药理学

绪论

药物剂型（剂型）：药物的原料一般均不能直接用于动物疾病的治疗或预防，必须进行加工，

制成安全、稳定和便于应用的形式，称为药物剂型。粉剂、片剂、注射剂等。

制剂：剂型中任何一个具体品种称为制剂。

FDA：食品药品管理局（美国）

GMP：药品生产质量管理规范

OTC：非处方药

第一章

机体在药物作用下，表现为兴奋（使机体器官、组织的生理、生化功能增强）和抑制（生理、生化功能减弱）。

药物作用于病原体，通过杀灭

．．），使机体的生理、生化

．．或驱除入侵的微生物或寄生虫（抑制

功能免受损害或恢复平衡而呈现其药理作用。

局部作用：药物在吸入血液以前在用药局部产生的作用，称作局部作用。

吸收作用：药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用，称为吸收作用，又称全身作用。

直接作用（又称原发作用）：药物与器官组织直接接触后所产生的效应称为直接作用

间接作用（又称继发作用）：由药物的某一作用而引起的另一作用，常常通过神经反射或体液调节引起。如洋地黄毒苷被机体吸收后，分布并直接作用于心脏，加强心肌收缩力，改善全身血液循环，就是直接作用；由于全身循环改善，肾血流量增加，尿量增多，表现轻度的利尿作用，使心衰性水肿减轻或消除，就是间接作用。

药物作用的选择性：机体不同器官、组织对某种药物的敏感性表现明显的差别，对某一器官、组织作用特别强，而对其他组织的作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响，这种现象称为药物作用的选择性。

副作用：是指药物在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。（副作用只是不良反应的期中一种，不良反应有：副作用、毒性作用、变态反应、继发性反应、后遗效应）

“三致作用”：即致癌、致畸、致突变反应

二重感染：成年草食动物胃肠道有许多微生物寄生，正常情况下菌群之间维持平衡的共生状态，如果长期应用四环素类广谱抗生素时，对药物敏感的菌株受到抑制，菌群间相对平衡受到破坏，以致一些不敏感的细菌或抗药的细菌如真菌、葡萄球菌、大肠杆菌等大量繁殖，可引起中毒性肠炎或全身感染。这种继发性感染特称为二重感染。

半数有效量，ED50，半数致死量，LD50。

治疗指数=LD50 / ED50 安全指数=LD5 / ED95

安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的距离。表示药物安全性的参数越大越安全。

受体特性：（1）饱和性（2）特异性（3）可逆性

药物在体内都是进行跨膜运输。

被动运输：95%以上的药物都是被动运输。扩散速率主要决定于膜两侧的浓度梯度和药物的

脂溶性

．．．．并具有脂溶性的药物才能过膜。．．．，浓度越高、脂溶性越强，扩散越快。只用非解离型

酸性药物在碱性较高的体液中有较高的浓度，碱性药物则在酸性较强的体液中有较高的浓度。

药物在体内过程：吸收、分布、生物转化、排泄。（除了静脉注射）

吸收：是指药物从用药部位进入血液循环的过程。

首过效应：内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶、胃肠道酶和微生物的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象称为首过效应，又称“首过消除”。

分布：是指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。

与血浆蛋白结合：血浆蛋白+ 游离态药物(有药理活性) = 结合态药物(无药理活性)

上述过程为可逆的

解离型药物和非解离型药物都有药理活性, 只是脂溶性不同，解离型是水溶性，非解离型为脂溶性。

生物转化：药物在体内经化学变化生成代谢产物的过程称为生物转化。

药酶：药物在体内的生物转化是在各种酶的催化作用下完成的，参与生物转化的酶主要是肝脏微粒体药物代谢酶系，简称药酶，包括催化氧化、还原、水解、结合反应的酶系。

药酶的诱导和抑制：有些药物能兴奋肝微粒体酶系，促进其合成增加或活性增强，称为酶的诱导；某些药物可使药酶的合成减少或酶的活性降低，称为酶的抑制剂。酶的诱导和抑制均可影响药物代谢的速率，使药物的效应减弱或增强。

排泄：是指药物的代谢产物或原形通过各种途径从体内排除的过程。

肝肠循环：从胆汁排泄进入小肠的药物中，某些具有脂溶性的药物（如四环素）可被直接重吸收，另一些与葡萄糖醛酸的结合物则可被肠道微生物的β-葡糖苷酸酶所水解并释放出原形药物，然后被重吸收，这就是众所周知的肝肠循环。

血药浓度一般指血浆中的药物浓度。

血药浓度-时间曲线：药物在体内的吸收、分布、生物转化、排泄是一种连续变化的动态过程，在药动学研究中，给药后不同时间采集血样，测定其药物浓度，常以时间做横坐标，以血药浓度作为纵坐标，绘出曲线为药时曲线。

一般把非静注给药分为3个时期：潜伏期、持续期、残留期

药动学主要参数：1、消除半衰期，半衰期是指体内药物浓度或药量下降一半所需的时间， 2、药时曲线下的面积AUC，AUC；理论上是时间从t0~t∞的药时曲线下的

面积，反应到达全身循环的药物总量。

3、表观分布容积Vd，是指药物在体美的分布达到动态平衡时，药物总量

按血浆药物浓度分布所需的总容积。

4、体清除率，简称清除率，是指在单位时间内机体通过各种消除过程（包

括生物转化与排泄）消除药物的血浆容积。

5、峰浓度与峰时

6、生物利用度，是指药物以某种剂型的制剂从给药部位吸收进入全身循

环的速率和程度。

药物方面的因素：剂量、剂型、给药方案、联合用药及药物相互作用。

配伍禁忌：药物在体外配伍直接发生物理性或化学性的相互作用而影响药物疗效或毒性反应，称为配伍禁忌。

药效学的相互作用：协同作用：两药合用的效应大于单药效应的代数和。

相加作用：两药合用的效应等于它们分别作用的代数和。

拮抗作用：两药合用的效应小于它们分别作用的总和。

第二章（腺眼心平（血管、支气管、胃肠道））

拟肾上腺素药

肾上腺素：药理作用：为α、β1、β2受体激动剂。心：肾上腺素提高心肌细胞膜的感应 50页性，可使心室发生期前收缩、早搏、室性心动过速甚至纤维性颤动。平：对血管：产生兴奋性和抑制性两种作用；对支气管：是强效支气管扩张剂；对胃肠道平滑

肌：能使其舒张，幽门和回盲瓣括约肌收缩。眼：使虹膜的辐射肌收缩而产生扩

瞳作用，可降低眼内压。大剂量肾上腺素会使中枢神经兴奋。

应用：抢救心脏骤停；治疗各种过敏反应；与局麻药合用可延长局麻药吸收和作

用时间；抢救休克患者，维持血压。

去甲肾上腺素NA：药理作用：本品为α受体激动剂，对β1作用较弱，是强效升压药

．．．．．。对血管：激动血管平滑肌α1受体，使血管收缩，起主要是使小动脉和小静脉

收缩，皮肤和黏膜血管的收缩最强烈，其次是对肾血管的收缩，内脏和骨

骼肌血管的收缩作用（有一例外，心脏的冠状动脉对NA呈舒张反应）。对

心脏作用：NA对心脏作用较Adr，加强收缩力。对血压：升高、短暂。

应用：主要用于休克或急性低血压患者，维持血压。

肾上腺素与NA对血管作用异同：肾上腺素对血管产生兴奋性和抑制性两种作用，因不同器官的血管而异。内脏的血管收缩，皮肤和黏膜的血管在中、高剂量时也收缩，骨骼肌和肺的血管松弛。NA激动血管平滑肌α1受体，使血管收缩，起主要是使小动脉和小静脉收缩，皮肤和黏膜血管的收缩最强烈，其次是对肾血管的收缩，内脏和骨骼肌血管的收缩作用（有一例外，心脏的冠状动脉对NA呈舒张反应）

麻黄碱：药理作用：收缩外周血管、扩张支气管平滑肌的作用较显著。

应用：主要用作平喘药，也用作局部血管收缩药和扩瞳药，治疗鼻炎，消除鼻腔黏

膜的充血、肿胀。

克伦特罗：瘦肉精，对肌肉蛋白质的同化作用可用于延迟肌肉的“不用”性萎缩和去神经萎缩。

拟胆碱药

毛果芸香碱：药理作用：选择性兴奋M受体，对眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛；对腺体：增加腺体分泌；对平滑肌：兴奋肠道，支气管，子宫，膀胱，胆囊和胆道平滑

肌。

应用：主要用于眼科

新斯的明：治疗重症肌无力

抗胆碱药

阿托品：药理作用：本品为竞争M受体，阻止乙酰胆碱和拟胆碱药的结合。腺：使大多数腺