常用乌头类中药的毒性研究概述
乌头属 化学成分 药理作用
乌头属化学成分药理作用乌头属植物是一类古老、神秘和危险的毒草,传统上被用作民间草药和中草药,被广泛用于治疗风湿病、痛经和头痛等病症。
然而,乌头属植物中含有多种致命的毒素,如乌头碱和乌头醇等,因此应谨慎使用,以免产生严重的中毒反应。
本文将围绕乌头属的化学成分和药理作用进行分步骤的阐述,以便读者更好地了解该植物。
一、乌头属的化学成分乌头属植物中含有多种有毒的化学成分,其中最主要的是乌头碱和乌头醇。
乌头碱是一种强烈的神经毒素,其在体内可以影响神经末梢和肌肉收缩,引起呼吸麻痹和心律不齐等症状,如果摄入过量,则可能导致中毒甚至死亡。
乌头醇则是一种强烈的心脏毒素,它可以影响心脏的传导和收缩功能,引起心律不齐和心脏骤停等严重症状。
二、乌头属的药理作用尽管乌头属植物中含有多种有毒的化学成分,但它们也具有一定的药理作用。
其中包括以下几个方面:1. 镇痛作用:乌头属植物中的乌头醇可以抑制中枢神经系统的活动,从而具有镇痛和止痛的作用。
这也是乌头属在东亚传统医学中被广泛用于治疗头痛和痛经的原因之一。
2. 抗炎作用:乌头属植物中的乌头碱可以抑制炎症反应和免疫系统的活动,从而具有一定的抗炎和抗过敏的作用。
这也是乌头属在中医中被用于治疗风湿病和痛风等疾病的原因之一。
3. 抗癌作用:近年来的研究表明,乌头属植物中的乌头碱具有一定的抗癌作用,可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而对某些肿瘤具有一定的治疗作用。
这也是目前研究乌头属植物的热点之一。
总之,乌头属植物是一类含有多种有毒化学成分的毒草,虽然具有一定的药理作用,但需要谨慎使用,以免产生中毒反应。
在处理乌头属植物时,一定要遵循正确的方法和技术,避免皮肤接触和误食,以免产生不必要的危险。
乌头类中药毒代动力学及代谢组学研究进展
乌头类中药毒代动力学及代谢组学研究进展乌头类中药是一类常用中药材,含有多种生物活性物质,具有很高的药用价值,然而毒性极强,其主要毒性成分是乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,同时也是有效成分,因此临床使用的安全性应受到广泛关注。
随着药物开发研究的不断深入,人们已经不满足于仅仅了解药物的毒性,更迫切地需要了解其致毒机制及毒性产生和发展的规律性,以便对药物的安全性作出科学合理的评价,因此毒代动力学及代谢组学评价已逐渐成为创新药物评价的一项重要内容。
建立科学、客观、规范的乌头类中药安全评估体系,正确评估和运用其毒性,是药物性能开发的重要内容。
作者通过近年来对乌头类药物的毒代动力学和代谢组学研究进展进行综述,提出加强乌头类药物安全性评价研究工作,尽快建立科学,规范的安全评价体系,使民族瑰宝发挥出更大的优势。
标签:乌头;毒代动力学;代谢组学1 乌头类中药的毒性成分及中毒机制目前,不同地区及不同部位的乌头类中药的代谢图谱比较发现,乌头类草药中主要存在烷基醇胺二萜类(ADAS),双酯型二萜类(DDAS)、脂类三大类双脂型生物碱,具有共同的C19-去甲二萜骨架,其中的C8位置分别被羟基,乙酰氧基或脂肪酸酰基占用[3-6],但有关3种生物碱毒性的比较尚未见相关文献报道。
从化学结构上看,乌头类草药的毒性主要来源于带有羰基的双脂型二萜类生物碱[7],如乌头碱、中乌头碱、新乌头碱。
Famei Li[8]应用GC/TOF-MS技术对大鼠血浆中乌头类生物碱的代谢产物进行定性分析,结合质谱数据库鉴别36种代谢产物,同时通过乌头碱,次乌头碱,新乌头碱3组实验组代谢产物的比较,发现乌头碱能引起谷氨酰胺和肌酐下降,揭示了乌头碱是引起心脏和肌肉毒性的主要成分,并且3种乌头类生物碱具有不同的毒性和代谢机制。
在有关中毒机制的研究中,韩旭[9]拟用附子水煎液大鼠灌胃给药,待出现明显心律失常时取血,分离血清,一部分在组织水平观察对离体豚鼠乳头肌动作电位的影响,一部分用于血清中成分分析测定,并以新乌头碱(mesaconitine)为研究对象,分析其致心律失常的机制,结果发现附子所含的新乌头碱通过调节钙通道活性而非bERG通道相对延长了APD90~30(復极90%~30%的动作电位时程),是引起大鼠心律失常,尤其是QT间期延长的原因之一。
乌头类药物的毒性研究及唐古特乌头的研究慨述
F o n r g o da dD u
2 1 年第 l卷 第 0 期 02 4 7
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乌头类药物的毒性研 究及唐古特 乌头 的研 究 慨述
贾庆 文 ,闫 滨 ,王 璐
(. 1山东省医药工业研究所药物 安全性评价中心,山东省化学药物重 点实验室 ,山东 济南 2 0 3 ;2山东中医 5 03 . 药大学,山东 济南 20 0 ) 53 0
te rges f dc a pa t eerha dtersac f cntm t g t u ( a i )t fwhc lb h o rs o ii l l sac n eerho o i n ui m M xm. a , i wi e p me n n r h A u a c Sp h l
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收稿 日期:2 1—32 020 .5 作者简介:贾庆 文 ( 9 1),男 ,副主任药师 从事药理毒理研究 E ma :jw17 @1 3 o 17 一 - i q 9 1 6 . m l c
国 疼痛 医学 杂 志 ,0 81 ( ):2 .2 . 2 0 ,4 2 101 2 [4 Rel C T ri c M , el CA.Anagct a n f a 3 】 ae , uke z wi A R a e tli r t t i e me o p n a scae t o emea tssJ.Crt vO c l mae, so itdwi b n tsai[] h iRe n o He tl
摘 要 :乌头类药物在我 国古代时就开始作为药用 。近年 ,对其化学成分 、药理作用及毒理作用 的研 究较 多,但大 多集 中 在 中药 乌头类 , ̄ l 、草 乌、附子 的研究 ,而对于其它乌头类 植物研究较少 。本 文在乌头类药物 的化 学成分 、药理 作 ul J乌 用和毒理作用的研究基础 上,概述唐古特乌头研究进展 ,为扩大药源 ,开发新药提供参考 依据 。 关键词 :乌头类药物 ;化学成分;药理作用 ;毒理作用 ;唐古特乌头
乌头类有毒中药常用配伍药对的物质基础研究
乌头类有毒中药常用配伍药对的物质基础研究一、本文概述《乌头类有毒中药常用配伍药对的物质基础研究》是一篇专注于探讨乌头类有毒中药在配伍使用中的物质基础及其作用机制的学术论文。
乌头类中药作为中国传统医学中的重要组成部分,因其独特的药理作用和广泛的临床应用而备受关注。
然而,乌头类药物的毒性问题也限制了其在临床上的使用。
因此,本研究旨在通过深入研究乌头类有毒中药与其配伍药对的物质基础,为临床合理用药提供科学依据,以推动中药现代化和国际化进程。
本文首先对乌头类有毒中药的化学成分、药理作用及其毒性机制进行了概述,为后续研究奠定了基础。
随后,重点介绍了乌头类中药与其配伍药对的物质基础研究成果,包括配伍药对的筛选、药效学评价以及作用机制的探讨等方面。
文章还对乌头类有毒中药在临床应用中的合理用药策略进行了深入探讨,旨在为临床医生提供更为安全、有效的用药方案。
本研究对于提高乌头类有毒中药的临床疗效、降低其毒性反应以及推动中药现代化和国际化具有重要意义。
通过深入剖析乌头类有毒中药与其配伍药对的物质基础,有助于为中药领域的研究提供新的思路和方法,进一步促进中药在现代医学领域的应用和发展。
二、乌头类有毒中药的化学成分与药理作用乌头类有毒中药主要包括川乌、草乌、附子等,它们的主要化学成分是二萜类生物碱,如乌头碱、次乌头碱和新乌头碱等。
这些生物碱具有显著的生理活性和药理作用,但同时也具有一定的毒性。
在药理作用方面,乌头类有毒中药主要表现出镇痛、抗炎、抗风湿和免疫调节等作用。
其中,镇痛作用是其最为突出的药理作用之一,主要通过抑制中枢神经系统和周围神经系统中的疼痛传导过程来实现。
乌头类有毒中药还具有抗炎作用,可以抑制炎症反应的发生和发展,从而减轻炎症对机体的损伤。
在抗风湿方面,乌头类有毒中药可以抑制免疫细胞的活化和炎性介质的释放,从而减轻风湿性关节炎等疾病的炎症反应。
乌头类有毒中药还具有免疫调节作用,可以调节机体的免疫功能,增强机体的免疫力,从而发挥免疫治疗和预防作用。
常见有毒植物药的毒性成分与毒理作用简介
常见有毒植物药的毒性成分与毒理作用简介1010307324 谢天宁10级药学3班有毒中药作为治病的手段潜在着一定的危险性,应用得当的时候需要对用量有着较为精确的把握,而且一般此类药物药理作用较强,所以一般用量很小,稍有不慎就会使人中毒。
所以本文尝试对一些常用的有毒植物药的毒性成分和独立过程做简单介绍。
一、生物碱类主要引起人体植物性神经的兴奋病症。
1.1乌头类中药:川乌、草鸟.附子、关白附等,均为毛茛科植物,药用其块根。
其中主要有毒成分为是乌头和新乌头碱。
而乌头碱毒性最强,3毫克~4毫克即可致死。
其毒理作用为引起中枢神经系统及周围神经先兴奋后麻痹的作用。
也有证据称其能直接作用于心肌。
所以,主要中毒症状为神经系统病症,最后呼吸循环衰竭而亡。
1.2阿托品类中药;曼陀罗、天仙子.红颠茄等,均为茄科植物。
主要的药理作用与阿托品相似。
曼陀罗主要成分为东茛菪碱或阿托品,天仙子的主要成分是茛菪碱,也有阿托品或者东茛菪碱;红颠茄台澳洲茄碱等。
此类药物的毒理作用,主要是对中枢神经系统具有先兴奋后抑制的作用,致使心跳加快,血压先升高后下降,可能导致昏迷。
1.3马钱子:为马钱科植物的马钱及云南马钱的干燥成熟种子,马钱的种子又称番木鳖。
其中含有多种生物臧,番木鳖碱占50%,其次是马钱子碱,也有番木鳖次碱。
其毒理作用对脊髓由高度选择性的兴奋作用,对大脑皮质也有兴奋作用。
因为高级神经兴奋过度导致呼吸麻痹而亡。
1.4其他:麻黄、使君子、半边莲、钩吻、藜芦。
二、强心甙类强心甙是一种对心脏有明显生理活性的甾体甙类,少量即有较强的生理作用,而过量则会导致心肌过度兴奋。
如洋地黄、香加皮、夹竹桃、黄花夹竹桃。
2.1香加皮:即萝摩科植物杠柳的根皮。
其中含有10余种甙类化合物,而毒性成分为杠柳毒,毒理作用为使心肌先兴奋后麻痹,使得血压先升高后下降,心律不齐,最后呼吸循环衰竭而亡。
2.2洋地黄叶:《中国药典》称其为剧毒强心药。
其中含有强心甙20余种,主要是洋地黄甙,紫花强心甙等。
乌头临床应用及不良反应分析
乌头临床应用及不良反应分析目的对中药乌头临床应用的不良反应进行分析,从而促进临床用药安全。
方法对医院临床所用毒性中药及乌头类中药中毒事件相关报道进行分析。
结果严重不良反应的发生与超剂量使用、配伍或制剂不当、炮制煎煮不当、适应证以及患者个体差异有关。
结论严重不良反应的发生与各种因素相关,应加强合理使用毒性中药的意识,保证临床用药安全。
标签:乌头;临床应用;不良反应;分析乌头来源于毛茛科乌头属植物乌头或北乌头等的母根,始载于《神农本草经》,列为下品,其味苦、辛、温,有大毒。
由于乌头类中药具有毒性,治疗量与中毒剂量非常接近,故时有因食用中药乌头中毒的报道。
因此,对乌头的不良反应进行分析十分必要。
本文就就乌头毒性、药理作用、临床应用、不良反应临床特点以及原因等进行探讨,为乌头的临床安全应用提供参考。
1、乌头不良反应特点中药乌头临床应用于治疗风湿性关节炎或其他关节疼痛、腰痛、跌打损伤等症。
常因应用不当而发生严重不良反应,主要表现为以下几方面。
循环系统:表现为胸闷、心悸、血压下降和各种类型的心律失常,严重可导致休克甚至死亡。
神经系统:乌头对神经末梢及中枢神经系统均有先兴奋后抑制作用。
不良反应表现为口舌、四肢及全身麻木,口腔或全身烧灼感,头晕,面色苍白,出汗,四肢厥冷,烦躁不安等。
消化系统:表现为流涎、吞咽困难、恶心呕吐,甚至口吐白沫,或呕吐咖啡样胃内容物,解黑色稀便;腹痛,里急后重,表现类似痢疾。
呼吸系统:先表现为呼吸不规则,频率及深度增加,面色苍白,口唇青紫,剧咳,继而呼吸减慢至麻痹。
2、不良反应产生的原因2.1超剂量使用2005年版《中国药典(一部)》规定,川乌、草乌常用量为1~3g,超剂量使用,极易引起中毒及药源性疾病。
乌头所含乌头碱有剧毒,人口服乌头碱0.12mg即可中毒,3~5mg即可致死。
重度乌头碱中毒若不及时救治,病死率高达3.1%,严重恶性心律失常是主要死亡原因之一。
2.2服用方法不当乌头碱类中草药具有祛寒、散风、温经、止痛的功效,民间用草乌泡酒或炖肉用于治疗腰腿痛、跌打损伤、抗风湿及滋补温阳等。
常见中药中毒反应及处理方法
常见中药中毒反应及处理方法在临床常用的中草药中部分含有剧毒成份,常因用量过大、炮制不法、煎服不当或误服误用而致中毒,严重者甚至引起死亡。
现根据有关资料,结合临床,对常见毒性中药的中毒反应及急救作一简介。
1.乌头类:乌头类中药关白附、川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿等均含毒性极强的乌头碱,内服0.2毫克即可中毒,内服6毫克可致死亡。
其毒理作用主要是刺激神经系统,先兴奋后抑制。
表现为;四肢麻木或全身发麻,头晕眼花,烦躁不安,呕吐、腹泻、腹痛,胸闷心悸,心率减慢、心律不齐,血压下降,严重者出现呼吸抑制,抽搐,心源性脑缺血综合征而死亡。
处理方法:一般以对症及支持疗法为主。
可选用阿托品和普鲁卡因酰胺对抗心率减慢及心律不齐,静脉输液可稀释毒素促进毒物排泄,全身麻木者可予针刺及皮下注射戊四氮,烦躁不安者可用苯巴比妥等镇静药,若有心脏麻痹可选用毒毛旋花子甙K,血压下降宜用肾上腺素维持血压,中药甘草、绿豆、犀角、独参汤、生脉散均可用于解毒和抢救。
2.马钱子:为马钱科植物马钱的干燥成熟种子,主要毒性成分为番木鳖碱(士的宁)。
口服5-10毫克即可中毒,30毫克可致死。
毒理作用主要是对中枢神经有极强的兴奋作用,表现焦虑不安,呼吸加速,血压增高,头肌及面肌强直,轻微的刺激即可引起强烈反应,以致出现强直性惊厥症状。
处理方法:若中毒时间短、惊厥或肌肉强直症状未出现之前,可给予化学解毒剂(半杯开水加鞣酸l克;一杯开水加碘酒或复方碘溶液1~2ml,服后能使士的宁在消化道内沉淀而成为不溶性物质)口服,随即用高锰酸钾溶液洗胃。
若见惊厥应将患者移至黑暗及安静处,给予镇静剂以制止惊厥,若病情严重者应立即给乙醚吸入作轻度麻醉,并可配合针刺。
惊厥控制后,可用蜂蜜、绿豆、甘草煎水服用。
3.巴豆:为大戟科植物巴豆的干燥成熟种子,内含巴豆油,性剧毒,一般服20滴即可引起严重中毒甚致死亡。
毒理作用主要是溶解红细胞使局部细胞坏死,且有强烈刺激作用。
r表现为恶心呕吐、出血性急性胃肠炎症状,甚至可出现眩晕,脉快而微,血压下降,谵妄,心悸,发绀以及虚脱症状,重者呼吸、循环衰竭而死亡。
川乌毒理与药理现代研究进展
川乌毒理与药理现代研究进展标签:川乌;毒理;药理;综述川乌为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx,)的干燥母根。
始载于《神农本草经》,列为下品,其味苦、辛,大热,有大毒,功能祛风除湿、温经散寒、行瘀止痛。
研究表明川乌具有良好的镇痛、抗炎和免疫抑制作用,但因其毒性大,临床上常因用药不当而造成中毒甚至死亡,现代对川乌进行了比较广泛的研究,以下仅从川乌的毒性毒理、药效药理现代两个方面论述近十年新的实验研究进展和动态,旨为川乌今后更深入的研究以及更安全有效应用于临床提供一定的理论参考。
1 川乌毒性毒理的现代研究川乌对健康动物毒性研究相对较多,而川乌对病证动物模型的毒性研究较少。
由于乌头类有毒中药的安全性研究中大量实验已证明,乌头类中药水煎液对疾病模型动物产生的毒性效应与健康动物有差异。
有实验通过设定7个煎煮时间点和给药剂量,引入均匀设计法,研究川乌水煎液对痹证动物模型的长期毒性的影响,模型对照组和各给药组于复制痹证动物模型后,按组给药30d,观测动物生长发育、血液学、血液生化学、脏器系数、病理组织学变化及停药15 d后上述指标的变化。
将结果进行多元回归分析,结果表明,煎煮30min,给药剂量为临床用量120倍时,川乌水煎液对痹证动物产生的毒性最大,但同时药效最佳。
有研究报道将川乌药粉掺人肉汤中令犬自食,每周给药7d,连续给药3个月,3个月后处死动物,迅速剖取脊髓及脊神经根组织,10,<甲醛固定切片作HE及Nissl(硫谨法了hionine)两种染色,光镜观察发现动物脊髓胸段灰质内部分神经元肿大,腰段灰质内多数神经元胞浆淡染呈细颗粒状,或见胞浆空泡变,空泡呈现风轮状、雪花状、柳叶状改变,神经细胞可见坏死崩解、卫星现象、噬神经细胞现象。
Nissl小体崩解成微细颗粒,说明脊髓运动神经元是其毒性的又一重要靶器官。
张少华等C5,采用急性毒性实验方法,以川乌与防己配伍前后的水煎液分别给小鼠灌胃,观察防己对川乌急性毒性实验的影响。
乌头及其制剂不良反应探讨
乌头及其制剂不良反应探讨乌头类中的毒性成分是乌头碱等生物碱,人口服乌头碱3~5m g可使人致死。
乌头碱损害循环系统及中枢神经系统,可导致各种心律失常和循环系统紊乱。
分析中药乌头及其制剂不良反应的原因和特点促进临床安全用药。
通过查阅近10年中医药卫生期刊关于含乌头碱类药物的不良反应报告。
含乌头碱的药物可导致多种不良反应一旦发生后果非常严重甚至引起室颤而死亡应及时救治。
标签:乌头;不良反应原因;毒性风湿性关节炎和类风湿性关节炎,痛风等疾病是临床常见的多发病,属中医痹症范畴。
乌头及其制剂在临床上应用广泛,对治疗风湿病有较好的疗效。
但是,现代药理研究表明,乌头类中药具有肝肾损害等毒副作用,加之痹症程较长,病情常易反复,患者求医心切等因素,故其不良反应的发生率较高。
现述如下:乌头是来源于毛茛科植物,母根叫乌头,为镇痉剂,治风湿神经疼。
侧根(子根)入药,叫附子,有回阳救逆、逐冷、祛风湿的作用。
治大汗亡阳、四肢厥冷、肾阳衰弱、腰膝冷痛、精神不振、风寒湿痛以及脚气等症,是临床肿瘤患者常用中药。
因其治疗量和中毒量相近,故时有因食用中药乌头而丧命的报道。
1中药材及中成药含乌头碱的中药有川乌、草乌、附子,雪上一枝蒿等,中医认为这些药具有祛风除湿、温经止痛等作用。
现代药理研究表明,乌头类中药具有镇静、镇痛、强心、抗炎、抗肿瘤等作用。
2不良反应机理乌头分川乌、草乌。
草乌毒性更大。
乌头因采集时间,炮制、煎煮时间不同,中毒剂量差别很大。
川乌为3~30g,草乌为3~4.5g,乌头碱0.2mg口服即可中毒。
川乌中毒可见口舌及全身发麻、恶心呕吐、胸闷、痉挛、呼吸困难、血压下降、体温不升、心律紊乱、神志不清、昏迷,以至循环、呼吸衰竭而死亡。
草乌中毒症状与川乌基本相同。
乌头类中毒量个体差异很大,有人仅煎服川乌6g,亦有仅服草乌1g即引起中毒。
因此应特别注意中毒的早期症状,及早救治。
临床使用乌头也宜以小剂量开始试用。
3不良反应的表现神经系统:四肢麻木,特异性刺痛及蚁行感,麻木从上肢远端(指尖)开始向近端蔓延,继后为口、舌及全身麻木,痛觉减弱或消失,有紧束感。
草乌炮制研究概况
草乌炮制研究概况
刘闯;田颖颖;赵新月;李依林;吕英楠;于尚玥;裴海鸾;田时秋;左泽平;王志斌
【期刊名称】《中国中医药图书情报杂志》
【年(卷),期】2024(48)2
【摘要】乌头类中药草乌是我国广泛使用的毒性药材,性热有大毒,归心、肝、脾、肾经,具有祛风散寒、温经止痛等功效。
草乌毒性主要表现为可引发心律失常的心肌毒性,伴有心脏血管系统异常等问题,中毒严重时可导致死亡。
因其毒性剧烈,乌头类药材生品不入药使用,需经炮制后入药。
草乌炮制方法并无统一标准,差异表现在药材前期处理、蒸煮工艺、辅料选择等方面。
本文对草乌毒性研究进展及炮制方法沿革进行归纳,为今后草乌的炮制方法等研究提供参考。
【总页数】5页(P260-264)
【作者】刘闯;田颖颖;赵新月;李依林;吕英楠;于尚玥;裴海鸾;田时秋;左泽平;王志斌【作者单位】北京中医药大学中药学院;北京中研同仁堂医药研发有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】R283.3
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乌头碱中毒案例
乌头碱中毒案例
乌头碱类药物是存在于毛莨科乌头属中药材,如川乌、草乌、(乌头)附子、雪上一支蒿等植物中的主要药用成分,一般是指乌头碱、次乌头碱和新乌头碱,是一类剧毒的双酯型二萜类生物碱,2020版中国药典规定其总量应低于0.17%(按草乌、川乌干燥品计)。
其中乌头碱毒性最大,纯乌头碱0.2mg即可引起毒性作用,2-4mg可导致死亡。
上述乌头属中药材均列入国家《医疗用毒性药品管理办法》严格管理。
含乌头碱类药物的中药材,是毒性中药材,不是食品,不能作为普通药膳、普通食品食用。
在临床上乌头碱类药物可用于镇痛、消炎、麻醉、降血压等,所以在民间常用乌头碱类药材用来治疗风湿性关节炎、跌打损伤、关节疼痛等。
然而,炮制不当、煎药时间不足,误服、饮用过量等均易造成乌头碱中毒,需要小心谨慎使用。
案例一:今年4月份,温州市的吴女士也因自行服用“偏方中药”进了医院。
经检测,吴女士所服的中药方中,附子的用量竟然高达30g,而附子正是含有乌头碱的其中一味常见中药材。
幸运的是,因为吴女士就医及时,加上抢救得当,其已病愈出院。
案例二:2022年12月,广东珠海市的王先生因经常痛风,为“祛湿排毒”上网自行购买中药材服用。
连服3天后,突然晕倒,并出现口周、颜面、舌头发麻,肢体无力和剧烈呕吐等症状,被送至中大五院治疗。
经检查,王先生连续3天煮“生附子”服用,属于附子过量服用引发的急性乌头类生物碱中毒。
入院时情况危急,心律极度紊乱,已休克,经过一系列治疗才转危为安。
这类药材不能作为普通药膳食用!。
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概述
乌头属毛茛科,主根为乌头,支根为附子,同科野生的有草乌头、一枝蒿、落地金钱、搜山虎。
其有毒成分系乌头碱;口服0.2mg可使人中毒,口服3~5mg即可致死。
病因与发病机制
主要毒性作用为强烈兴奋迷走神经引起缓慢性心律失常,它也可直接作用于心室肌产生异位节律致快速性心律失常,此外还对中枢神经系统及感觉神经末梢有先兴奋后麻痹的作用。
诊断要点
临床表现
1.乌头中毒症状主要为神经和心血管系统。
由于延髓中枢麻痹可产生血压下降,呼吸抑制,以及运动中枢麻痹造成肢体活动障碍。
2.口服中毒一般10~60min发病,先有口腔和咽喉粘膜烧灼感及疼痛,继而麻木。
瞳孔先缩小后扩大,有复视。
3.症状有恶心、呕吐、流涎、腹痛、腹泻、牙关紧闭、四肢抽搐以及心悸、胸闷和各种心律失常出现。
4.心律失常的特点是早期出现过缓性心律失常,进而出现快速性心律失常,其心律失常有多样性,速变性和致命性等特点。
治疗概述
药物治疗
1.乌头口服中毒应立即用1∶5000高锰酸钾,2%盐水或浓茶反复洗
胃。
2.洗胃后可灌药用炭10~20g,随后再灌入硫酸镁20~30g导泻。
3.应用阿托品对抗迷走神经兴奋,一般肌肉或静脉注射阿托品0.5~1mg,每4~6h1次,严重患者可酌情增大剂量,缩短用药间隔时间。
4.对呼吸困难、酸中毒、昏迷等积极对症处理。
乌头类中药化学成分及其生物碱含量测定方法的研究概况
l 乌 头类中药化学成分 的研 究概 况 附 子 来 源 于 毛 莨 科 乌 头 属 植 物 乌 头 A or m cnt u c r i a l e x的侧 生子根及加工 , am c e i b . h iD 是众 多乌头类 中药中最 常用 的一类 ;川乌 为毛茛科植物乌头 A o r m cnt u c r i al ex的干燥 母根 ;草乌 为毛茛科植物北乌 amc e iD b . h i 头 A o i mk seo i ecb的干燥块根L。 cnt nz i . u u i f R h 2 J 附子 、川乌及草乌 中共同的化学成分有:双酯型生物 碱 ,如乌头碱 ( oin ) Acnt e 、新乌头碱 ( s oin ) i Mea nt e 、次 c i 乌头碱( y aoin)胺醇类生物碱 , H pcnt e; i 如尼奥灵( 新乌宁碱 , N oi ) el e、塔拉乌头胺 ( a t a n ) n T li mi ;二萜类生物碱 ,如 az e 北乌碱 ( e ui ) B i t e 、去氧乌头碱 ( oy cn i ) w n Dexao i e 。 t n 从毒性角度来看 ,乌头类 中药 中的主 要毒性成分为 双酯 型生物碱 ,单酯型生物碱和胺基 醇型生物碱 。其 中 双酯 型生物碱的毒性最大 ,主要有 乌头碱 、新乌头碱和 次乌 头碱 三种 ,属 于难溶于水 的脂溶 性成分 ;单酯型生 物碱 是双 酯型生物碱 c 8位上的 乙酰基水解 失去一分子 乙酸后 的产 物 。属 于亲水性成分 ,毒性较 小 ,为双酯型 生物碱 的 1 0 ;胺 基醇型生物碱 是酯型生物碱 C1 / 00 2 4 位上苯 甲酯 酰基水解失去一 分子苯 甲酸后 的产物 ,属强 亲水性成分 ,毒性甚微 , 是双酯型 生物碱 的 1 0 仅 /0 0 2 1 0 。 常认为这三类 生物碱 既是乌头类 中药 的有效 /00 通 4 成分 ,也是 它们 的毒性成分 。 J 2 乌头总生物碱含量测定方法的研究概况 21 酸碱 中和 法 原理:利用生物碱 的碱性 ,用酸直接 . 滴定或加入定量酸液及指 示剂 ,用氢氧化钠液 回滴定 , 根据 消耗 碱液 的 体积计 算 出乌 头类 总 生物碱 的含量 。 19 年版 、19 90 9 5年版、2 0 0 0年版 、2 0 年版 、2 1 05 0 0年 版 《 中国药典 》一 部中对 制川乌、制草乌 中乌头类 总生 物碱 的含量测定均采用此方法 。 方法:取本品中粉 1g 0 ,精密称定 ,加 乙醚. 三氯 甲 烷 ( :)的混合液 5 ml 31 0 与氨试液 4 ,密塞 ,摇 匀 , ml 放 置过夜 ,滤过 ,药渣加 乙醚一 三氯 甲烷 5 ml 0 ,连续振摇 l, h 滤过 , 药渣用 乙醚一 三氯 甲烷洗涤 3 ~4次, 每次 1ml 5 , 滤过 ,洗 液与滤 液合并 ,低温 蒸干 。残 渣加 乙醇 5 ml 0 使溶解, 精密加入硫酸滴定液 ( .1 l 1ml水 1ml 0 mo L) 5 , 5 0 /
乌头 属 化学成分 药理作用
乌头属化学成分药理作用
乌头属是一种植物,其化学成分和药理作用已经被广泛研究。
这篇
文章将根据其不同的化学成分,对乌头属的药理作用进行分类概述。
一、毒素类(阿坤素、乌头碱)
乌头属含有大量的毒素,其中最为突出的便是阿坤素和乌头碱。
这些
毒素可以导致肝脏和肾脏损伤,引起中毒,甚至危及生命。
因此,乌
头属的毒素被广泛用于护肝药的研究中。
二、化合物类(芫花酸、乌头醇、乌头烯醇)
乌头属含有多种化合物,其中芫花酸、乌头醇和乌头烯醇是其中最为
引人注目的化合物。
这些化合物具有显著的抗菌、抗病毒、抗癌和抗
炎作用。
芫花酸可以用于治疗荨麻疹、脑炎、钩端螺旋体病等疾病;
乌头醇和乌头烯醇则可以用于治疗肝癌、食道癌和胃癌等肿瘤。
同时,这些化合物还具有良好的免疫调节作用。
三、花青素类
乌头属中的花青素具有抗氧化、抗衰老和抗癌作用。
研究表明,花青
素可以提高人体的免疫力并改善心脑血管功能。
这些特性使得花青素
成为抗老化药物的研究热点。
四、多糖类
乌头属中的多糖具有显著的免疫调节作用,能够有效地提高人体的免
疫力并抑制癌细胞的生长。
多糖在医学研究和临床实践中应用广泛,
是一种非常重要的药物成分。
总的来说,乌头属中的化学成分在医学上有着广泛的应用前景。
通过深入的研究和开发,乌头属化学成分不仅可以发挥自身的药理作用,还可以与其他药物组合并用,发挥更大的疗效。
但是需要注意的是,乌头属毒素对人体的伤害也很大,因此在使用时需要格外慎重。
中药川乌毒性研究
中药川乌毒性研究通过对中药川乌药理作用及临床疗效、毒性、炮制研究、配伍研究、毒性预防及救治等方面进行概述,为川乌深入研究提供参考并对其临床应用提供理论支持。
标签:川乌;毒性研究;药理作用;临床疗效川乌为毛茛科多年生草本植物乌头的干燥块根,含多种生物碱,主要为乌头碱、异乌头碱、次乌头碱,素馨乌头碱及这些物质的苯甲酰类成分。
因其成分结构中羟基的乙酰化和芳酰化,因而呈现强烈的毒性。
因其毒性强,在治疗过程中,往往因服药过量,导致中毒。
本文将对中药川乌药理作用及临床疗效、毒性、毒性预防及救治等方面进行概述,为川乌深入研究提供参考并对其临床应用提供理论支持。
1川乌药理作用及临床疗效乌头碱类是川乌镇痛的主要成份,有明显的抗感染、镇痛作用,可用于临床多种疼痛。
以附子续命汤加减治疗重症风湿寒性关节痛6O例。
结果治愈52例而总有效率100%。
在抗炎作用方面,川乌总碱显著抑制角叉菜腔、蛋清t组胺和5-HT所致大鼠足肿胀,抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀,抑制组胺、5HT所致大鼠皮肤毛细血管通透性亢进,抑制巴豆油所致肉芽囊的渗出和增生。
另外,川乌有降血糖、扩血管、降压等作用,亦可影响中枢神经系统并对癌细胞有一定抑制作用。
2毒性研究2.1毒理作用川乌的毒理作用主要表现在以下几个方面:心脏毒性主要表现为影响Na 通道、诱导Cx43蛋白脱磷酸、抑制呼吸酶的活性、促进心肌细胞膜脂质过氧化反、损害心肌细胞超微结构、诱导心肌细胞凋亡等[3];神经系统毒性主要表现为头晕、视物不清、昏迷等;消化系统毒性主要表现为恶心、呕吐、胃部烧灼感、流涎及腹痛、腹泻等症状;呼吸系统毒性临床上有中毒者因为位于延髓的呼吸运动中枢麻痹,导致呼吸抑制的病例。
2.2毒性产生机制目前因川乌中毒死亡的事件在临床屡见不鲜,其中以水煎服最常见,川乌中的乌头碱对心脏有极强的毒性作用。
乌头碱中毒亦产生心室纤维颤动、口服0.2mg既能使人中毒,3~5mg即可致死。
乌头碱中毒后最严重的是对心臟的损害,以室性早搏最为常见,室性早搏重者可发展为心室纤颤,其发生机制为:①兴奋心脏迷走神经,引起窦房结自律性降低,而发生冲动起源上的障碍,产生被动性心率失常;②乌头碱直接作用于心肌,使心肌应激性增高,心室内异位节律点兴奋性增强,而发生主动性心率失常。
常见毒性中药中毒症状和救治
1.乌头类药物①中药材:川乌、草乌、附子、天雄、雪上一枝蒿、铁棒槌等。
②中成药:舒筋活络丸、追风丸、活络丹、大活络丹、附子理中丸、金匮肾气丸、木瓜丸、右归丸等。
中毒机理:乌头碱对中枢神经系统的强烈兴奋作用,先兴奋后抑制和对心肌的直接作用,用量稍大即可致心律失常,甚至引起室颤而死亡。
中毒表现:口舌、颜面、四肢麻木、流涎、烦躁呕吐、心律失常、肌肉强直、早期瞳孔缩小然后放大,房室传导阻滞;甚至呼吸痉挛、窒息、呼吸衰竭而死亡。
中毒原因:过量;煎煮不当;配伍或制剂不当;个体差异中毒解救①清除毒物,在无惊厥及严重心律失常情况下,反复催吐、洗胃。
②肌注阿托品O.5~1.Omg,根据病情可注射数次。
如未见症状改善或出现阿托品毒性反应,可改用利多卡因静注或静滴。
③对呼吸衰竭、昏迷及休克等垂危病人,酌情对症治疗。
④中药治疗可用绿豆、甘草、生姜等煎汤内服。
2、洋地黄类药物如夹竹桃、万年青。
中毒表现:恶心呕吐、腹痛腹泻、少尿。
各种类型的心律失常并存或先后出现,严重者可导致死亡。
中毒解救:清除毒物,支持疗法或对症治疗。
中药甘草、绿豆煎汤饮用。
3、蟾酥及含蟾酥中成药药物:中成药:六神丸、六应丸、喉症丸、蟾酥丸等。
中毒表现:①循环系统表现为胸闷、心悸、心律不齐、脉缓慢无力、心电图显示房室传导阻滞等。
严重时面色苍白、口唇发绀、四肢厥冷、大汗虚脱、血压下降、休克,甚至心跳骤停。
②消化系统表现为恶心呕吐、腹痛、腹泻、口唇发麻等。
中毒解救①清除毒物,如洗胃、灌肠、导泻、较大量静脉输液。
服用蛋清、牛奶保护胃粘膜并大量饮水或浓茶。
②对症治疗,如注射阿托品,氯化钾等。
③中药治疗可用甘草、绿豆煎汤饮用,或以生姜捣汁、鲜芦根捣汁内服。
4.马钱子及含马钱子的中成药药物中成药:九分散、山药丸、舒筋丸、疏风定痛丸、疏络养肝丸、伤科七味片、九转回生丹等。
中毒机理:士的宁首先兴奋中枢神经系统,引起脊髓强直性痉挛,继则兴奋呼吸中枢及血管运动中枢,并能提高大脑感觉中枢的机能。
乌头类中药引起不良反应1例
乌头类中药引起不良反应1例川乌、草乌是临床常见中药,具有祛风除湿、温经止痛的功效,主要用于关节疼痛的镇痛治疗。
两者一般用量都在1.5~3g,用法不当或超量使用常常出现中毒反应[1-2]。
本文就乌头类中药引起的不良反应1例报道如下,并探讨其中毒机制及解毒的方法。
1 临床资料患者,女,57岁,因颈椎病,取中药7付,处方:白芍15g、制草乌5g、制川乌5g、大枣30g、地龙10g、独活15g、杜仲10g、佛手10g、马钱子1g、牛膝10g、羌活15g、全虫6g、山茱萸10g、熟地黄15g、威灵仙10g、寻骨风15g、延胡索10g、菟丝子15g、枸杞子15g、蜈蚣3条。
当日煎服1剂,约200ml,服药后约半小时,出现口舌、四肢及全身麻木,流涎、恶心、腹痛、腹泻、呕吐、头痛、身重、乏力等症状,于2012年12月17日来我院就诊,根据患者的临床表现认为是乌头碱中毒。
皮下注射阿托品,并给予蜂蜜、绿豆汤喂服,2小时后患者症状得以控制、好转。
除去制草乌、制川乌吃7剂后,又加制草乌、制川乌各3g,先煎半小时,继续服用7剂,无明显不适。
2 分析讨论川乌头为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx.)的干燥母根,主产于四川,故名川乌,而草乌为毛茛科植物北乌头(Aconitum kusnezoffii Reichb)的干燥块根。
乌头古称“大辛、大热、大毒”之品,始载于《神农本草经》,列为下品[3]。
由于时代和科技的局限,古代医家对乌头的毒性认识一直停留在简单的观察和主观感知上。
现代药物分析发现,乌头中含有双酯二萜类生物碱,如乌头碱(aconitine,AC)等剧毒生物碱[4]。
研究发现,乌头碱口服0.2g即可使人中毒,口服3~5mg可致人死亡[1]。
乌头中毒的机制,目前认为可能是其对迷走神经的兴奋作用,从而导致心率缓慢,房室传导阻滞;也可能是其对中枢神经及末梢神经先兴奋后抑制的作用,从而造成心律失常及呼吸中枢麻痹[5-6]。
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常用乌头类中药的毒性研究概述常用乌头类中药的毒性研究概述摘要:关键词:乌头类中药;毒性;乌头属(Aconitum)植物属于毛茛科(Ranunculaceae),主产于四川、云南、贵州等西南省份。
其品种在我国比较多,达160多种,其中作为药用大概有44种。
附子(Radix Aconiti Lateralis)、川乌(Radix Aconiti)以及草乌(Radix Aconiti Kusnezoffii )是乌头属植物中最为常用的。
乌头(Aconitum carmichaeli Debx)的干燥母根是川乌,子根即为附子,毛茛科植物北乌头(Aconitum kusnezoffii Reichb)的干燥块根,即为草乌。
中医认为乌头类中药能够治疗风寒湿痹,具有散寒止痛的作用。
而现代医学也表明,乌头类中药具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等作用,临床应用有较好的疗效。
乌头类中药大多有毒性,如川乌的中毒量与治疗量非常接近,因此《中华人民共和国药典》2010年版也将其列为“剧毒大毒”之品。
1、古代文献资料中附子、川乌、草乌毒性的记载1.1附子是《伤寒杂病论》中应用较多的一种药物。
全书所载方剂中应用到附子的就达到了20余首。
如:桂枝加附子汤、四逆汤、桂枝附子汤、干姜附子汤等。
仲景用附子走皮表、驱寒湿则取炮附子,且多与术作配,须姜作伍时,则从不用干者,均取生者,如桂枝附子去桂加术汤。
张仲景用附子的方剂有37个,除8个丸散方剂外,其余29个汤剂中有23个方剂都配伍生姜、甘草,另外6个方剂大多也配伍干姜或大黄。
在历代本草中,均有对附子毒性的记载。
例如: 《本草备要》说道:(附子)大燥,辛甘有毒,大热纯阳。
另一部本草巨著《新修本草》也记载:附子,味辛、甘,温、大热,有大毒。
李时珍的《本草纲目》记载:(附子)气味辛,温,有大毒。
1.2《金匾要略》中,川乌的方剂一共有5首,如在胸痹心痛短气病篇中提到的乌头赤石脂丸以及中风历节病篇中的提到的乌头汤等等。
历代本草中也有对川乌毒性的不少记载。
如我国第一部本草药物学专著《神农本草经》说道:“其汁,煎之,名射周,杀禽兽。
”;著名的《本草纲目》也记载道:“气味辛,温,有大毒。
”可见其毒性是相当大的。
1.3关于草乌的本草记载,最早是在《千金翼方·卷第十五》中出现的,其首次提到了“草乌头”之名。
这说明了在当时的民间,已经有了“草乌头”这样一个叫法。
在另一部由五代时期的后唐的药师侯宁极著作的《药谱》一书中,也提到了草乌头之名。
明代的李时珍在其著名的《本草纲目》中记道:“(草乌)处处有之、根苗花实并与川乌头相同,但此系野生,又无酿造之法,其根外黑内白,皱而枯燥为异尔,然毒则甚焉。
”同时李时珍特别强调:“草乌头、射罔,乃至毒之药。
非若川乌头、附子人所栽种,加以酿制,杀其毒性之比。
自非风顽急疾,不可轻投。
”可见草乌的毒性是非常之强的。
2.现代医学对附子、川乌、草乌毒性的研究现代医学对附子、川乌、草乌的毒性进行了大量的研究,积极探索了这三种中药在诸多方面的毒性表现。
2.1 化学成份乌头类生物碱是附子的主要活性成分。
乌头类生物碱既是附子的药效成分,同时也是附子的主要的毒性成分[1-3]。
在这些乌头类生物碱中,双酯二萜类生物碱起到了主要的作用。
如新乌头碱、乌头碱、次乌头碱等的毒性非常大(如果口服这类双酯类生物碱3-4mg,就可以致人死亡)[4]。
川乌的主要成分为乌头碱。
这种生物碱对心脏有非常明显的毒性作用,它非常容易引起心律失常。
乌头碱的中毒量仅仅为0.2mg,而其致死量也不过2.0-4.0mg。
草乌容易经胃肠道吸收,中毒的出现非常迅速,一般的3-4.5g的草乌就能出现一定的中毒现象,而其所含的乌头碱仅需要0.2毫克就可以引起中毒,3毫克到5毫克的剂量就有可能是致命的[15-16]。
2.2 毒性反应附子中毒临床症状多为口舌及肢体麻木,呼吸困难,胸闷,烦躁不安,咽喉、食管、胃均有烧灼感,进而出现心慌、心悸、呆滞等症状,同时伴有呕吐、恶心等症状。
其中毒症状中最为突出体征就是心律失常,主要是引起为室上性及室性期前收缩、心动过速、房室传导阻滞等严重症状[6- 8]。
服用乌头类中药发生中毒反应后,其中毒症状表现的程度轻重不同的,出现的时间以及快慢也不相同,其对脏器的损伤也是有所不同的。
在服药后,有的最快的只需10余秒钟或1-2min 就能够出现一定程度的中毒反应,而有些比较慢的则会在4天左右。
2.3中毒机制附子、川乌、草乌的中毒机制是通过先兴奋后抑制神经系统起作用的[5]。
这类中药的毒性主要是对心脏和神经的损害。
这些乌头类生物碱首先是引起感觉横纹肌和心肌以及神经末梢、中枢神经系统兴奋,继而发生对上述各部分的抑制进而进行麻痹而发生毒性作用。
2.4临床应用报道的毒性反应在临床应用毒性反应报道方面,曾有报道说某个患者在服用含(先煎)生川乌12g的复方汤剂之后,在4天后出现皮肤蚁走感,在第五天空腹服1剂后才出现严重中毒反应。
亦有报道服用含乌头类复方(先煎40min)含川草乌各10g以上,在数月后才出现较严重精神症状,之后的对症治疗后痊愈。
而在临床上多数患者在服药后10min-2h就能出现中毒反应[13- 14]。
草乌在临床上中毒死亡的首要原因是心脏毒性。
刘刚等人[17]对出现急性草乌中毒时的血浆中的有毒成分和组织病理学变化进行观察,结果表明:实验的动物在口服草乌乙醇提取物后,出现快速心律不齐,同时出现了血压下降的进行性加重趋势。
庞嶷[18]报道了数例因错误服用草乌汤而引起心脏毒性的情况。
何晓娟等学者[19-20]从肌肉的耐力、自发活动以及学习和记忆方面对草乌引起小鼠中枢神经系统的毒性作用进行了相应的研究,结果表明在剂量达到27148g/kg,3174g/kg和6187g/kg,小鼠精神神经系统没有出现毒性。
2.5讨论由于乌头类中药具有较强的毒性,所以在临床应用时,必须要确保乌头类药物的有效和用药的安全。
在临床使用时,严格控制剂量,应当采取小量渐增的使用这类中药的方法,同时要注意一定要做到中病即止,以确保用药的安全。
同时一定要注意病人的体质,因为病人体质有比较大的个体差异,治疗用药一定要根据病人的体质多加综合考虑,把握好一定的用药的度,以达到安全用药的目的。
同时,由于乌头类中药毒性较大,在服用时应多加注意,内服宜制用,同时注意久煎去毒。
综上所述,三种乌头类中药所含的有毒成分即是其药理作用的基础,又是引起其中毒的根源,毒性成分不同,含量不同,其毒性反应及致毒性机制也不同。
了解这些有毒中药的毒理作用,同时加强临床安全用药的教育,对我们客观评价药物的安全性和临床合理用药、研发新药都有重大意义。
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