托烷司琼幻灯片
托烷司琼幻灯片20121110
酸托烷司琼,第二周期给予欧必亭。BA组则相反。同一患者在第一、
二周期观察期内的化疗用药和剂量完全相同。
《中国新药杂志》 2007年21期《国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究》 张永强 周美珍 程刚 任军 朱允中 李燕 游永红 【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-021
托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌
症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和 呕吐。
不良反应
盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量项下的不良
反应为一过性。 其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳 和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。 在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主 环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性 好，副作用甚少。
低度
鬼臼乙叉甙 丝裂霉素 氨甲喋呤 5－氟尿嘧啶 羟基脲 博莱霉素 长春新碱类 苯丁酸氮芥
化疗与恶心呕吐：
最常见的不良反应之一 导致：
– – – – – 代谢失衡 体能下降 营养耗竭 创口愈合延迟 严重时停止治疗
5-HT3止吐机理
外 周
肝门静脉 化疗放疗 肠细胞受损伤 5－HT释放 (5－HT3受体) CTZ 呕吐中枢 呕吐 (5－HT3受体) 迷走神经
用法简单，使用方便
成人：
用量：一日一次 一次5mg 6天为一疗程。 静脉给药：将本品5mg用5ml输注液溶解后再进一步稀释于100毫升
常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗
前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 儿童： 2岁以上儿童剂量0.2毫克/千克，最高 可达5毫克/天。 静脉或口服给药
产品简介
托烷司琼，英文名Tropisetron，被认为是新型5-HT3受体拮抗剂，外周 神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢 性的双重强效抗吐作用。 5-HT3的药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主环结构完全相同， 几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲 和力更强的止吐药。 托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及 外科手术后恶心和呕吐。其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲 劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或 过敏反应等。
麻醉辅助用药之托烷司琼ppt课件
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麻醉辅助用药
-------昂丹司琼
用法用量
给药剂量视呕吐严重程度而定，成人剂量一般 每天8mg。 对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前 30分钟，化疗后4小时、8小时各静注8mg， 停止化疗后改为口服。 抑制和预防麻醉手术后恶心呕吐，于麻醉诱导 前静注8mg。 加用地塞米松增强疗效。
PONV影响因素
1.病人因素 （1）女性 （2）非吸烟 （3）有PONV史 （4）晕动病史者 （5）青年发病率高于成年和老年人，3岁以 下发病率较低，术前有焦虑或胃瘫者发生率高
相关文献
PONV影响因素
2.）硫喷妥钠、依托咪酯、氯胺酮、阿片类 药物、曲马多增加PONV发生率。 （3）全麻较区域阻滞麻醉发生率高。区域阻 滞PONV主要发生在伴有低血压或缺氧的病人。 （4）丙泊酚维持麻醉减低PONV发生率。 （5）术中给高浓度氧、容量充足有助于减低 PONV发生率。
注意事项
高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进 一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜 超过10mg/d。 肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种 变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会 发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。
预防术后镇痛恶心呕吐
托烷司琼加入静脉止痛泵中静脉输入，对于预 防术后镇痛恶心呕吐的效果较为满意。 建议给药方式：术毕托烷司琼3mg静脉注射， 另外3mg托烷司琼加入静脉止痛泵中（总量 100ml，速度2ml/h）。
*参考文献：徐丽新等.托烷司琼不同时间给药预防全身麻醉腹腔镜手术 术后恶心、呕吐的效果观察[J].吉林医学.
化疗相关性呕吐PPT参考幻灯片
以往的化 疗周期中 使用预防 性和/或解 救性止吐 治疗失败， 而在接下 来的化疗 中仍然出 现呕吐
参与CINV的受体及神经递质
2条关键途径，2种关键神经递质
中枢途径
➢ 经P物质激活 ➢ 由脑中高度聚集的神经激肽1（NK-1）受体介导
常见的副作用: 头晕/头痛,腹部不适,便秘, 嗜睡,腹泻, 偶有转氨酶升高
CR: 无呕吐和没有明显的恶心
第二代5-HT3受体拮抗剂
（Palonosetron 帕洛诺司琼）
第二代5-HT3受体拮抗剂的特点： • 5-HT3受体亲和力是第一代的30-100倍 • 药物血浆半衰期长达40小时
临床疗效: • 对急性恶心/呕吐的控制率并不优于第一代拮抗剂 • 预防和治疗迟发性CINV效果显著优于其他同类5-HT3 • 副作用与第一代5-HT3受体拮抗剂相似或较轻 • 2009~2014年NCCN止吐指南推荐作为三天化疗方案首选用药 • 可作为高、中致吐化疗患者的首选止吐药，连续化疗推荐1、 3、5用
外周途径
➢ 经5-羟色胺（5-HT）激活 ➢ 由主要位于肠内的5-HT3受体介导
参与CINV的受体及神经递质
受体
神经递质
5-HT3受体 NK-1受体 D2受体
5-HT（急性） P物质（急性、延迟性） 多巴胺（急性） 炎症因子（延迟性）
顺铂化疗后8~12h的CINV主要由5-HT起介导作用，延迟性CINV 则以P 物质起主导作用
化疗相关性呕吐 (CINV)的防治
抗肿瘤药物专业学员：陈 敬
Contents
内容提要
CINV防治现状及其类型 参与CINV的受体及神经递质 防治CINV的主要药物及其相关研究 CINV相关指南
托烷司琼
关注呕吐，人人有责，今天您关注了吗一、何为恶心呕吐？恶心和呕吐(nausea and vomiting)是临床上最常见的症状之一。
恶心是一种特殊的主观感觉，表现为胃部不适和胀满感，常为呕吐的前奏；呕吐是一种胃的反射性强力收缩，迫使胃内容物由胃、食管经口腔急速排出体外。
恶心、呕吐可由多种迥然不同的疾病和病理生理机制引起。
两者可或不相互伴随二、与治疗相关的恶心呕吐1、化疗引起的恶心/呕吐（CINV）CINV类型：预期性、急性、延迟性、爆发性、难治性指南推荐预防CINV的药物①5-羟色胺3型（5-HT3）受体拮抗剂：托烷司琼、昂丹司琼、格拉司琼、帕洛诺司琼②神经激肽-1（NK1）受体拮抗剂：阿瑞吡坦、奈妥吡坦、罗拉吡坦③5-HT3 RA/NKI RA复方制剂：奈妥吡坦、帕洛诺司琼④糖皮质激素⑤奥氯2、放疗引起的恶心/呕吐ASCO止吐指南建议接受全身放射治疗的患者使用地塞米松联合5-HT3受体拮抗剂，对于接受上腹部放疗的患者单独使用5-HT3受体拮抗剂三、癌症患者最棘手的问题是与化疗/放射治疗无关的慢性恶心/呕吐。
治疗结束后，患者可能持续数周持续恶心/呕吐，且病因往往不清楚。
这些可能是接受姑息治疗或临终关怀的患者，或患肿瘤负荷较大的患者摘自：医脉通肿瘤科：钱多乐-史上最全的癌症呕吐处理方案托烷司琼的作用机制：托烷司琼是新型5-HT3受体拮抗剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。
为什么要用托烷司琼口服溶液？药品分类：止吐药和止恶心药编号药品名称剂型备注44 昂丹司琼口服常释剂型注射剂限放化疗且吞咽困难者45 多拉司琼注射剂限放化疗且吞咽困难患者的二线用药46 格拉司琼口服常释剂型注射剂限放化疗且吞咽困难者47 帕洛诺司琼注射剂限放化疗且吞咽困难患者的二线用药48 托烷司琼口服常释剂型口服液体剂注射剂限放化疗且吞咽困难者盐酸托烷司琼口服溶液未设定适应症限制范围瑞尔@盐酸托烷司琼口服溶液预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐.国内使用的市场份额最大的司琼类止吐药.国内外权威指南推荐一线用药.国内唯一的口服溶液剂型.可安全应用于2岁及以上儿童的司琼类药物全国独家剂型国家医保乙类瑞尔@盐酸托烷司琼口服溶液Tropisetron Hydrochloride Oral Solution预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐南京瑞尔医药有限公司盐酸托烷司琼口服溶液------产品简介国家医保乙类【药品名称】通用名：盐酸托烷司琼口服溶液【成份】主要成份：盐酸托烷司琼【规格】10ml:5mg【贮藏】密封，在阴凉处（避光并不超过20度）保存【包装】管制抗生素玻璃瓶装，6支/盒【有效期】24个月【分子式】南京瑞尔医药有限公司。
托烷司琼
【药物名称】托烷司琼Tropisetron【药物类别】止吐药和催吐药【药物别名】呕必停、托匹西酮Navoban【制剂规格】胶囊：5mg；注射液：5ml:5mg。
【药理毒理】本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争性拮抗剂。
某些物质（包括一些化疗药）可激发内脏粘膜的嗜铬细胞释放出5-HT，从而诱发恶心、呕吐反射。
本品能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋性，在中枢神经系统内，本品对调节传入中枢迷走神经活动的5-HT3受体可能有直接作用。
【药动学】口服本品几乎完全吸收（＞95％），用药后3h内血药浓度达高峰。
半衰期平均约为20min。
其绝对生物利用度取决于剂量。
当剂量为5mg时，可达60％左右；剂量为45mg时，则更高（可高达100％）。
本品71％非特异地与血浆蛋白（主要为α1糖蛋白）结合。
儿童的绝对生物利用度及终末半衰期与健康志愿者相似。
本品经5、6位或7位羟化后，再与葡萄糖苷酸或硫酸结合，然后经尿或胆汁排出（代谢产物经尿和粪排出的比例为5:1）。
代谢产物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈药理作用。
本品的代谢与金雀花碱／异喹胍通路的遗传学上多形态特性有关。
代谢正常者的消除半衰期约为8h，在代谢不良者中，该值可能延长至45h。
本品的总体清除率约为1L／min，其中经肾清除约为10％。
在代谢不良的病人中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1～0.2L/min。
这种降低可致消除半衰期延长约4～5倍，AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差异。
在代谢不良者中，经尿液排出的药物原形比例较代谢正常者大。
在剂量超过10mg、每日2次的多日用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和。
并可造成本品血药浓度的剂量依赖性增高。
然而即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属较好耐受的水平。
因此，如采用每日5mg，共6d的给药方案，不必担心药物蓄积。
甲磺酸托烷司琼(舒欧亭)科室会PPT-1-20171227最终版
止吐药物的治疗指数
ASCO（American Society of Clinical Oncology）2006 版肿瘤患者 止吐药应用指南中界定了肿瘤化疗止吐药物的治疗指数：
较高治疗指数药物
5-HT3 受体拮抗剂、皮质激素类(地塞米松)和 NK1 受体拮抗剂(阿瑞吡坦)。此3类药物均高效， 极少不良反应，联合应用安全。
肾上腺皮质激素 早期止吐药物
地塞米松 多与5-HT3受体 阻滞剂联合用药
阿瑞吡坦，与大脑 中的NK-1受体拮 抗，治疗由P物质 介导的疾患
P物质拮抗剂
5-HT3受体 阻滞剂
托烷司琼、昂丹司琼、 格拉司琼、多拉司琼、 帕洛诺司琼 分子结构与5-HT分子 结构相同，因此选择 性高，副作用低
《徐州医学院学报》 2010年9月30卷9期 马剑
结论
➢ 舒欧亭®能有效的防治多种原因导致 的恶心与呕吐（包括化疗、放疗及 PONV）。
➢ 与同类止吐药相比，舒欧亭®疗效更 好、不良反应更少。
➢ 外周神经元及中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具有外周性 和中枢性的双重强效抗吐作用。
➢ 与盐酸托烷司琼相比：舒欧亭®临床 使用具有更好的安全性。
1
恶心呕吐的药物治疗进展
2
舒欧亭®产品简介
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相关文献及试验
4
用法用量
用法用量
甲磺酸托烷司琼的成人推荐剂量为一次1支，每天1—2次（建议化疗前后各一支）， 疗程6天
静脉给药：将本品4.48mg(1安瓿)溶于100ml常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡 萄糖液)在化疗前、后快速静脉滴注或缓慢静脉推注。
100% 80% 60% 40% 20% 0% Ⅰ
术后24h内PONV发生情况%
麻醉辅助用药之托烷司琼
不良反应
主要不良反应为便秘，其次为头晕，腹痛腹泻， 可耐受，一般无需特殊处理。 有很高的选择性，锥体外反应极少，一般可自 行缓解，严重者对症处理。
注意事项
神经衰弱病人无需调整剂量、用药次数和给药 途径。 肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消 除能力显著下降，因此，用药剂量每天不得超 过8mg。 不宜用于心功能不全病人。
麻醉辅助用药
-------托烷司琼
呕吐机理
呕吐中枢位于第四脑室腹侧面极后区。分为化 学感受器触发带和神经反射中枢 神经反射中枢接受皮层（视觉、嗅觉、味觉）、 咽喉、胃肠道和内耳前庭迷路、冠状动脉及化 学触发带的传入刺激 化学触发带包括了5-HT3/4受体、阿片受体、胆 碱能受体、多巴胺受体等30多种，其中与5HT3受体关系最为密切。
参考文献：吴新民等.术后恶心呕吐防治专家意见(2012)[J].临床麻醉学杂志
防治PONV原则
5-HT3受体抑制药，糖皮质激素和氟哌利多三 联疗法是预防PONV最有效且副作用小的药物 如果在三联疗法预防后病人仍发生PONV则在 用药6小时内不应重复使用这三种药物，而应 换用其他止吐药 病人在麻醉后恢复室内发生PONV时，可考虑 应用丙泊酚治疗（20mg或根据需要增减） 小剂量丙泊酚的止吐效果可能很短暂
*参考文献：徐丽新等.托烷司琼不同时间给药预防全身麻醉腹腔镜手术 术后恶心、呕吐的效果观察[J].吉林医学.
治疗手术后的恶心和呕吐用法
单用托烷司琼疗效不佳时，不增加药物剂量而 同时合用地塞米松可提高止吐疗效。 为什么可以合用地米？ 皮质激素类（地塞米松、甲强龙）预防PONV 作用显著。不同作用机制抗PONV药合用,作 用相加而副作用常不相加,故联合应用止吐药 的防治效果均优于单一药物。甲强龙 20~40mg,2次/日.地塞米2.5~5mg,2次/日.
医学知识之托烷司琼
托烷司琼1概述托烷司琼（Tropisetron）为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。
抗癌药物或放疗可激发小肠黏膜的嗜铬细胞释放5-HT3，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。
本品的双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。
口服吸收好，3小时内达血浆峰浓度。
因为存在饱和首关效应，有剂量依赖性，食物能延缓其吸收。
蛋白结合率为71％。
2适应证适用于放疗、化疗引起的恶心、呕吐。
3临床应用静注：5mg/次，1次/日；1个治疗周期最多可连续应用6天。
2岁以上的儿童剂量0.1mg/公斤，最高可达5mg/天。
4不良反应1.常规剂量下的不良反应为一过性，常见有头痛、便秘、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。
偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
有导致氨基转移酶一过性升高的报道。
2.本品可能对血压有一定的影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。
5注意事项大剂量长期用药可导致幻视，并可使高血压患者的血压升高；高血压未控制的患者慎用。
肝肾功能不全患者剂量应减半。
用药后驾驶或操纵机器时须谨慎。
可用生理盐水、林格液或5%葡萄糖注射液稀释本品注射剂。
本品与食物同服后可使吸收延迟。
6用药禁忌对本品及其他5-HT3受体拮抗剂过敏者、严重肝肾功能损害者、孕妇禁用。
7药物相互作用与利福平或其他肝酶诱导剂（如苯巴比妥和保泰松）合用，可使本品的血浆浓度降低。
细胞色素P450酶抑制剂(如西咪替丁)，对本品的血浆浓度影响极微，合用时无需调整剂量。
在接受静脉高剂量（80mg）的患者中观察到临床无意义的QT间期延长，当与其他可能会导致QT间期延长的药物合用时应注意。
有心律或传导异常者及同时服用抗心律失常药物或β受体阻断药者应谨慎。
【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。
抗HT药物昂丹司琼和托烷司琼
5-HT3受体拮抗剂及其相关药物（昂丹司琼和托烷司琼）一、简介呕吐( Vomiting ) 是一种复杂和本能的反射, 诱因源自两大方面：脏器功能失调, 如新生儿多见于颅内出血、2 周内婴儿可考虑消化道闭塞或狭窄、6 月~ 1 岁幼儿应考虑肠套迭、2 岁以下应注意腹泻、青年人频发于溃疡病或幽门梗阻、生殖期妇女如频繁呕吐( 亦为妊娠反应) 。
各种刺激, 包括化学物( 药物) 、治疗( 手术、化疗、放疗) 、食物、精神( 恐吓、臭味) 、高空作业、运动( 旅行、舟车) 等, 导致放射刺激及前庭输入功能紊乱。
二、5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)的介绍5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)结构为一种吲哚乙胺，广泛存在于自然界，同时亦是人体内重要的神经介质之一，与精神活动特别是情感活动关系密切。
同时5-HT参与许多重要的生理过程，控制食欲、体温、血压、睡眠、嗜好、痛觉、呕吐等感受。
学者将5-HT受体分为至少7种亚型(5HTx～5HT7)。
其中5-HT3受体主要分布在感觉、迷走和肠内神经，特别是延髓呕吐中枢和延脑最后区(化学催吐区)，受体由钠-钾离子通道调控。
5-HT3受体参与呕吐反射，激动后所引起呕吐，尤对癌症化疗刺激最为敏感。
5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世，具有高效、强效的镇吐作用，临床上广泛用于防治癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起的恶心和呕吐。
四、5-HT3受体拮抗剂的应用原则（1）严格控制适应指征5-HT3受体拮抗剂仅适于由癌症化疗、放疗或手术所致的呕吐。
对妊娠呕吐可选服维生素B6；晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组胺药；恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧氯普胺(胃复安)；胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药，如甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁林)、西沙必利(普瑞博思)。
（2）依据半衰期指定给药方案托烷司琼代谢与CYP2D6系相关，分为快、慢代谢型，快代谢型人体的半衰期为7h，慢代谢型可达30h。
地塞米松、甲氧氯普胺、托烷司琼小讲课
消化内科科护士培训签到单---------------------------------------------------------------------------项目：业务学习□操作技能□应急能力□业务查房□病历讨论□其他☑小讲课培训时间：年月日培训地点：消化内科主持人：培训者:培训内容：地塞米松、甲氧氯普胺、托烷司琼培训对象：参加人员：消化内科科护士培训签到单---------------------------------------------------------------------------项目：业务学习□操作技能□应急能力□业务查房□病历讨论□其他☑小讲课培训时间：年月日培训地点：消化内科主持人：培训者:培训内容：地塞米松、甲氧氯普胺、托烷司琼培训对象：缺席人员：培训内容详见附件图片附后甲氧氯普胺（10mg/1ml）药理作用：通过抑制延脑催化学感受区而产生较强的镇吐作用。
能提高静止状态时胃肠括约肌张力，增进胃肠道的蠕动，加速食物在胃肠道内的排空。
适应证：可用于各种原因引起的恶心呕吐。
禁忌证:肝肾功能不全者慎用，嗜铬细胞瘤、癫痫、机械性肠梗阻、胃肠出血、进行性放化疗的乳癌等患者及孕妇禁用。
不良反应:可有倦怠、嗜睡、恶心、腹泻、皮疹、便秘、口干、头痛、面容激动及乳腺肿瘤等，小儿和老人长期大剂量使用可有锥体外系反应。
托烷司琼 (5mg/5ml)药理作用：是一种高选择性外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体拮抗剂。
适应症：用于防治化疗引起的恶心、呕吐。
禁忌症：对本品过敏、孕妇及哺乳期妇女禁用。
不良反应：常见有头痛、便秘，偶有头晕、疲劳、腹痛、腹泻。
地塞米松(5mg/1ml)作用：1、允许作用。
2、抗炎作用。
3、免疫抑制与抗过敏作用。
4、抗休克作用。
临床应用：1、抗严重感染。
2、治疗自身免疫性疾病、过敏性疾病。
3、抗休克治疗。
4、血液病。
5、替代疗法。
副作用：向心性肥胖、满月脸、低血钾、失眠、溃疡。
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结论
➢ 结论： 托烷司琼治疗化疗胃肠道反应疗效优于
昂丹司琼，成本一效果比亦优于昂丹司琼。
临床研究
国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究
产品简介
托烷司琼，英文名Tropisetron，被认为是新型5-HT3受体拮抗剂，外周 神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢 性的双重强效抗吐作用。
5-HT3的药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主环结构完全相同， 几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲 和力更强的止吐药。
尤明®注射用盐酸托烷司琼
一针尤明、24小时有效保护和控制
瑞阳制药 市场部
主要内容
➢ 产品简介 ➢ 作用机理 ➢ 临床研究 ➢ 用法用量 ➢ 总结
产品简介
➢ 商品名：尤明 ➢ 化学名：注射用盐酸托烷司琼 ➢ 生产企业：瑞阳制药有限公司 ➢ 英文名： Tropisetron Hydrochloride for Injection ➢ 形 状：本品为白色疏松状固体 ➢ 规 格：5mg
《中国新药杂志》 2007年21期《国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究》 张永强 周美珍 程刚 任军 朱允中 李燕 游永红 【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-021
临床研究
➢ 结果:74例入组患者中,13例未按试验要求完成观察,故可评价疗效 患者为61例。结果显示,国产盐酸托烷司琼在化疗后d1～3对食欲 减退、恶心和呕吐的控制与欧必亭相似,两组间差异无显著性(均为 P0.05)。与两药可能相关的不良反应的种类和发生率均相似,差异 无显著性(P0.05)。试验过程中发生3例严重不良事件,均与试验用 药无关。
药物相互作用
➢ 1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥） 同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正 常者需增加剂量。
➢ 2.细胞色素P450酶抑制剂如西咪替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度 的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。
➢ 3.有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或β 受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼注射液应谨慎。
临床研究
托烷司琼与昂丹司琼预防化疗胃肠道反应 的成本一效果分析
➢ 方法：将60例采用吉西他滨+顺铂(GP)方案化疗的局部晚期非小 细胞肺癌(LANSCLC)患者随机分为2组，分别给予托烷司琼和昂 丹司琼止吐处理，观察相关疗效及运用药物经济学成本一效果分 析法进行评价
➢ 结果：托烷司琼的有效率为93．33％ ，每周期化疗人均止吐药物 成本为363．00元，有效率每增加1个百分点，成本为3．89元； 昂丹司琼的有效率为43．33％ ，每周期化疗人均止吐药物成本为 312．80元，有效率每增加1个百分点，成本为7．22元。
化疗与恶心呕吐：
最常见的不良反应之一 导致：
– 代谢失衡 – 体能下降 – 营养耗竭 – 创口愈合延迟 – 严重时停止治疗
5-HT3止吐机理
外 周
肝门静脉
化疗放疗
肠细胞受损伤
5－HT释放 (5－HT3受体)
CTZ 呕吐中枢
呕吐
(5－HT3受体) 迷走神经
中 枢
作用机理
托烷司琼，被认为是新型5-HT3受体拮抗 剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3 受 体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的 双重强效抗吐作用。
➢ 结论:国产盐酸托烷司琼防治由顺铂所致食欲缺乏、恶心、呕吐的 疗效和用药安全性与欧必亭相似。
《中国新药杂志》 2007年21期《国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究》 张永强 周美珍 程刚 任军 朱允中 李燕 游永红 【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-021
产品简介
➢ 托烷司琼是由瑞士Sandoz（三道士）公司研制开发，是继昂丹司 琼和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3 受体拮抗剂。 ➢1992 年盐酸托烷司琼首次在荷兰上市，接着在英国（1993 年）、 西班牙（1994 年）、德国（1994 年）、澳大利亚（1995 年）、法国 91996 年）、日本（1998 年）等国家上市。 ➢我国于 1993 年进口盐酸托烷司琼 ➢2005年瑞阳制药获得注射用盐酸托烷司琼的批准文号
呕吐
(5－HT3受体) 迷走神经
中 枢
止吐药物分级
高度
➢ 顺铂 ➢ 卡铂 ➢ 氮烯咪胺 ➢ 更生霉素 ➢ 氮芥 ➢ 环磷酰胺
中度
➢ 卡氮芥 ➢ 罗氮芥 ➢ 阿霉素 ➢ 正定霉素 ➢ 阿糖胞苷
低度
➢ 鬼臼乙叉甙 ➢ 丝裂霉素 ➢ 氨甲喋呤 ➢ 5－氟尿嘧啶 ➢ 羟基脲 ➢ 博莱霉素 ➢ 长春新碱类 ➢ 苯丁酸氮芥
适应症
托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌 症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和 呕吐。
不良反应
盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量项下的不良 反应为一过性。
其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳 和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。
在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主 环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性 好，副作用甚少。
托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及 外科手术后恶心和呕吐。其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲 劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或 过敏反应等。
呕吐机理
外 周
肝门静脉
化疗放疗
肠细胞受损伤
5－HT释放 (5－HT3受体)
CTZ 呕吐中枢
➢ 目的:比较国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼(商品名欧必亭) 防治顺铂所致恶心、呕吐的临床疗效和安全性。
➢ 方法:采用多中心、中心内均衡随机、单盲、自身交叉对照方法。 74例接受含顺铂≥50 mg·m~(-2)·d~(-1)方案且能耐受2周期化疗的 恶性肿瘤患者随机进入AB、BA两组。AB组第一周期给予国产盐 酸托烷司琼,第二周期给予欧必亭。BA组则相反。同一患者在第一、 二周期观察期内的化疗用药和剂量完全相同。