固体制剂优秀课件

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四 胶囊剂的质量检查与包装贮存
1.质量检查 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通 则”项下对胶囊剂的要求： (1) 外观。（2）装量差异。（3）崩解时限(4) 溶出度(5)释放度
2．包装储存 包装储存的环境湿度、温度和时 间对胶囊剂的质量有明显影响。
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第二节 滴丸剂和膜剂
一 滴丸剂 （一）概念与特点
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➢ 为增加其坚韧性与可塑性，可加入适量的甘油、山 梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等
➢ 为减少流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等； ➢ 对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛； ➢ 为美观和便于识别，加食用色素等着色剂； ➢ 为防止霉变，可加入防腐剂等。
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②空胶囊的制备工艺 空胶囊是由囊体和囊帽组 成，其主要制备流程如下：
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1பைடு நூலகம்
第一节 胶囊剂
一 胶囊剂的概念和特点
胶囊剂（capsules）系将药物填装于空心硬 质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的 固体制剂。
构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳 的材料（即囊材）是明胶、甘油、水以及其 它的药用材料，但各成分比例不尽相同，制 备方法也不同。
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明胶(Gelatin)是胶原的水解产物，是一种无脂肪的高蛋白 。以新鲜牛 皮和猪皮为原料，通过反复洗浸、脱脂中和、蒸煮液化、灭菌过滤、浓 缩烘干等几十道工序流水线制成。生产出的明胶为一种无味、无色（略 带浅黄色）、半透明、坚硬的非晶态物，其不溶于有机溶剂，它吸水性 强、粘度高，明胶是肽分子聚合物质。
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3. 肠溶胶囊 (enteric capsules)指硬胶囊或软胶囊经药用高
分子处理等方法加工而成；也可用适宜的肠溶材料制取；或肠 溶材料包衣的颗粒或小丸填塞胶囊制成。
4.缓释胶囊 在水中或规定释放介质中非恒速释放药物的胶囊
剂。
5.控释胶囊 在水中或规定释放介质中缓慢的恒速或接近恒速
释放药物的胶囊剂。
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三 胶囊剂的制备 1. 硬胶囊的制备 (1)空胶囊的制备 ①空胶囊的组成
➢ 主要成型材料是明胶。以骨骼为原料制成的骨明 胶质坚性脆，以猪皮为原料制成的猪皮明胶可塑 性好，以骨、皮混合明胶较为理想。按水解方法 分A型（酸法，等电点pH8.0-9.0）与B型（碱 法，等电点pH4.7-5.0）两种。
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滴制法
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压制法
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3 肠溶胶囊剂的制备
肠溶胶囊的制备有两种方法： 根据明胶的性质，与甲醛作用，生成甲醛明胶，
使明胶无游离氨基存在，失去与酸的结合能力， 只能在肠溶液中溶解。 在明胶壳表面包肠溶衣料。如用PVP（聚乙烯 吡咯烷酮）作底衣层，然后用蜂蜡等作外包衣； 也可用丙烯酸II号,CAP(纤维醋法酯）等溶液包 衣。
溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→ 拔壳→脱膜→切 割→整理
一般在空气洁净度10000级，温度10～25℃， 相对湿度35%～45%的环境条件下，由自动化 生产线完成。空胶囊含水量14%～15%为宜， 除可用各种颜色区别外，还可在每个空胶囊上 印字，以便识别。
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③空胶囊的规格与质量 空胶囊共有8种规格， 但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容 积由大到小。
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二 胶囊剂的分类
根据胶囊剂的溶解与释放特性分为： 1.硬胶囊（hard capsules） 是将一定量的药物或适当
的辅料制成均匀的粉末、颗粒、小片或小丸，填装 于硬胶囊中而制成。
2.软胶囊(soft capsules) 是将一定量的液体药物直接
包封，或将固体药物溶解或分散在适当的辅料中， 再用压制法（或滴制法） 使之密封于球形或橄榄形的 软质胶囊中。
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滴丸设备示意图
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2 制备要点：
保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键： ➢ 选择合适基质 ➢ 确定合适的滴管内外口径 ➢ 滴制过程保持恒温 ➢ 滴制液液压稳定 ➢ 及时冷凝
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例：灰黄霉素滴丸
处方：灰黄霉素1份 PEG6000 9份
制法：取PEG6000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细 粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，置贮液瓶中，135℃下 保温，用管口内、外径分别为9.0mm、9.8mm的滴管滴制， 滴速80滴/min，滴人含43%煤油的液状石蜡（外层为冰水浴） 冷却液中，冷凝成丸，以液状石蜡洗丸，至无煤油味，用毛边 纸吸去粘附的液状石蜡，即得。
➢ 滴丸剂指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质） 加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝 而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。
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➢ 从滴丸剂的组成、制法看，它具有如下一些特点： 1、设备简单、操作方便、生产率高。 2、工艺条件易于控制，质量稳定。 3、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化。 4、固体分散技术使之具有吸收迅速、生物利用度高的
空胶囊的号数与容积
号数 0 1 2 3 45 容积(ml)0.75 0.55 0.4 0.3 0.25 0.15
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（2）填充物料的制备、填充与封口
①物料的处理与填充
➢ 直接填充 ➢ 加入稀释剂，润滑剂，助流剂等。 ➢ 加入辅料制成颗粒后填充
②胶囊规格的选择与套合、封口 可以凭经验试装后
决定，但一般宜先测定待填充药物堆密度，然后根 据应装剂量计算该物料容积，以决定应选胶囊的号 数。
特点。 5、发展了耳、眼科用药新剂型。
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（二） 常用基质
水溶性基质：聚乙二醇类，硬脂酸钠，甘油明胶
等。
非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化 植物油、虫腊等。
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（三） 制备方法
1，工艺流程与设备：
药物＋基质 混悬或熔融
滴制
冷却
洗丸
干燥
选丸
质检
分装
常用冷凝液：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等。 并根据滴丸与冷凝液密度差异选择合适的设备。
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胶囊剂有如下特点： ①能掩盖药物的不良气味、提高药物的稳定性。 ②药物在体内的起效快： ③液体药物固体剂型化： ④可延缓药物的释放和定位释药：
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不适合做成胶囊的药物： ➢ 药物水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化； ➢ 风化性药物，可使囊壁软化； ➢ 吸湿性很强药物，可使囊壁脱水而脆裂，一般
不宜制成胶囊剂或采取相应措施后才可制成胶 囊剂。 ➢ 易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。
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硬胶囊物料的填塞
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2．软胶囊剂的制备
（1）影响软胶囊成型的因素
①囊壁组成的影响：囊壁主要由明胶、增塑剂、水三者构成， 其重量比通常是1：（0.4～0.6）:1。
②药物性质与液体介质的影响： 对蛋白性质无影响的药物和 附加剂才能添加。
③药物为混悬液时对胶囊大小的影响：
（2）软胶囊的制备方法 常用滴制法和压制法 制备。