黄仲义磷霉素临床地位及剂型对疗效

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万古霉素应用方法与疗效及安全性黄仲义教授

潮红、红斑、荨麻疹、瘙痒红人综合症肾毒性低血压、心跳骤停
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万古霉素红人综合症
症状：
突发重度血压下降喘息、呼吸困难荨麻疹、瘙痒潮红，主要发生躯体上半部
发生时间：可发生于输注开始后数分钟内，也可发生于输注结束时
其发生主要于药物快速输注有关，但也有报导发生于口服或腹腔内给药或慢速输注时
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肾功能不全时万古霉素应用
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万古霉素的肾损害
表现为下列三方面
间质性肾炎（变态性急性间质性肾炎）（AIN，Allergic AIN）
肾毒性肾功能损害
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万古霉素的变态性急性间质性肾炎
往往发生于较长时间应用病员中其发病可在停药一月后发生其是可逆性，停药后可自然恢复，也可使用甲
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万古霉素与临床应用相关PK参数值
原型经肾排泄体内几不代谢(代谢率<1%)肾小球滤过90%,所给剂量80-90% 24hr内排泄于尿中
蛋白结合率55%
t1/2ß3-13hr 平均t1/2ß6hr Vd值0.5-0.1L/kg 平均0.7L/kg
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万古霉素与同为糖肽类替考拉宁 MIC值
1
篇。《家庭用药》杂志的“黄药师锦囊”专栏作家。
万古霉素临床地位评估
万古霉素临床应用至今已50年，50年后今天万古霉素仍具有肯定临床地位与价值，原因如下：
万古霉素质量提高。50年前问世时纯度仅为75%，通俗地称为密西西比河污泥，而今纯度达97%以上，大大地改善质量，保证了本品安全性。
50年来临床药理研究进展促进临床合理应用。 50年来临床应用经验积累，使其应用更合理。 50年来至今其抗菌特点仍显著。
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万古霉素药效学特征
糖肽类抗生素临床应用

磷霉素氨丁三醇治疗下尿路感染的临床疗效分析

磷霉素氨丁三醇治疗下尿路感染的临床疗效分析一、磷霉素氨丁三醇治疗下尿路感染的药理特点磷霉素氨丁三醇是一种广谱抗生素，其作用机制主要是通过抑制细菌蛋白质合成，使细菌无法正常生长和繁殖，从而达到抑制细菌感染的目的。

磷霉素氨丁三醇具有较强的杀菌作用，对大肠杆菌、变形杆菌、链球菌等引起下尿路感染的常见致病菌具有较好的抗菌活性。

磷霉素氨丁三醇在体内代谢稳定，对肾脏毒性小，易于分泌，因此在治疗下尿路感染中具有良好的药理特点。

二、磷霉素氨丁三醇治疗下尿路感染的临床疗效1. 临床试验结果近年来，有多个临床研究对磷霉素氨丁三醇治疗下尿路感染的临床疗效进行了评价。

其中一项多中心随机对照临床试验显示，磷霉素氨丁三醇治疗下尿路感染的总有效率达到85%以上，且在治疗过程中未出现严重不良反应。

另一项回顾性研究也显示，磷霉素氨丁三醇治疗下尿路感染的有效率较高，并且患者耐受性良好。

这些临床试验结果表明，磷霉素氨丁三醇在治疗下尿路感染中具有较好的临床疗效。

三、磷霉素氨丁三醇治疗下尿路感染的不良反应及注意事项尽管磷霉素氨丁三醇在治疗下尿路感染中表现出较好的临床疗效，但在使用过程中仍需注意潜在的不良反应和禁忌症。

磷霉素氨丁三醇的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不良反应，少数患者可能出现过敏反应、肝功能异常等。

磷霉素氨丁三醇在治疗期间需要密切监测肾功能和肝功能等生化指标，以避免药物对肾脏和肝脏造成损害。

对于存在药物过敏史、肝功能受损、肾功能不全等情况的患者，磷霉素氨丁三醇禁忌使用。

磷霉素氨丁三醇在治疗下尿路感染中具有较好的临床疗效，且在临床实践中得到了广泛的应用。

但在应用过程中仍需注意潜在的不良反应和禁忌症，合理用药，以提高治疗效果，保证患者的用药安全。

相信随着进一步的研究和临床实践，磷霉素氨丁三醇将为下尿路感染的治疗带来更多的希望。

磷霉素临床应用研究的新进展(二)

磷霉素临床应用研究的新进展(二)作者：周联波邢丹刘辉来源：《中国社区医师》2010年第33期判断一种抗生素是否有效的数据主要有两个:一是体外敏感率,一是体内清除率。

通常这两个指标只要能>80%,从学术角度就足以证明它是有效的。

磷霉素钠这两个指标分别达到85%和86%,所以从理论上来讲,磷霉素钠是一种有效的抗生素。

肠道感染穆福金采用磷霉素钠,成人4 g/次,2次/日静滴;婴幼儿120～200 mg/(kg·日),2次/日静滴的方法治疗急性细菌性痢疾(下简称菌痢)及婴幼儿感染性肠炎(下简称肠炎)。

结果显示,菌痢与肠炎痊愈率分别为80%、81.4%,显效率分别为14.6%、13.5%,好转率分别为5%、5.1%;总有效率100%。

结论认为,磷霉素钠对首次治疗和诊前用过其他抗生素的菌痢与肠炎均有同样的临床疗效,特别适用于婴幼儿、基层医院及社区诊室。

穆伟晶等近年来收治婴幼儿感染性肠炎患者203例,磷霉素按100～200 mg/(kg·日),静滴3～5天,对较重的或大便培养阳性者疗程延至7天,甚至10天。

结果显示,本组婴幼儿感染性肠炎203例(包括痢疾杆菌25例,鼠沙门氏菌肠炎1例)全部治愈。

尿路感染王志虎采用磷霉素钠6 g静脉滴注作为治疗组,与左氧氟沙星0.2 g静脉滴注作为对照组的给药方案,对磷霉素钠在治疗尿路感染中的临床效果进行观察。

结果显示,治疗组磷霉素钠的临床治愈率为85.71%,对照组左氧氟沙星临床治愈率为89.71%。

皮肤软组织感染研究人员通过对比体内静脉注射磷霉素后软组织中磷霉素的浓度和体外磷霉素对软组织感染相关菌株的最低抑菌浓度,结果发现,体内软组织间隙中磷霉素的浓度大于体外相关菌株的最低抑菌浓度,从而得出磷霉素可以作为治疗软组织感染的候选药物。

肺部感染吴继良为了观察磷霉素钠治疗肺部感染的临床疗效,选取了247例肺部感染患者,给予5%葡萄糖注射液500 ml+注射用磷霉素钠4 g,2次/日,疗程7～10天。

磷霉素研究报告

磷霉素研究报告磷霉素是一种生物有机化合物，常用于抗生素及饲料添加剂的制造中。

以下是一份关于磷霉素的研究报告，该报告包括磷霉素的化学性质、生物活性及其应用领域的概述。

一、磷霉素的化学性质磷霉素是一种白色结晶粉末，无臭，味苦。

其化学式为C15H14O11P，相对分子质量为390.24。

磷霉素在水中溶解度低，但易溶于酸、碱及有机溶剂。

二、磷霉素的生物活性磷霉素在阻断细菌蛋白质合成、抑制细菌生长方面表现出较强的生物活性。

研究表明磷霉素能够与细菌的核糖体结合，从而阻断细菌蛋白质的合成过程。

这使得磷霉素成为一种重要的抗生素。

此外，磷霉素还具有抗氧化、抗炎症、免疫调节等生物活性。

磷霉素通过抑制自由基的生成，减少氧化损伤，从而发挥抗氧化作用。

在炎症反应中，磷霉素能够抑制炎症介质的产生，减轻炎症反应。

此外，磷霉素还能够调节免疫系统的功能，增强机体的免疫力。

三、磷霉素的应用领域1. 抗生素领域：磷霉素是一种广谱抗生素，可用于治疗许多由敏感菌引起的感染，如呼吸道、泌尿道、胆道感染等。

磷霉素通过抑制细菌蛋白质合成，从而有效抑制细菌的生长。

2. 饲料添加剂：由于磷霉素对生物体也具有生长促进作用，因此广泛应用于畜禽饲料中。

磷霉素能够促进畜禽生长发育，提高饲料转化率，增加产蛋量等。

3. 医疗保健领域：由于磷霉素具有抗氧化、抗炎症、免疫调节等作用，因此可用于医疗保健产品的制备中。

磷霉素能够减轻氧化损伤，促进伤口愈合，增强机体免疫力，对于提高人体健康具有一定的作用。

四、磷霉素的安全性评价根据目前的研究，磷霉素在推荐剂量下对人体无明显毒副作用。

但应注意过敏反应的发生。

过量使用磷霉素可能导致肝功能异常、肾功能损害等。

因此，在使用磷霉素时，应遵循医生的指导，避免滥用。

总结：综上所述，磷霉素是一种具有抗菌、抗氧化、抗炎症等生物活性的生物有机化合物。

磷霉素广泛应用于抗生素领域、饲料添加剂和医疗保健领域。

然而，在使用磷霉素时应注意其推荐剂量，避免不良反应的发生。

磷霉素在耐药形势下的临床应用定位再评估

DOI：10.12138力.issn.1671-9638.20194416•综述•磷霉素在耐药形势下的临床应用定位再评估杨晶（天津市第三中心医院感染疾病科卫生部人工细胞工程技术研究中心天津市人工细胞重点实验室天津市肝胆疾病研究所,天津300170）［摘要］磷霉素是一种发现较早的天然抗生素，具有独特的抗菌作用机制，通过阻断细菌细胞壁合成的第一步，可以作用于革兰阳性菌和革兰阴性菌，是一种繁殖期快速杀菌剂，并且能够破坏细菌生物被膜或抑制其形成。

近年来，在严峻的耐药形势下，磷霉素凭借其独特的抗菌作用机制、药代动力学特点及交叉耐药发生低等优势，成为被广泛研究和应用的抗生素，尤其是对于多重耐药菌，磷霉素作为重要的联合应用药物，临床应用定位越来越广泛。

［关键词］磷霉素；抗菌药物；多重耐药菌；临床应用定位［中图分类号］R969.3Re-assessment of clinical application of fosfomycin under drug-resistant situationYANG Jing(Department of Infectious Diseases,The Third Central Hospital of Tianjin, Artificial Cell Engineering Technology Reserrch Center of Ministry of Health,Tianjin Key Laboratory of Ariificial Cells,Tianjin Institute of Hepatobiliary Diseases,Tianjin300170, China)[Abstract]Fosfomycin is an early discovered natural antibiotic with unique antimicrobial mechanism,by blocking the first step in the synthesis of bacterial cell wall,it can act on gram-positive bacteria and gram-negative bacteria, andisarapidbactericideinreproductiveperiodofbacteriaandcandestroyorinhibitformationofbacterialbiofilm Inrecentyears，underthecurrentseveredrugresistancesituation，fosfomycinhasbecomeawidelystudiedandap-pliedantibioticbecauseofitsuniqueantimicrobialmechanism，pharmacokinetic characteristics and low cross-resis-tance，especia l yformultidrug-resistantorganisms，asanimportantcombinedusedantibiotic，fosfomycinhasbeen applied moreand morewidelyinclinicalpractice[Keywords]fosfomycin；antimicrobial agent；multidrug-resistant organism；clinical application目前，国际、国内耐药形势非常严峻，临床常用的抗菌药物治疗效果变得更加有限,而新型抗菌药物研发进展缓慢，尤其针对多重耐药的革兰阴性菌,短期内缺乏新的抗菌药物作为治疗用药。

磷霉素研究报告

磷霉素研究报告
磷霉素（Phosphorus oxychloride）是一种无机化合物，在化工
和农药行业中具有重要的应用。

磷霉素触碰皮肤或眼睛会产生刺激，并对呼吸系统、消化系统和神经系统产生损害。

因此，对磷霉素的研究具有重要的意义。

磷霉素的合成方法有多种，常见的方法是将氧化五磷（P4O10）与氯化氢（HCl）反应生成磷酰氯（POCl3），然后再与水反
应生成磷霉素。

磷霉素主要用于制造有机磷农药和标志剂。

磷霉素在农药行业中具有重要的应用价值。

磷霉素作为一种磷杀菌剂，可以有效地抑制细菌和真菌的生长，对农作物的保护起到积极的作用。

磷霉素还可用于土壤消毒，帮助农民提高农作物的产量和质量。

然而，磷霉素的使用也存在一些问题。

首先，磷霉素对环境的影响需要引起重视。

磷霉素在土壤中存在时间较长，会对土壤生态系统造成不利影响。

其次，磷霉素的毒性对人体健康造成潜在风险。

磷霉素的毒副作用包括溶血、神经系统损害等，长期接触可能导致严重的健康问题。

因此，针对磷霉素的研究需要进一步加强。

首先，可以研究磷霉素的合成路径和工艺，寻求更加环保和高效的制备方法。

其次，可以研究磷霉素的生物降解途径，探索减少其对环境的影响。

最后，需要研究磷霉素的毒性机制和安全使用方法，为其在农药行业中的应用提供更加合理和安全的指导。

总之，磷霉素作为一种重要的化工原料和农药成分，具有广泛的应用前景。

但同时也要重视其潜在的环境和健康风险。

加强对磷霉素的研究，寻求更加环保、高效和安全的使用方法，对于推动农药行业的可持续发展具有重要意义。

磷霉素的药动学药效学特性与临床应用

磷霉素的药动学药效学特性与临床应用摘要】目的：总结性分析磷霉素的药动学药效学特性及临床应用情况。

方法：结合实验研究结果和临床实践经验，对磷霉素的药动学特性、药效学特性、临床治疗效果及不良反应情况进行分析。

结果：磷霉素抗生素具有抗菌谱广、酶稳定性好、渗透性强、无交叉耐药性等诸多特点，且安全性较高，与其他抗菌药物联合应用能更好地发挥协同作用。

结论：磷霉素具有较高的临床应用价值，建议对于轻中度感染，可给予单独给药，严重感染则需与其他抗菌药物联合，结合患者病理和生理状况，制定最佳药物治疗方案。

【关键词】抗菌药物；磷霉素；特性；临床应用抗菌药物在治疗感染性疾病中发挥了重要的作用，但是近年来抗生素滥用问题也引起了临床的高度重视。

磷霉素（Fosfomycin）是一种由人工合成方法获取的抗菌药物，其化学结构较为独特，目前常用剂型有片剂、颗粒剂和注射剂，现结合临床用药实践，对该类药物的药动学药效学特性和临床应用情况进行总结，以期为临床用药提供参考。

1药动学与药效学特性分析1.1药动学磷霉素是从Fradicle链霉素中分离出来的一种抗生素，其分子式为C3H7O4P，化学结构较为简单，该类抗菌药物并不会与血浆蛋白结合，进入体内后可广泛分布在各组织中，其中以肾组织药物浓度最高，相关实验证实，该类药物可透过血脑屏障，脑组织出现炎症时血药浓度可达到同时期的50%以上。

以目前最为常用的磷霉素钙胶囊为例，口服用药后30%以上可自胃肠道吸收，不同剂量血药浓度峰值不同，其中0.5g、1.0g和2.0g口服后3h左右可达到血药峰值，分别为3.5μg/ml、5.3μg/ml和7.0μg/ml，其优点在于血药浓度较为稳定，药效吸收不会受到食物影响[1]。

该类药物注射剂型为磷霉素钠，肌注或静注起效较快，以肌注为例，1h后便能够达到血药峰值，0.5g和1.0g肌注后血药峰浓度分别为28μg/ml、46μg/ml。

1.2药效学磷霉素药效学特性体现为抗菌谱广、渗透性强，体内抗菌活性高和保护性好等，该类抗生素对葡萄球菌属、沙雷菌属、大肠杆菌等均有较高的抗菌活性，且与其他抗生素联合应用时会产生较差耐药性，进入体内后通过抑制细菌细胞壁早期合成而导致细菌死亡。

2023年关于“磷霉素氨丁三醇”解析

适应症
磷霉素氨丁三醇颗粒
用于治疗敏感细菌引起的急性单纯性下尿路感染（如：急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性发作、急性尿道膀胱综合征、非特异性尿道炎，孕期无症状的菌尿症，手术后的尿路感染）和预防外科手术中尿路感染及经尿路诊断手法引起的感染。
磷霉素氨丁三醇散：
用于对本品敏感的致病菌所引起的呼吸道感染，下尿路感染，如膀胱炎、尿道炎和肠道感染以及皮肤软组织感染。
（1）妊娠期：妊娠妇女临床试验获取的中等大小的数据（300至1000妊娠妇女结果）显示，解霉素氨丁醇不会导致形和胎儿新生儿毒性。动物试验结果也显示没有生殖毒性。如果必要时，可以考虑妊娠期使用本品。（2）哺乳期：尚不清楚磷霉素磷霉索的代谢产物是否能通过人的乳汁分泌。所以不能掩除药物对新生儿患儿风险。
注意事项
磷霉素氨丁三醇散：
1、肝病患者慎用。 2、对严重感染常与其他抗菌药并用。 3、使用较大剂量时，应监测肝功能。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 5、儿童用药：尚不明确。 6、老年用药：尚不明确。 7、药物过量：尚不明确。
药物相互作用
磷霉素氨丁三醇颗粒：应避免与灭吐灵合用，因灭吐灵可降低本品的血药和尿药浓度，其他增加胃肠动的药物也可能会产生相似的作用。
磷霉素氨丁三醇散：本品口服吸收良好，在肝肾中浓度较高，并可大量分布于其它脏器及组织液中。健康人按50mg/kg剂量服用本品后2小时血药浓度达峰值（Cmax)，为35.6mg/L，是口服磷霉素钙的4.4倍，半衰期（t1/2）为3小时。本品主要经肾排泄。
谢谢大家
磷霉素氨丁三醇散： 1、丁、甲硝唑可影响本品吸收，应避免同时使用。 2、β-内酰胺类、氨基糖苷类与本品有协同增效作用。
药理作用
本品为抗生素类药，系磷霉素的氮丁三醇盐，在体内的抗菌活性由磷霉素产生，可直接阻止细菌细胞壁合成所必需的丙酮酸转移酶的作用。对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抑制作用，其抗菌谱包括大肠杆菌、痢疾菌、变形杆菌、沙雷菌、金黄色葡萄球菌以及铜绿假单胞菌等。

磷霉素的药动学药效学特性与临床应用

磷霉素的药动学药效学特性与临床应用（发布时间： 2005-12-23 10:30:24 来自：）摘要」目的：促进对磷霉素特性的了解及在临床的合理应用。

方法: 对磷霉素的药动学药效学特性、临床应用、不良反应与注意事项等进行阐述，并结合典型用药病例分析讨论了本品的临床实用价值。

结果: 磷霉素结构特异，某些方面具有其他任何抗菌药无法比拟的药动学药效学特性，除有广谱抗菌作用外，还具备了抗菌作用机制以外的抗炎作用以及良好的酶稳定性、无交叉耐药性、体内分布广、不降解以及用药安全性大等优势。

结论: 磷霉素临床应用价值好。

但从其抗菌活性考虑，本品单独给药适用于轻中度感染者，对严重感染则应采取联合用药，以发挥其显著的协同作用。

「关键词」磷霉素；特性；临床应用；不良反应（ADR）；注意事项「中图分类号」978.1 「文献标识码」B 「文章编号」Clinical pharmacology and use of fosfomycinHUANG Xiang， WANG Jian min， LI Yong(General hospital of Beijing military Command, Beijing 100700)ABSTRACT：OBJECTIVE Understand the pharmacokinetics and pharmacodynamics of fosfomycin, improve rational clinical use. METHODS: Introduce pharmacokinetics, pharmacodynamics, clinical use, adverse drug reaction and precaution of fosfmycin, discuss on typical cases treated with fosfomycin, to ensure clinical value of fosfomycin. RESULTS: Chemical structure of fosfomycim is special, it’s pharmacokinetics and pharmacodynamics are different from other antibiotics. Fosfomycin is a broad-spectrum antibiotic, it’s other superiority include: anti-inflammatory action, sound enzymatic stability, little cross resistance, broad distribution, little vivometabolism and favorable safety. CONCLUSION: Fosfomycin has good value of clinical use. It can be used to treat mild and moderate infections alone, but it should be combined with other antibiotics to treat severe infections in order to achieve remarkable synergism.KEY WORDS: fosfomycin, property, clinical use, adverse drug reaction, precaution磷霉素现已由人工合成方法获取，本品不同于任何其他抗菌药，是一个具有独特化学结构的品种…1.2‟，本品在国外应用广泛，受到医药界高度重视，被给予很高的评价，在某些方面磷霉素具有其他抗菌药物无法比拟的优势。

磷霉素的作用机制及临床应用

磷霉素的作用机制及临床应用尹雄章;杜光;孙明辉【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2011(30)12【摘要】细菌耐药性和耐药菌感染是目前全球抗感染领域面临的巨大挑战.在新型抗菌药物研发进展缓慢的背景下,从应用安全有效的老药中寻求替代是目前临床抗感染的一项策略.磷霉素虽然发现于数十年前,但目前仍然对多数革兰阳性(G+)菌和革兰阴性(G-)菌包括部分耐药菌,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、产超广谱β-内酰胺酶的G-菌( ESBL)、万古霉素耐药肠球菌(VRE)等保持着较高的抗菌活性.磷霉素与丙酮酸-二磷酸尿嘧啶-乙酰葡糖胺转移酶不可逆结合,导致细菌细胞壁的合成受阻而发挥杀菌作用;由于其独特的抗菌机制,磷霉素可与其他种类的抗菌药物联用以发挥协同作用,同时可减少耐药菌株的产生.该文概述磷霉素的发现、抗菌作用机制、组织分布、抗菌活性、细菌耐药机制以及临床应用等,以期为临床合理使用提供参考.【总页数】6页(P1608-1613)【作者】尹雄章;杜光;孙明辉【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030【正文语种】中文【中图分类】R978.19【相关文献】1.耐药形势下磷霉素的临床应用 [J], 徐溯;杨帆2.磷霉素临床应用研究的新进展（二）——磷霉素单用的临床疗效 [J], 周联波; 邢丹; 刘辉3.磷霉素临床应用研究的新进展（三）——磷霉素与其他药物合用的临床疗效 [J], 周联波; 邢丹; 刘辉4.磷霉素临床应用研究的新进展(一)——磷霉素抗菌活性分析 [J], 周联波; 邢丹; 刘辉5.磷霉素在耐药形势下的临床应用定位再评估 [J], 杨晶因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

磷霉素的临床应用

磷霉素的临床应用磷霉素发现已经有50年的时间了，其具有广谱抗菌活性，但一直未得到广泛重视和应用。

近年来，随着多重耐药、泛耐药的产生，人们意识到磷霉素在治疗方面起到作用，本文旨在为临床医师进行感染治疗提供一定参考。

一、磷霉素的产生磷霉素化学名(1R，2S)-1,2-环氧丙基磷酸，是1969年由Hendlin等从链酶菌和丁香假单胞菌发酵液中分离出的一种新型广谱抗菌药物同年，Christensen 等测定了其结构并合成了该化合物。

二、适应症用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、肠道感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、妊娠期尿路感染、前列腺炎及前列腺疾病的围手术期应用、糖尿病足感染、椎间盘炎和骨髓炎治疗、中枢神经系统感染等。

三、抗菌谱磷霉素对革兰阳性菌、阴性菌均有杀菌作用。

对多种抗菌药物耐药的葡萄球菌显示优异的抗菌作用。

对绿脓杆菌、大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。

四、天然耐药细菌少数细菌对磷霉素天然耐药，包括鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌、头葡萄球菌、腐生葡萄球菌、结核分枝杆菌、费氏弧菌和沙眼衣原体等。

五、磷霉素的杀菌作用机制磷霉素作为磷酸烯醇丙酮酸盐的模拟物，通过甘油-3-磷酸( ( glycerol-3-phosphate)和已糖磷酸盐摄取运输系统( uptake hexose phosphatetransport system)进入细菌体内，与其胞浆中胞浆酶UDP-N-乙酰氨基葡萄糖烯醇丙酰转移连接，抑制N-乙酰葡糖胺与磷酸烯醇丙酮酸盐合成N-乙酰胞壁酸，从而抑制细菌细胞壁肽聚糖链的形成而发挥杀菌作用。

简单的说：磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。

磷霉素

磷霉素是理想的广谱抗菌药物直到今天部分人仍有一种错误认识，以为磷霉素仅用于肠道感染，只有拉肚子的时候才动用它。

其实这是一大误区。

磷霉素抗菌谱非常广。

对葡萄球菌、大肠杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、变形杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌以及幽门螺旋杆菌等均敏感，可抑制细菌细胞壁的合成，是一种繁殖期的杀菌剂，适用于尿路、呼吸道、消化道、妇科、皮肤软组织以及其他部位感染和败血症。

口服给药可治疗肠道感染、尿路感染、沙雷氏菌感染、幽门螺旋杆菌感染以及睑炎、麦粒肿、中耳炎、副鼻窦炎、泪囊炎等等；静脉注射可治疗呼吸道感染、泌尿道感染、败血症以及盆腔炎、附件炎、子宫内感染等妇科疾病，应用范围十分广泛。

磷霉素具有其他药物所不具有的长处磷霉素对多种革兰阳性和革兰阴性菌均较敏感。

最突出的特点是不存在严重副作用；与其他抗菌药物无效叉耐药性，其本身也不易产生高度耐药性；与β-内酰胺、氨基糖甙类抗生素以及喹诺酮类药物之间有协同作用。

由于磷霉素作用于细菌细胞壁肽聚糖，破坏细胞壁，有利于伍用药进入细菌细胞浆中，杀死细菌。

有人将这种先使用磷霉素再使用伍用药的治疗方法称为“时间差攻击疗法”。

不过也有人认为，不在紧急和必要的情况下，不要轻易伍用。

磷霉素的其他作用磷霉素除具有抗菌活性外，近年又发现它具有其他一些医疗作用。

能抑制细菌在感染部位形成细菌膜（菌群在感染部位形成膜样结构，影响药物对细菌的作用）；可以调整机体产生影响炎症的细胞因子；可减轻其他药物对肾脏的损伤以及抑制过敏反应。

人们正在对顽固性口腔炎、异位性皮炎、荨麻疹以及肺纤维化等难治性疾病试用磷霉素。

磷霉素虽在临床上已应用多年，但应用范围尚开发不够，不少人都把眼光注视着新推出的抗菌药物。

其实一些尚未经时间考验的药物恰恰不如已经历多年应用并证明其有效安全的各种药物，磷霉素就是其中之一，应让它发挥更大的作用使用磷霉素钠是否会发生临床反应？答、受患者个体差异影响，临床上有报道极个别病例注射磷霉素钠后出现过敏性休克等严重过敏反应。

泌尿外科主任：尿路感染的“克星”,3种磷霉素的区别

泌尿外科主任：尿路感染的“克星”，3种磷霉素的区别提起来磷霉素，想必大家并不陌生。

目前国内上市的磷霉素制剂主要有三种，注射制剂有磷霉素钠，口服制剂为磷霉素钙和磷霉素氨丁三醇。

虽然这三种药物之间的主要成分都是磷霉素，但是三者之间又有不同之处。

今天咱们就来盘点这三者之间的区别。

一、抗菌谱
对于口服的磷霉素制剂，主要覆盖大肠埃希菌，而磷霉素注射液主要治疗金黄色葡萄球菌，凝固酶阴性葡萄球菌，链球菌，以及铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌等。

二、适应症
口服制剂磷霉素氨丁三醇和磷霉素钙，前者主要用于治疗大肠埃希菌等肠杆菌科细菌以及肠球菌所致的急性单纯性膀胱炎，也可用于预防和治疗尿路感染。

而后者主要用于治疗肠道感染。

磷霉素注射液则克用于敏感菌所引起的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织的感染。

三、适用人群
注射用磷霉素钠、磷霉素钙可用于成人和儿童。

而磷霉素氨丁三醇对12岁以下儿童用药的安全性和有效性未确定。

因此，仅用于12岁以上的儿童。

四、不良反应
磷霉素口服剂型耐受性良好，不良反应发生率低。

常见的不良反应为消化道不耐受，包括腹泻、恶心和消化不良等。

此外，还有偶发的头晕、头痛、转氨酶升高、血红蛋白降低等，但这些大多数一过性的，没有明显的临床意义。

需要注意的是，长期口服该药物会导致真菌或细菌的二重感染。

磷霉素注射剂最显著的不良反应是钠的摄入量高，每克磷霉素钠盐含有0.32克的钠，在心功能不全、高血压患者使用中会受到限制。

其次，低血钾和注射液部位的疼痛也是常见的副作用。

磷霉素“时间差冲击疗法”

（3）磷霉素钠的最佳临床适应症为呼吸系统感染。
磷霉素三种制剂的比较
磷霉素钙
（1）钙盐口服制剂生物利用度低，血药浓度低，临床疗效较差（2）磷霉素钙口服成人每日 2～4g(以磷霉素酸基计，下同)；小儿每日按体重 50～100mg/kg分 3～4 次服用。每天需要3-4次用药，患者依从性差（3）磷霉素钙的最佳临床适应症为肠道感染
FIG: Morphological changes in sessile cells in a
mature biofilm 72 h after treatment with a combination of fosfomycin and ofloxacin. Panels (Pseudomonas aeruginosa)
电镜观察：氧氟沙星单独以及与磷霉素联合作用于MRS(166号
菌株)的形态学改变
《中国抗生素杂志》2005 第 30 卷第 4 期
大连医科大学附属第二医院
《ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY》 American Society for Microbiology
磷霉素在各组织中浓度
磷霉素药物动力学
口服磷霉素后主要以原形经尿和粪便排泄；静注磷霉素钠后24h内90%由尿中排出。血液腹透析能清除70%~80%的药物，故血透后宜加用1次全量。
磷霉素的抗菌谱
•
磷霉素对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链
球菌、大肠杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、伤寒
杆菌、沙雷氏菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、脑
➢抑制内肽酶——中隔细胞壁合成，丝状体，如氨苄西林
➢抑制糖苷酶——外周细胞壁合成，不能伸长。如阿莫西林。
与其它许多抗菌药物联合应用有着极强的协同作用

磷霉素的临床应用

磷霉素的临床应用磷霉素发现已经有50年的时间了，其具有广谱抗菌活性，但一直未得到广泛重视和应用。

近年来，随着多重耐药、泛耐药的产生，人们意识到磷霉素在治疗方面起到作用，本文旨在为临床医师进行感染治疗提供一定参考。

三、抗菌谱磷霉素对革兰阳性菌、阴性菌均有杀菌作用。

对多种抗菌药物耐药的葡萄球菌显示优异的抗菌作用。

磷霉素钠的功能主治

磷霉素钠的功能主治1. 磷霉素钠概述磷霉素钠是一种化合物，也被称为盐酸磷霉素钠或磷霉素钠盐。

它常被用于医疗领域，具有多种功能和主治。

本文将详细介绍磷霉素钠的功能主治。

2. 磷霉素钠的功能磷霉素钠具有多种功能，如下所示：•促进细胞生长与分化：磷霉素钠能够刺激细胞生长，并促进细胞分化。

这对于治疗某些疾病具有重要意义。

•抗炎作用：磷霉素钠具有一定的抗炎作用，能够缓解炎症反应。

•抗氧化作用：磷霉素钠具有抗氧化作用，能够减少自由基对细胞的损害，保护细胞免受氧化应激的伤害。

•镇静作用：磷霉素钠可起到一定的镇静作用，能够缓解焦虑和紧张情绪。

•改善记忆力：磷霉素钠对认知功能有一定的改善作用，能够提高记忆力。

3. 磷霉素钠的主治磷霉素钠在医学上有多种主治，如下所列：•神经系统疾病：磷霉素钠可用于治疗癫痫、帕金森病等神经系统疾病。

•肾脏疾病：磷霉素钠可用于治疗肾功能不全、肾性骨病等肾脏疾病。

•心脑血管疾病：磷霉素钠可用于治疗高血压、冠心病等心脑血管疾病。

•肝脏疾病：磷霉素钠可用于治疗肝炎、肝硬化等肝脏疾病。

•免疫系统疾病：磷霉素钠可用于治疗自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、克罗恩病等。

•呼吸系统疾病：磷霉素钠可用于治疗支气管炎、哮喘等呼吸系统疾病。

4. 使用方法和注意事项•磷霉素钠一般以口服或注射的形式使用，具体的剂量和使用方法需遵医嘱。

•使用磷霉素钠时应注意可能的不良反应，如恶心、呕吐、头晕等。

如果出现严重不良反应，应及时就医。

•在使用磷霉素钠期间，应遵循医生的指导，按时按量使用，不可随意更改剂量或停止使用。

•对于孕妇、哺乳期妇女、儿童等特殊人群，使用磷霉素钠前应咨询医生意见。

•磷霉素钠与某些药物可能存在相互作用，使用磷霉素钠期间应告知医生所用药物情况，避免药物相互影响。

•使用磷霉素钠时，应遵循药品储存和使用的相关规定，避免受潮、曝光和超过保质期等情况。

5. 结语磷霉素钠作为一种常用医用化合物，具有多种功能和主治。

磷霉素说明书

磷霉素一种抗生素，分子式C3H7O4P。

它最初从Streptomyces fradicle中分离;对革兰氏阳性和阴性菌有效。

其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成,是一种有希望作为药用的抗生素。

能与一种细菌细胞壁合成酶相结合，阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应，从而起杀菌作用。

主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。

目录基本信息药理1.药效学2.动力学药理作用适应症用法用量制剂与规格用法及用量禁用慎用给药说明不良反应相互作用磷霉素钙片磷霉素钠基本信息名称：磷霉素英文名：Fosfomycin磷霉素药效学磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，故可竞争同一转移酶，使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。

本品作用于敏感菌后，电镜观察发现细菌形态有明显改变，中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则，细胞壁变薄或消失。

本品和血浆蛋白不结合，半减期为 1.5～2.0h，进入体内后组织分布广，以肾组织中浓度为最高，其次为心、肺、肝等组织，在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度；本品也可透过血脑屏障，炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50％以上。

口服本品后约各有 1/3自尿、粪中排泄，肌注或静注本品后 24h内 90％由尿中排出。

血液透析能清除 70％～80％的药物，故血透后宜加用 1次全量。

口服磷霉素钙后约 30～40％可自胃肠道吸收。

正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值分别为 3.5、5.3和 7.0μg/ml，其吸收不受食物的影响。

每6小时口服磷霉素钙 0.5g，稳态血药浓度可达 6～8μg/ml。

肌注磷霉素钠 1小时后血药浓度可达峰值，肌注0.5和1g，血药峰浓度分别为 17和 28μg/ml，每 6小时肌注1g的稳态血药浓度为 30～40μg/ml。

静注磷霉素钠0.5和1g的血药峰浓度各为 28和46μg/ml，1小时后即下降 50％左右。

临床药师介入抗菌药物合理应用

抗感染临床药师专业化
技能与内容（四）药师抗菌药物临床实践高级层次内容（二）
协助临床正确选择抗菌药物品种与制定正确合理给药方案（二）针对性治疗—协助医师选择品种临床分离到病原体及显示药敏结果后，应遵循下列原则协助选择抗菌药物品种

在各敏感品种中选择最有经验品种在各敏感品种中应选择在感染器官中有高分布品种在各敏感品种中应选择安全性最高品种在各敏感品种中应选择最经济品种即疗程价最低品种
病程描述
入院日期：2009.8.31 第一阶段：维持性血透1年，患者于入院前3天有畏寒发热，体温最高点 38.5℃，白血球计数及分类16.9*109/L N89.3%收治入院采用复方头孢哌酮，左氧氟沙星抗感染治疗后血培养感染证实为不动杆菌
病程描述
第二阶段：2009.9.7起血压明显升高，波动达220/120mHg，出现重度继发性癫痫症状，从2009.9.7直至2009.9.19每日均反复发作，肌酐升至1000umol/L以上，从2009.9.11起伴发热体温升至38.5℃以上，抗生素应用多种无计划性与针对性，且对癫痫病因判断多样化 1.药物性癫痫 1.1头孢菌素（头孢哌酮）积蓄中毒性脑病继发性癫痫 1.2碳青霉烯类不良反应所引起继发性癫痫 2.高血压脑病继发性癫痫 3.感染后加重，代谢物体内蓄积，因肾功衰竭引起继发性癫痫
抗感染临床药师专业化
技能与内容（五）药师抗菌药物临床实践高级层次内容（三）
协助临床正确选择抗菌药物品种与制定正确合理给药方案（三）
预防性用药—协助医师选择品种及决定预防用药时间药师应依据手术性性质及手术部位协助医师正确选择品种并确保下列各点

所选品种及剂量应保证在手术部位可达到预防感染有效浓度所选剂量及滴注时间可保证抗菌药物覆盖整个手术过程及术后 4hr 药师应根据病员一般情况、麻醉情况及主要药物代谢清除器官功能结合手术时间决定剂量、频率

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