抗胆碱药

瞳、兴奋心脏);
(2)扩张血管：抗休克; (3)兴奋CNS。 2.Nn-R 阻断药 以前主要用于降血压，但不作 为常规降压药使用。 3.Nm-R阻断药主用于辅助麻醉。
Questions
1.试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 的异同？ 2.比较去极化型与非去极体型肌松药的 异同？ 3.阿托品有哪些作用与用途？其主要不 良反应有哪些？
心慌 畏光、眼压、 视物模糊 皮肤潮红 兴奋不安、 躁狂、昏迷、 呼吸衰竭
山莨菪碱（anisodamine,654-2）
是我国学者从茄科植物唐古特莨菪中提出的生 物碱，现可人工合成（654-2）。
特点： 1.基本作用与阿托品相似但较弱； 2.对胃肠道平滑肌痉挛的解痉及血管平 滑肌痉挛的解痉作用（扩血管）的选择性高
【药物相互作用】
1.本品在碱性液中可分解，故不宜与硫贲妥 钠混合使用。 2. 能降低 AchE 活性的药物 ( 抗 AchE 药、环磷 酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等 ) 可使 其作用增强。 3. 有肌松作用的药 ( 氨基甙类、多粘菌素类、 全身麻醉药等 ) 可与之协同，合用易致呼 吸麻痹。
2.非除极化型:（竞争性肌松药）
【不良反应】
• 腺体—口干、皮肤干燥、体温↑、痰稠 • 眼—眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模糊 • 平滑肌 – 排尿困难（前列腺肥大禁用） – 肠蠕动减少、便秘。 • 心—心慌。 • 血管—皮肤潮红。 • CNS—兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱
→中枢由兴奋转抑制，昏迷、呼吸麻痹→死亡
【不良反应】
抑制胃酸分泌药：消化性溃疡。
二、N受体阻断药
（一）Nn-R阻断药（神经节阻断药） （二）Nm-R阻断药（骨骼肌松弛药）
（一）Nn-R阻断药（神经节阻断药）
与神经节上的 Nn 受体结合，竞争性阻断 Ach 与受体结合，阻断了神经冲动在神经节 的传递，故称神经节阻断药。 对交感和副交感均有阻断作用，具体效 应视哪类神经对该器官的支配占优势。
阿托品(Atropine) 【体内过程】
口服吸收迅速(Tpeak 1h)，t1/24h,维持34h;可透过血脑屏障进入中枢,可透过胎盘
屏障,可经乳汁排泄。
【作用特点】
• (1) 选择性阻断Ｍ-Ｒ→对抗Ａch及拟Ach药的Ｍ
样作用。
• (2) 大剂量可拮抗а －R和N1-R
• (3)影响:腺体>眼>心脏>内脏平滑肌,中毒量出
特点:加快心率及传导作用强,增强心肌收缩力作用弱 用于:迷走N过度兴奋引起的缓慢型心律失常
１）窦性心动过缓； ２）窦房阻滞或Ⅰ～Ⅱ度房室传导阻滞。
（5）解毒： 阻断Ｍ - Ｒ ,对抗有机磷酸酯类及拟胆 碱药中毒所致的M样症状及部分中枢症状， 但不能对抗N样症状(除非剂量很大) 用于：
１)解救有机磷酸酯类中毒：及早、足量、 反复。“阿托品化” ２)解救拟胆碱药中毒。毒蘑菇中毒
【用途】
（１）麻醉的辅助用药; （２）咽喉部插管检查前用药 。 (气管内插管、 气管镜、食管镜等操作)
１.除极化型：（非竞争性肌松药）
琥珀胆碱（司可林）
【机理】与Nm受体结合→产生与Ach相似但较弱而
持久的除极化→使Nm受体不能对Ach起反应 (Ⅰ 相为除极化阻断，Ⅱ相为脱敏阻断)→肌松
【特点】
1.肌松前有肌颤： 损伤肌梭→肌痛 肌细胞释放的K+↑→血K+↑(高血钾禁用) 眼外肌收缩→眼内压↑(青光眼禁用) 2.作用快(静注1分内显效),短(维持5分),易控制。 3.消除靠AchE,故中毒时不可用新斯的明解救。
【机理】无内在活性，与Nm-R结合后，竞争
性阻断Ach作用→肌松。
【特点】
1.肌松前无肌颤； 2. 中 毒 时 可 用 新 斯 的 明 解 救 ( 新斯的明抑制 AchE→Ach↑→对抗前者作用）； 3. 麻醉药可增强本类药的肌松作用 , 合用时应 调整剂量； 4.可阻断Nn-R→血压↓; 5.持续时间较长，有蓄积性。
（已替代阿托品用于感染性休克）；
3.难入中枢，故中枢作用弱，不良反应较轻， 毒性较低。
主要用于感染性休克和内脏绞痛。
东莨菪碱(Scopolanmine)
１.外周作用与阿托品相似，对腺体及眼的作用
较强，心血管作用较弱。
２.易入CNS，对CNS有较强的抑制作用：
(1) 镇静催眠→麻醉前给药
抑制腺体分泌 抑制CNS 阻断短期记忆
(需合用度冷丁)
不用于支气管哮喘:疗效差，且抑制排痰。
（2）抑制腺体(外分泌腺)分泌：
特点：
唾液腺、汗腺＞呼吸道腺＞胃液、乳汁
用于：
(1)全麻前给药；
(2)严重盗汗、流涎症；
(3)胃、十二指肠溃疡的辅助治疗：解痉、抑制胃酸分泌
扩瞳
（３）对眼的作用
升高眼压:青光眼禁用 调节麻痹
特点： 作用持久（散瞳7～12d，调节麻痹2～3d） 使虹膜括约肌及睫状肌松弛而充分休息有利于炎症控制 局部用于： 同时还可预防虹膜与晶状体的粘连。
4.连续用药可产生快速耐受； 5.治疗量无神经节阻断作用； 6.松驰喉肌作用强。
【不良反应与用药注意】
1. 窒息 ：病人清醒时给药可引起强烈窒息感，故 应先麻醉后再用本品；过量或遗传性胆碱酯酶 缺乏者易出现呼吸肌麻痹而引起窒息，故应备 好人工呼吸机。 2. 可致术后肌痛、血钾升高、眼压升高 ：高血钾、 青光眼者禁。 3. 其它 ：可致腺体分泌增加、促组胺释放；特异 质者可出现恶性高热等。
Preview
拟肾上腺素药
拟胆碱药
屈光度 虹 膜 退 向 边 缘
看远物清楚， 看近物不清
退向外缘
抗胆碱药
拟胆碱药和抗胆碱药对眼睛的作用
心律失常 是心动 频率和节律 异常的总称。它 是心脏的功能性疾病,是心肌电生理紊乱的结果 缓慢型：窦性心动过缓、房室传导阻滞
快速型：早搏、阵发性心动过速、扑动、纤颤
(2) 防晕止吐：对晕动病疗效较好；
(3) 帕金森病：与中枢抗胆碱作用有关，可改善 流涎、震颤、肌肉强直等症状。 故可用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病的治疗。
也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。
(二)阿托品的合成代用品
1.合成扩瞳药：对眼的起效快、作用时间短， 常取代阿托品用于眼科检查。
扩瞳作用 浓度 药物 高峰( 恢复 (%) (d) 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 后马托品 1.0～2.0 40～60 1～2 托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25 调节麻痹作用 高峰 恢复 (h) (d) 1～3 7～12 0.5-1 1～2 0.5 <0.25
现中枢兴奋
基本作用:
1.选择性地阻断Ｍ受 体
平滑肌 腺体 眼睛 心脏 血管 CNS
阿托品
M-R
阻 断
2.扩张血管,改善微循环 S:兴奋 抑制
作用与用途
１.阻断外周M受体的作用： （1）解痉：解除内脏平滑肌痉挛
特点：1)胃肠﹥膀胱＞胆管、输尿管、支气管； 2)对痉挛态作用强于非痉挛态。 用于：各种内脏绞痛。 疗效：胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆、肾绞痛
2.合成解痉药:解痉与抑制胃酸分泌的选择性 较高,其它作用较弱。
(1)季铵类:脂溶性低,口服吸收较差,难入中枢。
溴丙胺太林(普鲁本辛):用于解痉、消化性溃疡;
(2)叔胺类:脂溶性较高,口服吸收好,易入中枢。
贝那替嗪（胃复康）:用于消化性溃疡伴有焦虑症者
3.选择性M受体亚型阻断药：
哌仑西平：胃壁细胞M1受体阻断药 替仑西平：对M1受体的选择性阻断作用更强。 两者不易进入CNS，故无阿托品样CNS兴奋作用
扩 瞳
1)虹膜睫状体炎:可与毛果芸香碱交替使用。 2)眼底检查时散瞳:目前常用后马托品等替代
扩大瞳孔，便于检查 (因其扩瞳作用维持1～2周， 调节麻痹作用维持2～3天，视力恢复较慢。)
调节麻痹
3)验光配镜:适于儿童（成人可用后马托品等）
（使睫状肌松弛，晶状体相对固定，以便准 确检出晶状体的屈光度。）
丝盖伞菌属
2.扩张血管，改善微循环：
较大剂量可扩张皮肤血管(机理不明，与 阻断M受体无关) 改善微循环。 用于： 抗休克(尤其是感染性休克),目前已被山莨
菪碱取代。 对于休克伴有心率过速或高热时 , 一般不用。
注意： 1)应先补充血容量； 2)对儿童效果较好，成人效果较差。
S：
治疗量(0.5mg)：不明显; 较大剂量(1～2mg)：兴奋延髓呼吸中枢; 大量(3～5mg)：兴奋大脑→烦躁、不安、多 言、谵妄; 中毒量 (>10mg) ：幻觉、定向障碍甚至惊厥 等→中枢由兴奋转抑制，昏迷、呼吸麻痹→ 死亡。
交感神经占优势的血管 BP下降
扩瞳、便秘、口干 副交感占优势的眼、胃肠、腺体等 美加明、咪噻吩
降压作用强、快，不良反应多而重（现已少用）
（二）Nm-R阻断药(骨骼肌松驰药)
基本作用:阻断神经肌接头神经冲动的传递 →肌松作用。 一般肌松顺序：眼睑→颜面→颈部→四肢→躯
干→肋间肌、膈肌(外周性呼衰)。 恢复顺序与之相反。
一、M-R阻断药(节后抗胆碱药)
（一）阿托品类生物碱：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等
（二）阿托品的合成代用品：后马托品、普鲁本辛等
二、N-R阻断药
（一）Nn-R阻断药（神经节阻断药）：美加明、咪噻吩 （二）Nm-R阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱、筒箭毒碱
Objectives
掌握 Ｍ受体阻断药(阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱)的作用、用途和不良反应。 熟悉 抗胆碱药的分类，骨骼肌松弛药作用 特点、用途和不良反应。 了解 神经节阻断药的作用特点。
窦性心律慢于每分钟６０次称为窦性心动过缓。 如心率低于每分钟40次，且出现症状者可用提高心率药物 （阿托品或ISO） 房室传导阻滞是指冲动在房室传导过程中受到阻滞。即指房 室交界区脱离了生理不应期后，心房冲动在房室之间传导延迟或 中断。分为不完全性（包括Ⅰ度和Ⅱ度房室传导阻滞）和完全性两类(