作用于肾上腺素受体的药物优秀课件
合集下载
8-作用于肾上腺素受体的药ppt课件
暂时措施
精选2021版课件
14
2、药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用NA
静脉滴注，可使血压回升，维持于正常 水平。 3、上消化道出血
1-3 mg稀释后口服给药，能收缩胃粘 膜血管。
精选2021版课件
15
【不良反应】 1．局部组织缺血性坏死—时间、浓度、
渗漏。 防治方法：
（1）更换注射部位 （2）热敷 （3）局部封闭--α受体阻断药酚妥拉 明或普鲁卡因
2．舒张血管（β2 ） 骨骼肌血管和冠状动脉
4．有快速耐受性现象 （受体逐渐饱和与递质逐渐耗损 ）
精选2021版课件
42
精选2021版课件
43
【用途】
1. 支气管哮喘 2. 防治硬膜外或蛛网膜下隙麻醉引起 的低血压 3. 鼻塞 4. 荨麻疹、血管N性水肿
【不良反应】
中枢兴奋 —可选用小剂量镇静催眠药对抗。如苯巴
比妥钠
精选2021版课件
44
NA OH OH OH H +++
+ 短 无效
Adr OH OH OH
H +++
+ 短 无效
精选2021版课件
ISO
EP
OH
—
OH
—
OH
OH
H
CH3
+++ ++
+
++
中
长
含服有效 有效
6
3、氨基取代基
药 名 （-NH） α
NAபைடு நூலகம்
H
+++
Adr
CH3
++
精选2021版课件
14
2、药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用NA
静脉滴注，可使血压回升，维持于正常 水平。 3、上消化道出血
1-3 mg稀释后口服给药，能收缩胃粘 膜血管。
精选2021版课件
15
【不良反应】 1．局部组织缺血性坏死—时间、浓度、
渗漏。 防治方法：
（1）更换注射部位 （2）热敷 （3）局部封闭--α受体阻断药酚妥拉 明或普鲁卡因
2．舒张血管（β2 ） 骨骼肌血管和冠状动脉
4．有快速耐受性现象 （受体逐渐饱和与递质逐渐耗损 ）
精选2021版课件
42
精选2021版课件
43
【用途】
1. 支气管哮喘 2. 防治硬膜外或蛛网膜下隙麻醉引起 的低血压 3. 鼻塞 4. 荨麻疹、血管N性水肿
【不良反应】
中枢兴奋 —可选用小剂量镇静催眠药对抗。如苯巴
比妥钠
精选2021版课件
44
NA OH OH OH H +++
+ 短 无效
Adr OH OH OH
H +++
+ 短 无效
精选2021版课件
ISO
EP
OH
—
OH
—
OH
OH
H
CH3
+++ ++
+
++
中
长
含服有效 有效
6
3、氨基取代基
药 名 （-NH） α
NAபைடு நூலகம்
H
+++
Adr
CH3
++
作用于肾上腺素受体的药物的临床应用-医学精品课件
精选课件
●分布和生理功能： ○α1-AR ：分布于突触后膜，主要是血管 平滑肌突触后膜。 α1-AR兴奋使血管平滑肌收缩，心脏后负 荷增加，血压升高。 ○α2-AR ：分布于突触前膜及非突触部位， 血管平滑肌突触后膜也有分布。
精选课件
●分布和生理功能： ○β1-AR ：主要分布在心肌。 β1–AR兴奋增加心肌收缩力、心率和房室 传导增快。 ○β2-AR ：主要分布在平滑肌。 β2–AR兴奋使血管、支气管、胃肠等平滑肌松弛。 ○β3-AR ：分布在脂肪组织。脂肪分解。
精选课件
○临床应用：由于去甲肾上腺素强烈收缩外周血 管，不利于微循环和肾灌注，仅在下列情况下 考虑使用： △各类难治性休克的外周血管扩张，对其他血管 收缩剂反应不佳。 △对危及生命的严重低血压。 △嗜铬细胞瘤摘除后血压急剧下降 。
精选课件
○副作用： △心律失常：但比肾上腺素少。 △局部组织缺血坏死。 △重要脏器和组织血流减少，加重微循环障碍。 △肾功能衰竭。
精选课件
△用于粘膜出血： 稀释后局部应用可制止气道粘膜、鼻粘膜 等出血。 △与局麻药伍用： 减缓局麻药的吸收，延长局麻药的作用时间。 1：20万浓度。
精选课件
○副作用： △严重心律失常。 △全身和心肌耗氧量增加。 △清醒病人使用可引起头胀、头痛、心悸、面色 苍白、烦躁不安。
△血压升高。
精选课件
●去甲肾上腺素：α受体激动药。α受体兴奋作 用强于肾上腺素，β1受体兴奋作用同肾上腺 素，对β2受体几乎无作用。 ○药理作用： △α1受体兴奋：小动脉和小静脉收缩 ，血压上 升，心脏后负荷增加 ，耗氧增加。 △β1受体兴奋：心肌收缩力增强，心率增快。但 可因血压上升反射性减慢或不变。
作用于肾上腺素受体的药物的 临床应用
作用于传出神经系统的药物—肾上腺素受体阻断药(药理学课件)
• Rp：
• 美托洛尔缓释片 47.5mg ×2盒
•Leabharlann 用法： 95mg 口服 1次/d
• 用法： 10mg 肌注 立即 必要时可重复给药
• 氢麦角碱片 0.25 g×40片
• 用法： 0.5g 口服 3次/d
β肾上腺素受体阻断药 案例
pharmacology
• 患者，女，64岁。劳累后反复发作胸骨后压榨性疼痛6个月就诊， 诊断为冠心病心绞痛。处方如下，试分析处方是否合理，为什么？
α肾上腺素受体阻断药 案例
pharmacology
• 患者，男，40岁，既往有胃溃疡病史，近日左足及左小腿时有疼 痛、发凉、怕冷、麻木感，严重时肌肉抽搐，不能行走，休息后 症状减轻或消失。诊断为左足及其下肢血栓闭塞性脉管炎。处方 如下，试分析处方是否合理，为什么？
• Rp：
• 酚妥拉明注射剂 5mg ×20支
肾上腺素受体药PPT课件电子教案
二、分 类
受体激动药；，受体激动药；受体激动药
受体激动药 去甲肾上腺素(1、 2受体激动药) 由去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定 。
4-[（2-氨基-1-羟基）-1，2-苯二酚
5.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被单胺氧化酶（MAO）灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 6.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强 。 例如：H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、 2受体有活性，对受体无活性。
4.支气管 激动支气管平滑肌2受体，使支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。 激动支气管平滑肌1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。 5.胃肠平滑肌张力降低。 6.血糖升高：激动 受体，促进糖原分解；降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。
[体内过程] AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。 皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持10~30min。0.25~0.5mg/次， 皮下注射极量1mg/次。 心内注射： 0.25~0.5mg/次，用生理盐水稀释10倍。 静脉注射或滴注：0.5~1mg/次
、受体受体激动药
药用肾上腺素可从动物肾上腺提取，或人工合成。理化性质与NA相似。
4-[（2-甲氨基-1-羟基）-1，2-苯二酚
肾上腺素（AD）
[药理作用] 作用机制：激动1受体和1、 2受体， 对受体激动作用强度相等。 1.心脏 激动1受体，心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。
第六章-作用于肾上腺素受体的药物PPT课件
缓解支气管哮喘
(3) 膀胱： (+) β2受体，逼尿肌舒张,
(+) α1受体，三角肌与括约肌收缩
排尿困难，尿- 潴留。
13
5.代谢
1. 糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 ， FFA
2. 脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体 脂肪酸分解 ，FFA
总的结果：血糖 ，FFA
-
14
-
25
2. 扩张支气管
较肾上腺素，缓慢而持久
(+) 快速耐受性
机理 ：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降
【体内过程】
口服易吸收、易通过血脑屏障、大 部分原形肾排。
-
26
【临床应用】
1. 支气管哮喘: 预防用药、轻症, 口服、肌肉、皮下
2. 鼻塞：0.5%-1% 3. 防治低血压状态：麻醉引起 4. 荨麻疹或血管神经性水肿
② 间接作用：经摄取1进入囊泡 ，促进NA 释放而发挥间接作用。
-
40
应用： 1 .替代NA用于休
克早期
2.手术后或脊椎 麻醉时引起的 低血压或休克
-
41
去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林） （Phenylephrine, neosynephrine）
化构：非儿茶酚胺类 作用：主要兴奋α1受体。
-
46
支气管哮喘：急性发作
临
床
缓慢型心律失常：
应
Ⅱ～Ⅲ度房室 传导阻滞
用
心脏骤停：传导阻滞或窦
性心动过缓引起
-
47
【不良反应】
心悸、头痛、注意控制心率。 剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起
心律失常，甚至心室颤动。
肾上腺素能药物—肾上腺素能受体拮抗剂(药物化学课件)
肾上腺素受体拮抗剂
肾上腺素受体拮抗剂简介
肾上腺素能受体拮抗剂:
是一类与肾上腺素能受体结合，从而能拮抗肾上腺 素能神经递质或肾上腺素能激动剂作用的药物。
α受体拮抗剂 分 类
β受体拮抗剂
一、α受体拮抗剂
短效的竞争性α受体拮抗剂 分 类
长效的非竞争性α受体拮剂
1.短效的竞争性α受体拮抗剂
2.长效的非竞争性α受体拮剂
美托洛尔
阿替洛尔
β受体阻断 作用强于 苯乙醇胺
比索
外周血管痉挛性疾病及血栓闭
塞性脉管炎
典型药物---盐酸哌唑嗪
→本品为选择性α1受体拮抗剂，对α2受体无明显阻断作用， 对心脏兴奋作用较轻。具有松弛血管平滑肌，降低外周血管阻 力，松弛膀胱，前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用于治疗 高血压和良性前列腺增生。
其他选择性α1受体拮抗剂
二、β受体拮抗剂
苯乙醇胺类
分 类
芳氧丙醇胺类
临床应用：心绞痛 心肌梗塞 高血压 心律失常
β受体拮抗剂可竞争性的与受体结合而拮抗肾上腺素能神 经递质或β激动剂的效应，主要包括心脏的抑制作用和对 血管平滑肌的舒张作用。
1.苯乙醇胺类
索他洛尔
拉贝洛尔
2.芳氧丙醇胺类
普萘洛尔
肾上腺素受体拮抗剂简介
肾上腺素能受体拮抗剂:
是一类与肾上腺素能受体结合，从而能拮抗肾上腺 素能神经递质或肾上腺素能激动剂作用的药物。
α受体拮抗剂 分 类
β受体拮抗剂
一、α受体拮抗剂
短效的竞争性α受体拮抗剂 分 类
长效的非竞争性α受体拮剂
1.短效的竞争性α受体拮抗剂
2.长效的非竞争性α受体拮剂
美托洛尔
阿替洛尔
β受体阻断 作用强于 苯乙醇胺
比索
外周血管痉挛性疾病及血栓闭
塞性脉管炎
典型药物---盐酸哌唑嗪
→本品为选择性α1受体拮抗剂，对α2受体无明显阻断作用， 对心脏兴奋作用较轻。具有松弛血管平滑肌，降低外周血管阻 力，松弛膀胱，前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用于治疗 高血压和良性前列腺增生。
其他选择性α1受体拮抗剂
二、β受体拮抗剂
苯乙醇胺类
分 类
芳氧丙醇胺类
临床应用：心绞痛 心肌梗塞 高血压 心律失常
β受体拮抗剂可竞争性的与受体结合而拮抗肾上腺素能神 经递质或β激动剂的效应，主要包括心脏的抑制作用和对 血管平滑肌的舒张作用。
1.苯乙醇胺类
索他洛尔
拉贝洛尔
2.芳氧丙醇胺类
普萘洛尔
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
[作用机制 Mechanisms]
小剂量：激动肾血管上多巴胺R 肾血管扩张 中剂量：激动心脏上１R 心脏兴奋 大剂量：激动血管上１R 血管收缩
20
[药理作用 Pharmacological actions]
１、对心脏 兴奋心脏，心肌收缩力↗ ２、对血管、血压 小剂量：使肾脏血管扩张
中剂量：心脏兴奋性↗，心输出量↗血压↗ 大剂量：血管收缩血压↗ ３、对肾脏 小剂量：肾血管扩张肾血流量↗ 尿↗ 大剂量：肾血管收缩 肾血流量↘ 尿↘
2、作用强而短暂
作用弱而持久
—————————————————————
3、中枢兴奋作用不明显
中枢兴奋作用较明显
—————————————————————
4、
易产生快速耐受性
停药一周可恢复
28
［临床应用 Clinical uses］
１、支气管哮喘------预防发作 ２、充血性鼻塞------消除鼻黏膜水肿 ３、防治某些低血压 ４、过敏性皮肤粘膜症状
肾上腺素
-CH3
麻麻黄黄碱碱
H
-CH3
CH3
24
[药动学 Pharmacokinetics]
口服易吸收。也可通过皮下或肌肉注 射给药。 可透过血脑屏障。
25
[作用机制 Mechanisms]
直接作用——兴奋、受体，但作用弱 间接作用——促进肾上腺素能神经释放递质，
间接发挥拟AD作用
短时间反复使用可产生快速耐受性
26
[药理作用 Pharmacological actions]
１、外周作用
与AD相似，但起效慢、作用弱、维持时间长。
２、中枢神经系统
对中枢有强的兴奋作用，比AD强，引起神经 性兴奋、失眠等。
27
肾上腺素
麻黄碱
———————————————
特点 1、口服无效，一般皮下注射
口服有效
—————————————————————
1 --- 心肌细胞 (激动1 兴奋)
冠脉血管、骨胳肌血管 (激动2扩张)
2
支气管平滑肌细胞 (激动2扩张)
11
一、 、受体激动药
肾上腺素(AD) 肾上腺素
-CH3
12
肾上腺素 (AD) 来源
肾上腺髓质：含AD 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD
药用AD: 1.家畜肾上腺中提取 2.人工合成
芳基乙醇胺类
β受体阻断药
的化学结构分 类
芳氧基异丙醇胺类
第二节、肾上腺素受体激动药
，受体激动药——肾上腺素(AD)
分三类
受体激动药——去甲肾上腺素(NA)
受体激动药——异丙肾上腺素(ISO)
10
，受体分布部位及作用
1
皮肤血管、粘膜血管 (激动1 收缩)
肾血管 (激动1 收缩)
2 --- 突触前膜 (激动2 负反馈)
肾上腺素受体激动药
基本化学结构为-苯乙胺（苯环+碳链+氨基）
儿茶酚胺类 分类
非儿茶酚胺类
4
肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素
肾上腺素
-CH3
异丙肾上腺素
-CH-(CH3)2
5
肾上腺素受体激动药
构效关系（一）
❖ 苯环上化学基团的不同
苯环第3、4位碳上都有羟基时，在外周产生明显 的α 、β受体激动作用；
21
［临床应用 Clinical uses］
１、抗各类休克（心源性、感染性、失血性） ２ 、急性肾衰
与利尿药合用
３ 、治疗充血性心衰
22
［不良反应 Adverse reactions］
1、治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 2、剂量过大、静滴太快时，会出现心律失常 和肾功能下降等。
23
同类药二：麻黄碱（ephedrine)
15
（３）血压 小剂量：心脏兴奋收缩压↗，舒张压↘ 脉压↗ 大剂量：收缩压、舒张压都↗ ２、平滑肌
激动支气管平滑肌２受体，可使处于痉挛状态 的支气管扩张。 ３、代谢
明显增强代谢，血糖↗， 血脂↗， 耗氧量↗
16
［临床应用 Clinical uses］
１、用于心脏骤停的抢救。
使停跳的心脏复苏，一般心室内注射
２、用于过敏性休克——首选药
（症状：小血管扩张，血压下降；支气管痉挛，粘膜水肿）
一般肌内或皮下注射
３、用于支气管哮喘
扩张支气管，作用快而强，控制急性发作。
４、局部应用 (1)减少局麻药吸收（AD加入局麻药中） 17 (2)局部止血
［副作用 Adverse reactions］ 剂量过大，可发生心率失常和血压骤
若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中 枢作用增强。如：麻黄碱
构效关系（二）
❖ 氨基末端的氢原子被取代
氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素，对α 受体有亲和力；
如被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体 的亲和力；
如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步 增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作用 逐渐减弱。
增引起脑溢血。
［禁忌症 Contraindications］ 甲亢、糖尿病病人禁用，其它禁忌症
与去甲肾上腺素相同
18
同类药一：多巴胺 (dopamine, DA)
Dopamine
去甲肾上腺素
H
多巴胺
19
[药动学 Pharmacokinetics]
口服无效。主要通过静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。
氨基末端的氢被取代与α 、β受体亲和力的关系
去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可
增加对β1受体的亲和力；如被异丙基取代，则为异丙肾上腺
素，可进一步增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作
用逐渐减弱。
8
二、肾上腺素受体阻断药
指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟 肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药 作用的药物。也称抗肾上腺素药。
13
[药动学 Pharmacokinetics]
（1）口服易被碱性肠液破坏，故无效。 （2）肌内注射，作用维持10-30min。 （3）皮下注射因能收缩血管，延缓吸收作用，
时间可维持1hr左右。
因此一般采用皮下注射
14
[药理作用 Pharmacological actions ]
1、心血管系统 （１）对心脏 激动1产生明显的兴奋作用。 （２）对血管 AD能同时激动血管上１和２ 受体，与１受体结合产生缩血 管作用，与２受体结合产生扩 血管作用。
作用于肾上腺素受体的药物优 秀课件
第六章 作用于肾上腺素受体的药物
一、激动药(adrenoceptor agonists) 二、阻断药(adrenoceptor blockers)
2
第一节 药物的构效关系及分类
一、肾上腺素受体激动药
定义：是一类能与肾上腺素受体结合并激动 该受体，产生与肾上腺素能递质（去甲肾上 腺素）作用相似的药物。
小剂量：激动肾血管上多巴胺R 肾血管扩张 中剂量：激动心脏上１R 心脏兴奋 大剂量：激动血管上１R 血管收缩
20
[药理作用 Pharmacological actions]
１、对心脏 兴奋心脏，心肌收缩力↗ ２、对血管、血压 小剂量：使肾脏血管扩张
中剂量：心脏兴奋性↗，心输出量↗血压↗ 大剂量：血管收缩血压↗ ３、对肾脏 小剂量：肾血管扩张肾血流量↗ 尿↗ 大剂量：肾血管收缩 肾血流量↘ 尿↘
2、作用强而短暂
作用弱而持久
—————————————————————
3、中枢兴奋作用不明显
中枢兴奋作用较明显
—————————————————————
4、
易产生快速耐受性
停药一周可恢复
28
［临床应用 Clinical uses］
１、支气管哮喘------预防发作 ２、充血性鼻塞------消除鼻黏膜水肿 ３、防治某些低血压 ４、过敏性皮肤粘膜症状
肾上腺素
-CH3
麻麻黄黄碱碱
H
-CH3
CH3
24
[药动学 Pharmacokinetics]
口服易吸收。也可通过皮下或肌肉注 射给药。 可透过血脑屏障。
25
[作用机制 Mechanisms]
直接作用——兴奋、受体，但作用弱 间接作用——促进肾上腺素能神经释放递质，
间接发挥拟AD作用
短时间反复使用可产生快速耐受性
26
[药理作用 Pharmacological actions]
１、外周作用
与AD相似，但起效慢、作用弱、维持时间长。
２、中枢神经系统
对中枢有强的兴奋作用，比AD强，引起神经 性兴奋、失眠等。
27
肾上腺素
麻黄碱
———————————————
特点 1、口服无效，一般皮下注射
口服有效
—————————————————————
1 --- 心肌细胞 (激动1 兴奋)
冠脉血管、骨胳肌血管 (激动2扩张)
2
支气管平滑肌细胞 (激动2扩张)
11
一、 、受体激动药
肾上腺素(AD) 肾上腺素
-CH3
12
肾上腺素 (AD) 来源
肾上腺髓质：含AD 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD
药用AD: 1.家畜肾上腺中提取 2.人工合成
芳基乙醇胺类
β受体阻断药
的化学结构分 类
芳氧基异丙醇胺类
第二节、肾上腺素受体激动药
，受体激动药——肾上腺素(AD)
分三类
受体激动药——去甲肾上腺素(NA)
受体激动药——异丙肾上腺素(ISO)
10
，受体分布部位及作用
1
皮肤血管、粘膜血管 (激动1 收缩)
肾血管 (激动1 收缩)
2 --- 突触前膜 (激动2 负反馈)
肾上腺素受体激动药
基本化学结构为-苯乙胺（苯环+碳链+氨基）
儿茶酚胺类 分类
非儿茶酚胺类
4
肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素
肾上腺素
-CH3
异丙肾上腺素
-CH-(CH3)2
5
肾上腺素受体激动药
构效关系（一）
❖ 苯环上化学基团的不同
苯环第3、4位碳上都有羟基时，在外周产生明显 的α 、β受体激动作用；
21
［临床应用 Clinical uses］
１、抗各类休克（心源性、感染性、失血性） ２ 、急性肾衰
与利尿药合用
３ 、治疗充血性心衰
22
［不良反应 Adverse reactions］
1、治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 2、剂量过大、静滴太快时，会出现心律失常 和肾功能下降等。
23
同类药二：麻黄碱（ephedrine)
15
（３）血压 小剂量：心脏兴奋收缩压↗，舒张压↘ 脉压↗ 大剂量：收缩压、舒张压都↗ ２、平滑肌
激动支气管平滑肌２受体，可使处于痉挛状态 的支气管扩张。 ３、代谢
明显增强代谢，血糖↗， 血脂↗， 耗氧量↗
16
［临床应用 Clinical uses］
１、用于心脏骤停的抢救。
使停跳的心脏复苏，一般心室内注射
２、用于过敏性休克——首选药
（症状：小血管扩张，血压下降；支气管痉挛，粘膜水肿）
一般肌内或皮下注射
３、用于支气管哮喘
扩张支气管，作用快而强，控制急性发作。
４、局部应用 (1)减少局麻药吸收（AD加入局麻药中） 17 (2)局部止血
［副作用 Adverse reactions］ 剂量过大，可发生心率失常和血压骤
若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中 枢作用增强。如：麻黄碱
构效关系（二）
❖ 氨基末端的氢原子被取代
氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素，对α 受体有亲和力；
如被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体 的亲和力；
如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步 增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作用 逐渐减弱。
增引起脑溢血。
［禁忌症 Contraindications］ 甲亢、糖尿病病人禁用，其它禁忌症
与去甲肾上腺素相同
18
同类药一：多巴胺 (dopamine, DA)
Dopamine
去甲肾上腺素
H
多巴胺
19
[药动学 Pharmacokinetics]
口服无效。主要通过静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。
氨基末端的氢被取代与α 、β受体亲和力的关系
去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可
增加对β1受体的亲和力；如被异丙基取代，则为异丙肾上腺
素，可进一步增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作
用逐渐减弱。
8
二、肾上腺素受体阻断药
指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟 肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药 作用的药物。也称抗肾上腺素药。
13
[药动学 Pharmacokinetics]
（1）口服易被碱性肠液破坏，故无效。 （2）肌内注射，作用维持10-30min。 （3）皮下注射因能收缩血管，延缓吸收作用，
时间可维持1hr左右。
因此一般采用皮下注射
14
[药理作用 Pharmacological actions ]
1、心血管系统 （１）对心脏 激动1产生明显的兴奋作用。 （２）对血管 AD能同时激动血管上１和２ 受体，与１受体结合产生缩血 管作用，与２受体结合产生扩 血管作用。
作用于肾上腺素受体的药物优 秀课件
第六章 作用于肾上腺素受体的药物
一、激动药(adrenoceptor agonists) 二、阻断药(adrenoceptor blockers)
2
第一节 药物的构效关系及分类
一、肾上腺素受体激动药
定义：是一类能与肾上腺素受体结合并激动 该受体，产生与肾上腺素能递质（去甲肾上 腺素）作用相似的药物。