第34章 抗菌药物概述及青霉素类(已打印,药理学)_
执业药师药理学第七章 大环内酯类习题及答案
第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 一、A 1、红霉素的作用机制是 A、与核蛋白30s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成 B、与核蛋白50s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成 C、与核蛋白70s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成 D、抑制细菌蛋白质的合成的全过程 E、影响细菌细胞膜的通透性 2、与罗红霉素特性不符的是 A、耐酸，口服吸收较好 B、体内分布广，肺、扁桃体内浓度较高 C、用于敏感菌所致呼吸道感染、耳鼻喉感染等 D、抑制细菌核酸合成 E、胃肠道反应较红霉素少 3、对青霉素过敏的革兰阳性菌感染者可用 A、红霉素 B、氨苄西林 C、羧苄西林 D、苯唑西林 E、以上都用 4、治疗支原体肺炎宜首选的药物是 A、链霉素 B、氯霉素 C、红霉素 D、青霉素G E、以上均不是 5、红霉素的主要不良反应是 A、耳毒性 B、肝损伤 C、过敏反应 D、胃肠道反应 E、二重感染 6、治疗军团病应首选的药物是 A、氯霉素 B、四环素 C、庆大霉素 D、红霉素 E、青霉素G 7、第一代大环内酯类抗菌作用特点不包括 A、抗菌谱较窄 B、对多数革兰阳性菌、厌氧菌抗菌作用强 C、对多数革兰阴性菌作用强 D、对军团菌、支原体、衣原体抗菌作用强 E、与敏感菌核糖体50S亚基结合，抑制蛋白质合成 8、对大环内酯类抗生素的描述，错误的是 A、细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性 B、酯化衍生物可增加口服吸收 C、不易透过血脑屏障 D、口服主要不良反应为胃肠道反应 E、抗菌谱窄，比青霉素略广 9、关于万古霉素，描述错误的是 A、可用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染 B、可引起伪膜性肠炎 C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成 D、属于快速杀菌药 E、与其他抗生素间无交叉耐药性 10、常用于治疗耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染的药物是
药理学知识点概要
药理学知识点概要 M受体阻断剂： 1叔胺类穿透力强，易透过血脑屏障， 2山莨菪碱(anisodamine，654-2),主要用于感染中毒性休克. 3异丙阿托品（异丙托溴铵）:主要用于喘息型支气管炎，也可用于支气管哮喘，疗效较好。4箭筒毒（非除极化型神经肌肉阻断药）竞争性神经肌肉阻断药(competitive neuromuscular blockers)。这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。抗AChE药可拮抗其肌松作用。：主要作用松弛骨骼肌。肌肉松弛的顺序：眼睛→头部→颈→四肢→躯干→膈肌。恢复顺序相反。 5 骨骼肌松弛药 去极化型肌松药琥珀胆碱非去极化型肌松药筒箭毒碱 激动NM受体，产生持久去极化先出现短暂肌束震颤，再出现肌松 作用时间短暂 过量时禁用新斯的明 阻断NM受体 只出现肌松，无肌束震颤作用时间较长 过量时可用新斯的明 6. ①. 简述阿托品的主要药理作用 抑制腺体分泌 扩瞳、调节麻痹、升高眼内压 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环 中枢兴奋作用 ②简述阿托品的临床应用。 解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用 抑制腺体分泌用于麻醉前给药 松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜 解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常 解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克 解救有机磷酸酯类中毒 肾上腺素受体激动剂 受体功能：①α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。 α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转 ②α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放 减少，被阻断时NA释放增加。
药理学各章复习题-含答案
第一章绪言 简答题 1. 什么是药理学？ 2. 什么是药物？ 3. 简述药理学学科任务。 第二章药动学 A型题 1.对弱酸性药物来说如果使尿中C A.pH降低, 则药物的解离度小, 重吸收少, 排泄增快 B.pH降低, 则药物的解离度大, 重吸收多, 排泄减慢 C.pH升高, 则药物的解离度大, 重吸收少, 排泄增快 D.pH升高, 则药物的解离度大, 重吸收多, 排泄减慢 E.pH升高, 则药物的解离度小, 重吸收多, 排泄减慢 2.以一级动力学消除的药物E A.半衰期不固定 B.半衰期随血浓度而改变 C.半衰期延长 D.半衰期缩短 E.半衰期不因初始浓度的高低而改变 3.首过消除影响药物的A A.作用强度 B.持续时间 C.肝内代谢 D.药物消除 E.肾脏排泄 4.药物零级动力学消除是指C A.药物消除速度与吸收速度相等 B.血浆浓度达到稳定水平 C.单位时间消除恒定量的药物 D.单位时间消除恒定比值的药物 E.药物完全消除到零 5.舌下给药的特点是B A.经首过效应影响药效 B.不经首过效应,显效较快 C.给药量不受限制 D.脂溶性低的药物吸收快 6.首次剂量加倍目的是A A.使血药浓度迅速达到Css B.使血药浓度维持高水平 E.提高生物利用度 C.增强药理作用 D.延长t 1/2 7.pKa是指C A.弱酸性、弱碱性药物达到50%最大效应的血药浓度的负对数 B.药物解离常数的负倒数 C.弱酸性、弱碱性药物呈50%解离时溶液的pH值 D.激动剂增加一倍时所需的拮抗剂的对数浓度 E.药物消除速率 8.大多数药物在胃肠道的吸收方式是D A.有载体参与的主动转运 B.一级动力学被动转运 C.零级动力学被动转运 D.简单扩散 E.胞饮 9.药物肝肠循环影响药物D A.起效快慢 B.代谢快慢 C.分布 D.作用持续时间 E.血浆蛋白结合 10.药物与血浆蛋白结合C A.是难逆的 B.可加速药物在体内的分布 C.是可逆的 D.对药物主动转运有影响 E.促进药物排泄 11.药物与血浆蛋白结合后E A.作用增强 B.代谢加快 C.转运加快 D.排泄加快 E.暂时失去活性 12.生物利用度是指药物血管外给药D A.分布靶器官的药物总量 B.实际给药量 C.吸收入血液循环的总量 D.
动物药理概述
第一章 动物药理概述 学习目标 理解动物药理的性质、研究内容和发展简史及兽药的一般知识； 熟练掌握动物药理的基本概念与常用术语，为学好动物药理奠定基础；达 到能 认识临床常用兽药制剂和剂型的目的。 第一节 动物药理的性质、内容及发展简史 一、动物药理的性质和内容 动物药理又称兽医药理，是研究兽药和动物机体（包括病原体）的相互作用规律的学科。是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。化学药物、抗生素、生化药物及其制剂是该学科研究的主要对象，动物药理的内容包括两个方面： 1. 药物效应动力学（简称药效学）是指研究药物对动物机体（包括病原体）的作用，即药物引起机体生理生化机能的变化或效应及其作用原理。主要包括药物的作用、作用机制、适应症、不良反应和禁忌症等。 2. 药物代谢动力学（简称药动学）是指研究药物在动物机体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，即研究动物机体对进入体内药物的处置或处理过程，以及血药浓度与药物效应之间的动态规律。 药物对机体的作用（药效学）和机体对药物的处置过程（药动学）在体内同时进行，是同一个过程而又紧密联系的两个方面。加强这两方面的学习和研究，就更能全面、客观地 了解药物与机体之间的相互作用原理和规律。 二、学习动物药理的目的和方法 学习动物药理课程的目的概括起来主要有三方面，一是使未来的畜牧兽医工作者和广大养殖人员通过学习动物药理的基本理论知识，学会正确选药、合理用药，进而提高药效，减少不良反应，更好地指导畜牧生产和兽医临床实践，充分发挥药物防治动物疾病和促进生产的作用，并保证动物性食品的安全，维护人民身体健康；二是为进行兽医临床药理实验研究，寻找开发新药及新制剂创造条件；三是更进一步对机体的生理生化过程，乃至对生命的本质有所阐明，为发展生物科学作出贡献。 学习动物药理应以辩证唯物主义为指导思想，来认识和掌握药物与机体的相互关系，正确评价药物在防治疾病中的作用。重点要学习现代药理学的基本规律，以及各章节中的代表性药物，分析每类药物的共性和特点。对重点药物要全面掌握其作用、原理及应用，并与其他药物进行区别。同时动物药理又是一门实验科学，学生在学习中必须重视动物药理的实验课。它不仅能验证课堂理论和培养学生的操作技能，更重要的是能培养学生实事求是的科学作风以及分析问题和解决问题的能力。 三、动物药理的发展简史 药物是劳动人民在长期的生产实践中发现和创造出来的，从古代的本草发展成为现代的药物学经历了漫长的岁月，是人类药物知识和经验的总结。动物药理是药理学的组成部分，由于许多药理学的研究大多以动物为基础，所以，动物药理学的发展与药理学的发展有着密切的联系。 （一）古代本草学或药物学阶段 本草为天然药物的古称，以植物药为主，包括动物药和矿物药。古代无兽医专用本草，历代的重要药学著作均包含兽用本草内容。在西周时，设专职兽医，采用灌药等方法，开始 药动学 药物 药效学 动物机体（包括病原
【医疗药品管理】药理学 抗生素类药--β-内酰胺类抗生素
第二十章抗生素类药--β-内酰胺类抗生素基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 1.2 熟悉青霉素G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。 1.3 了解两类药物的发展概况。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 青霉素G的理化性质，抗菌谱，抗菌作用原理和作用特点，临床用途。细菌耐药性，过敏反应及其防治。 2.2 难点 比较半合成青霉素类、头孢菌素各代的特点。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节第四节第五节 4.1 第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制 4.1.1 分类 （一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类： 1．窄谱青霉素类以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。 2．耐酶青霉素类以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。 3．广谱青霉素类以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。 4．抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。 5．抗革兰阴性菌青霉素类以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。 （二）头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。 1．第一代头孢菌素以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。 2．第二代头孢菌素以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。
3．第三代头孢菌素以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。 4．第四代头孢菌素以注射用头孢匹罗为代表。 （三）其他β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。 （四）β-内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类。 （五）β-内酰胺类抗生素的复方制剂。 4.1.2 抗菌作用机制 β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（penicillin- binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶（autolysins）溶解而产生抗菌作用。 PBPs是存在于细菌胞浆膜上的蛋白，分两类，一类是具有转肽酶和转糖基酶活性，参与细菌细胞壁合成。另一类为具有羧肽酶活性，与细菌细胞分裂和维持形态有关。细菌种类不同，所含PBPs数目不等。 哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。因β-内酰胺类抗生素对已合成的细胞壁无影响，故对繁殖期细菌的作用较静止期强。 4.1.3 耐药机制 细菌对β-内酰胺类抗生素产生的耐药机制有： 1．产生水解酶β-内酰胺酶（β-lactamase）是耐β-内酰胺类抗生素细菌产生的一类能使药物结构中的β-内酰胺环水解裂开，失去抗菌活性的酶。 2．与药物结合β-内酰胺酶可与某些耐酶β-内酰胺类抗生素迅速结合，使药物停留在胞浆膜外间隙中，不能到达作用靶位——PBPs发挥抗菌作用。 3．改变PBPs 可发生结构改变或合成量增加或产生新的PBPs，使与β-内酰胺类抗生素的结合减少，失去抗菌作用。 4．改变菌膜通透性敏感G-菌的耐药主要是改变跨膜通道孔蛋白（porin）结构。接触抗生素后，突变菌株的该蛋白基因失活使蛋白表达减少或消失，导致β-内酰胺类抗生素进入菌内大量减少而耐药。 5．增强药物外排在细菌的胞浆膜上存在主动外排系统，它是一组跨膜蛋白，由①转运子（transporter）；②外膜蛋白（outer membrane protein）；③附加蛋白（accessory protein）组成。细菌可以通过此组跨膜蛋白主动外排药物，从而形成了低水平的非特异性、多重性耐药。 6．缺乏自溶酶当β-内酰胺类抗生素的杀菌作用下降或仅有抑菌作用时，原因之一是细菌缺少了自溶酶（autolysins）。 4.2 第二节青霉素类抗生素[TOP]
药理学--青霉素
青霉素 综述： 青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。 青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。 分类: 按其特点可分为： 青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。 青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。 耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。 广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。 抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。 氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌有效，但对绿脓杆菌效差。 药理作用： 内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆
药理学抗菌药物概论
第三十八章 抗菌药物概论 基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性。 1. 抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工 合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2. 抗生素 是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（ <5000）, 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药（bacteriostatic drugs ） 是指仅具有抑制细菌生长繁 殖而无杀灭细菌作用的 抗菌药物。 6. 杀菌药（bactericidal drugs ） 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀 灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度（MIC ） 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度（MBC ） 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念
9．化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成： 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制 核糖体30s 亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s 亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；② 抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶，水解酶：3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生 素的亲和力下降。 （4）细菌胞浆膜通透性改变：多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。
药理学课程简介及教学大纲
“药理学”课程简介及教学大纲 课程代码：222010051 课程名称：药理学 课程类别：专业方向课 总学时/学分：64 / 4 开课学期：第5学期 适用对象：药学专业本科生 先修课程：生理解剖学、微生物免疫学、生物化学 内容简介：药理学是药学的专业基础课，是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学。 主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学，从而阐明药物的作用与作用机制， 以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。本课程主要介绍：各类 药物对机体的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、 药物体内过程和用法等。 一、课程性质、目的和任务 药理学是药学专业的必修课。药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学，从而阐明药物的作用与作用机制，以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应。 二、课程教学内容及要求 第一章绪言 [基本内容] 药理学的概念、研究内容、研究方法和学科任务、药理学在医药学中的地位、药理学的发展史。药理学在新药开发与研究中的重要地位。 [基本要求] 掌握药理学的概念及药理学研究的内容。 了解药理学的学科地位、药理学的任务、药理学的分支、药理学的发展史及在新药开发与研究中的重要地位。 第二章药物对机体的作用—药效学 [基本内容] 药物的基本作用。药物作用的性质和方式。 药物作用的选择性、药物作用的双重性：治疗作用和不良反应。 受体理论：受体的基本概念，受体的特性，受体类型和受体调节，受体学说。 药效学概述：激动药、拮抗药的概念，竞争性拮抗药物与非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响。药物作用机制。 药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应，药物作用的量效关系曲线，半数有效量、半数致死量、治疗指数与安全范围。药物量反应和质反应的剂量——效应关系、治疗作用与毒性作用评价。 [基本要求] 掌握药物的基本作用：兴奋作用、抑制作用、药物作用的选择性、治疗作用、不良反应、
药理学 第7版 氨基糖苷类抗生素
第四十一章氨基糖苷类抗生素 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握氨基糖苷类常用药物的抗菌谱、适应症、耐药性、不良反应及其防治。 1.2 了解氨基苷类的发展概况。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 抗菌谱，耐药性，耳和肾脏的毒性与防治。 2.2 难点 常用氨基糖苷类各药特点的比较，临床用途。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP] 4.1 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类(aminoglycosides)抗生素因其化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类：一类为天然来源，如链霉素(streptomycin)等；另一类为半合成品，如阿米卡星(amikacin)等。 本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，除链霉素水溶液性质不稳定外，其他药物水溶液性质均稳定。与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器，否则易使氨基糖苷类失活。 4.1.1 抗菌作用机制 氨基糖苷类对各种需氧G-杆菌具有强大抗菌活性；对G-球菌作用较差；对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。 氨基糖苷类的抗菌机制主要是抑制细菌蛋白质合成，还能破坏细菌胞浆膜的完整性。 氨基糖苷抗生素类是快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用。杀菌特点是：①杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关；②仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效；③PAE长，且持续时间与浓度呈正相关；④具有初次接触效应(first exposure effect，FEE)，即细菌首次接触氨基糖苷
类时，能被迅速杀死；⑤在碱性环境中抗菌活性增强。 4.1.2 耐药机制 细菌对氨基糖苷类产生的耐药机制有： 1．产生修饰氨基糖苷类的钝化酶(modifying enzyme)，使药物灭活。包括乙酰化酶(acetylase)、腺苷化酶(adenylase)和磷酸化酶(phosphorylase)，可分别将乙酰基、腺苷、磷酸连接到氨基糖苷类的氨基或羟基上，使药物不能与核糖体结合而失效。氨基糖苷类间有的出现交叉耐药性，有的不出现交叉耐药性。 2．膜通透性的改变，如外膜膜孔蛋白结构的改变，降低了对氨基糖苷类的通透性，菌体内药物浓度下降。 3．靶位的修饰，如细菌核糖体30S亚基靶蛋白上S12蛋白质中一个氨基酸被替代，致使对链霉素的亲和力降低而耐药。 4.1.3 药代动力学 1．吸收氨基糖苷类的极性和解离度均较大，口服很难吸收。多采用肌内注射，吸收迅速而完全。 2．分布氨基糖苷类的血浆蛋白结合率均低，多数在10%以下。其穿透力很弱，主要分布于细胞外液，在肾皮层和内耳内、外淋巴液有高浓度聚积，且在内耳外淋巴液中浓度下降很慢，这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3．代谢与排泄氨基糖苷类在体内并不代谢。主要以原形经肾小球滤过，除奈替米星外，也都不在肾小管重吸收，其肾清除率等于肌酐清除率。 4.1.4 临床应用 氨基糖苷类主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。利用该类药物口服不吸收的特点，可以治疗消化道感染、肠道术前准备、肝昏迷用药。制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。 4.1.5 不良反应 氨基糖苷类的主要不良反应是耳毒性和肾毒性，尤其在儿童和老人更易引起。毒性产生与服药剂量和疗程有关。 1．耳毒性包括前庭神经和耳蜗听神经损伤。前庭神经功能损伤发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞阿米卡星≥庆大霉素≥妥布霉素＞奈替米星。耳蜗听神经功能损伤发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。该毒性还能影响子宫内胎儿。 为防止和减少本类药物耳毒性的发生，用药中应经常询问病人是否有眩晕、耳鸣等先兆症状。有些
药理学习题第38章
第38章抗生素 ⒈掌握青霉素类、头孢菌素类药物的抗菌谱、作用机制、临床应用和不良反应；氨基苷类抗生素的共性；红霉素、林可霉素、万古霉素的抗菌谱、作用机制和临床应用。 ⒉熟悉非典型β-内酰胺类抗生素的作用特点。常用氨基苷类抗生素（链霉素、庆大霉素、卡那霉素）的抗菌谱、耐药性、不良反应和适应症。四环素类及氯霉素类抗生素的抗菌谱、作用机制、不良反应和临床应用。其他大环内酯类药物的作用特点和临床应用。 ⒊了解其他多肽类药物，阿米卡星、妥布霉素、小诺米星、西索米星等作用特点。 单项选择题 A 型题 1．抗菌谱是指： A．抗菌药物杀灭细菌的强度 B．抗菌药物抑制细菌的能力 C．抗菌药物的抗菌程度 D．抗菌药物一定的抗菌范围 E．抗菌药物对耐药菌的疗效 2．化疗指数最大的抗菌药物是： A．红霉素 B．氯霉素 C．青霉素 D．庆大霉素 E．四环素 3．化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量A．ED95/LD5 A．ED5/LD95 C ED50/LD50 D．LD95/ED5 E．LD5/ED95 4．下列哪种抗菌药物属抑菌药 A．四环素类 B．青霉素类 C．氨基苷类 D．头孢菌素类 E．多粘菌素类 5．有关细菌耐药性正确的描述是 A．细菌与药物一次接触后，对药物敏感 性下降 B．细菌与药物多次接触后，对药物敏感 性下降甚至消失 C．是药物不良反应的一种表现 D．是药物对细菌缺乏选择性 E．是细菌毒性大 6．下列哪组抗菌药物合用可获协同作用A．青霉素+氯霉素 B．青霉素+四环素 C．头孢菌素+红霉素 D．青霉素+庆大霉素 E．头孢菌素+氯霉素 7．评价一种化疗药物的临床价值，主要采用下列哪项指标？ A．抗菌谱 B．抗菌活性 C．最低抑菌浓度 D．最低杀菌浓度 E．化疗指数 8．耐青霉素酶的半合成青霉素是 A 苯唑西林 B 氨苄西林 C 阿莫西林 D 羧苄西林 E 哌拉西林 9．下列哪类药物是繁殖期杀菌药
药理学 抗菌药物概论
第三十八章抗菌药物概论 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2 熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。 2.2 难点 细菌耐药性。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时。 4 内容提要 第一节抗菌药物概论 抗菌药物的基本概念 1．抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2．抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（<5000），低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3．抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4．抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5．抑菌药（bacteriostatic drugs）是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。 6．杀菌药（bactericidal drugs）是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7．最低抑菌浓度（MIC）药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 8．最低杀菌浓度（MBC）药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
9．化疗指数一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应（first expose effect）是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1.化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 （1）干扰细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类抗生素。 （2）损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E，多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 （3）影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制核糖体30s亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 （4）影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；②抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性（天然耐药性）与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 （1）产生灭活酶，水解酶：β-内酰胺酶使β-内酰胺类抗生素耐药。 （2）产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 （3）抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白（PBPs）改变导致对β-内酰胺类抗生素的亲和力下降。
药理学知识点归纳抗生素章节(表格)
第38章 抗菌药物概述 第一节 常用术语 抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。 杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。 化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】 第二节 抗菌药物的主要作用机制 第三节 细菌的耐药性 耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。 交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。 第四节 抗菌药物的合理选用 抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。 一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌 2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。 3、抗菌药的预防应用 4、抗菌药物的联合用药 5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。 6、患者的其他因素与抗菌药物的应用 对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】 P23 一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。 三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。 四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。 抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶 竞争二氢叶酸合酶 耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ? ??钝化酶（合成酶） 水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物
药理学讲稿之第三十七章 大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素
第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素 对抗G+菌感染的抗生素，包括大环内酯类、林可霉素类和万古霉素等。 一、大环内酯抗生素 大环内酯抗生素是指具有一个12-16个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素，包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素；15元环阿齐霉素和16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉他霉素等。这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征： 1、不耐酸，口服会被胃酸破坏，酯化衍生物可增加吸收；在碱性环境中作用强；——肠溶片。 2、体内分布广，均可达血药浓度，但不易透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环，体内时间长； 3、抗菌谱窄，>PG，G+、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体和支原体等；——耐青霉素感染或青霉素过敏者。 4、作用机理：抑制细菌蛋白质的合成。 5、细菌对本类药物易产生耐药性，药物之间存在着部分或完全交叉耐药性，红耐药，螺旋耐药，但停药一段时间后会消失； 以红霉素作用应用广。 红霉素：1952年由美国Eli Lilly公司开发的第一个大环内酯类抗生素，从链丝菌的培养液里提取得到的。 特点： 1、味苦，不耐酸——口服胃酸破坏，抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高+SB——尿路感染+SB碱化尿液。 现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂： 红霉素肠溶片：糖衣片 琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——口服后在体液中分解出酯和红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害 无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大 2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性； 3、抗菌谱：与PG相似，略广， （1）对G+的强大的抗菌作用； （2）对G-菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效4、临床用途：（1）青霉素过敏和耐药；（2）百日咳； （3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选； 5、机制：抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。 6、毒性低，不良反应少，大剂量用药可出现胃肠道反应，无味无霉素会有肝损害——GPT 升高，发热、黄疸等——肝病或肝功能不全者慎用。 罗红霉素（严迪）：与红霉素相似，对酸的稳定性好，口服吸收血药浓度高，半衰期长，
大三《药理学》抗生素总结
抗生素是指抗菌素（细菌）和各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体的药物 抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外；还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。 (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。 (二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。 (八)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十二)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 按作用细菌部位分 ①作用于细胞壁：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类（万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合，对分裂增殖呈快速杀灭作用）。能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。 ②作用于细胞膜：两性霉素B、粘多菌素。两性霉素B 是从链霉菌的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。该品可与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。粘多菌素特别对革兰氏阴性细菌作用颇强，毒性较弱。口服时不能吸收，但皮下或肌肉注射很快就转移到血液中去，在3-16小时保持较高的血中浓度。多粘菌素A用于治疗幼儿的重症百日咳可获很好效果。主要应用于绿脓杆菌及其它假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症、腹膜炎。 ③作用于DNA：喹诺酮类（细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。） ④作用于RNA：利福霉素类。作用机制是通过与依赖DNA的RNA聚合酶结合而抑制原核生物的转录起始。对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌，特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。 ⑤作用于30S亚基：与核蛋白体的30S亚单位结合，从而阻止氨酰基-tRNA同核糖核蛋白体结合。四环素类、大观霉素（对淋球菌有良好的抗菌作用。主要应用于淋球菌所引
青霉素的药理
青霉素的药理、作用及其过敏反应 1 引言 青霉素是抗菌素的其中一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，它是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。它是一种高效、低毒、应用广泛的重要抗生素。它研制的成功大大增强了人类抵抗细菌感染的能力，并带动了抗生素家族的诞生。青霉素类(Penicillins)属杀菌性抗生素，孕妇及儿童均可应用。新的半合成有耐青霉素酶的青霉素，如苯唑青霉素(苯唑西林，新青霉素Ⅱ)。还有半合成的广谱青霉素如羧苄西林、呋苄西林等。前者是用于治疗耐药的金黄色葡萄球菌的感染，而后者既能杀灭革兰阳性细菌，又能杀灭革兰阴性细菌。目前应用的各种青霉素制剂均能发生过敏反应，并且呈交叉性。继发性不良反应少见并且难以判定。长效制剂误注入血管内可引起栓塞，冠状动脉栓塞可引起死亡。误注入动脉内可产生严重的栓塞，引起肢体或器官坏死的严重后果。 2 青霉素的发现——人类医学史上的一个里程碑 青霉素是最早发现的抗生素。青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天，弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。 1929年，弗莱明发表了学术论文，报告了他的发现，但在当时并未能引起重视，而且青霉素的提纯问题在当时也还没有解决。 1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里对弗莱明的发现很兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍同，弗罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效也得到了证明。 正由于青霉素的发现和大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败
(完整版)中国药科大学药理学复试真题整理
第一篇药理学总论 一绪论 附加题：试述你对未来研究工作的设想（设计）或建议（或对药理学的见解）93 比较用离体标本和整体动物研究药物的优缺点95 一个新药的研制，从初筛到上市，需经过哪些研究步骤00 试列举评价药物毒性的参07 药物在组织内浓集对其发挥药理作用和产生毒性作用均有影响，请各举一例说明这两方面的影响07 试述毒理学实验中常用的参数有哪些07 什么是GLP？GLP的目的及实验范围？10 二药物代谢动力学 何谓生物利用度，试述其实用意义95 列举药物与血浆蛋白结合后产生的后果95 影响药物分布的因素99 某药按一级动力学消除，其消除速常数（Ke）为1.0h-1，求出该药的t1/2.99 药物与血浆蛋白结合后产生的后果00 何谓半衰期？其临床意义是什么01 对口服给药，静脉滴注，采取何法使血药浓度循序达到稳态浓度01 何谓半衰期，有何临床意义03 半衰期是不是一个固定数值04 药物与血浆蛋白结合的意义06 三药物效应动力学 在从事新药的药效学研究中，应注意哪些主要问题94 何谓“首过效应”，如何避免它95 请解释：高敏性，耐受性和变态反应95 激动剂的量-效关系有三种作图方式，试作图和解说97 Sigma受体激动时的药理作用97 何谓受体数目的上调（up-regulation）和下调（down-regulation）00 何为不良反应？举例说明其分类07 药物不良反应有哪些，分别举例说明其特征07 四影响药物作用的因素 何谓血脑屏障，哪些药物不易通过它？举例说明新生儿血脑屏障的差别95 试举例说明躯体依赖性与psychological dependence与药物依赖性之间的关系97 何为身体依赖性？简述其产生机制。如何评价之07 什么是药物的身体依赖性，简述其评价方法和原理07 第二篇化学治疗药 五抗微生物药物概论
药理学各种首选药总结
药理学各种首选药总结 1、癫痫持续状态的首选药是安定（地西泮）和劳拉西泮。 2、癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。 3、癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。 4、精神运动性发作首选药是卡马西平。 5、利多卡因对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。 6、阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。 7、轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。 8、利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。 9、高胆固醇血症首选考来烯胺（消胆胺）。 10、水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。 11、青霉素：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等；首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于心内膜炎。 12、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢（对军团菌无效）。 13、红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。 14、庆大霉素首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。 15、四环素类：螺旋体感染：治疗博氏疏螺旋体所致慢性游走性红斑，回归热螺旋体引起的回归热，为最有效的药物。 细菌性感染：治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿，霍乱弧菌引
起的霍乱，布鲁菌引起的布鲁菌病，均为首选药物。用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病的临床治疗。一般临床首选多西环素。衣原体感染：对鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热，对肺炎衣原体引起的肺炎，对沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼等，口服或局部应用均有疗效。多西环素为首选。 四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。 立克次体感染：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等，四环素类可作首选 16、氯霉素（左旋体）是治疗伤寒的首选药物。注意已经被下喹诺酮类药物取代。 17、急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。 18、磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。 19、异烟肼是治疗结核病的首选药物。 20、两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。 21灰黄霉素是头癣首选药。 22、抗疟药控制临床症状首选氯喹。 23、乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。 24、甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。对钩虫病，噻嘧啶和甲苯达唑为首选。 25、扑蛲灵：是蛲虫单独感染的首选药。蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶为首选。