富马酸酮替芬
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H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂和无嗜睡 作用的H1受体拮抗剂。
经典的H1受体拮抗剂存在一定的中枢镇静副作用。
Hl受体拮抗剂按化学结构可分为
乙二胺类：曲吡那敏、安他唑啉 氨基醚类：苯海拉明、司他斯汀、氯马斯汀 丙胺类：氯苯那敏、阿伐斯汀 三环类：异丙嗪、赛庚啶、氯雷他啶 哌嗪类：西替利嗪、布克利嗪 哌啶类：左卡巴斯汀、依巴斯汀 除乙二胺类外，其他五种结构类型的Hl受体拮抗
H3C HOOC HC HC
C C CH2 N H
N
阿伐斯汀
三环类
将上述的乙二胺类、氨基醚类、丙胺类药物的两个 芳（杂）环通过一个或二个原子连接成三环系列的化 合物，获得很多新的抗过敏药。例如异丙嗪 （Promethazine）和赛庚啶（Cyproheptadine） 等
Cl S
N CH2CHN(CH3)2
相关链接
组胺受体与组胺的生理作用
组胺(Histamine) 是广泛存在于动物体内（包括人体） 的一种活性物质，由组氨酸在脱羧酶的催化下脱羧而成。 组胺通常与肝素和蛋白质结合，其无活性的复合物储存在 肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到毒素、水 解酶、食物及一些化学物品等变态原或理化刺激损
伤这些细胞时，引发抗原-抗体反 CH2C应H，2N肥H2大细胞脱颗粒，使组胺释 HN N 放进入细胞间液，与受体结合产
CH3
异丙嗪
N CH3
赛庚啶
三环类
不过这类药物往往还有其它药理作用，如赛庚啶抗组胺
作用较强，还有抗5-羟色胺及抗胆碱作用。氯雷他定
（Loratadine）、酮替芬是赛庚啶的结构类似物。氯
雷他定对外周H1受体有很高的亲和力，而对中枢内H1
受
Cl
体的作用很低，为三环类无嗜睡作
N
用的抗组胺药物，临床用于治疗过
组生胺复杂的生理作用。
相关链接
组胺受体与组胺的生理作用
研究发现组胺受体有多种亚型，机制明确的有两个亚 型：H1和H2受体。组胺作用于Hl受体，引起毛细血管 舒张，导致血管壁渗透性增加，出现水肿和痒感，产 生过敏反应的表现；还引起肠道、子宫、支气管等器 官的平滑肌收缩，严重时导致支气管哮喘；组胺作用 于H2受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，导致消化 性溃疡的形成。因此，组胺受体拮抗剂分为Hl受体拮 抗剂和H2受体拮抗剂，前者用作抗过敏药，后者用作 抗溃疡药。
本章结构图
抗过敏药和抗溃疡药
抗过敏药
H1受体拮抗剂的类型及其药物 H1受体拮抗剂的典型药物
抗消化性溃疡药
类型及其药物 H2受 体 拮 抗 剂 质子泵抑制剂
同步测试
简介
过敏性疾病（包括哮喘、荨麻疹等）和消化道溃 疡是常见的疾病。虽然各自的致病因素很复杂，然 而这两类疾病都与体内的活性物质组胺有很大关系。 对于过敏性疾病而言，组胺分子生理效应一般是致 病的直接原因。而对于消化道溃疡，组胺分子也起 着重要而不可低估的作用。本章重点讨论因阻断组 胺分子与相应受体的结合，具有抗过敏和抗溃疡作 用的药物。
Cl COCH2CH2 N CH3
Cl
CH3
COCH2CH2
N
CH3
司他斯汀
氯马斯汀
丙胺类
运用生物电子等排原理，将乙二胺和氨基醚类结构中 N、O原子用-CH-替代，获得一系列芳丙胺结构的化合 物。主要药物有氯苯那敏和阿伐斯汀(Acrivastine)， 后者具有选择性地阻断组胺Hl受体的作用，因不易通过 血脑屏障，故无镇静作用，临床用于过敏性鼻炎及荨麻 疹等。
N
曲吡那敏
安他唑啉
氨基醚类
将乙二胺类药物结构中的N原子置换成-CHO得氨基醚类 药物,主要药物有苯海拉明，除用作抗过敏药外，也用于抗 晕动病。类似药物是作用更强大、起效快的司他斯汀 （Setastine）、氯马斯汀（Clemastine）等。氯马斯汀 为无嗜睡作用的H1受体拮抗剂，临床用于过敏性鼻炎、荨 麻疹、湿疹及其他过敏性皮炎，也可用于支气管哮喘。
敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏
N
COOC性2H5皮肤病。酮替芬具有H1受体拮抗 氯雷他作定用，亦是过敏介质释放抑制剂，
多用于哮喘的预防和治疗。
哌嗪类
此类药物可视作乙二胺类的特殊形式，即将乙二 胺的两个N原子相连接，组成哌嗪环，仍有H1受体 拮抗活性，且作用时间长，主要药物有西替利嗪、 布克利嗪（Buclizine）。后者具有镇吐、镇静、抗 组胺，用于晕动症和其它原因引起的恶心、呕吐。
第一节 抗过敏药
案例1
在期末考试周前的星期五，学生小
王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。 他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他 还有很多功课必须在这个周末复习。
问题：下列抗过敏药哪个最适合小王的需 要？说出各自的结构特征。
1、苯海拉明
2、扑尔敏
3、西替利嗪
3、泰尔登
案例2
服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为 什么暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车 辆，应选用哪种药物比较合适？
过敏性疾病是人类的常见病、多发病。致病 因素及其机理很复杂，一般与体内的过敏介质 -组胺、白三烯、缓激肽等有直接关系。阻断 这些化学介质的作用就有抗过敏的药理活性。 因此抗过敏药分为组胺Hl受体拮抗剂，过敏介 质释放抑制剂，白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂。 本节重点介绍组胺Hl受体拮抗剂。
Hl受体拮抗剂的类型及其药物
第九章 抗过敏药和抗溃疡药
知识目标：
了解抗过敏药的分类
学习目标
了解无镇静作用的H1受体拮抗剂的结构特征及其 相应药物
了解抗消化道溃疡药物的类型
wenku.baidu.com
理解H1、H2受体拮抗剂的结构类型及其构效关系 理解质子泵抑制剂的作用机理
掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物 的化学结构、理化性质及作用特点
剂均开发出了无嗜睡作用的药物。
乙二胺类
主要药物有曲吡那敏（Tripelenamine）和将乙 二胺的氮原子构成杂环的安他唑啉(Antazoline) 等。前者用于过敏性皮炎、湿疹、过敏性鼻炎、哮 喘等，后者兼有抗过敏和抗心律失常作用。
N
N CH2CH2N(CH3)2 CH2
H N
N CH2CH2
CH2
能力目标：
能写出H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑 制剂典型药物的结构特点和临床用途
学习目标
能认识盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、氯雷他 啶、盐酸西替利嗪、富马酸酮替芬、西咪替丁、 奥美拉唑的结构式
能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂 调配、鉴别、贮存保管问题
能应用H1受体拮抗剂的构效关系说明该类药物的 作用特点和临床应用问题
经典的H1受体拮抗剂存在一定的中枢镇静副作用。
Hl受体拮抗剂按化学结构可分为
乙二胺类：曲吡那敏、安他唑啉 氨基醚类：苯海拉明、司他斯汀、氯马斯汀 丙胺类：氯苯那敏、阿伐斯汀 三环类：异丙嗪、赛庚啶、氯雷他啶 哌嗪类：西替利嗪、布克利嗪 哌啶类：左卡巴斯汀、依巴斯汀 除乙二胺类外，其他五种结构类型的Hl受体拮抗
H3C HOOC HC HC
C C CH2 N H
N
阿伐斯汀
三环类
将上述的乙二胺类、氨基醚类、丙胺类药物的两个 芳（杂）环通过一个或二个原子连接成三环系列的化 合物，获得很多新的抗过敏药。例如异丙嗪 （Promethazine）和赛庚啶（Cyproheptadine） 等
Cl S
N CH2CHN(CH3)2
相关链接
组胺受体与组胺的生理作用
组胺(Histamine) 是广泛存在于动物体内（包括人体） 的一种活性物质，由组氨酸在脱羧酶的催化下脱羧而成。 组胺通常与肝素和蛋白质结合，其无活性的复合物储存在 肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到毒素、水 解酶、食物及一些化学物品等变态原或理化刺激损
伤这些细胞时，引发抗原-抗体反 CH2C应H，2N肥H2大细胞脱颗粒，使组胺释 HN N 放进入细胞间液，与受体结合产
CH3
异丙嗪
N CH3
赛庚啶
三环类
不过这类药物往往还有其它药理作用，如赛庚啶抗组胺
作用较强，还有抗5-羟色胺及抗胆碱作用。氯雷他定
（Loratadine）、酮替芬是赛庚啶的结构类似物。氯
雷他定对外周H1受体有很高的亲和力，而对中枢内H1
受
Cl
体的作用很低，为三环类无嗜睡作
N
用的抗组胺药物，临床用于治疗过
组生胺复杂的生理作用。
相关链接
组胺受体与组胺的生理作用
研究发现组胺受体有多种亚型，机制明确的有两个亚 型：H1和H2受体。组胺作用于Hl受体，引起毛细血管 舒张，导致血管壁渗透性增加，出现水肿和痒感，产 生过敏反应的表现；还引起肠道、子宫、支气管等器 官的平滑肌收缩，严重时导致支气管哮喘；组胺作用 于H2受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，导致消化 性溃疡的形成。因此，组胺受体拮抗剂分为Hl受体拮 抗剂和H2受体拮抗剂，前者用作抗过敏药，后者用作 抗溃疡药。
本章结构图
抗过敏药和抗溃疡药
抗过敏药
H1受体拮抗剂的类型及其药物 H1受体拮抗剂的典型药物
抗消化性溃疡药
类型及其药物 H2受 体 拮 抗 剂 质子泵抑制剂
同步测试
简介
过敏性疾病（包括哮喘、荨麻疹等）和消化道溃 疡是常见的疾病。虽然各自的致病因素很复杂，然 而这两类疾病都与体内的活性物质组胺有很大关系。 对于过敏性疾病而言，组胺分子生理效应一般是致 病的直接原因。而对于消化道溃疡，组胺分子也起 着重要而不可低估的作用。本章重点讨论因阻断组 胺分子与相应受体的结合，具有抗过敏和抗溃疡作 用的药物。
Cl COCH2CH2 N CH3
Cl
CH3
COCH2CH2
N
CH3
司他斯汀
氯马斯汀
丙胺类
运用生物电子等排原理，将乙二胺和氨基醚类结构中 N、O原子用-CH-替代，获得一系列芳丙胺结构的化合 物。主要药物有氯苯那敏和阿伐斯汀(Acrivastine)， 后者具有选择性地阻断组胺Hl受体的作用，因不易通过 血脑屏障，故无镇静作用，临床用于过敏性鼻炎及荨麻 疹等。
N
曲吡那敏
安他唑啉
氨基醚类
将乙二胺类药物结构中的N原子置换成-CHO得氨基醚类 药物,主要药物有苯海拉明，除用作抗过敏药外，也用于抗 晕动病。类似药物是作用更强大、起效快的司他斯汀 （Setastine）、氯马斯汀（Clemastine）等。氯马斯汀 为无嗜睡作用的H1受体拮抗剂，临床用于过敏性鼻炎、荨 麻疹、湿疹及其他过敏性皮炎，也可用于支气管哮喘。
敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏
N
COOC性2H5皮肤病。酮替芬具有H1受体拮抗 氯雷他作定用，亦是过敏介质释放抑制剂，
多用于哮喘的预防和治疗。
哌嗪类
此类药物可视作乙二胺类的特殊形式，即将乙二 胺的两个N原子相连接，组成哌嗪环，仍有H1受体 拮抗活性，且作用时间长，主要药物有西替利嗪、 布克利嗪（Buclizine）。后者具有镇吐、镇静、抗 组胺，用于晕动症和其它原因引起的恶心、呕吐。
第一节 抗过敏药
案例1
在期末考试周前的星期五，学生小
王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。 他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他 还有很多功课必须在这个周末复习。
问题：下列抗过敏药哪个最适合小王的需 要？说出各自的结构特征。
1、苯海拉明
2、扑尔敏
3、西替利嗪
3、泰尔登
案例2
服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为 什么暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车 辆，应选用哪种药物比较合适？
过敏性疾病是人类的常见病、多发病。致病 因素及其机理很复杂，一般与体内的过敏介质 -组胺、白三烯、缓激肽等有直接关系。阻断 这些化学介质的作用就有抗过敏的药理活性。 因此抗过敏药分为组胺Hl受体拮抗剂，过敏介 质释放抑制剂，白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂。 本节重点介绍组胺Hl受体拮抗剂。
Hl受体拮抗剂的类型及其药物
第九章 抗过敏药和抗溃疡药
知识目标：
了解抗过敏药的分类
学习目标
了解无镇静作用的H1受体拮抗剂的结构特征及其 相应药物
了解抗消化道溃疡药物的类型
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理解H1、H2受体拮抗剂的结构类型及其构效关系 理解质子泵抑制剂的作用机理
掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物 的化学结构、理化性质及作用特点
剂均开发出了无嗜睡作用的药物。
乙二胺类
主要药物有曲吡那敏（Tripelenamine）和将乙 二胺的氮原子构成杂环的安他唑啉(Antazoline) 等。前者用于过敏性皮炎、湿疹、过敏性鼻炎、哮 喘等，后者兼有抗过敏和抗心律失常作用。
N
N CH2CH2N(CH3)2 CH2
H N
N CH2CH2
CH2
能力目标：
能写出H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑 制剂典型药物的结构特点和临床用途
学习目标
能认识盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、氯雷他 啶、盐酸西替利嗪、富马酸酮替芬、西咪替丁、 奥美拉唑的结构式
能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂 调配、鉴别、贮存保管问题
能应用H1受体拮抗剂的构效关系说明该类药物的 作用特点和临床应用问题