，但在中国右美托咪啶尚未上市。

因此还是有必要就这类药物向中国的疼痛学专家作个简要介绍。

α2肾上腺素能受体在体内分布广泛，当α2肾上腺素能受体激动剂与其结合后就能产生临床效应。

α2肾上腺素能受体有3种亚型，分别是α2a, α2b andα2c，α2肾上腺素能受体激动剂结合每种不同的亚型都能产生独特的效应，例如α2a受体能产生麻醉、镇痛及抗交感作用（低血压和心动过缓），α2b受体有间接升高血压的作用（血管收缩），α2c受体与感觉与运动门控欠缺有关，如精神分裂症, 注意力缺乏及过动症,创伤后功能障碍和停药反应(调节多巴胺的活性)。

在中枢神经系统中α2受体亚型有不均匀的分布，3种受体中α2a受体最普遍且到处存在，α2b 受体仅存在于少数部位。

所有的α2肾上腺素能受体激动剂都是不同程度地作用于各受体亚型，所有的受体亚型都是通过结合G蛋白而产生细胞效应，尤其是对百日咳－毒素易感的G蛋白：Go和G1。

因为没有选择性亚型受体激动剂可供使用，所以想只产生单一所需要的α2肾上腺素能效应可能是不行的，如只是产生镇痛作用，而不会产生其他不利作用如低血压等。

激活α2肾上腺素能受体可抑制腺苷酸环化酶，导致cAMP生成减少，cAMP是许多细胞作用的重要调节剂，它能通过cAMP 依赖的蛋白激酶而控制调节蛋白的磷酸化状态。

另外α2肾上腺素能受体兴奋导致了神经递质释放受到抑制，这是通过在电压门控钙离子通道中钙离子的减少而介导的，这个过程需要结合一个Go蛋白。

激活α2肾上腺素能受体还可加速Na+-H+的交换，引起血小板内部碱化，刺激磷脂酶A2活性的增加，最终导致血栓素A2的生成增多。

a2肾上腺素能受体激动剂

0
10
20
30
B组
40
A组
50
心率（bpm）
60
70
80
90
心率变化
100
右美托咪啶Ⅱ期临床研究（国内）
右美托咪啶Ⅱ期临床研究（国内）
两组病人用药总剂量（mg）比较
药物
组别
x ±s
min M max
P
芬太尼
A组
0.16±0.07 0.10 0.15
0.30
0.0024
B组 0.14±0.07 0.10 0.10 0.40
副交感神经
运动神经系统
M2
乙酰胆碱
肾上腺髓质 N1
M2
乙酰胆碱
N1
肾上腺素及去甲肾上腺素入血
α2
肾上腺素去甲肾上腺素
全身肾上腺素能受体
M2
乙酰胆碱
N1
M2
乙酰胆碱
M2
乙酰胆碱
胆碱能受体
N2
a2受体对神经递质释放的调节作用
突触囊泡
负反馈（－）
去甲肾上腺素
a2受体 a1受体
a2受体的分布及其作用
睡眠时间(min)
右美托咪啶的剂量依赖性镇静作用
右美托咪啶（mg/kg）
右美托咪啶调节镇痛的部位
• 脊髓上的很多位点 • 脊髓a2受体也可能参与右美托咪啶
• 最重要的作用位点可能
为脊髓
硬膜外或鞘内注射
• 外周确切的机制和通路
尚不清楚
初级传入纤维
皮层丘脑中脑延髓投射神经元
脊髓
右美托咪啶的镇痛作用
助用量。
– 无呼吸抑制产生。 – 心率减慢和血压轻度下降并可预见。 – 病人易于唤醒，给予刺激时有警觉性。

肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)

9字
与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等合用，可引起室性心律失常，应避免同时使用。
禁忌症及注意事项
01
禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症患者。
02
慎用于青光眼、前列腺肥大患者。
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
04
儿童及老年患者应在医生指导下使用。
合理用药建议
严格遵医嘱用药，注意用药剂量和时间间隔。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)
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2024-01-21
CONTENTS
• 药物概述 • 药理作用及机制 • 临床应用与适应症 • 药物相互作用与禁忌 • 不良反应与安全性评价 • 研究进展与未来趋势
01
药物概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是一类能够激动肾上腺素受体的药物，也称为拟肾上腺素药。它们通过模拟内源性儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用，激活肾上腺素受体，从而产生一系列生理效应。
THANKS
药物与受体结合过程
拟肾上腺素药物进入体内后，通过血液运输到达靶器官。
药物与靶器官上的肾上腺素受体结合，形成药物-受体复合物。
药物-受体复合物激活腺苷酸环化酶，促进细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的合成。
生理效应及作用机制
心血管系统
呼吸系统
代谢系统
眼睛
拟肾上腺素药物通过激活β1受体，增加心肌收缩力、心率和传导速度，从而增加心输出量和血压。同时，通过激活血管平滑肌上的β2受体，使血管扩张，降低外周阻力。
01
个体化用药方案
02 根据患者的具体情况，制定个体化的用药方案，包括剂量、给药途径、用药时间等。