盐酸昂丹司琼注射液说明书
恩丹西酮
盐酸昂丹司琼【药物名称】中文通用名称：盐酸昂丹司琼英文通用名称：Ondansetron Hydrochloride其它名称：安美舒、奥坦西隆盐酸盐、恩丹西酮盐酸盐、富米汀、时泰、枢丹、枢复宁、盐酸奥坦西隆、盐酸恩丹西酮、盐酸恩丹西酮二水合物、Emeset、Ondansetron HCl Dihydrate、Zofran、Zophren、Zudan 【临床应用】用于放疗和化疗引起的呕吐。
也可用于防治手术引起的恶心呕吐。
【药理】1.药效学本药为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，是一种新型强效止呕药。
其作用机制为：化疗和放疗等因素可使5-羟色胺(5-HT)从消化道的嗜铬细胞中游离出来，与存在于消化道粘膜的迷走神经传入末梢中的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢，诱发呕吐。
一般认为，本药是通过阻断此处的5-HT3受体而发挥止吐作用的。
本药具有高效选择性，因而没有其它止吐药的不良反应(如锥体外系反应、过度镇静等)。
2.药动学本药口服吸收迅速，单次口服8mg后，血药浓度达峰时间(Tmax)约为1.5小时，血药浓度峰值(Cmax)为30ng/mL，绝对生物利用度(F)约60％，食物可提高生物利用度。
口服后迅速分布到全身各组织，但在脑脊液中含量很少。
血浆蛋白结合率为70%-76%，表观分布容积(Vd)为140L。
肌内注射4mg后，Tmax为0.38小时，Cmax 为31.9ng/mL。
静脉注射结束后血药浓度即达高峰，单次注射8mg(超过5分钟)，Cmax为80ng/mL；若注射时间超过30分钟，Cmax可增至96-136ng/mL；若静脉注射4mg，Cmax则为42.9ng/mL。
通过结肠插管或保留灌肠给药8mg 后，Tmax为1.1-1.3小时，Cmax为26-28ng/mL，生物利用度为58%-74%。
直肠给药后，生物利用度为75.3%-126.6%，Tmax为2.9-4.4小时。
静脉注射后曲线下面积(AUC)为156-226(ng·h)/mL，肌内注射AUC为161(ng·h)/mL，直肠给予16mg后，AUC为140(ng·h)/mL。
盐酸帕洛诺司琼注射液说明书
核准日期：修改日期：盐酸帕洛诺司琼注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：盐酸帕洛诺司琼注射液商品名：阿洛西®/ Aloxi ®英文名称：Palonosetron Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Paluonuosiqiong Zhusheye【成份】本品的活性成份为盐酸帕洛诺司琼。
化学名称：2-[1-氮杂双环[2.2.2]辛-3S-基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐。
化学结构式：.HClN OH分子式：C 19H 24N 2O∙HCl分子量：332.87本品辅料：甘露醇、依地酸二钠、枸橼酸钠、一水合枸橼酸、注射用水、用氢氧化钠和盐酸调节pH 值。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】本品适用于预防成人术后24小时内恶心呕吐（PONV ）。
24小时后的疗效尚未证明。
对于预期术后不会出现恶心和/或呕吐的患者，不推荐本品用作常规预防用药。
对于术后必须避免恶心和呕吐的患者，即使术后恶心和/或呕吐发生率较低，也推荐使用本品。
【规格】1.5mL: 0.075mg（按C19H24N2O计）【用法用量】推荐剂量为：麻醉诱导前，单次静脉注射本品0.075mg(1支)，注射时间应超过10秒。
本品浓度为0.05 mg/ml (50 mcg/ ml)，可直接静脉给药。
本品不可与其他药物混合。
输液前和输液后应使用生理盐水冲洗输液管路。
在给药前应检查其中是否含有可见的颗粒物，以及是否变色。
特殊人群肾脏损害任何程度的肾功能损害患者均不需要调整剂量。
肝脏损害任何程度的肝功能损害患者均不需要调整剂量。
儿童用药尚未在儿科患者中确定预防术后恶心和呕吐的安全性和有效性。
老年用药用于老年患者的有效性尚未充分评估。
对老年患者无需调整剂量或特殊监护。
【不良反应】由于临床试验的实施条件差异很大，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率无法与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行直接比较，且不能反映临床实践中观察到的发生率。
盐酸昂丹司琼注射液(枢复宁)说明书
与其他药物的配伍：
本品可用输液袋或注射泵静脉输注，每小时 1mg。如果昂丹司琼浓度为每毫升 16 至 160 微克（即 分别为 8mg/500ml 和 8mg/50ml）时，下列药物可通过枢复宁®给药装置的 Y－型管与本品同时给药： 顺铂： 给药时间可由 1 至 8 小时不等，浓度不超过 0.48mg/ml（500ml 中 240mg）。 5－氟尿嘧啶：
【不良反应】 通 过 系 统 器 官 分 类 和 频 率 列 出 下 列 不 良 事 件 。 频 率 定 义 为 ： 非 常 常 见 (1/10) 、 常 见 (1/100 ～ 1/10) 、 不 常 见 (1/1000 ～ 1/100) 、 罕 见 (1/10,000 ～ 1/1000) 、 非 常 罕 见 (1/10,000)；非常罕见中包括个别病例报告。 通常从临床试验的资料中确定非常常见、常见和不 常见事件。安慰剂组的发生率作为参考。从上市后自发报告资料中确定罕见和非常罕见事件。 根据适应症和药物剂型，在推荐的标准剂量下，评估下列不良事件频率。儿童和青少年的不良反应 情况与成人相当。 免疫系统疾病 罕见: 速发型过敏反应，有时为严重的过敏反应。 神经系统疾病 非常常见:头痛。 不常见: 癫痫发作、运动障碍 (包括：无明确持续性临床后遗症的锥体外系反应，例如肌张力障碍、 动眼神经危象，运动障碍)。 罕见: 在快速静脉给药过程中出现的头晕。 眼部异常 罕见:主要发生在静脉给药过程中的一过性视觉障碍(例如，视力模糊)。 非常罕见:主要发生在静脉给药过程中的一过性失明 。
【适应症】 本品用于控制癌症化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；亦适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。
1 /15
儿童： 4 岁以上儿童：控制癌症化疗和放疗引起的恶心和呕吐。 4 岁以下儿童：控制癌症化疗引起的恶心和呕吐。 2 岁以上儿童：预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
盐酸昂丹司琼注射液(欧贝)配伍禁忌文献调查和护理意见
国内医药学术期 刊报道盐 酸昂丹 司琼 注射液 （ 欧贝 ） 配伍 禁 ２ ２ 调 查 基 本 结果 见 表 １ ． 。
忌文献 ８篇。通过 查阅原文 ， 对收集信息进行分析 。
表 １ 盐 酸 昂丹 司琼 注 射 液 （ 贝 ） 欧 配伍 禁 忌 文 献 调查 基 本 结 果
３ 护 理 意见
盐酸昂丹司琼注射液与其他 药物 配伍常出现化学反应 出现颜
色 改 变 和 浑 浊 ， 以 护 士 使 用 盐 酸 昂丹 司 琼 注 射 液 应 单 独 给 所 药 ， 免 与 其他 药 品 配伍 使 用 。否 则 可 能 增 加 输 液 中 的 微 粒 避 数 和 热 原含 量 ， 导致 不 良反 应 发 生 率增 加 。 参 考 文 献
［ ］ 陆 以佳 ． 科 护 理 学 ． 京 人 民 卫生 出版 社 ，０ １２ ０ ５ １ 外 北 ２０ ：１￣１． ［ ］ 陈 家英 ． 础 护理 学 ． 苏 科 学教 育 出版 社 ，０２：２ ２ 基 江 ２０ １６
实践 中患者充 分体会到 了腹腔镜具有痛苦小 、 恢复快 、 并发症
于细 胞 毒性 药 物 化 疗 和 放射 治 疗 所 引 起 的 呕 吐 。 昂丹 司琼 也 能预 防 和 治疗 手 术 后 的 恶 心 和 呕 吐 ， 机 制 未 明 。本 是 ．
神经外科用药
注射用盐酸雷尼替丁
• 【用法与用量】 • 本品需用灭菌注射用水完全溶解后使用。 • 成人：①上消化道出血：每次50mg，稀释后缓慢 静滴（1～2小时），或缓慢静脉推注（超过10分 钟），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6～ 8小时给药1次；②术前给药：全身麻醉或大手术 前60～90分钟缓慢静注50～100mg，或5％葡萄 糖注射液200ml稀释后缓慢静脉滴注1～2小时。 • 小儿：静注：每次1～2mg/kg，每8～12小时一次； 静滴：每次2～4mg/kg，24小时连续滴注。
丙戊酸钠片
• 【禁忌症】 • 有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病 或明显肝功能损害者禁用。 有血液病，肝 病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用。
立芷雪(注射用血凝酶)
• 【适应症】 用于需减少流血或止血的各种医疗情况下， 如：外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉 科、口腔科等临床科室的出血及出血性疾 病。 预防：手术前用药，可减少出血倾向，避 免或减少手术及手术后出血。
• 【用法及用量】 • 取注射用尼莫地平4mg，用适量5%葡萄糖 或0.9%氯化钠溶解，注入5%葡萄糖或 0.9%氯化钠500ml中，混合均匀后静脉滴 注。
尼莫地平（尼莫通）
• 【禁忌】 • 本品含丙二醇，甘露醇，对本品中任何成 分过敏者禁用。脑水肿和颅内压增高者禁 用。
奥美拉唑
• 【适应症】 • ①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。② 应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非 甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；③ 亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重 创伤等）胃手术后预防再出血等；④全身 麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃 酸反流合并吸入性肺炎。
注射用西咪替丁
• 【禁忌】 • 对西咪替丁过敏者，禁忌使用。
昂丹司琼说明书
昂丹司琼说明书昂丹司琼说明书1. 介绍昂丹司琼（英文名：Ondansetron）是一种5-羟色胺受体拮抗剂，常用于预防和治疗与化疗相关的恶心和呕吐症状，包括放射疗法引起的恶心和呕吐。
昂丹司琼通过阻断5-羟色胺受体的活性，减少神经传递和触发化学物质引起的恶心和呕吐反应。
2. 使用方法2.1 口服药片- 成人剂量：每剂4-8mg，必要时可在两剂之间间隔4-8小时再服用。
- 儿童剂量：每剂4mg，必要时可在两剂之间间隔4-8小时再服用。
2.2 静脉注射- 成人剂量：每次4-8mg，直接注射在静脉内。
- 儿童剂量：每次按照体重计算，每公斤0.15mg。
2.3 药物相互作用昂丹司琼不建议与以下药物一同使用：- 脱氢小剂量肾上腺皮质激素- 抗心律失常药物，如胺碘酮- 抗精神病药物，如氟哌啶酮- 抗腫瘤药物嘌呤类似物，如地异烟胺- 酮替芬和非甾体抗炎药3. 注意事项- 昂丹司琼可能会导致一些不良反应，包括头痛、便秘、乏力、失眠等。
如出现严重过敏反应，应立即停止使用并就医。
- 昂丹司琼不适用于孕妇和哺乳期妇女，因为尚无足够的研究证明其对胎儿和婴儿的安全性。
- 如果因为化疗引起的恶心和呕吐持续不断或严重影响生活质量，应咨询医生并调整治疗方案。
4. 存储要求- 昂丹司琼应存放在干燥的环境中，远离阳光直射。
- 药品瓶应保持密封，避免受潮。
5. 市场情况昂丹司琼已被批准在全球多个国家使用，并且是世界卫生组织推荐用于化疗相关恶心和呕吐的药物之一。
其在市场上的销售形式主要为口服药片和静脉注射剂。
6. 结论昂丹司琼是一种有效的抗恶心和呕吐药物，特别适用于与化疗相关的恶心和呕吐症状。
在使用昂丹司琼时，需要遵循医生的建议，注意剂量和不良反应，并咨询医生以获取更多关于用药的信息。
盐酸昂丹司琼注射液致咳嗽和荨麻疹1例
· ·2019年第20期(总第639期) 科学咨询/科技管理参考文献：[1] 徐世军，张文生，赵宜军，王永炎.解毒益智胶囊的益智效应及对中枢胆碱能神经功能的影响[J].中国中医药信息杂志，2011(03).[2] 司富春.失眠中医证型和方药分析[J].世界中西医结合杂志，2007(09).[3] 中华医学会精神病学分会.中国精神障碍分类与诊断标准·第三版[J].中华精神科杂志，2001，34(3) :184-188.摘 要：1例49岁直肠癌患者行mFolfox 6方案第8次化疗前，输注化疗辅助药物盐酸昂丹司琼注射液时出现咳嗽、全身皮肤瘙痒等症状，医生立即给予地塞米松磷酸钠注射液静脉滴注、盐酸异丙嗪注射液肌肉注射，患者不良反应情况好转。
半小时后，患者出现荨麻疹，再次给予地塞米松磷酸钠注射液静脉滴注，风团皮疹消失，未诉咳嗽。
关键词：昂丹司琼；咳嗽；荨麻疹Abstract：Cough，generalized pruritus and other symptoms were caused by intravenous ondansetron to a forty-nine years old patient with rectal cancer before the eighth chemotherapy of mFolfox6 regimen.Adverse reactions of the patient were ameliorated immediately following intramuscular injection of phenergan and intravenous drip of dexamethasone.Half an hour later，the patient developed urticaria，then the patient treated with intravenous drip of dexamethasone agin.After treatment，rubella and cough were disappeared.Key words：Ondansetron；Cough；Urticaria一、病例特点患者，男性，49岁，因“直肠癌根治术后5+月”于2018年8月13日入院，拟行mFolfox 6方案第8次化疗。
盐酸昂丹司琼注射液 说明书
【贮藏】 遮光，密闭,在阴凉处（不超过 20℃）保存。
【药代动力学】 口服盐酸昂丹司琼后，迅速吸收，口服后达峰时间约为 1.5 小时，峰浓度约 30mg/ml。 口服本品绝对生物利用度约为 60%。口服或静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大 致相同。药物消除半衰期约为 3 小时。稳态表观分布容积约为 140L。血浆蛋白结合率 是 70%-80%。主要在肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于 5%。
在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每天不应超过 8m g。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全 病人。
【孕妇及哺乳期 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形 妇女用药】 成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全 能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头 3 个月内使用本品。实验显示，本品 可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。
昂丹司琼
. 治疗所致呕吐
用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心呕吐严重程度而定
() 成人
①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐化疗前分钟化疗后小时小时各静脉注射恩丹西酮注射液mg停止化疗以后每～小时口服恩丹西酮片mg连用天
②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐化疗前分钟静脉注射恩丹西酮注射液mg以后每～小时口服恩丹西酮片mg连用天
() 老年患者给药剂量途径及时间间隔参照成人用法
您的每天用量是多少？效果如何？
【禁忌】
对盐酸昂丹司琼注射液过敏者胃肠梗阻者禁用
【不良反应】
可有头痛腹部不适便秘口干皮疹偶见支气管哮喘或过敏反应短暂性无症状转氨酶增加上述反应轻微无须特殊处理偶见运动失调癫痫发作胸痛心律不齐低血压及心动过缓等罕见报告
() 老年患者岁以上患者的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年患者一样无须调整剂量用药次数或用药途径
. 术后的恶心和呕吐
() 成人对于预防手术后的恶心和呕吐应在诱导麻醉的同时肌肉注射或缓慢静脉注射盐酸昂丹司琼注射液mg对于已出现的术后恶心呕吐可肌肉注射或缓慢静脉注射一剂mg
() 儿童为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐应在诱导麻醉前期间或之后用盐酸昂丹司琼注射液以.mg/kg的剂量或最大剂量mg缓慢静脉注射对于儿童患者已出现的术后恶心呕吐可用盐酸昂丹司琼注射液.mg/kg或最大mg的剂量缓慢静脉注射
③对于放射治疗引起的呕吐首剂须于放疗前～小时口服片剂mg以后每小时口服mg疗程视放疗的疗程而定
④对于预防手术后的恶心呕吐在麻醉时同时静输注mg
⑤对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注mg地塞米松磷酸钠可加强枢复宁对高度催吐化疗引致呕吐的疗效
昂丹司琼
【药物名称】昂丹司琼 Ondansetron[国家基本药物]
【药物类别】止吐药和催吐药
【药物别名】恩丹西酮，枢复宁 Zofran
【制剂规格】片剂：8mg；注射液：8mg。
【药理毒理】本品拮抗迷走神经传入的5-HT3受体，有高度的选择性和强有力的拮抗作用，可有效地控制或缓解肿瘤化疗以及放疗引起的恶心、呕吐。
放疗及化疗导致呕吐的主要机理是通过刺激肠道的嗜铬细胞分泌5-HT，因而激活迷走传入纤维及中枢神经系统的5-HT3受体，引起恶心、呕吐。
本品正是作用于这一环节，与胃复安等多巴胺受体拮抗剂不同，因而不产生锥体外系症状和镇静作用。
【药动学】口服吸收良好，tmax约1h，平均生物利用度为60%，PB为70%～76%。
在肝中代谢，代谢产物随尿液排出。
t1/2约3.5h。
【适应证】化疗或放疗引起的恶心和呕吐。
【不良反应】常见头痛和便秘，其他有心律失常、皮疹、视力模糊等。
【相互作用】肝酶诱导或抑制的药物可能影响其代谢。
与地塞米松或甲氧氯普胺联用，疗效增加。
【用法用量】口服：8mg/次，3次/日，餐前1h服，持续2～6天。
静脉注射：8mg/次，3次/日，在化疗药物用前15min和用后4～8h各注射1次。
肝功能不全者不应超过8mg/日。
【注意事项】妊娠B类。
本品所致头痛可用解热止痛药如对乙酰氨基酚等来缓解；本品所致便秘可用新斯的明来缓解。
【生产单位】
葛兰素威康GlaxoWellcome。
盐酸昂丹司琼注射液和碳酸氢钠存在配伍禁忌
盐酸昂丹司琼注射液和碳酸氢钠存在配伍禁忌
盐酸昂丹司琼注射液（又名枢丹针）又名是一种无色的透明液体主要用于化疗所致的呕吐。
术后的恶心和呕吐。
碳酸氢钠注射液为无色液体，主要用于，笔者在临床应用中发现两种药物配伍存在禁忌，现介绍如下：
1．临床资料：
患者，男性，一岁，因急性淋巴细胞白血病收住我科，医嘱予以5%SB150ml+5%GS150ml 静脉滴注碱化，碱化后行化疗，化疗前予盐酸昂丹司琼注射液8mg静脉滴注，在输液皮管及茂菲氏滴管中液体变成乳白色，立即予跟换注射器，接生理盐水后，重新推注盐酸昂丹司琼针。
患儿未出现不良反应。
2．配伍实验：
取枢丹针放入玻璃管中，再取5%SB50ml注入装有枢丹针的玻璃试管中，两种混合后马上变成乳白色，静置1h后颜色仍是乳白色。
如此重复多次，结果一致，证明盐酸昂丹司琼针与碳酸氢钠存在配伍禁忌。
3．讨论
临床常用药物配伍禁忌表中未列此种药物存在配伍禁忌。
因此在临床中若使用时，中间给予生理盐水充管或跟换输液器以免发生药物配伍禁忌。
护理人员在临床工作中，需加强观察和积累记录发生配伍禁忌的药物名词，配伍结果，进行综合归纳，进一步完善配伍禁忌表的内容，避免和减少药物不良反应的发生。
静滴盐酸昂丹司琼注射液诱发哮喘发作1例
液体及输 液器 ， 改用 ５ ％葡萄糖 ２ ０ 静滴 。结合病 ５ ｍＬ 人既往有支气管哮喘病史 ， 考虑可能为哮喘发作 ， 急请
呼吸科专科会 诊同意此诊断 。遵 医嘱给予 面罩吸氧 ８
Ｌ・ ｎ ， ｍｉ～ 地塞米松 ５ ｇ 滴斗入 ， ｍ 盐酸异丙嗪注射液 ２ ５
ｍ 肌 肉注射 ， ｇ 生理 盐水 ４ Ｌ＋氨茶碱 注射 液 ５ｍ ４ｍ ｇ （ 以每小 时 ２ｍ Ｌ持续 泵入 ）生理 盐水 １０ｍ ， ０ Ｌ＋氢化
中 图分 类 号 ： ７ ￣ Ｒ９５． ６
１ 临床 资料
患者男性 ，０岁 ， ５ 主因“ 结肠癌术后 １ 月余” 为行 ，
第 １ 次化疗 于 ２０ ０ ７年 １ 月 ２ １ ６日收入 我科 。完善 相 关 检查后于 １ 月 ２ １ ８日给予静脉化疗 ， 化疗方案采 用
仍 间断给予 甲氧氯 普胺肌 肉注射缓 解 胃肠 道反应 ， 未
ｌ ２月 ２日化疗结 束 ， 复查 血常规及血生化未示异常后 出院。２０ ０ ７年 ｌ ２月 ２ ３日再次 入院进 行第 ２次化疗 ， 仍采 用 Ｆ Ｌ Ｏ ４方 案 ， ＯＦＸ 未使用 昂丹 司琼 注射液静滴 ，
Ｃｈ ｎ ｓ ｏ ｒ ａ ｆＤｒ ｇ Ａｐ ｌ ａ ｉ ｎ ａ ｄ Ｍ ｏ ｉ ｒｎ ２ ０ １ ． ｉ ｅ ｅＪ ｕ ｎ ｌ ｕ ｐ ｉ ｔ ｎ ｎ ｔ ｉ ｇ ０ ９ Ｖｏ ． Ｎｏ ２ ｏ ｃ ｏ ｏ ６
参 考 文献
【】 李红 ， １ 季晓玲 ， 魏金英 ， 静脉注射盐酸 昂丹斯 琼注射液致过 等．
敏 反 应 １ Ｉ． 国 误 诊 学 杂 志 ，０ ８８ ５ ：２０ 例 Ｊ中 】 ２０ ， （ ） １６ ．
（ 稿 日期 ：０ ８ １ ．５） 收 ２ ０ — ２２
昂丹司琼
专家点评
专家点评
1.昂丹司琼是一种强效的、高度选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂。化疗药物和缓解治疗可引起小 肠5-羟色胺释放，通过（5-HT3）受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射，昂丹司琼能阻断这个反射发生。 从而阻止化疗和放疗引起的恶心、呕吐症状。疗效优于甲氧氯普氯普胺。具有促进胃动力，加速胃排空的作用， 对止吐有利。
6.虽然昂丹司琼止吐效果得到肯定，但仍有9%～30%的病例单用时不足以完全止吐。
发展历史
发展历史
2022年2月11日，恒瑞医药宣布，公司收到国家药品监督管理局核准签发的昂丹司琼口溶膜和对乙酰氨基酚 甘露醇注射液《药品注册证书》。
谢谢观看
安全信息
海关编码： 危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3 WGK Germany：3 危险类别码：R25 安全说明：S45 RTECS号：FE 危险品标志：T；Xi
分子结构数据
1、摩尔折射率：86.75 2、摩尔体积（cm3/mol）：230.1 3、等张容（90.2K）：608.7 4、表面张力（dyne/cm）：48.9 5、极化率（10-24cm3）：34.39
药理作用
药理作用
昂丹司琼为强效、高度选择性的5-羟色胺受体拮抗药，能有效地抑制或缓解由细胞毒性化疗药物和放疗引起 的恶心呕吐，其疗效优于甲氧氯普氯普胺。对一些强致吐作用的化疗药（如顺铂、环磷酰胺、阿霉素等）引起的 呕吐有迅速而强大的抑制作用，但对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效。昂丹司琼确切的作用机制目前尚不完全 清楚。一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放五羟色胺（5-HT），并通过5-HT3受体引起迷走传入神 经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射的发生。这一作用比传统止吐药物甲氧氯普胺要强100倍。 迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-HT，这也可以通过中枢机制触发呕吐。故昂丹司琼控 制由细胞毒性化疗药和放射治疗引起的恶心呕吐的作用机制可能是由于拮抗外周和中枢的5-HT3受体所致。昂丹 司琼用于手术后的恶心呕吐的作用机制不详。同时，昂丹司琼在止吐剂量下还能增强胃排空，有助于减轻恶心； 对中枢神经系统还具有抗焦虑和地西泮作用，有利于抑制呕吐中枢的兴奋。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
盐酸昂丹司琼注射液说明书
核准日期：2007年01月18日
修改日期：2011年03月30日
【通用名称】盐酸昂丹司琼注射液
【英文名称】
【成份】本品主要成分为盐酸恩丹西酮，其化学名称为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐。
【性状】为澄清、无色液体。
【作用类别】
【药理毒理】本品是一强效、高选择性的5－HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。
化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5－HT，经由5－HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。
本品能阻断这一反射的触发。
迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema 区的5－HT释放，从而经过中枢机制而加强。
本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐，故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5－HT受体而发挥止吐作用。
手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。
本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。
由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。
【药代动力学】口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。
药物彻底代谢，代谢物经肾脏（75％）与肝脏（25％）排泄。
血浆蛋白结合率为75％。
【适应症】止吐药。
用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。
【用法和用量】本品通过静脉、肌肉注射给药，剂量可以灵活掌握。
1．疗所致呕吐：用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。
（1）成人：①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。
②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg，以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。
③对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8
【不良反应】可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂
性无症状转氨酶增加。
上述反应轻微，无须特殊处理。
偶见运动失调，癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
胃肠梗阻者忌用。
【注意事项】对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。
对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg;腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去;对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚乙烯输液袋或I 型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。
在聚丙二醇酯注射器中，以0.9％W/V氯化钠或5％w/v 葡萄糖稀释的枢复宁稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性输注液混合也是稳定的;本品安瓿不能高压消毒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。
对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。
然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内间使用本品。
实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】①没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。
有专门研究表明，本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。
②对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。
对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变。
③与地塞米松合用可加强止吐效果。
④它与下列静脉注射液相容：0.9％W/V氯化钠静脉输注液（英国药典）；5％w/v葡萄糖静脉输注液（英国药典）；10％w/v甘露糖静脉输注液（英国药典）；格林氏静脉输输液注液；
0.3％W/V氯化钾与0.9％W/V葡萄糖静脉输注液（美国药典）；03％w/V氯化钾与5％W/V 葡萄糖输注液（英国药典）。
本品只能与推荐的静脉输注液混合使用，作静脉输入的溶液应现用现配。
不过，在室温（25℃以下）荧光照射下或在冰箱中，本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定七天。
⑤可用输液袋或注射泵静脉输注本品，每小时1mg。
如果本品浓度为16～160μg／ml（即分别为8mg／500ml和8mg／50ml）时，下列药物可通过枢复宁给药装置的Ｙ形管来给药：顺铂，5Fu，卡铂，依托泊甙，环磷酸胺，多柔比星及头孢噻甲羧肟等。
【药物过量】虽有少数病人发生用药过量，对于这方面的资料所知较少。
曾有两位病人分
别接受了静脉输入本品84mg和145mg，得知用药过量后会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。
这些现象可得到完全纠正。
对本品无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。
不推荐用吐根治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。
【规格】
【贮藏】30℃以下避光贮存。
【是否处方】{处方}。