药物化学第七章_作用于肾上腺素能受体的药物
药物化学复习选择题(含答案)
第一章 绪论一、 单项选择题1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑（酶） C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 DHOHO H NOHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为EA. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物5)硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁6)下列哪一项不是药物化学的任务CA. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E. 探索新药的途径和方法。
7.药物成盐修饰后不能___E________。
A）产生较理想的药理作用B）调节适当的pHC）有良好的溶解性D）降低对机体的刺激性E）提高药物脂溶性8. 将药物进行成酯修饰会使药物_____D______。
A）增加其水溶性B）细胞外发挥作用C）消除其脂溶性D）可能减少刺激性二、配比选择题1)A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C5．醋氨酚E三、比较选择题1)A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称B2. 可以申请知识产权保护的名称A3. 根据名称，药师可知其作用类型 B4. 医生处方采用的名称B5. 根据名称，就可以写出化学结构式。
药物化学
1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。
氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。
②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。
②叔胺结构，有生物碱样性质。
药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。
1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。
一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。
②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。
比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。
注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。
③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。
R2以甲基取代起效快。
若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
药物化学复习题—肾上腺素能药物
肾上腺素能药物Adrenergic drugs第一节导论交感神经的作用:1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。
对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。
2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量；3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。
汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。
4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。
5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。
当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。
6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。
对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。
交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。
7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。
1、Receptor (受体)的概念位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。
一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)：兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。
受体( 1, 2, 3):兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠状血管，松弛支气管平滑肌。
分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。
肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是..A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指..A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是..A．寻找和发现先导化合物;并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系QSAR3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是..A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是..A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括、和; 是极性的反应..2．前药是..第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是..A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是..A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是..A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是..A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-二乙胺基-N-2;6-二甲基苯基乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-丁胺基苯甲酸-2-甲胺基甲酯E. 1-丁基-N-2;6-二甲苯基-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述;正确的是..A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是..A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是..A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定;中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的..A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是..A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差;易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为..11．异氟烷的化学结构是..A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．CF32CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后;再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀;是因为..A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有..A. 伯氨基B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是..A. 乙酸B. 乙醛C. 过氧化物D. 甲醉E. NO15. 局部麻醉药的基本骨架中;X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强..A. —NH—B. —CH2—C. —S—D. —O—E. —CH=CH—16．局部麻醉药物的发展是从对的结构及代谢的研究中开始的..A 巴比妥酸B 可卡因C 丙嗪D 普鲁卡因E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为麻醉药和麻醉药两类..2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为和..3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有和；具有性和性.. 4．普鲁卡因的水解产物是和..5．普鲁卡因属于类局麻药; 利多卡因属于类; 达克罗宁属于类局麻药..6．局部麻醉药可将结构分为、和三部分..7．利多卡因比普鲁卡因稳定;不易水解是由于和..三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2．列举几种常用的全身静脉麻醉药..3．按化学结构分类;局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4．简述局麻药的构效关系..5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线..6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线..第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是..A 二苯并氮杂卓环B 氮杂卓环C 1;5-苯二氮卓环D 1;3-苯二氮卓环E 1;4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性;是因为具有..A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀..A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液..A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾5．苯妥英属于..A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于..A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下;显效最快的是..A 苯巴比妥未解离率44%B 己锁巴比妥未解离率90%C 异戊巴比妥未解离率76%D 丙烯巴比妥未解离率66%E 环己巴比妥未解离率56%二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为和..2．巴比妥类药物可溶于; 或溶液中成盐;其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生..3．巴比妥类药物具有结构;因而具有水解性..4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的; ; 有关..5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了; 等镇静催眠药..6．在苯二氮卓类药物1;2位并入三唑环;增强了药物的..7．苯妥英钠水溶液呈性;露置易吸收空气中的而析出呈现混浊;因此应密封保存..8．巴比妥酸本身没有治疗作用;只有其位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性..三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系..2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作..4．写出苯巴比妥的合成方法..第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被..A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环2．氯普噻吨分子存在..A 旋光异构B 氢键C 几何异构D 金属螯合E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连;有几何异构体存在;其活性一般是 ..A 反式大于顺式B 顺式大于反式C 两者相等D 反式是顺式的2倍E 不确定4．氟西汀按作用机制属于 ..A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为..A 阿米替林B 卡马西平C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的是唯一能增强活性的位置;同时其活性与取代基的成正比.. 2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质;其pH值往往..3．按化学结构分类;氟哌啶醇属于..4．氯丙嗪分子侧链倾斜于方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征..5．抗精神病药按其结构可分为; ;二并苯氮杂卓类;丁酰苯类;二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类..三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2．按化学结构分类;抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物..第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液..A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是..A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1;2-苯并噻嗪类的结构..A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是..A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水..A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性;但化学结构中不含有羧基..A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似..A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用..A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用;不具有消炎抗风湿作用..A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子;临床上用S-+-异构体..A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是..A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是..A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3;5-吡唑烷二酮类..A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为..A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1;2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1;1-二氧化物B 2-2;6-二氯苯基氨基苯乙酸C α-甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸D 1-4-氯-苯甲酰基-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-4-羟苯基乙酰胺15．- -吗啡分子结构中的手性碳原子为..A C-5; C-6; C-10; C-13; C-14B C-4; C-5; C-8; C-9; C-14C C-5; C-6; C-9; C-10; C-14D C-5; C-6; C-9; C-13; C-14E C-6; C-9; C-10; C-13; C-1416．吗啡分子结构中..A 3位上有酚羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确..A 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子;呈碱性;可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐D 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基;17位有叔氮原子;呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深;发生了以下哪种反应..A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化;是由于结构中含有哪种基团..A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色;是由于结构中含有哪种基团..A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21．按化学结构分类;哌替啶属于哪种类型..A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类22．按化学结构分类;美沙酮属于..A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有..A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代..A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是..A 哌替啶B 吗啡C 美沙酮D 芬太尼E 喷他左辛26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是..A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分吗啡结构中C15~C16突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为..A N-甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性;这是因为..A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为..A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 骆氨酸D 甘氨酸E 苯丙氨酸二、填空题1．非甾体抗炎药的作用机制是..2．痛风病是人体内引起的疾病..3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯;它是应用设计而成..4．在阿司匹林合成中可能生成;该产物是引起过敏反应的化学物质..5．阿司匹林的合成是以为原料;在硫酸催化下用制得..6．镇痛药是指与体内受体结合;使疼痛减轻或消除的药物;本类多数药物有成瘾性;受国家颁布的管理..7．阿片受体通常至少可分为; ; 三种亚型..8．哌替啶的化学名为;按其作用机制属于..9．吗啡为两性物质;是因为分子结构中3位有存在;显性;17位有;显性.. 10．盐酸吗啡易被氧化变色;是因为分子结构中有的缘故;氧化反应机制为.. 11．纳洛酮为阿片受体;其结构中氮原子上的取代基为基..12．美沙酮的化学名为;分子中位为手性碳原子;其体镇痛性大于体;临床上常用其体..三、问答题1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型;各类列举一种药物..2．简述芳基丙酸类的构效关系..3．写出吗啡的结构式;并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题..4．合成镇痛药的结构类型有哪些5．内源性阿片肽有哪几类;是哪些受体的的内源性配体6．以氮芥和苄氰为原料;合成盐酸哌替啶第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一．选择题1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为..A R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C R-－-4-2-氨基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D R-－-4-2-氨基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E R-－-4-1-氨基-2-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2．下列哪种性质与肾上腺素相符..A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化;颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作..A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4．下列药物中;哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂..A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5．下列药物中;哪个属于β受体阻断剂..A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6．具有下列化学结构的药物是..A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为..A 只能是R-构型B 只能是S-构型C 可以是R-构型;也可以是S-构型D 只能是1R; 2R-构型E 只能是1S; 2S-构型二．填空题1．去甲肾上腺素为构型;具旋光性..它遇光和空气被;故应避光保存及避免与空气接触..2．肾上腺素能激动剂必须具有的基本结构;绝大多数药物具有;这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用..苯环3;4- 的存在可显着增强活性..侧链氨基的非极性烷基取代;在一定范围内;N-取代基愈大;对β受体的亲和力愈强..因此;去甲肾上腺素主要表现为受体激动活性;而克仑特罗显示了高度的受体激动活性..3．β受体阻断剂在临床上可用于; 和等用途..4．β受体阻断剂按化学结构可分为和两种类型..5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高;而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高..三．问答题1．写出β受体阻断剂的结构通式;并简要说明其构效关系..2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构;化学名及其用途..3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构;并简述其构效关系..第八章拟胆碱药和抗胆碱药一．选择题1．下列哪个与硫酸阿托品不符..A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为±-莨宕碱2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是..A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二．填空题1．毒蕈碱样受体简称胆碱受体;烟碱样胆碱受体简称胆碱受体..2．由于氯贝胆碱分子中含有结构;不易被胆碱酯酶水解;作用时间长于乙酰胆碱..溴新斯的明结构中含有亲水性的结构;不易通过血脑屏障;临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等..3．阿托品分子中含有酯键;在碱性条件下易水解;水解产物为和..三．问答题1．胆碱能受体有几种其受体的拮抗剂各有什么作用2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异其中哪个中枢副作用最大为什么第九章心血管系统药一．选择题1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大;其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强..A β-构型;有双键存在Bα-构型;有双键存在 C 均相同D β-构型;双键被还原E α-构型;无双键2．米力农属于哪类正性肌力药..A 强心药B 磷酸二酯酶抑制剂类C 钙敏化剂类D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂3．具有甾体结构的利尿药是..A 螺内酯B 氢氯噻嗪C 地高辛D 甲酚氯酯E乙酰唑胺4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中;不准确的是..A 与HMG-CoA具有结构相似性;对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好5．下列结构中属于ACEⅠ的是..A B CD E6．奎尼丁为..A 非苷类强心药B Ia类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于..A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种..A 碳酸酐酶抑制剂B PDE抑制剂C 钙敏化药D ACEⅠE HMG-CoA还原酶抑制剂9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种..A NO供体药物B ACE抑制剂C 钙通道拮抗剂D HMG-CoA还原酶抑制剂E AⅡ受体拮抗剂10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成;以邻硝基苯甲醛、氨水及为原料缩合得到..A 乙酸乙酯B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药..A 磺酰胺类B 多经基化台物C 苯氧乙酸类D 抗激素类E 有机汞类12．可用于利尿降压的药物是..A 普萘洛尔B 甲氯芬酯C 氢氯噻嗪D 硝苯地平E 辛伐他汀二．填空题1．非苷类强心药按作用方式不同分为、和..2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应;得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸;经反应后再与进行酰胺化反应;得到乙酰卡托普利;利用二环己基胺分离光学异构体;最后经脱去保护基得最终产物S;S-卡托普利..3．研究表明;ACE中有三个活性部位;包括; 和..4．强心苷类药物的苷元为结构;其四个环的的稠合方式为..5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的上;其构型是..6．1;4-二氢吡啶类药物是离子通道的阻滞剂;在临床上主要用于..7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为、和三大类..8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗而起作用的..9．临床常用的降血酯药主要有三类：类、类和烟酸类..10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有、、、.. 11．螺内酯是盐皮质激素的拮抗剂;通过抑制排钾和重吸收钠而起作用;也称留钾利尿药..三、问答题1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系..2．ACEI有哪几类有效的ACEI应具备哪几个结构部分为什么3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么有哪几种结构类型每类各举一个药物.. 4．简述抗高血压药物按作用机制分类;每类各列举一个代表性药物..第十章抗过敏药及抗溃疡药一..选择题1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为..A 西米替丁B 异丙嗪C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物..A 乙二胺B 哌嗪C 氨基醚D 丙胺E 三环3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生5．下列属于三环类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生6．西替利嗪几乎无镇静副作用;显效慢;作用时间长;是因为西替利嗪..A 酯溶性强B 有较强的质子化倾向;不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环;即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7．在氯苯那敏合成的最后一步反应;使用了DMF和甲酸;甲酸所起的作用是..A 酰化剂B 水解生成的二甲胺与醛基反应C 催化剂D 还原剂E 溶剂8．下列属于质子泵抑制剂药物的是A 法莫替丁B 西咪替丁C 奥美拉唑D 氯雷他定E 盐酸赛庚啶二．填空题1．H1受体拮抗剂临床用作;H2受体拮抗剂用作..2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后;加入乙酸铅生成黑色沉淀;是化学结构中含有;生产的缘故..3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成;分别是、和.. 4．经典的H1受体拮抗剂容易通过;所以具有的副作用..三．问答题1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型并写出其代表性药物..2．抗溃疡药有哪几种类型3．写出奥美拉唑的合成路线..第十一章寄生虫病防治药一．选择题1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类..A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2．阿苯达唑的化学结构为..3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于..A 哌嗪类B 三萜类C 咪唑类D 嘧啶类E酚类4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为..5．抗疟药奎宁的化学结构为..6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为..A 乙胺嘧啶B 氯唑C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹7．青蒿素的化学结构为 A ..二．填空题1．与奎宁互为非对映异构体的药物是;在临床上用于..2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药;临床用于;其分子结构中的被认为是活性所必需的..3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成..4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与相似..三．问答题1．青蒿素的结构如何有何特点以它为原料;可合成哪些有活性的衍生物第十二章抗菌药及抗病毒药一．选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为..A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺D 对氨基苯磺酰胺E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由..A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是..A 磺胺醋酰B 磺胺嘧啶C 磺胺甲恶唑D 磺胺噻唑嘧啶E 对氨基苯磺酰胺4．甲氧苄啶的化学名为..5．磺胺甲恶唑的化学结构为..6．环丙沙星的化学结构为..7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的..A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位;邻位及间位异构体均无抑菌作用B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时;多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强;特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加;但N1;N4－双取代物一般均丧失活性E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时;可保留抗菌活性8．左氟沙星的化学结构为..9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的..A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B 2位上引入取代基后活性增加C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D 5位取代基中;以氨基取代最佳;其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加;特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
药物化学简单整理
药物化学绪论药效团：符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。
具有某一特定药效团的分子，也就具有了与某一特定受体结合的主要性质，就会显现出某种生理活性。
脂水分配系数：P是药物在正辛醇（1-octanol）中和水中分配达到平衡时浓度之比值，即P＝CO /CW，常用logP 表示，logP＝log（CO/CW）。
脂溶性利于透过细胞膜；水溶性利于在体液中转运。
logP是构成整个分子的所有官能团的亲水性和疏水性的总和。
生物电子等排体：电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团.生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
前药：(P172他汀类P289类环磷酰胺)药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
硬药：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
第一章麻醉药麻醉药：指通过抑制神经系统导致痛觉消失，从而起到麻醉作用的药物；分全身麻醉药和局部麻醉药。
局麻药分类：芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（电子等排体-CH2-代替酯基中的-O-，由于氨基酮类结构中的酮羰基较酯基和酰胺基稳定，因此麻醉作用持久，穿透力强，用作表面麻醉；达克罗宁）、氨基醚类（醚键代替酯或酰胺基，更稳定，麻醉作用强而持久；奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地派冬）；局麻药构效关系：结构三部分：亲酯性部分（I）、中间连接部分（II、III）、亲水性部分（IV）；（I）苯环作用最强，引入给电子基活性增强；反之减弱；（II、III）与麻药作用持效时间及作用强度有关：持效时间：酮>酰胺>硫代酯>酯;麻醉作用：硫代酯>酯>酮>酰胺。
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
药物化学-肾上腺素能药物练习题
药物化学-肾上腺素能药物练习题一、A11、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、临床上用其外消旋体C、其左旋体活性强D、遇光易氧化变质E、为选择性的β受体阻断剂2、属于α-受体阻滞剂的药物是A、特罗类B、唑嗪类C、奈德类D、沙星类E、地平类3、选择性α1受体阻断剂为A、多巴胺B、盐酸哌唑嗪C、盐酸普萘洛尔D、阿替洛尔E、沙美特罗4、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂5、选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔6、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂不包括A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、克仑特罗E、氯丙那林7、对盐酸麻黄碱描述不正确的是A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烃胺类D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对α受体有激动作用8、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述，错误的是A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性，可溶于酸，亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、属于肾上腺素能受体拮抗剂D、本品遇光和空气渐变色，在碱性溶液中变色更快E、本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用9、又名副肾碱的药物是A、肾上腺素B、美沙酮C、利多卡因D、布洛芬E、普鲁卡因10、肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存，原因是其分子中A、有叔氨结构，易被氧化B、有苯环结构，易被氧化C、有儿茶酚结构，易被氧化D、有儿茶酚结构，易被水解E、有丙醇胺结构，易被氧化11、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应12、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱13、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱14、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构15、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素16、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明D、重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林17、对盐酸麻黄碱描述正确的是A、属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S，S)构型D、药用(R，S)构型E、药用(R，R)构型18、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD、丁卡因E、氯霉素19、盐酸异丙基肾上腺素作用于A、α受体B、β受体C、α、β受体D、H1受体E、H2受体20、下列叙述正确的是A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】盐酸普萘洛尔又名心得安。
药物化学 拟肾上腺药
拟肾上腺药物的构效关系
4. N原子上的取代基的大小与他的α受体和β受体的亲和能 力有很大的关系，取代基越大对β受体的亲和能力就越大， 选择性也越大，取代基越小，对α受体的亲和力就越大。 去甲肾上腺素在N原子上没有甲基，没有任何取代基，是 一个伯氨基，它是一个α受体的活性激动剂，而N上甲基的 叫肾上腺素，他兼有α受体和β受体的活性。很多β受体的 激动剂（抗哮喘药）在N原子上都有大的取代基，这样可 以增加它对 β受体的接合能力和选择性。
(l)均具有β-苯乙胺的基本结构。 (2)苯环上的羟基使作用增强，尤以 3，4位羟基最明显。但羟基的存 在也使药物容易代谢，作用时间缩短，毒性也降低。 (3)苯环被其他环取代，外周作用保留，中枢作用降低。 (4)苯环与侧链N原子之间相隔2个碳原子距离最佳，延长缩短碳链， 作用均降低。 (5)β碳上带有羟基，产生手性，R异构体为活性体。 (6)N上取代基体积大小影响药物对β受体的选择性，体积增大，作 用减弱，β作用增强。为叔丁基时，对β2受体的选择性明显增强 (7)α碳上带有甲基时，空间位阻增大，外周作用下降，中枢作用 增强，作用时间延长。腺素药
治疗哮喘以及支气管的痉挛: 沙丁胺醇(Salbutamol) 115 特布他林(Terbutaline) 115 克伦特罗(Clenbuterol) 116 氯丙那林 (Clorprenaline) 115
这些都是具有拟肾上腺素活性的药物， 他因为作用于不同的受体，他产生的活性 有不同。
3
2. 作用于作用于α和β受体拟肾上腺素药
会产生抗休克以及抗哮喘作用 : 肾上腺素(Epinephrine) 106 麻黄碱(Ephedrine) 107 多巴胺(Dopamine) 106 异丙肾上腺素 (Isoprenaline) 107
广西大学349药学综合2021年考研专业课初试大纲
广西大学2021年硕士研究生入学考试《药学综合（349）》考试大纲与参考书目试卷结构1. 名词解释2. 选择题3. 简述题4. 综合问答题考试内容和考试要求（一）、药物化学考试基本要求1．绪论考试内容：药物化学的研究内容和任务；药物化学的发展历史；药物化学发展的新动向。
考试要求：了解药物化学的起源与发展；熟悉药物化学的研究内容和发展方向。
2．新药研究与开发概论考试内容：新药研究与开发的过程和方法；新药合成研究和质量标准；我国新药的分类和管理要求；药物的命名。
考试要求：熟悉新药研究与开发的基本途径和方法。
3．药物设计的基本原理和方法考试内容：药物产生药效的过程（三个阶段：药剂学阶段，药代动力学阶段，药效学阶段）；先导化合物发现的方法和途径；先导化合物优化的各种方法；药物的结构和药效的关系；定量构效关系方法；计算机辅助药物设计。
考试要求：熟悉药物作用的生物靶点、药物作用的体内过程、影响药物疗效的某些理化因素和立体因素；理解药物-受体相互作用的化学过程；了解定量构效关系方法的研究思路；理解和掌握先导化合物优化的各种方法及药物结构修饰的手段。
4．药物代谢考试内容：官能团反应；结合反应；药物代谢的影响因素及其在新药研究中的应用。
考试要求：了解药物代谢的影响因素；理解药物代谢的在新药研究中的应用；熟悉药物的结构与代谢的关系。
5．麻醉药考试内容：全身麻醉药；局部麻醉药；局部麻醉药的构效关系与作用机理。
考试要求：掌握常见麻醉药的结构与作用机理（盐酸氯胺酮，依托咪酯，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因）；掌握局部麻醉药的构效关系。
6．镇静催眠药和抗癫痫药考试内容：巴比妥类镇静催眠药；苯二氮卓类催眠镇静药；其他类型的镇静催眠药；抗癫痫药的作用机理和分类。
考试要求：熟悉常见镇静催眠药的结构性质与作用机理（苯巴比妥，地西泮，扎来普隆）；熟悉常见抗癫痫药的结构性质与作用机理（苯妥英钠）；掌握巴比妥类药物的构效关系；掌握苯二氮卓类药物的构效关系。
0700(药剂专业班)药物化学教案(第七章作用于胆碱能神经系统药物)
时间安排教学环节及内容安排设计意图评注（组织教学）（导学情景）某患者，男，57岁，右眼胀痛伴同侧头疼、恶心、呕吐、食物模糊，急救入院。
自述一年内有过2次右眼胀痛伴同侧头疼，未治自愈。
经检查为急性闭角型青光眼。
给予1%毛果芸香碱滴眼液，1次1滴，每5分钟一次，瞳孔缩小后改为每天4次。
医嘱患者毛果芸香碱滴眼液应避光密闭保存，以防变质失效。
（过渡）本章开始学习作用于外周神经系统药物之一——作用于胆碱能神经系统的药物。
（讲解）外周神经分为传入神经和传出神经。
根据神经末梢释放的递质不同，传出神经可分为胆碱能神经和肾上腺素能神经，前者主要释放乙酰胆碱，后者主要释放去甲肾上腺素和肾上腺素。
乙酰胆碱（ACh）是绝大多数传出神经纤维的递质。
去甲肾上腺素由交感神经的节后纤维分泌。
乙酰胆碱：乙酰胆碱受体分为：毒蕈碱型胆碱受体（M-胆碱受体）；烟碱型胆碱受体（N-胆碱受体）。
乙酰胆碱在体内能引起两类效应：（1）毒蕈碱样作用（M-样作用）；（2）烟碱样作用（N-样作用）M-受体兴奋时，出现心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、瞳孔缩小和汗腺分泌增加。
N1-受体兴奋时，植物神经节兴奋，肾上腺释放肾上腺素N2-受体兴奋时，骨骼肌收缩第一节拟胆碱药物（讲解）拟胆碱药，又称胆碱能药物，是一类能产生与乙酰胆碱相似作用的药物。
（分类）直接作用药:胆碱受体激动剂；间接作用药:乙酰胆碱酯酶抑制剂。
（介绍）拟胆碱药的主要用途：（1）利用抑制心血管的作用，治疗痉挛性血管病和阵发性心动过速；（2）利用收缩平滑肌的作用，用于手术后腹气胀与尿潴留；（3）利用收缩瞳孔括约肌和睫状肌，降低眼内压以治疗青光眼；（4）利用对横纹肌的兴奋作用以治疗重症肌无力。
（板书）一、胆碱受体激动剂代表药物一：硝酸毛果芸香碱化学名为4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基) 甲基]-3-乙基二氢-2（3H）-呋喃酮硝酸盐，又名为硝酸匹鲁卡品。
（分析）结构特点预测化学性质。
（小结）理化性质1.性状：无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，遇光易变质。
药物分析模拟试题
药物分析模拟试题一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1、甾体类药物按结构特点可分为A、谷甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类B、谷甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类C、胆甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类D、雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类E、雌甾烷类、谷甾烷类、雄甾烷类正确答案：D2、肾上腺素及其盐类药物中检查“酮体”方法的依据A、“酮体”和药物的极性差异B、“酮体”和药物颜色的差异C、“酮体”和药物紫外吸收的差异D、“酮体”和药物化学性质的差异E、“酮体”和药物物理性质的差异正确答案：C3、以下β-内酰胺类抗生素药物的溶液中哪一种加入稀盐酸（pH5）后不产生白色沉淀A、青霉素V水溶液B、阿莫西林钠水溶液C、头孢噻吩钠水溶液D、氨苄西林稀酸溶液E、青霉素钾水溶液正确答案：D4、能与生物碱沉淀试剂（如硅钨酸）反应产生组成恒定沉淀的药物是A、维生素CB、盐酸吗啡C、氯氮D、维生素B1E、普鲁卡因正确答案：D5、固体制剂不包括A、颗粒型B、浸膏剂C、散剂D、片剂E、胶囊剂正确答案：B6、下列用于抗心律失常的药物是A、氨力农B、盐酸美西律C、双嘧达莫D、非诺贝特E、硝酸异山梨醇脂症正确答案：B7、药物化学的重要任务之一是A、研究药物的给药方式B、研究药物的释放C、研究药物的发现方法D、研究药物的药理作用E、研究药物的体内分布正确答案：C8、对容量分析法进行准确度考查时，回收率一般为A、99.7%～100.3%B、100%C、不低于90%D、98%～102%E、80%～120%正确答案：A9、在药品质量标准制订中，以下叙述不正确的是A、原料药的含量测定应首选容量分析法B、吸收系数应分别在不同型号的仪器上测定后计算C、复方制剂的含量测定应首选紫外分光光度法D、制剂的含量测定应首选仪器分析法E、制剂通常不进行一般杂质的检查正确答案：A10、奋乃静在空气中或顺日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A、吩噻嗪环B、哌嗪环C、羟基D、苯环E、侧链部分正确答案：A11、可用铁-酚试剂比色法测定含量的药物是A、苯甲雌二醇B、甲睾酮C、倍他米松D、泼尼松E、黄体酮正确答案：A12、取某生物碱药物1mg，加钼硫酸试液0.5ml，即呈紫色，继变为蓝色，最后变为棕绿色实验称为A、Marquis反应B、Vitali反应C、Frohde反应D、Kober反应E、Thalleioquin反应正确答案：C13、下列叙述中，哪一条不符合肾上腺素的性质A、左旋体的活性是右旋体的12倍B、临床用于过敏性休克，支气管哮喘及心搏骤停的抢救C、对α和β受体都有激动作用D、临床使用的是外消旋体E、分子中具有儿茶酚胺的结构正确答案：D14、晶型沉淀的沉淀条件可概括为A、浓、热、慢、搅、陈B、稀、热、快、搅、陈C、浓、冷、慢、搅、陈D、稀、热、慢、搅、陈E、浓、热、快、搅、陈正确答案：D15、药物经化学修饰得到的化合物，体外无活性，在体内经生物或化学途径又转化为原来有活性的药物而发挥药理作用。
药物化学之循环系统第七,八,九节
39
（三）Gemfibrozil的合成
• 切断
O O OH
• 合成路线 P162
40
(四)代谢
• 苯环：羟化。 • 苯环上甲基：羟化、氧化为羧基。
41
（五）构效关系
• 吉非罗齐为最佳。 P162
42
第八节 抗 血 栓 药 Antithrombotic Drugs
在血管形成血栓是产生 冠脉血栓 （冠心病）和脑血栓等血管病的主要原 因。 防止血栓形成是预防产生此类疾病 的有效措施。
他汀类药物具有肌毒性、肝损 害等不良反应，其结构改造工作一 直在进行，不断有新药上市。 六元内酯环或开链羟基酸结构 是必须的。
22
西立伐他汀 (拜耳2001年停售)
23
立普妥（阿托伐他汀）
• 辉瑞公司， 1997年在美国上市。
24
立普妥（阿托伐他汀）
• 1997年在美国上市，已在全球的65个国 家上市，在其中在27个国家已经成为了 第一位的他汀类药物。 • 至2000年成为销售额第一位的他汀类药 物，2000年全球销售额达到了50亿美金， 2004年销售收入达109亿美元。 • 有2000万病人/年的用药经验。
45
水杨酸类：阿司匹林
O CH3C O HOOC
1899年作为解热镇痛药应用至今，1954 年发现其可延长出血时间，1971年发现可抑 制血小板花生四烯酸代谢，使血栓素A2合成 受阻。(老药新用)
46
噻吩并吡啶类
氯吡格雷
O H N S Cl O
Clopidogrel
（一）结构特点
• • • • 噻吩并四氢吡啶 乙酸甲酯 邻氯苯基 一个手性碳
NH N CH2CH2NHCNH2
胍乙啶(Guanthidine)
药物化学考试
2. 凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称A.化学药物3。
下列哪一项不是药物化学的任务C.确定药物的剂量和使用方法4。
目前我国新药概念是指何种药C.国内未上市的新药5。
药物化学的研究对象是E.天然、微生物和生化来源的及合成的药物6.20世纪新药研究的到迅速发展的主要原因是C。
新药筛选模型和药物合成及其结构确定的发展7。
肾上腺素的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为( )D。
羟基〉甲氨甲基〉苯基〉氢8.硝苯地平的作用靶点为（ )C。
离子通道9.下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液( ）C。
双氯芬酸10。
下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小( )C。
塞丽西布11。
临床上使用的布洛芬为何种异构体( ）D。
外消旋体12。
药典采用硫酸铁氨试剂检查阿司匹林中哪一项杂质（）A.水杨酸13。
根据临床应用，心血管系统药物可分为哪几类（）C。
降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药、抗血栓药14.已知有效的抗心绞痛药物。
主要是通过（）起作用C。
降低心肌需氧量15。
熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是（ )E。
C7光学活性异构体不同16.联苯双酯是从哪个中药的研究中得到的新药（）B。
五味子17。
安定是下列哪一个药物的商品名( ）C。
地西泮18。
苯巴比妥可与吡啶结合和硫酸铜溶液作用生成（ )B.紫堇色络合物19.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ）D.氯丙嗪20。
吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（）B。
酚羟基21。
下列叙述中与肾上腺素结构相符的是（ )A.含2个酚羟基22.下列哪一种药物属于血管紧张素转化酶抑制剂（）D。
卡托普利23.加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是( ）B.异烟肼24。
植物油和酵母中含有不被人体吸收的麦角甾醇，其在日光的照射下啊，B环开裂，可转化为人体可吸收的物质为（）A。
维生素D225.咖啡因化学结构的母核是（）D.黄嘌呤26。
药物化学复习重点(药学类)
第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药异戊巴比妥 ①②③镇静、催眠、抗惊厥③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。
临床上主要用于治疗神经官能症 ④P19构效关系酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵）③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药H吗啡①N②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。
(2) 分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。
天然吗啡为左旋体。
(3) B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。
(4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。
(5) 整个分子呈T型。
③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。
用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。
主要用于海洛因成瘾的戒除治疗喷他佐辛镇痛为吗啡的三分之一第六节中枢兴奋药咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。
还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第三章外周神经系统药物第一节拟胆碱药一胆碱受体激动剂氯贝胆碱用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常毛果芸香碱临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼③供口服。
药物化学重点药物名称及药理作用类型
药物化学（重点药物名称）一、中枢神经系统药物1、镇静催眠药·苯二氮卓类：地西泮，替马西泮，奥沙西泮2、抗癫痫药·酰脲类：巴比妥类：苯巴比妥等乙内酰脲类：苯妥英钠·二苯并氮杂卓类：卡马西平·GABA类似物：普洛加胺·脂肪羧酸类及其他类：3、抗精神病药·吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪·噻吨类：氯普噻吨·丁酰苯类：哌替啶·二苯并二氮卓类：氯氮平4、抗抑郁药·单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺·去甲肾上腺素重摄取抑制剂：盐酸丙米嗪·5-羟色胺重摄取抑制剂：盐酸氟西汀5、镇痛药·天然镇痛药：盐酸吗啡·合成镇痛药：吗啡喃类：左啡诺苯并吗喃类：喷他佐辛，非那佐辛哌啶类：盐酸哌替啶氨基酮类：盐酸美沙酮其他类：曲马多二、外周神经系统药物1、肾上腺素受体激动剂（拟交感神经药）·拟肾上腺素药物：肾上腺素，麻黄碱·选择性β2受体激动剂：异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂：沙丁胺醇2、组胺H1受体拮抗剂（抗过敏药）·经典的H1受体拮抗剂：乙二胺类H1受体拮抗剂：氨基醚类：氯马斯汀丙胺类H1受体拮抗剂：马来酸氯苯那敏·非镇静H1受体拮抗剂：三环类非镇静H1受体拮抗剂：氯雷他定，地氯雷他定哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂：盐酸西替利嗪哌啶类非镇静H1受体拮抗剂：咪唑斯汀3、局部麻醉药·苯甲酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因·氨基酮类及其他类局部麻醉药：达克罗宁三、循环系统药物1、β受体拮抗剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）·非选择性β受体拮抗剂：普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂：美托洛尔·非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）·1,4二氢吡啶类：硝苯地平·苯并硫氮杂卓类：盐酸地尔硫卓·苯烷基胺类：盐酸维拉帕米·其他类：氟桂利嗪，普尼拉明3、钠离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长有效不应期）·Ia类：奎尼丁，普鲁卡因胺·Ib类：美西律·Ic类：普罗帕酮4、钾离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长动作电位时程）·钾离子通道阻滞剂：胺碘酮5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂（抗高血压）·血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：卡托普利·血管紧张素II受体抑制剂（AngII）：氯沙坦，阿利吉仑6、NO供体药物（治疗心绞痛药物）·硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油，吗多明7调血脂药·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐他汀，阿托伐他汀·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物：苯氧基烷酸类：吉非罗齐烟酸类：烟酸其他类：依折麦布，考来烯胺四、消化系统药物1、抗溃疡药·H2受体拮抗剂：西咪替丁，雷尼替丁·质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）：·不可逆质子泵抑制剂：奥美拉唑·可逆性质子泵抑制剂：瑞普拉生五、解热镇痛药及非甾体抗炎药1、解热镇痛药·水杨酸类：阿司匹林，贝诺酯·苯胺类药物：对乙酰氨基酚2、非甾体抗炎药·吡唑酮类：羟布宗，保泰松·邻氨基苯甲酸类：·芳基烷酸类：芳基乙酸类：吲哚乙酸类：吲哚美辛其他芳基乙酸类：双氯芬酸钠芳基丙酸类：布洛芬·1,2-苯并噻嗪类：吡罗昔康·选择性COX-2抑制剂：塞来昔布，罗非昔布六、抗肿瘤药1、生物烷化剂·氮芥类：盐酸氮芥，环磷酰胺·乙撑亚胺类：塞替派·亚硝基脲类：卡莫司汀·磺酸酯类：白消安·金属铂配合物：顺铂2、抗代谢抗肿瘤药·嘧啶拮抗物：氟尿嘧啶，盐酸阿糖胞苷·嘌呤拮抗物：巯嘌呤·叶酸拮抗物：甲氨蝶呤3、抗肿瘤抗生素4、抗肿瘤植物有效成分：紫杉醇5、新型分子靶向抗肿瘤药物：伊马替尼七、抗生素1、β内酰胺类抗生素·青霉素类：天然青霉素：青霉素G，X，K，V，N耐酶青霉素：甲氧西林，苯唑西林耐酸青霉素：非奈西林，丙匹西林广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林·头孢菌素类：一代：二代：三代：头孢噻肟钠四代：·β-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类：克拉维酸钾青霉烷砜类：舒巴坦钠，舒他西林（舒巴坦+氨苄西林）·非经典的β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南，美罗培南单环β-内酰胺类：诺卡霉素，氨曲南青霉烯类：法罗培南2、四环素类抗生素·天然：金霉素，土霉素，四环素·半合成：多西环素，米诺环素3、氨基糖苷类抗生素·链霉素·卡那霉素（天然），阿米卡星（半合成）·庆大霉素（天然），依替米星（人工合成）4、大环内脂类抗生素·天然：红霉素，螺旋霉素，麦迪霉素·红霉素衍生物：罗红霉素，地红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，氟红霉素，替利霉素5、氯霉素类抗生素·天然：氯霉素·半合成：琥珀氯霉素，甲砜霉素八、合称抗菌药及其他抗感染药物1、喹诺酮类抗菌药·盐酸环丙沙星，左氧氟沙星2、磺胺类药物及抗菌增效剂·磺胺类药物：百浪多息，磺胺嘧啶，磺胺甲恶唑·抗菌增效剂：甲氧苄啶3、抗结核药物·合成抗结核药物：异烟肼，对氨基水杨酸·抗结核抗生素：利福平，利福霉素，链霉素4、抗真菌药物·抗真菌抗生素：两性霉素·唑类抗真菌药物：咪唑类抗真菌药物：酮康唑三唑类抗真菌药物：伊曲康唑·其他抗真菌药物：萘替芬5、抗病毒药物·抑制病毒复制初始时期的药物：金刚烷胺类：金刚烷胺，金刚烷乙胺流感病毒神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦·干扰病毒核酸复制的药物：核苷类：阿昔洛韦非核苷类：利巴韦林·抗艾滋病药物：逆转录酶抑制剂：核苷类：齐多夫定非核苷类：HIV蛋白酶抑制剂：九、激素类药物（甾体激素类药物）1、雌激素药物·甾体雌激素：雌二醇·非甾体雌激素：己烯雌酚·抗雌激素：氯米芬，他莫昔芬，雷洛昔芬2、雄激素药物·雄性激素：丙酸睾酮·蛋白同化激素：苯丙酸诺龙·抗雄性激素：氟他胺·5-α还原酶抑制剂：非那雄胺3、孕激素药物·孕激素：醋酸甲羟孕酮·抗孕激素（流产药）：米非司酮4、甾体避孕药物：左炔诺孕酮5、肾上腺皮质激素药物·盐皮质激素：·糖皮质激素：氢化可的松，醋酸地塞米松十、维生素1、脂溶性维生素·维生素A类：维生素A·维生素D类：维生素D3，阿法骨化醇·维生素E，K类：2、水溶性维生素：·维生素B类：·维生素C类：维生素C。
药物化学第 12 章 作用于肾上腺素能受体的药物
COOH
HO
OH
NH2
.H
HO
OH H
. H2O
COOH
HO
重酒石酸去甲肾上腺素
OH
HO
NHCH3 . HCl
盐酸去氧肾上腺素
H3CO
OH
NH2 . HCl
CH3 OCH3
盐酸甲氧明
OH
COOH
HO
NH2
.H
HO
OH H
CH3
COOH
重酒石酸间羟胺
盐酸可乐定（ Clonidine Hydrochloride ）
OH
HO
CH2CH2NHCHCH2CH2 CH3
OH
异丙肾上腺素
多巴酚丁胺
HOCH2 HO
CF3 H2N
Cl
HO CHCH2NHC(CH3)3 OH
HO 沙丁胺醇
CHCH2NHC(CH3)3 OH 马布特罗
CHCH2NHC(CH3)3 OH
特布他林
Cl H2N
Cl
CHCH2NHC(CH3)3 OH
HO
内源性活性物质，能兴奋 心脏，收缩血管，松弛支 气管平滑肌。临床上用于 过敏性休克、心搏骤停的 急救，控制支气管哮喘的 急性发作。
肾上腺素的不稳定性
HO HO
O
-O
OH
[O]
O
NHCH3
(-H2O)
O
OH
OH
O
N+
O
CH3
肾上腺素红
N CH3
OH NHCH3 O
-H2 OH
O
N
CH3
n
棕色多聚体
HO
HN *
OH
. HCl
山东大学网络教育药物化学期末考试试题及参考答案
一、问答题（27分）
1、解释解热镇痛药能够降温、止痛的原因。
学生答案：：解热镇痛药具有解热、抗炎和镇痛的功能，解热是通过阻止中枢内PG的合成，增强散热过程，将体温调节点调回正常水平而起到解热作用，但不会将调节点调至正常以下。
镇痛药通过抑制外周或抑制外周加中枢的PG合成，降低感受器的兴奋性，从而产生镇痛效果。
另外，这类药物也能抑制缓激肽的合成，缓激肽是目前已知最强的致痛物质。
2、简述N1受体拮抗剂和N2受体拮抗剂的作用部位及药理作用。
学生答案：
3、解释喹诺酮类药的作用机理
学生答案：喹诺酮类药抗菌活性强，其作用机理是作用于细菌的DNA螺旋酶，是细菌DNA 不能形成超螺旋，染色体受损从而产生杀菌作用。
二、填空题（58分）
4、列举心血管系统药物的3种临床用途
5、列举2种作用于肾上腺素能受体的典型药物：和。
学生答案：
6、利尿药按利尿作用可分为：
7、乙酰胆碱是一类内源性生物活性物质，具有重要而广泛的生理作用，其在体内的受体有两种主要为：M 胆体和N 胆碱受体。
8、根据生理效应的不同，肾上腺素能受
体分为受体和受体。
学生答案：
9、列举2种典型的麻
醉药物：
学生答案：。
药物化学作业【精选文档】
药物化学第一部分；绪论及药学基本概念6，2绪论第一章：新药研究与开发概论第二章：药物设计的基本原理和方法第三章:药物的结构和生物活性第四章:药物代谢第二部分：中枢神经系统用药9， 6第五章：镇定催眠药和抗癫痫药第六章：精神神经病治疗药第七章：神经退行性疾病治疗药第八章：镇痛药第三部分：外周神经用药10，8第九章：局部麻醉药第十章：拟胆碱和抗胆碱药第十一章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药第十二章：作用于肾上腺能受体的药物第四部分；与血有关疾病用药7, 4第十三章：抗高血压药和利尿药第十四章：心脏疾病药物和血脂调节药第十六章：降血糖药和骨质疏松治疗药第五部分:抗病毒及抗菌及抗寄生虫药9,7第十七章:合成抗菌药第十八章：抗病毒药第十九章:抗生素第二十一章：抗寄生虫药第六部分；其他7, 5第十五章：甾体激素药物第二十二章：非甾体抗炎药第二十章：抗肿瘤药第二十三章：维生素药物化学习题第一部分:绪论及药学基本概念 61. 什么是药物?什么是药物化学？药物化学的主要任务？2．什么是先导化合物？发现先导物主要有哪些途径,举出二种从天然产物中发现先导物的例子。
3．什么是前体药物（前药)举例说明。
4．应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些?5．为什么药物的脂水分配系数在一定范围内，才能显示最佳的药效？6．为什么药物的解离度对药效有影响？7．药物分子中电子密度分布是否均匀，对药效有何影响？8．药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些？9．立体异构对药效的影响主要包括那些？10．举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。
11. 什么是药物代谢?举例说明药物代谢所涉及的反应类型。
12. 药物代谢在药物开发中有哪些主要用途？第二部分：中枢神经系统用药91．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别？4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？5．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？6．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐？7．苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途?8．写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。
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不易被酯酶和 COMT破坏，口服 有效
OH Cl H2N Cl H N CH 3 CH 3 CH 3
1.避光保存 2.O-葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢
用途：β2－受体激动剂，平喘
盐酸克仑特罗
. HCl
芳伯氨基------重氮化-偶合反应 3，5-二氯：不被COMT甲基化，稳定且口服有 效 侧链手性中心 强效选择性β2－受体激动剂，心率失常，高血压 病和甲亢患者慎用 瘦肉精，头晕，心悸，四肢颤抖，恶心，呕吐
epinephrine
NH2
pH4以下 易消旋
HO
HO
*
OH
酒石酸去甲肾上腺素（norepinephrine）
R（-），查比旋度应为-10～-12°
HO
H N
HO
*
CH3
盐酸异丙肾上腺素：临床（+） isoprenaline
CH3 HO
HO
NH2
盐酸多巴胺：无手性 dopamine
OH
HO
H N
HO HO
*
CH 3
. HCl
盐酸多巴酚丁胺：（+） dobutamine
&
OH HO NHCH3
HO
肾上腺素：对α和β受体均有较强的激动作用， 主要用于治疗过敏性休克、心脏骤停的急救、 支气管哮喘等
OH HO NH2
去甲肾上腺素用于各种休克
Hห้องสมุดไป่ตู้ NH2
HO
OH HO H N CH3
HO
CH3 HO
盐酸多巴胺 ：为α和β受体激动剂；多巴
直接作用药(激动剂) 兴奋α 1-受体---升血压抗休克，如甲氧明 兴奋α 2-受体---降血压，如去甲肾上腺素 兴奋β 1-受体---强心抗休克，如多巴酚丁 胺 兴奋β 2-受体---平喘防止早产，如沙丁胺 醇
药物 肾上腺素(Adrenaline) 副肾碱
H HO HO *
OH HO HO * H N
叔丁氨基的作用
选择性
作用特点
选择性β2受体激动药扩张支气管作用明显 较异丙肾上腺素强十倍以上，作用持久对心 脏β1受体激动作用较弱， 增强心率的作用为Isoproterenol的1/7
OH HO HO *
H N
硫酸沙丁胺醇
CH 3 CH 3 CH 3 2 . H 2 SO 4
化学名： 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐 1-Isopropylamino-3-（1-naphthyloxy）-2propanolhydrochloride
OH
H N
化学名: (R)-4-[1-Hydroxy-2-(methylamine)ethyl]-1,2benzendiol
肾上腺素的结构特点:
1
_
羟基 H N
邻苯二酚 HO HO
H * 1
OH
2
苯乙胺 光学活性
生物合成
O O HO NH3+ (S)(-) -Tyrosine (L) 2 Aromatic L-amino acid decarboxylase 1 Tyrosine hydroxylase HO O HO NH3+ (S)(-) -多巴 (L) (S)(-) -Dopa (L) OH HO HO NH2 3 Dopamine -hydroxylase 多巴胺 Dopamine OH 4 N-Methyltransterase HO HO H N (R)(-) -肾上腺素 (L) (R)(-) -Adrenalin (L) HO HO (R)(-) -去甲肾上腺素 (L) (R)(-) -Norepinephrine (L) NH2 O
临床用途
同时兴奋 α-受体和 β-受体 用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘的 急救, 制止鼻粘膜和牙龈出血. 与局麻药合用，可减少其毒副作用，减少手 术部位的出血。
合成
OH HO HO
D-(CHOHCOOH)2 ClCH2COOH/POCl3
O Cl
HO HO
H N
OH HO HO
受体：去甲肾上腺素>肾上腺素>异丙肾上腺素
受体：异丙肾上腺素>肾上腺素>去甲肾上腺素
拟肾上腺素药按其是否与受体或受体作用分为三类： ⑴直接作用药，即肾上腺素激动剂
⑵间接作用药
⑶混合作用药
拟肾上腺素药物分类
直接作用药 直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体产生α型作用 和/或β型作用的药物 肾上腺素受体激动剂（Adrenergic Agonists) 间接作用药 药物不与肾上腺素受体结合 发挥作用，因：能促进肾上腺素能神经末梢释放 递质；增加受体周围去甲肾上腺素浓度 混合作用药 兼有直接和间接作用的药物
心脏、肾脏、脑干 子宫肌、气管 胃肠道、血管璧 脂肪组织 强心和抗休克 激动剂 （拟似） 升压 抗休克 拮抗剂 （肾上腺素作用的反转 adrenaline neversal） 降压 改善微循环
心脏效应细胞 血管平滑肌 扩瞳肌 毛 发运动平滑肌
突触前膜和后膜 血管平滑肌 血小板、脂肪细胞
降血压
心率失常 高血压，心绞痛
合成
体内代谢
Ephedrine口服后在肠内易吸收，并可进 入脑脊液 吸收后极少量脱胺氧化或N-去甲基化 79%以原形经尿排泄 作用较持久 因代谢、排泄较慢
t1/2为3-4小时
作用特点
混合作用型药物对α和β受体均有激 动作用 呈现出松弛支气管平滑肌 收缩血管，兴奋心脏等作用 具中枢兴奋作用
胺受体激动剂。用于各种类型休克
OH HO HO H N CH 3 . HCl
盐酸异丙肾上腺素：为β 受体激动剂。用于支气管 哮喘，以及传导阻滞、心 肌梗死后的心源性抗休克 和败血性休克等
盐酸多巴酚丁胺：心源性抗休克
盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride
OH
H N . HCl
结构特点: (与肾上腺素对比)
儿茶酚胺
O O
红色 光 ,空 气 OH , 金 属 离 子
-
棕色多聚体 弱氧化剂
O
水溶液露置空气及日光中→氧化变色,可加入抗氧化剂, 避光密闭保存
OH HO
H N
OH [O] - H2O O O
H N
HO
- H2
O
-O
OH N+
O O N 肾上腺素红
OH
O O N
OH
n 多聚体
5. 消旋化 水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化，速度与pH有 关，在pH4以下，速度较快，水溶液应注意控制pH R构型Adrenaline为左旋体, 活性比右旋体>12倍, 消旋体活性为左旋体的1/2.注射剂应注意控制pH .
β-受体阻滞剂分类
据两种受体亚型亲和力的差异
1）非选择性β-受体阻滞剂 对β1和β2-受体产生相似幅度的拮抗 作用 2）选择性β1受体阻滞剂 3）非典型的β受体阻滞剂
（一）非选择性β-受体阻滞剂
本世纪药学进展的里程碑之一
广泛应用：心绞痛、心肌梗死、高血压、心 律失常、偏头痛、青光眼
盐酸普萘洛尔 Propranolol Hydrochloride
间羟胺
甲氧明
天然的肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型,合成 药物的活性构型也应是R构型. 去甲肾上腺素(Norepinephrine):
H HO HO *
OH NH2
兴奋 α-受体用于治疗休 克和低血压
甲氧明(Methoxamine)
OH CH3O NH2
多巴胺(dopamine)
HO HO
第七章 作用于肾上腺素能受体的药物
第七章 作用于肾上腺素能受体的药物
Drugs Affecting Adrenergic Receptor
拟肾上腺素药 Adrenergic Agents
抗肾上腺素药 Adrenergic Antagonists
传入神经
交感神经
外周神经
传出神经
植物神经系统 （自主神经系统） 副交感神经 运动神经系统
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
第一节 拟肾上腺素药
Adrenergic Agents
拟肾上腺素药
通过兴奋交感神经发挥作用的药物
(拟交感神经药)
肾上腺素 拟交感胺 儿茶酚胺 交感神经节后神经元的化学递质
根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：& α受体 α1 α2 β受体 β1 β2 β3
NH2
OCH3
兴奋 α1-受体, 用于低血压和抗休克
为去甲肾上腺素和肾上腺素的生物前体 兴奋 α-受体和 β-受体, 尤其是对心脏的β1-受 •体的激动作用较强
异丙肾上腺素(Isoprenaline)
H HO HO
兴奋 β-受体抗休克、强心、平喘
OH *
H N
OH HO
*
OH
NHCH3
肾上腺素：R（-）
OH H N CH3 CH3
Ephedrine
按作用的受体分类 1.α肾上腺素能激动剂 2.β肾上腺素能激动
肾上腺素受体对下列肾上腺素的反应性
OH HO NH2
OH HO
H N
OH HO
H N
HO
HO
HO
去甲肾上腺素 Norepinephrine
肾上腺素 Adrenaline
异丙肾上腺素 Isoproterenol
苯环上不带有酚羟基: 不受COMT的影响,作用时间延长; 化合物极性降低,易进入中枢,产生兴奋作用 α-碳上带有一个甲基: 不受MAO的氧化,作用时间延长,但 中枢毒性增加
OH HO HO
H N
OH
H N