消化系统药物.ppt资料
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消化内科常用药PPT
禁忌症 1）对本品过敏者，严重肾功能不全及 孕妇，哺乳期妇女禁用。
2）肝肾功能不全及婴幼儿慎用。
胶体果胶铋胶胶囊
药理作用：为胃肠粘膜隔离剂，与溃疡表面具有 很强的亲合力
适应症： 主要用于治疗胃及十二指溃疡，幽门 螺旋杆菌相关性慢性浅表性胃炎和慢性萎缩性胃 炎。
用法用量： 每次2--3粒，每日4次，三餐前服用， 睡前加服，一疗程四周
药理作用 本品为外周多巴胺受体阻滞剂，防止 胃-食道反流 ，增强胃蠕动，促进胃排空，抑制 恶心、呕吐，影响胃液分泌。
适应证 由胃排空延缓、胃食道反流、食道炎 引起的消化不良症。 治疗‘帕金森氏病’所引 起的恶心和呕吐，为本品的特效适应症。
用法和用量 成人每日3-4次，每次1片，必要时 剂量加倍。 本品应在饭前15-30分钟服用。
口服易产生CO2，将要穿孔的溃疡患者忌用。
硫糖铝 0.25G
药理 保护胃黏膜，能与溃疡或炎症处的带正 电荷的渗出蛋白质结合、在溃疡面或炎症处形 成一薄膜，保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵 袭。
不良反应 较常见的是便秘。
给药说明 必须空腹摄入，饭前1小时与睡前服 用效果最好，嚼碎与唾液搅和、或研成粉末后服 下能发挥最大效应。
用法 每日最高服药剂量为30MG。 成人每日 总量15-30MG，分2-3次给药，每次5MG。
不良反应 可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣、腹 泻。偶有过敏反应。
禁忌证 心脏病、心律失常、Q-T间期延长者禁 用。有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血 钾或低血镁者禁用。心动过缓者禁用。
吗叮啉 10MG
胆碱作用，抑制胃肠平滑 副作用：口干，视力模糊，
肌作用较强，较持久。
尿潴留，便秘，头痛，心
用于胃及十二指肠溃疡， 悸等。
《消化系统药物》PPT课件
13
接触性泻药（刺激性泻药）
刺激结肠推进性蠕动，用于慢性便秘
– 酚酞（果导片） – 比沙可定：可致肠痉挛引起腹痛。 – 大黄、番泻叶（分解出蒽醌刺激肠蠕动）
蓖麻油
– 分解出蓖麻油酸促进肠蠕动并抑制肠道对水和 电解质的吸收，产生强烈导泻作用。
– 用于X线检查前排空肠道
14
润滑性泻药
液体石蜡
– 润滑肠壁、软化粪便。 – 用于不宜使用腹压的轻度便秘者 – 久用抑制脂溶性维生素的吸收
选两种
幽门螺杆（Hp）
我国感染率达60% 城市为50% 农村为68.8%
26万人/年死于胃Ca
10
止吐药
甲氧氯普胺（胃复胺）
– 阻断CTZ的多巴胺受体；阻断外周多巴胺受体促进 胃排空和肠蠕动
– 用于胃肠功能失调等各种呕吐 – 嗜睡、体位性低血压、锥体外系反应
多潘立酮（吗丁啉）
– 外周多巴胺受体阻断药，促进胃肠运动、食管蠕动 防止胃-食管反流
作用于消化系统的药物
• 助消化药 • 抗消化性溃疡药 • 止吐药 • 泻药 • 止泻药
1
助消化药
胃蛋白酶 稀盐酸 胰酶 干酵母 乳酶生
2
消化性溃疡
发病率：10%-12% 发生机制：
– 攻击因子：胃酸、幽门螺旋杆菌、胃蛋白酶原 – 防御因子：粘液—HCO3-屏障、粘膜屏障
3
抗消化性溃疡药作用与分类
8
黏膜保护药
硫糖铝
– 对十二指肠溃疡效果较好 – 便秘
枸橼酸铋钾
前列腺素衍生物： 米所前列醇 前列恩素
改善胃粘膜血流 促进粘液分泌 抑制胃酸分泌
– 口腔、舌苔、大便染成黑色 。 片剂少见 – 与牛奶或抗酸药同服影响疗效；肾功能不全者
第十一章消化系统药物PPT课件
中和胃酸，升高胃内pH值，降低胃
蛋白酶活性，从而减轻或解除胃酸
和胃蛋白酶对胃粘膜的腐蚀和刺激
作用，缓解溃疡疼痛；此外，有的
抗酸药在中和胃酸时，还能形成胶
状物质，覆盖在溃疡面上，产生收
敛、止血和保护作用, 促进溃疡愈
合。临床常用于治疗胃及十二指肠
溃疡和反流性食管炎。
.
8
【注意事项】
1.抗酸药单用效果差，且有些药物影响排 便，故多用复方制剂（如胃舒平、铝镁 合剂、胃疡宁、乐得胃、复方钙铋镁
.
42
（三）润滑性泻药
通过局部润滑作用并软化大 便而发挥作用。适用于老人、痔 疮及肛门手术者。
常用药物：
• 液体石蜡
• 甘油
.
43
二、止泻药
.
44
•阿片制剂
•地芬诺酯
•洛哌丁胺
•鞣酸蛋白
•次碳酸铋
•吸附药(药用炭）
.
45
NoSUCCESS
THANK YOU
Image
2024/3/19
.
46
.
37
硫酸镁(magnesium sulfate)
【作用和临床应用】
1.导泻：本药口服后在肠道内离解为Mg2+和SO42而不易吸收，在肠腔内形成高渗透压，阻止水分 吸收，使肠腔容积增大，刺激肠壁反射性地引起 肠道蠕动加快而产生泻下。作用强大、迅速。主 要用于急性便秘，也可用于清除肠内毒物、配合 驱肠虫药加速虫体排出。
.
21
M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上 的M1受体，抑制胃酸分泌，并解除平 滑肌痉挛，有利于止痛及改善局部营
养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物
中和胃酸的作用，适用于十二指肠溃
消化系统药物PPT精选课件
阻断组胺与H2受体结合，使胃酸分泌减少
7
H2受体拮抗剂
副作用：少见 西咪替叮>雷尼替叮>法莫替叮 便秘，皮疹，腹泻，口渴，精神症状，阳痿，转
氨酶升高，白细胞减少等
8
H2受体拮抗剂
第一代产品：西咪替叮（泰胃美） 第二代产品：雷尼替叮 第三代产品：法莫替叮（信法丁、高舒达）
9
常用H2受体拮抗剂抑酸作用比较
10
质子泵抑制剂
作用机理：作用于胃壁细胞膜上的H+/K+ ATP酶，使其不 可逆地失去活性，胃壁细胞内的H+不能进入胃腔，抑 制胃酸分泌
不良反应：发生率为1.1%～2.8%，见于胃肠道反应；偶 见白细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力损害； 长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。
11
（三）粘膜保护剂
②ＰＰＩ（标准剂量）＋Ｂ（标准剂量）＋Ｆ（０．１） ＋Ｔ（０．７５或１．００）Ｂｉｄ×７～１４ 天
21
ｍｇ、雷贝拉唑（Ｒ） １０ ｍｇ、兰索拉唑（Ｌ）３０ ｍｇ、奥美拉唑 （Ｏ）２０ ＲＢＣ：枸椽酸铋雷尼替丁３５０ Ａ：阿莫西林；Ｃ：克拉霉素；Ｍ：甲硝唑；Ｔ：四环 素；Ｂ：铋剂（枸椽酸铋钾、果胶铋等）；Ｆ：呋喃 唑酮； Ｈ２ＲＡ：Ｈ２受体阻滞剂：西米替丁４００ ｍｇ、雷 尼替丁１５０ ｍｇ、法莫替丁２０ ｍｇ
28
六、泻药
机制：增加肠内水分，软化粪便，润滑肠道、促 进肠蠕动，加速排便
容积性泻药： 硫酸镁：导泻：5-10g 晨起空腹服 灌肠：33%MgSO4100ml+2000ml水
22
二、微生态制剂
培菲康：三联活菌制剂：双歧杆菌、嗜酸乳杆菌， 粪链球菌（0.42 tid）
整肠生：地衣芽孢杆菌（0.5 tid） 乳酸菌素片：乳酸杆菌（2.4 tid） 适应症：调整肠道菌群，用于肠道炎症、菌群失
7
H2受体拮抗剂
副作用：少见 西咪替叮>雷尼替叮>法莫替叮 便秘，皮疹，腹泻，口渴，精神症状，阳痿，转
氨酶升高，白细胞减少等
8
H2受体拮抗剂
第一代产品：西咪替叮（泰胃美） 第二代产品：雷尼替叮 第三代产品：法莫替叮（信法丁、高舒达）
9
常用H2受体拮抗剂抑酸作用比较
10
质子泵抑制剂
作用机理：作用于胃壁细胞膜上的H+/K+ ATP酶，使其不 可逆地失去活性，胃壁细胞内的H+不能进入胃腔，抑 制胃酸分泌
不良反应：发生率为1.1%～2.8%，见于胃肠道反应；偶 见白细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力损害； 长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。
11
（三）粘膜保护剂
②ＰＰＩ（标准剂量）＋Ｂ（标准剂量）＋Ｆ（０．１） ＋Ｔ（０．７５或１．００）Ｂｉｄ×７～１４ 天
21
ｍｇ、雷贝拉唑（Ｒ） １０ ｍｇ、兰索拉唑（Ｌ）３０ ｍｇ、奥美拉唑 （Ｏ）２０ ＲＢＣ：枸椽酸铋雷尼替丁３５０ Ａ：阿莫西林；Ｃ：克拉霉素；Ｍ：甲硝唑；Ｔ：四环 素；Ｂ：铋剂（枸椽酸铋钾、果胶铋等）；Ｆ：呋喃 唑酮； Ｈ２ＲＡ：Ｈ２受体阻滞剂：西米替丁４００ ｍｇ、雷 尼替丁１５０ ｍｇ、法莫替丁２０ ｍｇ
28
六、泻药
机制：增加肠内水分，软化粪便，润滑肠道、促 进肠蠕动，加速排便
容积性泻药： 硫酸镁：导泻：5-10g 晨起空腹服 灌肠：33%MgSO4100ml+2000ml水
22
二、微生态制剂
培菲康：三联活菌制剂：双歧杆菌、嗜酸乳杆菌， 粪链球菌（0.42 tid）
整肠生：地衣芽孢杆菌（0.5 tid） 乳酸菌素片：乳酸杆菌（2.4 tid） 适应症：调整肠道菌群，用于肠道炎症、菌群失
消化系统用药课堂PPT
❖ 长期以来标准的医学讲义都是“胃是无菌的，由于 胃内有腐蚀性的胃液，任何东西都不可能生长。所 以每个人都相信胃里没有细菌。”
❖ 由于受“正统的”观点影响，同在皇家医院的马歇 尔开始也对沃伦的假说没有什么兴趣。后来碍于情 面，马歇尔为沃伦提供了一些胃黏膜活体样本，并 进行了相关试验。后来，马歇尔成功地从几个生物 活检组织中培养出了当时尚不知晓的细菌菌株，即 后来被命名为幽门螺杆菌的细菌。他惊讶地发现， 沃伦的观点是正确的。再后来，为了获得更多的证 据证明这种细菌的致病作用，马歇尔和一位名叫莫 里斯的医生还自愿进行了人体试验。他们服用经培 养的细菌后都患了胃炎。马歇尔很快就痊愈了，但
❖ 幽门螺旋杆菌的发现已引起人类对慢性感染、炎症
和癌症之间可能存在联系的深入认识，这也是沃伦
和马歇尔成果的重要意义之一。
41
❖ 两位科学家为了证明溃疡确由幽门螺杆菌所引 起的，竟然以身试菌，藉由自己感染幽门螺旋 菌并引起溃疡来映证自己理论的正确性，这份 情操更著实令人钦佩。
❖ 这份迟来了二十多年的殊荣仍旧给予两位科学 家莫大的鼓励，毕竟自他们发现幽门螺旋菌并 且致力投入抗生素用药抑制幽门螺旋菌的工作 后已经帮助救治了成千上万具有消化器官溃疡 的病患们。而且也大大地提升了肠胃科医学的 疾病认知与技术。
胃蛋白酶 水解蛋白质
胃消化功能减退
——————————————————————————————————————————————————————————————————
胰酶
消化脂肪、蛋白质
消化不良（胰腺
淀粉
炎引起的消化障碍)
——————————————————————————————————————————————————————————————————
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2. 呋喃类:雷尼替丁 P176
4
N
3 2
O
Ranitidine
S N H
NO2
5 1
N H
* 命名：N-[2-[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲基]
硫代乙基]-N’-甲基]-2-硝基-1,1-亚乙基二胺 * 结构特点：呋喃环、二甲氨基甲基、硝基咪 脲（硝基乙烯二胺）、含硫四原子链（又名： 甲硝呋胍、呋喃硝胺） * 几何异构：顺式无活性，反式有活性 * 定性：硫化氢反应
.13.
Cimetidine 5 1 HN 2
N
4
H N S N
H N
3
CN
* 代谢：硫氧化物或羟甲基的产物 * 临床应用：活动性十二指肠溃疡、胃溃疡、返流
性食管炎等。
* 缺点：复发率高；与雌激素受体有亲和力，男子
乳腺发育；妇女溢乳；抑制肝药酶，影响许多药 物的代谢
.14.
组胺的结构
* 4（5）-（2-氨乙基）咪唑
但毒性大； 咪唑基团：弱碱性； 胍基：强碱性，在生理条件下几乎完全电离，活性低； 腈基：使碱性减弱。 总的说来呈弱碱性。
.12.
Cimetidine 5 1 HN 2
N
4
H N S N
H N
3
CN
* 命名：N’-甲基-N’’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫
代]-乙基]-N-氰基胍（又名：甲氰咪胍） * 结构特点： 5-甲基，咪唑基团，胍基，氰基，含硫 四原子链 * 理化性质：化学稳定性良好；饱和水溶液呈弱碱性， 矿酸中溶解。 * 定性鉴别： 1、与Cu2+结合生成蓝灰色沉淀，区别与一般胍类化合 物； 2、灼热后，能使Pb(Ac)2试剂显黑色（含S）。
* 防御因子:
粘膜、粘液、局部粘膜的 血流、十二指肠的反馈 抑制
* 攻击因子：
盐酸、胃蛋白酶的分泌、 胃窦部的体液性分泌、 粘膜的损伤
.5.
Parietal cell and acid regulation
Canaliculus 小管 小沟 fundus 基底，底部 vagus 迷走神经 somatostatin 生长激素抑制素
.2.
Main Contents
* * * *
Anti-ulcer Agents Antiemtic Prokinetics Adjuvant for Hepatic and Billiary Diseases
药 消 化 功 能 调 节
.3.
Mucosa protective factors
.4.
.8.
• 抑制胃酸分泌： 抗胆碱：哌仑西平 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 胃泌素受体阻断剂：丙谷胺
.9.
§１．抗溃疡药 Antiulcer Agents
Ⅰ、H2受体拮抗剂 咪唑类：西咪替丁 呋喃类：雷尼替丁 噻唑类：法莫替丁 哌啶甲苯类：兰替丁，罗沙替丁 吡啶类：依可替丁
H N HN N S H N N N CN O S N NH2 H2N N N S S NH2 NH2 O O
.16.
N
NH2
N
NH2
N
NH
NH2 NH
N H
Histamine
高选择H2受体激动 S 剂
N H NH2
N H
N H
双重作用
NH N
N
N H
无激动作用，但拮抗作用较弱
N
N H
活性增强6～8倍， 仍有激动作用
NH S
N H
NH2
NH
N
NH
NH
N H
高选择性完全H2受体 抑制剂 O.P.无效
S
布马立胺
消化系统药物 P 172 Digestive System Agents
jasmineljm@
本章要求：
1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替 丁、雷尼替丁、法莫替丁的结构、化学名称、理化性 质、体内代谢及用途。掌握H2受体拮抗剂的构效关系。 熟悉奥美拉唑的结构、化学名称及用途。 2、熟悉止吐药的结构类型和作用机制。昂丹斯琼、地芬 尼多。 3、熟悉甲氧氯普胺、多潘立酮的结构、化学名称及用途。 4、熟悉联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代 谢及用途。 5、了解：西咪替丁的合成路线；西沙必利的结构特点、 用途、不良反应和现状
Ranitidine
S N H
NO2
Cimetidine
N H
Famotidine
.10.
H2受体拮抗剂的构效关系（SAR）
1. 碱性芳杂环（咪唑、呋喃、噻唑） 2. 平面极性基团（通常具有胍或脒基样结构） 3. 柔性链（多为4个原子）
Cimetidine
H N HN N S N CN H N
Ranitidine
N S
N H
拮抗活性增强NHS NhomakorabeaNH
NH
S 甲硫米特 选择性活性增强但副作用较大
N S
NH
NH
N H
高活性、高选择 性H2受体拮抗剂
N CN
.17.
1. 西咪替丁的体内主要代谢途径为（ C ） A.N-去烷基化 B. N-去羧乙氧基化 C. S-氧化 D. 谷胱苷肽结合 2. 下列叙述中哪些与西咪替丁不符（ B ） A. 结构中含有咪唑环 B. 结构中含有硝基胍结构部分 C. 与铜离子结合生成蓝灰色沉淀 D. 经灼热放出H2S，能使醋酸铅试纸变黑色 E. 与雌激素受体有亲和力 3. 西咪替丁的化学结构特征是（ BCDE） A. 有呋喃基 B. 有胍基 C. 有硫醚基 D. 有咪唑基 E. 有腈基 .18.
.6.
* 抗酸药 * 胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾、硫糖铝 * 抑制胃酸分泌药
抗胆碱能药物 H2受体拮抗剂 抗胃泌素药 质子泵抑制剂
.7.
主要治疗方法
• 抗酸剂：Al(OH)3，MgO、胃舒平 • 胃粘膜保护剂：米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾、 思密达、丙谷胺 • 抗幽门螺杆菌： 1982年发现幽门螺杆菌 阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、四环素、庆大
N1=Nτ，N3=Nπ，侧链N=Nα
.15.
西咪替丁的设计
Cimetidine为合理药物设计的成功典范。 对组胺结构改造. 引入非极性亲脂取代基-4-甲基组胺。 甲基的位阻作用，限制了组胺侧链的自由旋转， 其相互作用小的构象适合于与H2受体键合； 侧链：4C，使之利于与拮抗作用部位键合； S：调整吸电子效应作用，使咪唑环的pKa值接近 于组胺，可以与受体更好的键合。
N O S N H O O S N
NO2
N H
Famotidine
NH2 N
NH2
S
NH2
H2N
N
S
.11.
1.咪唑类：西咪替丁（第一代） P 174
Cimetidine 5 1 HN 2
N
4
H N S N
H N
3
CN
* [结构特点]：
* 咪唑环、胍基、含硫四原子链 * 5-甲基：抑制侧链的翻转，使不能上翻与激动剂结合，