奥扎格雷钠的临床应用

奥扎格雷钠的临床应用

作者:作者：张梅兰孟笑梅作者单位：050011 石家庄市，河北省直属机关第二门诊部药剂科（张梅兰）;河北省人民医院（孟笑梅）来源：医学期刊/ 医药科学综合收藏本文章

【关键词】奥扎格雷钠

奥扎格雷钠注射液又名晴尔或丹奥，作为一种选择性血栓素A 2 （TXA 2 ）合成酶抑制剂，可抑制TXA 2 的生成，同时可促进前列环素（PGI 2 ）产生，是一种新型抗血小板聚集药物，主要用于治疗脑梗死及其所伴随的运动障碍，也可用于其他疾病的治疗，现将其近年来的临床应用综述如下。

1 治疗急性脑梗死

急性脑梗死发病机理是脑动脉供血区局部缺血引起脑细胞的能量代谢障碍，导致兴奋性神经递质的释放，钙离子过量内流，自由基产生一系列反应，最终导致神经细胞坏死，功能障碍。脑梗死发生后出现中心坏死区和周围缺血半暗带区，特别是半暗带区，这部分脑血流是可逆的，脑组织是可能恢复功能的。奥扎格雷钠的作用机理是:特异性地抑制TXA 2 合成酶，降低体内TXA 2 的浓度，促进PGI 2 的生成，改善TXA 2 和PGI 2 的平衡关系，从而抑制聚集、阻滞血栓形成，同时改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢，使受损的脑组织供血、供氧充足，神经细胞的损伤得以恢复。苏汉文等［1］将95例急性脑梗死患者随机分为治疗组48例和对照组47例，治疗组用奥扎格雷钠注射液，对照组用尿激酶，同时2组患者视病情需要加用降压、降糖、降脂药物，不用其他抗血栓药物。证明有效率治疗组（P<0.05）和对照组（P<0.01）之间差异均有显著性;在神经功能缺损评分与生活能力改善方面治疗组与对照组比较（P<0.01）差异有显著性。奥扎格雷钠作为一种新型抗血小板以有效恢复神经功能的缺失，提高了急性脑梗死的治疗有效率，是治疗脑梗塞有效而安全的药物。

2 治疗脑出血

奥扎格雷钠可改善脑出血周围水肿及半暗区血液供应，并可促进血肿吸收，减轻血肿周边水肿，增加脑细胞氧饱和度，促进神经细胞恢复，调节血脂代谢，增强机体免疫功能。治疗脑出血有一定的疗效。王春木等［2］治疗脑出血患者，对照组应用脱水剂、神经营养剂、脑细胞活化剂及对症处理，治疗组在对照组治疗基础上加用生理盐水250ml加奥扎雷钠80mg静脉滴注。结果:治疗组总有效率93.8%，对照组总有效率77.5%。治疗组总有效率明显优于对照组。

3 治疗缺血性脑卒中

奥扎格雷钠能降低纤维蛋白原，抑制血小板聚集，具有防栓和溶栓作用，改善微循环，增加脑血流量。郭建超等［3］对急性缺血性脑卒中患者，治疗组用80mg奥扎格雷钠加入生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注;对照组用血栓通300mg加入生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注。两组均口服乙酰水杨酸肠溶片。结果:两组疗效比较P<0.05。治疗组无出血并发症，奥扎格雷钠治疗急性缺血性脑卒中安全、有效。

奥扎格雷钠能抑制5-HT的活性，使血小板凝集和血管收缩得到抑制，扩张血管，改善微循环，增加脑血流量和供氧量，促进神经细胞恢复，增强机体功能。宋承伟等［4］对100例椎基底动脉供血不足（VBI）患者随机分为治疗组和对照组，治疗组应用奥扎格雷钠针剂160mg.次，加入0.9%氯化钠溶液250ml，对照组应用维脑路通针剂600mg，加入0.9%氯化钠250ml，两组患者辅助治疗相同。结果:奥扎格雷钠治疗组在症状、TCD、血脂3项指标方面与对照组间差异有显著性意义。

4 治疗冠心病

冠心病患者大多数冠状动脉内血栓形成源于动脉粥样硬化，斑块纤维帽的破裂。间质胶原纤维是构成纤维帽骨架的主要成分，动脉粥样斑块中的平滑肌细胞也影响细胞外基质水平，在易损斑块，特别是在斑块破裂和血栓形成部位，平滑肌细胞明显减少和缺乏甚至死亡，并促使血小板黏附与激活，使血管内膜损伤及内皮功能障碍而导致血栓形成。同时可引起TXA 2 产生增多，血管收缩反应增强。奥扎格雷钠具有扩张冠脉血管，改善微循环，不仅能抑制TXA 2 的合成，还可以增加PGI 2 的合成，降低血粘度，改善红细胞变形能力的作用，明显改善糖尿病高凝状态，特别适用于冠心病合并糖尿病［5］及不易行介入治疗或冠状动脉搭桥手术的患者。刘平等［6］把冠心病患者分成治疗组与对照组，治疗组在常规治疗的基础上加用奥扎格雷钠80～160mg加5%葡萄糖250ml～500ml静脉滴注，对照组在常规治疗的基础上加用鲁南欣康20～40mg加5%葡萄糖250～500ml静脉滴注。结果:治疗组用药后临床总有效率达88.48%，心电图变化总有效率达83.93%，与对照组比较（P<0.01），未发现副作用。甲襞微循环各项指标和血液流变学变化均优于对照组（P<0.01）。

目前冠心病的介入治疗或冠状动脉搭桥手术治疗，主要是解决心外膜下的冠脉血管较大支的开通，而对心肌内的一些小动脉及微循环障碍者，则需要抗凝和抗血小板的合理应用。奥扎格雷钠可作为有效防治冠心病的常用药物，安全有效，无副作用。鲁南欣康为硝酸酯类药物，可扩张冠状动脉，使血流重新分布，扩张容量血管降低心脏负荷，减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。对照组临床症状和心电图缺血改变均有恢复，但甲襞微循环和血液流变学各项指标却无改变（P>0.05），说明鲁南欣康对已形成的粥样斑块和血栓形成机制方面却无明显作用。且常有头疼，面红心率加快等副作用。两种药物联合应用可能对改善临床症状及心电图ST-T恢复疗效更佳。

5 改善甲襞微循环和血液流变学变化

抗血小板药物及抗凝药物为心肌梗死患者提供了治疗手段。张素荣等［7］通过观察心肌梗死患者（治疗组）使用丹奥后甲襞微循环以及血液流变学的改变，得出结论:治疗组的甲襞微循环各项指标和血液流变学变化均明显优于对照组（P<0.01）。心肌梗死患者由于冠状动脉粥样斑块形成，造成血管壁缺血缺氧，引起内皮细胞损伤，使PGI 2 和TXA2 的生成失衡。导致TXA 2 产生过多和PGI 2 生成减少，出现血小板聚集和血管收缩，促使动脉血栓形成。丹奥能有效阻断TXA 2 的合成，同时可促使PGI 2 的产生。TXA 2 是血小板花生四烯酸的代谢产物，具有高效收缩血管和促使血小板聚集的作用;PGI 2 则是一种强有效的扩血管物质，并有抑制血小板聚集的作用。PGI 2 通过增加细胞内环单磷酸腺苷水平抑制血小板聚集，并可增加平滑肌细胞胆固醇脂的代谢率，抑制巨噬细胞的脂质代谢，从而抑制血管内皮的增生反应。丹奥具有改善微循环、降低血黏度、改善红细胞变形能力、扩张血