第二章传出神经系统药物优秀课件
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传出神经系统药理图文课件
àn)
duàn)药
药
α1α2受体阻断药（酚妥拉明）
α1受体阻断药（哌唑嗪）
β1β2受体阻断药（无内活普萘洛尔；有内活吲哚洛尔）
β1受体阻断药（无内活阿替洛尔；有内活醋丁洛尔）
α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 去甲肾上腺素能神经阻滞药（利舍平）
传出神经系统药理-图文
第十二页，共四十四页。
胆碱受体激动(jīdòng)药
效灌注，缓解休克症状 。 5.中枢神经系统 ：兴奋
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛；可治疗遗尿症（松弛膀胱逼尿肌及增加 扩妖姬张力）
2.抑制腺体分泌 盗汗和流涎症
3.解救有机磷中毒
4.眼科 虹膜(hóngmó)睫状体炎、眼底检查、眼光配镜
5. 抗休克 感染中毒性休克（爆发性流行性脑脊髓膜炎、中毒性肺炎、中毒性 痢疾等引起的休克），对休克伴心动过速或高热者不宜应用
碘解磷定
：溶解度小，溶液不稳定，刺激性大，必须静脉注射
不能直接对抗体内积聚的Ach的作用，故需在使用足量阿托品控制症状下再使用碘解磷 定，两药合用有明显协同作用。
对内吸磷、对硫磷等疗效较好；对敌百虫、敌敌畏效果较差；对乐果无效。
氯磷定
：溶解度大，溶液稳定，无刺激性，可肌内或静脉注射
作用机制与临床应用与碘解磷定相似。
酯酶水解而灭活，胆碱酯酶抑制剂减少Ach水解，能提 高浓度产生效应；NA作用消失主要靠突触前膜的摄取。 ②影响递质的转运贮存(zhùcún)：麻黄碱促进NA的释放， 氨甲酰胆碱促进Ach的释放。
传出神经系统药理-图文
第十页，共四十四页。
传出神经系统药物(yàowù)的分类
M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）
胆碱受体激动(jīdòng)药M受体激动药（毛果芸香碱）
第2章第1节传出神经系统药物概论PPT课件
β2受体 支气管平滑肌 骨胳肌 血管 突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈) 突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
18
19
概述 – 受体及效应
效应器
胆碱能神经兴奋 去甲肾上腺素能神经兴奋
受体 效应
受体
效应
窦房结
M2 心率减慢
β1
心率加快
心脏 传导系统 心肌
M2 收缩力减弱 β1
M2 传导减慢
Ｎ－受体兴奋，促进ACh释放（正反馈）
Ｍ１ Ｍ３ Ｍ２ Ｍ３
15
16
概述 – 受体及效应
肾上腺素受体及效应
α1
肾
α肾上腺素受体
上
α2
腺
β1
素
受
β 肾上腺素受体
β2
体
β3
17
２.肾上腺素受体： 与Ad/NA结合的受体
α1受体 皮肤 、粘膜、内脏血管 α受体
α2受体 突触前膜 β受体 β1受体 心肌
21
概述 – 受体及效应
眼 瞳孔开大肌
内 瞳孔括约肌 M3 收缩
肌 睫状肌
肝脏 代
骨骼肌 谢
脂肪
M3 收缩
其 汗腺
M3 分泌增加
他 肾上腺髓质 N1
骨骼肌
N2 收缩
α1
收缩
β β2、α β2 β3 α
舒张 肝糖原分解及异生 肌糖原分解 脂肪分解 分泌增加 儿茶酚胺释放
22
(四)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.传出神经系统的生理功能
α1受体阻断药（哌唑嗪） α2受体阻断药（育亨宾） β受体阻断药（普萘洛尔）
β1受体激动药（多巴酚丁胺）
β1受体阻断药（阿替洛尔）
β2受体激动药（羟甲叔丁肾上腺素）
18
19
概述 – 受体及效应
效应器
胆碱能神经兴奋 去甲肾上腺素能神经兴奋
受体 效应
受体
效应
窦房结
M2 心率减慢
β1
心率加快
心脏 传导系统 心肌
M2 收缩力减弱 β1
M2 传导减慢
Ｎ－受体兴奋，促进ACh释放（正反馈）
Ｍ１ Ｍ３ Ｍ２ Ｍ３
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概述 – 受体及效应
肾上腺素受体及效应
α1
肾
α肾上腺素受体
上
α2
腺
β1
素
受
β 肾上腺素受体
β2
体
β3
17
２.肾上腺素受体： 与Ad/NA结合的受体
α1受体 皮肤 、粘膜、内脏血管 α受体
α2受体 突触前膜 β受体 β1受体 心肌
21
概述 – 受体及效应
眼 瞳孔开大肌
内 瞳孔括约肌 M3 收缩
肌 睫状肌
肝脏 代
骨骼肌 谢
脂肪
M3 收缩
其 汗腺
M3 分泌增加
他 肾上腺髓质 N1
骨骼肌
N2 收缩
α1
收缩
β β2、α β2 β3 α
舒张 肝糖原分解及异生 肌糖原分解 脂肪分解 分泌增加 儿茶酚胺释放
22
(四)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.传出神经系统的生理功能
α1受体阻断药（哌唑嗪） α2受体阻断药（育亨宾） β受体阻断药（普萘洛尔）
β1受体激动药（多巴酚丁胺）
β1受体阻断药（阿替洛尔）
β2受体激动药（羟甲叔丁肾上腺素）
传出神经系统药物ppt课件
一、M受体激动药
毛果芸香碱 （pilocarpine） 【临床应用】 1.青光眼 2.虹膜睫状体炎 3.M-R阻断药中毒等 【不良反应与注意事项】 滴眼时注意压迫内眦
10/16/2024
§2-2 拟胆碱药
内 眦
二、胆碱酯酶抑制药
§2-2 拟胆碱药
新斯的明 （neostigmine）
【作用与用途】 易逆性胆碱酯酶抑制药 强大 1.兴奋骨骼肌 ---用于治疗重症肌无力
避免出现 心动过缓
10/16/2024
二、胆碱酯酶抑制药
§2-2 拟胆碱药
毒扁豆碱 (physostigmine)
仅用于眼科，作用强而持久 ---治疗青光眼
避光保 存
其他药物：吡斯的明、安贝氯铵等 用于治疗重症肌无力
10/16/2024
三、有机磷酸酯类中毒及解救
§2-2 拟胆碱药
有机磷酸酯类介绍
简称有机磷。难逆性抑制胆碱酯酶， 为农业生产中广泛使用的杀虫剂，若生产 或使用过程中管理或防护不当易中毒。
10/16/2024
三、有机磷酸酯类中毒及解救
【有机磷中毒途径】 皮肤
呼吸道 消化道
§2-2 拟胆碱药
10/16/2024
三、有机磷酸酯类中毒及解救
§2-2 拟胆碱药
【有机磷中毒机制和症状】 P + 胆碱酯酶
瞳孔缩小
N1：神经节兴奋 肾上腺髓质分泌 N2：骨骼肌收缩
血管收缩(皮肤、黏膜、内脏 ) 瞳孔开大 递质释放减少
1:心脏兴奋、肾素分泌 2:血管扩张(骨骼肌、冠脉)
支气管扩张、糖原分解 3:脂肪分解
10/16/2024
三、传出神经系统药物作用方式及分类 §2-1 传出神经系统药物概述
第二章 传出神经系统药物ppt课件
突触前膜递质突触后膜受体突触间隙三递质的合成与代谢乙酰胆碱的合成与代谢胆碱乙酰辅酶a乙酰胆碱辅酶a胆碱乙酰化酶乙酰胆碱胆碱乙酸胆碱酯酶去甲肾上腺素的合成与代谢7590被神经末梢重新摄取利用少量被儿茶酚氧位甲基转移酶comt和单胺氧化酶mao灭活酪氨酸多巴胺去甲肾上腺素酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺羟化酶受体命名受体命名根据能与之选择性结合的递质来命名胆碱受体胆碱受体acetylcholinereceptoracetylcholinereceptor肾上腺素受体肾上腺素受体adrenoceptoradrenoceptor1受体的分类及分型胆碱受体肾上腺素受体配体对不同组织配体对不同组织mm受体亲和力不同受体亲和力不同根据其对药物反应不同毒蕈碱受体毒蕈碱受体muscarinereceptormuscarinereceptormm受体受体烟碱受体烟碱受体nicotinereceptornicotinereceptornn受体受体受体根据其对不同激动药或阻断药的反应不同受体传出神经系统的生理效应样作用
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和 支气管哮喘息者。
护理用药注意事项
在用药过程中应注意观察，鉴别用药不足和 用药过量所致的肌无力。
用药后若肌无力不仅不缓解，反而加重，要 警惕出现胆碱能危象。应及时通知医生并立 即停药，其中M样作用可用阿托品对抗。
新斯的明最明显的中毒症状是： A 中枢兴奋 B 中枢抑制 C 胆碱能危象 D 青光眼加重 E 唾液腺分泌增多
M受体
烟碱受体
Nicotine receptor
N 受体
配体对不同组织
M受体亲和力不同
M1、M2 、M3 M4、M5
Nm、Nn
受体
受体
1 、2
1、 2、 β3
传出神经系统的生理效应
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和 支气管哮喘息者。
护理用药注意事项
在用药过程中应注意观察，鉴别用药不足和 用药过量所致的肌无力。
用药后若肌无力不仅不缓解，反而加重，要 警惕出现胆碱能危象。应及时通知医生并立 即停药，其中M样作用可用阿托品对抗。
新斯的明最明显的中毒症状是： A 中枢兴奋 B 中枢抑制 C 胆碱能危象 D 青光眼加重 E 唾液腺分泌增多
M受体
烟碱受体
Nicotine receptor
N 受体
配体对不同组织
M受体亲和力不同
M1、M2 、M3 M4、M5
Nm、Nn
受体
受体
1 、2
1、 2、 β3
传出神经系统的生理效应
传出神经系统药2课件
一、胆碱受体冲动药 乙酰胆碱(acetylcholine，ACh) 是胆碱能神经的递质，现已能人工合成。其化学性质不稳定，遇水易分解。在体内迅速被胆碱酯酶水解而失效(shī xiào)，故无临床实用价值。目前仅用作药理学及有关学科研究的工具药。
传出神经系统药2
第三十二页，共一百二十一页。
[药理作用] ACh可直接冲动M受体和N受体，产生 M样作用和N样作用。 1．M样作用： 心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：血压(xuèyā)降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿
骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面(fāngmiàn)肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
传出神经系统药2
第二十三页，共一百二十一页。
1. M胆碱受体(M-R)
M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2 -R：心脏抑制(yìzhì) M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳 孔缩小、血管平滑肌松弛。
掌握：
1、胆碱冲动(jīdòng)药 2、胆碱受体阻断药
3、 肾上腺素受体阻断药
重点(zhòngdiǎn)
理解、掌握 肾上腺素冲动(jīdòng)药
分类和药理作用
难点
传出神经系统药2
第二页，共一百二十一页。
第一节┃概述(ɡài
shù)
定义(dìngyì)
传出神经系统(xìtǒng)药是直接或间接 作用于神经突触部位的药物
传出神经系统药2
第三十八页，共一百二十一页。
[临床应用] 主要用于眼科 治疗青光眼 毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，用药后由于缩瞳，使前房角间隙扩大，眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼的各种病症。对开角型青光眼也有一定疗效，可能是由于此药扩张巩膜 (gǒngmó)静脉窦周围的小血管，收缩睫状肌，扩大小梁间的空间，导致眼内压降低。
学习课件第二章传出神经系统药物中职药物学基础ppt课件
适应症 1．高血压能使高血压患者血压下降，伴有心率减慢。 2．心绞痛和心肌梗死对心绞痛有较好疗效；心梗患者需长期用药，可降低复发率和 猝死率。 3．心律失常用于过速型心律失常，尤其是交感神经兴奋、强心苷中毒所引起的心律 失常疗效较好。注射给药时尤其要注意。 4．甲亢可减慢心率，降低基础代谢率，对甲状腺危象可迅速控制症状。
30
-
治疗量副作用较小。 中毒量可致“胆碱能 危象”，使骨骼肌细 胞膜过度除极化而阻 断神经肌肉传导，加 重肌无力。机械性肠 梗阻、尿路梗阻、支 气管哮喘患者禁用。
一、M受体激动药——毛果芸香碱（pilocarpine,，匹鲁卡品）
（二）难逆性胆碱酯酶抑制药
中毒机制和表现
有机磷中毒 的解救
有机磷酸酯类 可通过呼吸道、消 化道和皮肤粘膜等 途径吸收引起中毒。
10
（1）M-R阻断药 阿托品(atropine) （2）胆碱酯酶复活剂 碘解磷定(pralidoximeiodide，PAM派 姆) 氯磷解定(pralidoxim-chloride，
PAMCl)
第三节 抗胆碱药
患者，女，31岁，由于腹部受凉，出 现严重胃痛，经查是胃部痉挛。应用
用何药物治疗。 思考：用这类药物治疗时，患者会有
后马托品（homatropine）托吡卡胺（tropicamide） 丙胺太林（propantheline，普鲁本辛probanthine) 哌仑西平(pirenzepine)
13
二、N受体阻断药
（一）N1受体阻断药—神经节阻断药 (二 ) N2受体阻断药—骨骼肌松弛药
1.除极化型肌松药 琥珀胆碱（succinylcholine，司可林scoline)
6
第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
30
-
治疗量副作用较小。 中毒量可致“胆碱能 危象”，使骨骼肌细 胞膜过度除极化而阻 断神经肌肉传导，加 重肌无力。机械性肠 梗阻、尿路梗阻、支 气管哮喘患者禁用。
一、M受体激动药——毛果芸香碱（pilocarpine,，匹鲁卡品）
（二）难逆性胆碱酯酶抑制药
中毒机制和表现
有机磷中毒 的解救
有机磷酸酯类 可通过呼吸道、消 化道和皮肤粘膜等 途径吸收引起中毒。
10
（1）M-R阻断药 阿托品(atropine) （2）胆碱酯酶复活剂 碘解磷定(pralidoximeiodide，PAM派 姆) 氯磷解定(pralidoxim-chloride，
PAMCl)
第三节 抗胆碱药
患者，女，31岁，由于腹部受凉，出 现严重胃痛，经查是胃部痉挛。应用
用何药物治疗。 思考：用这类药物治疗时，患者会有
后马托品（homatropine）托吡卡胺（tropicamide） 丙胺太林（propantheline，普鲁本辛probanthine) 哌仑西平(pirenzepine)
13
二、N受体阻断药
（一）N1受体阻断药—神经节阻断药 (二 ) N2受体阻断药—骨骼肌松弛药
1.除极化型肌松药 琥珀胆碱（succinylcholine，司可林scoline)
6
第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
第二篇 传出神经系统药物
神经冲动→突触→突触前膜兴奋→释放递质→突 触间隙→突触后膜→后膜兴奋→完成信号传导
➢传导的核心是神经递质
二 传出神经系统的递质和受体
❖ 递质：当神经冲动到达神经末梢时，从神经末梢 释放的一种化学传递物质称为递质。
❖ 化学传递学说的发展
1921年，德国药理学家Otto Loewi（奥托·勒维）的 离体双蛙心灌流实验
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
灭活/消除 Ach AchE
胆碱和乙酸
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach
Ach 的 合 成 贮 存 释 放 和 代 谢
去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
• 合成 – 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 – 合成原料：酪氨酸 – 合成过程：
NA的去路
①NA+肾上腺素受体
突触后膜 →生理效应 突触前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
抑制NA的释放
突触前膜的β受体结合 正反馈
促进NA的释放
②消除
NA的去路
摄取1 （uptake 1）占释放量的75%-90%
消失方式 摄取2 （uptake 2）
扩散→血液
摄取1 (储存型摄取)
乙酰胆碱
❖ 贮存
贮存部位：囊泡 贮存形式：半数以上以结合型 （Ach+ATP+囊泡蛋白）
贮存于囊泡，每一个囊泡内约含1000-50000分子的Ach
❖ 释放方式
胞裂外排：囊泡相关膜蛋白和突触小体相关蛋白融合， 形成裂孔
量子化释放 其他释放机制(溢出、共同传递等)
乙酰胆碱
Ach的去路 Ach+胆碱受体
CNS
神经节除极化 胃酸分泌 未确定
➢传导的核心是神经递质
二 传出神经系统的递质和受体
❖ 递质：当神经冲动到达神经末梢时，从神经末梢 释放的一种化学传递物质称为递质。
❖ 化学传递学说的发展
1921年，德国药理学家Otto Loewi（奥托·勒维）的 离体双蛙心灌流实验
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
灭活/消除 Ach AchE
胆碱和乙酸
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach
Ach 的 合 成 贮 存 释 放 和 代 谢
去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
• 合成 – 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 – 合成原料：酪氨酸 – 合成过程：
NA的去路
①NA+肾上腺素受体
突触后膜 →生理效应 突触前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
抑制NA的释放
突触前膜的β受体结合 正反馈
促进NA的释放
②消除
NA的去路
摄取1 （uptake 1）占释放量的75%-90%
消失方式 摄取2 （uptake 2）
扩散→血液
摄取1 (储存型摄取)
乙酰胆碱
❖ 贮存
贮存部位：囊泡 贮存形式：半数以上以结合型 （Ach+ATP+囊泡蛋白）
贮存于囊泡，每一个囊泡内约含1000-50000分子的Ach
❖ 释放方式
胞裂外排：囊泡相关膜蛋白和突触小体相关蛋白融合， 形成裂孔
量子化释放 其他释放机制(溢出、共同传递等)
乙酰胆碱
Ach的去路 Ach+胆碱受体
CNS
神经节除极化 胃酸分泌 未确定
第2章传出神经系统药物精品PPT课件
阿托品类生物碱 （包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等）
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药 合成解痉药
阿托品（Atropine）
【作用和用途】
① 松弛内脏平滑肌
治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征
② 抑制腺体分泌
用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症
阻
扩瞳
断
③ 眼 升眼压
M
受
调节麻痹
阿
体
④ 兴奋心脏
托
品
⑤ 对抗M样症状
解毒机理：①使胆碱酯酶恢复活性 ②与有机磷结合成为无毒物
解毒特点： ①能迅速解除N样症状，消除肌束颤动 ②对M样症状和中枢症状疗效较差 ③对不同有机磷中毒解毒疗效有差异 ④对中毒过久已经“老化”的胆碱酯酶几乎无效 注意：①早期、足量、反复用药，且与阿托品合用
②禁与碱性药物混合使用 ③碘解磷定只作静脉注射，不能肌内注射
治疗虹膜睫状体炎、检查眼底 青光眼禁用 用于验光配镜（儿童）
治疗缓慢型心律失常
解救有机磷酸酯类中毒
大剂量：扩张血管
治疗感染性休克
大剂量：兴奋中枢
中枢中毒症状
【不良反应和用药指导】
（1）副作用 注意：①少量多次饮水、多吃富含纤维食物；②滴
眼时按压内眦； ③外出可戴墨镜保护眼睛 （2）毒性反应 处理：①立即停药； ②外周中毒症状用毛果芸香碱 或新斯的明对抗（有机磷中毒而用阿托品过量时， 禁用新斯的明）；③中枢兴奋症状可用地西泮对 抗 （3）禁忌证：青光眼、前列腺肥大
肾上腺素对血压的影响
未用α受体阻断药时
用α受体阻断药后
α型作用 正常血压
β2型作用大部 被抵消
肾上腺素
小结
传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾 上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放 Ach，产生M、N效应；去甲肾上腺素能 神经兴奋时释放NE、AD，产生α、β效应。 传出神经系统药通过影响受体和递质而起 作用，可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾 上腺素药、抗肾上腺素药四大类。
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传入神经 中枢
传出神经 效应器
支配心脏、平滑肌 和腺体等效应器
传出神经
自主神经 非随意
运动神经
随意
按解剖学分
交感神经
节前 短 节后 长
副交感神经
节前 长 节后 短
支配骨骼肌
传出神经系统突触的化学传递
突触：传出神经末梢与次一级神经元或效应器间的接 头部位. 此部位的间隙称为突触间隙。
突触结构:突触前膜、突触后膜和突触间隙。 神经冲动－神经末梢去极化
第二章传出神经系 统药物
学习目标 1、掌握阿托品、肾上腺素以及b受体阻断药的作用、用途、
不良反应和用药护理等。 2、熟悉毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、去甲肾上腺素、
酚妥拉明等药物的作用特点、用途及用药注意事项。有机磷 酸酯类中毒途径、症状及解救药物的应用。 3、熟练掌握拟、抗胆碱药对腺体及瞳孔的作用，学会有机磷 酸酯类中毒的解救及观察传出神经系统药物对血压的影响。
第一节 概 论
传出神经系统的递质 传出神经系统受体的类型及其效应 传出神经系统药物的基本作用 传出神经系统药物分类
一.神经系统的分类
脑
延髓、脑桥、中脑 间脑、小脑、大脑
中枢神经
脊髓
脑神经 12对
神经系统
按解剖分
脊神经 31对
外周神经
感经（传入）神经
按功能分 运动（传出）神经
反射弧： 感受器
M受体激动效应：
心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：血压降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、
子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的
分泌增加。
（2）. 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)：
此型受体对烟碱(nicotine)较为敏感。
血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖 ß2 原、脂肪分解、神经末稍NA释放加
胆碱能神经兴奋：有利于机体修整和积蓄能量 –M样作用：抑制心脏，扩张血管，内脏平滑肌收缩、 瞳孔缩小，腺体分泌增加等。
–N样作用：神经节兴奋、骨骼肌收缩，肾上腺髓质 分泌增加等。
去甲肾上腺素能神经兴奋：有利于机体运动、观察、 反应等
和骨骼肌血管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤
维)； • 运动神经。
去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) ， 也称为肾上腺素能神经(adrenergic nerve)：
兴奋时末梢释放NA， 大部分交感神经节后纤维均属此类。
三、传出神经系统受体类型及生理效应
–α样作用：皮肤粘膜、内脏血管收缩，血压升高， 瞳孔扩大，肝糖元分解增加等。
–β样作用：兴奋心脏，扩张支气管平滑肌，扩张 冠状血管和骨骼肌血管等。
传出神经系统的生理功能特点
双重神经支配，其中以某一神经作用占势 心脏和血管以去甲肾上腺素能神经支配为主； 胃肠道和膀胱平滑肌以胆碱能神经支配为主。
四、传出神经系统药物的作用方式及分类
传出神经系统的受体是根据能与之选择性 结合的递质来命名的，如胆碱受体、肾上腺素 受体和多巴胺受体。
胆碱受体 (cholinergic receptor，cho1inoceptor)
是能选择性地与ACh结合的受体，可分为 两类: （1）.毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体) ：
此型受体对毒蕈碱(muscarine)较为敏感. 主要分布：在副交感神经的节后纤维所支配 的效应器细胞膜上。如：血管，支气管及胃 肠平滑肌，瞳孔, 腺体。
是能选择性地与NA或Adr结合的受体， 可分为两大类：
（1）．α型肾上腺素受体 (α受体) 分为α1和α2受体： α1 受体：主要分布在交感神经的节后纤维所支配的 效应器细胞膜上。如：血管平滑肌、瞳孔开大肌等； α1激动效应：血管收缩（血压升高），
瞳孔开大。
（2）．β型肾上腺素受体 (β受体) 主要分布在交感神经的节后纤维所支配 的效应器细胞膜上。主要分为： β1受体：主要分布在心脏、肾小球旁系
（一）直接作用于受体: 激动药:与受体结合后，能激动受体产生的效应与神
经末梢释放的递质效应相似。
阻断药:与受体结合后，不产生或较少产生拟似递质 的作用，而且妨碍递质（或激动药与受体结合， 产生与递质相反的作用。
(二)影响递质或间接通过递质起作用的药物 1. 抑制递质生物合成：如甲酪氨酸。 2. 影响递质释放：抑制(胍乙啶)、促进(间羟胺) 3. 妨碍递质贮存：如利舍平 4. 影响递质摄取：如三环类抗抑郁药 5. 抑制递质代谢：如新斯的明（抑制AchE）
细胞等处 β1激动效应：兴奋心脏
β2受体：主要分布在支气管平滑肌、骨骼 肌血管和冠状血管、肝脏
β2激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌 血管和冠状血管舒张，分解 脂糖。
突触前膜上β2激动效应：正反馈调节去甲 肾上腺素释放。
分类 亚型
主要效应
ɑ受体 ß受体
ɑ1 血管收缩、瞳孔扩大等 ɑ2 神经末稍NA释放减少、血管收缩等 ß1 心脏兴奋
主要分布：
位于植物神经节细胞膜上者称为Nl受体, 位于骨骼肌细胞膜上者称为N2受体。 N受体激动效应：植物神经节兴奋，骨骼肌收缩
。 分类
亚型
主要效应
M受体
、缩瞳等
N受体
N1
N2
节后神经兴奋、 肾上腺髓质分泌
骨骼肌收缩
肾上腺素受体 (adrenergic receptor，adrenoceptor)
－囊泡膜与突触前膜融合 －胞裂外排 －生理效应，反馈或调节
二、传出神经系统的递质
传出神经按末梢释放递质的不同分类：
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)
传出神经递质和分类
骨骼肌血管
胆碱能神经(cholinergic nerve)：
兴奋时末梢释放Ach。包括： • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； • 全部副交感神经的节后纤维； • 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌
（三）传出神经系统药物分类
拟 胆 碱 药
拟
似 药
拟
肾
上
腺
素
药
⒈激动胆碱受体药 M型拟胆碱药：毛果芸香碱
N型拟胆碱药：烟碱
⒉抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类
⒈激动肾上 腺素受体药
α、 β受体激动药：Adr α受体激动药：NA 等
β受体激动药：异丙肾上腺素等
⒉促NA释放药 麻黄碱、间羟胺
M受体阻断药：阿托品
传出神经 效应器
支配心脏、平滑肌 和腺体等效应器
传出神经
自主神经 非随意
运动神经
随意
按解剖学分
交感神经
节前 短 节后 长
副交感神经
节前 长 节后 短
支配骨骼肌
传出神经系统突触的化学传递
突触：传出神经末梢与次一级神经元或效应器间的接 头部位. 此部位的间隙称为突触间隙。
突触结构:突触前膜、突触后膜和突触间隙。 神经冲动－神经末梢去极化
第二章传出神经系 统药物
学习目标 1、掌握阿托品、肾上腺素以及b受体阻断药的作用、用途、
不良反应和用药护理等。 2、熟悉毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、去甲肾上腺素、
酚妥拉明等药物的作用特点、用途及用药注意事项。有机磷 酸酯类中毒途径、症状及解救药物的应用。 3、熟练掌握拟、抗胆碱药对腺体及瞳孔的作用，学会有机磷 酸酯类中毒的解救及观察传出神经系统药物对血压的影响。
第一节 概 论
传出神经系统的递质 传出神经系统受体的类型及其效应 传出神经系统药物的基本作用 传出神经系统药物分类
一.神经系统的分类
脑
延髓、脑桥、中脑 间脑、小脑、大脑
中枢神经
脊髓
脑神经 12对
神经系统
按解剖分
脊神经 31对
外周神经
感经（传入）神经
按功能分 运动（传出）神经
反射弧： 感受器
M受体激动效应：
心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：血压降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、
子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的
分泌增加。
（2）. 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)：
此型受体对烟碱(nicotine)较为敏感。
血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖 ß2 原、脂肪分解、神经末稍NA释放加
胆碱能神经兴奋：有利于机体修整和积蓄能量 –M样作用：抑制心脏，扩张血管，内脏平滑肌收缩、 瞳孔缩小，腺体分泌增加等。
–N样作用：神经节兴奋、骨骼肌收缩，肾上腺髓质 分泌增加等。
去甲肾上腺素能神经兴奋：有利于机体运动、观察、 反应等
和骨骼肌血管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤
维)； • 运动神经。
去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) ， 也称为肾上腺素能神经(adrenergic nerve)：
兴奋时末梢释放NA， 大部分交感神经节后纤维均属此类。
三、传出神经系统受体类型及生理效应
–α样作用：皮肤粘膜、内脏血管收缩，血压升高， 瞳孔扩大，肝糖元分解增加等。
–β样作用：兴奋心脏，扩张支气管平滑肌，扩张 冠状血管和骨骼肌血管等。
传出神经系统的生理功能特点
双重神经支配，其中以某一神经作用占势 心脏和血管以去甲肾上腺素能神经支配为主； 胃肠道和膀胱平滑肌以胆碱能神经支配为主。
四、传出神经系统药物的作用方式及分类
传出神经系统的受体是根据能与之选择性 结合的递质来命名的，如胆碱受体、肾上腺素 受体和多巴胺受体。
胆碱受体 (cholinergic receptor，cho1inoceptor)
是能选择性地与ACh结合的受体，可分为 两类: （1）.毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体) ：
此型受体对毒蕈碱(muscarine)较为敏感. 主要分布：在副交感神经的节后纤维所支配 的效应器细胞膜上。如：血管，支气管及胃 肠平滑肌，瞳孔, 腺体。
是能选择性地与NA或Adr结合的受体， 可分为两大类：
（1）．α型肾上腺素受体 (α受体) 分为α1和α2受体： α1 受体：主要分布在交感神经的节后纤维所支配的 效应器细胞膜上。如：血管平滑肌、瞳孔开大肌等； α1激动效应：血管收缩（血压升高），
瞳孔开大。
（2）．β型肾上腺素受体 (β受体) 主要分布在交感神经的节后纤维所支配 的效应器细胞膜上。主要分为： β1受体：主要分布在心脏、肾小球旁系
（一）直接作用于受体: 激动药:与受体结合后，能激动受体产生的效应与神
经末梢释放的递质效应相似。
阻断药:与受体结合后，不产生或较少产生拟似递质 的作用，而且妨碍递质（或激动药与受体结合， 产生与递质相反的作用。
(二)影响递质或间接通过递质起作用的药物 1. 抑制递质生物合成：如甲酪氨酸。 2. 影响递质释放：抑制(胍乙啶)、促进(间羟胺) 3. 妨碍递质贮存：如利舍平 4. 影响递质摄取：如三环类抗抑郁药 5. 抑制递质代谢：如新斯的明（抑制AchE）
细胞等处 β1激动效应：兴奋心脏
β2受体：主要分布在支气管平滑肌、骨骼 肌血管和冠状血管、肝脏
β2激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌 血管和冠状血管舒张，分解 脂糖。
突触前膜上β2激动效应：正反馈调节去甲 肾上腺素释放。
分类 亚型
主要效应
ɑ受体 ß受体
ɑ1 血管收缩、瞳孔扩大等 ɑ2 神经末稍NA释放减少、血管收缩等 ß1 心脏兴奋
主要分布：
位于植物神经节细胞膜上者称为Nl受体, 位于骨骼肌细胞膜上者称为N2受体。 N受体激动效应：植物神经节兴奋，骨骼肌收缩
。 分类
亚型
主要效应
M受体
、缩瞳等
N受体
N1
N2
节后神经兴奋、 肾上腺髓质分泌
骨骼肌收缩
肾上腺素受体 (adrenergic receptor，adrenoceptor)
－囊泡膜与突触前膜融合 －胞裂外排 －生理效应，反馈或调节
二、传出神经系统的递质
传出神经按末梢释放递质的不同分类：
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)
传出神经递质和分类
骨骼肌血管
胆碱能神经(cholinergic nerve)：
兴奋时末梢释放Ach。包括： • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； • 全部副交感神经的节后纤维； • 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌
（三）传出神经系统药物分类
拟 胆 碱 药
拟
似 药
拟
肾
上
腺
素
药
⒈激动胆碱受体药 M型拟胆碱药：毛果芸香碱
N型拟胆碱药：烟碱
⒉抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类
⒈激动肾上 腺素受体药
α、 β受体激动药：Adr α受体激动药：NA 等
β受体激动药：异丙肾上腺素等
⒉促NA释放药 麻黄碱、间羟胺
M受体阻断药：阿托品