盐酸昂丹司琼注射液(枢复宁)说明书

肝胆疾病 不常见:无症状性的肝功能检查指标升高#。 #这些事件常见于接受顺铂化疗的患者。 皮肤和皮下组织异常 非常罕见：中毒性皮疹，包括中毒性表皮坏死松解症。 一般异常和给药部位情况 常见: 静脉注射部位的局部反应
【禁忌】 由于昂丹司琼与盐酸阿扑吗啡联合应用时有严重的低血压和意识丧失的报告，故本品禁忌与阿扑吗 啡联合应用。 对制剂中任何成份过敏者。 孕妇和哺乳(详见【孕妇和哺乳期妇女用药】)。
【不良反应】 通 过 系 统 器 官 分 类 和 频 率 列 出 下 列 不 良 事 件 。 频 率 定 义 为 ： 非 常 常 见 (1/10) 、 常 见 (1/100 ～ 1/10) 、 不 常 见 (1/1000 ～ 1/100) 、 罕 见 (1/10,000 ～ 1/1000) 、 非 常 罕 见 (1/10,000)；非常罕见中包括个别病例报告。 通常从临床试验的资料中确定非常常见、常见和不 常见事件。安慰剂组的发生率作为参考。从上市后自发报告资料中确定罕见和非常罕见事件。 根据适应症和药物剂型，在推荐的标准剂量下，评估下列不良事件频率。儿童和青少年的不良反应 情况与成人相当。 免疫系统疾病 罕见: 速发型过敏反应，有时为严重的过敏反应。 神经系统疾病 非常常见:头痛。 不常见: 癫痫发作、运动障碍 (包括：无明确持续性临床后遗症的锥体外系反应，例如肌张力障碍、 动眼神经危象，运动障碍)。 罕见: 在快速静脉给药过程中出现的头晕。 眼部异常 罕见:主要发生在静脉给药过程中的一过性视觉障碍(例如，视力模糊)。 非常罕见:主要发生在静脉给药过程中的一过性失明 。
【注意事项】 过敏反应的报道见于对其它选择性 5-HT3 受体拮抗剂产生过敏反应的患者。
5 /15
昂丹司琼可延长 QT 间期 ，并具有剂量依赖性。另外，上市后病例报告中接受昂丹司琼治疗的患者 有尖端扭转型室性心动过速的报告。先天性 QT 间期延长综合征患者应避免使用昂丹司琼。出现或 可能出现 QTc 间期延长的患者应慎用昂丹司琼，主要包括电解质紊乱、充血性心力衰竭、缓慢性 心律失常或者正在服用其他可能导致 QT 间期延长药物的患者。 在应用昂丹司琼之前应该纠正低钾血症和低镁血症。 枢复宁联合应用其他血清素类药物后已经有血清素综合征的报告(见【药物相互作用】)。 如果临床 上需要枢复宁与其他血清素药物合并用药 ，建议对患者进行恰当的观察。 因为已知本品可延长大肠运送时间，因此有亚急性肠梗阻的患者应在一定监护条件下使用本品。
6 /15
浓度 0.8mg/ml（即 3 升中 2.4g 或 500ml 中 400mg）以下，给药速度至少每小时 20ml（即每 24 小 时用 500ml）。高于该浓度的 5－氟尿嘧啶可导致昂丹司琼沉淀。除了其他相容的赋形剂之外，5－ 氟尿嘧啶输注液可含不超过 0.045%w/v 的氯化镁。 卡铂： 给药时间可由 10 分钟至 1 小时不等，浓度范围在 0.18mg/ml 至 9.9mg/ml（即 500ml 中含 90mg 至 100ml 中含 990mg）。 依托泊苷（鬼臼乙叉甙）： 给药时间可由 30 分钟至 1 小时不等，浓度范围在 0.144mg/ml 至 0.25mg/ml（即 500ml 中含 72mg 至 1 升中含 250mg）。 头孢他啶： 按照药厂推荐方法，用注射用水配制250mg至2000mg药物（即用2.5ml配250mg及用10ml配2g头孢他 啶），采用大致5分钟以上的快速静脉注射。 环磷酰胺： 按照药厂推荐方法，用注射用水配制 100mg 至 1g 的药物，用每 5ml 配 100mg 环磷酰胺，采用大致 5 分钟以上的快速静脉注射。 多柔比星： 按照药厂推荐的方法，用注射用水配制 10mg 至 100mg 的药物，用每 5ml 配 10mg 多柔比星，采用大 致 5 分钟以上的快速静脉注射。 地塞米松： 当以 50～100ml 可相容的输注液稀释 8 至 16mg 昂丹司琼，给药时间约为 15 分钟，此时，用 Y－型 管可缓慢给予 20mg 地塞米松磷酸钠，在 2～5 分钟内完成。此外，地塞米松磷酸钠与昂丹司琼的相 容性研究支持，以同一给药装置给药，地塞米松磷酸钠的浓度为 32µg～2.5mg/ml，昂丹司琼的浓 度为 8µg～1mg/ml。
与其他药物的配伍：
本品可用输液袋或注射泵静脉输注，每小时 1mg。如果昂丹司琼浓度为每毫升 16 至 160 微克（即 分别为 8mg/500ml 和 8mg/50ml）时，下列药物可通过枢复宁®给药装置的 Y－型管与本品同时给药： 顺铂： 给药时间可由 1 至 8 小时不等，浓度不超过 0.48mg/ml（500ml 中 240mg）。 5－氟尿嘧啶：
O N N H3C H3C N
盐Biblioteka Baidu昂丹司琼注射液 枢复宁 Ondansetron Hydrochloride Injection Yansuan Angdansiqiong Zhusheye
分子式：C18H19N3O 分子量：293.4 辅 料：一水柠檬酸；柠檬酸钠；氯化钠；注射用水。
【性状】 本品为无色澄明液体。 本品注射液浓度为 2mg/ml： 每 4ml 玻璃安瓿含 8mg 昂丹司琼（以二水合盐酸盐形式）。 每 2ml 玻璃安瓿含 4mg 昂丹司琼（以二水合盐酸盐形式）。
【适应症】 本品用于控制癌症化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；亦适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。
1 /15
儿童： 4 岁以上儿童：控制癌症化疗和放疗引起的恶心和呕吐。 4 岁以下儿童：控制癌症化疗引起的恶心和呕吐。 2 岁以上儿童：预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
【规格】 (1) 2ml:4mg; (2) 4ml:8mg
3 /15
老年患者： 用本品预防和治疗老年患者手术后恶心和呕吐的经验有限，然而，接受化疗的 65 岁以上的老年患 者对本品的耐受较好。 肾脏功能损害患者： 无需调整剂量、用药次数和用药途径。 肝功能损害患者： 肝功能中度或重度损害患者体内本品的清除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，上述病 人的用药剂量每日不应超过 8mg。 对司巴丁及异喹胍代谢差的患者： 对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对昂丹司琼的消除半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物 的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数无需改变。
2 /15
按照体重用药 化疗前以每千克（体重）0.15 mg 的剂量立即静脉注射单剂量本品，静脉注射的剂量不得超过 8 mg。 在化疗后第一天，可再静脉用药 2 次，用药间隔 4 小时。口服制剂可以在 12 小时后开始使用，每 次 4mg，每日两次，最多可连服 5 天。不得超过成人的用药剂量。 老年患者（由化疗和放射治疗引起的恶心呕吐）： 65 岁以上患者对本品的耐受性良好。 65 岁或以上患者，所有静脉给药应该进行稀释并静脉输注 15 分钟，如果需要重复给药，间隔时间 不少于 4 小时。 65 至 74 岁患者，静脉给药枢复宁起始剂量为 8 毫克或 16 毫克，静脉输注时间 15 分钟，此后可以 给予 2 次枢复宁 8 毫克静脉输注 15 分钟，给药间隔不少于 4 小时。 75 岁或以上患者，枢复宁起始静脉剂量不得超过 8 毫克，静脉输注时间 15 分钟，此后可以给予 2 次枢复宁 8 毫克静脉输注 15 分钟，给药间隔不少于 4 小时 。（见【药代动力学】） 肾脏功能损害患者： 无需调整剂量、用药次数和用药途径。 肝功能损害患者： 肝功能中度或重度损害患者体内本品的清除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，上述病 人的用药剂量每日不应超过 8mg。 对司巴丁及异喹胍代谢差的患者： 对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对昂丹司琼的消除半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物 的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数无需改变。
继续治疗（预防迟发性或延迟性呕吐）
次日每 12 小时口服本品 8mg 片剂等口服制剂 2～3 天，最长可能达 5 天。 儿童和青少年 (6 月～17 岁由化疗引起的恶心呕吐)： 治疗化疗引起的恶心呕吐的用药剂量的计算可基于体表面积或者体重。在儿科临床研究中，本品静 脉注射时，使用 25～50ml 生理盐水或其它相容性溶液(见配伍部分)稀释，输注时间不小于 15 分钟。 按照体表面积用药 化疗前以每平方米（体表面积）5mg 的剂量立即静脉注射单剂量本品，静脉注射的剂量不得超过 8 mg。口服制剂可以在 12 小时后开始使用，每次 4mg，每日两次，最多可连服 5 天。不得超过成人 的用药剂量。
核准日期: 2007年2月20日 修改日期: 2009 年 6 月 25 日 2010 年 4 月 1 日 2011 年 5 月 6 日 2013 年 3 月 29 日 2013 年 12 月 27 日 2014 年 2 月 5 日 盐酸昂丹司琼注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称： 商品名称： 英文名称： 汉语拼音： 【成份】 化学名称：()-1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮 化学结构式：
配伍
当与其它药物合用时，注射用本品不可与其它活性成分置于同一注射器或输注液中。注射用本品仅 可与推荐的输注液合用。 静脉输注液的相容性： 本品只能与推荐的静脉输注液混合使用： 0.9%w/v 氯化钠静脉输注液； 5%w/v 葡萄糖静脉输注液； 10%w/v 甘露醇静脉输注液； 林格氏静脉输注液； 0.3%w/v 氯化钾与 0.9%w/v 氯化钠静脉输注液； 0.3%w/v 氯化钾与 5%w/v 葡萄糖输注液。 为保证药物效果良好，静脉输注的溶液应在使用前配制；然而，当本品用上述静注溶液稀释后可保 存 7 天(冷藏或于 25C 以下存放，置于紫外灯下)。 此外，还对聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究。认为用聚乙烯输液袋或用 I 型玻 璃瓶，本药有足够的稳定性。在聚丙烯注射器中，以 0.9％w/v 氯化钠或 5％w/v 葡萄糖稀释的本品 稀释液表现稳定。故此认为在聚丙烯注射器中，本品注射液与其他相容性输注液混合将是稳定的。 注意：制备需储存一段时间的溶液时应在无菌条件下进行。
【用法用量】 由化疗和放射治疗引起的恶心呕吐 本品可肌内注射和静脉注射。 成人（由化疗和放射治疗引起的恶心呕吐）：
起始治疗
通常放疗和化疗前使用剂量为 8mg，使用如下： 注射溶液：治疗前立即（不少于 30 秒）静注或肌注本品 8mg。 某些病例 (使用高致吐性细胞毒药物和/或极高处方剂量；存在病人个体相关因素，如先前进行细 胞毒药物治疗时出现呕吐的年轻病人、女性病人等)需用更高的初始剂量。 对于高致吐性化疗，枢复宁最大起始剂量为 16 毫克，静脉输注时间 15 分钟。单次静脉给药剂量不 应超过 16 毫克。 对于高致吐性化疗，在化疗前静脉输注单剂地塞米松磷酸钠 20 毫克，可增强枢复宁的疗效。 枢复宁剂量高于 8 毫克至 16 毫克时，静脉输注前使用 0.9%生理盐水或 5%葡萄糖溶液 50 -100 毫 升进行稀释，输注时间不少于 15 分钟。枢复宁 8 毫克或以下剂量不需要稀释，可缓慢（不得少于 30 秒）肌肉或静脉注射。 在枢复宁首次给药之后间隔 2 至 4 小时，可以附加 2 次静脉或肌肉给药 8 毫克，或者恒速静脉输 注 1 毫克/小时，持续 24 小时。
手术后的恶心和呕吐: 手术后恶心和呕吐的适应症适用于医院使用。 成人： 对于预防手术后的恶心和呕吐，应在诱导麻醉时同时肌内注射或缓慢静脉注射单剂量 4mg。另一种 给药方式是在麻醉前 1 小时单次口服本品 16mg。 对于已出现的术后恶心呕吐的治疗，建议肌内注射或缓慢静脉注射单剂量 4mg。 儿童和青少年（1 月～17 岁）： 预防 在诱导麻醉前、期间或之后，用昂丹司琼从 0.1mg/kg 体重至最大剂量 4mg，缓慢静脉注射（不小 于 30 秒）。 治疗 术后恶心、呕吐刚出现时，可用昂丹司琼从 0.1mg/kg 至最大 4mg 的剂量缓慢静脉注射。
4 /15
报告的大多数失明病例均在 20 分钟之内恢复。多数患者接受过顺铂等化疗药物治疗。据报道， 一些一过性失明病例起因于脑皮质。 心脏异常 不常见: 心律不齐、伴或不伴 ST 段降低的胸痛、心动过缓。 罕见：QTC 延长（包括尖端扭转型室性心动过速）。 血管异常 常见: 温热或潮红的感觉
不常见: 低血压。 呼吸、胸部和纵隔异常 不常见: 呃逆。 胃肠道疾病 常见: 便秘。