消化系统药物.ppt
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《消化系统药物》PPT课件
13
接触性泻药（刺激性泻药）
刺激结肠推进性蠕动，用于慢性便秘
– 酚酞（果导片） – 比沙可定：可致肠痉挛引起腹痛。 – 大黄、番泻叶（分解出蒽醌刺激肠蠕动）
蓖麻油
– 分解出蓖麻油酸促进肠蠕动并抑制肠道对水和 电解质的吸收，产生强烈导泻作用。
– 用于X线检查前排空肠道
14
润滑性泻药
液体石蜡
– 润滑肠壁、软化粪便。 – 用于不宜使用腹压的轻度便秘者 – 久用抑制脂溶性维生素的吸收
选两种
幽门螺杆（Hp）
我国感染率达60% 城市为50% 农村为68.8%
26万人/年死于胃Ca
10
止吐药
甲氧氯普胺（胃复胺）
– 阻断CTZ的多巴胺受体；阻断外周多巴胺受体促进 胃排空和肠蠕动
– 用于胃肠功能失调等各种呕吐 – 嗜睡、体位性低血压、锥体外系反应
多潘立酮（吗丁啉）
– 外周多巴胺受体阻断药，促进胃肠运动、食管蠕动 防止胃-食管反流
作用于消化系统的药物
• 助消化药 • 抗消化性溃疡药 • 止吐药 • 泻药 • 止泻药
1
助消化药
胃蛋白酶 稀盐酸 胰酶 干酵母 乳酶生
2
消化性溃疡
发病率：10%-12% 发生机制：
– 攻击因子：胃酸、幽门螺旋杆菌、胃蛋白酶原 – 防御因子：粘液—HCO3-屏障、粘膜屏障
3
抗消化性溃疡药作用与分类
8
黏膜保护药
硫糖铝
– 对十二指肠溃疡效果较好 – 便秘
枸橼酸铋钾
前列腺素衍生物： 米所前列醇 前列恩素
改善胃粘膜血流 促进粘液分泌 抑制胃酸分泌
– 口腔、舌苔、大便染成黑色 。 片剂少见 – 与牛奶或抗酸药同服影响疗效；肾功能不全者
消化系统用药ppt课件
❖ 促进粘膜合成PG；
❖ 肾功不良者禁用。精选ppt
37
硫糖铝 （胃溃宁）
❖ 与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，形成 保护屏障；
❖ 促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2； ❖ 增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长
因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡 愈合；
❖ 抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白酶和
酯酶对粘膜的破坏。精选ppt
制
ATPase
H+
H+
29
质子泵抑制药
奥美拉唑 (omeprazole)
作用机制
1. 抑制H+-K+ -ATP酶 2. 抗幽门螺杆菌 3. 增加胃黏膜血流量
精选ppt
30
临床应用
胃、十二指肠溃疡 急性胃粘膜出血、 Zollinger－Ellison综合征 反流性食道炎 应激性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染
活检组织中培养出了当时尚不知晓的细菌菌株，即
后来被命名为幽门螺杆菌的细菌。他惊讶地发现，
沃伦的观点是正确的。再后来，为了获得更多的证
据证明这种细菌的致病作用，马歇尔和一位名叫莫
里斯的医生还自愿进行了人体试验。他们服用经培
养的细菌后都患了胃炎。马歇尔很快就痊愈了，但
精选ppt
41
莫里斯则费了好几年时间才治好。
家莫大的鼓励，毕竟自他们发现幽门螺旋菌并
且致力投入抗生素用药抑制幽门螺旋菌的工作
后已经帮助救治了成千上万具有消化器官溃疡
的病患们。而且也大大地提升了肠胃科医学的
疾病认知与技术。
精选ppt
43
Warren and Marshall
精选ppt
44
精选ppt
第十一章消化系统药物PPT课件
中和胃酸，升高胃内pH值，降低胃
蛋白酶活性，从而减轻或解除胃酸
和胃蛋白酶对胃粘膜的腐蚀和刺激
作用，缓解溃疡疼痛；此外，有的
抗酸药在中和胃酸时，还能形成胶
状物质，覆盖在溃疡面上，产生收
敛、止血和保护作用, 促进溃疡愈
合。临床常用于治疗胃及十二指肠
溃疡和反流性食管炎。
.
8
【注意事项】
1.抗酸药单用效果差，且有些药物影响排 便，故多用复方制剂（如胃舒平、铝镁 合剂、胃疡宁、乐得胃、复方钙铋镁
.
42
（三）润滑性泻药
通过局部润滑作用并软化大 便而发挥作用。适用于老人、痔 疮及肛门手术者。
常用药物：
• 液体石蜡
• 甘油
.
43
二、止泻药
.
44
•阿片制剂
•地芬诺酯
•洛哌丁胺
•鞣酸蛋白
•次碳酸铋
•吸附药(药用炭）
.
45
NoSUCCESS
THANK YOU
Image
2024/3/19
.
46
.
37
硫酸镁(magnesium sulfate)
【作用和临床应用】
1.导泻：本药口服后在肠道内离解为Mg2+和SO42而不易吸收，在肠腔内形成高渗透压，阻止水分 吸收，使肠腔容积增大，刺激肠壁反射性地引起 肠道蠕动加快而产生泻下。作用强大、迅速。主 要用于急性便秘，也可用于清除肠内毒物、配合 驱肠虫药加速虫体排出。
.
21
M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上 的M1受体，抑制胃酸分泌，并解除平 滑肌痉挛，有利于止痛及改善局部营
养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物
中和胃酸的作用，适用于十二指肠溃
作用于消化系统的药物PPT课件
气臌胀：病势急可用套管针放气，一般选用制酵药 制止产气即可。甲醛溶液作用最确实可靠， 但有副作用。 常选用鱼石脂与酒精、大蒜酊合用。
泡沫性臌气：制酵药只能制止产气，对已形成的泡 沫无作用，须选用消沫药。松节油等虽作 用确实，但不良气味易污染肉、乳制品。 多选用二甲基硅油。
2021/7/28
16
三、瘤胃兴奋药
➢ 能润滑肠壁，软化粪便，使粪便易于排出 ➢属中性油，不仅无刺激性且有一定的保护作 用，可用于孕畜及患有肠炎的病畜。
常用药物：液状石蜡、食用植物油
2021/7/28
22
泻药的合理选用
1、大肠便秘早、中期：首选盐类泻药（硫酸钠），并与大黄 伍用。 2、小肠阻滞的早、中期：选用植物油、液体石蜡，忌用盐类 泻药、蒽醌苷类泻药。 3、排除毒物：选用盐类泻药或与植物性泻药合用。忌用油类 泻药。 4、便秘后期：已出现炎症或病变，只能选用油类泻药。 5、肠管蠕动微弱的不全阻塞：选用神经性泻药，如毛果芸香 碱或新斯的明。
可与士的宁、奎宁、洋地黄等生物碱和重金属铅、银、 铜、锌等发生沉淀，用于中毒的解救。
对肝有损害作用，不宜久用。
2021/7/28
25
碱式碳酸铋
胃肠内解离出铋离子，与蛋白结合，收敛保护黏膜； 覆于肠黏膜表面，且与肠内硫化氢结合，形成不溶性硫 化铋，覆于黏膜表面，机械性保护作用。 炎性组织中，铋离子可于组织蛋白及细菌蛋白结合，收 敛、抑菌。 用于肠炎、腹泻及湿疹、烧伤的治疗。
[药理作用] ：
（1）盐离子可刺激胃肠黏膜，反射性引起胃肠分泌、蠕动。 （2）中和胃酸。 （3）缓泻作用。
[适应症] 动物的消化不良、胃肠弛缓、便秘。
[使用注意事项]
禁与酸性物质或酸类健胃药、胃蛋白酶等药物配 合应用。
泡沫性臌气：制酵药只能制止产气，对已形成的泡 沫无作用，须选用消沫药。松节油等虽作 用确实，但不良气味易污染肉、乳制品。 多选用二甲基硅油。
2021/7/28
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三、瘤胃兴奋药
➢ 能润滑肠壁，软化粪便，使粪便易于排出 ➢属中性油，不仅无刺激性且有一定的保护作 用，可用于孕畜及患有肠炎的病畜。
常用药物：液状石蜡、食用植物油
2021/7/28
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泻药的合理选用
1、大肠便秘早、中期：首选盐类泻药（硫酸钠），并与大黄 伍用。 2、小肠阻滞的早、中期：选用植物油、液体石蜡，忌用盐类 泻药、蒽醌苷类泻药。 3、排除毒物：选用盐类泻药或与植物性泻药合用。忌用油类 泻药。 4、便秘后期：已出现炎症或病变，只能选用油类泻药。 5、肠管蠕动微弱的不全阻塞：选用神经性泻药，如毛果芸香 碱或新斯的明。
可与士的宁、奎宁、洋地黄等生物碱和重金属铅、银、 铜、锌等发生沉淀，用于中毒的解救。
对肝有损害作用，不宜久用。
2021/7/28
25
碱式碳酸铋
胃肠内解离出铋离子，与蛋白结合，收敛保护黏膜； 覆于肠黏膜表面，且与肠内硫化氢结合，形成不溶性硫 化铋，覆于黏膜表面，机械性保护作用。 炎性组织中，铋离子可于组织蛋白及细菌蛋白结合，收 敛、抑菌。 用于肠炎、腹泻及湿疹、烧伤的治疗。
[药理作用] ：
（1）盐离子可刺激胃肠黏膜，反射性引起胃肠分泌、蠕动。 （2）中和胃酸。 （3）缓泻作用。
[适应症] 动物的消化不良、胃肠弛缓、便秘。
[使用注意事项]
禁与酸性物质或酸类健胃药、胃蛋白酶等药物配 合应用。
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但毒性大； 咪唑基团：弱碱性； 胍基：强碱性，在生理条件下几乎完全电离，活性低； 腈基：使碱性减弱。 总的说来呈弱碱性。
.12.
Cimetidine 5 1 HN 2
N
4
H N S N
H N
3
CN
* 命名：N’-甲基-N’’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫
代]-乙基]-N-氰基胍（又名：甲氰咪胍） * 结构特点： 5-甲基，咪唑基团，胍基，氰基，含硫 四原子链 * 理化性质：化学稳定性良好；饱和水溶液呈弱碱性， 矿酸中溶解。 * 定性鉴别： 1、与Cu2+结合生成蓝灰色沉淀，区别与一般胍类化合 物； 2、灼热后，能使Pb(Ac)2试剂显黑色（含S）。
消化系统药物 P 172 Digestive System Agents
jasmineljm@
本章要求：
1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替 丁、雷尼替丁、法莫替丁的结构、化学名称、理化性 质、体内代谢及用途。掌握H2受体拮抗剂的构效关系。 熟悉奥美拉唑的结构、化学名称及用途。 2、熟悉止吐药的结构类型和作用机制。昂丹斯琼、地芬 尼多。 3、熟悉甲氧氯普胺、多潘立酮的结构、化学名称及用途。 4、熟悉联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代 谢及用途。 5、了解：西咪替丁的合成路线；西沙必利的结构特点、 用途、不良反应和现状
.16.
N
NH2
N
NH2
N
NH
NH2 NH
N H
Histamine
高选择H2受体激动 S 剂
N H NH2
N H
N H
双重作用
NH N
N
N H
无激动作用，但拮抗作用较弱
Nቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
N H
活性增强6～8倍， 仍有激动作用
NH S
N H
NH2
NH
N
NH
NH
N H
高选择性完全H2受体 抑制剂 O.P.无效
S
布马立胺
.8.
• 抑制胃酸分泌： 抗胆碱：哌仑西平 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 胃泌素受体阻断剂：丙谷胺
.9.
§１．抗溃疡药 Antiulcer Agents
Ⅰ、H2受体拮抗剂 咪唑类：西咪替丁 呋喃类：雷尼替丁 噻唑类：法莫替丁 哌啶甲苯类：兰替丁，罗沙替丁 吡啶类：依可替丁
H N HN N S H N N N CN O S N NH2 H2N N N S S NH2 NH2 O O
.13.
Cimetidine 5 1 HN 2
N
4
H N S N
H N
3
CN
* 代谢：硫氧化物或羟甲基的产物 * 临床应用：活动性十二指肠溃疡、胃溃疡、返流
性食管炎等。
* 缺点：复发率高；与雌激素受体有亲和力，男子
乳腺发育；妇女溢乳；抑制肝药酶，影响许多药 物的代谢
.14.
组胺的结构
* 4（5）-（2-氨乙基）咪唑
N S
N H
拮抗活性增强
NH
S
NH
NH
S 甲硫米特 选择性活性增强但副作用较大
N S
NH
NH
N H
高活性、高选择 性H2受体拮抗剂
N CN
.17.
1. 西咪替丁的体内主要代谢途径为（ C ） A.N-去烷基化 B. N-去羧乙氧基化 C. S-氧化 D. 谷胱苷肽结合 2. 下列叙述中哪些与西咪替丁不符（ B ） A. 结构中含有咪唑环 B. 结构中含有硝基胍结构部分 C. 与铜离子结合生成蓝灰色沉淀 D. 经灼热放出H2S，能使醋酸铅试纸变黑色 E. 与雌激素受体有亲和力 3. 西咪替丁的化学结构特征是（ BCDE） A. 有呋喃基 B. 有胍基 C. 有硫醚基 D. 有咪唑基 E. 有腈基 .18.
.6.
* 抗酸药 * 胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾、硫糖铝 * 抑制胃酸分泌药
抗胆碱能药物 H2受体拮抗剂 抗胃泌素药 质子泵抑制剂
.7.
主要治疗方法
• 抗酸剂：Al(OH)3，MgO、胃舒平 • 胃粘膜保护剂：米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾、 思密达、丙谷胺 • 抗幽门螺杆菌： 1982年发现幽门螺杆菌 阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、四环素、庆大
.2.
Main Contents
* * * *
Anti-ulcer Agents Antiemtic Prokinetics Adjuvant for Hepatic and Billiary Diseases
药 消 化 功 能 调 节
.3.
Mucosa protective factors
.4.
N O S N H O O S N
NO2
N H
Famotidine
NH2 N
NH2
S
NH2
H2N
N
S
.11.
1.咪唑类：西咪替丁（第一代） P 174
Cimetidine 5 1 HN 2
N
4
H N S N
H N
3
CN
* [结构特点]：
* 咪唑环、胍基、含硫四原子链 * 5-甲基：抑制侧链的翻转，使不能上翻与激动剂结合，
2. 呋喃类:雷尼替丁 P176
4
N
3 2
O
Ranitidine
S N H
NO2
5 1
N H
* 命名：N-[2-[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲基]
硫代乙基]-N’-甲基]-2-硝基-1,1-亚乙基二胺 * 结构特点：呋喃环、二甲氨基甲基、硝基咪 脲（硝基乙烯二胺）、含硫四原子链（又名： 甲硝呋胍、呋喃硝胺） * 几何异构：顺式无活性，反式有活性 * 定性：硫化氢反应
Ranitidine
S N H
NO2
Cimetidine
N H
Famotidine
.10.
H2受体拮抗剂的构效关系（SAR）
1. 碱性芳杂环（咪唑、呋喃、噻唑） 2. 平面极性基团（通常具有胍或脒基样结构） 3. 柔性链（多为4个原子）
Cimetidine
H N HN N S N CN H N
Ranitidine
N1=Nτ，N3=Nπ，侧链N=Nα
.15.
西咪替丁的设计
Cimetidine为合理药物设计的成功典范。 对组胺结构改造. 引入非极性亲脂取代基-4-甲基组胺。 甲基的位阻作用，限制了组胺侧链的自由旋转， 其相互作用小的构象适合于与H2受体键合； 侧链：4C，使之利于与拮抗作用部位键合； S：调整吸电子效应作用，使咪唑环的pKa值接近 于组胺，可以与受体更好的键合。
* 防御因子:
粘膜、粘液、局部粘膜的 血流、十二指肠的反馈 抑制
* 攻击因子：
盐酸、胃蛋白酶的分泌、 胃窦部的体液性分泌、 粘膜的损伤
.5.
Parietal cell and acid regulation
Canaliculus 小管 小沟 fundus 基底，底部 vagus 迷走神经 somatostatin 生长激素抑制素
.12.
Cimetidine 5 1 HN 2
N
4
H N S N
H N
3
CN
* 命名：N’-甲基-N’’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫
代]-乙基]-N-氰基胍（又名：甲氰咪胍） * 结构特点： 5-甲基，咪唑基团，胍基，氰基，含硫 四原子链 * 理化性质：化学稳定性良好；饱和水溶液呈弱碱性， 矿酸中溶解。 * 定性鉴别： 1、与Cu2+结合生成蓝灰色沉淀，区别与一般胍类化合 物； 2、灼热后，能使Pb(Ac)2试剂显黑色（含S）。
消化系统药物 P 172 Digestive System Agents
jasmineljm@
本章要求：
1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替 丁、雷尼替丁、法莫替丁的结构、化学名称、理化性 质、体内代谢及用途。掌握H2受体拮抗剂的构效关系。 熟悉奥美拉唑的结构、化学名称及用途。 2、熟悉止吐药的结构类型和作用机制。昂丹斯琼、地芬 尼多。 3、熟悉甲氧氯普胺、多潘立酮的结构、化学名称及用途。 4、熟悉联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代 谢及用途。 5、了解：西咪替丁的合成路线；西沙必利的结构特点、 用途、不良反应和现状
.16.
N
NH2
N
NH2
N
NH
NH2 NH
N H
Histamine
高选择H2受体激动 S 剂
N H NH2
N H
N H
双重作用
NH N
N
N H
无激动作用，但拮抗作用较弱
Nቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
N H
活性增强6～8倍， 仍有激动作用
NH S
N H
NH2
NH
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NH
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N H
高选择性完全H2受体 抑制剂 O.P.无效
S
布马立胺
.8.
• 抑制胃酸分泌： 抗胆碱：哌仑西平 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 胃泌素受体阻断剂：丙谷胺
.9.
§１．抗溃疡药 Antiulcer Agents
Ⅰ、H2受体拮抗剂 咪唑类：西咪替丁 呋喃类：雷尼替丁 噻唑类：法莫替丁 哌啶甲苯类：兰替丁，罗沙替丁 吡啶类：依可替丁
H N HN N S H N N N CN O S N NH2 H2N N N S S NH2 NH2 O O
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Cimetidine 5 1 HN 2
N
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H N S N
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* 代谢：硫氧化物或羟甲基的产物 * 临床应用：活动性十二指肠溃疡、胃溃疡、返流
性食管炎等。
* 缺点：复发率高；与雌激素受体有亲和力，男子
乳腺发育；妇女溢乳；抑制肝药酶，影响许多药 物的代谢
.14.
组胺的结构
* 4（5）-（2-氨乙基）咪唑
N S
N H
拮抗活性增强
NH
S
NH
NH
S 甲硫米特 选择性活性增强但副作用较大
N S
NH
NH
N H
高活性、高选择 性H2受体拮抗剂
N CN
.17.
1. 西咪替丁的体内主要代谢途径为（ C ） A.N-去烷基化 B. N-去羧乙氧基化 C. S-氧化 D. 谷胱苷肽结合 2. 下列叙述中哪些与西咪替丁不符（ B ） A. 结构中含有咪唑环 B. 结构中含有硝基胍结构部分 C. 与铜离子结合生成蓝灰色沉淀 D. 经灼热放出H2S，能使醋酸铅试纸变黑色 E. 与雌激素受体有亲和力 3. 西咪替丁的化学结构特征是（ BCDE） A. 有呋喃基 B. 有胍基 C. 有硫醚基 D. 有咪唑基 E. 有腈基 .18.
.6.
* 抗酸药 * 胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾、硫糖铝 * 抑制胃酸分泌药
抗胆碱能药物 H2受体拮抗剂 抗胃泌素药 质子泵抑制剂
.7.
主要治疗方法
• 抗酸剂：Al(OH)3，MgO、胃舒平 • 胃粘膜保护剂：米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾、 思密达、丙谷胺 • 抗幽门螺杆菌： 1982年发现幽门螺杆菌 阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、四环素、庆大
.2.
Main Contents
* * * *
Anti-ulcer Agents Antiemtic Prokinetics Adjuvant for Hepatic and Billiary Diseases
药 消 化 功 能 调 节
.3.
Mucosa protective factors
.4.
N O S N H O O S N
NO2
N H
Famotidine
NH2 N
NH2
S
NH2
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.11.
1.咪唑类：西咪替丁（第一代） P 174
Cimetidine 5 1 HN 2
N
4
H N S N
H N
3
CN
* [结构特点]：
* 咪唑环、胍基、含硫四原子链 * 5-甲基：抑制侧链的翻转，使不能上翻与激动剂结合，
2. 呋喃类:雷尼替丁 P176
4
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Ranitidine
S N H
NO2
5 1
N H
* 命名：N-[2-[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲基]
硫代乙基]-N’-甲基]-2-硝基-1,1-亚乙基二胺 * 结构特点：呋喃环、二甲氨基甲基、硝基咪 脲（硝基乙烯二胺）、含硫四原子链（又名： 甲硝呋胍、呋喃硝胺） * 几何异构：顺式无活性，反式有活性 * 定性：硫化氢反应
Ranitidine
S N H
NO2
Cimetidine
N H
Famotidine
.10.
H2受体拮抗剂的构效关系（SAR）
1. 碱性芳杂环（咪唑、呋喃、噻唑） 2. 平面极性基团（通常具有胍或脒基样结构） 3. 柔性链（多为4个原子）
Cimetidine
H N HN N S N CN H N
Ranitidine
N1=Nτ，N3=Nπ，侧链N=Nα
.15.
西咪替丁的设计
Cimetidine为合理药物设计的成功典范。 对组胺结构改造. 引入非极性亲脂取代基-4-甲基组胺。 甲基的位阻作用，限制了组胺侧链的自由旋转， 其相互作用小的构象适合于与H2受体键合； 侧链：4C，使之利于与拮抗作用部位键合； S：调整吸电子效应作用，使咪唑环的pKa值接近 于组胺，可以与受体更好的键合。
* 防御因子:
粘膜、粘液、局部粘膜的 血流、十二指肠的反馈 抑制
* 攻击因子：
盐酸、胃蛋白酶的分泌、 胃窦部的体液性分泌、 粘膜的损伤
.5.
Parietal cell and acid regulation
Canaliculus 小管 小沟 fundus 基底，底部 vagus 迷走神经 somatostatin 生长激素抑制素