托烷司琼幻灯片20121110

产品简介
托烷司琼，英文名Tropisetron，被认为是新型5-HT3受体拮抗剂，外周 神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢 性的双重强效抗吐作用。 5-HT3的药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主环结构完全相同， 几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲 和力更强的止吐药。 托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及 外科手术后恶心和呕吐。其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲 劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或 过敏反应等。
药物相互作用
1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥） 同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正 常者需增加剂量。 2.细胞色素P450酶抑制剂如西咪替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度 的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。 3.有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或β 受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼注射液应谨慎。

结论:国产盐酸托烷司琼防治由顺铂所致食欲缺乏、恶心、呕吐的
疗效和用药安全性与欧必亭相似。
《中国新药杂志》 2007年21期《国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究》 张永强 周美珍 程刚 任军 朱允中 李燕 游永红 【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-021
适应症
临床研究
结果:74例入组患者中,13例未按试验要求完成观察,故可评价疗效
患者为61例。结果显示,国产盐酸托烷司琼在化疗后d1～3对食欲 减退、恶心和呕吐的控制与欧必亭相似,两组间差异无显著性(均为
P0.05)。与两药可能相关的不良反应的种类和发生率均相似,差异
无显著性(P0.05)。试验过程中发生3例严重不良事件,均与试验用 药无关。
用法简单，使用方便
成人：
用量：一日一次 一次5mg 6天为一疗程。 静脉给药：将本品5mg用5ml输注液溶解后再进一步稀释于100毫升
常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗
前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 儿童： 2岁以上儿童剂量0.2毫克/千克，最高 可达5毫克/天。 静脉或口服给药
目的:比较国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼(商品名欧必亭) 防治顺铂所致恶心、呕吐的临床疗效和安全性。 方法:采用多中心、中心内均衡随机、单盲、自身交叉对照方法。 74例接受含顺铂≥50 mg· m~(-2)· d~(-1)方案且能耐受2周期化疗的 恶性肿瘤患者随机进入AB、BA两组。AB组第一周期给予国产盐
酸托烷司琼,第二周期给予欧必亭。BA组则相反。同一患者在第一、
二周期观察期内的化疗用药和剂量完全相同。
《中国新药杂志》 2007年21期《国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究》 张永强 周美珍 程刚 任军 朱允中 李燕 游永红 【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-021
中 枢
作用机理
托烷司琼，被认为是新型5-HT3受体拮抗
剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3 受
体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的
双重强效抗吐作用。
临床研究
托烷司琼与昂丹司琼预防化疗胃肠道反应 的成本一效果分析
方法：将60例采用吉西他滨+顺铂(GP)方案化疗的局部晚期非小 细胞肺癌(LANSCLC)患者随机分为2组，分别给予托烷司琼和昂 丹司琼止吐处理，观察相关疗效及运用药物经济学成本一效果分 析法进行评价 结果：托烷司琼的有效率为93．33％ ，每周期化疗人均止吐药物 成本为363．00元，有效率每增加1个百分点，成本为3．89元； 昂丹司琼的有效率为43．33％ ，每周期化疗人均止吐药物成本为 312．80元，有效率每增加1个百分点，成本为7．22元。
托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌
症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和 呕吐。
不良反应
盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量项下的不良
反应为一过性。 其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳 和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。 在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主 环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性 好，副作用甚少。
®注射用盐酸托烷司琼 尤明
一针尤明、24小时有效保护和控制
瑞阳制药
市场部
主要内容
产品简介 作用机理 临床研究
用法wenku.baidu.com量
总结
产品简介
商品名：尤明
化学名：注射用盐酸托烷司琼
生产企业：瑞阳制药有限公司
英文名： Tropisetron Hydrochloride for Injection

中国医学创新2011年11月 第8卷第32期Medical Innovation of China，November．2011，Vo1．8 No．32
结论
结论： 托烷司琼治疗化疗胃肠道反应疗效优于 昂丹司琼，成本一效果比亦优于昂丹司琼。
临床研究
国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究

无明显的药物相互作用
注意事项
1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高
血压患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。 2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车 或操纵机械者应慎用。 3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg ，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂 量。
尤明小结
一针尤明、24小时有效保护和控制
双重抗吐作用
安全性好，副作用甚少 选择性更高、亲和力更强的止吐药。
肝，肾功能不全无需调整剂量
无明显药物相互作用 原瓶冻干粉针剂、质量更稳定、临床更安全
呕吐机理
外 周
肝门静脉 化疗放疗 肠细胞受损伤 5－HT释放 (5－HT3受体) CTZ 呕吐中枢 呕吐 (5－HT3受体) 迷走神经
中 枢
止吐药物分级
高度
顺铂 卡铂 氮烯咪胺 更生霉素 氮芥 环磷酰胺
中度
卡氮芥 罗氮芥 阿霉素 正定霉素 阿糖胞苷
形
规
状：本品为白色疏松状固体
格：5mg
产品简介
托烷司琼是由瑞士Sandoz（三道士）公司研制开发，是继昂丹司
琼和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3 受体拮抗剂。 1992 年盐酸托烷司琼首次在荷兰上市，接着在英国（1993 年）、 西班牙（1994 年）、德国（1994 年）、澳大利亚（1995 年）、法国 91996 年）、日本（1998 年）等国家上市。 我国于 1993 年进口盐酸托烷司琼 2005年瑞阳制药获得注射用盐酸托烷司琼的批准文号
低度
鬼臼乙叉甙 丝裂霉素 氨甲喋呤 5－氟尿嘧啶 羟基脲 博莱霉素 长春新碱类 苯丁酸氮芥
化疗与恶心呕吐：
最常见的不良反应之一 导致：
– – – – – 代谢失衡 体能下降 营养耗竭 创口愈合延迟 严重时停止治疗
5-HT3止吐机理
外 周
肝门静脉 化疗放疗 肠细胞受损伤 5－HT释放 (5－HT3受体) CTZ 呕吐中枢 呕吐 (5－HT3受体) 迷走神经