酮替芬

酮替芬

【药物名称】

中文通用名称：酮替芬

英文通用名称：Ketotifen

其他名称：贝卡明、喘者定、富马酸酮替芬、甲哌庚酮、甲哌噻庚酮、克脱吩、立敏停、敏喘停、瑞那替、萨地酮、噻苯酮、噻喘酮、噻地酮、噻哌酮、司敏乐、同芬、Ketotifen Fumarate、Ketotifene、Ketotifenum、Smanlle、Zaditen、Zasten。

【临床应用】

1.本药可用于由IgE介导的各种变态反应性疾病，如多种(外源性、内源性和混合型)支气管哮喘(尤其适用于过敏性哮喘，混合型次之，感染型约半数以上有效)、哮喘性支气管炎、过敏性咳嗽、过敏性鼻炎、花粉症、过敏性结膜炎、急性或慢性荨麻疹、异位性皮炎、接触性皮炎、光敏性皮炎、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应等。对由免疫复合物引起的血管炎性病变(如过敏性紫癜等)也有一定疗效。

2.本药鼻腔喷雾剂及滴鼻液仅用于过敏性鼻炎。

3.本药滴眼液仅用于过敏性结膜炎。

【药理】

1.药效学本药具有抑制过敏介质释放作用，不仅能抑制抗原诱发的肺及支气管组织中肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质，而且可抑制抗原、血清或钙离子介导的人嗜碱粒细胞及中性粒细胞释放组胺、白三烯等。同时，本药也有组胺H1受体拮抗作用，其作用约较氯苯那敏强10倍；还可拮抗5-羟色胺和白三烯的作用。本药抑制变应原激发被动皮肤过敏的功能比色甘酸钠强6倍，对抑制变应原攻击后引起的气道阻塞的功能比色甘酸钠强50倍。近来还发现，本药也可抑制哮喘患者的非特异性气道高反应性，拮抗过敏原、组胺、二氧化硫、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛。此外，对由抗原抗体复合物引起的Ⅲ型变态反应，本药可以缓解中性粒细胞炎症浸润，故对血管炎及血管周围炎亦有一定的抑制作用。

本药不改变痰的性质，亦不影响纤毛运动。本药具有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。

2.药动学口服后经胃肠道可迅速完全吸收，1小时后即可在血循环中测得本药原形及其代谢物，3-4小时达血药浓度峰值。当血药浓度达到100-200μg/ml时，本药75%与血浆蛋白结合。半衰期短于1小时。在动物实验(猴)中，本药1/3-1/2由尿排泄，其余由粪便排出。

【注意事项】

1.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)3岁以下儿童不推荐使用。

2.慎用尚不明确。

3.药物对妊娠的影响孕妇用药安全性尚不明确，应慎用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C 级。

4.药物对哺乳的影响哺乳期妇女用药安全性尚不明确，应慎用。

5.用药前后及用药时应当检查或监测服用1个月后应检查嗜酸粒细胞计数。

【不良反应】

1.口服后可出现嗜睡、疲倦、乏力、镇静等中枢抑制作用，口干、恶心、胃肠不适等胃肠道反应，以及头晕、头痛、体重增加、等不良反应。个别患者服药后可出现过敏反应，主要表现为皮疹、皮肤瘙痒、局部水肿等。

2.鼻腔喷雾后可有轻度嗜睡、乏力、鼻干等，减量或停药后可自行消退，本药滴鼻后偶见患者反应迟钝。

3.经眼给药后，少数患者可出现一过性眼刺痛感，但不影响使用。个别患者可出现眼睑炎、眼睑皮肤炎等过敏现象。偶见眼结膜充血，有刺激感，极少出现角膜糜烂等现象。此外，有时会出现困意。

[国外不良反应参考]

1.中枢神经系统常见轻度头痛、疲倦、眩晕，曾有发生晕厥的报道。

2.代谢/内分泌系统可引起体重增加、高血糖等。

3.呼吸系统常见轻度鼻炎，罕见呼吸困难等。

4.胃肠道可引起口干、恶心、畏食等。

5.眼轻度眼结膜充血十分常见，常见畏光、眼干、眼痛、眼痒、角膜炎、异常流泪、瞳孔散大。

6.过敏反应可引起皮疹、皮肤瘙痒、局部皮肤水肿等。

7.其他常见耳鸣。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.本药与抗组胺药物合用有一定协同作用，当病人用抗组胺药效果不满意时，可考虑合用本药。

2.本药可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。

3.与镇静催眠药合用时，可增强困倦、乏力等症状，应避免合用。

4.与激素配伍给药时，可明显减少激素的用量。

5.与口服降血糖药合用时，少数糖尿病患者可见血小板减少，应避免合用。

·药物-酒精/尼古丁相互作用

乙醇可增强本药的中枢抑制作用，合用时应减少剂量。【给药说明】

1.本药起效缓慢，不能用于哮喘急性发作以及哮喘持续状态。治疗支气管哮喘时，一般需连续用药2-4周才出现缓解作用。

2.在用药期间，患者应避免驾驶车辆、高空作业或操作精密仪器等需要精神高度集中的工作。

3.用于预防哮喘发作时，在使用本药治疗的同时不应中断原来的抗哮喘治疗。治疗过程中，如出现严重支气管感染，必须给予抗生素治疗。

4.出现严重不良反应时，可暂将剂量减半，待不良反应消失后再恢复原剂量。

5.经眼给药后，如出现过敏及角膜糜烂等现象时应中止用药。

6.过量服用本药可引起昏睡、恶心等反应，必要时予以洗胃或催吐，严密监护病人，采用支持治疗直至症状缓解。【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药一次1mg，早晚各1次。对嗜睡明显者，可仅于晚上睡前服1mg。一日最大剂量为4mg。

·经眼给药过敏性结膜炎：本药滴眼液滴眼，一次1-2滴，一日4次(早、中、晚及睡前各1次)。

·经眼给药

1.滴鼻液：一次1-2滴，一日1-3次。

2.鼻腔喷雾剂：一次0.15-0.3mg(1-2喷)，一日1-3次。儿童

·常规剂量

·口服给药不同年龄患者分别为：4-6岁，一次0.4mg；6-9岁，一次0.5mg；9-14岁，一次0.6mg，均为一日1-2次。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药一次1-2mg，一日2次。治疗哮喘时，最大推荐剂量为一日4mg。

·经眼给药过敏性结膜炎：一次1滴，滴患眼，每8-12小时1次。

儿童

·常规剂量

·口服给药一次0.5-2mg，一日2次。

·经眼给药同成人。

【制剂与规格】

含量均以酮替芬计。

富马酸酮替芬片(1)0.5mg。(2)1mg。

贮法：避光、密闭保存。

富马酸酮替芬胶囊(1)0.5mg。(2)1mg。

贮法：防热、防潮、避光、密闭保存。

富马酸酮替芬口服溶液5ml:1mg。

贮法：防热、防潮、避光、密闭保存。

富马酸酮替芬滴眼液5ml:2.5mg。

贮法：遮光，密闭保存。

富马酸酮替芬滴鼻液10ml:15mg。

贮法：避光、密闭保存。

富马酸酮替芬气雾剂24.5mg。

富马酸酮替芬鼻腔喷雾剂15ml:16.7mg。

贮法：遮光，密闭保存。

富马酸酮替芬纸片剂1mg。