丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
亲水凝胶骨架材料制备盐酸多奈哌齐缓释片的可行性研究
西罗莫司缓释片的制备及其释药因素考察
［ 键 词 ］ 西 罗莫 司 ； 胶 骨 架 缓 释 片 ； 外 释 放 ； 丙 基 甲基 纤 维 素 （ Ｍ 关 凝 体 羟 ＨＰ Ｃ）
［ 中图分类号 ］ Ｒ ４ ９
［ 文献标志码 ］ Ａ
［ 文章编 号］ １０ ｏ １ （ ００ ０ ０ ６一 １ １ ２ １ ）２—０２ ０ １６— ５
Ｚ ＨＡＮＧ Ｊｎ ＷＡＮＧ Ｊａ Ｓ ＮＧ Ｈ ｎ — ｏ ， ＡＮ Ｘｉｇ ， ｈ ｎ —ｕ １ Ｄ ｐｍｅ ｔｏ ｈ ｒ ｃ ｉｇ ， ｕ ｎ 一， Ｏ ｏ ｇｔ Ｔ Ｇ ｎ ＨＥ Ｚ ｏ ｇｇ ｉ（ ． ｅ ｔ ｎ ｆＰ ａｍａｙ，Ｆ ｚ ｏ ｎ ｒｌＨｏｐｔ ｆ ａ ｕ ｈ ｕ Ｇｅ ｅａ ｓ ｉ ｏ ｌ ａ
张 晶 王 娟 ， 洪涛 唐 星 何 忠贵 １南京军区福州总医院药学科 ， ， 一宋 ， ， （． 福建 福州 ３０２ ；． ５０５ ２沈阳药科大学药
学 院 ， 宁 沈 阳 １０ １ ） 辽 １０ ６
［ 要］ 目的 摘 Fra bibliotek制备西罗莫司缓释片并对其释药因素进行考察。方法
采用 羟丙基 甲基纤 维素 （ Ｐ ） Ｈ ＭＣ 为基本骨架材
ｍｕ ｕｓａ ｎ ｄ—ｅ ｅ ｓ ａ ｌ ｔ ｒ ｒ ｐ ｒ ｄ ｂ ｓ ｓ ｔｉ ｅ ｒ ｌａ ｅ ｔｂ ｅｓ ｗｅ ｅ ｐ ｅ ａ ｅ ｙ ＨＰＭ Ｃ ｓｔ ｔｉ ｔ ｒａ ．Ｔｈｅｅ ｅ ｔ ｆｖ ｓ ｏ ｉｙ ｏ ａ ｈｅ ｍａｒｘ ｍａ ｅｉ １ ｆ ｃｓｏ ｉｃ ｓｔ ｆＨＰＭ Ｃ，ｓ ｒ ｆａ ｄ ｅ ｉｅ ａ ｏ ｔｏ ｎ ａ ｈ ｎｓｖ — ｍ ｏ ｔｏ ｕｂ ｉａ ｔ ａ ｄ ｔ ｅ ｐｒ ｐ ｒ ｔｏ ｔ ｏ ｓ ｏ ｈ ｅ ｅ ｓ ｆｓｒ ｌｍｕ ｒ ｍ ｔｉ ａ ｌ ｔ ｒ ｂ ｅｖ ｄ． Ｒｅ ｕ ｔ ｕｎ ｆａ ｌ ｒｃ ｎ ． ｎ ｈ ｅ ａ ａｉｎ ｍｅ ｈ ｄ ｎ ｔ ｅ ｒ ｌａ ｅ ｏ ｉｏｉ ｓ ｆｏ ｍａｒｘ ｔｂ ｅｓ ｗｅ ｅ ｏ ｓ ｒｅ ｓ ｌｓ Ｂａ ｅ ｓ ｄ ｏｎ
药用辅料海藻酸钠在药物制剂中的应用探讨
药用辅料是生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已经进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。
在药物加工成型的过程中，药用辅料在制剂工艺过程中发挥着重要的作用，不仅具有充当载体、赋形、提高药物稳定性的作用，还具有乳化、增溶、助悬等重要作用，并对药品质量、安全性、稳定性、有效性和临床疗效起着重要影响[1]。
海藻酸钠作为药物制剂制备的过程中重要的一种药用辅料，具有不同的聚合度和分子量，因此形成不同规格和黏度的产品，可用作缓释骨架材料、黏合剂、崩解剂、成膜材料、助悬剂、凝胶基质、微囊囊材、增稠剂和药物载体等，在药物制剂质量的提高和新剂型的发展方面发挥着重要的作用。
1海藻酸钠的基本性质海藻酸钠又名藻酸钠，本品为白色至浅棕黄色粉末，几乎无臭，无味，有吸湿性；在水中溶胀成胶体溶液，在乙醇中不溶，在醚、氯仿和30%以上的乙醇水溶液及酸性水溶液中几乎不溶。
海藻酸钠水溶液的黏度取决于聚合度、浓度、pH、温度或金属离子等，一般pH值为5～10时黏度最大，pH值大于10时，黏度下降。
海藻酸钠用于各种口服和局部药物制剂中，做崩解剂、黏合剂、包衣材料、成膜材料、微囊囊材、软膏基质、乳化剂、助悬剂和增稠剂等[2]。
2海藻酸钠在药物制剂中的应用2.1黏合剂、崩解剂和缓释材料在片剂中，海藻酸钠可用作黏合剂，黏合力较强，溶液浓度一般为3%～5%，用于制粒压片时可改善裂片现象；同时，可作为良好的崩解剂，相对分子质量较小的海藻酸钠，遇水能膨胀但仅产生极微的黏性，用量为4%～5%。
许李莉[3]以聚乙二醇/聚乙二醇接枝共聚物为成膜材料，以膜剂的外观、厚度、机械性能、抗拉强度等指标考察该处方中崩解剂的种类和用量，制备枸橼酸西地那非口腔速溶薄膜制剂。
结果显示，以海藻酸钠为崩解剂制得的速溶薄膜崩解时间较快，机械性能良好，并最终确定海藻酸钠的用量为0.2g时制得的膜材较为理想。
最终确定选用甘油为增塑剂、海藻酸钠为崩解剂，当处方中聚乙二醇/聚乙二醇接枝共聚物∶甘油∶海藻酸钠的质量比为10∶1.5∶2，所制得的西地那非速溶薄膜制剂脱模性能良好，机械性能良好。
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究作者：李桂英，李永吉，刘磊，曹晟瑞，臧玲玲【摘要】目的制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片，并对其释药影响因素进行了研究。
方法釆用羟丙甲基纤维素HPMC为骨架材料，以湿法制粒压片法制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
根据《中国药典》2005年版所载的溶出度测定方法测定其释放度。
结果丁香苦苷缓释片释药行为符合Higuchi方程。
HPMC在片剂中的含量升高或粒度减小，释药速度变慢。
MCC、乳糖的加入（每片HPMC 的含量不变）均加快丁香苦苷释药速率，且加入量不同其释药速率间具有显著差异。
片剂大小、制粒方法对r香苦苷释药速率均有影响。
结论HPMC的型号、HPMC的用量、填充剂及压力的调节和控制等为影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放速度的主要因素。
【关键词】丁香苦苷；羟丙基甲基纤维素；亲水凝胶骨架片；释放度Abstract： ObjectiveTo make Singopicroside hydrophilic gel matrix tablets and to examine the factors affecting their dissolution rates. MethodsWith HPMC as the matrix, the Singopicroside hydrophilic matrix tablets were prepared by a wet granulation compression method.According to the “Chinese Pharmacopoeia” contained in the 2005edition of the dissolution test method was used to determine itsrelease. ResultsThe Syinggopicroside hydrophilic matix tabletsconformed to Higuchi equation. The dissolution rates became slow withthe increase of HPMC content or the decrease of HPMC particlesize. Hydrophilic additives of starch, MCC, lactose, could accelerate the Singopicroside release from the tablets and the changes of theiramount in this test range significantly affected the drugrelease. ConclusionSyingopicroside hydrophilic matix tablets conformedto Higuchi equation, and its release rate can be affed by manyfactors, such as HPMC models, HPMC the amount, bulking agent, and the pressure regulation and control.Key words：Syinggopicyosde；Hydroypropylmenthylmethylcellulose；Hydrophilic matrix tablets； Dissolution rates丁香叶Folium syingae Oblate是木犀科丁香属植物紫丁香的干燥叶，是一种很有研究价值的药物。
促进透皮吸收的中药
促进透皮吸收的中药-------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物，如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等，在促透技术的协助下，也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料，有时比药物成分更重要。
为此，搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点，国外不少药物研究机构，受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发，欲从含这类成分的植物中制取促透剂，这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验，浓缩了空间，且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用；肉桂有温中散寒、止痛作用；川芎扩张血管；醋能与中药中的生物碱转变成盐类，更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂，做以下综述：乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半，古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂，实验已证实，乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层，可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外，尚含一些氨基酸、糖化物等，对皮肤起软化、柔和的作用，也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张，增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关，有实验结果显示，酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用，能改变药物理化性质，与植物中的生物碱类形成盐类，水溶性增大，从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等，是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究背景简介多种药物的治疗效果取决于它们在体内的释放速度和方式，而控制药物的释放速度和方式是制备药物制剂的关键研究课题之一。
因此，在过去的几十年中，许多研究人员已经致力于研制具有可控释药性能的新型材料。
基于此，近年来，研究者逐渐将自组装体应用于药物传递系统中，以探索一种替代传统制药方法的新途径。
其中，丁香苦苷是自组装体中的一种重要成分，它具有很高的生物兼容性和生物分解性，是一种理想的释药材料，已经被广泛应用于制备药物输送领域。
研究对象本研究选用丁香苦苷作为材料，探讨如何基于丁香苦苷制备可控释药性能的亲水凝胶骨架片。
实验方法1. 材料制备在实验中，使用聚乙二醇、甲基丙烯酸甲酯、N,N’-亚甲基双丙烯酰胺等化学试剂制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
2. 物理性质测试使用扫描电镜、透射电镜、拉曼光谱等器械对材料的物理性质进行了测试。
3. 释药性能测试将制备好的丁香苦苷亲水凝胶骨架片放入生理盐水等模拟体液中，通过检测模拟体液中的药物释放速度来测试材料的释药性能。
实验结果与分析1. 材料的物理性质透射电镜图像显示，制备的丁香苦苷亲水凝胶骨架片具有良好的自组装性质。
拉曼光谱的测试结果表明，丁香苦苷已经成功被嵌入到亲水凝胶骨架片中，并且在制备过程中没有发生明显的分解反应，从而证明了我们制备的材料基本保持了原有的结构和性能。
2. 材料的释药性能我们发现，在模拟体液中，制备的丁香苦苷亲水凝胶骨架片能够根据体液中药物的浓度实现可控释药。
同时，我们还发现材料释放速度与多种因素有关，如孔径大小、pH值、温度等。
其中，pH值是影响释药速度的最主要因素。
在不同pH值下，我们发现丁香苦苷亲水凝胶骨架片的释药速度也有很大的差距，在pH=7.4时释药速度最快。
结论与展望本项研究证明了丁香苦苷亲水凝胶骨架片是一种可控释药材料，其释药速度可以根据不同的条件进行调节。
因此，这种材料有望应用于治疗多种疾病，并且未来我们还可以进一步探究其他因素对材料释药性能的影响，开发新型、更加有效的药物输送系统。
第三届药苑论坛学生报告题目汇总
上午学生报告（老五校各一场）1. 1,2-环己二胺催化的2(5H)-呋喃酮与查尔酮的直接Vinylogous Michael加成反应北京大学药学院07级药学祁超2. 柴胡总多糖对大鼠急性肺损伤的影响复旦大学药学院07级药学宋璐琎3. HPLC-Q-TOFMS法鉴定萝芙木根及根茎的化学组成沈阳药科大学05级药学张丽丽4. 具有“锁定”功能的GLUT1高亲合力脑靶向脂质体配体的设计、合成四川大学07级药学屈博毅5. 开管型毛细管电色谱柱的制备及应用中国药科大学07级药学吴夏冰下午学生报告（共37场，每个分会场约12场）C101主会场（药物化学方向）1. 照山白花的化学成分研究华中科技大学07级药学陈洪文2. 溴代呋喃酮衍生物的合成及其抑制铜绿假单胞菌生物膜形成活性研究暨南大学08级药学陈婉娜3. 药物中间体2,3-二甲基-4-（甲氧基丙氧基）-N-氧化吡啶合成研究武汉工程大学08级制药工程高瑾4. 3D-QSAR study on a series of Bcl-2 protein inhibitors using Comparative Molecular Field Analysis山东大学07级药学候旭奔5. Synthetic Improvement of Hordenine武汉工程大学07级制药工程王玄6. 具有Caspase-3抑制活性和化学多样性地衣内生真菌的优选与化学成分研究暨南大学07级中药学吴祖艳7. 基于CYP450抑制剂分类器组合模型的药物-药物相互作用预测研究华东理工大学07级制药工程于跃8. 川产迭鞘石斛化学成分初步研究成都中医药大学中药学院07级中药学周勤梅9. 基于同源模建和分子对接方法发现新型RSK2激酶抑制剂华东理工大学07级制药工程专业周艺10. 桂北金槐槐米中黄酮微波提取及抗肿瘤研究桂林医学院08级药物制剂专业周云11. 植物染发剂的研究郑州大学07级药学专业朱翠革B104分会场（药物分析药物制剂方向）1. 马钱子生物碱血浆蛋白结合率的测定与比较南京中医药大学07级药物制剂何超芹2. 南寒水石质量标准研究内蒙古医学院07级药学何帅3. 佛手和属间药用植物的主成分聚类分析及HPLC指纹图谱研究广东药学院08级中药学洪晓冰4. CTX介导的脑胶质瘤靶向纳米给药系统的构建复旦大学药学院07级药学匡宇阳5. 无定形药物微观结晶机制及抑制结晶的纳米包衣方法研究西南大学08级药学欧阳辉6. 熊果酸脂质体的制备及体外释放特性桂林医学院07级药学潘红艳7. 奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究山东大学04级临床药学单悌超8. 指纹图谱结合多组分定量分析银杏叶提取物徐州医学院08级药学汤安邦9. 基于MRI成像的USPIO载药阿霉素脂质体的制剂学研究第二军医大学08级药学王庆宾10. 数字化层析用紫外分析仪的设计与制作安徽中医学院08级制药工程徐露11. 胶束电动毛细管色谱在线堆扫法分离并富集伊曲康唑及其代谢物羟基伊曲康唑复旦大学药学院07级药学杨帆12. 川芎、当归炮制前后挥发油组分的研究长春中医药大学07药学杨建龙13. 中药复方缓释滴丸“内异消”的制备及药代动力学研究西南大学08级药学院张宇14. LC-MS/MS测定人血浆中头孢呋辛的浓度及药动学研究南京医科大学06级临床药学赵欣D110分会场（药理及其他方向）1. 丁香苦苷抗鸭乙肝病毒的实验研究黑龙江中医药大学07级药物制剂陈晓莉2. 血管内皮生长因子靶向的多西他赛PLGA-PEG胶束给药系统的研究沈阳药科大学10级药剂博士郭盼3. 军校生的科技创新实践第二军医大学08级药学蒋德华4. miR-124 调节骨髓间充质干细胞向心肌分化的实验研究哈尔滨医科大学07级临床药学姜帅5. MONCPT体外抗肿瘤转移活性评价及其机制研究浙江大学08级药学廖佳宇6. 2-ME纳米混悬剂对裸鼠食管癌移植瘤作用研究郑州大学07级药学李晓晨7. Enhanced gene tranfer with multilayered polyplexes assemblied with layer-by-layertechnique山东大学07级临床药学瞿潇8. 自噬溶酶体途径参与脑微血管内皮细胞损伤作用机制研究浙江大学08级药学邵雪晶9. 六种獐牙菜属植物对HepG2细胞葡萄糖消耗的影响华中科技大学07级药学王林丽10. 繁薪生物能源科技有限公司创业计划广东药学院08级药学严瑾11. 脱-γ-羧基凝血酶原通过上调节ERK1/2-MAPK信号通路诱导肝癌细胞高表达基质金属蛋白酶-2,-9山东大学07级药学袁奕12. 精制冠心方抑制大鼠中性粒细胞呼吸爆发活性部位筛选江西中医学院07级中药学张坤展板交流论文5篇1. 鸦胆子油脂质体的制备及药动学研究中国药科大学07级药学马露露2. 齐拉西酮的合成武汉工程大学07级药学王琛3. 鹿角脱盘多肽的分离纯化及其降糖活性的研究中国药科大学07级药学杨开源4. SQ粉体物理特性及体外溶出行为的比较江西中医学院杨刚5. 二取代咪唑-L-樟脑磺酸盐催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物第二军医大学07级药学袁文琳。
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究摘要丁香苦苷亲水凝胶骨架片是一种新型的药物释放系统，其可以通过调整材料的组成和结构，实现药物的有效释放。
本文旨在探讨丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制过程以及影响其释放效果的因素。
通过实验研究，发现了多种影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放效果的因素，包括温度、pH值、凝胶骨架结构等。
这些发现对于进一步提高丁香苦苷亲水凝胶骨架片的应用性能具有重要意义。
引言现代医学对药物释放系统的研究已经越来越深入。
药物的输送和释放对于药物的治疗效果和副作用都有着至关重要的影响。
近年来，针对药物释放系统的研究成果不断涌现。
其中就包括凝胶骨架片的制备和应用研究。
凝胶骨架片可以通过材料的组合和结构的调整，实现药物的缓慢释放和控制，具有较好的应用前景。
丁香苦苷是一种天然的萃取物，具有很好的抗菌、抗氧化等作用，但是它的溶解度较差，影响了它的应用效果。
因此，为了改善它的药效，人们开始研究丁香苦苷的药物释放系统，其中就包括丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
因为丁香苦苷是水溶性的，利用亲水凝胶骨架来制备丁香苦苷释放系统，可以更有效地利用丁香苦苷的药效。
实验方法在制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片过程中，首先制备枸橼酸-明胶-基础氯化铝凝胶骨架。
具体步骤如下：1.将2.5g的枸橼酸和2.5g的明胶分别加入到100mL的去离子水中，搅拌均匀。
2.将2.5g的基础氯化铝缓慢加入到上述溶液中，搅拌均匀，调节pH值至5.0。
3.将所得的凝胶液倒入模具中，移至恒温槽中，在40℃下混合3h使凝胶固化。
4.将固化的凝胶片取出，用去离子水洗涤，然后置于乙醇中除气，干燥备用。
而后，在制备的凝胶骨架中加入丁香苦苷，调整实验条件，研究释放效果。
具体实验条件如下：1.不同温度下的释放实验。
在37℃、40℃、45℃和50℃下，分别测量在不同时间点上药物的释放量。
2.不同pH值下的释放实验。
通过调节葡萄糖酸钠、MSA、琥珀酸钠、氢氧化钠等多种溶液的混合，得到不同pH值下的缓冲液，在不同缓冲液中下调药物在不同时间点上的释放表现。
不同因素对水溶液中天麻苷元降解速率影响
第2 3卷第4期2021年4月5X宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 23 No. 4Apr •，2021•方药纵横•D O I： 10.13194/j.issn.1673-842x.2021.04.012不同因素对水溶液中天麻苷元降解速率影响邱红燕1’2,周雪1,姚淙文1’3,刘学1,肖婷1,廖海伟2,胡晓霞1,林燕1，许乾丽1’3,沈祥春1,陶玲1(1.贵州医科大学，贵州贵阳550025; 2.贵州省食品药品检验所，贵州贵阳550004;3.贵州省食品检验检测所，贵州贵阳550004)摘要：目的考察溶液的p H值、磷酸盐缓冲溶液、温度、酸碱盐种类对水溶液中天麻苷元降解速率的影响_.方 法含量测定的高效液相色谱法（H P L C)条件为流动相乙腈-0.05%磷酸（5 : 95, V/V),检测波长为273 n m，才主温35尤，测定天麻苷元在不同条件水溶液中的浓度变化，以剩余药物的百分含量（％)为纵坐标，时间（t)为横坐标，绘 制降解动力学曲线，对降解差异显著的条件拟合降解动力学方程。
结果天麻苷元在p H 1.2、5.0、11.0及盐酸、碳酸 钠、磷酸氢二钠水溶液中稳定性较差，降解反应分别符合一级、零级、三级、零级、零级、三级动力学方程在p H 4.5、6.8、7.2、9.0水溶液中，浓度为0.01、0.02、0.03、0.04、0.05、0.1、0.2 m o l/L的磷酸盐缓冲溶液中，不同温度水溶液中及酒石酸、柠檬酸、氢氧化钠溶液中稳定性较好结论天麻苷元的水溶液在p H 4.5、6.8、7.2、9.0水溶液，不同浓度的磷 酸盐缓冲溶液，不同温度水溶液及酒石酸、柠檬酸、氢氧化钠溶液条件下较稳定。
关键词：天麻苷元；p H;缓冲溶液；酸城盐；降解动力学中图分类号：R284 文献标志码：A文章编号：1673-842X(2021) 04-0047-04E ffect o f D ifferen tF acto rs on the D eg rad atio n R ate o fG astro d ig en in in A queous SolutionQ I U H o n g y a n1 -,Z H O U X u e1,Y A O C o n g w e n1 3,L I U X u e1,X I A O T i n g1,L I A O H a i w e i~, H U X i a o x i a1,L I N Y a n1,X U Q i a n l i1'3,S H E N X i a n g c h u n1,T A O L i n g1(1. G u i z h o u M e d i c a l Un i v e r s i t y,G u i y a n g550025, G u i z h o u,C h i n a;2.G u i z h o uInstitute for F o o d a n d D r u g C o n t r o l,G u i y a n g550004, G u i z h o u,C h i n a; 3.G u i z h o uInstitute for F o o d C o n t r o l,G u i y a n g550004, G u i z h o u,C h i n a )A b s tr a c t: O bjective T o investigate the effects of p H,p h o s p h a t e buffer s o l u t i o n,t e m p e r a t u r e a n dthe types of a c i d s a n d b a s e s o n the d e g r a d a t i o n rate of g a s t r o d i g e n i n in a q u e o u s solution.M ethods T h eH P L C methofl w a s u s e d to d e t e r m i n e the concentration of gastrodigenin in a q u e o u s solution u n d e r differentc o nd i t i o n s w i t h acetonitrile—0.05%p h o s p h o r i c a c i d ( 5 :95, V/V )as m o b i le p h a s e.T h e d e t e c t i o nw a v e l e n g t h w a s 273 n m a n d the c o l u m n t e m p e r a t u r e w a s 35 Xl .T h e d e g r a d a t i o n kinetics c u r v e w a s plotted with the p e r c e n t a g e of residual d r u g ( % )as ordinate a n d t i m e (t )as a b s c i s s a.T h e d e g r a d a t i o n kineticse q u a t i o n w a s fitted to the condition that the d e g r adation difference w a s significant.R esults T h e stability ofgastrodigenin w a s rather p o o r in p H 1.2,5.0, 11.0, hydrochloric acid solution,s o d i u m c a r b o n a t e s o l u t i o n,a n d d i s o d i u m h y d r o g e n p h o s p h a t e solution.T h e g a s t r o d i g e n i n f o l l o w e d first-o r d e r,z e r o—o r d e r,third-o r d e r,z e r o—o r d e r,z e r o—o r d e r a n d third—o r d e r kinetics r e s p e c t i v e l y.T h e stability of g a s t r o d i g e n i n w a sg o o d u n d e r p H 4.5,6.8,7.2,9.0, p h o s p h a t e buffer solutions wit h c o n c e n t r a t i o n s of0.01 ,0.02,0.03,0.05,0.1 a n d 0.2 m o l/L,different t e m p e r a t u r e s,tartaric acid solut i o n,citric acid solution a n d s o d i u m h y d r o x i d esolution.Conclusion G a s t r o d i g e n i n in a q u e o u s solution w a s stable in p H 4.5,6.8,7.2,9.0, p h o s p h a t e buffer solutions with different c o n c e n t r a t i o n s,different t e m p e r a t u r e s,tartaric acid solut i o n,citric acid solution a n d s o d i u m h y d r o x i d e solution.K e y w o rd s：g a s t r o d i g e n i n;p H;buffer solution;a r i d—b a s e;d e g r a d a t i o n kinetics基金项目：贵州省科技创新团队项目（黔科合人才团队〔2015〕4025号);贵州省高层次创新型人才百层次人才项目（贵州省科技厅黔科合人才〔2015〕4029号)；贵州医科大学药学国际科技合作基地资助项目（黔科合平台人才〔2017〕5802 );贵州省社会攻关计划项目（黔科合〔2016〕支撑2826);贵州省科技厅联合学术新苗项目（黔科合平台人才〔2017〕5718);贵阳市科技局联合基金项目（筑科合同〔2017〕30-16号）；贵州医科大学博士启动基金（YJ2017-30 );贵州省科学技术厅学术新苗培养及创新探索专项(黔科合平台人才〔2017〕5718)作者简介：邱红燕（1989-)，女，河南信阳人，副主任药师，学士，研究方向：药品、保健食品化妆品研究。
洛索洛芬钠脂质体凝胶的制备工艺优化及经皮渗透动力学研究
洛索洛芬钠脂质体凝胶的制备工艺优化及经皮渗透动力学研究张吕钊;吴丽萌;刘莹珍【摘要】Objective To study the preparation of loxoprofen sodium liposome gel and the transdermal permeation characteris-tics. Methods By optimizing the prescription of loxoprofen sodium liposome encapsulation to achieve the desired rate,the transdermal penetration rate was improved by optimizing the liposomal gel prescription. Results Through the optimization,the loxprofen liposome was prepared with the percent encapsulation of 78. 76% and the transdermal permeation rate was 854. 84 μg/h. Conclusion The prepara-tion system of loxoprofen sodium liposome gel is feasible,and the quality is stable,which can improve the transdermal permeation rate and percent encapsulation by optimizing the prescription.%目的：研究洛索洛芬钠脂质体凝胶的制备方法及经皮渗透学特点。
方法通过优化洛索洛芬钠脂质体的处方达到理想的包封率，通过优化脂质体凝胶的处方改善经皮渗透速率。
黑龙江中医药大学 博士研究生导师简介 李永吉
研究生指导教师简况表姓名李永吉性别男出生年月1957.7 专业职称教授最后学历/学位研究生/博士招收学生层次博士/硕士所属学院药学院办公电话87267038从事专业药剂学电子邮箱Liyongji2009@主要研究方向新药及新剂型研究主要社会兼职中华中医药学会外治分会常务委员全国高等医学教育学会药学教育研究会理事会常务理事国家食品药品监督管理局保健食品审评专家全国高等中药教育研究会理事会副理事长教育部中药学教学指导委员会委员、秘书长国家精品课《中药药剂学》课程负责人省药学会理事会理事省中西药专业高级评委会委员省医药行业协会专家委员会专家目前主持科研课题1.可实现中药多成分同步包载和释放的脂质纳米递药系统的研究，国家自然基金。
2012-20142.丁香苦苷嵌段共聚物肝靶向给药系统及其体内行为研究，教育部博士点基金，2011-20133.中药多成分纳米制备技术的构建及释放行为研究，哈尔滨市科技局重点课题，2012-2014主要论著1.中药药剂学，主编，人民卫生出版社，2012.82.现代给药系统专论，主审，哈尔滨科技出版社，2009.12主要科研成果1.《益心胶囊防治心肌缺血作用机制的研究》中国中西医结合学会科学技术奖三等奖。
中国中西医结合学会。
2005038-32.《注射用广炎灵粉针指纹图谱研究》黑龙江省中医药科技技术奖一等奖。
黑龙江省中医管理局。
2005-08-013.《注射用广炎灵粉针指纹图谱研究》省政府科学进步三等奖。
黑龙江省人民政府。
2006-257-014.《优质高效中药品种示范研究-中药广谱抗菌粉针“广炎灵”的开发研制》黑龙江省中医药科学技术进步一等奖，。
黑龙江省中医管理局。
2007-01-01 5.《优质高效中药品种示范研究-中药广谱抗菌粉针“广炎灵”的开发研制》省政府科学进步二等奖。
黑龙江省人民政府。
2008-123-016.《逍遥丸新剂型-逍遥胶丸制备工艺及初步质理标准》黑龙江省中医药科学技术奖二等奖。
骨架型缓释制剂课题说明和举例
骨架型缓释制剂课题说明和举例【篇一：骨架型缓释制剂课题说明和举例】释药小孔含药片芯 1．重点掌握缓释和控释制剂的定义、对药物的要求。
2．熟悉缓释和控释制剂的特点、分类；缓释和控释制剂的剂量计算。
3．掌握溶出、扩散原理和方法、影响缓释和控释制剂设计的因素。
4．熟悉缓释和控释制剂其它释药原理、缓释和控释制剂的处方和制备工艺。
5．了解缓释和控释制剂的体内、外评价。
（1）sustained release preparations 缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
（2）controlled release preparations 控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动地以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
（1）不是所有药物都适合，如剂量很大（＞1g）半衰期很短（缓释制剂。
（2）适用于具有长半衰期的某些药物，虽然其常规制剂口服后可产生较长时间的药效，但也产生显著的峰浓，引起毒副作用，制成缓释、控释制剂后，可降低毒副作用。
（3）不适用于具有特定吸收部位的药物。
（4）不适用于本身溶解度极差（＜0.1mg/ml）的药物，因吸收受其溶出限制。
图13-1口服给药血药浓度与时间的关系示意图※（1）溶出原理1）原理：由于药物的释放受其溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。
根据noyes一whitney溶出速度公式通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到长效作用。
若a、l、d、k与c保持恒定，则释放速度就是常数，系零级释放过程。
adkdt dm （1）包衣：将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣。
的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。
（3）制成不溶性骨架片剂：（4）增加黏度以减少扩散速度：（5）制成植入剂：（6）制成乳剂：对于水溶性的药物，制成水/油型乳剂。
水相中的药物向油相扩散再由油相分配到体液。
＃1）原理： 2）方法：是通过化学键将药物和聚合物直接结合：药物通过水解或酶反应从聚合物中释放出来。
药用辅料学重点总结-复习资料
一：药用辅料学：是应用现代科学技术，研究辅料与药物剂型、处方、制备工艺等的相互关系和药用辅料的开发、应用等的一门综合性学科。
二：药用辅料在药物制剂中的作用：1、药用辅料是药物制剂的物质基础2、药用辅料可改变给药途径和作用方式3、药用辅料可以促进药物吸收4、药用辅料可以改变药物理化性质5、药用辅料是提高制剂质量的关键三：液体制剂的特点：1、吸收快，作用迅速2、给药途径广泛3、减少某些药物刺激性4、服用方便5、体现复方制剂综合作用四：液体制剂分类1、均相：低分子溶液剂（<1nm，以分子离子形式存在，动力学、热力学稳定）；高分子溶液剂（1~100nm，以胶粒形式存在，动力学稳定，热力学不稳定）2、非均相：溶胶剂（1~100nm，以胶体形式存在，动力学、热力学均不稳定）乳剂（>100nm，以小液滴形式存在，动力学、热力学均不稳定）混悬剂（>500nm，以固体微粒形式存在，动力学、热力学均不稳定）五：分散介质的作用：1、溶解作用2、分散作用3、浸出作用六：分散介质选用：1、根据介质本身性质选择2、根据药物理化性质选择3、根据给药途径选择4、根据剂型选择5、根据其他因素选择（如，成膜材料，包衣材料等）七：乙醇：易挥发，易燃烧，沸点78.3℃，与水混合体积缩小，放热作用及用途：1、浸提溶剂2、溶剂3、防腐剂（20%以上）八：甘油（丙三醇）：性质：高沸点粘稠液体，味甜有温热感和引湿性，冰点低能防冻，与水、乙醇任意混溶作用及用途：1、溶剂（含水10%以上无刺激性），不单独做注射溶剂2、浸提辅助剂3、甜味剂（高浓度乙醇制剂中含量=<20%，内服含12%以上可防止鞣质析出）4、增塑剂5、防腐剂（含30%以上）6、润滑剂、润湿剂等九：丙二醇：粘稠吸湿性液体，有可燃性，与水、丙酮、乙醇、甘油混溶作用及用途：1、溶剂（优于甘油）2、渗透促进剂3、防腐剂十：二甲基亚砜：万能溶剂，粘稠吸湿性液体，味苦，可防冻十一：有效成分：指某一单体化合物，能用分子式表示，并具有一定的活性理化性质有效部位：指有效成分的混合物，指一大类有效物质。
2017年中药学专业知识一练习题（推荐阅读）
2017年中药学专业知识一练习题（推荐阅读）第一篇：2017年中药学专业知识一练习题2017年中药学专业知识一练习题A型题1.甘草中的代表性有效成分是A.甘草酸B.纤维素C.草酸钙D.黏液质E.淀粉【本题答案】A2.一般情况下，被认为是无效成分或杂质的是A.生物碱B.叶绿素C.鞣质D.黄酮E.皂苷【本题答案】B3.麻黄中的主要有效成分是A.生物碱B.叶绿素C.树脂D.草酸钙E.淀粉【本题答案】A4.天花粉引产的有效成分是A.生物碱B.淀粉C.多糖D.蛋白质E.单糖【本题答案】D6.从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是A.乙醇、乙酸乙酯、乙醚、水B.乙醇、乙酸乙酯、乙醚、石油醚C.乙醇、石油醚、乙醚、乙酸乙酯D.石油醚、乙醚、乙酸乙酯、乙醇E.石油醚、乙酸乙酯、乙醚、乙醇【本题答案】D8.能与水分层的溶剂是A.乙醚B.丙酮C.甲醇D.乙醇E.丙酮一甲醇(1：1)【本题答案】A9.不属于亲水性成分的是A.蛋白质B.黏液质C.树脂D.淀粉E.菊淀粉【本题答案】C 10.在1H—NMR中，反映化合物中氢的种类的参数是A.化学位移B.峰面积C.偶合常数D.弛豫时间E.波数【本题答案】A第二篇：中药学专业知识中药学专业知识（二）总论1.中药鉴定学的首要任务是：鉴定中药的品种（真伪）。
2.解决药材品种混乱的途径有：a：实际调查临床用药情况，考证本草记载，b：考察地方药志者民间用药历史，c：规范使用品种，做到一药一名，保证中药品种的准确性，d：以药效为基础，整理中药复杂品种。
3.中药鉴定学的工作重点和影响中药发展的核心问题是：中药的质量标准。
4.中药鉴定学的研究的范围是：药材来源、中药鉴定方法、中药质量评估方法、保护和开发药材资源。
5.中药鉴定学的任务是：质量鉴定、品种鉴定、制定中药的质量标准、保护盒利用药材资源。
6.开发和扩大中药资源的途径通常有：挖掘古代本草和民间草药，根据生物亲缘关系和生物活性成分的生源关系研制新药，研究和制定药材规范化生产标准，建立药材优良品种的种子库和基因库，变野生动、植物为家种家养。
基于QbD理念的氨来呫诺亲水凝胶骨架缓释片的制备
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中!国!海!洋!大!学!学!报
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$GE!,I 微孔滤膜过滤$将续滤液进行适量稀释作为 供试品溶液&另精密称取 ,8- 对照品适量$配制成 !G<,T-I-f6的溶液$作为对照品溶液&按/#G#0项下 的紫 外J可 见 分 光 光 度 法$以 释 放 介 质 作 空 白 对 照$在 "!$@I 波长下分别测定上述稀释后溶液的吸光度$根 据吸光度计算各取样时间点的累积释放度&
良反应)增 加 患 者 的 顺 应 性 等& 缓 释 骨 架 片 是 市 售 口 服缓释剂型的重要组成$多 使 用 亲 水 凝 胶 骨 架 材 料& 因此$本研究 拟 将 氨 来 呫 诺 制 备 成 亲 水 凝 胶 骨 架 缓 释 片$并在处方 中 添 加 海 藻 酸 钠 这 一 海 洋 天 然 多 糖 使 药 物后期的释放更加完全&
#;!,8-缓释片处方工艺筛选 #;!;6 目标产品质量概况c3%%B!!目标产品质量
氨来呫诺!,IA?P9@VP"在677<年被 .*, 批准作 为唯一用来 治 疗 口 腔 溃 疡 的 药 物+E,$其 临 床 应 用 是 治 疗复发性口 腔 溃 疡$剂 型 为 糊 剂$未 有 其 他 剂 型 报 道& 近年来$研究发现氨来呫诺有抗肝炎病毒$尤其是抗乙 肝病毒的 作 用+!,& 乙 肝 病 毒 患 者 需 要 长 期 服 药$频 繁 给药常导致疗效不稳定)患者血药浓度波动大)不良反 应明显等问题&缓释制剂较普通制剂来说能降低药物 的血药浓度波动)减少患者的服药次数)降低可能的不
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究1. 概述随着现代医学的发展和人们对生活质量追求的不断提高，针对疾病的治疗方式也在不断地升级。
相比传统的治疗方式，新型药物治疗能够更加精准和有效地起到治疗作用。
丁香苦苷是一种水溶性天然药物，具有很好的抗炎、抗菌和镇痛等作用。
然而，丁香苦苷因其生物利用度低等特点限制了其在临床应用上的应用。
为了克服这些问题，并提高丁香苦苷的生物利用度和疗效，研究人员探索了一种新型的制剂：丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
2. 制备过程该制剂的制备过程包括两个主要步骤：骨架片的制备和丁香苦苷的负载。
2.1 骨架片的制备骨架片的制备是将聚丙烯酸（PAA）水凝胶细胞板切成均匀大小的片状。
将PAA水凝胶片通过离子交换反应实现凝胶中的亲水性官能团基团的活化，生成生物相容性好的亲水性骨架片。
2.2 丁香苦苷的负载将丁香苦苷与PAA水凝胶片混合并通过超声破碎获得混合均匀的丁香苦苷亲水凝胶骨架片，然后通过真空干燥获得制剂。
3. 释药影响因素研究骨架片的制备和丁香苦苷的负载对制剂的性能产生了重要的影响，因此对其释药速度、形态和半衰期的研究非常重要。
3.1 释药速度通过控制制剂的组成和混合过程中的超声强度，可以调控制剂中丁香苦苷的释药速度。
在研究中，发现制剂中的丁香苦苷的释药速度随着混合超声强度的增加而增加。
3.2 释药形态通过对丁香苦苷亲水凝胶骨架片的扫描电镜观察，可以发现丁香苦苷释放形态的改变。
在制剂开始释放药物前，丁香苦苷无法从骨架片表面释放出来。
随着时间的推移，丁香苦苷开始从表面释放出来，并渐渐地向中心开始扩散。
3.3 半衰期制剂中丁香苦苷半衰期的测量是了解其药效持续时间的重要方法。
在研究中，发现随着骨架片的配比、超声时间和超声强度的变化，制剂中丁香苦苷的半衰期也会发生变化。
4. 结论丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研究是一项具有很高研究价值的工作。
通过调控制剂的配比和超声混合条件，制得丁香苦苷亲水凝胶骨架片，其释药速度、形态和半衰期可以得到有效控制和调整。
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丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究（作者： _________ 单位：___________ 邮编：___________ ）作者：李桂英，李永吉，刘磊，曹晟瑞，臧玲玲【摘要】目的制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片，并对其释药影响因素进行了研究。
方法采用羟丙甲基纤维素HPMC为骨架材料，以湿法制粒压片法制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
根据《中国药典》2005年版所载的溶出度测定方法测定其释放度。
结果丁香苦苷缓释片释药行为符合Higuchi方程。
HPMC在片剂中的含量升高或粒度减小，释药速度变慢。
MCC、孚L糖的加入（每片HPMC的含量不变）均加快丁香苦苷释药速率，且加入量不同其释药速率间具有显著差异。
片剂大小、制粒方法对丁香苦苷释药速率均有影响。
结论HPMC的型号、HPMC的用量、填充剂及压力的调节和控制等为影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放速度的主要因素。
【关键词】丁香苦苷；羟丙基甲基纤维素；亲水凝胶骨架片；释放度Abstract : ObjectiveTo make Singopicroside hydrophilic gel matrix tablets and to exam ine the factors affect ing their dissolutio nrates. MethodsWith HPMC as the matrix,the Singopicrosidehydrophilic matrix tablets were prepared by a wet granulationcompression method. According to the Chinese Pharmacopoeia ”contained in the 2005 edition of the dissolution test method wasused to determine its release. ResultsThe Syinggopicrosidehydrophilic matix tablets con formed to Higuchi equati on. Thedissoluti on rates became slow with the in crease of HPMC content or the decrease of HPMC particle size.Hydrophilic additives ofstarch,MCC,lactose,could accelerate the Singopicroside releasefrom the tablets and the changes of their amount in this test range significantly affected the drug release.ConclusionSyingopicrosidehydrophilic matix tablets con formed to Higuchi equati on,and itsrelease rate can be affed by many factors,such as HPMC models, HPMC the amount,bulking agent,and the pressure regulation andcon trol.Key words : Syin ggopicyosde ; Hydroypropylme nthylmethylcellulose ; Hydrophilic matrix tablets ; Dissolutio n rates丁香叶Folium syingae Oblate是木犀科丁香属植物紫丁香的干燥叶，是一种很有研究价值的药物。
其在治疗结肠炎、痢疾、上呼吸道感染等疾病方面具有显著功效，以其为原料生产的炎立消胶囊、片剂（收载于中华人民共和国卫生部颁药品质量标准）治疗痢疾、慢性咽炎疗效确切。
但片剂、胶囊剂需每天口服3~4次，服药次数多，易漏服，而且体内血药浓度不稳。
为此对其缓、控释制剂的研究受到重视。
丁香苦苷是丁香叶的主要有效成分，本课题经过多年研究，并经过药理试验证明丁香苦苷是发挥广谱抗菌、消炎、抗病毒, 治疗结肠炎、痢疾、上呼吸道感染等疾病的药效物质，并且丁香苦苷分子量适中，水溶性好，性质稳定，体内半衰期短（隋晓璠.丁香叶中丁香苦苷的药物动力学的初步研究，黑龙江中医药大学优秀硕士论文集，2005 ），使缓控释制剂的研制具有可行性。
对丁香苦苷缓释制剂的研究国内报道极少。
我们以羟丙基甲基纤维素（HPMC ）为骨架材料，制备了丁香苦苷缓释片，并研究了以各种类型HPMC为材料的丁香苦苷骨架片释药速率的影响因素。
1材料与仪器丁香苦苷（自制，纯度〉98% ）;HPMC K4M、HPMCK15M、HPM CK100M（药用，上海卡乐康公司惠赠）；乳糖200目（药用，广州市天润药业有限公司）;MCC （药用，浙江中维药业有限公司）；硬脂酸镁（药用，浙江中维药业有限公司）；PVPK 30 （药用，进口）；淀粉（沈阳市南塔淀粉厂）；甲醇（色谱醇、Dikama）。
ZP170型旋转式压片机（上海天池制药机械合作公司）RC-8DS溶出度测试仪（天津光学仪器厂）；MP2000电子天平（上海第二天平仪器厂）；78X-2型片剂四用测定仪（上海黄海仪器厂）；DZF-6090型真空干燥箱（上海恒科学仪器厂有限公司）；美国Waters 公司高效液相色谱仪系统（2996Photodiode Array Detector,2695 Separations Module,Empower 色谱工作站）；DGX-9143B-1 型电热鼓风干燥箱（上海福玛试验设备有限公司）；液相色谱柱Diamonsil（R）钻石C18 250^4.6 呵,5 呵；标准筛（浙江省上虞县纱筛厂）。
2方法2.1 丁香苦苷缓释骨架片的制备取丁香苦苷（过80目）与HPMC （120目）、适量乳糖、MCC、淀粉（药用）、硬脂酸镁，充分混匀后加入5%PVP（K30）95%乙醇适量制软材，过20目筛制粒，60 C 干燥1h后，过24目筛整粒，加入相当于干颗粒总重 1.0%的硬脂酸镁，混匀，压片。
平均片重300 mg，压片压力4 ~ 8kg cm-2。
2.2释放度的测定按《中国药典》2005版附录释放度测定第1法转篮法，以900 ml脱气蒸馏水为溶出介质，转速100 r min，温度（37 ±）. 5 ）C ,自投药开始计时，分别于2, 4，6，8，10，12 h取液5 ml,及时补充同温同体积的新鲜介质，并立即用微孔滤膜滤过。
弃去初滤液，取续滤液直接进高效液相，按色谱条件（甲醇：水=45 55）进行分析，在221 nm处测定峰面积Y，按回归方程Y=9.66 X103+1.25 X106X （r=0.999 9，丁香苦苷浓度在0.24 〜0.96 血之间呈良好线性关系），计算每片在不同时间的累积释放百分率。
每批片剂测定6片。
片剂中辅料在221 nm处均无吸收，不干扰释放度的测定3结果影响亲水凝胶骨架片释药的因素有以下几个方面：3.1骨架材料的影响]1 ]3.1.1 HPMC用量影响按处方固定其他辅料用量不变，考察相同黏度不同用量的HPMC,即将HPMC K15M分别加入10% , 20% , 30%,用可压性淀粉调节片重不变。
按片剂制备工艺“ 2.1 ”项下制备丁香苦苷凝胶骨架缓释片3批，分别测定累积释放百分率。
结果见图1。
3.1.2 HPMC黏度的影响按处方固定其他辅料用量不变，将相同用量不同黏度的HPMC （K4M，K15M，K100M ）分别加入，按片剂制备工艺21 ”项下制备丁香苦苷凝胶骨架缓释片3批，分别测定累积释放百分率。
结果见图2。
3.1.3 HPMC粒度的影响按处方固定其他辅料用量不变，分别将80目100目120目的HPMC K15M 加入，在片剂中含量相同，用可压性淀粉调节片重不变。
按片剂制备工艺”2.1 ”项下制备丁香苦苷凝胶骨架缓释3批，分别测定累积释放百分率。
结果见图3。
3.2填充剂的影响3.2.1孚L糖的用量影响按处方固定HPMC K15M用量不变，将乳糖分别加入10%，20%，30%,用可压性淀粉调节片重不变。
按片剂制备工艺21 ”项下制备丁香苦苷凝胶骨架缓释片3批，分别测定累积释放百分率。
结果见图4。
322 MCC的用量影响按处方固定其他辅料用量不变，将MCC 分别加入15%，25%，35%，用可压性淀粉调节节片重，按片剂制备工艺2.1 ”项下制备丁香苦苷凝胶骨架缓释片3批，分别测定累积释放百分率。
结果见图5。
3.3制备工艺的影响3.3.1制粒方法的影响丁香苦苷粉末的流动性较差，需要通过制粒来加以改善，对同一处方分别采用湿法制粒和干法制粒压片来制备缓释片，测定累积释放百分率。
见图6。
3.3.2制片压力的影响对同一处方按照片剂制备工艺“ 2.1 ”项下制备丁香苦苷缓释片，调节压力，使缓释片硬度分别为4，6，8kg/cm2，测定累积释放百分率。
结果见图7。
3.3.3片剂直径大小对释放度的影响本实验表明，在片重和压力相同的情况下，随着片子直径的增大，释药速率加快，这是由于随着片剂直径的增大片子总表面积增大，加速了片子的水化速率及溶蚀而导致释药速率加快。
4讨论本文研究了丁香苦苷亲水凝胶骨架片的制备及影响释放度的因素。
由以上实验可知，骨架材料HPMC的用量是影响丁香苦苷释放的最主要因素，由图1可见，随着片剂中HPMC的用量增加，药物的释放速度变慢。
这是由于骨架片中HPMC用量增加，可增加片剂表面的亲水能力，水化速率加快，可在片剂表面迅速形成一个连续的凝胶层，且随着凝胶层的增厚，凝胶强度增大，药物的扩散速率减慢。
HPMC的黏度和粒度对药物释放影响不显著，由图2可见HPMC K4M，HPMC K15M，HPMC K100M 释放曲线十分接近，可见，HPMC K系列黏度差异对水溶性药物影响很小，这与有关文献［2］报道一致。
由图6可见，制粒方法对药物的释放有一定的影响。
压力对药物释放的影响考察发现3种不同的压力下制的缓释片的释药速率无明显差异。
虽然压力的改变会影响骨架片的密度，但未水化的骨架空隙只决定于高分子材料的分子量、粘度、结构及亲水溶胀程度等，与最初的空隙大小无关，因此，压力对于水溶性药物以扩散为主导的释放过程影响很小。
乳糖和MCC的用量对丁香苦苷的释放均有影响，这是可能由于水溶性乳糖可起致孔剂作用，使得凝胶的孔隙率加大，从而减小药物的扩散阻力和增大扩散途经。
微晶纤维素吸水膨胀后有崩解作用，因而增加了后期的释放量。