抗高血压药类型、作用与应用原则
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抗高血压药类型、作用和应用原则
临床应用 1.治疗高血压：轻、中、重度均适用。尤适用于伴有 慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病的患者 2.治疗GHF及心肌梗死 3.治疗糖尿病性肾病及其他肾病 不良应用 1. 咳嗽：刺激性干咳， 2. 首剂现象： 3. 高血钾： 4. 影响胎儿： 5.其他：味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等
血管紧张素II（AT-II）（-）AT1-R阻断药
(+)AT-R
收缩血管
醛固酮 （-）
水钠潴留
Bp
抗高血压药类型、作用和应用原则
激肽释放酶-激肽系统
血管紧张素原
肾素
ACEI （-）
血管紧张素I （AT-I）ACE 血管紧张素II（AT-II）
激肽酶II
（-）
激肽原 缓激肽
降解
Baidu Nhomakorabea
前列腺素 血管扩张 血管内皮释放NO
抗高血压药类型、作用和应用原则
第二节 常用抗高血压药
一、影响血管紧张素Ⅱ的抗高血压药
1.血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药
（AT1受体阻断药）
抗高血压药类型、作用和应用原则
肾素-血管紧张素系统(RAS)
血管紧张素原
↓ 肾素
血管紧张素I （AT-I）
ACEI （-）
↓ 血管紧张素转化酶(ACE)
继发性高血压：5%-10% 2) 按病情进展快慢分：
缓进型高血压 急进型高血压 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分： 轻度（1期）：无心脑肾并发症 中度（2期）：有心脑肾并发症之一 重度（3期）：多种并发症
抗高血压药类型、作用和应用原则
正常血压： 18岁以上 理想血压 ≤120mmHg/80mmHg
抗高血压药类型、作用和应用原则
抗高血压药/降压药： 通过直接或间接影响调节血压的机制 而使血压下降，临床上主要用于治疗 高血压的药物
抗高血压药类型、作用和应用原则
抗高血压药作用部位及分类
抗高血压药类型、作用和应用原则
维持血压的基本因素
血压
心排出量 外周血管阻力 血 容 量
交感NS、RAS、血管内皮松弛-收缩因子系统
抗高血压药类型、作用和应用原则
（二）血管紧张素II-R(AT1-R）阻断药 氯沙坦，losartan
体内过程 吸收：口服吸收快，首关效应明显，F：33% 代谢：肝脏CYP450 排泄：胆汁为主，尿液，乳汁 PK参数：tmax：3-4hr，
t1/2：6-9hr， 血浆蛋白结合率：98.7%
抗高血压药类型、作用和应用原则
正常血压 ≤130mmHg/85mmHg 正常高值 130-139/85-89mmHg
高血压的定义：世界卫生组织规定
收缩压 ≥140 mmHg 舒张压 ≥ 90 mmHg
抗高血压药类型、作用和应用原则
高血压分类： 1) 按病因分： 原发性高血压：90%
继发性高血压：5%-10% 2) 按病情进展快慢分：
第一节 概述
正常血压： 18岁以上 理想血压 ≤120mmHg/80mmHg
正常血压 ≤130mmHg/85mmHg 正常高值 130-139/85-89mmHg
高血压的定义：世界卫生组织规定
收缩压 ≥140 mmHg 舒张压 ≥ 90 mmHg
抗高血压药类型、作用和应用原则
高血压分类： 1) 按病因分： 原发性高血压：90%
缓进型高血压 急进型高血压 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分： 轻度（1期）：无心脑肾并发症 中度（2期）：有心脑肾并发症之一 重度（3期）：多种并发症
抗高血压药类型、作用和应用原则
高血压的危害：脑、心、肾等并发症
高血压的治疗： 病因治疗（继发性） 控制体重 低盐饮食 限烟、酒 运动锻炼 抗高血压药物治疗
利尿剂
抗高血压药类型、作用和应用原则
根据药物作用部位，将抗高血压药物分为如下4类：
1.交感神经阻滞药 (1)中枢性抗高血压药 可乐定（clonidine） (2)神经节阻断药 樟磺味芬（trimetaphan camsilate) (3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平（reserpine） (4)肾上腺素受体阻断药 α1-R阻断药 哌唑嗪（prazosin） β-R阻断药 普萘洛尔（propranolol） α,β-R阻断药 拉贝洛尔（labetalol） 2.血管舒张药 （1）直接舒张血管药 硝普钠（sodium nitroprusside） （2）钙通道阻滞药 硝苯地平（nifedipine） （3）钾通道开放药 吡那地尔（pinacidil） 3.影响血管紧张素Ⅱ的药物 （1）ACE抑制剂 卡托普利（captopril） （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦（losartan） 4.利尿药 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
血压↓
抗高血压药类型、作用和应用原则
（一）血管紧张素I转化酶抑制剂（ACEI）
体内过程 多数药物为含乙酯的前体药 前体药的口服生物利用度＞＞活性代谢药物
抗高血压药类型、作用和应用原则
降压特点 1 降压，不伴有P↑和水钠潴留 2 预防、延缓、逆转心肌、血管肥厚 3 保护肾脏 4 改善胰岛素抵抗 5 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱
抗高血压药类型、 作用和应用原则
抗高血压药类型、作用和应用原则
Antihypertensive Drugs
学时：3 要求：掌握可乐定、普萘洛尔、哌唑嗪、利血
平、肼屈嗪、硝普钠、硝苯地平、吡那 地尔、卡托普利、氯沙坦及氢氯噻嗪等药 的作用、临床应用与不良反应。 了解抗高血压药的分类及应用原则。
抗高血压药类型、作用和应用原则
抗高血压药
抗高血压药类型、作用和应用原则
神经调节：交感神经系统
中枢
神经节
可乐定 -甲基多巴 莫索尼定
美加明
末梢递 质释放
利血平
胍乙啶
突触后 膜受体
普萘洛尔
1哌唑嗪 1 拉贝洛尔
血管平滑肌
肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔
体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
肾脏邻球 受体阻断药肾素
转化酶
旁 器 血管紧 血管紧
血管紧
张素原 张素ⅠACEI张素Ⅱ
(卡托普利 )
抗高血压药类型、作用和应用原则
小动脉收缩 氯沙坦
醛固酮分泌→ 水钠潴留
利尿药 (噻嗪类)
抗高血压药的分类
分类 中枢性交感神经抑制药
-R阻断药
交感 神经节
神经节阻断药
抗去甲肾上腺素能神经末梢药
AT-II
ACE
肾素
1-R阻断药 血管舒张药
ACEI AT-R阻断药
临床应用 1.治疗高血压：轻、中、重度均适用。尤适用于伴有 慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病的患者 2.治疗GHF及心肌梗死 3.治疗糖尿病性肾病及其他肾病 不良应用 1. 咳嗽：刺激性干咳， 2. 首剂现象： 3. 高血钾： 4. 影响胎儿： 5.其他：味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等
血管紧张素II（AT-II）（-）AT1-R阻断药
(+)AT-R
收缩血管
醛固酮 （-）
水钠潴留
Bp
抗高血压药类型、作用和应用原则
激肽释放酶-激肽系统
血管紧张素原
肾素
ACEI （-）
血管紧张素I （AT-I）ACE 血管紧张素II（AT-II）
激肽酶II
（-）
激肽原 缓激肽
降解
Baidu Nhomakorabea
前列腺素 血管扩张 血管内皮释放NO
抗高血压药类型、作用和应用原则
第二节 常用抗高血压药
一、影响血管紧张素Ⅱ的抗高血压药
1.血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药
（AT1受体阻断药）
抗高血压药类型、作用和应用原则
肾素-血管紧张素系统(RAS)
血管紧张素原
↓ 肾素
血管紧张素I （AT-I）
ACEI （-）
↓ 血管紧张素转化酶(ACE)
继发性高血压：5%-10% 2) 按病情进展快慢分：
缓进型高血压 急进型高血压 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分： 轻度（1期）：无心脑肾并发症 中度（2期）：有心脑肾并发症之一 重度（3期）：多种并发症
抗高血压药类型、作用和应用原则
正常血压： 18岁以上 理想血压 ≤120mmHg/80mmHg
抗高血压药类型、作用和应用原则
抗高血压药/降压药： 通过直接或间接影响调节血压的机制 而使血压下降，临床上主要用于治疗 高血压的药物
抗高血压药类型、作用和应用原则
抗高血压药作用部位及分类
抗高血压药类型、作用和应用原则
维持血压的基本因素
血压
心排出量 外周血管阻力 血 容 量
交感NS、RAS、血管内皮松弛-收缩因子系统
抗高血压药类型、作用和应用原则
（二）血管紧张素II-R(AT1-R）阻断药 氯沙坦，losartan
体内过程 吸收：口服吸收快，首关效应明显，F：33% 代谢：肝脏CYP450 排泄：胆汁为主，尿液，乳汁 PK参数：tmax：3-4hr，
t1/2：6-9hr， 血浆蛋白结合率：98.7%
抗高血压药类型、作用和应用原则
正常血压 ≤130mmHg/85mmHg 正常高值 130-139/85-89mmHg
高血压的定义：世界卫生组织规定
收缩压 ≥140 mmHg 舒张压 ≥ 90 mmHg
抗高血压药类型、作用和应用原则
高血压分类： 1) 按病因分： 原发性高血压：90%
继发性高血压：5%-10% 2) 按病情进展快慢分：
第一节 概述
正常血压： 18岁以上 理想血压 ≤120mmHg/80mmHg
正常血压 ≤130mmHg/85mmHg 正常高值 130-139/85-89mmHg
高血压的定义：世界卫生组织规定
收缩压 ≥140 mmHg 舒张压 ≥ 90 mmHg
抗高血压药类型、作用和应用原则
高血压分类： 1) 按病因分： 原发性高血压：90%
缓进型高血压 急进型高血压 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分： 轻度（1期）：无心脑肾并发症 中度（2期）：有心脑肾并发症之一 重度（3期）：多种并发症
抗高血压药类型、作用和应用原则
高血压的危害：脑、心、肾等并发症
高血压的治疗： 病因治疗（继发性） 控制体重 低盐饮食 限烟、酒 运动锻炼 抗高血压药物治疗
利尿剂
抗高血压药类型、作用和应用原则
根据药物作用部位，将抗高血压药物分为如下4类：
1.交感神经阻滞药 (1)中枢性抗高血压药 可乐定（clonidine） (2)神经节阻断药 樟磺味芬（trimetaphan camsilate) (3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平（reserpine） (4)肾上腺素受体阻断药 α1-R阻断药 哌唑嗪（prazosin） β-R阻断药 普萘洛尔（propranolol） α,β-R阻断药 拉贝洛尔（labetalol） 2.血管舒张药 （1）直接舒张血管药 硝普钠（sodium nitroprusside） （2）钙通道阻滞药 硝苯地平（nifedipine） （3）钾通道开放药 吡那地尔（pinacidil） 3.影响血管紧张素Ⅱ的药物 （1）ACE抑制剂 卡托普利（captopril） （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦（losartan） 4.利尿药 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
血压↓
抗高血压药类型、作用和应用原则
（一）血管紧张素I转化酶抑制剂（ACEI）
体内过程 多数药物为含乙酯的前体药 前体药的口服生物利用度＞＞活性代谢药物
抗高血压药类型、作用和应用原则
降压特点 1 降压，不伴有P↑和水钠潴留 2 预防、延缓、逆转心肌、血管肥厚 3 保护肾脏 4 改善胰岛素抵抗 5 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱
抗高血压药类型、 作用和应用原则
抗高血压药类型、作用和应用原则
Antihypertensive Drugs
学时：3 要求：掌握可乐定、普萘洛尔、哌唑嗪、利血
平、肼屈嗪、硝普钠、硝苯地平、吡那 地尔、卡托普利、氯沙坦及氢氯噻嗪等药 的作用、临床应用与不良反应。 了解抗高血压药的分类及应用原则。
抗高血压药类型、作用和应用原则
抗高血压药
抗高血压药类型、作用和应用原则
神经调节：交感神经系统
中枢
神经节
可乐定 -甲基多巴 莫索尼定
美加明
末梢递 质释放
利血平
胍乙啶
突触后 膜受体
普萘洛尔
1哌唑嗪 1 拉贝洛尔
血管平滑肌
肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔
体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
肾脏邻球 受体阻断药肾素
转化酶
旁 器 血管紧 血管紧
血管紧
张素原 张素ⅠACEI张素Ⅱ
(卡托普利 )
抗高血压药类型、作用和应用原则
小动脉收缩 氯沙坦
醛固酮分泌→ 水钠潴留
利尿药 (噻嗪类)
抗高血压药的分类
分类 中枢性交感神经抑制药
-R阻断药
交感 神经节
神经节阻断药
抗去甲肾上腺素能神经末梢药
AT-II
ACE
肾素
1-R阻断药 血管舒张药
ACEI AT-R阻断药