抗菌药物的临床使用及管理
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主要内容
抗菌药物合理使用的基本概念 抗菌药物的分类及作用特点 感染性疾病如何选择抗菌药物 合理使用抗菌药物的相关规定 临床案例分析
抗菌药物的临床使用及管理
一、 基本概念
抗菌药物（antibacterial agents） 对病原菌有抑制和杀灭作用，用于细菌感染性疾 病治疗的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。
• • •
2. 损伤细胞浆膜影响通透性如多粘菌素
• 5.阻断RNA • DNA的合成 • 喹诺酮类、利福平 • 氟胞嘧啶 •
•
3.阻断蛋白合成
4.影响叶酸代谢
如氨基糖苷类、四环
如磺胺类、异烟肼、 素、红霉素和氯霉素
抗菌药物的临床使用及管理
抑制细胞壁粘肽合成的抗菌药物
N-乙酰胞壁酸前体
磷霉素 N-乙酰胞壁酸
蛋白质合成全过程抑制药 30S 亚基抑制药
50S 亚基抑制药
抗菌药物的临床使用及管理
药代动力学特点
浓度依赖性强持续效应 氨基糖苷类 喹诺酮类
时间依赖性弱持续效应 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
时间依赖性强持续效应 阿齐霉素 万古霉素
抗菌药物的临床使用及管理
浓度依赖性抗菌药具有良好的快速杀菌作用，浓度 是决定临床疗效的因素，其对致病菌的杀菌作用取 决于峰浓度，而与作用时间关系不密切。 关键指标Cmax/MIC和AUC24/MIC，氨基糖苷类、 喹诺酮类、硝基咪唑类药物使用时应将全天剂量一 次给予。（老年患者喹诺酮药仍可分2次给予）
的出现 （6）产生超广谱β-内酰胺酶（ESBL）耐药细菌变异
抗菌药物的临床使用及管理
避免细菌耐药性的产生
合理选用抗菌药 足够的剂量和疗程 必要时联合用药 有计划的轮换供药 开发新的抗菌药
抗菌药物的临床使用及管理
常用抗菌药物
抗 生素
抗 菌 药 物
ß内酰胺类
大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 利福霉素类 糖肽类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 碳青霉烯类 单环菌素类 ß内酰胺酶抑制剂
合成抗菌药
氟喹诺酮类
磺胺类
抗菌药物的临床使用及管理
Leabharlann Baidu 青霉素G类 青霉素G
1、青霉素类
氨基青霉素类 耐酶青霉素 广谱青霉素 （指绿脓杆菌 青霉素）
氨苄青霉素 甲氧苯青霉素 羧苄青霉素
青霉素V 羟氢苄青霉素 苯唑青霉素 替卡西林
氧哌嗪青霉素
时间依赖性抗菌药是指药物的杀菌作用主要取决于 血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间，即 细菌的暴露时间，而峰值浓度并不很重要。 关键指标T>MIC 。β-内酰胺类、大环内酯类、 糖肽类、四环素类属于时间依赖性，应将一日量分 多次给予。
抗菌药物的临床使用及管理
抗（耐）药性(resistance)
3.去除原发感染灶，如脓肿形成，必须切开引流， 支持治疗，包括营养支持，
4.原发病的治疗。
抗菌药物的临床使用及管理
二、抗菌药物的分类及作用特点
抗菌药物的临床使用及管理
机体药物病原菌关系
机体
抗菌药物
抗菌作用 耐药性
抗菌药物的临床使用及管理
病原微生物
抗菌药物的作用机制
• 1.阻断细胞壁的合成 • 如β内酰胺类、万古霉素、磷霉素 • • •
抗菌药物是治疗细菌性感染最主要的手段。根据 患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结 果，初步诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌 药。
抗菌药物的临床使用及管理
临床合理使用抗菌药物
是指医务人员在预防、治疗疾病的过 程中，针对具体患者选用适宜的抗菌 药物，采取适当的剂量与疗程，在适 当的时间，通过适当的给药途径用于 人体，达到有效预防和治疗疾病的目 的，同时减少细菌耐药、保护患者不 受或少受用药有关的损害。
固有耐药又称天然耐药,由细菌染色体基因决定,代代 相传。
获得性耐药：是指细菌在接触抗生素后,改变代谢途 径,使自身不被抗菌药物杀灭的抵抗力。这种耐药菌 可通过耐药基因的传代、转移、传播、扩散、变异 等,形成高度和多重耐药。
交叉耐药：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，对其 他从未接触的抗菌药也产生耐药性。
抗菌药物的临床使用及管理
细菌耐药性变异的趋势
近年来临床上发现的耐药细菌的变迁有以下6个主要 表现：
（1）耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）感染率增高 （2）凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）引起感染增多 （3）耐青霉素肺炎球菌（PRP）在世界范围，包括
许多国家和地区传播 （4）出现耐万古霉素屎肠球菌（VRE）感染 （5）耐青霉素和耐头孢菌素的草绿色链球菌（PRS）
点选择用药 抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原
菌种类及抗菌药物特点制订
卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》
抗菌药物的临床使用及管理
合理应用的要点
1. 合理选用类别、品种。 重症细菌感染，应猛击。 首先取相应部位标本作细菌培养和药敏，并根 据感染部位，推测可能致病菌，选用抗生素。
2. 合理使用给药方案。 剂量，给药途径，给药间隔，疗程，注意毒副 反应，并结合机体肝肾功能调整剂量。
抗菌药物的临床使用及管理
抗菌药物的选择应依据抗菌谱，以及 药物在人体内吸收、分布、代谢和排 泄等特点，同时要结合患者的生理、 病理情况选择用药。
抗菌药物的临床使用及管理
抗菌药物治疗性应用的基本原则
诊断为细菌感染者方有指征应用抗菌药物 尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌
药物敏感试验结果选用抗菌药物 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特
环丝氨酸↗ 消旋酶
↘
合成酶 万古霉素
-内酰胺类 杆菌肽
N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺
二糖复合物 直链十肽
转肽酶 粘肽
甘氨酸
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
抗菌药物的临床使用及管理
抑制DNA、RNA的合成
喹诺酮类 利福霉素类
DNA旋转酶 依赖DNA的RNA多聚酶
抑制蛋白的合成
氨基糖苷类 四环素类 氯霉素 林可霉素类 大环内酯类
抗菌药物的临床使用及管理
青霉素类药物临床应用提示
详细询问患者有无过敏史 用前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ ml，
皮内注射0.05～0.1 ml）。 一旦出现过敏性休克症状，应立即肌注0.1%的肾
上腺素0.5～1 ml，临床症状无改善者，半小时后 重复给药1次，同时配合其他对症治疗。 青霉素类药物为杀菌性抗生素，杀菌疗效主要取 决于血药浓度的高低，在短时间内有较高的血药 浓度时对治疗有利。若采取静脉滴注给药，宜将 一次剂量的药物溶于约100ml输液中，于0.5～1小 时内滴完。一则可在较短时间内达到较高的血药 浓度，二则可减少药物分解并产生致敏物质。
抗菌药物合理使用的基本概念 抗菌药物的分类及作用特点 感染性疾病如何选择抗菌药物 合理使用抗菌药物的相关规定 临床案例分析
抗菌药物的临床使用及管理
一、 基本概念
抗菌药物（antibacterial agents） 对病原菌有抑制和杀灭作用，用于细菌感染性疾 病治疗的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。
• • •
2. 损伤细胞浆膜影响通透性如多粘菌素
• 5.阻断RNA • DNA的合成 • 喹诺酮类、利福平 • 氟胞嘧啶 •
•
3.阻断蛋白合成
4.影响叶酸代谢
如氨基糖苷类、四环
如磺胺类、异烟肼、 素、红霉素和氯霉素
抗菌药物的临床使用及管理
抑制细胞壁粘肽合成的抗菌药物
N-乙酰胞壁酸前体
磷霉素 N-乙酰胞壁酸
蛋白质合成全过程抑制药 30S 亚基抑制药
50S 亚基抑制药
抗菌药物的临床使用及管理
药代动力学特点
浓度依赖性强持续效应 氨基糖苷类 喹诺酮类
时间依赖性弱持续效应 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
时间依赖性强持续效应 阿齐霉素 万古霉素
抗菌药物的临床使用及管理
浓度依赖性抗菌药具有良好的快速杀菌作用，浓度 是决定临床疗效的因素，其对致病菌的杀菌作用取 决于峰浓度，而与作用时间关系不密切。 关键指标Cmax/MIC和AUC24/MIC，氨基糖苷类、 喹诺酮类、硝基咪唑类药物使用时应将全天剂量一 次给予。（老年患者喹诺酮药仍可分2次给予）
的出现 （6）产生超广谱β-内酰胺酶（ESBL）耐药细菌变异
抗菌药物的临床使用及管理
避免细菌耐药性的产生
合理选用抗菌药 足够的剂量和疗程 必要时联合用药 有计划的轮换供药 开发新的抗菌药
抗菌药物的临床使用及管理
常用抗菌药物
抗 生素
抗 菌 药 物
ß内酰胺类
大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 利福霉素类 糖肽类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 碳青霉烯类 单环菌素类 ß内酰胺酶抑制剂
合成抗菌药
氟喹诺酮类
磺胺类
抗菌药物的临床使用及管理
Leabharlann Baidu 青霉素G类 青霉素G
1、青霉素类
氨基青霉素类 耐酶青霉素 广谱青霉素 （指绿脓杆菌 青霉素）
氨苄青霉素 甲氧苯青霉素 羧苄青霉素
青霉素V 羟氢苄青霉素 苯唑青霉素 替卡西林
氧哌嗪青霉素
时间依赖性抗菌药是指药物的杀菌作用主要取决于 血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间，即 细菌的暴露时间，而峰值浓度并不很重要。 关键指标T>MIC 。β-内酰胺类、大环内酯类、 糖肽类、四环素类属于时间依赖性，应将一日量分 多次给予。
抗菌药物的临床使用及管理
抗（耐）药性(resistance)
3.去除原发感染灶，如脓肿形成，必须切开引流， 支持治疗，包括营养支持，
4.原发病的治疗。
抗菌药物的临床使用及管理
二、抗菌药物的分类及作用特点
抗菌药物的临床使用及管理
机体药物病原菌关系
机体
抗菌药物
抗菌作用 耐药性
抗菌药物的临床使用及管理
病原微生物
抗菌药物的作用机制
• 1.阻断细胞壁的合成 • 如β内酰胺类、万古霉素、磷霉素 • • •
抗菌药物是治疗细菌性感染最主要的手段。根据 患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结 果，初步诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌 药。
抗菌药物的临床使用及管理
临床合理使用抗菌药物
是指医务人员在预防、治疗疾病的过 程中，针对具体患者选用适宜的抗菌 药物，采取适当的剂量与疗程，在适 当的时间，通过适当的给药途径用于 人体，达到有效预防和治疗疾病的目 的，同时减少细菌耐药、保护患者不 受或少受用药有关的损害。
固有耐药又称天然耐药,由细菌染色体基因决定,代代 相传。
获得性耐药：是指细菌在接触抗生素后,改变代谢途 径,使自身不被抗菌药物杀灭的抵抗力。这种耐药菌 可通过耐药基因的传代、转移、传播、扩散、变异 等,形成高度和多重耐药。
交叉耐药：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，对其 他从未接触的抗菌药也产生耐药性。
抗菌药物的临床使用及管理
细菌耐药性变异的趋势
近年来临床上发现的耐药细菌的变迁有以下6个主要 表现：
（1）耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）感染率增高 （2）凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）引起感染增多 （3）耐青霉素肺炎球菌（PRP）在世界范围，包括
许多国家和地区传播 （4）出现耐万古霉素屎肠球菌（VRE）感染 （5）耐青霉素和耐头孢菌素的草绿色链球菌（PRS）
点选择用药 抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原
菌种类及抗菌药物特点制订
卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》
抗菌药物的临床使用及管理
合理应用的要点
1. 合理选用类别、品种。 重症细菌感染，应猛击。 首先取相应部位标本作细菌培养和药敏，并根 据感染部位，推测可能致病菌，选用抗生素。
2. 合理使用给药方案。 剂量，给药途径，给药间隔，疗程，注意毒副 反应，并结合机体肝肾功能调整剂量。
抗菌药物的临床使用及管理
抗菌药物的选择应依据抗菌谱，以及 药物在人体内吸收、分布、代谢和排 泄等特点，同时要结合患者的生理、 病理情况选择用药。
抗菌药物的临床使用及管理
抗菌药物治疗性应用的基本原则
诊断为细菌感染者方有指征应用抗菌药物 尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌
药物敏感试验结果选用抗菌药物 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特
环丝氨酸↗ 消旋酶
↘
合成酶 万古霉素
-内酰胺类 杆菌肽
N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺
二糖复合物 直链十肽
转肽酶 粘肽
甘氨酸
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
抗菌药物的临床使用及管理
抑制DNA、RNA的合成
喹诺酮类 利福霉素类
DNA旋转酶 依赖DNA的RNA多聚酶
抑制蛋白的合成
氨基糖苷类 四环素类 氯霉素 林可霉素类 大环内酯类
抗菌药物的临床使用及管理
青霉素类药物临床应用提示
详细询问患者有无过敏史 用前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ ml，
皮内注射0.05～0.1 ml）。 一旦出现过敏性休克症状，应立即肌注0.1%的肾
上腺素0.5～1 ml，临床症状无改善者，半小时后 重复给药1次，同时配合其他对症治疗。 青霉素类药物为杀菌性抗生素，杀菌疗效主要取 决于血药浓度的高低，在短时间内有较高的血药 浓度时对治疗有利。若采取静脉滴注给药，宜将 一次剂量的药物溶于约100ml输液中，于0.5～1小 时内滴完。一则可在较短时间内达到较高的血药 浓度，二则可减少药物分解并产生致敏物质。