第六章 抗胆碱药
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拟胆碱药和抗胆碱药
第六章拟胆碱药与抗胆碱药一. 根本要求1．熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的开展和结构类型。
2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体代。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
二. 教学容1．掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、阿司咪唑、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的化学结构、命名、理化性质、体代。
2．熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。
三. 教学学时：3学时四. 重点、难点和要点传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。
影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同，传统上被分为四大类，即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
抗肾上腺素药目前在临床上多用于治疗心血管系统疾病，所以抗肾上腺素药将在循环系统用药中介绍。
组织胺作为一种重要的神经化学递质，广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中，发挥一系列复杂的生理功能。
迄今为止至少发现了3类组胺受体，并分别命名为H1受体、H2受体和H3受体。
目前临床上使用的抗变态反响药主要为组胺H1受体拮抗剂，而抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂。
由于本书将抗溃疡药归入消化系统用药，所以本章将介绍组胺H1受体拮抗剂。
局部麻醉药是一类重要的外周神经系统用药，本章将在第五章中介绍。
拟胆碱药 Cholinergic Drugs躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质均为乙酰胆碱。
乙酰胆碱在突触前神经细胞合成。
神经冲动使之释放并作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体，产生效应。
之后，乙酰胆碱分子被乙酰胆碱酯酶催化水解为胆碱和乙酸而失活。
胆碱经主动再摄取返回突触前神经末梢，再为乙酰胆碱合成所用。
所以理论上其中每一个环节都可能经药物的影响到达增强或减弱乙酰胆碱作用的结果。
抗胆碱药(护理专科)课件
药的疗效。
使用抗胆碱药时，需密切监测心 血管系统的不良反应，及时调整
药物剂量或种类。
抗胆碱药与精神药物的相互作用
抗胆碱药可能增强精神药物的 副作用：如幻觉、嗜睡等。
精神药物如苯二氮䓬类药物、 抗抑郁药等，可能降低抗胆碱 药的疗效。
使用抗胆碱药时，需密切监测 精神状态的变化，及时调整药 物剂量或种类。
详细描述
在给患者提供抗胆碱药时，应明确告知其用药剂量、频次和 用药途径，并确保患者理解。对于特殊剂型的抗胆碱药，如 吸入剂，应指导患者正确使用，包括正确的吸入方法和注意 事项。
抗胆碱药的用药观察与监测
总结词
观察患者用药后的反应，及时发现和处理不良反应，确保用药安全。
详细描述
在患者使用抗胆碱药过程中，应密切观察其反应，特别是注意是否有不良反应 的出现。如发现不良反应，应及时处理并通知医生。同时，应根据需要调整用 药方案，确保患者的安全和治疗效果。
抗胆碱药在精神科护理中的应用
精神科护理涉及对精神疾病的诊断、治疗和护理。抗胆碱药在精神科护理中具有一定的应用价值，可用 于治疗精神分裂症、双相情感障碍等疾病。
THANKS
感谢观看
抗胆碱药与其他药物的相互作用
抗胆碱药可能增强其 他药物的副作用：如 镇静剂、止痛药等。
使用抗胆碱药时，需 注意药物之间的相互 作用，避免不良反应 的发生。
其他药物如抗生素、 抗炎药等，可能降低 抗胆碱药的疗效。
05
抗胆碱药的用药护理
抗胆碱药的用药指导
总结词
明确用药剂量、频次和用药途径，确保患者正确使用抗胆碱 药。
03
新型抗胆碱药的疗效评估
在新型抗胆碱药的疗效评估方面，临床试验是关键。通过对照实验和大
使用抗胆碱药时，需密切监测心 血管系统的不良反应，及时调整
药物剂量或种类。
抗胆碱药与精神药物的相互作用
抗胆碱药可能增强精神药物的 副作用：如幻觉、嗜睡等。
精神药物如苯二氮䓬类药物、 抗抑郁药等，可能降低抗胆碱 药的疗效。
使用抗胆碱药时，需密切监测 精神状态的变化，及时调整药 物剂量或种类。
详细描述
在给患者提供抗胆碱药时，应明确告知其用药剂量、频次和 用药途径，并确保患者理解。对于特殊剂型的抗胆碱药，如 吸入剂，应指导患者正确使用，包括正确的吸入方法和注意 事项。
抗胆碱药的用药观察与监测
总结词
观察患者用药后的反应，及时发现和处理不良反应，确保用药安全。
详细描述
在患者使用抗胆碱药过程中，应密切观察其反应，特别是注意是否有不良反应 的出现。如发现不良反应，应及时处理并通知医生。同时，应根据需要调整用 药方案，确保患者的安全和治疗效果。
抗胆碱药在精神科护理中的应用
精神科护理涉及对精神疾病的诊断、治疗和护理。抗胆碱药在精神科护理中具有一定的应用价值，可用 于治疗精神分裂症、双相情感障碍等疾病。
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抗胆碱药与其他药物的相互作用
抗胆碱药可能增强其 他药物的副作用：如 镇静剂、止痛药等。
使用抗胆碱药时，需 注意药物之间的相互 作用，避免不良反应 的发生。
其他药物如抗生素、 抗炎药等，可能降低 抗胆碱药的疗效。
05
抗胆碱药的用药护理
抗胆碱药的用药指导
总结词
明确用药剂量、频次和用药途径，确保患者正确使用抗胆碱 药。
03
新型抗胆碱药的疗效评估
在新型抗胆碱药的疗效评估方面，临床试验是关键。通过对照实验和大
7.抗胆碱药
3.药理作用
阿托品
松弛平滑肌 （对过度活动或痉挛平滑肌作用明显）
胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子宫
（1）解除胃肠平滑肌痉挛最好 解痉 （2）尿道、膀胱逼尿肌张力↓ 遗尿症 （3）胆道、输尿管、支气管、 子宫平滑肌作用较弱。 与吗啡等合用治疗胆绞痛。
二.M受体拮抗药
3.药理作用 兴奋心脏
阿托品
阿托品
角膜 虹膜
阿托品
前房角 巩膜 静脉窦
睫状体
二.M受体拮抗药
3.药理作用
对眼的作用
阿托品
临床应用
1）扩瞳
2）升高眼内压 3）调节麻痹
1）眼底检查
2）验光配镜 3）虹膜炎
二.M受体拮抗药
阿托品
思考题
如何解释阿托品的调节麻痹作用？ 阿托品可阻断 体 内的M受体，使睫状肌 紧张，晶状 模糊不清，视
向瞳孔外周方向舒张，导致 ，屈光度减小，视
清楚，导致远视，此作用称为调节麻痹。
二.M受体拮抗药
阿托品
思考题
如何解释阿托品的调节麻痹作用？ 阿托品可阻断睫状肌内的M受体，使睫状肌向
瞳孔外周方向舒张，导致悬韧带紧张，晶状体
变扁平，屈光度减小，视远物清楚，视近物模
糊不清，导致远视，此作用称为调节麻痹。
二.M受体拮抗药
治疗重症高血压。（美加明、六甲双胺）
神经肌肉阻断剂：
拮抗骨骼肌运动终板膜上的N2受体，表现为骨骼肌松弛作用，
临床用作辅助麻醉药。（琥珀胆碱、筒减毒碱）
二.M受体拮抗药
天然形成生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
人工合成生物碱
后马托品、溴丙胺太林
颠茄
心律失常、抗休克和解救有机磷酸酯类中毒。青光眼、前列腺肥大
阿托品
松弛平滑肌 （对过度活动或痉挛平滑肌作用明显）
胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子宫
（1）解除胃肠平滑肌痉挛最好 解痉 （2）尿道、膀胱逼尿肌张力↓ 遗尿症 （3）胆道、输尿管、支气管、 子宫平滑肌作用较弱。 与吗啡等合用治疗胆绞痛。
二.M受体拮抗药
3.药理作用 兴奋心脏
阿托品
阿托品
角膜 虹膜
阿托品
前房角 巩膜 静脉窦
睫状体
二.M受体拮抗药
3.药理作用
对眼的作用
阿托品
临床应用
1）扩瞳
2）升高眼内压 3）调节麻痹
1）眼底检查
2）验光配镜 3）虹膜炎
二.M受体拮抗药
阿托品
思考题
如何解释阿托品的调节麻痹作用？ 阿托品可阻断 体 内的M受体，使睫状肌 紧张，晶状 模糊不清，视
向瞳孔外周方向舒张，导致 ，屈光度减小，视
清楚，导致远视，此作用称为调节麻痹。
二.M受体拮抗药
阿托品
思考题
如何解释阿托品的调节麻痹作用？ 阿托品可阻断睫状肌内的M受体，使睫状肌向
瞳孔外周方向舒张，导致悬韧带紧张，晶状体
变扁平，屈光度减小，视远物清楚，视近物模
糊不清，导致远视，此作用称为调节麻痹。
二.M受体拮抗药
治疗重症高血压。（美加明、六甲双胺）
神经肌肉阻断剂：
拮抗骨骼肌运动终板膜上的N2受体，表现为骨骼肌松弛作用，
临床用作辅助麻醉药。（琥珀胆碱、筒减毒碱）
二.M受体拮抗药
天然形成生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
人工合成生物碱
后马托品、溴丙胺太林
颠茄
心律失常、抗休克和解救有机磷酸酯类中毒。青光眼、前列腺肥大
药理学第六讲抗胆碱药
心：心慌
血管：潮红
中枢
兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错
乱→昏迷、Bp↓、呼吸↓、死于呼衰
五、中毒解救
清除毒物 特异性解救药物：拟胆碱药
M胆碱受体阻断药
阿托品 654-2 东莨菪碱
平滑肌
腺体
松弛
分泌
弱
弱
似阿
强
眼
心血管
散瞳等
见上
弱
似阿
强
弱
中枢
LD50mg/kg
兴奋
98
似阿
115
M1受体阻断药 M2受体阻断药 N受体阻断药 N1受体阻断药 N2受体阻断药
阿托品
哌仑西平
东莨菪碱
山莨菪碱
三碘季胺酚
美加明 琥珀胆碱 筒箭毒碱
M胆碱受体阻断药
植物名称 颠茄 曼陀罗 洋金花 莨菪 东莨菪 唐古特莨菪 风茄儿 天仙子 生物碱 莨菪碱 莨菪碱 东莨菪碱 莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱
M胆碱受体阻断药
解痉药
哌仑西平
练习题 1 阿托品的作用不包括：
A 视远物模糊不清
B
C 分泌 呼吸加快
答案： A
练习题
2 下列哪种情况不能使用阿托品：
A 休克血压下降者
B
C
房室传导阻滞
手术全身麻醉前
D
E
前列腺增生排尿困难者
有机磷中毒 答案
D
N胆碱受体阻断药
N1受体阻断药
二、作用
4. 快心 （加快心率和传导）
三、用途 4. 缓 慢 型 心 律 失 常
（窦停、窦缓、A－
VB） 5. 抗休克
5. 扩张血管(与阻断MR无 关)
6. 兴奋中枢
药物化学抗胆碱药
不良反应
常见的副作用包括口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大和皮肤潮红等。过量使用可能导 致中毒，出现幻觉、严重心动过速和中毒性精神病等症状。
东莨菪碱
01 02
药理作用
东莨菪碱是一种M胆碱受体拮抗剂，具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥 和抗震颤麻痹等作用。与阿托品相比，东莨菪碱对中枢的作用较强，而 对心脏和腺体的作用较弱。
新型抗胆碱药的靶点研究
新型抗胆碱药针对不同的胆碱能受体亚型进行设计和优化，以提高 药物的特异性和治疗效果。
新型抗胆碱药的合成与制备
研究者通过改进药物的合成方法和工艺，降低成本，提高产量，为 新型抗胆碱药的研发和应用提供支持。
抗胆碱药与其他药物的联合应用研究
抗胆碱药与神经递质药物的联合应用
01
研究证实，抗胆碱药与某些神经递质药物的联合应用可产生协
抗胆碱药在未来的发展方向
创新药物研发
随着药物化学和生物技术的不断进步 ，未来将有更多具有新作用机制和靶 点的抗胆碱药问世，以满足临床治疗 的需求。
个体化治疗
新型制剂和给药方式
未来抗胆碱药的制剂和给药方式将更 加多样化，如靶向制剂、纳米药物等 ，以提高药物的生物利用度和治疗效 果。
随着基因组学和精准医学的发展，抗 胆碱药将更加针对个体差异进行精准 治疗，提高疗效并降低副作用。
抗胆碱药与其他药物的联合应用前景
1 2 3
与免疫调节药物的联合应用
免疫调节药物与抗胆碱药联合应用可能对某些神 经退行性疾病、精神疾病等具有协同作用，提高 治疗效果。
与靶向药物的联合应用
针对特定靶点的靶向药物与抗胆碱药联合应用， 可能对肿瘤、心血管疾病等具有更好的治疗效果 。
与天然药物的联合应用
天然药物与抗胆碱药联合应用可能具有较低的副 作用和较好的治疗效果，是未来药物研发的一个 方向。
常见的副作用包括口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大和皮肤潮红等。过量使用可能导 致中毒，出现幻觉、严重心动过速和中毒性精神病等症状。
东莨菪碱
01 02
药理作用
东莨菪碱是一种M胆碱受体拮抗剂，具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥 和抗震颤麻痹等作用。与阿托品相比，东莨菪碱对中枢的作用较强，而 对心脏和腺体的作用较弱。
新型抗胆碱药的靶点研究
新型抗胆碱药针对不同的胆碱能受体亚型进行设计和优化，以提高 药物的特异性和治疗效果。
新型抗胆碱药的合成与制备
研究者通过改进药物的合成方法和工艺，降低成本，提高产量，为 新型抗胆碱药的研发和应用提供支持。
抗胆碱药与其他药物的联合应用研究
抗胆碱药与神经递质药物的联合应用
01
研究证实，抗胆碱药与某些神经递质药物的联合应用可产生协
抗胆碱药在未来的发展方向
创新药物研发
随着药物化学和生物技术的不断进步 ，未来将有更多具有新作用机制和靶 点的抗胆碱药问世，以满足临床治疗 的需求。
个体化治疗
新型制剂和给药方式
未来抗胆碱药的制剂和给药方式将更 加多样化，如靶向制剂、纳米药物等 ，以提高药物的生物利用度和治疗效 果。
随着基因组学和精准医学的发展，抗 胆碱药将更加针对个体差异进行精准 治疗，提高疗效并降低副作用。
抗胆碱药与其他药物的联合应用前景
1 2 3
与免疫调节药物的联合应用
免疫调节药物与抗胆碱药联合应用可能对某些神 经退行性疾病、精神疾病等具有协同作用，提高 治疗效果。
与靶向药物的联合应用
针对特定靶点的靶向药物与抗胆碱药联合应用， 可能对肿瘤、心血管疾病等具有更好的治疗效果 。
与天然药物的联合应用
天然药物与抗胆碱药联合应用可能具有较低的副 作用和较好的治疗效果，是未来药物研发的一个 方向。
第6章 抗胆碱药PPT课件
气管)
远视 畏光
2.对眼睛的影响 扩瞳 升高眼压
虹膜睫状体 炎眼底检查 验光配镜
调节麻痹
(远视)
禁忌症 不良反应
高热 (慎)
口干
皮肤干 燥体温
作用
3.抑制腺体分泌 (唾液腺、汗腺＞ 支气管腺体)
用途
麻醉前给 药 严重盗 汗 流涎症
心动过速 心悸
4.解除迷走神经 窦性心动过缓 对心脏的抑制 房室传导阻滞
C.解除小血管痉挛
D.加快心率
测
E.胃肠平滑肌痉挛
2.窦性心动过缓首选何药治疗?
题
A.去甲肾上腺素
B.异丙肾上腺素
C.肾上腺素
D.麻黄碱
E.阿托品
3.治疗量阿托品可引起 A.腺体分泌增加 B.视调节痉挛 C.瞳孔扩大，眼内压下降 D.中枢抑制出现嗜睡 E.痉挛的胃肠平滑肌松弛
4.能引起视调节麻痹的药物是 A.肾上腺素 B.筒箭毒碱 C,M3)； • 大剂量对N1-R也有阻断作用。
M样作用
【药理作用】
阿托品作用广泛，作用随剂量增加依次是：
1 抑制腺体分泌 2 对眼的作用 3 松弛内脏平滑肌 4 心脏的作用 5 扩张血管 6 兴奋中枢神经系统
0.30.5mg
口干,皮肤干燥
尤过度活动/痉挛的内脏平滑肌
第六章 胆碱受体阻断剂
(抗胆碱药)
胆碱受体阻断药的分类
M 胆碱受体阻断药
• 阿托品（atropine） 和阿托品类生物碱
• 由颠茄、洋金花、莨 菪等生药中提取的生 物碱, 提取过程中得到 消旋莨菪碱，现可人 工合成。
【阿托品作用机制】
是M-R的竞争性阻断药
• 阿托品可与M-R结合，竞争性地拮抗Ach或 胆碱受体激动药对 M-R的激动作用;
第六章拟胆碱药及抗胆碱药
上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌 松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
第一节┃M胆碱受体阻滞药
一、天然生物碱
• 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古 特莨菪中提取。
2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、 普鲁本辛
掌握
阿托品（Atropine）
第六章拟胆碱药及抗胆碱药
一、单项选择题
1．与毒覃碱结合的胆碱受体是：
A.α受体
B.N受体 C.M受体 D.β受体 E.DA受体
2．外周去甲肾上腺素主要激动的受体是：
A.α受体 B.P受体 C.M受体 D.DA受体 E.N受体
3. 外周胆碱能神经合成与释放的递质是 ：
A.琥拍胆碱 B.氨甲胆碱 C. 烟碱 D.乙酰胆碱 E.胆碱
职业性中毒:制造、使用，皮肤粘膜、呼吸道
非职业性中毒：他杀和自杀，消化道
急性中毒症状
1.M样症状（轻度中毒）
（1）心血管系统：心率减慢，血压下降 （2）胃肠道：厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻 （3）呼吸系统：胸部“紧迫感”和带哮鸣音的呼吸 （4）泌尿系统：小便失禁 （5）眼：瞳孔缩小、眼痛、视物模糊
腺体>眼>内脏平滑肌>心脏>中枢
1. 抑制腺体分泌
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之；
(3)对胃酸分泌影响较小。
药理作用
• 腺体：抑制腺体分泌
唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道分泌腺 >胃液 >>>胃酸 临床应用： 严重的盗汗和流涎症
麻醉前给药
2. 解除平滑肌痉挛
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的 内脏平滑肌松弛作用更明显。
第一节┃M胆碱受体阻滞药
一、天然生物碱
• 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古 特莨菪中提取。
2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、 普鲁本辛
掌握
阿托品（Atropine）
第六章拟胆碱药及抗胆碱药
一、单项选择题
1．与毒覃碱结合的胆碱受体是：
A.α受体
B.N受体 C.M受体 D.β受体 E.DA受体
2．外周去甲肾上腺素主要激动的受体是：
A.α受体 B.P受体 C.M受体 D.DA受体 E.N受体
3. 外周胆碱能神经合成与释放的递质是 ：
A.琥拍胆碱 B.氨甲胆碱 C. 烟碱 D.乙酰胆碱 E.胆碱
职业性中毒:制造、使用，皮肤粘膜、呼吸道
非职业性中毒：他杀和自杀，消化道
急性中毒症状
1.M样症状（轻度中毒）
（1）心血管系统：心率减慢，血压下降 （2）胃肠道：厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻 （3）呼吸系统：胸部“紧迫感”和带哮鸣音的呼吸 （4）泌尿系统：小便失禁 （5）眼：瞳孔缩小、眼痛、视物模糊
腺体>眼>内脏平滑肌>心脏>中枢
1. 抑制腺体分泌
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之；
(3)对胃酸分泌影响较小。
药理作用
• 腺体：抑制腺体分泌
唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道分泌腺 >胃液 >>>胃酸 临床应用： 严重的盗汗和流涎症
麻醉前给药
2. 解除平滑肌痉挛
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的 内脏平滑肌松弛作用更明显。
6抗胆碱药
眼、头面部→颈部、躯干、四肢 →肋间肌 ❖ 剂量过大：松弛膈肌→ 呼吸肌麻痹→ 死亡
【临床应用】
❖ 主要与全麻药合用 ❖ 注意：有蓄积作用 再次用药时应适当减量， 延长间隔时间
【不良反应】
❖ 具有神经节阻断和促进组胺释放作用：
心率↓ 血压短时间↓
支气管痉挛和唾液分泌过多
❖ 过量中毒：可用新斯的明解救
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
学习要点： 1、阿托品的药理作用、 临床用途及不
良反应 2、鉴别东莨菪碱、山莨菪碱的异同点。 3、溴丙胺太林、哌仑西平的作用及用途。
❖案例一
❖患者，男，56岁，近半年来头晕、 乏力、心悸，时有晕厥而来诊。查 体：心率48次/分，心律整齐；心电 图诊断为Ⅱ°房室传导阻滞。用什 么药治疗？
口干，面 红,兴奋, 脉速,瞳孔 轻度扩大)
药物不良反应观察
❖ ◎案例二 患者，女，56岁，腹痛后使用阿托 品治疗。一天后患者出现口干、皮肤干燥、 便秘、视力模糊等症状。
❖ 请分析该患者为什么会出现这种情况,说明了 什么问题?该怎处理？
❖ ◆学生分组讨论，汇报。
【中毒和解救】 因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼 陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述 中毒症状。 解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。 【禁忌症】 禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心 率过速或高热者。 慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难)
5、抗休克：
用于感染中毒性休克，如爆发型流行
性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒
❖感染中毒性休克 ❖机制：大剂量
解
重要
除
改
器官
回
【临床应用】
❖ 主要与全麻药合用 ❖ 注意：有蓄积作用 再次用药时应适当减量， 延长间隔时间
【不良反应】
❖ 具有神经节阻断和促进组胺释放作用：
心率↓ 血压短时间↓
支气管痉挛和唾液分泌过多
❖ 过量中毒：可用新斯的明解救
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
学习要点： 1、阿托品的药理作用、 临床用途及不
良反应 2、鉴别东莨菪碱、山莨菪碱的异同点。 3、溴丙胺太林、哌仑西平的作用及用途。
❖案例一
❖患者，男，56岁，近半年来头晕、 乏力、心悸，时有晕厥而来诊。查 体：心率48次/分，心律整齐；心电 图诊断为Ⅱ°房室传导阻滞。用什 么药治疗？
口干，面 红,兴奋, 脉速,瞳孔 轻度扩大)
药物不良反应观察
❖ ◎案例二 患者，女，56岁，腹痛后使用阿托 品治疗。一天后患者出现口干、皮肤干燥、 便秘、视力模糊等症状。
❖ 请分析该患者为什么会出现这种情况,说明了 什么问题?该怎处理？
❖ ◆学生分组讨论，汇报。
【中毒和解救】 因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼 陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述 中毒症状。 解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。 【禁忌症】 禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心 率过速或高热者。 慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难)
5、抗休克：
用于感染中毒性休克，如爆发型流行
性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒
❖感染中毒性休克 ❖机制：大剂量
解
重要
除
改
器官
回
抗胆碱药的名词解释
抗胆碱药的名词解释抗胆碱药，也称为抗胆碱酯酶药或抗乙酰胆碱酯酶药，是一类用于治疗多种疾病的药物。
它们通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，阻断乙酰胆碱的降解，从而增强乙酰胆碱在神经系统和其他器官中的作用。
抗胆碱药可分为三大类：胆碱酯酶抑制剂、胆碱受体阻滞剂和氨酯酶抑制剂。
胆碱酯酶抑制剂是一类药物，其作用机制是抑制胆碱酯酶的活性，从而延长乙酰胆碱在体内的作用时间。
这些药物包括新斯的明、多巴美定、副肾上腺素等。
它们主要用于治疗肌肉功能障碍，如重症肌无力和帕金森病。
通过增强乙酰胆碱的作用，这些药物能够改善肌肉的收缩和运动控制，减轻症状。
胆碱受体阻滞剂是一类药物，它们通过阻断乙酰胆碱在神经系统和其他器官中的作用，来治疗一系列疾病。
这类药物包括阿托品、东莨菪碱、茶碱等。
它们主要用于治疗胃肠道疾病、呼吸系统疾病、神经系统疾病等。
通过阻断乙酰胆碱的作用，这些药物能够减少神经冲动的传导，从而缓解疾病症状。
氨酯酶抑制剂是一类药物，其作用机制是抑制氨酯酶的活性，从而增加降解乙酰胆碱的时间。
这些药物包括吡拉吉林、噻吡啶等。
它们主要用于治疗阿尔茨海默病等神经系统退行性疾病。
通过延长乙酰胆碱的作用时间，这些药物能够增加神经传导的效率，改善记忆和认知功能。
抗胆碱药在临床上具有广泛的应用，不仅可以用于治疗上述疾病，还可以用于麻醉、神经内科、眼科等领域。
然而，抗胆碱药也存在一系列的副作用和禁忌症。
常见的副作用包括口干、眼干、出汗减少、便秘等，严重时甚至会引发心律失常、中毒等并发症。
禁忌症主要包括心脏病、肺炎、尿毒症等严重疾病。
在使用抗胆碱药时，患者应当遵循医生的指导，并定期进行检查，以便及时发现和处理潜在的副作用和并发症。
对于不同的疾病，医生都会根据患者的具体情况，选择最适合的抗胆碱药物，并确定合适的剂量和用药时间。
此外，患者也应注意饮食调理和生活习惯的调整，如适量增加蔬菜水果的摄入、定时进食、规律锻炼等，以提升治疗效果。
总的来说，抗胆碱药是一类广泛应用于临床的药物，通过不同的作用机制，对多种疾病产生治疗效果。
第六章_抗胆碱药
1、除极化型肌松药
• 特点： 1、用药后出现短暂的肌束颤动。 2、连续用药产生快速耐受性； 3、抗AchE可增强本类药物的作用，故过量中毒时不能 用新斯的明及类似药物解救。
琥珀胆碱（司可林） • 【药理作用】
静脉给药后，出现短暂的肌束颤动，1min内出现肌松 作用，2min时作用最强，5-10min左右肌松作用消失； 肌肉松弛顺序：眼睑肌、面部肌肉、颈部肌、四肢肌、 躯干肌、肋间肌、膈肌。 大剂量引起心律失常、心脏停搏、血压下降等副作用， 可用阿托品对抗。
【药理作用】
竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性 低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异， 随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、 心脏等的作用.
1. 抑制腺体分泌
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之；
(3)对胃酸分泌影响较小。
2. 解除平滑肌痉挛
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏 平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子 宫
4. 对心血管系统作用
(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表 现为心率加快，传导加速。 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无 关。较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血管； （2）解除小血管痉挛，改善微循环。
5. 兴奋中枢
【临床应用】
1. 减少腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺 体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。
3. 对眼的作用
(1)扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状 肌上的M受体，使环状 肌松弛退向四周边缘 所致。
环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
抗胆碱药ppt课件
. Br -
CH3
用于溃疡、胃肠道痉挛、慢 支和哮喘等
对支气管扩张作用可持续 24h以上 是第一个一天一次的长效 吸入型支气管扩张药
2）合成M受体拮抗剂
NCH3
O O C CH CH2OH
Atropine
药效基本结构：氨基乙醇酯--ACh 酰基上的大基团：阻断M受体功能—关键
受体负离子位点
R1 R2 C X R3 (C)n N
2）合成M受体拮抗剂
1）茄科生物碱类M受体拮抗剂
N
CH3
O
N
CH3
OH O O
CH3
O
OH
阿托品 Atropine
O
OH
O
N
CH3
东莨菪碱 Scopolamine
N HO
HO O
OH
O O
山莨菪碱 Anisodamine
O
樟柳碱 Anisodine
茄科生物碱类
O N CH3
N CH3
O
OH O O
左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍，毒性 更大 所以临床用更安全、也更易制备的Leabharlann 消旋体。理化性质N
CH3 . H2SO4 . H2O
OH O O
2
1、叔胺：碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色。
2、酯键：弱酸性、近中性稳定；碱性下分解成莨菪 醇和消旋莨菪酸
3、Vitali反应（莨菪酸的特异反应）
阿托品的半合成类似物
H3C N+
R N . BrOH OH O O O O 后马托品 Homatropine 眼科 CH3
R = -CH3 溴甲阿托品 Atropine Methobromide，胃肠道 R = -CH(CH3)2 异丙托溴铵 Ipratropium Bromide，支气管
CH3
用于溃疡、胃肠道痉挛、慢 支和哮喘等
对支气管扩张作用可持续 24h以上 是第一个一天一次的长效 吸入型支气管扩张药
2）合成M受体拮抗剂
NCH3
O O C CH CH2OH
Atropine
药效基本结构：氨基乙醇酯--ACh 酰基上的大基团：阻断M受体功能—关键
受体负离子位点
R1 R2 C X R3 (C)n N
2）合成M受体拮抗剂
1）茄科生物碱类M受体拮抗剂
N
CH3
O
N
CH3
OH O O
CH3
O
OH
阿托品 Atropine
O
OH
O
N
CH3
东莨菪碱 Scopolamine
N HO
HO O
OH
O O
山莨菪碱 Anisodamine
O
樟柳碱 Anisodine
茄科生物碱类
O N CH3
N CH3
O
OH O O
左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍，毒性 更大 所以临床用更安全、也更易制备的Leabharlann 消旋体。理化性质N
CH3 . H2SO4 . H2O
OH O O
2
1、叔胺：碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色。
2、酯键：弱酸性、近中性稳定；碱性下分解成莨菪 醇和消旋莨菪酸
3、Vitali反应（莨菪酸的特异反应）
阿托品的半合成类似物
H3C N+
R N . BrOH OH O O O O 后马托品 Homatropine 眼科 CH3
R = -CH3 溴甲阿托品 Atropine Methobromide，胃肠道 R = -CH(CH3)2 异丙托溴铵 Ipratropium Bromide，支气管
抗胆碱药
阻断瞳孔括约肌的M受体，α1支配的开大肌占优势
不良反应 （2）升高眼内压 （3）调节麻痹：阻断睫状肌环状肌纤维上M 受体 ，睫状肌松弛，固定于远视 验光，配镜，多用于儿童
4
麻醉前给药（减少堵塞 和吸入性肺炎） 盗汗、流涎
3. 松弛内脏平滑肌的痉挛
对胃肠道平滑肌作用最好
缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛
胃肠道绞痛 尿.常见副作用：口干、皮肤干、视力模糊、便 秘、排尿困难、体温升高、大剂量中枢兴 奋。 2.中毒解救：（洋金花和蔓陀罗果或根中毒） ──可用Pilocarpine , Neostigmine。 3.禁忌： 青光眼（失明），前列腺肥大（排 尿困难），幽门梗阻。
9
N受体阻断药 Nicotinic Antagonists
作用原理： 与Ach竞争运动终板膜上N2受体，阻断 Ach与受体结合引起的除极化作用，产生骨 骼肌松弛。
非去极化型肌松药和去极化型肌松药的作用特点
分类 机制 非去极化型-筒箭 毒碱 与N2受体结合，不易 与Ach竞争N2受体， 水解，类似超量Ach作 阻断骨骼肌细胞膜 用 除极化 有肌束颤动 无 连续用药产生快速耐 受 不阻断神经节 新斯的明不能解救 新斯的明抑制胆碱酯 酶，琥珀胆碱降解减 慢，作用增强
2
阿托品（Atropine）
【作用机制】 1.选择性竞争性阻断M受体
可逆性地、竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药 与胆碱受体结合位点的结合，对各型M受体 无选择性
2.大剂量阻断神经节N1受体 3.大剂量直接扩张血管 4.中毒量明显中枢兴奋
3
【药理作用】
1. 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感 2. 对眼睛的作用（与pilocarpine 相反） 散瞳查眼底 虹膜睫状体炎 （1）扩瞳：
不良反应 （2）升高眼内压 （3）调节麻痹：阻断睫状肌环状肌纤维上M 受体 ，睫状肌松弛，固定于远视 验光，配镜，多用于儿童
4
麻醉前给药（减少堵塞 和吸入性肺炎） 盗汗、流涎
3. 松弛内脏平滑肌的痉挛
对胃肠道平滑肌作用最好
缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛
胃肠道绞痛 尿.常见副作用：口干、皮肤干、视力模糊、便 秘、排尿困难、体温升高、大剂量中枢兴 奋。 2.中毒解救：（洋金花和蔓陀罗果或根中毒） ──可用Pilocarpine , Neostigmine。 3.禁忌： 青光眼（失明），前列腺肥大（排 尿困难），幽门梗阻。
9
N受体阻断药 Nicotinic Antagonists
作用原理： 与Ach竞争运动终板膜上N2受体，阻断 Ach与受体结合引起的除极化作用，产生骨 骼肌松弛。
非去极化型肌松药和去极化型肌松药的作用特点
分类 机制 非去极化型-筒箭 毒碱 与N2受体结合，不易 与Ach竞争N2受体， 水解，类似超量Ach作 阻断骨骼肌细胞膜 用 除极化 有肌束颤动 无 连续用药产生快速耐 受 不阻断神经节 新斯的明不能解救 新斯的明抑制胆碱酯 酶，琥珀胆碱降解减 慢，作用增强
2
阿托品（Atropine）
【作用机制】 1.选择性竞争性阻断M受体
可逆性地、竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药 与胆碱受体结合位点的结合，对各型M受体 无选择性
2.大剂量阻断神经节N1受体 3.大剂量直接扩张血管 4.中毒量明显中枢兴奋
3
【药理作用】
1. 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感 2. 对眼睛的作用（与pilocarpine 相反） 散瞳查眼底 虹膜睫状体炎 （1）扩瞳：
抗胆碱药
17
M受体亚型选择性拮抗剂
O HN N O N N N O N N HN S N N O
哌仑西平Pirenzepine
替仑西平 Telenzepine
M1, M4，胃及十二指肠溃疡，慢性阻塞性支气管炎
18
M受体亚型选择性拮抗剂
O HN
O O
N O
N
N
N
N
奥腾折帕Otenzepad
喜巴辛 Himbacine
1, 1’-[3α, 17β-双-(乙酰氧基)-5α -雄甾烷-2 β ， 16 β -二基]-双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物 5 α 雄甾烷双季铵衍生物, 无雄性激素作用 甾类非去极化性神经肌肉阻断剂,大手术辅助 药首选药物
29
2
一、M受体拮抗剂
作用： 作用： 可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的 受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液） M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液） 分泌，散大瞳孔，加速心律， 分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠 道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、 道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散 平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 分类： 分类： 天然茄科生物碱类及其半合成类似物；合成M 天然茄科生物碱类及其半合成类似物；合成M 受体拮抗剂
R N O OH O
O O S N
. Br
O O OH
S
. Br
R=-CH3 甲溴东莨菪碱 Scopolamine Methobromide R=-C2H5 氧托溴铵 Oxitropium Bromide R=-C4H9 丁溴东莨菪碱 Scopolamine Butylbromide
噻托溴铵 Tiotropium Bromide 支气管、胃肠道
M受体亚型选择性拮抗剂
O HN N O N N N O N N HN S N N O
哌仑西平Pirenzepine
替仑西平 Telenzepine
M1, M4，胃及十二指肠溃疡，慢性阻塞性支气管炎
18
M受体亚型选择性拮抗剂
O HN
O O
N O
N
N
N
N
奥腾折帕Otenzepad
喜巴辛 Himbacine
1, 1’-[3α, 17β-双-(乙酰氧基)-5α -雄甾烷-2 β ， 16 β -二基]-双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物 5 α 雄甾烷双季铵衍生物, 无雄性激素作用 甾类非去极化性神经肌肉阻断剂,大手术辅助 药首选药物
29
2
一、M受体拮抗剂
作用： 作用： 可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的 受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液） M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液） 分泌，散大瞳孔，加速心律， 分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠 道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、 道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散 平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 分类： 分类： 天然茄科生物碱类及其半合成类似物；合成M 天然茄科生物碱类及其半合成类似物；合成M 受体拮抗剂
R N O OH O
O O S N
. Br
O O OH
S
. Br
R=-CH3 甲溴东莨菪碱 Scopolamine Methobromide R=-C2H5 氧托溴铵 Oxitropium Bromide R=-C4H9 丁溴东莨菪碱 Scopolamine Butylbromide
噻托溴铵 Tiotropium Bromide 支气管、胃肠道
抗胆碱药的名词解释
抗胆碱药的名词解释抗胆碱药是一类能够阻断或抑制胆碱神经传递的药物。
它们主要通过干扰乙酰胆碱（一种神经传递物质）与胆碱受体的结合来发挥作用。
由于胆碱受体分布在各种器官和组织中，抗胆碱药被广泛应用于许多临床领域，包括神经疾病、心血管疾病和消化系统疾病等。
1. 胆碱和胆碱受体胆碱是一种重要的神经递质，存在于中枢神经系统和周围神经系统中。
它通过与胆碱受体结合，传递信号并调节神经细胞之间的通讯。
胆碱受体可分为两类：毛细胆碱受体和肌肉胆碱受体。
毛细胆碱受体主要存在于神经细胞的突触末梢，而肌肉胆碱受体则主要分布在神经与肌肉接头处。
2. 抗胆碱药的分类根据其对不同胆碱受体的选择性，抗胆碱药可以分为两大类：非选择性抗胆碱药和选择性抗胆碱药。
非选择性抗胆碱药，例如东莨菪碱和马尔可尼等，能够同时阻断毛细胆碱受体和肌肉胆碱受体。
它们常用于治疗运动障碍类疾病，如帕金森病和震颤麻痹等。
选择性抗胆碱药则根据其对胆碱受体的选择性作用进行分类。
比如，乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们能够延长乙酰胆碱在突触间隙中的作用时间，从而增强神经递质的效应。
其他选择性抗胆碱药还有阿托品和奥替罗定等，它们主要作用于毛细胆碱受体和特定种类的肌肉胆碱受体。
3. 抗胆碱药的应用抗胆碱药在不同的疾病中发挥作用。
在神经系统疾病中，例如阿尔茨海默病和帕金森病，抗胆碱药常被用于缓解症状并改善患者的生活质量。
在心血管疾病中，抗胆碱药可以用来减少心脏负荷，降低心脏搏动频率，从而减轻心脏的工作压力。
而在消化系统疾病中，抗胆碱药常常用于减少消化腺体分泌，控制胃肠动力和减少胃肠痉挛。
4. 抗胆碱药的副作用抗胆碱药的使用可能会出现一些副作用。
最常见的副作用之一是口干和视力模糊。
这是由于抗胆碱药抑制了胆碱受体，影响了唾液和泪液的分泌。
其他副作用还包括尿潴留、便秘、心律失常和认知障碍等。
因此，在使用抗胆碱药时，需要根据具体病情和患者的个体差异来选择和调整药物剂量。
总结：抗胆碱药作为一类神经调节药物，通过干扰胆碱与胆碱受体的结合来发挥作用。
06章 抗胆碱药
根据其作用方式的特点，分为：
除极化型骨骼肌松弛药 非除极化型骨骼肌松弛药
一
、除极化型肌松药
产生持久除极，不复极 肌松
药物与N2-R结合
运动终板对Ach不敏感
琥珀胆碱（司可林 scoline)
【作用特点】 1.用药后可见短暂的肌束颤动 2.肌松顺序：颈部﹥肩胛﹥腹部﹥四肢 颈部、 四肢﹥面、舌 、咽喉和咀嚼肌﹥呼吸肌
阿托品
2.眼睛：
扩瞳，眼压升高，调节麻痹 远视
（1）扩瞳
阿托品
图8-2虹膜平滑肌示意图 Nhomakorabea
（2）眼内压升高
阿托品
图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向)
图8-4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
阿托品
(3)调节麻痹
阿托品
睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛而退 向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变 扁平→屈光度减低
特点：
☆东莨菪碱（scopolamine)
1.外周作用与阿托品相似 2.中枢作用与阿托品相反： 镇静，催眠。尚有欣快－易滥用 3.主要用于： 麻前给药 晕动病 呕吐
帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）
中药麻醉
☆山莨菪碱（anisodamine)
人工合成品－654-2
1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品 2.不易入中枢，不良反应少 3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血 管作用似 阿托品。
【药理作用】
阻断神经冲动在神经节中的传递。对交
感和副交感神经节的阻断效应。
心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降
胃肠道、膀胱、眼、腺体： 便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。 【临床应用】 曾用于治疗高血压
二、N2胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药
在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使
药物学基础课件-抗胆碱药
药物学基础
传出神经系统药
抗胆碱药
学习内容
M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药
导学案例
病人，男，43岁。误食生冷后出现恶心、呕吐、腹泻、胃肠 绞痛,诊断为急性胃肠炎，医嘱:硫酸阿托品汪射液，0.5mg, 肌内注射。氨苄西林钠粉针剂,0.5mg,肌内注射,一日2次。
请思考： 1.对病人解释使用阿托品的目的是什么? 2.告知病人阿托品临床应用时的注意事项。 3.如何观察疗效并进行用药。
2.麻醉前给药
检查眼底验光
3.眼科
配镜
虹膜睫状体炎
4.缓慢型心律失常
大剂量
5.抗感染性休克
注意补充血容量 高热心动过速慎用
6.解救有机磷酸酯中毒 达“阿托品化”
用药不受极量限制
M胆碱受体阻断药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ托品
【不良反应与注意事项】 因作用广泛，不良反应较多
1.副作用
口干、皮肤干燥 视近物模糊、畏光 便秘、排尿困难 心悸、体温升高
大剂量还能抑制血小板聚集、改善微循环
常代替阿托品治疗内脏绞痛及感染性休克 也可用于脑血管痉挛、血管神经性头痛等
【不良反应与注意事项】
脑出血急性期、青光眼病人禁用
M胆碱受体阻断药
东莨菪碱
【作用与用途】
1.外周作用与阿托品相似，抑制腺体分泌作用较强 2.中枢作用与阿托品相反，抑制中枢，但兴奋呼吸
中枢 用于①麻醉前给药②防晕止吐③震颤麻痹
M胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
（一）N1受体阻断药（神经节阻滞药）
常用药物美加明、樟磺咪芬
不良反应多，现少用
（二）N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）
除极化型肌松剂 琥珀胆碱
过量禁用 新斯的明
传出神经系统药
抗胆碱药
学习内容
M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药
导学案例
病人，男，43岁。误食生冷后出现恶心、呕吐、腹泻、胃肠 绞痛,诊断为急性胃肠炎，医嘱:硫酸阿托品汪射液，0.5mg, 肌内注射。氨苄西林钠粉针剂,0.5mg,肌内注射,一日2次。
请思考： 1.对病人解释使用阿托品的目的是什么? 2.告知病人阿托品临床应用时的注意事项。 3.如何观察疗效并进行用药。
2.麻醉前给药
检查眼底验光
3.眼科
配镜
虹膜睫状体炎
4.缓慢型心律失常
大剂量
5.抗感染性休克
注意补充血容量 高热心动过速慎用
6.解救有机磷酸酯中毒 达“阿托品化”
用药不受极量限制
M胆碱受体阻断药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ托品
【不良反应与注意事项】 因作用广泛，不良反应较多
1.副作用
口干、皮肤干燥 视近物模糊、畏光 便秘、排尿困难 心悸、体温升高
大剂量还能抑制血小板聚集、改善微循环
常代替阿托品治疗内脏绞痛及感染性休克 也可用于脑血管痉挛、血管神经性头痛等
【不良反应与注意事项】
脑出血急性期、青光眼病人禁用
M胆碱受体阻断药
东莨菪碱
【作用与用途】
1.外周作用与阿托品相似，抑制腺体分泌作用较强 2.中枢作用与阿托品相反，抑制中枢，但兴奋呼吸
中枢 用于①麻醉前给药②防晕止吐③震颤麻痹
M胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
（一）N1受体阻断药（神经节阻滞药）
常用药物美加明、樟磺咪芬
不良反应多，现少用
（二）N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）
除极化型肌松剂 琥珀胆碱
过量禁用 新斯的明
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第六章 抗胆碱药
定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体 结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其 作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。
[分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择
性可分为三类：
1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑 肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。
第二节 N胆碱受体阻断药
一、N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药） 二、N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
N2胆碱受体阻断药
• 又称骨骼肌松弛药。能选择性的阻断骨骼肌运动终板 突触后膜的N2受体，阻碍神经冲动的传递，使骨骼肌 松弛，便于在较浅麻醉下进行外科手术。
• 按作用方式的不同，分为： 1、除极化型肌松药 2、非除极化型肌松药
【药理作用】
竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择 性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差 异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑 肌、心脏等的作用.
1. 抑制腺体分泌
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。
2. 解除平滑肌痉挛
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平 滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较：
胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3. 对眼的作用
(1)扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状 肌上的M受体，使环 状肌松弛退向四周边 缘所致。
环状肌（胆碱能神 经支配）
辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧 带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视
肌肉松弛顺序：眼睑肌、面部肌肉、颈部肌、四肢肌、 躯干肌、肋间肌、膈肌。
大剂量引起心律失常、心脏停搏、血压下降等副作用， 可用阿托品对抗。
• 【临床应用】
1、静脉注射作用快速短暂，适用于气管内插管、气管 镜和食管镜检查等短时操作，因有强烈的窒息感，禁 用于清醒患者。通常即硫喷妥钠静脉注射后给药。
2、静脉注射用于外科麻醉辅助药，减少麻醉药用量，使 肌肉松弛完全，便于在较浅的全身麻醉下进行外科手 术。
近物模糊不清，只能视远物。
4. 对心血管系统作用
(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表
现为心率加快，传导加速。
(2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用 无关。较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血管； （2）解除小血管痉挛，改善微循环。
5. 兴奋中枢
【临床应用】
1. 减少腺体分泌：
【不良反应】
• 1、肌肉酸痛； • 2、呼吸肌麻痹：过快、过量使用，需有人工呼吸机。 • 3、眼内压升高：青光眼和白内障术后患者禁用。 • 4、血钾升高； • 5、腺体分泌增加：唾液腺、支气管腺体分泌增加。
二、非除极化型肌松药
• 特点： • 1、肌松作用前无肌束颤动现象； • 2、吸入性麻醉药和氨基糖苷类抗生素能增强此类药物
常用于胃肠绞痛、中毒性休克。 青光眼患者禁用。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 对CNS抑制作用： (1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
4. 抗震颤麻痹作用
临床用作麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、
妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明 效果好)
1、除极化型肌松药
• 特点： 1、用药后出现短暂的肌束颤动。 2、连续用药产生快速耐受性； 3、抗AchE可增强本类药物的作用，故过量中毒时不能用
新斯的明及类似药物解救。
琥珀胆碱（司可林）
• 【药理作用】
静脉给药后，出现短暂的肌束颤动，1min内出现肌松 作用，2min时作用最强，5-10min左右肌松作用消失；
2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1 受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。
3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上 的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如： 琥珀胆碱、筒箭毒碱。
第一节┃M胆碱受体阻滞药
一、天然生物碱
• 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，
房室传导阻滞等心律失常。
6. 解救有机磷酸酯类中毒
可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原
则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。
【不良反应】
1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、 皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、
(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体 的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。
2. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼 底; (3)验光配镜
4. 缓慢型心律失常
二、阿托品类合成代用品
后马托品(Homatropine)
1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短效、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、成人验光配镜。
普鲁本辛（Probanthine）
1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久 ； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胃肠道痉 挛及妊娠呕吐等。
惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终 可因呼吸麻痹而致死。
【中毒解救】
。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高， 毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环. 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。
【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐 古特莨菪中提取。
2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普 鲁本辛
阿托品（Atropine）
【体内过程】
口服吸收快，达血ห้องสมุดไป่ตู้峰浓度需1h，t1/2为4h，作用
维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘 屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有 85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。
定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体 结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其 作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。
[分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择
性可分为三类：
1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑 肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。
第二节 N胆碱受体阻断药
一、N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药） 二、N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
N2胆碱受体阻断药
• 又称骨骼肌松弛药。能选择性的阻断骨骼肌运动终板 突触后膜的N2受体，阻碍神经冲动的传递，使骨骼肌 松弛，便于在较浅麻醉下进行外科手术。
• 按作用方式的不同，分为： 1、除极化型肌松药 2、非除极化型肌松药
【药理作用】
竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择 性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差 异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑 肌、心脏等的作用.
1. 抑制腺体分泌
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。
2. 解除平滑肌痉挛
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平 滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较：
胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3. 对眼的作用
(1)扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状 肌上的M受体，使环 状肌松弛退向四周边 缘所致。
环状肌（胆碱能神 经支配）
辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧 带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视
肌肉松弛顺序：眼睑肌、面部肌肉、颈部肌、四肢肌、 躯干肌、肋间肌、膈肌。
大剂量引起心律失常、心脏停搏、血压下降等副作用， 可用阿托品对抗。
• 【临床应用】
1、静脉注射作用快速短暂，适用于气管内插管、气管 镜和食管镜检查等短时操作，因有强烈的窒息感，禁 用于清醒患者。通常即硫喷妥钠静脉注射后给药。
2、静脉注射用于外科麻醉辅助药，减少麻醉药用量，使 肌肉松弛完全，便于在较浅的全身麻醉下进行外科手 术。
近物模糊不清，只能视远物。
4. 对心血管系统作用
(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表
现为心率加快，传导加速。
(2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用 无关。较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血管； （2）解除小血管痉挛，改善微循环。
5. 兴奋中枢
【临床应用】
1. 减少腺体分泌：
【不良反应】
• 1、肌肉酸痛； • 2、呼吸肌麻痹：过快、过量使用，需有人工呼吸机。 • 3、眼内压升高：青光眼和白内障术后患者禁用。 • 4、血钾升高； • 5、腺体分泌增加：唾液腺、支气管腺体分泌增加。
二、非除极化型肌松药
• 特点： • 1、肌松作用前无肌束颤动现象； • 2、吸入性麻醉药和氨基糖苷类抗生素能增强此类药物
常用于胃肠绞痛、中毒性休克。 青光眼患者禁用。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 对CNS抑制作用： (1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
4. 抗震颤麻痹作用
临床用作麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、
妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明 效果好)
1、除极化型肌松药
• 特点： 1、用药后出现短暂的肌束颤动。 2、连续用药产生快速耐受性； 3、抗AchE可增强本类药物的作用，故过量中毒时不能用
新斯的明及类似药物解救。
琥珀胆碱（司可林）
• 【药理作用】
静脉给药后，出现短暂的肌束颤动，1min内出现肌松 作用，2min时作用最强，5-10min左右肌松作用消失；
2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1 受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。
3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上 的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如： 琥珀胆碱、筒箭毒碱。
第一节┃M胆碱受体阻滞药
一、天然生物碱
• 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，
房室传导阻滞等心律失常。
6. 解救有机磷酸酯类中毒
可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原
则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。
【不良反应】
1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、 皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、
(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体 的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。
2. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼 底; (3)验光配镜
4. 缓慢型心律失常
二、阿托品类合成代用品
后马托品(Homatropine)
1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短效、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、成人验光配镜。
普鲁本辛（Probanthine）
1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久 ； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胃肠道痉 挛及妊娠呕吐等。
惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终 可因呼吸麻痹而致死。
【中毒解救】
。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高， 毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环. 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。
【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐 古特莨菪中提取。
2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普 鲁本辛
阿托品（Atropine）
【体内过程】
口服吸收快，达血ห้องสมุดไป่ตู้峰浓度需1h，t1/2为4h，作用
维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘 屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有 85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。