第34章 抗菌药物概述及青霉素类(已打印,药理学)_
抗菌药物的基本概念和分类
抗菌药物的基本概念和分类抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的药物。
随着抗生素的广泛应用，许多疾病的治疗变得更加容易，但同时也引发了一系列问题，比如细菌对抗生素的耐药性逐渐增强。
了解抗菌药物的基本概念和分类对于正确使用和合理选择抗菌药物非常重要。
一、基本概念1. 抗菌药物概述抗菌药物是一类用于治疗感染性疾病的药物，通常能够针对细菌、真菌、病毒等病原微生物的生长和繁殖过程产生抑制或杀灭作用，从而达到治疗感染的目的。
2. 抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制主要分为以下几种：干扰细菌的细胞壁合成、阻碍细菌核酸合成、影响细菌蛋白质合成、阻断细菌代谢等。
不同的作用机制决定了抗菌药物对病原微生物的特异性。
二、分类根据抗菌药物对不同类型病原微生物的作用范围和特点，可以将抗菌药物分为以下几类：1. 抗生素抗生素是一类从微生物中提取或合成出来的药物，可以抑制或杀灭细菌。
根据抗生素的来源和结构可分为：青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。
抗生素可以进一步细分为广谱抗生素和狭谱抗生素，针对不同类型的细菌感染做出特异性治疗。
2. 抗真菌药物抗真菌药物用于治疗真菌感染，一般分为多酮类和咪唑类两大类。
多酮类药物具有较广谱的抗真菌活性，咪唑类药物则主要用于治疗浅部真菌感染。
3. 抗病毒药物抗病毒药物主要用于治疗病毒感染性疾病，分为抗HIV药物、抗乙肝病毒药物、抗流感病毒药物等。
抗病毒药物的作用机制主要是抑制病毒复制和繁殖。
4. 免疫抑制剂免疫抑制剂抑制机体免疫系统的活性，主要应用于器官移植术后的免疫抑制和自身免疫性疾病的治疗。
常用的免疫抑制剂包括环孢霉素、甲氨蝶呤等。
5. 抗寄生虫药物抗寄生虫药物是用于治疗寄生虫感染的药物，包括抗疟药物、抗阿米巴药物、抗血吸虫药物等。
三、合理使用抗菌药物的重要性在使用抗菌药物时，严格掌握合理使用原则对于防止细菌耐药性的产生具有重要意义。
以下是合理使用抗菌药物的一些建议：1. 根据病原微生物的敏感性选择合适的药物。
抗菌药物的基本概念与分类
抗菌药物的基本概念与分类抗菌药物是指可以抑制或杀灭病原微生物的药物，被广泛应用于治疗感染性疾病。
随着微生物的不断演变和耐药性的出现，对抗菌药物的研究与开发愈发重要。
本文将介绍抗菌药物的基本概念和分类，并对其作用机制和临床应用进行探讨。
一、抗菌药物的基本概念抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的化学物质。
它们通过靶向微生物细胞的关键结构或代谢途径，干扰其正常生理功能，从而达到治疗感染性疾病的目的。
抗菌药物广泛应用于临床实践中，帮助人类战胜各种感染病。
二、抗菌药物的分类根据抗菌药物对微生物的作用方式和抗菌谱，可以将其分为以下几类：1. 抗生素抗生素是指由微生物代谢产生的具有抑制或杀灭其他微生物能力的化合物。
根据来源和结构，抗生素可分为青霉素、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类等。
抗生素在临床应用广泛，但由于长期滥用和不当应用，导致许多细菌产生耐药性。
2. 抗真菌药物抗真菌药物主要用于治疗真菌感染。
它们可以通过破坏真菌细胞壁、抑制真菌细胞膜合成或抑制真菌细胞内酶活性等方式，抑制或杀灭真菌。
常见的抗真菌药物包括酮康唑、氟康唑等。
3. 抗病毒药物抗病毒药物用于治疗病毒感染，包括流感、艾滋病等病毒引起的疾病。
抗病毒药物可通过抑制病毒复制、抑制病毒侵入宿主细胞或增强宿主免疫力等方式发挥作用。
常见的抗病毒药物有阿昔洛韦、奥司他韦等。
4. 抗寄生虫药物抗寄生虫药物主要用于治疗寄生虫感染疾病，如疟疾、银屑病等。
抗寄生虫药物可通过破坏寄生虫代谢途径、抑制寄生虫生长繁殖等方式，对寄生虫产生毒性作用。
常用的抗寄生虫药物包括奎宁、吡喹酮等。
三、抗菌药物的作用机制抗菌药物通过干扰微生物的正常生理功能来发挥作用。
主要的作用机制包括：1. 细胞壁合成抑制抗生素如青霉素和头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成和修复，导致细菌细胞壁的破裂，从而杀灭细菌。
2. 核酸合成抑制抗生素如利福平和环丙沙星，通过抑制微生物核酸（DNA或RNA）的合成，阻止病原微生物的遗传信息的传递和复制，从而杀灭微生物。
药理学抗菌药
1、胃肠道反应 2、二重感染 3、对骨,牙生长旳影响 4、肝,肾毒性 5、过敏反应
氯霉素
抗菌机制
与细菌蛋白体旳50s亚基结合,克制蛋白质旳合成
抗菌谱
1、细菌:G+菌和G-菌 对G+菌作用不及青霉素和四环素 对G-菌作用不及氨基甙类抗生素 2、对支原体,衣原体,立克次体,螺旋体等有效 3、对病毒,真菌,原虫等无效
5、抗菌谱 主要作用于G-杆菌 6、不良反应
1)过敏反应 2)耳毒性:体现为前庭功能和耳蜗神经旳损害 3)肾毒性(老年,肾功能不全者慎用,禁止与肾毒性药物
合用) 4)神经肌肉接头旳阻滞
链霉素
抗菌谱 作用于G-菌
临床用途
1、鼠疫和兔热病旳首选药
2、和青霉素合用治疗草绿色链球菌,肠球菌引起旳
感染性心内膜炎 3、治疗结核病(与其他抗结核药合用) 4、治疗布氏杆菌病(与四环素合用)
耐酶青霉素类 代表药:苯唑西林,双氯西林等 特点
耐酸,耐酶可口服 对G+菌作用不及青霉素G 主要用于耐青霉素G旳金葡菌感染 不良反应仅有胃肠道反应
广谱青霉素类 代表药:氨苄西林,阿莫西林等 特点
抗菌谱广,对G+和G-菌都有杀菌作用 耐酸可口服 不耐酶,对耐药金葡菌感染无效 氨苄西林主要治疗伤寒,副伤寒 阿莫西林主要治疗慢性支气管炎
窄谱抗菌药:仅对单一菌种或一属细菌有作用旳药物 广谱抗菌药:抗菌范围广泛,对两菌,四体,一虫等都有作用旳药物
抗菌活性:药物克制或杀灭病原微生物旳能力
MIC:克制培养基内细菌生长旳最低浓度 MBC:杀灭培养基内细菌旳最低浓度
抑菌药:有克制微生物生长,繁殖能力旳药物
杀菌药:有杀灭微生物能力旳药物
化疗指数(CI):LD50与ED50之比 CI愈大,该药治疗效果愈大,对机体毒性愈 LD50:动物半数死亡旳剂量 ED50:病原体感染动物半数有效旳剂量
青霉素类抗菌药物
临床用药方案与注意事项
02
注意事项：在使用过程中应注意观察患者的反应情况，如出现异常应及时处理。同时，要注意观察患者的病情变化，根据需要调整用药方案。
03
在使用青霉素类抗菌药物时，必须按照医生的建议进行，注意观察患者的反应情况，如有异常应及时处理。同时，要注意观察患者的病情变化，根据需要调整用药方案。
质量控制标准与体系
01
质量标准
制定严格的质量标准，包括外观、纯度、含量、稳定性等方面，确保产品质量符合要求。
02
质量检验
通过微生物限度检查、高效液相色谱法等检测方法，对产品质量进行严格把关。
生产过程中的质量控制要素
原材料控制
严格控制原材料的质量，包括菌种选育、发酵原料和化学原料等，避免原材料对产品质量的影响。
耐药菌监测与流行病学研究
加强耐药菌监测和流行病学研究，及时掌握耐药菌的流行趋势和传播动态，为防治耐药菌提供科学依据。
耐药菌防治新策略的研究
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04
青霉素类抗菌药物的制备与质量控制
1
制备工艺与流程
2
3
利用微生物发酵生产青霉素，包括菌种选育、发酵条件优化、发酵过程控制等环节。
发酵工艺
发酵液经过提取和精制，去除杂质，获得高纯度的青霉素产品。
提取工艺
青霉素通过结晶过程形成晶体，便于制剂和储存。
结晶工艺
03
质量管理体系
建立完善的质量管理体系，包括生产过程控制、质量检验、产品稳定性监测等环节，确保产品质量稳定可靠。
市场概况与发展趋势
国内主要生产厂商
国内青霉素类抗菌药物的主要生产厂商包括哈药集团、石药集团、华润三九等大型制药企业。
药理学(第34章 抗病原微生物药物概论)
第三十四章抗病原微生物药物概论导学抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的化疗药物。
抗菌作用的产生及其强弱涉及宿主、药物、病原微生物之间的相互关系。
抗菌药物通过特异性地干扰病原微生物的生化代谢过程或因此而破坏其结构的完整性，产生抑菌或杀菌作用。
抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
病原微生物包括细菌、螺旋体、衣原体、立克次体、真菌、病毒等。
抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素（antibiotics）和人工合成、半合成药物。
这类药物的药理学研究涉及药物、病原体、宿主三者之间的相互关系（如图34-1），包括：①药物对病原体的抑制或杀灭作用以及对机体，即宿主的毒副作用。
②病原体对药物的耐药性以及对机体产生的致病作用。
③机体对药物的体内处理过程（即药动学过程以及机体抗病原微生物感染的能力）。
研究的目的是为了寻找并合理地使用抗菌药物，避免或延缓耐药性产生，减少药物对机体的毒副作用。
第一节常用术语抗生素（antibiotics）是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。
由微生物培养液中提取的称之为天然抗生素，如青霉素G。
对天然抗生素进行结构改造后获得的称之为半合成抗生素，如头孢菌素类。
抗菌谱（antibacterial spectrum）是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为广谱抗菌药，如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对多数革兰阳性菌（G+）和阴性菌（G-）都有抑制作用。
对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为窄谱抗菌药，如青霉素类只对G+菌及少数G-菌有作用。
抗菌活性（antibacterial activity）是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
抑菌药（bacteriostatic drugs）是指能抑制病原菌生长繁殖的药物，如四环素。
青霉素类抗菌药物
生产工艺流程及关键控制点分析
产，发酵 过程是关键环节。需严格控制温度、 pH值、溶氧量等参数，确保微生物生 长和代谢正常。
提取和精制
包装和储存
产品包装需严密，防止污染和泄漏。 储存环境需符合规定，确保产品稳定 性和有效性。
发酵液经过提取和精制，得到青霉素 类抗菌药物。此过程需注意避免杂质 和有害物质的引入，保证产品质量。
03
青霉素类抗菌药物临床应用指 南与注意事项
适应症与禁忌症
适应症
主要用于治疗敏感的革兰氏阳性菌和 革兰氏阴性菌所致的感染，如肺炎、 脑膜炎、泌尿系统感染、皮肤软组织 感染等。
禁忌症
对青霉素类药物过敏的患者禁用，孕 妇和哺乳期妇女慎用。
给药途径与剂量调整策略
给药途径
可采用口服、肌肉注射、静脉注射等途径给药。
青霉素类抗菌药物
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目录
• 青霉素类抗菌药物概述 • 青霉素类抗菌药物作用机制与
特点 • 青霉素类抗菌药物临床应用指
南与注意事项
目录
• 青霉素类抗菌药物不良反应及 处理措施
• 青霉素类抗菌药物质量控制与 监管要求
• 未来发展趋势与挑战分析
01
青霉素类抗菌药物概述
定义与分类
定义
青霉素类抗菌药物是一类具有抗 菌活性的β-内酰胺类抗生素。
建立全面的耐药性监测系统，及时发现并控制耐药菌株的传播。
临床应用领域拓展方向预测
拓展使用范围
随着科学技术的不断进步，青霉 素类抗菌药物的使用范围将不断 扩大，例如在病毒感染、肿瘤等
疾病治疗中发挥重要作用。
提高安全性
在保证抗菌效果的同时，提高药 物的安全性将是未来研发的重要
方向之一。
抗菌药物，青霉素类抗菌药物
抗菌药物，青霉素类抗菌药物一、细菌分类补充内容（增加内容）G＋菌：大多数化脓性球菌－如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等；G－菌：大多数肠道菌及泌尿系统感染－如痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌及霍乱弧菌等厌氧菌：破伤风梭菌－破伤风，产气荚膜梭菌－气性坏疽，乳酸杆菌－口腔、阴道感染，难辨梭菌－伪膜性肠炎沙门菌：伤寒、副伤寒、霍乱。
二、抗菌药物的作用机制（增加内容）1.干扰细菌细胞壁合成：如β－内酰胺类抗生素2.增加细菌胞浆膜通透性：如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。
3.抑制细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类、四环素类（作用于30S 亚基）、大环内酯类、氯霉素、林可霉素（作用于50S亚基）。
4.抑制核酸代谢：抑制RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成如利福平；抑制DNA回旋酶，妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类。
青霉素类抗菌药物青霉素的分类（此处较教材讲述详细，请记好笔记）★1.天然的青霉素（1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素—青霉素；1943年10月英国牛津大学病理学家弗洛里用于二战；1945年弗莱明、弗洛里和钱恩获诺贝尔奖。
）2.半合成青霉素（1）口服耐酸青霉素：青霉素V，不耐酶（2）耐青霉素酶青霉素：“双唑”（苯唑、氯唑）、双氯，甲氧。
对产青霉素酶的金葡菌较好。
（3）广谱青霉素：对G＋、G－均有杀菌作用，耐酸，不耐酶，可口服。
氨苄西林：对G＋不及青霉素G，但对G－如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效。
主要用于伤寒、副伤寒及尿路和呼吸道感染。
与青霉素G有交叉过敏。
阿莫西林：（羟氨苄西林）：耐酸力强，口服吸收好且完全。
血药浓度高，易进入支气管分泌液，故适用于呼吸道感染，慢支较氨苄西林优。
（4）抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林（不口服，不和庆大合用，易沉淀）、哌拉西林等。
特点：除对G＋、G－菌均有作用外（广谱），对铜绿假单胞菌和变形杆菌作用强，对厌氧菌有效。
（5）抗G－杆菌青霉素：美西林、替莫西林。
抗菌药概论ppt课件
炭疽杆菌
大肠杆菌
❖ 铜绿假单胞菌即通称的绿脓杆菌，除在自然界广 泛存在外，也存在于正常人肠道、呼吸道及皮肤， 是一种常见的条件致病菌。
淋病球菌
第二节 抗菌药物的作用机制
细 菌 的 形 态 和 结 构
基本结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、核质
抗菌药物的作用机制
1. 抑制细胞壁的合成 青霉素、头孢类、万古霉素 2. 影响胞浆膜通透性 多粘菌素、两性霉素 3．影响胞浆内生命物质的合成
G+菌
产气荚膜杆菌、炭疽杆菌
球菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
G-菌
杆菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌
球菌：脑膜炎球菌、淋球菌
白喉棒状杆菌
❖ 产气荚膜杆菌
❖气性坏疽(Gas gangrene)是一种严重的创伤感染, 以水肿、产气及全身中毒为特征, 常由几种病原 菌混合感染, 主要为产气荚膜杆菌, 还有水肿杆 菌, 败毒杆菌及溶组织杆菌等。
耐药性（抗药性）：
❖ 细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降 甚至消失。
分固有耐药和获得耐药
交叉耐药性(cross resistence):
❖ 指致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药后, 对其他作用机制相似的抗菌药物也产生耐药性。
细菌耐药性
耐药的机制 产生灭活酶 抗菌药物作用靶位改变 改变细菌外膜通透性 改变代谢途径
联合用药目的 ❖1. 协同抗菌、提高疗效 ❖2. 延缓、减少耐药性的产生 ❖3. 扩大抗菌范围
联合用药的适应证：
① 不明病原体的严重细菌性感染，为扩大 抗菌范 围可选联合用药，待细菌诊断明确后即 调整用药。
② 单一抗菌药物尚不能控制如腹腔穿孔所 致的腹膜感染。
药理学基础知识点：抗菌药物概述
药理学基础知识点：抗菌药物概述
来源：宁夏中公教育
【导读】中公事业单位考试网提供医疗卫生专业知识，下面为各位考生带来药理学基础知识点-抗菌药物概述基础知识相关内容，供大家复习备考。
1.常用术语
抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
2.抗菌药物的主要作用机制
①抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类。
②抑制细胞膜功能：包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。
③抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
④抑制DNA、RNA的合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。
3.细菌的耐药性
耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
耐药性产生机制：①产生灭活酶②改变靶部位③增加代谢拮抗物④改变通透性。
药理学研究中的抗菌药物
药理学研究中的抗菌药物抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌生长和繁殖的药物，广泛用于临床医疗领域。
药理学研究中的抗菌药物是一门重要的学科，主要涉及到抗菌药物的分类、作用机制、药代动力学特征以及药物耐药性的研究。
本文将从以上几个方面对药理学研究中的抗菌药物做出详细阐述。
一、抗菌药物的分类抗菌药物根据其作用机制和化学结构可以分为多个不同的类别。
常见的分类包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、氟喹诺酮类、磺胺类等。
其中，β-内酰胺类抗菌药物包括头孢菌素、青霉素等，氨基糖苷类主要有链霉素、庆大霉素等，四环素类药物包括土霉素、氧四环素等。
氟喹诺酮类及磺胺类药物也有广泛应用。
二、抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制多种多样，主要包括以下几种方式：①阻断细菌细胞壁的合成；②干扰细菌蛋白质的合成；③阻断细菌的核酸合成；④干扰细菌代谢的特定酶；⑤干扰细菌细胞膜结构和功能。
不同类别的抗菌药物通过不同的作用机制来发挥抗菌效果。
抗菌药物在体内的药代动力学特征抗菌药物的药代动力学特征对于药理学研究至关重要。
药代动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢与排泄等过程。
在体内，抗菌药物通过口服、静脉注射等途径进入机体，然后通过吸收进入血液，再通过血液分布到全身各个组织和器官。
药物在体内的代谢和排泄过程会进一步影响药物在机体内的浓度和作用时间。
四、药物耐药性的研究药物耐药性是指细菌对抗菌药物的抵抗力，已成为当今医学界面临的严峻问题。
药理学研究中，对药物耐药性的研究至关重要。
研究者通过分析抗菌药物与细菌相关的基因、蛋白质表达等因素，可以揭示抗菌药物对细菌的作用过程，从而有针对性地开发新的抗菌药物，或者通过联合应用多种抗菌药物来克服细菌的耐药性。
综上所述，药理学研究中的抗菌药物涉及到抗菌药物的分类、作用机制、药代动力学特征以及药物耐药性的研究。
对于药物的合理使用以及对抗菌药物相关的药理学研究有着重要的作用。
因此，进一步深入研究药理学中的抗菌药物是非常必要的，这将有助于更好地应对细菌感染及药物耐药性的挑战，推动医疗领域的发展。
第三十四章 β-内酰胺类抗生素
第三十四章β－内酰胺类抗生素要点导航◆掌握青霉素G和头孢菌素类的抗菌作用特点、临床应用、不良反应及用药护理。
◇熟悉半合成青霉素的临床应用。
◈了解其他抗生素的作用特点。
β－内酰胺类抗生素（β－lactam antibiotics)是最常用的抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、应用广等优点，包括青霉素类、头孢菌素类和非典型β－内酰胺类三大类。
本类药物因其结构中具有β－内酰胺环而得名，这也是其抗菌活性中心，它主要抑制细菌的粘肽合成酶（又称转肽酶）的活性，使其细胞壁粘肽合成异常，造成细胞壁缺损，发挥抗菌作用，属繁殖期杀菌药。
其抗菌作用特点为：①对繁殖期细菌杀灭作用强；②对G+ 菌作用明显；③对人体及动物的毒性较小。
耐药细菌通过产生β－内酰胺酶，破坏β－内酰胺环而产生耐药性。
第一节青霉素类一、天然青霉素青霉素G青霉素G (penicillin G，苄青霉素）是天然青霉素的主要成分，易被胃酸及消化酶破坏，口服吸收少，肌内注射吸收迅速而完全，主要分布在细胞外液，大部分以原形从尿排出，0.5～1h达血药高峰浓度，有效血药浓度一般可维持4～6h。
5.放线菌感染如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等，需大剂量、长疗程用药。
此外，临床尚选用长效青霉素制剂用于预防感染,如慢性风湿性心脏病病人注射苄星青霉素等。
【不良反应】1.变态反应为青霉素类最常见的不良反应，在各种药物中居首位，发生率高达20%，轻者表现为荨麻疹、药热、血管神经性水肿等，严重者出现过敏性休克，表现为胸闷、气短、呼吸困难、发绀、脉搏细软、四肢湿冷、面色苍白、血压下降、昏迷、惊厥等，如抢救不及时，可因呼吸和循环衰竭而危及生命。
（考点提示：青霉素的过敏反应症状）。
发生变态反应的原因是青霉素溶液中的降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、6-APA高分子聚合物所致，机体接触后可在5～8天内产生抗体，当再次接触时即产生变态反应。
用药者多在接触药物后立即发生，少数人可在数日后发生。
青霉素的药理学知识
青霉素的药理学知识青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，它可以有效地治疗多种细菌感染。
在临床使用中，了解青霉素的药理学知识对正确应用和合理使用具有重要意义。
本文将介绍青霉素的药理学特点，包括其作用机制、药代动力学特征、适应症和不良反应等方面的内容。
一、作用机制青霉素的主要作用机制是通过抑制革兰阳性细菌细胞壁合成，从而导致细菌死亡。
具体而言，青霉素可以与细菌的PBP（Penicillin-Binding Proteins）结合，抑制PBPs的活性，妨碍革兰阳性细菌细胞壁的合成和修复。
这导致了细菌细胞壁的破裂，进而细菌死亡。
二、药代动力学特征1. 吸收与分布：青霉素在口服后不易被吸收，常通过注射给药。
它在体内分布广泛，可以穿过脑脊液和胎盘屏障，从而展现了对脑膜炎和孕妇感染的治疗效果。
2. 代谢与排泄：青霉素主要经肾脏排泄，不会明显代谢。
约有60-90%的青霉素在未改变的形式下经尿液排出。
三、适应症青霉素广泛用于临床治疗各种感染，尤其适用于对革兰阳性细菌敏感的疾病，如肺炎、皮肤软组织感染等。
此外，青霉素还可用于梅毒等疾病的治疗。
四、不良反应尽管青霉素在临床上使用广泛，但也会出现一些不良反应，包括过敏反应、肝功能损害和胃肠反应等。
过敏反应是最常见的不良反应之一，严重者可出现过敏性休克，甚至危及生命。
总结：青霉素作为一种常用的抗生素，具有较为广泛的抗菌谱和较低的毒副作用。
了解其药理学知识有助于合理应用和正确使用，提高疗效，减少不良反应。
然而，由于不同细菌对青霉素的敏感性不同，使用青霉素时需注意药敏试验结果，选择适当的抗生素，避免滥用和过度依赖。
抗菌药物概论(药理学课件)
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
（2）延缓或耐药性的产生 如抗结核治疗，联合用药能大大耐药性的产生。
（3）扩大抗菌范围 混合感染或不能做细菌学诊断的病例。
二、抗菌药的联合应用
2．联合用药的适应证 （1）未明病原菌的严重感染 （2）单一抗菌药不能有效控制的混合感染 （3）单一抗菌药不能有效控制的严重感染 （4）长期用药易产生耐药性者
杀菌药：能抑制和杀灭微生物的药物。
▲ 耐药性（抗药性）：细菌对药物的敏感性下降甚至消失
▲ 抗菌后效应（PAE）：抗菌药作用于细菌并产生抑制作用后， 抗菌药浓度降至 MIC以下或消失，对细菌抑 制作用依然存在一段时间的现象。
第三十三章 抗菌药物概论
第二节 抗菌药物的作用机制
抗菌药物的作用机制
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用、不良反应与用药护理
2 熟悉甲氧苄啶与磺胺类药物联合应用的依据 3 了解其他合成抗菌药的作用特点及临床应用
情景导入
导入情景： 朱先生，39岁。5年前开始出现间断性尿频、尿急、尿
痛，腰痛和发热等症状，经抗炎和对症治疗好转，后几乎 每年发作2～3次。3天前患者因劳累再次出现尿频、尿急、 尿痛、腰痛，体温39.2℃，无寒战、浮肿。WBC： 16.7×109∕L，N 87％，脓尿，尿沉渣镜检白细胞管型。 诊断为慢性肾盂肾炎急性发作。给予哌拉西林、左氧氟沙 星及对症治疗。 请思考：
第章抗菌药物概述及青霉素类已打印药理学ppt课件
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(五) 抗菌作用机制
β— 内酰胺类抗生素能抑制青霉 素结合蛋白( PBPs )，阻碍细胞壁肽 聚糖的合成，使细胞壁缺损，由于 细胞内存在高渗透压，使水分不断 渗入，导致菌体肿胀破裂死亡。 增加细胞壁自溶酶活性，使细菌 溶解。
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(五) 抗菌作用机制
第34章 抗菌药物概述 常用术语:
1. 化学治疗（chemotherapy， 化疗） 对病原微生物、寄生虫及肿 瘤细胞所致疾病的药物治疗统称 为化学治疗。
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常用术语
2.
抗菌药 具有抑制或杀灭细菌作用的 药物，包括抗生素和人工合成抗 菌药物。
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常用术语
3. 抗生素（antibiotics） 某些微生物（细菌、真菌、 放线菌等）在生活过程中产生的 具有抗病原体作用和其它活性的 一类物质。
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常用术语
8. 化疗指数（ therapeutic index ） 半数致死量（LD50 ）与半数 有效量（ED50）的比值称为化疗指 数。 化疗指数越大，表示药物的毒 性越小，临床应用价值越高。
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常用术语
9.抗菌后效应（postantibiotic effect，
PAE） 当抗菌药物与细菌接触一定时 间后，药物浓度逐渐降低，低于最 小抑菌浓度或药物全部排出以后， 细菌的生长繁殖仍受到抑制，这种 现象称为抗菌后效应。
(三) 抗菌谱
繁殖期杀菌 大多数 G＋球菌、 G＋杆菌、G球菌;强大 少数 G-杆菌（流感杆菌、百日 咳鲍特菌有效） 对螺旋体和放线菌有效
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(四) 临床应用
抗菌药物的概念及分类
影响叶酸代谢如磺胺类，甲氧苄啶类 三，细菌的耐药性
耐药性指细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。 耐药性产生的机制 1，产生灭活酶
2，改变靶部位
3，增加代谢拮抗物
4，改变通透性 5，增加主动流出系统
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Hale Waihona Puke 抗菌药物的分类一.繁殖期或速效杀菌剂如B内酰胺类 二.静止期杀菌剂如氨基糖甙类，多粘菌素类 三.速效抑菌剂如四环素类，林可霉素类，氯
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大环内酯类
大环内酯类属抗菌剂，抗菌普与青霉素相似， 但抗菌强度较弱。
大环内酯类主要要红霉素，罗红霉素，克拉霉 素，阿奇霉素。
主要用于军团菌病，链球菌感染，支原体衣原 体感染，棒状杆菌感染。
不良反应：胃肠道反应，肝损害，耳毒性，心 脏毒性。
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人工合成的抗菌药物
一.喹诺酮类药物 第一代萘啶酸对大多数肠杆菌科细菌具有抗菌作用 第二代吡哌酸对肠杆菌科作用增强，但对革兰阳性菌作用较差
敏性及对β-内酰胺酶具有不同程度的稳定性等优点。
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四代头孢菌素类
第一代：头孢噻吩，头孢氨苄，头孢羟氨苄片，头孢唑林。 第二代：头孢孟多，头孢呋辛，头孢西丁，头孢克洛。 第三代：头孢噻肟，头孢唑肟，头孢哌酮，头孢曲松。 第四代：头孢吡肟 （二）非典型β内酰胺类 1.单环β内酰胺类
氨曲南：对革兰阴性细菌产生的许多β内酰胺酶有耐受性，对肠杆菌，绿脓杆菌，流感学杆菌，淋 球菌作用极好。
素（磺苄西林）及脲基青霉素（呋苄西林、美洛西林等）。 5.主要作用于G阴性菌的青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林等。 二、头孢菌素类及非典型β内酰胺类抗生素 （一）头孢菌素类 头孢菌素类抗生素为7-ACA衍生物，抗菌谱广、抗菌力强，对β-内酰胺酶稳定。作用