兰州大学科技成果——多肽药物合成工艺

兰州大学科技成果——多肽药物合成工艺多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015年全球多肽药物市场为175亿美元，据预测，2015-2025年年增长率为10.3%，到2025年全球多肽药物市场将增至469亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展，多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。

然而，多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题，导致药品价格昂贵，大大增加了医疗负担，严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还存在较大差距，建立多肽药物产业化制备体系显得尤为重要。特别是，发展高效、低成本的多肽药物规模化制备技术，突破纯化和质控的关键问题，能加速我国多肽药物的质量达到国际化标准。

本课题组针对现有多肽药物合成方法的缺点，发展了相变化多肽合成法，使用多肽的收敛式合成路线研发出针对II型糖尿病的索马鲁肽和利拉鲁肽；针对骨质疏松的Abaloparatide、特立帕肽和鲑鱼降钙素；针对前列腺癌的曲普瑞林、地加瑞克和PSMA-617；针对特发性便秘的利那洛肽和普卡那肽；还有比伐卢定、阿托西班、特利加压素、去氨加压素等多肽药物的全新制备工艺。

新工艺申请专利12项，授权9项。通过改进中长肽的合成方法，进而改善生产中的工艺和路线，达到提高合成产率和减少副产物的目的，最终大大降低多肽药物生产成本。