固体制剂优秀课件
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固体制剂-概述散剂颗粒-课件(1)
n D d
粉碎意义
①提高难溶性药物溶出速度及生物利用度； ②有利于固体制剂中各成分的混合均匀； ③便于制剂； ④有助于从天然药物中提取有效成分等。
注意：晶型转变、热分解、粘附与凝聚性的增 大、堆密度的减少、粉末表面上吸附的空气对 润湿性的影响，粉尘污染、爆炸等。
2 粉碎机理
机械力部分破坏物质分子间的内聚力的过程; 机械能部分转化为表面能的过程; 粉碎与聚结同时进行的一种动态平衡过程。
（1）Rittinger学说
“粉碎所需的能量与表面积的增加成正比”。
（2）Kick学说 “粉碎所需的能量与粒子体积的减少成正比”。
（3）Bond学说
“粉碎所需的能量与颗粒中裂缝的长度成正比”， 或粉碎所需的能量与粒径的平方根成反比。
3 粉碎方式
（1）闭塞粉碎（packed crushing） 自由粉碎(free crushing)
压片法
将固体粉末首先在重型压片机上压实，制成直 径 为 20mm ～ 25mm 的 胚 片 ， 然 后 再 破 碎 成 所 需大小的颗粒。
滚压法
利用转速相同的二个滚动圆筒之间的缝隙，将 药物粉末滚压成片状物，然后通过颗粒机破碎 制成一定大小颗粒的方法。
3．高速搅拌制粒
4．流化床制粒
5．喷雾制粒
散
颗粒 片
剂
剂
剂
胶囊
二、固体剂型的体内吸收路径
口服制剂吸收快慢顺序： 溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂 ＞片剂＞丸剂 难溶性药物： 溶出过程是药物吸收的限速过程
二、散剂的制备
（一）粉碎 crushing
1 概念 将大块物料借助机械力破碎成适宜程度的颗粒或 细粉的操作。
粉碎度（n）：粉碎前粒径D与粉碎后粒径d之比
粉碎意义
①提高难溶性药物溶出速度及生物利用度； ②有利于固体制剂中各成分的混合均匀； ③便于制剂； ④有助于从天然药物中提取有效成分等。
注意：晶型转变、热分解、粘附与凝聚性的增 大、堆密度的减少、粉末表面上吸附的空气对 润湿性的影响，粉尘污染、爆炸等。
2 粉碎机理
机械力部分破坏物质分子间的内聚力的过程; 机械能部分转化为表面能的过程; 粉碎与聚结同时进行的一种动态平衡过程。
（1）Rittinger学说
“粉碎所需的能量与表面积的增加成正比”。
（2）Kick学说 “粉碎所需的能量与粒子体积的减少成正比”。
（3）Bond学说
“粉碎所需的能量与颗粒中裂缝的长度成正比”， 或粉碎所需的能量与粒径的平方根成反比。
3 粉碎方式
（1）闭塞粉碎（packed crushing） 自由粉碎(free crushing)
压片法
将固体粉末首先在重型压片机上压实，制成直 径 为 20mm ～ 25mm 的 胚 片 ， 然 后 再 破 碎 成 所 需大小的颗粒。
滚压法
利用转速相同的二个滚动圆筒之间的缝隙，将 药物粉末滚压成片状物，然后通过颗粒机破碎 制成一定大小颗粒的方法。
3．高速搅拌制粒
4．流化床制粒
5．喷雾制粒
散
颗粒 片
剂
剂
剂
胶囊
二、固体剂型的体内吸收路径
口服制剂吸收快慢顺序： 溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂 ＞片剂＞丸剂 难溶性药物： 溶出过程是药物吸收的限速过程
二、散剂的制备
（一）粉碎 crushing
1 概念 将大块物料借助机械力破碎成适宜程度的颗粒或 细粉的操作。
粉碎度（n）：粉碎前粒径D与粉碎后粒径d之比
固体制剂医学PPT课件
片剂的缺点：
幼儿及昏迷病人不易吞服； 压片时加入的辅料，有时影响药物的溶 出和生物利用度； 如含有挥发成分，久贮含量有所下降。
（二）片剂的分类
根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、 皮下给药片剂、外用片剂等：
l．口服用片剂 (1)普遍压制片（Compressed tablets）
又称为素片，是药物与辅料均匀混合后 压制而成的未包衣的常释片剂。
系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。 分散片中的药物应是难溶性的。分散片可加水 分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。
系遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃
下水中3min即可崩解分散，并通过180μm孔径的
筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。 特点： 速崩、速效 服用方便 制备工艺简单，(3) 口腔贴片
贴在口腔，药物直接有粘膜吸收，发挥
局部或全身作用的片剂。
适用于肝脏首过作用较强的药物。
3.外用片剂
1.可溶片 临用前溶解于水后给药的非包衣片或薄 膜包衣片。 2.阴道片 分普通片与泡腾片，系指置于阴道内应 用的片剂。起局部消炎杀菌作用。
4. 其它用途片剂
（1）植入片（Implant tablets）
符合《中国药典》中“制剂通则”的规定。 含量准确 硬度适中外观光洁色泽均匀 重量差异、崩解时限、溶出度、含量均匀度符 合规定 性质稳定 符合微生物限度检查 植入片、注射用片应无菌 口含片、舌下片、咀嚼片口感良好
第二节、片剂的常用辅料
掌握辅料的分类、常用辅料的特性
辅料（excipients or adjuvants）系指片 剂中除药物以外的所有附加物料的总称， 亦称赋形剂。辅料的分类、常用辅料的 特性 填充作用
固体制剂-精品医学课件
• 装量差异 单剂量、一日剂量包装的散剂， 装量差异限度应符合规定。
散剂装量差异限定要求
•无菌 用于烧伤或创伤的局部用散剂，按照无菌 检查法检查，应符合规定。
• 散剂的比表面积较大，有较大的吸湿性 和风化性，严重影响散剂的质量以及用 药的安全性。
• 散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控 制散剂质量的重要内容。
• 适用于肝脏首过作用较强的药物。
3. 皮下给药片剂 （1）植入片（Implant tablets）
• 将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持 疗效几周、几个月直至几年的片剂。
• 适用于需长期使用的药物。 • 如避孕植入片
3. 皮下给药片剂 （2）皮下注射用片
➢经无菌操作制作的片剂。 ➢用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌
的未包衣的常释片剂。
(2) 包衣片(coated tablets)
• 包衣片指压制片(常称片心)外面包有衣膜 的片剂。
按照包衣物料或作用的不同，可分为： • 糖衣片(sugar coated tablets)； • 薄膜衣片(film coated tablets)； • 肠溶衣片(enteric coated tablets)等。
不同片型的片剂
片剂
片剂形状
（一）片剂的特点 优点：
• 剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； • 化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界
空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通 过包衣加以保护； • 携带、运输、服用均较方便； • 生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本 及售价较低； • 可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不 同需要。
肉注射的无菌片剂，现已很少使用。
4．外用片剂
（1）可溶片（solution tablets） • 临用前加水溶解成溶液的片剂。 • 一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等，如复
散剂装量差异限定要求
•无菌 用于烧伤或创伤的局部用散剂，按照无菌 检查法检查，应符合规定。
• 散剂的比表面积较大，有较大的吸湿性 和风化性，严重影响散剂的质量以及用 药的安全性。
• 散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控 制散剂质量的重要内容。
• 适用于肝脏首过作用较强的药物。
3. 皮下给药片剂 （1）植入片（Implant tablets）
• 将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持 疗效几周、几个月直至几年的片剂。
• 适用于需长期使用的药物。 • 如避孕植入片
3. 皮下给药片剂 （2）皮下注射用片
➢经无菌操作制作的片剂。 ➢用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌
的未包衣的常释片剂。
(2) 包衣片(coated tablets)
• 包衣片指压制片(常称片心)外面包有衣膜 的片剂。
按照包衣物料或作用的不同，可分为： • 糖衣片(sugar coated tablets)； • 薄膜衣片(film coated tablets)； • 肠溶衣片(enteric coated tablets)等。
不同片型的片剂
片剂
片剂形状
（一）片剂的特点 优点：
• 剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； • 化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界
空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通 过包衣加以保护； • 携带、运输、服用均较方便； • 生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本 及售价较低； • 可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不 同需要。
肉注射的无菌片剂，现已很少使用。
4．外用片剂
（1）可溶片（solution tablets） • 临用前加水溶解成溶液的片剂。 • 一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等，如复
药剂学-第十一章-固体制剂【优质PPT】
槽型混合机
出料口
双螺旋锥型混合机
捏合 kneading
手握成团， 轻压即散。
在固体粉末中加入少量液体（或 粘合剂）混匀，制备成具有一定塑性 的物料的操作，亦称“制软材”。
使粉末具有粘性，易于制粒；
防止各种成分的分离，保证均匀的混合的状态 ；
粘合剂均匀分布在颗粒表面，改善物料的压缩 成形性。
三、制粒
筛孔内径（平均值）μm 2000±70 850 ±29 355 ±13 250 ±9.9 180 ±7.6 150 ±6.6 125 ±5.8 90 ±4.6 75 ±4.1
目号 10 24 50 65 80 100 120 150 200
《中国药典》2010年版规定粉末等级标准
等级
分等标准
最粗粉 能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％的粉末
第十一章 固体制剂-1
Solid Preparations
散剂、颗粒剂、 片剂、片剂的包衣
知识目标：
掌握散剂、颗粒剂、片剂的概念、组成、 特点和制备工艺流程；
熟悉固体剂型的制备工艺和体内吸收路径 ；各剂型的分类、单元操作（包括粉碎、 筛分、混合、制粒等）的基本概念、原理 及质量检查；包衣的目的、种类及包衣的 方法；
粉碎作用力
磨碎、冲击 压缩、剪切
冲击 磨碎 撞击、研磨
粉碎后粒度 (μm)
适应物料
20~200 可研磨性材料
20~200
软性粉体
4~325 大部分医药品
20~200 软性纤维状
3~20
中硬度物质
5. 筛分 sieving
借助网孔大小将不同粒度的物料 按粒度大小进行分离的操作。
粒径均匀一致的粉末 提高混合的均匀性 除去药材的杂质
五固体制剂ppt课件
流体可以是空气、蒸汽或惰性气体，速 度可达音速或超音速。
由于粉碎过程中高压气流（170 kPa～ 2070kPa）膨胀吸热，产生明显的冷却效 应，可以抵消粉碎产生的热量。
18
19
各种粉碎机的性能比较
粉碎机类型 球磨机
粉碎作用力 磨碎、冲击
粉碎后粒度 适应物料 (μm)
20~200 可研磨性材料
3
一 固体剂型的制备工艺
药物
粉碎 过筛 混合 造粒 压片
散剂 颗粒剂 片剂
对固体制剂来说，物料的混合度、流动性 充填性非常重要。
胶囊剂
4
二、固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩 解
血
溶解
液 循
生物膜 环
不同剂型在体内的吸收路径
剂型
பைடு நூலகம்
崩解或分散 溶解过程
吸收
片剂
+
+
+
胶囊剂
+
+
+
颗粒剂
-
+
+
散剂
-
+
+
混悬剂
-
+
+
溶液剂
-
-
+
5
口服制剂吸收的快慢顺序： 溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 >
胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
6
三、Noyes-Whitney方程
药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：
dC/dt=KS (CS-C)
K=D/Vδ
式中： K- 溶出速度常数
S-溶出界面面 积
系数
入物，材质及表面情况等。） 操作条件的影响（物料的填充量、装料方式、混
由于粉碎过程中高压气流（170 kPa～ 2070kPa）膨胀吸热，产生明显的冷却效 应，可以抵消粉碎产生的热量。
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各种粉碎机的性能比较
粉碎机类型 球磨机
粉碎作用力 磨碎、冲击
粉碎后粒度 适应物料 (μm)
20~200 可研磨性材料
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一 固体剂型的制备工艺
药物
粉碎 过筛 混合 造粒 压片
散剂 颗粒剂 片剂
对固体制剂来说，物料的混合度、流动性 充填性非常重要。
胶囊剂
4
二、固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩 解
血
溶解
液 循
生物膜 环
不同剂型在体内的吸收路径
剂型
பைடு நூலகம்
崩解或分散 溶解过程
吸收
片剂
+
+
+
胶囊剂
+
+
+
颗粒剂
-
+
+
散剂
-
+
+
混悬剂
-
+
+
溶液剂
-
-
+
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口服制剂吸收的快慢顺序： 溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 >
胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
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三、Noyes-Whitney方程
药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：
dC/dt=KS (CS-C)
K=D/Vδ
式中： K- 溶出速度常数
S-溶出界面面 积
系数
入物，材质及表面情况等。） 操作条件的影响（物料的填充量、装料方式、混
药剂学固体制剂课件
05 固体制剂的研发与创新
新材料的应用
高分子材料
用于提高制剂的稳定性和生物相容性，如聚乙 烯醇、聚乳酸等。
纳米材料
纳米颗粒、纳米纤维等，用于药物传递和靶向 给药。
生物材料
如胶原蛋白、壳聚糖等，用于组织工程和再生医学领域。
新技术的研发
3D打印技术
用于个性化药物制剂的生产，实现定制化给药。
纳米技术
有关物质检查
检测固体制剂中可能存在的杂质和其 他有关物质，确保药物纯度和安全性。
溶出度
测定固体制剂在不同介质中的溶出速 率和程度，评估药物释放性能。
稳定性
考察固体制剂在不同温度、湿度等条 件下稳定性，确保药物在储存和使用 过程中保持有效性和安全性。
生物性质检测
生物活性
毒理学研究
检测固体制剂中药物的生物活性，确保药 物能够发挥预期的药理作用。
06 案例分析
某品牌感冒药的制备工艺流程
总结词
制备工艺流程
详细描述
该品牌感冒药的制备工艺流程包括原料筛选、粉碎、混合、制粒、干燥、整粒与总混、包装等步骤， 确保药品的质量和安全性。
某品牌抗癌药的物理性质检测
总结词
物性质检测
详细描述
该品牌抗癌药的物理性质检测主要包括外观、粒度、流动性、堆密度等，以确保药品的 物理状态符合标准，满足临床使用的需求。
全球市场规模
根据市场研究报告，全球固体制 剂市场规模持续增长，预计未来 几年将继续保持增长趋势。
区域市场规模
不同地区的市场规模存在差异， 发达国家的市场规模较大，发展 中国家的市场增长较快。
国内市场规模
国内固体制剂市场规模逐年扩大， 随着国内经济的发展和药品市场 的不断扩大，国内市场规模将继 续保持增长趋势。
《固体制剂》课件
应用领域与案例分析
药品领域
固体制剂在药品领域应用广泛， 如片剂、胶囊剂、颗粒剂等。
保健品领域
固体制剂在保健品领域也得到广泛 应用，如各种维生素片、钙片等。
案例分析
某制药企业通过技术创新，开发出 新型固体制剂，在市场上获得成功 。
未来发展前景与挑战
前景展望
随着技术进步和市场需求增长，固体制剂市场将迎来更多发 展机遇。
。
干燥的目的
防止药物受潮、霉变， 保证药物的质量和稳定
性。
干燥的方法
自然干燥、红外线干燥 、微波干燥等。
干燥的设备
干燥箱、烘箱、干燥机 等。
压片与包衣
压片：将制备好的颗粒通过压片机压制成一定形状和大 小的片剂的过程。
压片与包衣的目的：使药物成为方便使用的片剂，提高 药物的稳定性和美观度。
包衣：在片剂表面涂上一层薄膜材料，以改善片剂的外 观、掩盖不良气味、增加药物的稳定性等。
01
古代固体剂型
早在公元前，人们就开始使用固体剂型，如中药的丸、散、膏等。
02
现代固体剂型
随着科技的发展，现代固体制剂在制备技术和质量控制方面不断进步，
出现了许多新型固体剂型，如速释制剂、缓控释制剂等。
03
未来发展趋势
随着药物制剂技术的发展，固体制剂将更加多样化、个性化，以满足不
同患者的需求。同时，随着新材料的开发和应用，固体制剂的制备工艺
创新制剂设计
打破传统制剂设计的局限，尝试新的设计理念和方法，创造具有独特优势的固体 制剂。例如，开发具有定位释放、智能控释等功能的制剂，提高药物的治疗效果 和患者的依从性。
制剂生产工艺的改进与创新
改进生产工艺
通过对现有生产工艺的改进和优化，提高制剂的生产效率和产品质量。例如，采用新型混合设备、优化干燥工艺 等手段，降低生产成本和提高产品质量。
药剂学 课件 固体制剂-1 (散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
药剂学 课件 固体制剂-1 （散剂、颗粒剂、片剂、 片剂的包衣）
药剂学课件固体制剂-1
什么是固体制剂？
1 体等形 成的实体制剂，具有一定的形态和质量稳 定性。
固体制剂易于保存、携带和使用，可精确 控制药物剂量，适合口服和局部应用。
固体制剂的分类
散剂
粉末或颗粒形式的固体药剂，通常需要配合 剂和包装。
• Chen B, et al. (2016) Granules manufacturing of pharmaceutical products by twin screw extruder continuous granulation: a literature review. J Pharm Sci. 105(4):1242-1252.
参考文献
• Smith A, et al. (2020) Solid dosage forms: from tablets to capsules. J Pharm Sci. 109(3):856-877.
• Wu X, et al. (2018) Coating techniques for applying drugrelease-controlling coatings to oral solid dosage forms. J Pharm Sci. 107(6):1424-1446.
应用场景
散剂常用于制备口服悬剂、 颗粒剂和散装药粉剂。
颗粒剂
1
定义和特点
颗粒剂是由小颗粒组成的固体药剂，易于吞咽和使用。
2
制备方法
颗粒剂可通过混合药物颗粒、粉末或制备悬浮剂后干燥而成。
3
应用场景
颗粒剂常用于制备口服胶囊和颗粒剂袋。
片剂
药剂学课件固体制剂-1
什么是固体制剂？
1 体等形 成的实体制剂，具有一定的形态和质量稳 定性。
固体制剂易于保存、携带和使用，可精确 控制药物剂量，适合口服和局部应用。
固体制剂的分类
散剂
粉末或颗粒形式的固体药剂，通常需要配合 剂和包装。
• Chen B, et al. (2016) Granules manufacturing of pharmaceutical products by twin screw extruder continuous granulation: a literature review. J Pharm Sci. 105(4):1242-1252.
参考文献
• Smith A, et al. (2020) Solid dosage forms: from tablets to capsules. J Pharm Sci. 109(3):856-877.
• Wu X, et al. (2018) Coating techniques for applying drugrelease-controlling coatings to oral solid dosage forms. J Pharm Sci. 107(6):1424-1446.
应用场景
散剂常用于制备口服悬剂、 颗粒剂和散装药粉剂。
颗粒剂
1
定义和特点
颗粒剂是由小颗粒组成的固体药剂，易于吞咽和使用。
2
制备方法
颗粒剂可通过混合药物颗粒、粉末或制备悬浮剂后干燥而成。
3
应用场景
颗粒剂常用于制备口服胶囊和颗粒剂袋。
片剂
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滴制法
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压制法
16
3 肠溶胶囊剂的制备
肠溶胶囊的制备有两种方法： 根据明胶的性质，与甲醛作用，生成甲醛明胶，
使明胶无游离氨基存在，失去与酸的结合能力， 只能在肠溶液中溶解。 在明胶壳表面包肠溶衣料。如用PVP（聚乙烯 吡咯烷酮）作底衣层，然后用蜂蜡等作外包衣； 也可用丙烯酸II号,CAP(纤维醋法酯）等溶液包 衣。
➢ 滴丸剂指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质） 加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝 而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。
19
➢ 从滴丸剂的组成、制法看，它具有如下一些特点： 1、设备简单、操作方便、生产率高。 2、工艺条件易于控制，质量稳定。 3、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化。 4、固体分散技术使之具有吸收迅速、生物利用度高的
特点。 5、发展了耳、眼科用药新剂型。
20
（二） 常用基质
水溶性基质：聚乙二醇类，硬脂酸钠，甘油明胶
等。
非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化 植物油、虫腊等。
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（三） 制备方法
1，工艺流程与设备：
药物＋基质 混悬或熔融
滴制
冷却
洗丸
干燥
选丸
质检
分装
常用冷凝液：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等。 并根据滴丸与冷凝液密度差异选择合适的设备。
22
滴丸设备示意图
23
2 制备要点：
保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键： ➢ 选择合适基质 ➢ 确定合适的滴管内外口径 ➢ 滴制过程保持恒温 ➢ 滴制液液压稳定 ➢ 及时冷凝
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例：灰黄霉素滴丸
处方：灰黄霉素1份 PEG6000 9份
制法：取PEG6000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细 粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，置贮液瓶中，135℃下 保温，用管口内、外径分别为9.0mm、9.8mm的滴管滴制， 滴速80滴/min，滴人含43%煤油的液状石蜡（外层为冰水浴） 冷却液中，冷凝成丸，以液状石蜡洗丸，至无煤油味，用毛边 纸吸去粘附的液状石蜡，即得。
8
➢ 为增加其坚韧性与可塑性，可加入适量的甘油、山 梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等
➢ 为减少流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等； ➢ 对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛； ➢ 为美观和便于识别，加食用色素等着色剂； ➢ 为防止霉变，可加入防腐剂等。
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②空胶囊的制备工艺 空胶囊是由囊体和囊帽组 成，其主要制备流程如下：
空胶囊的号数与容积
号数 0 1 2 3 45 容积(ml)0.75 0.55 0.4 0.3 0.25 0.15
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（2）填充物料的制备、填充与封口
①物料的处理与填充
➢ 直接填充 ➢ 加入稀释剂，润滑剂，助流剂等。 ➢ 加入辅料制成颗粒后填充
②胶囊规格的选择与套合、封口 可以凭经验试装后
决定，但一般宜先测定待填充药物堆密度，然后根 据应装剂量计算该物料容积，以决定应选胶囊的号 数。
12
硬胶囊物料的填塞
13
2．软胶囊剂的制备
（1）影响软胶囊成型的因素
①囊壁组成的影响：囊壁主要由明胶、增塑剂、水三者构成， 其重量比通常是1：（0.4～0.6）:1。
②药物性质与液体介质的影响： 对蛋白性质无影响的药物和 附加剂才能添加。
③药物为混悬液时对胶囊大小的影响：
（2）软胶囊的制备方法 常用滴制法和压制法 制备。
固体制剂优秀课件
1
第一节 Байду номын сангаас囊剂
一 胶囊剂的概念和特点
胶囊剂（capsules）系将药物填装于空心硬 质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的 固体制剂。
构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳 的材料（即囊材）是明胶、甘油、水以及其 它的药用材料，但各成分比例不尽相同，制 备方法也不同。
2
明胶(Gelatin)是胶原的水解产物，是一种无脂肪的高蛋白 。以新鲜牛 皮和猪皮为原料，通过反复洗浸、脱脂中和、蒸煮液化、灭菌过滤、浓 缩烘干等几十道工序流水线制成。生产出的明胶为一种无味、无色（略 带浅黄色）、半透明、坚硬的非晶态物，其不溶于有机溶剂，它吸水性 强、粘度高，明胶是肽分子聚合物质。
5
二 胶囊剂的分类
根据胶囊剂的溶解与释放特性分为： 1.硬胶囊（hard capsules） 是将一定量的药物或适当
的辅料制成均匀的粉末、颗粒、小片或小丸，填装 于硬胶囊中而制成。
2.软胶囊(soft capsules) 是将一定量的液体药物直接
包封，或将固体药物溶解或分散在适当的辅料中， 再用压制法（或滴制法） 使之密封于球形或橄榄形的 软质胶囊中。
6
3. 肠溶胶囊 (enteric capsules)指硬胶囊或软胶囊经药用高
分子处理等方法加工而成；也可用适宜的肠溶材料制取；或肠 溶材料包衣的颗粒或小丸填塞胶囊制成。
4.缓释胶囊 在水中或规定释放介质中非恒速释放药物的胶囊
剂。
5.控释胶囊 在水中或规定释放介质中缓慢的恒速或接近恒速
释放药物的胶囊剂。
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四 胶囊剂的质量检查与包装贮存
1.质量检查 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通 则”项下对胶囊剂的要求： (1) 外观。（2）装量差异。（3）崩解时限(4) 溶出度(5)释放度
2．包装储存 包装储存的环境湿度、温度和时 间对胶囊剂的质量有明显影响。
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第二节 滴丸剂和膜剂
一 滴丸剂 （一）概念与特点
溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→ 拔壳→脱膜→切 割→整理
一般在空气洁净度10000级，温度10～25℃， 相对湿度35%～45%的环境条件下，由自动化 生产线完成。空胶囊含水量14%～15%为宜， 除可用各种颜色区别外，还可在每个空胶囊上 印字，以便识别。
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③空胶囊的规格与质量 空胶囊共有8种规格， 但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容 积由大到小。
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三 胶囊剂的制备 1. 硬胶囊的制备 (1)空胶囊的制备 ①空胶囊的组成
➢ 主要成型材料是明胶。以骨骼为原料制成的骨明 胶质坚性脆，以猪皮为原料制成的猪皮明胶可塑 性好，以骨、皮混合明胶较为理想。按水解方法 分A型（酸法，等电点pH8.0-9.0）与B型（碱 法，等电点pH4.7-5.0）两种。
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胶囊剂有如下特点： ①能掩盖药物的不良气味、提高药物的稳定性。 ②药物在体内的起效快： ③液体药物固体剂型化： ④可延缓药物的释放和定位释药：
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不适合做成胶囊的药物： ➢ 药物水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化； ➢ 风化性药物，可使囊壁软化； ➢ 吸湿性很强药物，可使囊壁脱水而脆裂，一般
不宜制成胶囊剂或采取相应措施后才可制成胶 囊剂。 ➢ 易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。
滴制法
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压制法
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3 肠溶胶囊剂的制备
肠溶胶囊的制备有两种方法： 根据明胶的性质，与甲醛作用，生成甲醛明胶，
使明胶无游离氨基存在，失去与酸的结合能力， 只能在肠溶液中溶解。 在明胶壳表面包肠溶衣料。如用PVP（聚乙烯 吡咯烷酮）作底衣层，然后用蜂蜡等作外包衣； 也可用丙烯酸II号,CAP(纤维醋法酯）等溶液包 衣。
➢ 滴丸剂指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质） 加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝 而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。
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➢ 从滴丸剂的组成、制法看，它具有如下一些特点： 1、设备简单、操作方便、生产率高。 2、工艺条件易于控制，质量稳定。 3、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化。 4、固体分散技术使之具有吸收迅速、生物利用度高的
特点。 5、发展了耳、眼科用药新剂型。
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（二） 常用基质
水溶性基质：聚乙二醇类，硬脂酸钠，甘油明胶
等。
非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化 植物油、虫腊等。
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（三） 制备方法
1，工艺流程与设备：
药物＋基质 混悬或熔融
滴制
冷却
洗丸
干燥
选丸
质检
分装
常用冷凝液：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等。 并根据滴丸与冷凝液密度差异选择合适的设备。
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滴丸设备示意图
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2 制备要点：
保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键： ➢ 选择合适基质 ➢ 确定合适的滴管内外口径 ➢ 滴制过程保持恒温 ➢ 滴制液液压稳定 ➢ 及时冷凝
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例：灰黄霉素滴丸
处方：灰黄霉素1份 PEG6000 9份
制法：取PEG6000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细 粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，置贮液瓶中，135℃下 保温，用管口内、外径分别为9.0mm、9.8mm的滴管滴制， 滴速80滴/min，滴人含43%煤油的液状石蜡（外层为冰水浴） 冷却液中，冷凝成丸，以液状石蜡洗丸，至无煤油味，用毛边 纸吸去粘附的液状石蜡，即得。
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➢ 为增加其坚韧性与可塑性，可加入适量的甘油、山 梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等
➢ 为减少流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等； ➢ 对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛； ➢ 为美观和便于识别，加食用色素等着色剂； ➢ 为防止霉变，可加入防腐剂等。
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②空胶囊的制备工艺 空胶囊是由囊体和囊帽组 成，其主要制备流程如下：
空胶囊的号数与容积
号数 0 1 2 3 45 容积(ml)0.75 0.55 0.4 0.3 0.25 0.15
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（2）填充物料的制备、填充与封口
①物料的处理与填充
➢ 直接填充 ➢ 加入稀释剂，润滑剂，助流剂等。 ➢ 加入辅料制成颗粒后填充
②胶囊规格的选择与套合、封口 可以凭经验试装后
决定，但一般宜先测定待填充药物堆密度，然后根 据应装剂量计算该物料容积，以决定应选胶囊的号 数。
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硬胶囊物料的填塞
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2．软胶囊剂的制备
（1）影响软胶囊成型的因素
①囊壁组成的影响：囊壁主要由明胶、增塑剂、水三者构成， 其重量比通常是1：（0.4～0.6）:1。
②药物性质与液体介质的影响： 对蛋白性质无影响的药物和 附加剂才能添加。
③药物为混悬液时对胶囊大小的影响：
（2）软胶囊的制备方法 常用滴制法和压制法 制备。
固体制剂优秀课件
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第一节 Байду номын сангаас囊剂
一 胶囊剂的概念和特点
胶囊剂（capsules）系将药物填装于空心硬 质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的 固体制剂。
构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳 的材料（即囊材）是明胶、甘油、水以及其 它的药用材料，但各成分比例不尽相同，制 备方法也不同。
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明胶(Gelatin)是胶原的水解产物，是一种无脂肪的高蛋白 。以新鲜牛 皮和猪皮为原料，通过反复洗浸、脱脂中和、蒸煮液化、灭菌过滤、浓 缩烘干等几十道工序流水线制成。生产出的明胶为一种无味、无色（略 带浅黄色）、半透明、坚硬的非晶态物，其不溶于有机溶剂，它吸水性 强、粘度高，明胶是肽分子聚合物质。
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二 胶囊剂的分类
根据胶囊剂的溶解与释放特性分为： 1.硬胶囊（hard capsules） 是将一定量的药物或适当
的辅料制成均匀的粉末、颗粒、小片或小丸，填装 于硬胶囊中而制成。
2.软胶囊(soft capsules) 是将一定量的液体药物直接
包封，或将固体药物溶解或分散在适当的辅料中， 再用压制法（或滴制法） 使之密封于球形或橄榄形的 软质胶囊中。
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3. 肠溶胶囊 (enteric capsules)指硬胶囊或软胶囊经药用高
分子处理等方法加工而成；也可用适宜的肠溶材料制取；或肠 溶材料包衣的颗粒或小丸填塞胶囊制成。
4.缓释胶囊 在水中或规定释放介质中非恒速释放药物的胶囊
剂。
5.控释胶囊 在水中或规定释放介质中缓慢的恒速或接近恒速
释放药物的胶囊剂。
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四 胶囊剂的质量检查与包装贮存
1.质量检查 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通 则”项下对胶囊剂的要求： (1) 外观。（2）装量差异。（3）崩解时限(4) 溶出度(5)释放度
2．包装储存 包装储存的环境湿度、温度和时 间对胶囊剂的质量有明显影响。
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第二节 滴丸剂和膜剂
一 滴丸剂 （一）概念与特点
溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→ 拔壳→脱膜→切 割→整理
一般在空气洁净度10000级，温度10～25℃， 相对湿度35%～45%的环境条件下，由自动化 生产线完成。空胶囊含水量14%～15%为宜， 除可用各种颜色区别外，还可在每个空胶囊上 印字，以便识别。
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③空胶囊的规格与质量 空胶囊共有8种规格， 但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容 积由大到小。
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三 胶囊剂的制备 1. 硬胶囊的制备 (1)空胶囊的制备 ①空胶囊的组成
➢ 主要成型材料是明胶。以骨骼为原料制成的骨明 胶质坚性脆，以猪皮为原料制成的猪皮明胶可塑 性好，以骨、皮混合明胶较为理想。按水解方法 分A型（酸法，等电点pH8.0-9.0）与B型（碱 法，等电点pH4.7-5.0）两种。
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胶囊剂有如下特点： ①能掩盖药物的不良气味、提高药物的稳定性。 ②药物在体内的起效快： ③液体药物固体剂型化： ④可延缓药物的释放和定位释药：
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不适合做成胶囊的药物： ➢ 药物水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化； ➢ 风化性药物，可使囊壁软化； ➢ 吸湿性很强药物，可使囊壁脱水而脆裂，一般
不宜制成胶囊剂或采取相应措施后才可制成胶 囊剂。 ➢ 易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。