抗肿瘤药分类

抗肿瘤药分类

1 烷化剂抗肿瘤药

环磷酰胺Cyclophosphamide 塞替派Thiotepa

司莫司汀Semustine 盐酸氮芥Chlormethine Hydrochloride

白消安（马利兰）Busulfan 苯丁酸氮芥Chlorambucil

氮甲Formylmerphalan 卡莫司汀Carmustine

六甲蜜胺Altretamine 洛莫司汀Lomustine

苯丙氨酸氮芥DL-Phenylalanine Mustard 硝卡芥Nitrocaphane

异环磷酰胺Ifosfamide 二溴甘露醇Mitobronitol

2 抗代谢类抗肿瘤药

阿糖胞苷Cytarabine 氟尿嘧啶Fluorouracil

甲氨蝶呤Methotrexate 羟基脲Hydroxycarbamide

替加氟Tegafur 甲异靛Meisoindigotin

巯嘌呤Mercaptopurine

3抗生素类抗肿瘤药

放线菌素D(更生霉素) Dactinomycin 丝裂霉素Mitomycin

盐酸阿霉素Doxorubicin Hydrochloride 盐酸平阳霉素Bleomycin A5 Hydrochloride

盐酸表柔比星Epirubicin Hydrochloride 盐酸吡柔比星Pirarubicin Hydrochloride

盐酸柔红霉素Daunorubicin Hydrochloride

4天然来源抗肿瘤药

高三尖杉酯碱Homoharringtonine 硫酸长春新碱(醛基长春碱) Vincristine Sulfate 羟喜树碱Hydroxycamptothecin 依托泊苷Etoposide

硫酸长春地辛Vindesine Sulfate 硫酸长春碱Vinblastine Sulfate

重酒石酸长春瑞宾Vinorelbine Bitartrate 紫杉醇Paclitaxel

长春质碱转移因子长春瑞宾碱多烯紫杉醇莪术油

人参多糖秋水仙碱9-氨基喜树碱7-乙基喜树碱榄香烯

5激素类抗肿瘤药

氨鲁米特Aminoglutethimide 他莫昔芬Tamoxifen

氟他胺Flutamide 戈那瑞林Gonadorelin

醋酸亮丙瑞林Leuprorelin Acetate 来曲唑Lelrozol

6其他

卡铂Carboplatin 盐酸丙卡巴肼(甲基巴肼) Procarbazine Hydrochloride 安吖啶Amsacrine 枸橼酸达卡巴嗪Dacarbazine Citrate

门冬酰胺酶(L-门冬酰胺酶) Asparaginase 顺铂Cisplatin

盐酸米托蒽醌Mitoxantrone Hydrochloride

烷化剂抗肿瘤药的部分药物简介

(1) 环磷酰胺是一种直接作用于肿瘤细胞的药物，对增殖细胞群的各期均有杀伤作用。进入人体后肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，释放出氮芥基而杀伤肿瘤细胞抑制其生长的作用。异环磷酰胺在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

(2) 硝卡介Nitrocaphane化学名称为：2-[双(β-氯乙基)胺甲基]-5-硝基苯丙氨酸，为细胞周期非特异性

药物，抑制DNA和RNA的合成，对DNA的合成更为显著。对癌细胞分裂各期均有影响，对增殖和非增殖细胞都有作用。对多种动物肿瘤有抑制作用。抗瘤谱广，毒性较低。

(3) 盐酸氮芥为双功能烷化剂，主要抑制DNA合成，同时对RNA和蛋白质合成也有抑制作用。其作用机理是氮芥可与鸟嘌呤第7位氮呈共价结合，产生DNA的双链内交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结，阻止DNA复制，造成细胞损伤或死亡。对肿瘤细胞的G1期和M期杀伤作用最强，大剂量时对各期细胞均有杀伤作用，属细胞周期非特异性药物。

(4) 司莫司汀为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。

(5) 塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。

(6) 六甲蜜胺为嘧啶类抗代谢药物，主要抑制二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢，选择性抑制DNA、RNA 和蛋白质的合成。为周期特异性药。

(7) 二溴甘露醇为糖类烷化剂，口服吸收完全，在体内释放氢溴酸后，形成双环氧乙烷化合物显效。具有抑制癌细胞分裂的作用。

抗代谢类抗肿瘤药的部分药物简介

(1) 氟尿嘧啶进入体内后转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，可抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断尿嘧啶脱氧核苷转变为胸腺嘧啶脱氧核苷，影响DNA的生物合成，此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。

(2) 甲氨蝶呤是一种作用于细胞蛋白质合成的抗肿瘤药，通过抑制二氢叶酸还原酶，使细胞的DNA合成受阻，对增殖旺盛的肿瘤细胞作用更强。

(3) 盐酸阿糖胞苷主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。

(4) 替加氟为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化转换为氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤活性，干扰DNA 与RNA合成，主要作用于S期，为周期特异性药物。

(5) 巯嘌呤片属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似，因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内后主要的作用环节有二：（1）通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）转为1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。（2）抑制复杂的嘌呤间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程，同时本品还抑制辅酶I（NAD+）的合成，并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷（dA TP）及脱氧三磷酸鸟苷（dGTP），因而肿瘤细胞不能增殖，本品对处于S增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。

(6) 羟基脲是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，S期细胞敏感。