消化系统用药最新版本ppt课件

H2受体阻断药
〔药理作用及机制〕 阻断胃壁上的H2受体，抑制组胺引
起的胃酸的分泌，也抑制胃泌素和M受 体激动药引起的胃酸分泌。
作用强，持久，疗程短，愈合率较 高，不良反应少，突然停药反跳现象。
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〔常用药物〕
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 不良反应
有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过 缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。
临床用于胃蛋白酶缺乏症，消化不良。 遇碱破坏失活，常与稀盐酸合用或配成胃蛋白酶合剂使 用。
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胰酶
❖ 得自牛猪羊胃胰脏。 ❖ 含胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶。 ❖ 能消化蛋白质、脂肪、淀粉。
临床用于消化不良、食欲不振、胰液 分泌不足及肝胆胰腺疾病所致消化不良。 遇酸易破坏，可消化口腔粘膜引起溃疡， 故用肠溶片完整吞服，不宜嚼碎。
使H＋从壁细胞内
转运到胃腔中，
形成胃酸。
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胃酸分泌机制示意图
Ach M1
组胺 H2
cAMP
胃泌素 CCK2
Ca2+
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胞壁
细
胃
腔
K+
H+-K+
ATP酶
H+
pH7.3
H+
pH0.8
(一)H2 受体阻断药作用机制
M
CCK2
H2
H2
受 (-)
体
阻
断
药
cAMP
.
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
H+K+-ATP酶
H+
可用于慢性胆囊炎、胆石症及阻塞性黄疸。
碳酸氢钠 强，快而短暂，产生CO2引起
嗳气、腹胀，继发胃酸分泌增加。口服 吸收可引起碱血症和尿液碱化。 氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成 的氧化铝有收敛、止血、致便秘的作用。 长期服用可减少肠道对磷酸盐的吸收， 易致骨软化。
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较少单用，大多组成复方制剂，增强作用，
减少不良反应。
胃舒平：复方氢氧化铝片 氢氧化铝245mg、三硅酸镁105mg、 颠茄流浸膏2.6mg。
因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡 愈合； ❖ 抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白酶和 酯酶对粘膜的破坏。 .
四 抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌( Helicobacter pylori，HP）
在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间， 对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃
疡、胃癌等疾病的重要致病因子。
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❖ 2005年的诺贝尔生理学或医学奖授予了两位澳 大利亚医生巴里·马歇尔和罗宾·沃伦，因为 他们发现了幽门螺旋杆菌及其在胃炎与消化性 溃疡疾病中所起的作用。
胃腔 H+
ห้องสมุดไป่ตู้
H+ H+
H+ H+
抗酸药
壁细胞
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氢氧化镁 作用强，显效快，导泻，肾功不 良可致血镁过高。
三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶 状二氧化硅保护溃疡面。
氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产 生的氯化镁有泻下作用。
碳酸钙 较强，快而持久，可产生CO2，进 入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌，引起反 跳性胃酸分泌增加。.
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莫里斯则费了好几年时间才治好。
❖ 由于马歇尔和沃伦的发现，对幽门螺杆菌的研究才 加强了，隐藏于疾病之后的病理机制持续地得到揭 示。世界各大药厂也陆续投巨资开发相关药物，也 就为后来治疗人类最普通的疾病之一——消化性溃 疡疾病奠定了基础。
❖ 今天已经可以确认，幽门螺旋杆菌导致了90%以上的 十二指肠溃疡和80%以上的胃溃疡。幽门螺旋杆菌感 染与后来的胃炎及消化性溃疡疾病之间的关系也已 通过志愿者的实验、抗生素治疗的研究和流行病学 的研究得以证实。
粘液和碳酸氢盐 细胞再生 胃粘膜血流 前列腺素
消化性溃疡发生示意图
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抗溃疡病药的分类：
1. 抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝等 2. 抑制胃酸分泌药
抗胆碱药 H2受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药 胃泌素受体阻断药 3. 增强胃粘膜屏障功能药 4. 抗幽门螺杆菌药
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一、中和胃酸药
抗酸药作用机制：
1、中和胃酸 2、抑制胃蛋白酶活性
❖ 麦酒酵母菌干燥菌体。 ❖ 含B族维生素 ❖ 临床用于食欲不振、消化不良、维生素B缺乏疾病的辅助
治疗 ❖ 宜嚼碎服。剂量过大可发生腹泻
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第二节 抗消化性溃疡药
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消化性溃疡
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消化性溃疡发生机制-------天平学说
攻击因子
防御因子
胃酸胃蛋白酶 胃泌素 胆盐 酒精 某些食物 药物(NSAIDs)
K+
H+-K+ ATPase
H+
丙谷胺
药理作用: 抑制胃酸分泌 增加胃黏液
临床应用: 胃和十二指肠溃疡及胃炎
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H+-K+-ATP
(四) H+-K+-ATP酶抑制药
药
M
CCK2
H2
cAMP
.
K+
酶
K+
(-)
抑
H+－K+
制
ATPase
H+
H+
质子泵抑制药
奥美拉唑 (omeprazole)
作用机制 1. 抑制H+-K+ -ATP酶 2. 抗幽门螺杆菌 3. 增加胃黏膜血流量
雷尼替丁 ranitidine 抗酸作用是西米替丁的4～
10倍，肝药酶抑制也小。
法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的7～
10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分 泌的作用。
尼扎替丁 nizatidine 和罗沙替丁 roxatidine .
(二)M受体阻断药作用机制
M 受 体 阻
消化系统疾病用药
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常见的消化系统疾病有哪些
❖ 消化不良 ❖ 腹泻 ❖ 胃溃疡 ❖ 十二指肠溃疡 ❖ 便秘
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常用的药物有哪些
❖ 助消化药 ❖ 抗消化性溃疡药 ❖ 止泻药 ❖ 泻药
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第1节 助消化药
助消化药是促进胃肠消化过程的药物， 多为消化液成分，也可促进消化液分泌或 阻止肠道过度发酵。主要用于消化系统分 泌功能减弱或消化不良，起补充或替代治 疗作用。
❖ 1979年4月，在澳大利亚佩思皇家医院工作的 42岁的沃伦在一份胃黏膜活体标本中，意外地 发现一条奇怪的蓝线，用高倍显微镜观察的结 果是有无数的细菌紧粘着胃黏膜上皮。以后沃 伦又在其他活体标本中发现了这种细菌。由于 这种细菌总是出现在慢性胃炎的标本中，沃伦 便认为它与慢性胃炎等. 疾病可能有密切关系。
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Warren and Marshall
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抗菌药、铋制剂、抑制胃酸分泌药
联合用药（三联疗法）： 一种抑制胃酸分泌药或铋剂
+
二种抗菌药
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抗消化性溃疡药小结
1、抗酸药
中和胃酸
2、H2受体阻断药
3、M1受体阻断药 4、胃泌素受体阻断药
↓胃酸分泌
↓胃酸分泌 ↓胃酸分泌
5、H+-K+-ATP酶抑制药 6、胃黏膜保护药
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临床应用
胃、十二指肠溃疡 急性胃粘膜出血、 Zollinger－Ellison综合征 反流性食道炎 应激性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染
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不良反应
头痛、头昏、 口干、恶心、 腹胀、 失眠、皮疹、 外周神经炎等，肝损.
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三 增强胃粘膜屏障功能的药物
胃粘膜屏障
细胞屏障 粘液－HCO3- 盐屏障
❖ 幽门螺旋杆菌的发现已引起人类对慢性感染、炎症 和癌症之间可能存在联系的深入认识，这也是沃伦 和马歇尔成果的重要意义.之一。
❖ 两位科学家为了证明溃疡确由幽门螺杆菌所引 起的，竟然以身试菌，藉由自己感染幽门螺旋 菌并引起溃疡来映证自己理论的正确性，这份 情操更著实令人钦佩。
❖ 这份迟来了二十多年的殊荣仍旧给予两位科学 家莫大的鼓励，毕竟自他们发现幽门螺旋菌并 且致力投入抗生素用药抑制幽门螺旋菌的工作 后已经帮助救治了成千上万具有消化器官溃疡 的病患们。而且也大大地提升了肠胃科医学的 疾病认知与技术。
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常用助消化药
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药名
药理作用
临床应用
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稀盐酸 增加胃液酸度
胃酸缺乏症
提高胃蛋白酶活性
消化不良
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❖ 长期以来标准的医学讲义都是“胃是无菌的，由于 胃内有腐蚀性的胃液，任何东西都不可能生长。所 以每个人都相信胃里没有细菌。”
❖ 由于受“正统的”观点影响，同在皇家医院的马歇 尔开始也对沃伦的假说没有什么兴趣。后来碍于情 面，马歇尔为沃伦提供了一些胃黏膜活体样本，并 进行了相关试验。后来，马歇尔成功地从几个生物 活检组织中培养出了当时尚不知晓的细菌菌株，即 后来被命名为幽门螺杆菌的细菌。他惊讶地发现， 沃伦的观点是正确的。再后来，为了获得更多的证 据证明这种细菌的致病作用，马歇尔和一位名叫莫 里斯的医生还自愿进行了人体试验。他们服用经培 养的细菌后都患了胃炎。马歇尔很快就痊愈了，但
中和胃酸、保护溃疡面、解除平滑肌痉挛 胃得乐：
碳酸镁200mg、碳酸氢钠100mg、 次硝酸铋175mg、大黄125mg。 中和胃酸、保护溃疡面. 和抗幽门杆菌
二 抑制胃酸分泌药
胃壁细胞的管状 囊泡和分泌小管 膜上存在着质子 泵，即H＋泵， （H＋-K＋-ATP酶）
通 过 H ＋ -K ＋ 交 换
1.导泻作用
口服难吸收，在肠内形成高渗透压而阻止 水分吸收，使肠内容物水分增多，容积增大， 刺激肠壁，增加推进性蠕动，产生快而剧烈的 导泻作用。
空腹给药，并大量饮水，1-3h排出稀便或 水样便。
临床用于排除肠内毒物、清洁肠道、配合
驱虫药驱虫。
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2.利胆作用 口服高渗溶液或用导管直接注入十二指肠，
可刺激胃粘膜，反射性引起胆总管括约肌松弛、 胆囊收缩而排空。
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多酶片
❖ 含淀粉酶、胃蛋白酶和胰酶。 ❖ 用于缺乏消化酶所致消化不良。 ❖ 需完整吞服，不宜嚼碎。
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乳酶生（表飞鸣）
❖ 为活乳酸杆菌干燥制剂。 ❖ 在肠内分解糖类产生乳酸，抑制肠内腐败菌繁殖，减
少发酵和产气。 ❖ 用于消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻。 ❖ 不宜与抗菌药或吸附剂同时服用。
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干酵母
液的分泌。 ❖ 胃酸的酸性环境可促进小肠对铁和钙的吸收。
临床常用10%盐酸溶液。口服可增加胃液酸度，增强胃蛋白酶活性； 进入十二指肠促进胰液分泌。用于各种胃酸缺乏和发酵性消化不良。 餐 前或餐中用水稀释后服用。常与胃蛋白酶合用
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胃蛋白酶
❖ 在胃酸环境中能分解蛋白质和多肽。 ❖ 得自牛猪羊胃粘膜。 ❖ 酸性环境中活性强。
蛋白相互作用，覆盖在溃疡面上形成保护 膜，抵御攻击因子的刺激； ❖ 使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解； ❖ 促进粘膜合成PG； ❖ 肾功不良者禁用。 .
硫糖铝 （胃溃宁）
❖ 与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，形成 保护屏障；
❖ 促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2； ❖ 增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长
胃蛋白酶 水解蛋白质
胃消化功能减退
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胰酶
消化脂肪、蛋白质
消化不良（胰腺
淀粉
炎引起的消化障碍)
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断 (-)
药
M CCK2
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
H2
cAMP-
H+K+ ATPase
H+
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哌仑西平 pirenzepine
药理作用:
抑制M1受体； 小剂量可抑制胃酸分泌； 大剂量可影响唾液； 应用: 消化性溃疡
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(三)胃泌素受体阻断药作用机制
丙谷胺
(-)
CCK2
H2
cAMP
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K+
K+
Cl-
Cl-
↓胃酸分泌
形成胃黏膜屏障
7、抗菌药物
根除 H.pylori
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第3节 泻药
能促进排便反射或增加肠内水 分、促进蠕动、软化粪便、润滑肠 道而使粪便易于排出的药物。 ❖ 容积性泻药 排出毒物 ❖ 接触性泻药 一般便秘 ❖ 润滑性泻药 年老体弱、特殊患者
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容积性泻药 硫酸镁
❖ 给药途径不同，产生不同药理作用
抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用
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米索前列醇(misoprostol)
作用机制 ❖ 减少胃酸、胃蛋白酶分泌 ❖ 胃黏液↑ ❖ HCO3-↑ ❖ 胃黏膜血流量↑
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临床应用 消化性溃疡、NSAIDS所致胃黏膜损伤
不良反应 ❖ 腹泻、腹痛 ❖ 流产(子宫收缩↑ ）
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枸橼酸铋钾
❖ 吸附胃蛋白酶，抑制其活性； ❖ 增加粘液和HCO3- 盐分泌，与溃疡面坏死
干酵母 含有B族维生素
食欲不振、消化不良
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乳酶生 抑制腐败菌繁殖
消化不良、腹胀
防止蛋白质发酵
小儿消化不良性腹泻
减少肠内产气
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稀盐酸
❖ 胃酸能激活胃蛋白酶原，并为之提供酸性条件。 ❖ 胃酸能抑制和杀灭食物中的细菌。 ❖ 胃酸进入小肠后可引起促胰液素的释放，从而促进胰液、胆汁和小肠