钙离子通道阻滞剂共24页文档
钙通道阻滞剂
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【络活喜注意事项】
1.心绞痛和/或心肌梗死:罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为急性心肌梗死,机制不明。
2.低血压:由于络活喜逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。但络活喜与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。
【络活喜适应症】
(1)高血压(单独或与其他药物合并使用)。(2)心绞痛:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。
【络活喜用法和用量】
通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。
⑹麻醉药:吸入烃类与络活喜合用可引起低血压。
⑺非甾体类抗炎药:尤其吲哚美辛可减弱络活喜的降压作用。
⑻?-阻滞剂:与络活喜合用耐受性良好,但可引起过度低血压,罕见加重心力衰竭。
⑼雌激素:合用可引起体液潴留而增高血压。
⑽磺吡酮:合用可增加络活喜的蛋白结合率,产生血药浓度变化。
⑾锂:合用可引起神经中毒,出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木,需慎重。
1.络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书
通用名:苯磺酸氨氯地平片
商品名:络活喜
英文名:Amlodipine Besylate Tablets
汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian
钙离子通道阻滞剂课件
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钙离子通道阻滞剂的优化和改进
提高选择性:优化 药物结构,提高对 特定钙离子通道的 特异性
降低副作用:改进 药物代谢途径,减 少对正常生理功能 的影响
提高疗效:优化 药物剂量和给药 方式,提高药物 疗效
3
钙离子通道阻 滞剂的副作用
常见的副作用
头晕、头痛 心悸、心动过速 肌肉疼痛、关节疼痛
恶心、呕吐 低血压、体位性低血压 皮肤瘙痒、皮疹
严重副作用
A
低血压:可能导致头晕、 昏厥等症状
B
心动过缓:可能导致心律 不齐、心悸等症状
C
水肿:可能导致四肢、面 部、腹部水肿等症状
D
肝功能异常:可能导致肝 酶升高、黄疸等症状
研究背景:钙离子通道阻滞剂在治疗高血压、 心律失常等方面具有重要作用,但目前的阻 滞剂存在一定的副作用和局限性。
研究方法:采用计算机辅助药物设计、高通 量筛选、结构生物学等方法,研究新型钙离 子通道阻滞剂的结构、作用机制和药效。
研究目标:开发新型、高效、低副作用的钙 离子通道阻滞剂,提高治疗效果,减少副作 用。
苯氧乙酸类: 如氟桂利嗪、 西比灵等
其他类:如 地诺单抗、 维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂的作用机制
阻滞钙离子通道:通过与钙离子通道结合,阻 止钙离子进入细胞
降低细胞内钙离子浓度:通过阻滞钙离子通道, 降低细胞内钙离子浓度,从而降低细胞兴奋性
调节细胞功能:通过调节细胞内钙离子浓度, 影响细胞的收缩、分泌、代谢等功能
抗高血压治疗
钙离子通道阻滞剂可以抑 制血管平滑肌细胞内的钙 离子内流,从而降低血管 紧张度,达到降压效果。
ca2+通道阻滞剂
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H NOO OO NO 2HNOO O OClONH 2H N OOO OClCl钙离子通道阻滞剂钙离子通道拮抗剂分为两大种:选择性L-Ca 2+离子通道拮抗剂和非选择性Ca 2+离子通道拮抗剂。
我们着重介绍前者。
选择性L-Ca 2+离子通道拮抗剂: 〃二氢吡啶类HNOO O ONO 2硝苯地平 尼群地平尼卡地平 尼莫地平非洛地平氨氯地平H NOOOONNO 2HNOOOONO 2O〃苯烷胺类NOONOO维拉帕米〃苯硫氮卓类OOSONON地尔硫卓钙离子拮抗剂的药理作用:1.血管平滑肌的收缩力减弱钙离子进入血管平滑肌细胞障碍,导致兴奋——收缩脱偶联。
(硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓)2.心脏负性作用(负性肌力,负性频率,负性传导)钙离子进入心肌细胞障碍导致心肌收缩力减弱心肌慢反应细胞(窦房结和房室结)的ERP和ADP延长导致心率减慢,房室传导受阻。
(硝苯地平<维拉帕米<地尔硫卓)注:硝苯地平的心脏负性作用微弱而扩血管引起的降压作用明显,降压引起交感神经兴奋不仅抵消心脏负性作用而且使心肌耗氧量增加。
3.心肌缺血再灌注心肌再灌注时,钙内流过多造成钙超载引起心肌细胞损伤。
4.心肌肥厚病变细胞内钙离子含量过高是造成心肌肥厚的重要诱因。
钙离子拮抗剂的临床应用:1.抗高血压心脏负性作用和扩血管作用(主因)2.抗心绞痛维拉帕米和地尔硫卓治疗变异型心绞痛和劳力性心绞痛二氢吡啶类(如硝苯地平,氨氯地平,非洛地平,尼群地平,尼莫地平,尼卡地平)可治疗变异型心绞痛,与贝塔受体拮抗剂合用治疗劳力型心绞痛。
3.抗心力衰竭氨氯地平和非洛地平可以改善心衰而硝苯地平加重心衰。
4.抗心律失常维拉帕米和地尔硫卓治疗心律失常(阵发性室上性心动过速,房扑,房颤)5.抗心肌肥厚6.偏头痛尼莫地平,尼卡地平,维拉帕米,地尔硫卓7.雷诺病硝苯地平,地尔硫卓钙离子拮抗剂的不良反应:二氢吡啶类、维拉帕米和地尔硫卓均有:面部潮红、踝部水肿,体位性低血压。
《钙通道阻滞剂》课件
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长效钙通道阻滞剂:作用时间较长,如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂:主要作用于血管 平滑肌,如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂:选择性阻断特定类型 的钙通道,如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂:作用时间较短,如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂:主要作用于心 肌和平滑肌,如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇:研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童:研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者:研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者:研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者:研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流:钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流,从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中:钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中,从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中:钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中, 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常:用于治疗心律失 常,如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道,降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力,降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩,扩张血管,降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体,降低心率,降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压:通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,降低血管紧张度,从而降低血压 改善心肌缺血:通过扩张冠状动脉,增加心肌供血,改善心肌缺血症状 抗心律失常:通过抑制钙离子进入心肌细胞,降低心肌兴奋性,减少心律失常的发生 保护血管内皮:通过抑制钙离子进入血管内皮细胞,减少血管内皮损伤,保护血管内皮功能
钙离子通道阻滞剂课件
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钙离子通道阻滞剂可能与其他药物产生其他未知的相互作用,需要密切观察。
05
使用注意事项
01
遵循医嘱:根据医生建议使用钙离子通道阻滞剂,不要自行调整剂量或停药。
02
监测血压:使用钙离子通道阻滞剂期间,定期监测血压,防止低血压发生。
03
避免饮酒:饮酒可能加重钙离子通道阻滞剂的副作用,如头晕、头痛等。
04
1
钙离子通道阻滞剂可以抑制血管平滑肌细胞的收缩,从而降低血压。
2
钙离子通道阻滞剂可以抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,从而降低血压。
3
钙离子通道阻滞剂可以抑制交感神经系统的兴奋性,从而降低血压。
4
钙离子通道阻滞剂可以抑制内皮素-1的生成,从而降低血压。
抗心绞痛作用
1
钙离子通道阻滞剂可以降低心肌收缩力,减轻心脏负荷,从而缓解心绞痛症状。
钙离子通道阻滞剂可以抑制血管平滑肌细胞增殖,从而减轻动脉粥样硬化。
钙离子通道阻滞剂可以抑制心肌细胞兴奋性,从而减少心律失常的发生。
钙离子通道阻滞剂的分类
苯并硫氮杂卓类:如硝苯地平、尼群地平等
01
二氢吡啶类:如硝苯地平、尼群地平等
02
苯烷胺类:如维拉帕米、地尔硫卓等
03
苯氧乙酸类:如氟桂利嗪、西比灵等
钙离子通道阻滞剂可以缓解心绞痛症状
常用药物包括硝苯地平、维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂可以降低心肌耗氧量,改善心肌缺血
钙离子通道阻滞剂可以预防心绞痛的发生和复发
心律失常治疗
01
钙离子通道阻滞剂可用于治疗心律失常,如房颤、室性心动过速等。
03
钙离子通道阻滞剂可以与其他抗心律失常药物联合使用,提高治疗效果。
02
离子通道概论及钙通道阻滞剂PPT课件
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应强,生物利用度都较低。其中以氨氯地平为 最高,生物利用度65%~90%。钙通道阻滞药与 血浆蛋白结合率高。几乎所有的钙通道阻滞药 都在肝脏被氧化代谢为无活性或活性明显降低 的物质,然后经肾脏排出。
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第三节 钙通道阻滞药
表21-3 三种钙通道阻滞药的药代动力学参数
吸收
维拉帕米 >90% 口服
生物利用 度
20%~35%
产生作用时间 t1/2
<1.5min(i.v) 6h 30min(口服)
分布
消除
90%与血 70%肾脏排
浆蛋白结 出;15%胃
合
肠道消除
硝苯地平 >90% 45%~70% <1min(i.v) 4h
(口服,舌 下)
5-20min (口服,舌下)
90%与血 浆蛋白结 合
尔 (bepridil)、卡罗维林(caroverine)和氟
桂利嗪(flunarizine第)21页等/共。38页
第三节 钙通道阻滞药
二、钙通道阻滞药的作用机制 L-型钙通道α1亚基至少含有三种不同类的
钙通道阻滞药的结合受体。这些结合受体是不 同的,其中苯烷胺类(如维拉帕米)及硫氮卓 类结合点在细胞膜内侧,二氢吡啶类(如硝苯 地平)的结合位点在细胞膜外侧。钙通道阻滞 药与通道上的受体结合后,通过降低通道的开 放概率(p)来减少外Ca2+内流量。
第三节 钙通道阻滞药
【不良反应】 钙通道阻滞药相对比较安全,但由于这类药物的作用广泛,
选择性相对较低。不良反应与其钙通道阻滞、血管扩张以及心 肌抑制等作用有关。其一般不良反应有颜面潮红、头痛、眩晕、 恶心、便秘等。维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有低血压及 心功能抑制等。
钙通道阻滞剂
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根据不同疾病和患者情况,优化钙通道阻滞剂与其他药物的联合用 药方案,提高治疗效果。
钙通道阻滞剂在特殊人群中的应用
老年人群
研究钙通道阻滞剂在老年人群中 的疗效和安全性,为老年患者提
供更合适的治疗方案。
儿童与青少年
针对儿童和青少年人群的钙通道阻 滞剂研究,以了解其在该年龄段的 安全性和有效性。
心绞痛
钙通道阻滞剂可能会加重 心绞痛的症状,因为它们 会抑制心肌的收缩,减少 心脏的输出量。
消化系统副作用
恶心和呕吐
钙通道阻滞剂可能会引起 恶心和呕吐,特别是在刚 开始使用时。
便秘
钙通道阻滞剂可能会引起 便秘,因为它们会影响肠 道的肌肉收缩。
腹痛和消化不良
钙通道阻滞剂可能会引起 腹痛和消化不良,但这些 症状通常较为罕见。
案例二:维拉帕米在心律失常治疗中的应用
总结词
维拉帕米是一种常用的钙通道阻滞剂,在心律失常治疗中具有一定的疗效。
详细描述
维拉帕米通过抑制钙离子进入心肌细胞,降低窦房结和房室结的兴奋性,减慢心 率,从而有助于控制心律失常。该药常用于治疗室上性心律失常,如房颤和房扑 。
案例三:氟桂利嗪在偏头痛治疗中的应用
通过扩张冠状动脉和减轻心脏负担,钙通道阻滞 剂可用于治疗心绞痛,改善心肌缺血。
03 抗心律失常
钙通道阻滞剂可以抑制心脏细胞的电兴奋性,用 于治疗某些心律失常。
神经系统疾病
01 偏头痛
钙通道阻滞剂能够抑制脑膜血管的收缩,有助于 缓解偏头痛。
02 帕金森病
部分钙通道阻滞剂具有神经保护作用,可用于帕 金森病的治疗。
03 癫痫
钙通道阻滞剂可以抑制神经元的兴奋性,用于癫 痫的辅助治疗。
钙离子通道阻滞剂共26页
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8、法律就是秩序,有好的法律才有好的秩序。——亚里士多德 9、上帝把法律和公平凑合在一起,可是人类却把它拆开。——查·科尔顿 10、一切法律都是无用的,因为好人用不着它们,而坏人又不会因为它们而变得规矩起来。——德谟耶克斯
钙离子通道阻ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ剂
1、最灵繁的人也看不见自己的背脊。——非洲 2、最困难的事情就是认识自己。——希腊 3、有勇气承担命运这才是英雄好汉。——黑塞 4、与肝胆人共事,无字句处读书。——周恩来 5、阅读使人充实,会谈使人敏捷,写作使人精确。——培根