苦参的化学成分和药理作用研究进展

苦参的化学成分和药理作用研究进展标签：苦参；化学成分；药理作用；研究进展1化学成分1.1生物碱类苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类，极少数为双哌啶类。

已从苦参中分离出生物碱41个，按其骨架类型分为以下几种：苦参碱型30个，金雀花碱型3个，臭豆碱型4个，羽扇豆碱型1个，双哌啶型2个，以及l，4二氮杂茚满型1个。

主要包括苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐定碱、异槐定碱、异苦参碱、别苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐醇、氧化槐醇、异槐果碱、金雀花碱、羽扇豆碱、臭豆碱、黄叶槐碱、苦参胺碱、异苦参胺碱等[1]。

1.2黄酮类到目前为止，苦参中黄酮类化合物共分离得到108个黄酮类化合物，其中大部分化合物的A环上存在有异戊烯基侧链。

多数为二氢黄酮和二氢黄酮醇类，少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类。

按黄酮化合物的骨架来分，主要类型有：二氢黄酮类31个，黄酮醇类12个，二氢黄酮醇类12个，查耳酮类5个，异黄酮类21个，二氢异黄酮类3个，高异黄酮类2个，紫檀素类12个，二聚黄酮类2个和其他黄酮类化合物7个[2]。

1.3脂肪酸类和挥发油类脂肪酸类成分有乙酸甲酯、十二烷酸甲酯、芥子酸十六酯等[3]。

挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分，为苦参特殊香气提供了物质参考[4]。

1.4其他类化合物苦参中还含有氨基酸类、糖类、三萜及三萜皂苷类、木脂素类、酚酸类等化学成分[5～7]。

2药理作用2.1对心脏的作用2.1.1抗心律失常韦祎等[8]以乌头碱为参照药物，采用膜片钳全细胞记录技术记录钠离子通道电流（INa），观察不同浓度苦参碱对豚鼠乳头肌细胞钠离子通道电流影响的实验研究表明苦参碱能抑制INa电流，呈浓度依赖性，浓度较高时抑制INa电流作用减弱，表现为双向调节的药理作用。

苦参碱抗心律失常作用具有作用温和、持续时间长的优点。

苦参对心脏具有负性频率负性自律性及负性传导作用，是一种非特异性“奎尼丁样”作用，推测通过影响心肌细胞膜钾钠离子的传递系统，延长其绝对不应期，降低其应激性，从而抑制异位起博点，发挥抗心律失常作用。

王雪芳等[9]通过观察正常灌流液、低镁灌流液和低镁+苦参碱灌流液对豚鼠左心室流出道慢反应自律细胞动作电位0相幅值（APA），50%复极化时间（APD50），90%复极化时间（APD90），4相自动去极速度（Vmax），自发放电率（RPF）的影响，研究苦参碱对低镁诱发豚鼠心律失常的电生理影响及苦参碱抗心律失常作用。

结果显示苦参碱能拮抗低镁诱发的心律失常，提示苦参碱对治疗低镁性左心室流出道慢反应自律细胞异常电生理所诱发的心律失常有显著疗效。

王雪芳等[10]通过观察休克血浆致离体豚鼠心室肌细胞动作电位的影响以及不同浓度苦参碱的影响作用，进一步研究苦参碱对实验性豚鼠心室肌细胞在休克血浆（SP）影响下的电生理效应，以及苦参碱（Matrine）的心肌细胞保护作用。

结果显示休克血浆对豚鼠心室肌细胞动作电位的变化具有明显的影响，苦参碱具有剂量依赖性的干预作用。

更多还原苦参碱对休克血浆致豚鼠心室肌细胞的电生理也有影响，可以明显对抗休克血浆引起的动作电位幅值、超射升高，与其影响细胞内外Na+和Ca2+浓度有关。

2.1.2抗心肌细胞纤维化沈祥春等[11]采用冠状动脉结扎术复制大鼠急性心肌梗死模型，研究氧化苦参碱（OMT）对大鼠急性心肌梗死诱发实验性心肌纤维化的保护作用及对TGF-β-Smads信号通路的影响。

结果提示TGF-β1，TβR1，Smad2，Smad3，Smad4 mRNA表达明显增加，而Smad7 mRNA的表达显著降低，与Sham组比较，差异显著。

结果表明OMT能显著抑制急性心肌梗死8周后诱发的实验性心肌纤维化，抑制TGF-β1，TβR1，Smad2，Smad3，Smad4 mRNA 表达的上调和增加Smad7 mRNA的表达。

显示OMT对急性心肌梗死诱发实验性心肌纤维化具有一定的抑制作用，其作用机制与TGF-β-Smads信号系统密切相关。

2.2抗肿瘤韩思奇[12]通过对180例恶性胸腔积液患者随机分为试验组及对照组，试验组采用复方苦参配合顺铂进行治疗，对照组单纯采用顺铂进行治疗。

试验组患者治疗有效率为87.8%明显高于对照组的55.6%。

试验组患者毒副反应发生例数明显低于对照组（P＜0.05）；试验组患者治疗后kamofsky评分以及体重提高例数明显高于对照组（P＜0.05）。

结论显示对恶性胸腔积液患者采用复方苦参配合顺铂进行治疗可明显改善患者预后，提高患者生存质量。

王晓燕等[13]通过建立可视化大肠癌移植瘤模型，动态观察苦参碱对裸鼠体内SW480-EGFP 实体瘤生长的影响，观察苦参碱（Matrine）对裸鼠的体内抑瘤作用。

研究结果显示苦参碱对裸鼠SW480-EGFP实体瘤具有明显的抑瘤效应，但低剂量苦参碱对裸鼠移植瘤的生长抑制能力较弱，而高剂量则能显著抑制肿瘤生长。

苦参碱高浓度组还可以减缓裸鼠体重下降趋势，提高裸鼠的生存质量。

病理形态学观察显示苦参碱的体内抑瘤活性可能与其能够直接杀死肿瘤细胞，诱导肿瘤细胞凋亡有关。

李海军[14]通过采用倒置显微镜下观察细胞形态学变化；TRAP-ELISA法检测端粒酶活性；免疫细胞化学法检测MCF-7 细胞中Fas、VEGF蛋白表达情况来研究苦参碱对人乳腺癌MCF-7细胞Fas、VEGF及端粒酶活性的影响。

结果表明苦参碱对乳腺癌细胞有明显的生长抑制作用和促凋亡作用，可能是通过上调Fas蛋白表达、抑制端粒酶活性诱导乳腺癌细胞凋亡及通过下调VEGF蛋白表达，抑制肿瘤血管形成等实现的。

尚剑等[15]采用不同浓度苦参碱与顺铂作用于骨肉瘤MG63细胞，用MTT法检测其对MG63细胞增殖抑制来研究不同浓度苦参碱单独或联合顺铂对骨肉瘤细胞MG63细胞增殖的影响以及作用机制。

结果表明苦参碱对骨肉瘤MG63细胞的凋亡有明显的诱导作用，苦参碱不仅能直接杀伤细胞，而且能抑制CaspaSe信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖，抑制率具有剂量依赖性与时间依赖性。

2.3抗病原微生物尹长江等[16]使用金银花、黄连、黄芩、苦参等10种常见中草药的水提取无菌药液，采用打孔法测定中草药提取液对从临床标本中分离耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抑菌圈大小，通过2倍稀释法测定中草药提取液对MRSA的最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）。

结果显示苦参对MRSA临床株具有一定的抗菌作用。

秦静英等[17]采用标准琼脂平板对倍稀释法测定大黄素、黄连素、苦参碱、黄芩苷等对敏感性和耐药性大肠杆菌的最低抑菌浓度（MIC），观察中药提取物对敏感性和耐药性大肠杆茵的抑制作用。

结果显示苦参碱对敏感性大肠杆菌的MIC是64 μg/mL；对耐药性大肠杆菌的MIC是128 μg/mL。

表明苦参碱对敏感性和耐药性大肠杆菌有一定抑制作用。

黄衍强等[18]采用标准琼脂平板对倍稀释法测定大黄素、黄连素、苦参碱、黄芩苷等对耐药幽门螺杆菌的最低抑菌浓度（MIC），检测低于MIC 药物作用菌株后反应孔的吸光度（A）值，并通过共聚焦显微镜观察耐药幽门螺杆菌生物膜形成情况，观察中药提取物对耐药幽门螺杆菌生物膜形成的影响。

结果显示苦参碱对耐药幽门螺杆菌的MIC是128 μg/mL，苦参碱64 μg/mL 时，共聚焦显微镜下生物膜形成明显较少。

提示苦参碱对耐药幽门螺杆菌有抑制作用，浓度<50% MIC 能明显抑制菌株生物膜形成。

邸大琳等[19]表明苦参水煎液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌、痢疾杆菌、维自痢沙门氏杆菌以及变形杆菌均有明显抑制作用。

2.4抗炎作用张小超等[20]通过小鼠耳廓肿胀、大鼠足跖肿胀模型，观测苦参胶囊抗炎消肿作用，同时检测苦参胶囊对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响；运用小鼠热板法及醋酸扭体方法评价苦参胶囊的镇痛作用。

结果扭体试验表明中、高剂量的苦参胶囊明显较少小鼠扭体次数，热板法显示1和2 g/kg的苦参胶囊于给药后60 ～120 min均显著延长小鼠置入圆筒至开始舔后足时间。

小鼠耳廓肿胀法表明高、中剂量的苦参胶囊均明显减轻小鼠耳廓肿胀度；大鼠足跖肿胀模型显示中、高剂量的苦参胶囊于末次给药后1～4 h均可减轻足跖肿胀度。

高、中剂量的苦参胶囊显著降低小鼠腹腔毛细血管通透性。

结论显示苦参胶囊可减轻腹泻和小肠推进，具有镇痛抗炎作用并降低毛细血管通透性。

2.5抗肝损伤作用张玲等[21]报道，苦参素能改善乙肝患者肝纤维化程度，同时对HBV有抑制作用，说明苦参碱具有抗免疫性肝损伤的作用。

实验发现，苦参碱对巨噬细胞、肝枯否细胞分泌的IL-l，IL-6，TNF-α有明显抑制作用，因此苦参碱有抗肝纤维化的作用[22]。

2.6其他作用苦参还具有免疫抑制作用、免疫促进作用、抗过敏作用以及对神经系统的抑制作用[22]。

3小结苦参是中医临床比较常用的中药之一，味苦，性寒，具有清热燥湿、杀虫、利尿等功效。

近年来的研究表明，苦参含有生物碱类、黄酮类、脂肪酸类、挥发油类、氨基酸类、糖类、三萜及三萜皂苷类、木脂素类等多种化学成分，其中主要化学活性成分为苦参碱、氧化苦参碱、黄酮类等化学成分。

苦参的主要药理作用有抗心律失常、抗心肌纤维化、抗肿瘤、抗炎、抗病原微生物、抗肝损伤以及对免疫系统和神经系统的调节作用等。

通过对苦参研究的综述，为该药进一步的开发和研究提供参考。

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