肿瘤的药物治疗PPT课件
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《肿瘤的中医药治疗》课件
针灸、推拿等治疗方法则通过刺激经络、穴位等 ，调节气血，平衡阴阳，达到治疗肿瘤的目的。
中医药治疗肿瘤的优势和局限性
中医药治疗肿瘤的优势在于其 整体调节作用，能够改善患者
症状，提高生活质量。
中医药治疗肿瘤的局限性在 于其疗效评价缺乏客观标准 ，且治疗周期较长，需要患 者有足够的耐心和配合。
中医药治疗肿瘤的方法还需要 进一步研究和探索，以充分发 挥其优势，提高临床疗效。
VS
详细描述
热毒型肿瘤患者常表现为发热、口渴、尿 黄等症状，舌质红绛，苔黄腻，脉数。治 疗宜清热解毒，方用黄连解毒汤加减。同 时，可配合清热解毒的中药外敷、针灸等 治疗方法，以缓解症状。
虚证型肿瘤
总结词
虚证型肿瘤多因气血阴阳亏虚所致，治疗以 补益气血阴阳为主。
详细描述
虚证型肿瘤患者常表现为乏力、气短、头晕 等症状，舌质淡胖，苔薄白，脉细弱无力。 治疗宜补益气血阴阳，方用人参养荣汤加减 。同时，可配合中医艾灸、按摩等治疗方法 ，以缓解症状。
02
针灸治疗肿瘤的方法包括针刺、 艾灸、拔罐等。针灸疗法对于缓 解疼痛、改善睡眠质量、提高免 疫力等方面有较好的效果。
推拿按摩法
推拿按摩法是通过手法按摩来调节人 体的气血流通，促进新陈代谢，以达 到治疗肿瘤的目的。
推拿按摩法可以缓解肿瘤患者的疼痛 、疲劳等症状，同时还可以改善睡眠 质量、调节心理状态等。
详细描述
气滞型肿瘤患者常表现为胸闷、胁痛、情绪抑郁等症状，舌质暗红，苔薄白， 脉弦。治疗宜疏肝理气，方用逍遥散加减。同时，可配合针灸、按摩等中医治 疗方法，以缓解症状。
血瘀型肿瘤
总结词
血瘀型肿瘤多因气血瘀滞所致，治疗以活血化瘀为主。
详细描述
血瘀型肿瘤患者常表现为疼痛、肿块、舌质紫暗等症状，舌下络脉迂曲，脉弦涩。治疗宜活血化瘀中药外敷、针灸等治疗方法，以缓解症状。
中医药治疗肿瘤的优势和局限性
中医药治疗肿瘤的优势在于其 整体调节作用，能够改善患者
症状，提高生活质量。
中医药治疗肿瘤的局限性在 于其疗效评价缺乏客观标准 ，且治疗周期较长，需要患 者有足够的耐心和配合。
中医药治疗肿瘤的方法还需要 进一步研究和探索，以充分发 挥其优势，提高临床疗效。
VS
详细描述
热毒型肿瘤患者常表现为发热、口渴、尿 黄等症状，舌质红绛，苔黄腻，脉数。治 疗宜清热解毒，方用黄连解毒汤加减。同 时，可配合清热解毒的中药外敷、针灸等 治疗方法，以缓解症状。
虚证型肿瘤
总结词
虚证型肿瘤多因气血阴阳亏虚所致，治疗以 补益气血阴阳为主。
详细描述
虚证型肿瘤患者常表现为乏力、气短、头晕 等症状，舌质淡胖，苔薄白，脉细弱无力。 治疗宜补益气血阴阳，方用人参养荣汤加减 。同时，可配合中医艾灸、按摩等治疗方法 ，以缓解症状。
02
针灸治疗肿瘤的方法包括针刺、 艾灸、拔罐等。针灸疗法对于缓 解疼痛、改善睡眠质量、提高免 疫力等方面有较好的效果。
推拿按摩法
推拿按摩法是通过手法按摩来调节人 体的气血流通，促进新陈代谢，以达 到治疗肿瘤的目的。
推拿按摩法可以缓解肿瘤患者的疼痛 、疲劳等症状，同时还可以改善睡眠 质量、调节心理状态等。
详细描述
气滞型肿瘤患者常表现为胸闷、胁痛、情绪抑郁等症状，舌质暗红，苔薄白， 脉弦。治疗宜疏肝理气，方用逍遥散加减。同时，可配合针灸、按摩等中医治 疗方法，以缓解症状。
血瘀型肿瘤
总结词
血瘀型肿瘤多因气血瘀滞所致，治疗以活血化瘀为主。
详细描述
血瘀型肿瘤患者常表现为疼痛、肿块、舌质紫暗等症状，舌下络脉迂曲，脉弦涩。治疗宜活血化瘀中药外敷、针灸等治疗方法，以缓解症状。
抗肿瘤药物临床合理使用与规范化管理ppt课件
与DNA共价结合的金属化合 物
顺铂（顺氯氨铂，氯氨铂，DDP） 作用特点：在体内可被水解，形成活泼的带正电的水化分
子与鸟嘌呤的7位上的N结合，引起DNA链间或链内交 联，从而抑制DNA复制和转录，导致DNA断裂和误码， 抑制细胞有丝分裂，作用较强而持久。抗癌谱较广，为 细胞周期性非特异性药物。 临床应用：治疗转移性睾丸癌和卵巢癌，是治疗睾丸肿瘤 最有效的药物之一。对膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨 髓癌、非小细胞肺癌和胃癌也有一定疗效。 不良反应：最常见最严重的毒性是由于直接对肾小管的毒
肿瘤细胞的抗药性机制
细胞对抗癌药吸收减少或排出增加。 靶酶增加或改变靶酶对药物的亲和力，如甲氨
蝶呤 使药物的活性减弱，如巯嘌呤和氟尿嘧啶 加速药物的灭活，如阿糖胞苷 加快DNA修复，如烷化剂 增加嘌呤和嘧啶生物合成抢救通道，如抗代谢
一、干扰核酸生物合成的药 物
本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的 代谢物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似，它们 能竞争与酶的结合，从而以伪代谢物质的形式干 扰核酸嘌呤、嘧啶和它们前体的重要酶的反应。肿瘤细胞的增殖动力学源自S DNA合成期G2
分裂前期
G1 合成前期
G0 静止期
M 分裂期
无增殖力细胞
周期性特异性药物：
甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等抗代 谢药对S期细胞的作用显著，为S期特异性药物。
长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素类作用 于微管蛋白的药物主要有阻止细胞有丝分裂的 作用，为M期细胞周期特异性药物。
与DNA共价结合的金属化合物
卡铂（碳铂，顺二氨环丁烷铂） 为第二代铂类化合物，作用机制、适应症 与顺铂相同，具有抗瘤活性强，毒性低的 特点。耳毒性和神经毒性罕见。骨髓抑制 比顺铂强，剂量限制性毒性，与顺铂有交 叉抗药性。
药物化学13-抗肿瘤药PPT课件
个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
抗肿瘤药物ppt课件
5、稳定性 一．水溶液中很不稳定
1. 氮芥在pH 7以上的水溶液将分解而失活
二．水溶液pH为3~5，
三．水溶液注射剂的pH必须保持在3.0~5.0
Cl N
Cl
H2O pH>7
O H N
O H
7
6、缺点 一．
二． 三．
只对淋巴瘤有效
对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效
不能口服
选择性差
毒性大
N
（特别是对造血器官）
P
N
Cl Cl
phosphamidemustard
H N
Cl Cl
normustard
+ CH2 CHCHO acrolein
一．在正常组织中进行酶催化反应生成无毒化合物
二．肿瘤组织因缺乏正常组织所具有的酶，经非酶促反应 生成* * *具有较强的烷基化能力
11
3、抗瘤谱（了解）
一．
二． 三．
用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺 癌、神经母细胞瘤等
成亲电性的强烷化剂
二． 极易与细胞成分的亲核中心起烷化作用
R N
Cl Cl
-Cl-
N+
R
X- R N
X -Cl-
Cl
Cl
N+ R
Y-
R N
X
X
Y
6
脂肪氮芥的烷基化历程
一．
双分子亲核取代反应（SN2）
反应速度取决于烷化剂和亲核中心的浓度
二．
属强烷化剂 对肿瘤细胞的杀伤能力较大，抗瘤谱较广 选择性比较差，毒性比较大
cl
环磷酰胺
一． Cyclophosphamide 二． 癌得星（Endoxan，Cytoxan)
抗肿瘤药物临床合理使用ppt课件
完整版课件
18
抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤
抗叶酸药：二氢叶酸 还原酶抑制剂， 甲氨蝶呤
嵌入DNA中干扰转录RNA 的药物，如放线菌素类、 柔红霉素、多柔比星等
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾
上腺皮质激素
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸 脱氧核苷酸
DNA RNA 蛋白质
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
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25
• 伊立替康
完整版课件
26
• 依托泊苷（VP-16）：
– S期和G2期的细胞对其最为敏感。 – 抗癌谱较广。对小细胞肺癌有效率达40%。
• 替尼泊苷：
– 作用和作用机制与依托泊苷相似，S期和G2期细胞周期特异性的细胞毒 药物。
– 能通过血脑屏障，对治疗恶性脑瘤极为有利，与洛莫司丁又协同作用。 – 适用于恶性淋巴瘤，霍奇金病，急性白血病，颅内恶性肿瘤，膀胱癌，
– 生物治疗和基因治疗
– 造血因子的应用
• 第四阶段
– 循证医学证据
– 分子靶向药物
– 肿瘤个体化治疗
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4
抗肿瘤药物药理学基础
• 抗肿瘤药物分类 • 药效学特点 • 药代学特点 • 毒副作用与防治原则 • 耐药性与对策
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5
抗肿瘤药物传统分类
• 来源和作用机制
• 烷化剂 • 抗代谢药物 • 抗生素 • 植物类激素 • 其他（铂类、靶向等
酰胺供应，从而干扰蛋白质合成，抑制细胞生长。 • 临床应用：对急性淋巴细胞白血病的缓解率可达50%以
上，用于肿瘤治疗时，应该与其他抗癌药联合应用。 • 不良反应：过敏性休克、荨麻疹、低蛋白血症、外围组
第章治疗恶性肿瘤药物PPT课件
G0 期：静止期。一部分细胞处于 G0 期，对各类药物 均不敏感。肿瘤复发的根源。
Synthesis of cellular components for mitosis
Mitosi s 2% G2
19%
THE CELL CYCLE
Differentiat ion
M
G0
G1
40%
Replication of DNA genome
二、合理用药
3.生物反应调节剂（免疫疗法） 生物反应调节剂遵循零级动力学规 律。一定的免疫活性细胞或中间物质消灭一定 数量的肿瘤细胞。 现有的免疫治疗方法只能在残存肿 瘤细胞数量很少条件下发挥作用，多作为辅助 手段。 积极寻找能促进、加强机体免疫功能的方法， 使治疗水平达到107~8，提高治愈率。 干扰素、白介素－2、集落刺激因子
硫鸟嘌
G1期特 门冬
一、细胞增殖动力学
（三）作用特点 NSA： （ 1 ）作用起效快，作用强，能迅速杀死癌细胞； （ 2 ）剂量反应曲线接近直线，杀伤能力随剂量 增加而成倍增加；在影响疗效的浓度（ C ）和 时限（T）关系中，C是主要因素； （3）宜静脉一次性大剂量给药（静脉推注）； （4）对正常细胞毒性较大。
良性肿瘤 脂肪瘤 鳞状细胞癌 肉瘤：间叶组织肿瘤 纤维肉瘤 恶性肿瘤 细胞瘤 恶性黑色素瘤 习惯用法：白血病 霍奇 母细胞瘤：幼稚组织肿瘤 神经母 一 般称为××瘤 癌：上皮组织肿瘤
瘤肿
恶性××瘤：不宜用上述
Tab
Differences between tumor and cancer
良性 恶性
分化不好，异型性大，与原组 织形态差别大 多见，可见病理核分裂 较快
组织分化程度 核分裂 生长速度
抗肿瘤药物的临床应用与管理ppt课件
物
：恶肉
性 瘤
淋 。
巴 瘤 、柔比星者不能再用。表柔比星总限量为550-800mg/m2。 多柔
多柔 比星、表柔
3．心脏毒性可表现为心动过缓，室上性心动过缓和心电图改变。心脏
比 星 、比 星 、 吡 柔 毒性与累积剂量相关，用药期间应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险。心
表柔
比星还可用 于治疗乳腺
4．使用氟尿嘧啶、卡莫氟时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血
主 要 用 的可能。 于治疗 晚期胃
5．去氧氟尿苷和卡培他滨可能会引起严重的肠炎与脱水。当发生严重的腹部疼痛、
癌。 腹泻及其它症状时，立即停药并对症治疗。卡培他滨可引起高胆红素血症及手足综合症.
抗肿瘤药物临床应用指导原则（卫生部 201141年9月）
• 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 • 代表药物：伊立替康、托泊替康、羟基喜树碱； • 适应症： 伊立替康用于治疗晚期结直肠癌。托泊替康用于治疗小细胞肺癌以及初始化
疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌；羟基喜树碱、依托泊苷和替尼泊苷多用于治疗恶 性淋巴瘤、白血病、消化道肿瘤、肺癌、膀胱癌，羟基喜树碱还可治疗头颈部上皮癌 • 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 • 代表药物：依托泊苷、替尼泊苷。 • 适应症：依托泊苷对恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌有效；替 尼泊苷对颅内恶性肿瘤有效。
氨 蝶 呤 、病 ， 特 别 是 急 培 美 曲 性淋巴细胞性
2. 大剂量甲氨蝶呤治疗仅能由专家、在有必需设备和人员的医
塞等 白血病，恶性 院内使用，同时应采用“亚叶酸钙解救”。要密切监测肾功能和甲氨蝶呤
葡萄胎，绒毛
膜上皮癌，乳 血清水平以发现潜在的毒性，建议碱化尿液及增大尿量。
腺癌，恶性淋 巴瘤，头颈部
肿瘤内科规范化治疗ppt课件
G-CSF 化疗结束至少24-48h应用。副作用：骨痛 发生率15~39%，与剂量相关。发 热、乏力、头痛、肌肉痛、皮疹、注射局部疼痛。
血小板：血小板＜50G/l给予IL-11或TPO IL-11剂量：25~50g/kg/d ，用药时间：化疗后6~24小时，皮下注射、每曰1次，直 到Plt最低点过后达100G/l，Plt监测：停药后7~14天Pt仍可上升。副作用：水钠储溜 、心律失常
1.可根治的肿瘤（治愈率>30%） 滋养细胞肿瘤
睾丸生殖细胞肿瘤 霍奇金病 Burkitt淋巴瘤 大细胞淋巴瘤 儿童急性淋巴细胞白血病 儿童神经母细胞瘤 Wilms瘤
3.姑息疗效 肾癌 黑色素瘤 子宫内膜癌
前列腺癌 慢性白血病 多发性骨髓瘤 头颈部癌 胃肠道癌
2.少数病人可能根治的肿瘤（治愈率<30%) 4.配合手术/放疗可提高治愈率
RECIST—基线肿瘤评价
•判断可测量病灶和不可测量病灶 •确定靶病灶和非靶病灶 •基线病灶直径总和=非结节状病灶最长直径+结节状病灶短直径
靶病灶和非靶病灶的基线记录：数不超过5个，每个器官不超过2个；选择最长 直径；淋巴结短径≥15mm；余病灶可视为非靶病灶，不许测量，但应记录。
最长径之和
治疗后如出现坏死、液化，则需重新划定 经线，尽量避开坏死区域。
0
Ⅰ
Ⅱ
Ⅲ
Ⅳ
神经系统
神志
清醒
短暂时间嗜睡
嗜睡时间不及清 嗜睡时间超过清
醒的50%
醒的50%
周围神经
正常
感觉异常或腱反 射减退
严重感觉异常或 轻度无力
不能忍受的感觉 异常或显著运动
障碍
便秘
无
轻度
中度
腹胀
血小板：血小板＜50G/l给予IL-11或TPO IL-11剂量：25~50g/kg/d ，用药时间：化疗后6~24小时，皮下注射、每曰1次，直 到Plt最低点过后达100G/l，Plt监测：停药后7~14天Pt仍可上升。副作用：水钠储溜 、心律失常
1.可根治的肿瘤（治愈率>30%） 滋养细胞肿瘤
睾丸生殖细胞肿瘤 霍奇金病 Burkitt淋巴瘤 大细胞淋巴瘤 儿童急性淋巴细胞白血病 儿童神经母细胞瘤 Wilms瘤
3.姑息疗效 肾癌 黑色素瘤 子宫内膜癌
前列腺癌 慢性白血病 多发性骨髓瘤 头颈部癌 胃肠道癌
2.少数病人可能根治的肿瘤（治愈率<30%) 4.配合手术/放疗可提高治愈率
RECIST—基线肿瘤评价
•判断可测量病灶和不可测量病灶 •确定靶病灶和非靶病灶 •基线病灶直径总和=非结节状病灶最长直径+结节状病灶短直径
靶病灶和非靶病灶的基线记录：数不超过5个，每个器官不超过2个；选择最长 直径；淋巴结短径≥15mm；余病灶可视为非靶病灶，不许测量，但应记录。
最长径之和
治疗后如出现坏死、液化，则需重新划定 经线，尽量避开坏死区域。
0
Ⅰ
Ⅱ
Ⅲ
Ⅳ
神经系统
神志
清醒
短暂时间嗜睡
嗜睡时间不及清 嗜睡时间超过清
醒的50%
醒的50%
周围神经
正常
感觉异常或腱反 射减退
严重感觉异常或 轻度无力
不能忍受的感觉 异常或显著运动
障碍
便秘
无
轻度
中度
腹胀
抗肿瘤药(药物化学)ppt课件
病例，其中死亡人数将达到400万。
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
肿瘤靶向用药PPT课件
VEGF抑制剂在肾癌治疗中的应用
总结词
针对肾癌，VEGF抑制剂如贝伐珠单抗等可抑制肿瘤血管生成，缩小肿瘤体积，延长生存期。
详细描述
肾癌是一种血管丰富的恶性肿瘤，肿瘤的生长和扩散依赖于新生血管的形成。VEGF抑制剂如贝伐珠单抗等可与 VEGF蛋白结合，抑制肿瘤血管生成，从而缩小肿瘤体积，延长患者的生存期。
HER2阳性乳腺癌的靶向治疗
总结词
针对HER2阳性的乳腺癌，靶向药物如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗等可显著降低肿 瘤复发率，提高生存率。
详细描述
约20%的乳腺癌患者HER2基因过度表达，这些患者病情进展较快，预后较差。 然而，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗等靶向药物可特异性地与HER2蛋白结合，抑制 肿瘤细胞的生长和扩散，显著降低肿瘤复发率，提高患者的生存率。
肿瘤靶向用药ppt课件
目 录
• 肿瘤靶向用药概述 • 肿瘤靶向用药的研发历程 • 肿瘤靶向用药的临床应用 • 肿瘤靶向用药的未来挑战与对策 • 肿瘤靶向用药的案例分享 • 总结与展望
01
肿瘤靶向用药概述
肿瘤靶向用药的定义
01
肿瘤靶向用药是指针对肿瘤细胞 特有的基因或蛋白质，设计具有 针对性的药物，以抑制或杀死肿 瘤细胞的治疗方法。
肿瘤靶向药的未来展望
随着科学技术的不断进步，肿瘤靶向药的研发将更加深入，有望发现更多的治疗靶点和治疗 策略。
未来，肿瘤靶向药将更加个性化，根据患者的基因组、蛋白质组等特征，制定个性化的治疗 方案。
同时，随着免疫治疗、基因治疗等新型治疗方法的出现和发展，肿瘤靶向药将与其他治疗方 法相结合，进一步提高肿瘤治疗的疗效和安全性。
肿瘤靶向用药的发展前景
新型靶点的发现
随着生物医学技术的不断发展， 将会有更多的新型靶点被发现， 为肿瘤靶向用药提供更多的治疗
肿瘤科常用药物ppt课件
本品不能溶于含有钙的稀释剂(如林格氏注射液）。其他稀释液和 其他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。 ▪ 输注时间：静脉滴注应超过10分钟。 ▪ 给药顺序：应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。 ▪ 保存：配制后药液可稳定24小时
卡培他滨
▪ 作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细胞毒性 的5-氟尿嘧啶(5-FU)而发挥作用，降低5-FU对正常人体细胞的损害。 5-FU通过抑制DNA合成起到抗肿瘤作用。
嵌入DNA中干扰转录DNA 的药物，如放线菌素类、
柔红霉素、阿霉素等
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾
上腺皮质激素
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸 脱氧核苷酸
DNA RNA 蛋白质
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
DNA多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷
.破坏DNA结构和功能的药物，
烷化剂、丝裂霉素、顺铂、 丙卡巴肼等可与DNA交叉联结
▪ 溶媒：本药只能用0.9%氯化钠注射液稀释。不能用葡萄 糖注射液或其他酸性溶液稀释，否则会出现沉淀。
伊立替康1
▪ 作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在 大多数组织中被酶代谢为SN-38，SN-38对拓扑 异构酶I的活性远强于本药，从而发挥较强的抗 肿瘤作用。
▪ 适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。 ▪ 用量：联合给药，180mg/m2 ，d1, 2周或3周
▪ 适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2.用于局 部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌
▪ 用量：500mg/m2 ，d1， 3周方案。 ▪ 常见不良反应： ➢ 骨髓抑制：最低点：第8-10天 ➢ 胃肠道反应 ➢ 皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（16.1%）、脱发(11.3%) ➢ 疲劳：47.6%
卡培他滨
▪ 作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细胞毒性 的5-氟尿嘧啶(5-FU)而发挥作用，降低5-FU对正常人体细胞的损害。 5-FU通过抑制DNA合成起到抗肿瘤作用。
嵌入DNA中干扰转录DNA 的药物，如放线菌素类、
柔红霉素、阿霉素等
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾
上腺皮质激素
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸 脱氧核苷酸
DNA RNA 蛋白质
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
DNA多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷
.破坏DNA结构和功能的药物，
烷化剂、丝裂霉素、顺铂、 丙卡巴肼等可与DNA交叉联结
▪ 溶媒：本药只能用0.9%氯化钠注射液稀释。不能用葡萄 糖注射液或其他酸性溶液稀释，否则会出现沉淀。
伊立替康1
▪ 作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在 大多数组织中被酶代谢为SN-38，SN-38对拓扑 异构酶I的活性远强于本药，从而发挥较强的抗 肿瘤作用。
▪ 适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。 ▪ 用量：联合给药，180mg/m2 ，d1, 2周或3周
▪ 适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2.用于局 部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌
▪ 用量：500mg/m2 ，d1， 3周方案。 ▪ 常见不良反应： ➢ 骨髓抑制：最低点：第8-10天 ➢ 胃肠道反应 ➢ 皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（16.1%）、脱发(11.3%) ➢ 疲劳：47.6%
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（年代）
近50年来我国自行研制的抗肿瘤新药和辅助药
烷化剂
N-甲酰溶肉瘤素（氮甲） 甲氧芳芥（3P） 消瘤芥（AT-1258） 抗瘤氨酸（合14） 甘磷酰芥（M-25） 嘧啶苯芥（合520）
抗生素 植物药
平阳霉素、博安霉素
三尖杉酯碱（HRT） 高三尖杉酯碱（HHRT） 喜树碱(CPT) 羟基喜树碱(HCPT) 靛玉红、甲异靛、马蔺子甲素、榄香烯 鸦胆子素
5年存活率为100％（无复发，无新疾病）
完全响应（CR，Complete Response）
1个月内无复发，无新疾病
部分响应（PR，Partial Response）
1个月内无复发，肿瘤消除50％以上，无新疾病
临床利好响应（ Clinical benefit response）
疼痛消失、生命质量或行为状态改善
稳定病情（Stable Disease）
肿瘤既没增长也没缩小，维持原态
恶化（Progression）
肿瘤增加25％以上，或有新疾病产生
12
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
根据作用机理分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类
干扰核酸合成 干扰蛋白质合成 直接与DNA结合
7
肿瘤治疗的形式
手术治疗 放射治疗（放疗）
局部疗法
辅助治疗（术后） (adjuvant)
新辅助治疗（术前） (neoadjuvant)
化学治疗（化疗） 免疫治疗（生物治疗） 姑息治疗（palliative）
系统疗法 局部疗法
联合治疗（combined）
基因治疗
8
肿瘤的药物治疗
邵宏
北京大学药学院 药事管理与临床药学系
1
癌症的主要特点
无法控制的细胞生长（接触抑制失效）
Primary Tumor (T)
局部组织侵润
Absence or presence of regional lymph node involvement (N)
远程转移
Absence or presence of distant metastasis (M)
核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲、羟基胍
其它
胺喋呤、癌散、癌敌、氟杂脲苷
15
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类 杂类
蒽环类
放线菌素类 糖肽类
丝裂霉素类 糖苷类 亚硝脲类 其它
柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素 米托蒽醌、吡喃阿霉素
放线菌素C、放线菌素D、橙黄霉素、更新霉素
激素类
喜树
喜树碱、羟基喜树碱
铂类
秋水仙 其它
秋水仙碱、秋水酰胺
野百合碱、美登素、靛玉红
杂类 17
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类 杂类
雌激素类 雌激素受体阻断剂
雄激素类
抗雄激素类 孕激素类 促性腺激素释放素 肾上腺皮质激素 抗肾上腺皮质激素 甲状腺激素
己烯雌酚、雌二醇、炔雌醇 三苯氧胺、氯三苯氧胺、氨基导眠灵、兰他隆 丙酸睾丸酮、甲基睾丸酮 氟羟甲睾酮苯丙酸诺龙 氟他胺、尼鲁他胺、乙酸甲撑氯地孕酮 甲孕酮、甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮 利普安、索拉迪斯、丁丝瑞林、萘丙瑞林 强地松、强地松龙、地塞米松 氯苯二氯乙烷 甲状腺素
肿瘤药物治疗简史
9
临床常用化疗药物的开发
癌症由100多种疾病组成，治 愈率约30％ 死亡率（约700万人/年；中国 约100/10万）仅次于心血管疾 病，与病毒性疾病、老年病并 称为“现代医学的三大挑战”
30
30
24
20
20
临床使用的药物（品种数）
12 10
7
2 0
1950 1960 1970 1980 1990 2000
博来霉素、平阳霉素、匹来霉素、利本霉素、博安霉素
丝裂霉素
光辉霉素、色霉素A3、橄榄霉素
链脲霉素
链黑霉素、新制癌菌表
16
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类
长春花 三尖杉 鬼臼 紫杉
长春新碱、长春碱、长春碱酰胺、长春瑞滨 三尖衫酯碱、高三尖衫酯碱 依托泊苷(鬼臼乙叉甙)、替尼泊苷(鬼臼噻吩甙) 紫杉醇、紫杉特尔
18
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类 杂类
顺铂
卡乙亚胺
其他
抗癌锑（Sb-71）
辅助中药 冬凌草素、康莱特、猪苓多糖 贞芪扶正、仙灵多糖、黄芪多糖 人参皂甙
10
化疗在肿瘤治疗中的作用
根治性化疗
可治愈的肿瘤 绒瘤、恶性葡萄胎、睾丸癌 急性淋巴细胞白血病、卵巢癌 霍奇金病、Wilm瘤、 Ewing肉瘤 非霍奇金淋巴瘤、神经母细胞瘤 胚胎性横纹肌肉瘤、小细胞肺癌 急性粒细胞白血病
2
主要癌症的发病率/死亡率
3
外部因素与癌症
4
肿瘤发生的民族差异
5
主要内容
抗癌药物与药物治疗影响因素 抗癌药物的合理使用 肿瘤药物治疗进展
6
抗癌药物与药物治疗影响因素
肿瘤治疗的形式 肿瘤药物治疗简史 化疗在肿瘤治疗中的作用 肿瘤治疗响应标准 抗癌药物的种类 抗癌药物作用机理 影响药物治疗的因素
马利兰
氮烯米胺
二溴甘露醇、二溴卫矛醇、去水卫矛醇
杂类 14
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类 杂类
叶酸拮抗剂
氨甲蝶呤
嘧啶拮抗剂类 胞苷类拮抗剂
氟脲嘧啶、呋喃氟脲嘧啶、六甲嘧胺卡莫氟 氟铁龙、氟脲脱氧核苷
阿糖胞苷、环胞苷、氮胞苷、吉西他滨
嘌呤类拮抗剂
6-巯基嘌呤、6-硫鸟嘌呤、脱氧考福霉素
生物调节剂 改变机体激素平衡
杂类 13
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类
氮芥类
亚硝脲类 乙烯亚胺类 磺酸酯类
三嗪类 环氧化物类
氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、苯丙氨酸氮芥 氮甲苯丁酸氮芥、消瘤芥、抗瘤新芥、抗瘤氨芥 甲氧芳芥、脲嘧啶、苯芥、胸腺嘧啶氮芥
卡氮芥、环己亚硝脲、嘧啶亚硝脲 三亚胺嗪、噻替呱、丁氧哌烷
有价值的肿瘤 懒惰型非霍奇金淋巴瘤 慢性淋巴细胞（粒细胞）白血病 多发性骨髓瘤
辅助性化疗
可治愈的肿瘤 肛管癌、膀胱癌、乳腺癌、 喉癌、骨肉瘤、 软组织肉瘤、大肠癌、 基底细胞癌
可能有价值的肿瘤
非小细胞肺癌、食管癌、 鼻咽癌、其他头颈癌、
胃癌、宫颈癌、
前列腺癌（激素）
11
肿瘤治疗响应标准
治愈（Cure）
近50年来我国自行研制的抗肿瘤新药和辅助药
烷化剂
N-甲酰溶肉瘤素（氮甲） 甲氧芳芥（3P） 消瘤芥（AT-1258） 抗瘤氨酸（合14） 甘磷酰芥（M-25） 嘧啶苯芥（合520）
抗生素 植物药
平阳霉素、博安霉素
三尖杉酯碱（HRT） 高三尖杉酯碱（HHRT） 喜树碱(CPT) 羟基喜树碱(HCPT) 靛玉红、甲异靛、马蔺子甲素、榄香烯 鸦胆子素
5年存活率为100％（无复发，无新疾病）
完全响应（CR，Complete Response）
1个月内无复发，无新疾病
部分响应（PR，Partial Response）
1个月内无复发，肿瘤消除50％以上，无新疾病
临床利好响应（ Clinical benefit response）
疼痛消失、生命质量或行为状态改善
稳定病情（Stable Disease）
肿瘤既没增长也没缩小，维持原态
恶化（Progression）
肿瘤增加25％以上，或有新疾病产生
12
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
根据作用机理分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类
干扰核酸合成 干扰蛋白质合成 直接与DNA结合
7
肿瘤治疗的形式
手术治疗 放射治疗（放疗）
局部疗法
辅助治疗（术后） (adjuvant)
新辅助治疗（术前） (neoadjuvant)
化学治疗（化疗） 免疫治疗（生物治疗） 姑息治疗（palliative）
系统疗法 局部疗法
联合治疗（combined）
基因治疗
8
肿瘤的药物治疗
邵宏
北京大学药学院 药事管理与临床药学系
1
癌症的主要特点
无法控制的细胞生长（接触抑制失效）
Primary Tumor (T)
局部组织侵润
Absence or presence of regional lymph node involvement (N)
远程转移
Absence or presence of distant metastasis (M)
核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲、羟基胍
其它
胺喋呤、癌散、癌敌、氟杂脲苷
15
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类 杂类
蒽环类
放线菌素类 糖肽类
丝裂霉素类 糖苷类 亚硝脲类 其它
柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素 米托蒽醌、吡喃阿霉素
放线菌素C、放线菌素D、橙黄霉素、更新霉素
激素类
喜树
喜树碱、羟基喜树碱
铂类
秋水仙 其它
秋水仙碱、秋水酰胺
野百合碱、美登素、靛玉红
杂类 17
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类 杂类
雌激素类 雌激素受体阻断剂
雄激素类
抗雄激素类 孕激素类 促性腺激素释放素 肾上腺皮质激素 抗肾上腺皮质激素 甲状腺激素
己烯雌酚、雌二醇、炔雌醇 三苯氧胺、氯三苯氧胺、氨基导眠灵、兰他隆 丙酸睾丸酮、甲基睾丸酮 氟羟甲睾酮苯丙酸诺龙 氟他胺、尼鲁他胺、乙酸甲撑氯地孕酮 甲孕酮、甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮 利普安、索拉迪斯、丁丝瑞林、萘丙瑞林 强地松、强地松龙、地塞米松 氯苯二氯乙烷 甲状腺素
肿瘤药物治疗简史
9
临床常用化疗药物的开发
癌症由100多种疾病组成，治 愈率约30％ 死亡率（约700万人/年；中国 约100/10万）仅次于心血管疾 病，与病毒性疾病、老年病并 称为“现代医学的三大挑战”
30
30
24
20
20
临床使用的药物（品种数）
12 10
7
2 0
1950 1960 1970 1980 1990 2000
博来霉素、平阳霉素、匹来霉素、利本霉素、博安霉素
丝裂霉素
光辉霉素、色霉素A3、橄榄霉素
链脲霉素
链黑霉素、新制癌菌表
16
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类
长春花 三尖杉 鬼臼 紫杉
长春新碱、长春碱、长春碱酰胺、长春瑞滨 三尖衫酯碱、高三尖衫酯碱 依托泊苷(鬼臼乙叉甙)、替尼泊苷(鬼臼噻吩甙) 紫杉醇、紫杉特尔
18
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类 杂类
顺铂
卡乙亚胺
其他
抗癌锑（Sb-71）
辅助中药 冬凌草素、康莱特、猪苓多糖 贞芪扶正、仙灵多糖、黄芪多糖 人参皂甙
10
化疗在肿瘤治疗中的作用
根治性化疗
可治愈的肿瘤 绒瘤、恶性葡萄胎、睾丸癌 急性淋巴细胞白血病、卵巢癌 霍奇金病、Wilm瘤、 Ewing肉瘤 非霍奇金淋巴瘤、神经母细胞瘤 胚胎性横纹肌肉瘤、小细胞肺癌 急性粒细胞白血病
2
主要癌症的发病率/死亡率
3
外部因素与癌症
4
肿瘤发生的民族差异
5
主要内容
抗癌药物与药物治疗影响因素 抗癌药物的合理使用 肿瘤药物治疗进展
6
抗癌药物与药物治疗影响因素
肿瘤治疗的形式 肿瘤药物治疗简史 化疗在肿瘤治疗中的作用 肿瘤治疗响应标准 抗癌药物的种类 抗癌药物作用机理 影响药物治疗的因素
马利兰
氮烯米胺
二溴甘露醇、二溴卫矛醇、去水卫矛醇
杂类 14
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类 杂类
叶酸拮抗剂
氨甲蝶呤
嘧啶拮抗剂类 胞苷类拮抗剂
氟脲嘧啶、呋喃氟脲嘧啶、六甲嘧胺卡莫氟 氟铁龙、氟脲脱氧核苷
阿糖胞苷、环胞苷、氮胞苷、吉西他滨
嘌呤类拮抗剂
6-巯基嘌呤、6-硫鸟嘌呤、脱氧考福霉素
生物调节剂 改变机体激素平衡
杂类 13
抗癌药物的种类
根据性质和来源分
烷化剂 抗代谢类 抗生素类 植物类 激素类
铂类
氮芥类
亚硝脲类 乙烯亚胺类 磺酸酯类
三嗪类 环氧化物类
氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、苯丙氨酸氮芥 氮甲苯丁酸氮芥、消瘤芥、抗瘤新芥、抗瘤氨芥 甲氧芳芥、脲嘧啶、苯芥、胸腺嘧啶氮芥
卡氮芥、环己亚硝脲、嘧啶亚硝脲 三亚胺嗪、噻替呱、丁氧哌烷
有价值的肿瘤 懒惰型非霍奇金淋巴瘤 慢性淋巴细胞（粒细胞）白血病 多发性骨髓瘤
辅助性化疗
可治愈的肿瘤 肛管癌、膀胱癌、乳腺癌、 喉癌、骨肉瘤、 软组织肉瘤、大肠癌、 基底细胞癌
可能有价值的肿瘤
非小细胞肺癌、食管癌、 鼻咽癌、其他头颈癌、
胃癌、宫颈癌、
前列腺癌（激素）
11
肿瘤治疗响应标准
治愈（Cure）