作用于肾上腺素受体的药物优秀课件
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13
[药动学 Pharmacokinetics]
（1）口服易被碱性肠液破坏，故无效。 （2）肌内注射，作用维持10-30min。 （3）皮下注射因能收缩血管，延缓吸收作用，
时间可维持1hr左右。
因此一般采用皮下注射
14
[药理作用 Pharmacological actions ]
1、心血管系统 （１）对心脏 激动1产生明显的兴奋作用。 （２）对血管 AD能同时激动血管上１和２ 受体，与１受体结合产生缩血 管作用，与２受体结合产生扩 血管作用。
芳基乙醇胺类
β受体阻断药
的化学结构分 类
芳氧基异丙醇胺类
第二节、肾上腺素受体激动药
，受体激动药——肾上腺素(AD)
分三类
受体激动药——去甲肾上腺素(NA)
受体激动药——异丙肾上腺素(ISO)
10
，受体分布部位及作用
1
皮肤血管、粘膜血管 (激动1 收缩)
肾血管 (激动1 收缩)
2 --- 突触前膜 (激动2 负反馈)
增引起脑溢血。
［禁忌症 Contraindications］ 甲亢、糖尿病病人禁用，其它禁忌症
与去甲肾上腺素相同
18
同类药一：多巴胺 (dopamine, DA)
Dopamine
去甲肾上腺素
Baidu Nhomakorabea
H
多巴胺
19
[药动学 Pharmacokinetics]
口服无效。主要通过静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。
氨基末端的氢被取代与α 、β受体亲和力的关系
去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可
增加对β1受体的亲和力；如被异丙基取代，则为异丙肾上腺
素，可进一步增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作
用逐渐减弱。
8
二、肾上腺素受体阻断药
指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟 肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药 作用的药物。也称抗肾上腺素药。
21
［临床应用 Clinical uses］
１、抗各类休克（心源性、感染性、失血性） ２ 、急性肾衰
与利尿药合用
３ 、治疗充血性心衰
22
［不良反应 Adverse reactions］
1、治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 2、剂量过大、静滴太快时，会出现心律失常 和肾功能下降等。
23
同类药二：麻黄碱（ephedrine)
[作用机制 Mechanisms]
小剂量：激动肾血管上多巴胺R 肾血管扩张 中剂量：激动心脏上１R 心脏兴奋 大剂量：激动血管上１R 血管收缩
20
[药理作用 Pharmacological actions]
１、对心脏 兴奋心脏，心肌收缩力↗ ２、对血管、血压 小剂量：使肾脏血管扩张
中剂量：心脏兴奋性↗，心输出量↗血压↗ 大剂量：血管收缩血压↗ ３、对肾脏 小剂量：肾血管扩张肾血流量↗ 尿↗ 大剂量：肾血管收缩 肾血流量↘ 尿↘
2、作用强而短暂
作用弱而持久
—————————————————————
3、中枢兴奋作用不明显
中枢兴奋作用较明显
—————————————————————
4、
易产生快速耐受性
停药一周可恢复
28
［临床应用 Clinical uses］
１、支气管哮喘------预防发作 ２、充血性鼻塞------消除鼻黏膜水肿 ３、防治某些低血压 ４、过敏性皮肤粘膜症状
作用于肾上腺素受体的药物优 秀课件
第六章 作用于肾上腺素受体的药物
一、激动药(adrenoceptor agonists) 二、阻断药(adrenoceptor blockers)
2
第一节 药物的构效关系及分类
一、肾上腺素受体激动药
定义：是一类能与肾上腺素受体结合并激动 该受体，产生与肾上腺素能递质（去甲肾上 腺素）作用相似的药物。
肾上腺素
-CH3
麻麻黄黄碱碱
H
-CH3
CH3
24
[药动学 Pharmacokinetics]
口服易吸收。也可通过皮下或肌肉注 射给药。 可透过血脑屏障。
25
[作用机制 Mechanisms]
直接作用——兴奋、受体，但作用弱 间接作用——促进肾上腺素能神经释放递质，
间接发挥拟AD作用
短时间反复使用可产生快速耐受性
15
（３）血压 小剂量：心脏兴奋收缩压↗，舒张压↘ 脉压↗ 大剂量：收缩压、舒张压都↗ ２、平滑肌
激动支气管平滑肌２受体，可使处于痉挛状态 的支气管扩张。 ３、代谢
明显增强代谢，血糖↗， 血脂↗， 耗氧量↗
16
［临床应用 Clinical uses］
１、用于心脏骤停的抢救。
使停跳的心脏复苏，一般心室内注射
肾上腺素受体激动药
基本化学结构为-苯乙胺（苯环+碳链+氨基）
儿茶酚胺类 分类
非儿茶酚胺类
4
肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素
肾上腺素
-CH3
异丙肾上腺素
-CH-(CH3)2
5
肾上腺素受体激动药
构效关系（一）
❖ 苯环上化学基团的不同
苯环第3、4位碳上都有羟基时，在外周产生明显 的α 、β受体激动作用；
２、用于过敏性休克——首选药
（症状：小血管扩张，血压下降；支气管痉挛，粘膜水肿）
一般肌内或皮下注射
３、用于支气管哮喘
扩张支气管，作用快而强，控制急性发作。
４、局部应用 (1)减少局麻药吸收（AD加入局麻药中） 17 (2)局部止血
［副作用 Adverse reactions］ 剂量过大，可发生心率失常和血压骤
若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中 枢作用增强。如：麻黄碱
构效关系（二）
❖ 氨基末端的氢原子被取代
氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素，对α 受体有亲和力；
如被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体 的亲和力；
如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步 增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作用 逐渐减弱。
1 --- 心肌细胞 (激动1 兴奋)
冠脉血管、骨胳肌血管 (激动2扩张)
2
支气管平滑肌细胞 (激动2扩张)
11
一、 、受体激动药
肾上腺素(AD) 肾上腺素
-CH3
12
肾上腺素 (AD) 来源
肾上腺髓质：含AD 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD
药用AD: 1.家畜肾上腺中提取 2.人工合成
26
[药理作用 Pharmacological actions]
１、外周作用
与AD相似，但起效慢、作用弱、维持时间长。
２、中枢神经系统
对中枢有强的兴奋作用，比AD强，引起神经 性兴奋、失眠等。
27
肾上腺素
麻黄碱
———————————————
特点 1、口服无效，一般皮下注射
口服有效
—————————————————————
[药动学 Pharmacokinetics]
（1）口服易被碱性肠液破坏，故无效。 （2）肌内注射，作用维持10-30min。 （3）皮下注射因能收缩血管，延缓吸收作用，
时间可维持1hr左右。
因此一般采用皮下注射
14
[药理作用 Pharmacological actions ]
1、心血管系统 （１）对心脏 激动1产生明显的兴奋作用。 （２）对血管 AD能同时激动血管上１和２ 受体，与１受体结合产生缩血 管作用，与２受体结合产生扩 血管作用。
芳基乙醇胺类
β受体阻断药
的化学结构分 类
芳氧基异丙醇胺类
第二节、肾上腺素受体激动药
，受体激动药——肾上腺素(AD)
分三类
受体激动药——去甲肾上腺素(NA)
受体激动药——异丙肾上腺素(ISO)
10
，受体分布部位及作用
1
皮肤血管、粘膜血管 (激动1 收缩)
肾血管 (激动1 收缩)
2 --- 突触前膜 (激动2 负反馈)
增引起脑溢血。
［禁忌症 Contraindications］ 甲亢、糖尿病病人禁用，其它禁忌症
与去甲肾上腺素相同
18
同类药一：多巴胺 (dopamine, DA)
Dopamine
去甲肾上腺素
Baidu Nhomakorabea
H
多巴胺
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[药动学 Pharmacokinetics]
口服无效。主要通过静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。
氨基末端的氢被取代与α 、β受体亲和力的关系
去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可
增加对β1受体的亲和力；如被异丙基取代，则为异丙肾上腺
素，可进一步增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作
用逐渐减弱。
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二、肾上腺素受体阻断药
指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟 肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药 作用的药物。也称抗肾上腺素药。
21
［临床应用 Clinical uses］
１、抗各类休克（心源性、感染性、失血性） ２ 、急性肾衰
与利尿药合用
３ 、治疗充血性心衰
22
［不良反应 Adverse reactions］
1、治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 2、剂量过大、静滴太快时，会出现心律失常 和肾功能下降等。
23
同类药二：麻黄碱（ephedrine)
[作用机制 Mechanisms]
小剂量：激动肾血管上多巴胺R 肾血管扩张 中剂量：激动心脏上１R 心脏兴奋 大剂量：激动血管上１R 血管收缩
20
[药理作用 Pharmacological actions]
１、对心脏 兴奋心脏，心肌收缩力↗ ２、对血管、血压 小剂量：使肾脏血管扩张
中剂量：心脏兴奋性↗，心输出量↗血压↗ 大剂量：血管收缩血压↗ ３、对肾脏 小剂量：肾血管扩张肾血流量↗ 尿↗ 大剂量：肾血管收缩 肾血流量↘ 尿↘
2、作用强而短暂
作用弱而持久
—————————————————————
3、中枢兴奋作用不明显
中枢兴奋作用较明显
—————————————————————
4、
易产生快速耐受性
停药一周可恢复
28
［临床应用 Clinical uses］
１、支气管哮喘------预防发作 ２、充血性鼻塞------消除鼻黏膜水肿 ３、防治某些低血压 ４、过敏性皮肤粘膜症状
作用于肾上腺素受体的药物优 秀课件
第六章 作用于肾上腺素受体的药物
一、激动药(adrenoceptor agonists) 二、阻断药(adrenoceptor blockers)
2
第一节 药物的构效关系及分类
一、肾上腺素受体激动药
定义：是一类能与肾上腺素受体结合并激动 该受体，产生与肾上腺素能递质（去甲肾上 腺素）作用相似的药物。
肾上腺素
-CH3
麻麻黄黄碱碱
H
-CH3
CH3
24
[药动学 Pharmacokinetics]
口服易吸收。也可通过皮下或肌肉注 射给药。 可透过血脑屏障。
25
[作用机制 Mechanisms]
直接作用——兴奋、受体，但作用弱 间接作用——促进肾上腺素能神经释放递质，
间接发挥拟AD作用
短时间反复使用可产生快速耐受性
15
（３）血压 小剂量：心脏兴奋收缩压↗，舒张压↘ 脉压↗ 大剂量：收缩压、舒张压都↗ ２、平滑肌
激动支气管平滑肌２受体，可使处于痉挛状态 的支气管扩张。 ３、代谢
明显增强代谢，血糖↗， 血脂↗， 耗氧量↗
16
［临床应用 Clinical uses］
１、用于心脏骤停的抢救。
使停跳的心脏复苏，一般心室内注射
肾上腺素受体激动药
基本化学结构为-苯乙胺（苯环+碳链+氨基）
儿茶酚胺类 分类
非儿茶酚胺类
4
肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素
肾上腺素
-CH3
异丙肾上腺素
-CH-(CH3)2
5
肾上腺素受体激动药
构效关系（一）
❖ 苯环上化学基团的不同
苯环第3、4位碳上都有羟基时，在外周产生明显 的α 、β受体激动作用；
２、用于过敏性休克——首选药
（症状：小血管扩张，血压下降；支气管痉挛，粘膜水肿）
一般肌内或皮下注射
３、用于支气管哮喘
扩张支气管，作用快而强，控制急性发作。
４、局部应用 (1)减少局麻药吸收（AD加入局麻药中） 17 (2)局部止血
［副作用 Adverse reactions］ 剂量过大，可发生心率失常和血压骤
若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中 枢作用增强。如：麻黄碱
构效关系（二）
❖ 氨基末端的氢原子被取代
氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素，对α 受体有亲和力；
如被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体 的亲和力；
如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步 增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作用 逐渐减弱。
1 --- 心肌细胞 (激动1 兴奋)
冠脉血管、骨胳肌血管 (激动2扩张)
2
支气管平滑肌细胞 (激动2扩张)
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一、 、受体激动药
肾上腺素(AD) 肾上腺素
-CH3
12
肾上腺素 (AD) 来源
肾上腺髓质：含AD 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD
药用AD: 1.家畜肾上腺中提取 2.人工合成
26
[药理作用 Pharmacological actions]
１、外周作用
与AD相似，但起效慢、作用弱、维持时间长。
２、中枢神经系统
对中枢有强的兴奋作用，比AD强，引起神经 性兴奋、失眠等。
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肾上腺素
麻黄碱
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特点 1、口服无效，一般皮下注射
口服有效
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