药学专业知识二_药物化学第十三章镇痛药_2013年版

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13第十三章药物的构效关系与新药研究知识

(S)-(＋)-异丙肾上腺素
药物与受体间相互作用对药效的影响
3．构象对活性的影响
构象对药物分子与受体相互作用时的互补性影响很大，不同构象的药
物分子，生物活性有着较大差异。受体的作用部位一般有高度立体选择性，受体只能与药物多种构象中的一种结合。只有被受体识别并与受体结合的构象，才能产生特定的药理作用。
有机药物中多数为弱酸或弱碱性，在体内pH
7.4环境中可部分解离，其解离度由化合物的解离常数pKa和溶液介质的pH 决定，因此药物的酸碱性是影响药物活性的重要因素。
pKa的计算方法如下：
酸性药物： RCOOH + H2O 碱性药物： RNH2 + H2O
RCOORNH3+ +
+
H3O+ OH-
pKa=pH-log [RCOO ] [RCOOH]
相似之处，因此双酚A也有弱的雌激素作用，能引起女童早熟。
1.45nm
OH
1.45nm
OH H 3C C CH3
OH
HO
HO
HO
雌二醇
反式己烯雌酚
双酚A
药物与受体间相互作用对药效的影响
2．光学异构体对活性的影响
有些药物分子中存在一个或多个手性中心，就有光学异构体存
在,互为光学异构体的药物分子药理活性也有所不同
寻找新药或先导化合物的基本途径
3
通过观察药物的临床副作用或者老药新用及 Me－too结构改造小剂量的阿司匹林用于治疗和预防脑血栓。
4
从药物代谢产物中寻找
Cl Cl N 酶 N N O 氯雷他定
地西泮→奥沙西泮羟嗪→西替利嗪氯雷他定→地氯雷他定
O
CH3

药学专业知识二真题-4_真题-无答案(7)

药学专业知识二真题-4(总分100,考试时间150分钟)药剂学部分一、最佳选择题，共24题，每题1分。

每题的备选答案中只有一个最佳答案。

1. 通过与物料接触的壁面传递热能，使物料中的水分气化而达到干燥目的的方法是A. 对流干燥B. 辐射干燥C. 间歇式干燥D. 传导干燥E. 介电加热干燥2. 包衣的目的不包括A. 掩盖苦味B. 防潮C. 加快药物的溶出速度D. 防止药物的配伍变化E. 改善片剂的外观3. 以下不能改善粒子流动性的方法是A. 增大粒子大小B. 改变粒子形态，接近圆形C. 使粒子表面粗糙D. 适当干燥E. 加入适当助流剂4. 关于滴丸和微丸的错误表述是A. 普通滴丸的溶散时限要求是：应在30min内全部溶散B. 包衣滴九的溶散时限要求是：应在1h内全部溶散C. 可以将微丸制成速释微丸，也可以制成缓释微丸D. 可以用挤出滚圆法、沸腾制粒法、包衣锅法制备微丸E. 微丸的直径应大于2．5mm5. 为促进药物释放，在氨茶碱可可豆脂栓剂中，宜加入少量非离子型表面活性剂，其HLB 值应在A. 11以上B. 10～7之间C. 6～3之间D. 2～0之间E. 0以下6. 若全身作用栓剂中的药物为脂溶性，基质为A. 可可豆脂B. 椰油酯C. 硬脂酸丙二醇酯D. 棕榈酸酯E. 聚乙二醇宜选7. 软膏剂的质量评价不包括A. 稳定性B. 黏度与稠度C. 主药合量D. 热原E. 刺激性8. 有关凝胶剂的错误表述是A. 凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分B. 混悬凝胶剂属于双相分散系统C. 卡波姆是凝胶剂的常用基质材料D. 卡波姆溶液在PH1～5 时具有最大的黏度和稠度E. 盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降9. 为了使产生的泡沫持久，乳剂型气雾剂常加入的泡沫稳定剂是A. 甘油B. 乙醇C. 维生素CD. 聚山梨脂类E. 滑石粉10. 关于热原的错误表述是A. 热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称B. 大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原C. 热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间D. 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E. 蛋白质是内毒素的致热中心11. 可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是A. ***胶B. 西黄芪胶C. 豆磷脂D. 脂肪酸山梨坦E. 十二烷基硫酸钠12. 操作热压灭菌柜时应注意的事项中不包括A. 必须使用饱和蒸汽B. 必须将灭菌柜内的空气排除C. 灭菌时间应从开始灭菌时算起D. 灭菌完毕后应停止加热E. 必须使压力逐渐降到零才能放出柜内蒸汽13. 崩解剂加入方法有内加法、外加法、内外加法，下面正确表述是A. 崩解速度：内加法＞内外加法＞外加法B. 溶出速率：外加法＞内外加法＞内加法C. 崩解速度：外加法＞内外加法＞外加法D. 溶出速率：内加法＞内外加法＞外加法E. 崩解速度：内外加法＞内加法＞外加法14. 关于滤过的影响因素的不正确表述是A. 操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法B. 滤液的黏度越大，则滤过速度越慢C. 滤材中毛细管半径越细、阻力越大，不易滤过D. 由于Poiseuile公式中无温度因素，故温度对滤过速度无影响E. 滤速与滤材中的毛细管的长度成反比15. 关于气雾剂正确的表述是A. 按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B. 二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C. 按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒气雾剂D. 气雾剂系指将药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E. 吸入气雾剂的微粒大小以在5～50ug范围为宜16. 关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是A. 膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖B. 常用的成膜材料都是天然高分子物质C. 匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成D. 涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂E. 涂膜剂系指药物与成膜材料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂17. 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点A. 1个B. 2个C. 3个D. 4个E. 5个18. 若药物在胃、小肠吸收，在大肠也有一定吸收，可考虑制成多少时间服一次的缓控释制剂A. 8hB. 6hC. 24hD. 48hE. 36h19. 可用于复凝聚法制备微囊的材料是A. ***胶- 琼脂B. 西黄芪胶- ***胶C. ***胶- 明胶D. 西黄芪胶- 果胶E. ***胶- 羧甲基纤维素钠20. 在乙酰水杨酸的处方中可以延缓乙酰水杨酸水解的辅料是A. 滑石粉B. 轻质液体石蜡C. 淀粉D. 15％淀粉浆E. 1％酒石酸21. 胶囊剂质量检查不包括的项目是A. 装量差异B. 崩解时限C. 硬度D. 水分E. 外现22. 小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于A. 肝脏B. 脾脏C. 肺D. 淋巴系统E. 骨髓23. 有关滴眼剂错误的叙述是A. 滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂B. 正常眼可耐受的pH值为5．0～9．0C. 混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过50umD. 滴入眼中的药物首先进入角膜内，通过角膜至前房再进入虹膜E. 增加滴眼剂的粘度，使药物扩散速度减小，不利于药物的吸收24. 片剂制备中，对制粒的目的错误叙述是A. 改善原辅料的流动性B. 增大颗粒间的空隙使空气易逸出C. 减小片剂与模孔间的摩擦力D. 避免粉末因比重不同分层E. 避免细粉飞扬二、配伍选择题，共48题，每题0．5分。

药物化学课件讲义镇痛药

S
D-Ala 2
O
CH3 O
H
N
N
H2N
N H
N COOH H
O CH3
O
CH2OH
氨肽酶
脑啡肽酶（羧肽二肽酶）
⑤脑啡肽存在分子内氢键，脑啡肽是一个柔性分子，其构象决定于分子周围的环境，它可以用不同的构象与不同的阿片受体和受体亚型相结合。
H O
O
N H N HH
H N O
O N H
型中应突出于平面前方，以便与受体空穴部
分相契合。
4、芳环与一个季碳原子相连，通过季碳原
子与叔胺N原子之间的距离相隔二个碳
5、分子中其它部位可与受体结合（如氢键
）可增加镇痛效力。
（二）内源性阿片肽类构效关系
内源性阿片样肽类有以下共同特点：
①所有内源性阿片样肽类的前5个氨基酸序列与亮氨酸脑啡肽或甲硫氨酸脑啡肽相同。
C CH2
CH3 CHCH2N CH3 CH3
H3C
CH3
O
N
O CCH2CH3
H3C
CH2
右丙氧芬
右丙氧芬构象
也称达尔丰，其右旋体具有活性，镇痛作用为吗啡的1／15
3、吗啡喃类（Morphinans）
NCH3 H
N9 H3C
H
14
13
R
R=H N-甲基吗啡喃 R=OH 左啡诺
B／C环呈顺式，C／D环呈反式，与吗啡立体结构相同
OCH3
二氢埃托啡
镇痛作用强于埃托啡，动物实验结果其戒断症状及精神依赖性潜力均明显的轻于吗啡，但在临床使用中发现有较强的精神依赖性和躯体依赖性，耐受性形成快，成瘾性强，滥用潜力很大

药理学镇痛药医学知识课件

Psychological
Physical
dependence 而后将使精神依赖 dependence
进一步加重
Craving Craving
停药
Compulsive
drug
戒断症状
use
兴奋、失眠、烦躁不安、
疼痛、流泪流涕、出汗、
震颤、呕吐、腹泻、虚脱、
意识丧失、危及生命
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
抑制药合用，可加重呼吸抑制抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢的
抑制呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
（4）镇咳作用
镇咳作用强，对各种剧咳均有效可能与激动延脑孤束核阿片受体有关
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
（5）其他中枢作用
缩瞳作用
使动眼神经（支配瞳孔的副交感神经）兴奋，引起瞳孔缩小 morphine的缩瞳作用无耐受性
也取得突破性进展
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
阿片受体的发现:
1. Morphine类药物构效关系的三个特点：镇痛作用的高效性和高度的选择性有立体结构特异性（左旋体有效）有特异性拮抗剂（如纳洛酮）
2. 受体的发现： 1962年，首次证实了脑内存在Morphine 的结合位点 1973年，证实脑内存在阿片受体 1994年，阿片受体分子克隆成功
❖一般不良反应
恶心、呕吐、眩晕中枢催吐作用
嗜睡，偶见烦躁不安
镇静、致欣快作用
呼吸抑制，颅内压升ห้องสมุดไป่ตู้ 抑制呼吸中枢
体位性低血压
扩血管
便秘胆绞痛
胃肠道平滑肌肌张力增加中枢抑制
胆道括约肌收缩
排尿困难，尿潴留膀胱括约肌收缩

大学药学-药物化学-镇痛药-试题与答案(附详解)

药物化学第五节镇痛药一、A11、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的μ受体激动剂B、本品为强的μ受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D、临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性2、关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水，水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定，但遇光变质D、主要在肾脏代谢E、属于合成镇痛药3、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清，维静宁)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯4、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱5、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为β受体激动剂B、本品为μ受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗6、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替7、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶B、可待因C、氨苯蝶啶D、盐酸哌唑嗪E、阿托品8、对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低9、下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为α受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外10、阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物11、关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D、吗啡结构稳定，不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是A、6-醇羟基B、3-酚羟基C、7-8位双键D、17位的叔胺氮原子E、苯环13、盐酸吗啡易氧化的部位是A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E、芳伯氨基14、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡D、阿朴吗啡E、可待因15、下列吗啡的叙述不正确的是A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性B、吗啡为α受体强效激动剂C、结构中含有酚羟基，性质不稳定D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出16、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基17、关于吗啡的理化性质，下列叙述不正确的是A、属于酸碱两性化合物B、天然吗啡是右旋体C、结构中含酚羟基，遇日光可氧化D、能溶于冷水，极易溶于沸水E、具有旋光性18、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应19、镇痛药物按来源不同分类，不包括以下哪类A、天然生物碱类B、半合成镇痛药C、合成镇痛药D、内源性多肽类E、解热镇痛药20、具有羟基可与三氯化铁显色的药物是A、利多卡因B、普鲁卡因C、吗啡D、羟乙基淀粉E、二羟基茶碱二、B1、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药<1> 、盐酸美沙酮属于A B C D E<2> 、盐酸哌替啶属于A B C D E<3> 、磷酸可待因属于A B C D E2、A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因<1> 、属于天然生物碱的是A B C D E<2> 、属于内源性镇痛物质的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】A【答案解析】本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。

药学职称基础知识药物化学总结

药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。

用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG－CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。

②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。

③苯硫氮卓类：地尔硫卓。

④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。

01759药物化学(二)

课程名称：药物化学（二）课程代码：01759（理论）第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点药物化学是高等教育自学考试药学（本）专业的一门专业课程，本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展，药物的结构与理化性质、结构与活性的关系，药物的作用靶点等知识，重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。

通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到合理有效地使用常用药物这一目的。

二、课程目标与基本要求课程设置目标是使考生通过学习，对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识，掌握药物化学研究药物的方法，并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力，了解现代药物化学学科的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。

课程基本要求如下：1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系，掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。

2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施，以确保用药安全有效。

3、掌握药物化学分析、研究药物的方法，能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。

4、熟悉新药研发的基本理论与技术，能够进行简单的应用。

5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。

6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。

三、与本专业其他课程的关系本课程是药学专业的一门专业课，在基础课程有机化学与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用，本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。

第二部分考核内容与考核目标第一章药物的酸碱性一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握酸碱的定义，药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素；熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用；了解如何判断两性物与两性离子。

药物化学镇痛药ppt课件

可待因吗啡服务与规模并把这个优势发挥到极致在这个基础上树立我们的新核心能力就是提供全方位技术服务以及仓储能力把它作为我们的独特客户价值这是我们团队的执行方向二吗啡的半合成衍生物2将吗啡36位上的两个羟基同时乙酰化得到海洛因虽然镇痛作用大大增加但成瘾性也极大增加被列为禁用的毒品海洛因吗啡服务与规模并把这个优势发挥到极致在这个基础上树立我们的新核心能力就是提供全方位技术服务以及仓储能力把它作为我们的独特客户价值这是我们团队的执行方向二吗啡的半合成衍生物3将吗啡6位上的羟基氧化成酮78位间双键氢化17位的n甲基换成烯丙基得到纳洛酮昨晚完全改变了镇痛消失成为吗啡的专一拮抗剂吗啡纳洛酮服务与规模并把这个优势发挥到极致在这个基础上树立我们的新核心能力就是提供全方位技术服务以及仓储能力把它作为我们的独特客户价值这是我们团队的执行方向二吗啡的半合成衍生物46位和9位间以ch2ch2连接得到二氢埃托啡镇痛活性为吗啡的12万倍是迄今为止作用最强用量最小的镇痛药吗啡服务与规模并把这个优势发挥到极致在这个基础上树立我们的新核心能力就是提供全方位技术服务以及仓储能力把它作为我们的独特客户价值这是我们团队的执行方向服务与规模并把这个优势发挥到极致在这个基础上树立我们的新核心能力就是提供全方位技术服务以及仓储能力把它作为我们的独特客户价值这是我们团队的执行方向第2节吗啡的全合成代用品苯基哌啶类氨基酮类吗啡烃类典型药物
理化性质
化学性质
－在酸中的加热反应
●吗啡
H+
△
脱水
重排（邻阿苯扑二吗酚啡结构）
邻醌化合物
HNO3
●其反应过程如下：
[O]
[O]
→H+
△
→
阿扑吗啡
邻醌化合物
●阿扑吗啡可兴奋呕吐中枢，具有催吐作用。 ● 红色的邻醌化合物可以用于检查吗啡中的阿扑吗啡。

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)一、最佳选择题1. 巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境的pH有（江南博哥）关。

在生理pH=7.4时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是A.异戊巴比妥(pKa7.9)B.司可巴比妥(pKa7.9)C.戊巴比妥(pKa8.0)D.海索比妥(pKa8.4)E.苯巴比妥(pKa7.3)正确答案：E[解析] 本题考查巴比妥类药物酸性解离常数对药效的影响。

巴比妥酸结构中的5位氢为丙二酰基中的活性氢，具有较强的酸性，5位单取代巴比妥类酸性亦较强，在生理pH7.4条件下，几乎全部电离，而5，5-二取代巴比妥类药物，分子中存在内酰胺-内酰亚胺互变异构，酸性减弱，在生理pH条件下具有相当比例的分子态和离子态药物。

故本题选E。

2. 对奥沙西泮描述错误的是A．含有手性碳原子B．水解产物经重氮化后可与β-萘酚偶合C．是地西泮的活性代谢产物D．属于苯二氮类药物E．可与吡啶、硫酸铜进行显色反应正确答案：E[解析] 本题考查奥沙西泮的相关知识。

奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，其C-3位为手性中心，右旋体的作用比左旋体强，目前使用其外消旋体，水解产物，含芳伯胺基，经重氮化后与萘酚偶合，生成橙红色的偶氮化合物，属于苯二氮类镇静催眠药，答案E为巴比妥类药物共有的反应，因其一CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的颜色反应。

故本题选E。

3. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响A.体内的解离度B.水中溶解度C.电子密度分布D.官能团E.立体因素正确答案：A[解析] 本题考查巴比妥类药物的药效。

巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。

巴比妥类药物在分子中5位上应有两个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理pH条件下不易解离。

而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。

中枢神经系统药物—镇痛药(药物化学课件)

E、冬眠灵
习题：单选
1、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，是发生了以下哪个化学反应 A、氧化反应 B、还原反应 C、加成反应 D、水解反应 E、聚合反应
习题：单选
2、盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )
A、双吗啡
B、可待因
C、苯吗喃
D、阿扑吗啡
E、N-氧化吗啡
习题：B型题
A、杜冷丁 B、核黄素 C、安定 D、扑热息痛 1、维生素B2又称( ) 2、地西泮又称( ) 3、盐酸哌替啶又称( ) 4、对乙酰氨基酚又称( ) 5、盐酸氯丙嗪又称( )
1、盐酸吗啡
吗啡具有优良的镇痛、镇咳和镇静作用，但最大缺点是易成瘾和抑制呼吸中枢，为了降低/消除吗啡成瘾性、呼吸抑制等副作用，得到更好的镇痛药，进行结构改造。例：可待因（镇咳）
酸碱两性。具有还原性，能被氧化变色，生成
毒性较大的伪吗啡，N-氧化吗啡。鉴别方法：
2、盐酸哌替啶 3、枸橼酸芬太尼 4、盐酸美沙酮 5、盐酸纳络酮
第四章中枢神经系统药物
第五节镇痛药
镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物，不影响意识和其他感觉。
本节讨论的镇痛药，主要作用于中枢神经系统，主要用于剧烈的疼痛，易成瘾，可导致呼吸抑制，剂其它类镇痛药物
1、盐酸吗啡
吗啡具有悠久的药用历史，存在于罂粟浆果浓缩物即阿片中。阿片中至少含有25种生物碱，吗啡的含量高达20％左右。

药物化学4解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药

N
NH22
H
色氨酸
HO CH22CH22NH22
N H
5-羟色胺（5-HT)
¾ 5-羟色胺为炎症的化学致痛物质； ¾ 5-羟色胺的体内生物来源与色氨酸有关; ¾ 研究发现风湿患者体内色氨酸代谢水平较高
¾ 对吲哚乙酸类衍生物进行了研究；
¾ 从约300多个吲哚类衍生物中得到吲哚美辛；
CCHH33OO
NN OO CC
阿司匹林的老药新用途：
• 能减少心脏病、中风等心血管疾病的发生 • 最近研究表明：对结肠癌有预防作用 • 还能减少老年痴呆症的发生 • 其应用范围不断被拓展 • 但是它也会引起一些副作用，如出血性溃疡
阿司匹林胃肠道副反应的原因：
a. 由于游离的羧基的存在，酸性较强，易造成胃肠道刺激作用。
b. 阿司匹林作为环氧化酶不可逆抑制剂，抑制了具有抗胃酸分泌、保护胃粘膜和防止溃疡形成的作用胃粘膜内前列腺素PGI2的生物合成，从而造成胃溃疡甚至胃出血。
阿司匹林的结构改造：
成盐：
O CH3CO
COOH AlOH
2
阿司匹林铝
在胃中几乎不分解，进入小肠才分解成两分子的乙酰水杨酸，故对胃刺激性小，作用与阿司匹林相当。
成酰胺：
CONH22 OH
水杨酰胺
胃几乎无刺激性，镇痛作用是阿司匹林的7倍
成酯：
COO
O NHCCH33
OCCH33 O
扑炎痛（贝诺酯，Benorilate)
利用前药原理和拼合原理将阿司匹林和扑热息痛成酯而得，对胃肠道刺激性较小。
用于治疗风湿性关节炎及其它发热所引起的疼痛，特别适合于儿童。
前药原理：
z 经结构修饰把具有生物活性的原药转变为无活性的化合物，在体内经过作用释放出原药而使其药效得到更好的发挥。这种无活性的化合物称为前药（Pro-drug )，采用这种方法来改善药物活性的理论称为前药原理（Pro-drug Principle)。

药理学专业二---药物化学课本知识疏理

药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。

大学药学-药物化学-解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药-试题与答案(附详解)

药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A11、下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同2、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同3、第一个在临床上使用的1，2-苯并噻嗪类药物是A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、吡罗昔康D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚4、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质5、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类6、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A、安乃近B、吡罗昔康C、萘普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠7、布洛芬为A、镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D、非甾体抗炎药E、麻醉药8、属于非甾体类的药物是A、雌二醇B、双氯芬酸C、氢化可的松D、米非司酮E、泼尼松龙9、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、吡罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯D、普鲁卡因胺E、诺氟沙星10、不属于吡罗昔康作用特点的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用较小D、容易产生耐受性E、半衰期较长11、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄12、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A、在杀菌作用上有协同作用，B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对13、具有如下化学结构的药物是A、别嘌醇B、丙磺舒C、苯溴马隆D、秋水仙碱E、阿司匹林14、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应，生成紫色B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿15、下列叙述正确的是A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D、对乙酰氨基酚又名乙酰水杨酸E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别16、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸B、水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸17、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素18、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚E、酮洛芬19、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、萘普生E、吡罗昔康20、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A、脱羧B、水解C、消旋化D、异构化E、聚合21、应用过量时可使用Ｎ-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、吡罗昔康B、对乙酰氨基酚C、双氯芬酸钠D、阿司匹林E、吲哚美辛22、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A、结构中含有游离的羧基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂23、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是A、阴凉处贮存B、密封，干燥处贮存C、密闭贮存D、冷冻贮存E、遮光贮存24、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬25、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基26、具有酰胺类结构的药物A、普鲁卡因B、扑热息痛C、阿司匹林D、布洛芬E、双氯芬酸钠27、关于阿司匹林的叙述，不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离酸成盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定28、阿司匹林属于A、解热镇痛药B、抗精神失常药C、抗震颤麻痹药D、麻醉性镇痛药E、镇静催眠药二、B1、<1> 、吲哚美辛A B C D E<2> 、萘普生A B C D E2、A.与葡萄糖醛酸结合B.D-25羟化酶催化C.与N-乙酰半胱氨酸结合D.细胞色素p450酶催化E.黄嘌呤氧化酶催化<1> 、水杨酸代谢是A B C D E<2> 、对乙酰氨基酚中毒是通过A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】B【答案解析】布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。