护用药理学：胆碱受体阻断药PPT幻灯片

iv 缓！
3人工呼吸 物理降温(儿童更重要)
〔禁忌证〕
青光眼，前列腺肥大
山莨菪碱 (Anisodamine)
● 外周作用： ☆与阿托品相似，较弱 ☆胃肠道和血管平滑肌解痉作用的选择性 较高
山莨菪碱 (Anisodamine)
● 中枢作用： ☆脂溶性低，不易通过BBB，几乎无中枢 作用 ● 应用： ☆感染性休克、内脏平滑肌绞痛
（1—2mg）
轻度兴奋延髓和大脑
中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等） （10mg以上）
持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭
药理作用与临床应用 阿托品
腺体 眼
平滑肌 心脏 血管血 CNS 压
药 抑制
理 作 用
腺体 分泌
扩瞳 解除 眼压 平滑 调解麻 肌痉 痹挛
加快 心率 房室 传到 加快
大剂 兴奋 量扩 (毒 张血 性) 管
全麻前 虹膜睫 内脏 缓慢 抗休 有机
临 床 应 用
给药 严重的 盗汗流
状体炎
验光配 镜
绞痛
型心 律失 常
克
磷中 毒解 救
[不良反应]
阿托品
1.副作用 2.使用过量
呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。
3.严重中毒
中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。
阿托品
阿
托
品
的
副
作
瞳孔放大
加快
麻全前 虹膜
临 给药 睫状
床 应 用
严重的 盗汗流 涎
体炎 验光
配镜
内脏 绞痛
缓慢 型心
律失
常
5.血管：
治疗量无明显变化
阿托品
大量血管扩张 改善微循环 机制： (与M受体阻断无关)
体温升高的代偿性散热反应
直接扩张血管作用
药理作用与临床应用 阿托品
腺体 眼
平滑肌 心脏 血管血压 CNS
药 抑制
用
阿
阿托品
托
品
的
副
作
视物模糊
用
阿托品
阿
托
品
的
副 作
思维混乱
用
阿
阿托品
托
品
的
副
作
便秘
用Байду номын сангаас
阿
阿托品
托
品
的
副
作
尿潴留
用
阿托品的极量:
阿托品
po: 1mg/次,3mg/天 sc or iv : 2mg/次
〔中毒解救 〕
阿托品
1、洗胃，促排。
2、药物：
毒扁豆碱1~4mg（小儿0.5mg）
地西泮10mg/2ml
4．主要用于治疗手术后肠麻 痹和膀胱麻痹的药物时
A．毒扁豆碱 B．新斯的明 C．山莨菪碱 D．乙酰胆碱 E．阿托品
第三节 胆碱受体阻断药
教学要求
1.掌握阿托品的作用、临床应用、不良反 应、中毒的解救；
2.山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品比较的作 用特点及应用。
3.了解颠茄生物碱的合成、半合成代用品 的作用特点。
东莨菪碱
● 外周作用： 作用性质同阿托品，程度稍有差异 ☆对腺体作用强1倍 ☆对心血管和平滑肌作用较弱
东莨菪碱
●中枢作用：不同于阿托品！ ☆对中枢有较强的抑制作用 （镇静催眠、欣快感，但兴奋呼吸中枢） ● 应用： ☆麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹
测试
1．胆绞痛的最佳治疗方案 A．阿托品+阿司匹林 B．哌替啶 C．阿托品 D．阿托品+哌替啶 E．阿司匹林
分泌
临 全麻前 床 给药 应 严重的 用 盗汗流
涎
眼 平滑 肌
心脏 血管与 中枢神 血压 经系统
阿托品
2.眼睛： 扩瞳，眼压升高，调节麻痹
（1）扩瞳
阿托品
图8-2 虹膜平滑肌示意图
（2）眼内压升高
阿托品
图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向)
图8-5 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 阿托品
阿托品
阿托品（atropine） ★
[作用机制]
机制 （－）M-R 大剂量：（－）N1-R
[药理作用和临床应用]
特点
阿托品
随剂量增加，依次作用
腺体→眼→平滑肌→心脏→血管
→CNS
1.腺体： 抑制腺体分泌
唾液腺 〉汗腺 〉泪腺 〉呼吸道 腺体 〉消化道腺体
药理作用与临床应用
腺体
药 抑制
理 腺体
作 用
理 作 用
腺体 分泌
扩瞳 解除 眼压 平滑
调解麻 肌痉 痹挛
加快 心率
房室 传到 加快
全麻前 虹膜睫 内脏 缓慢
临 给药
床 严重的
应 用
盗汗流
涎
状体炎 绞痛
验光配 镜
型心
律失 常
大剂 量扩 血管
抗休克
6.中枢神经系统(CNS)：兴奋 阿托品
治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢→
弱的迷走N兴奋作用
较大剂量
2．毛果芸香碱对眼的作用是 A．缩瞳，降低眼压，调节麻痹 B．缩瞳，降低眼压，调节痉挛 C．缩瞳，升高眼压，调节痉挛 D．散瞳，升高眼压，调节麻痹 E．散瞳，降低眼压，调节痉挛
3．毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小 的原因是
A．使睫状体收缩 B．使虹膜开大肌松弛 C．抑制胆碱酯酶 D．使虹膜括约肌收缩 E．使睫状体松弛
涎
4.心脏：
阿托品
心率
小量（0.4～0.6mg)：少数人减慢
(-)突触前膜的M1-R(负反馈↓)
较大量（1~2mg)：加快
↖(-)窦房结的M2-R
房室传导： 加速
药理作用与临床应用 阿托品
腺体 眼
平滑肌 心脏 血管 血压 CNS
药 抑制
理 作 用
腺体 分泌
扩瞳 眼压
调解 麻痹
解除 加快 平滑 心率 肌痉 房室 挛 传导
胆碱受体阻断药：
是一类能与胆碱受体结合，本 身不产生或极少产生拟胆碱作用， 但却能阻断胆碱能神经递质乙酰胆 碱或其他胆碱受体激动药作用的药 物。
按受体选择性及用途分：
M受体 天然生物碱： 阿托品、东莨菪碱 阻断药 人工合成：后马托品、普鲁本辛
Nn阻断药： 美加明 N受体 （神经节阻断药） 阻断药 Nm阻断药：去 极 化 型 ： 琥 珀 胆 碱
(3)调节麻痹
阿托品
睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛而退
向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变
扁平→屈光度减低
睫状肌
晶状体
悬韧带 图8-4 调节麻痹示意图
药理作用与临床应用 阿托品
腺体 眼
药
扩瞳
理 抑制腺 眼压
作 体分泌 调解
用
麻痹
全麻前 虹膜
临 给药 睫状
床 应 用
严重盗 汗流涎
体炎 验光
配镜
平滑肌
心脏 血管血压 CNS
（肌松药）非去极化型：筒箭毒碱
M胆碱受体阻断药
阿托品
天然形成的生 物碱
山莨菪碱 东莨菪碱
半合成衍生物或 合成生物碱
654-2 后马托品
溴丙胺太林
颠茄
莨菪
曼陀罗
曼陀罗（左）及洋金花（右）
阿托品（Atropine）
【体内过程】
吸收:口服易吸收。 分布:全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障。 排泄: t1/2 2-4 h，50-60%以原形自尿排出。
阿托品
3.平滑肌：松弛平滑肌
平滑肌解痉
胃肠＞ 膀胱逼尿肌＞ 输尿 管 、胆管、支气管＞ 括约 肌＞ 子宫
药理作用与临床应用 阿托品
腺体
眼
平滑肌 心脏 血管血压 CNS
扩瞳 平滑
药 理
抑制腺
眼压
肌解
作 体分泌 调解麻 痉
用
痹
全麻前 虹膜睫 内脏
临 给药 状体炎 绞痛
床 应 用
严重的 盗汗流
验光配 镜