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药物化学实验教学大纲

课程编号：10080014

课程英文名称：Experimental Medicinal Chemistry

课程性质：独立设课

课程类别：专业必修课

学时学分：总学时 36 总学分 1 实验学时 36 实验学分 1

先修课程：有机化学

适用专业：药学

开课单位：药学院药物化学教研室

实验项目总数 4 综合性、设计性实验项目数 2

一、实验目的及要求

《药物化学》是专业课程之一。通过本课程的实验教学，使学生掌握药物合成的基本知识：合成原理、合成方法、合成操作、产品纯化、产品的理化鉴定等等。让学生对药品合成的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决合成反应中实际问题的能力，为今后的合成纯化工作打下基础。

二、实验项目与内容提要

三、教材及参考书：

教材：陈卫民，孙平华，金钱星. 药物化学实验与指导讲义. 自编，2007

参考书：尤启冬. 药物化学实验与指导. 北京：中国医药科技出版社，2000

四、考核方式：

1.平时成绩：包括实验预习报告(10%)、基本操作(15%)、实验结果(35%)、实验报告(10%)

2.试卷成绩: 比例（30%）

3.综合考核成绩：平时成绩70% + 试卷成绩30%

五、所在实验室及主要仪器设备：

（一）实验室名称：药学院药物化学实验室

（二）主要仪器设备：

磁力加热搅拌器，电动搅拌器，标准口成套玻璃仪器，旋转蒸发仪，低温冷却液循环泵，熔点测定仪，旋光仪，升降台，双排管，电热套，（电磁炉用）平底不锈钢锅，烘箱，普通冰箱，防爆冰箱（放置挥发性药品），水浴锅，氮气钢瓶，真空泵，水泵，真空干燥箱，冷阱，液氮罐，低温保温桶（装干冰），杜瓦锅（低温反应用），杜瓦瓶（盛液氮配冷阱）。电子天平，台称。NMR仪（租用），质谱仪（租用）。pH酸度计，紫外分光光度计。

六、综合性、设计性实验简介

10080014104：靛玉红的合成（内招生适用）

（一）设计思路及实验目的

按照合成药物化学研究的常规步骤，使用Internet、学术期刊和书籍等信息手段，独立查阅相关文献，确定目标化合物的合成路线，并完成目标化合物的合成与纯度检查及光谱鉴定。

靛玉红是我国首先研制成功的新型抗肿瘤药物，也是中药有效成分。用于治疗慢性粒细胞白血病。对于急性粒细胞白血病也有一定疗效。本实验拟让学生通过文献调研，自己制订药物合成方案，然后集体讨论确定实验方案。最后实验，并鉴定药物的结构。通过本实验使学生熟悉新药研究的药物化学部分的过程。

目的与要求：

1．培养查阅文献、拟定实验方案的能力。

2．培养独立进行有机药物合成实验的能力。

3．学习工艺条件选择的方法，培养分析问题、解决问题的能力。

4．加深和巩固基本操作及单元反应知识。

5．熟悉新药研究的药物化学部分的过程及中间体和药品的质量观念。

（二）涉及的内容或知识点

1. 吲哚醌的合成

2. 靛玉红的合成

3. 靛玉红的纯化

4. 光谱鉴定

5. 抗肿瘤药物的设计、合成及光谱鉴定的全过程。

（三）采用的方法和手段

1. 文献调研，

2. 拟定实验方案

3. 审查实验方案并制定操作步骤

4. 准备试剂、仪器

5. 预实验

6. 集体讨论

7. 实验

8. 总结

（四）考察点

1.药物合成工艺路线的制订；

2.实验操作；

3. 收率；

4．光谱鉴定

10080014105：维生素C的稳定性实验研究（外招生适用）

（一）设计思路及实验目的

按照药物稳定性研究的常规步骤，使用Internet、学术期刊和书籍等信息手段，独立查阅相关文献，确定目标化合物的稳定性研究思路和方案，并完成目标化合物的稳定性实验和结果分析讨论。

维生素C是常用药物，并常与其他药物合用。维生素C不稳定，具有较强的还原性和酸性等性质。在与其它药物配伍时会否发生相互作用，以及变质是药师需知道的知识。本实验拟让学生通过文献调研，自己制订维生素C稳定性实验方案，然后集体讨论确定实验方案。最后实验，并进行结果分析讨论。通过本实验使学生熟悉药物的化学性质及药物相互作用的知识。

目的与要求：

1．培养查阅文献、拟定实验方案的能力。

2．培养独立进行药物稳定性实验研究的能力。

3．学习实验条件选择的方法，培养分析问题、解决问题的能力。

4．加深和巩固维生素C稳定性的知识。

5．熟悉药物的化学性质、使用方法及药品的质量观念。

（二）涉及的内容或知识点

1. 维生素C在不同条件下的稳定性

2. 稳定性测量方法

3. 抗感染药物（如氧氟沙星）与维生素C配伍的稳定性

4. 结果分析、讨论

5. 药物稳定性及配伍稳定性研究的方法。