药物消除动力学

t1/2 t1/2 t1/2
时间（h）
③t1/2 = 0.693 / ke
一级消除动力学的特点
Give 100 mg of a drug，K=0.5
1 half-life ………….. 50 2 half-lives………… 25 3 half-lives …….….. 12.5 4 half-lives ………… 6.25 5 half-lives ………… 3.125 6 half-lives …………. 1.56
一级消除动力学特点
dC / dt = -keC
①恒比消除
lgCt = -ke/2.303 t+lgC0
单位②时C间t =内C实0 e际-k消et 除的药时量纵量随坐关时标系间为曲递对线减数为浓直度线时其
Slope(斜率) = -Ke/2.303
t=lgC0/Ct ×2.303/ke
血浆药物浓度
血浆药物浓度
t=(C0-Ct)/k0 t1/2=0.5C0/ k0
③
t1/2不是常数
消除2.5单位/h
2.5单位/h
t1/2
t21./52单位/h
Байду номын сангаас
时间（h）
零级消除动力学的特点
④一次用药，药物在体内基 本消除的时间随用药量的加 大而延长
如t1/2=8h，
CL= 100mg/8h
600mg 3.13 500 6.25 400 12.5 300 25 200 50
消除 50mg -25mg -12.5mg
④当停止用药时间达到5个药物的t1/2时，药物的血
浓度（或体存量）仅余原来的3%，可认为已基本全 部消除。
零级消除动力学特点

dC/dt = -kCn
dC/dt = -k0
① 恒量消除
② 时量曲线纵坐标为一般剂
Ct=-k0t+C0 量(浓度)时即为直线
1.2.6 药物消除动力学
药物的消除（elimination）指药物进入血液循 环后进行分布、代谢、和排泄，其血药浓度不断衰 减的过程。 药物消除的规律：
dC/dt = -kCn
n=1，一级消除动力学（first-order kinetics） n=0，零级消除动力学（zero-order kinetics）
100
混合消除动力学
符合米-曼式方程:
dC dt
=
_
Vmax×C Km+ C
C:初始给药剂量
Vmax: 最大消除速率 Km:米氏常数
当Km >>
C时
dC dt
=
_
Vmax×C Km
= -keC
给药剂量远小于机体的代谢能力时为一级动力学
当 C >> Km 时
dC
dt =
_Vmax
给药剂量远大于机体的代谢能力时为零级动力学