作用于乙酰胆碱受体药物全真练习

作用于乙酰胆碱受体药物全真练习
作用于乙酰胆碱受体药物全真练习

作用于乙酰胆碱受体药物

Ⅰ本章考试大纲

续表

Ⅱ考试大纲精解

一、胆碱受体激动药

1.乙酰胆碱(ACh):表现为全部的M、N受体兴奋的作用。

2.毛果芸香碱(匹鲁卡品):M受体激动药。

【药理作用】①眼:缩瞳、降低眼内压及调节痉挛。②腺体:激动腺体的M受体,使分泌增加,以汗腺和唾液腺最为明显。③平滑肌:除眼内平滑肌,还可兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱和胆道平滑肌。

【临床应用】①青光眼:开角型和闭角型均有效。②缩瞳:与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。

3.烟碱:N胆碱受体激动药。

二、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

(一)易逆性胆碱酯酶抑制剂

1.新斯的明:①兴奋骨骼肌作用强,主要用于重症肌无力症;②兴奋平滑肌作用强,尤其是胃肠和膀胱平滑肌,用于术后腹气胀和尿潴留;③引起心率减慢,传导减慢,用于阵发性室上性心动过速;④治疗筒箭毒碱中毒。不良反应主要为过量可引起“胆碱能危象”。禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路梗阻等。

2.毒扁豆碱(依色林):易通过血脑屏障,毒性大;主要用于青光眼,作用比毛果芸香碱强而持久。

(二)难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类

【中毒机制】与胆碱酯酶结合,生成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解ACh能力,ACh在体内增多,产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。

【急性中毒症状】①M样作用症状;②N样症状;③中枢神经系统症状:轻度中毒以M 样症状为主;中度中毒同时出现M、N样症状;严重中毒除M、N样症状,还有中枢神经系统症状。

【中毒解救】阿托品对抗M受体过度兴奋所产生的症状;不能对抗骨骼肌震颤症状,也不能恢复胆碱酯酶活性。解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿托品合用。

(三)胆碱酯酶复活剂——碘解磷定(PAM-Ⅰ)

溶解度低,含碘,刺激性大,必须静脉注射。可恢复胆碱酯酶活性;直接与体内游离的有机磷酸酯结合,生成无毒的磷酰化解磷定排出体外;对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用;可迅速解除骨骼肌震颤症状。对内吸磷、对硫磷等疗效好,对敌百虫、敌敌畏效果差,对乐果无效。有时引起咽痛及腮腺肿大。

三、抗胆碱药分类

(一)M胆碱受体阻断药

1.阿托品:随剂量增加依次出现腺体分泌减少,瞳孔散大,调节麻痹,解除平滑肌痉挛,心率加快,大剂量中枢兴奋。

【作用与用途】①抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌:用于盗汗、流涎和麻醉前给药。②眼睛:散瞳,用于检查眼底、虹膜炎。不良反应为致眼内压升高;调节麻痹用于验光。③松弛胃肠、膀胱等平滑肌:主要用于内脏绞痛,胆绞痛需配用度冷丁。④心脏:治疗量时可兴奋迷走中枢,使心率减慢;大剂量使心率快,治疗心动过缓和房室传导阻滞。

【临床应用】用于抗休克作用,大剂量扩张血管,改善微循环,治疗感染性休克。解除M 样作用症状,治疗有机磷酸酯类引起的中毒。

【不良反应】口干、视近物模糊、瞳孔散大等。治疗休克时要补充血容量;体温在39℃以上,用阿托品前要先降温;前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用。

【中毒解救】对症处理。用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状,同时用毛果芸香碱等对抗其周围作用,毒扁豆碱对抗其中枢症状。

2.东莨菪碱:外周作用与阿托品相似,中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。

3.山莨菪碱(654-2):作用与阿托品相似,解痉作用选择性高,有较强的改善微循环作用,抑制唾液分泌和扩瞳作用较阿托品弱,中枢兴奋作用很弱。主要用于感染性休克和胃肠绞痛。

4.阿托品的合成代用品:①合成扩瞳药:后马托品。②合成解痉药:丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦、哌仑西平。

(二)N胆碱受体阻断药

1.神经节阻断药:选择性阻断神经节N1胆碱受体。美加明和咪噻吩等,作为抗高血压药物,用于治疗高血压危象。

2.骨骼肌松弛药:选择性阻断神经肌肉接头处N2受体。

(1)去极化型肌松药——琥珀胆碱(司可林):作用快而短暂;适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作,也可静滴用作全麻时的辅助药;过量不能用新斯的明解救,因新斯的明抑制胆碱酯酶,从而加强和延长琥珀胆碱的作用。禁用于青光眼、高血钾病人。

(2)非去极化型肌松药——筒箭毒碱(竞争性肌松药):阻断N2受体,作用是可逆的,依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌;大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放;用于外科手术,作为全身麻醉的辅助药;中毒后用新斯的明解救。其他包括泮库溴铵、罗库溴铵、维库溴铵等。

Ⅲ全真练习

一、A型题(最佳选择题)

1.毛果芸香碱滴眼后会产生()

A.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

B.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹

C.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛

D.扩瞳、降低眼内压、调节痉挛

E.缩瞳、升高眼内压、调节麻痹

2.乙酰胆碱有下列说法,其中错误的是()

A.无明显中枢作用

B.有M样作用

C.有N样作用

D.对腺体无作用

E.可以使瞳孔括约肌和睫状肌收缩

3.毛果芸香碱缩曈的机制是()

A.收缩瞳孔辐射肌

B.收缩瞳孔括约肌

C.舒张瞳孔括约肌

D.作用于脑神经

E.抑制瞳孔括约肌的M受体

4.有关毛果芸香碱的叙述错误的是()

A.能直接激动M受体,产生M样作用

B.为叔胺化合物

C.可使眼内压升高

D.对心血管系统作用不明显

E.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加

5.毛果芸香碱临床用于()

A.腹气胀

B.尿潴留

C.重症肌无力

D.青光眼

E.心动过缓

6.毛果芸香碱对视力的影响是()

A.视近物、远物均清楚

B.视近物、远物均模糊

C.视近物清楚,远物模糊

D.视远物清楚,近物模糊

E.以上均不对

7.毛果芸香碱降低眼内压的原因是()

A.瞳孔括约肌收缩

B.睫状肌收缩

C.瞳孔开大肌收缩

D.房水产生减少

E.睫状肌上血管收缩

8.治疗闭角型青光眼应选用()

A.新斯的明

C.琥珀胆碱

D.毛果芸香碱

E.筒箭毒碱

9.能够直接激动M、N胆碱受体的药物是()

A.烟碱

B.卡巴胆碱

C.毛果芸香碱

D.毒扁豆碱

E.加兰他敏

10.关于烟碱的叙述错误的是()

A.激动N1受体

B.激动N2受体

C.是烟叶的重要成分

D.无中枢作用

E.无临床实用价值

11.切除支配虹膜的神经后再滴入毛果芸香碱后会产生()

A.扩瞳

B.缩瞳

C.先扩瞳后缩瞳

D.先缩瞳后扩瞳

E.无明显影响

12.与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具有下列哪种特点()

A.遇光不稳定

B.维持时间长

C.刺激性小

D.作用较弱

13.新斯的明最强的作用是()

A.增加腺体分泌

B.兴奋膀胱平滑肌

C.缩小瞳孔

D.兴奋骨骼肌

E.兴奋胃肠道平滑肌

14.新斯的明过量可导致()

A.窦性心动过速

B.中枢抑制

C.胆碱能危象

D.中枢兴奋

E.青光眼加重

15.有机磷农药中毒不会出现下列哪些症状()

A.呼吸困难

B.心跳加快

C.恶心呕吐

D.肌束颤动

E.流涎流泪

16.可通过血脑屏障,用作中药麻醉催醒的药物是()

A.毛果芸香碱

B.毒扁豆碱

C.新斯的明

D.麻黄碱

E.加兰他敏

17.有机磷农药急性中毒时,可改善瞳孔缩小、呼吸困难、腺体分泌增多等症状的药物是()

A.碘解磷

B.哌替啶

C.阿托品

D.氨茶碱

E.呋塞米

18.属于胆碱酯酶复活药的是()

A.新斯的明

B.氯磷定

C.阿托品

D.毒扁豆碱

E.麻黄碱

19.碘解磷定对哪一种有机磷农药中毒无效()

A.内吸磷

B.对硫磷

C.乐果

D.敌敌畏

E.敌百虫

20.阿托品用作全身麻醉前给药的目的是()

A.增强麻醉效果

B.减少呼吸道腺体的分泌

C.预防心动过速

D.中枢镇静作用

E.解除微血管痉挛

21.阿托品抗休克的主要机制是()

A.加快心率,增加心输出量

B.解除血管痉挛,改善微循环

C.收缩血管,升高血压

D.兴奋中枢神经,改善呼吸

E.扩张支气管,降低气道阻力

22.术后尿潴留可首选的药物是()

A.呋塞米

B.新斯的明

C.毒扁豆碱

D.阿托品

E.琥珀胆碱

23.与新斯的明比较,毒扁豆碱作用的主要不同点是()

A.抑制胆碱酯酶活性

B.无缩瞳作用

C.有明显的中枢作用

D.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱

E.直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体

24.有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后,原中毒症状缓解或消失,但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状,此时应采用()

A.山莨菪碱对抗新出现的症状

B.毛果芸香碱对抗新出现的症状

C.东莨菪碱以缓解新出现的症状

D.继续应用阿托品可缓解新出现症状

E.持久抑制胆碱酯酶

25.真性胆碱酯酶存在的主要部位是()

A.神经胶质细胞

B.血浆

C.红细胞

D.肝脏

E.胆碱能神经末梢突触部位

26.治疗胆绞痛宜选用()

A.阿托品

B.哌替啶

C.阿托品+哌替啶

D.阿司匹林

E.丙胺太林

27.新斯的明禁用于()

A.肠麻痹

B.重症肌无力

C.尿潴留

D.支气管哮喘

E.阵发性心动过速

28.阿托品中毒时用哪种药物治疗()

A.山莨菪碱

B.东莨菪碱

C.后马托品

D.琥珀胆碱

E.毛果芸香碱

29.东莨菪碱与阿托品的作用相比较,前者最显著的差异是()

A.抑制腺体分泌

B.松弛胃肠平滑肌

C.松弛支气管平滑肌

D.中枢抑制作用

E.扩瞳、升高眼压

30.琥珀胆碱可引起()

A.血钙升高

B.血钾下降

C.血钾升高

D.血钠升高

E.血钠下降

31.关于琥珀胆碱的叙述错误的是()

A.属于去极化型肌松药

B.可被新斯的明所拮抗

C.禁用于高血钾患者

D.与吸入麻醉剂合用时,会出现恶性高热

E.大剂量应用可引起呼吸肌麻痹

32.与阿托品比较,后马托品对眼的作用特点是()

A.作用强

B.调节麻痹充分

C.调节麻痹高峰出现较慢

D.调节麻痹作用维持时间长

E.扩瞳持久

33.东莨菪碱的作用特点是()

A.兴奋中枢,促进腺体分泌

B.兴奋中枢,抑制腺体分泌

C.具有中枢抑制作用,可促进腺体分泌

D.抑制心脏,减慢传导

E.具有中枢抑制作用,抑制腺体分泌

34.阿托品不能用于治疗()

A.胃肠道绞痛

B.青光眼

C.有机磷中毒

D.抗感染性休克

E.虹膜睫状体炎

35.下列属于N2受体阻断药的是()

A.新斯的明

B.美加明

C.酚苄明

D.酚妥拉明

E.筒箭毒碱

36.属于筒箭毒碱的对抗药的是()

A.碘解磷定

B.琥珀胆碱

C.泮库溴铵

D.阿托品

E.新斯的明

37.琥珀胆碱属于()

A.除极化型肌松药

B.非除极化型肌松药

C.竞争型肌松药

D.中枢性肌松药

E.N1胆碱受体阻断药

38.个别患者对琥珀胆碱高度敏感而易导致中毒,原因是()

A.肝功能不良

B.肾功能不良

C.遗传性血浆胆碱酯酶活性降低

D.血中假性胆碱酯酶活性增加

E.合用氨基糖苷类药物引起

39.阿托品治疗量能引起()

A.中枢抑制,出现嗜睡

B.胃肠道平滑肌松弛

C.腺体分泌增加

D.心率加速,血压升高

E.瞳孔扩大,眼内压降低

40.神经节阻断药可引起()

A.血压下降、回心血量增加

B.血压下降、心输出量减少

C.血压升高、便秘

D.血压升高、缩瞳

E.血压升高、尿潴留

二、B型题(配伍选择题)[1~4]

A.直接激动M受体

B.阻断M受体

C.直接激动M、N受体

D.阻断N受体

E.抑制胆碱酯酶

1.毛果芸香碱()

2.毒扁豆碱()

3.氨甲酰胆碱()

4.阿托品()

[5~9]

A.用于治疗青光眼和虹膜炎

B.用于治疗术后腹气胀和尿潴留

C.用于解救有机磷农药中毒

D.有毒理学意义,无临床价值

E.作为科研工具药,无临床价值

5.乙酰胆碱()

6.氨甲酰甲胆碱()

7.毛果芸香碱()

8.烟碱()

9.阿托品()

[10~12]

A.有机磷农药中毒

B.青光眼

C.胃肠平滑肌痉挛

D.脊髓前角灰质炎

E.缓慢型心律失常

10.碘解磷定用于治疗()

11.毒扁豆碱用于治疗()

12.加兰他敏用于治疗()

[13~16]

A.泮库溴铵

B.琥珀胆碱

C.筒箭毒碱

D.美加明

E.托吡卡胺

13.属于非除极化型肌松药,有阻断神经节及释放组胺作用()

14.属于非除极化型肌松药,无阻断神经节及释放组胺作用()

15.属于神经节阻断药()

16.属于除极化型肌松药()

[17~18]

A.牛奶

B.生理盐水

C.淀粉

D.碳酸氢钠溶液

E.高锰酸钾溶液

17.对硫磷中毒时,不能用哪种液体洗胃()

18.敌百虫中毒时,不能用哪种液体洗胃()

[19~23]

A.毛果芸香碱

B.新斯的明

C.毒扁豆碱

D.解磷定

E.有机磷农药

19.过量可产生胆碱能危象()

20.缩瞳,降低眼压,调节痉挛()

21.可恢复胆碱酯酶活性()

22.难逆性胆碱酯酶抑制剂()

23.治疗青光眼作用强而持久()

[24~28]

A.东莨菪碱

B.山莨菪碱

C.琥珀胆碱

D.阿托品

E.乙酰胆碱

24.可用于震颤麻痹症()

25.用于晕车晕船()

26.不易通过血脑屏障,对平滑肌解痉作用的选择性相对较高()

27.治疗盗汗和流涎症()

28.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作宜选用()[29~33]

A.检查眼底

B.肠痉挛

C.青光眼

D.晕动症

E.遗尿症

29.毛果芸香碱用于()

30.毒扁豆碱用于()

31.后马托品用于()

32.东莨菪碱用于()

33.丙胺太林用于()

[34~36]

A.琥珀胆碱

B.有机磷酸酯类

C.毛果芸香碱

D.毒扁豆碱

E.新斯的明

34.直接激动M受体的药物是()

35.难逆性胆碱酯酶抑制药是()

36.具有直接激动N2受体和胆碱酯酶抑制作用的药物是()

三、X型题(多项选择题)

1.毛果芸香碱可用于治疗青光眼的原因是()

A.减少房水的形成

B.缩瞳,使前房角间隙扩大

C.促进房水回流

D.收缩睫状肌,使小梁网通畅

E.抑制碳酸酐酶

2.有关毒扁豆碱的叙述正确的是()

A.属叔胺类化合物

B.直接激动M胆碱受体

C.可治疗青光眼

D.吸收后作用的选择性低

E.易通过血脑屏障

3.毛果芸香碱可用于治疗()

A.尿潴留

B.青光眼

C.虹膜睫状体炎

D.阿托品中毒

E.重症肌无力

4.可用于治疗青光眼的药物包括()

A.氨甲酰胆碱

B.毛果芸香碱

C.后马托品

D.毒扁豆碱

E.氯磷定

5.解救有机磷农药中毒正确的是()

A.立即将患者移出有毒场所

B.用温水清洗染毒皮肤

C.1%盐水反复洗胃

D.及早、足量、反复注射阿托品

E.肌注氯解磷定

6.新斯的明用于()

A.肠麻痹

B.重症肌无力

C.尿潴留

D.支气管哮喘

E.阵发性心动过速

7.下列关于碘解磷定对抗有机磷农药中毒临床应用的叙述正确的是()

A.对马拉硫磷中毒疗效好

B.对乐果中毒可首选

C.对敌百虫中毒疗效差

D.对敌敌畏中毒疗效差

E.对对硫磷中毒疗效好

8.属于胆碱酯酶抑制药的有()

A.氨甲酰胆碱

B.毒扁豆碱

C.安贝氯铵

D.加兰他敏

E.新斯的明

9.阻断N1受体的药物是()

A.美加明

B.樟磺咪芬

C.咪噻芬

D.筒箭毒碱

E.琥珀胆碱

10.下列属于胆碱酯酶抑制药的是()

A.有机磷酸酯类

B.毒蕈碱

C.烟碱

D.毒扁豆碱

E.新斯的明

11.胆碱酯酶复活药用于解救有机磷农药中毒时有哪些特点()

A.能使被抑制的胆碱酯酶复活

B.直接对抗蓄积的乙酰胆碱

C.作用迅速而持久,一般用药一次即可

D.缓解N样症状最为迅速

E.能与游离的有机磷酸酯类结合使其失去毒性

12.新斯的明对骨骼肌作用特别强是因为()

A.直接兴奋M受体

B.抑制胆碱酯酶,增强ACh作用

C.对运动终板的N2受体有直接兴奋作用

D.促进运动神经末梢释放ACh

E.促进ACh的合成

13.阿托品的不良反应包括()

A.视近物模糊

B.口干

C.恶心、呕吐

D.皮肤潮红

E.心跳过速

14.与阿托品相比,东莨菪碱有如下特点()

A.抑制中枢

B.扩瞳、调节麻痹作用较弱

C.抑制腺体分泌作用较强

D.对心血管系统作用较强

E.抑制前庭神经内耳功能

15.对后马托品描述正确的是()

A.扩瞳作用较阿托品长

B.调节麻痹作用较阿托品短

C.调节麻痹作用高峰出现较阿托品早

D.调节麻痹作用较阿托品完全,故可替代阿托品

E.适用于一般眼科检查

16.下列对溴化丙胺太林的叙述正确的是()

A.又名普鲁本辛

B.不易透过血脑屏障

C.无口干、视力模糊等副作用

D.适用于治疗胃及十二指肠溃疡

E.抑制胃肠道平滑肌作用较强

17.下列对N1胆碱受体阻断药叙述正确的是()

A.又称为神经节阻断药

B.使小静脉收缩

C.常使血压显著下降

D.引起扩瞳,禁用于青光眼

E.抑制唾液腺分泌,引起口干

18.具有中枢作用的抗胆碱药是()

A.阿托品

B.山莨菪碱

C.苯海索

D.丙胺太林

E.胃复康

19.阿托品过量中毒可引起()

A.心悸

B.视力模糊

C.体温升高

D.中枢兴奋

E.口干、皮肤干燥

20.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的原则是()

A.必须尽早用药

B.足量和反复持续用药,直至“阿托品化”

C.一旦出现“阿托品化”应立即停药,以防阿托品中毒

D.“阿托品化”的表现为面部潮红、皮肤干燥、针尖样瞳孔

E.重症患者应与胆碱酯酶复活药合用

21.可用于眼底检查的药物有()

A.阿托品

B.后马托品

C.托吡卡胺

D.尤卡托品

E.山莨菪碱

22.琥珀胆碱不适用于治疗()

A.青光眼

B.烧伤

C.广泛软组织损伤

D.气管插管

E.食道镜检查

23.关于筒箭毒碱的叙述正确的有()

A.口服难吸收

B.过量中毒可用新斯的明解救

C.有神经节阻断和释放组胺作用

D.可使血压下降和支气管痉挛

E.链霉素能增强和延长其肌松作用

24.防治晕动病应选用()

A.山莨菪碱

B.东莨菪碱

C.苯巴比妥

2020年湖南省郴州市高考生物三模试卷 (含答案解析)

2020年湖南省郴州市高考生物三模试卷 一、单选题(本大题共6小题,共36.0分) 1.下列对处于不同免疫状态的小鼠分析合理的是() A. 吞噬细胞缺陷的小鼠特异性免疫无法产生 B. 胸腺被破坏的小鼠因无淋巴因子产生,无体液免疫 C. 骨髓被破坏的小鼠输入造血干细胞后能恢复体液免疫和细胞免疫 D. B淋巴细胞缺陷的小鼠虽无法合成抗体,但仍能对结核杆菌产生免疫反应 2.自由基学说认为,自由基能攻击和破坏细胞内多种执行正常功能的生物分子,最终致使细胞衰 老。下列有关自由基的说法错误的是() A. 攻击蛋白质降低某些酶的活性 B. 攻击DNA可能引发基因突变 C. 攻击磷脂直接导致中心体损伤 D. 攻击生物膜引发新的自由 基产生 3.植株甲是二倍体水稻,利用植株甲获得了植株乙,然后利用植株甲和乙 又获得植株丙和丁。培养过程如图所示。下列有关叙述正确的是() A. 用秋水仙素处理植株甲的雌蕊柱头可获得植株乙 B. 植株丙与植株丁的体细胞中染色体组的数目相同 C. 获得植株丙和植株丁的过程都要经过减数分裂 D. 植株丁的花药离体培养可得到植株丙 4.如图表示乙酰胆碱(兴奋性神经递质)释放与作用机制,下列叙述错误的是() A. 突触小泡避免乙酰胆碱被细胞内酶破坏 B. 乙酰胆碱持续作用于突触后膜的受体 C. 乙酰胆碱与受体结合引发离子通道的开放 D. 乙酰胆碱的释放体现了细胞膜的结构特点 5.下列关于“探索生长素类似物促进插条生根的最适浓度实验”的叙述,错误的是()

A. 实验中应设置一组用蒸馏水处理的插条作为对照组 B. 用不同浓度的生长素类似物溶液浸泡插条基部是为了控制自变量 C. 实验中因变量可用观察统计每组插条生根的数目表示 D. 通过预实验摸索大致浓度范围是为了避免无关变量的干扰 6.如图为某家族遗传病的系谱图,己知Ⅱ-3的妻子,和Ⅱ-5的丈夫不携带该病的致病基因,且该 病在群体中的发病率为1:10000.下列说法错误的是() A. 这种遗传病是常染色体隐性遗传病 B. 若Ⅲ-5和Ⅲ-6近亲婚配,子代患病概率为1 24 C. Ⅲ-1与正常女性婚配子代患病概率为1 202 D. Ⅰ-1、Ⅰ-2、Ⅲ-1、Ⅲ-2-定是杂合子 二、探究题(本大题共5小题,共60.0分) 7.作物与光合作用 如图是无籽西瓜叶片净光合速率Pn(以CO2吸收速率表示)与胞间CO2浓度(Ci)的日变化曲线,据图回答下列问题: (1)胞间CO2进入叶绿体内参与______循环。 (2)在9:00至11:00之间,净光合速率Pn升高,此阶段发生的变化还有______。 A.经气孔释放的CO2增多B.单个叶绿素A分子的氧化性不断增强

麻醉药理学 作用于胆碱受体的药物(8.6)--作用于胆碱受体的药物习题

第八章 作用于胆碱受体的药物 (一) 单项选择题 1、胆碱能神经不包括 A 副交感神经的节前、节后纤维 B 交感神经的节前纤维 C 大部分交感神经的节后纤维 D 运动神经 E 支配肾上腺髓质的内脏大神经分支 2、毛果芸香碱(匹鲁卡品) A 激动M、N受体,为完全拟胆碱药 B 滴眼后引起扩瞳 C 降低眼内压 D 引起调节麻痹 E 不能透过血一脑脊液屏障 3、阿托品对眼的作用 A 缩瞳、增高眼内压、调节麻痹 B 缩瞳、降低眼内压、调节麻痹 C 扩瞳、降低眼内压、调节麻痹 , D 扩瞳、增高眼内压、调节麻痹 E 扩瞳、增高眼内压、调节痉挛 4、阿托品常用于哪种心律失常 A 迷走神经过度兴奋引起的室性心动过缓 B 心动过速 C 室性心律失常 D 频发早搏 E 器质性房室传导阻滞 5、阿托品用作麻醉前用药的目的是 A 增加腺体分泌 B 减少腺体分泌 C 增强心血管的迷走神经反射 D 增强胃肠道张力 E 促进胃肠蠕动,减少术后恶心、呕吐 6、阿托品没有哪种不良反应 A 口干 B 视力模糊 C 出汗 D 皮肤潮红 E 体温升高

7、阿托品不宜用于 A 扩瞳检查眼底 B 验光 C 虹膜睫状体炎 D 青光眼 E 心动过缓 8、阿托品引起的中枢抗胆碱能综合征宜用何药治疗 A 新斯的明 B 毒扁豆碱 C 东莨菪碱 D 山莨菪碱 E 咖啡因 9、与阿托品相比,东莨菪碱的特点有 A 对中枢神经系统的抑制作用较强 B 对中枢神经系统的抑制作用较弱 C 扩瞳、调节麻痹的作用较弱 D 抑制腺体分泌的作用较弱 E 对心血管的作用较强 10、与阿托品相比,山莨菪碱的特点有 A 口服吸收好,多口服给药 B 外周抗胆碱作用强,中枢作用强 C 外周抗胆碱作用弱,中枢作用强 D 外周抗胆碱作用弱,中枢作用弱 E 外周抗胆碱作用强,中枢作用弱 11、神经节阻滞药用于治疗高血压的特点 A 降压温和、持久 B 不良反应少 C 常用于中度高血压 D 常用于轻度高血压 E 仅用于高血压脑病、高血压危象等 (二)多选题 1、有关长托宁的描述正确的是 A 新型的抗胆碱药 B 不能通过血-脑脊液屏障 C 具有中枢抗胆碱作用 D 具有外周抗胆碱作用 E 常引起心动过速

浙江省2020版高考生物二轮复习第12讲神经

第12讲 神经调节考点 考试内容考试要求1. 神经调节与体液调节的区别 a 2.神经系统的作用 a 3.神经元的种类、主要结构及特性 a 4.动作电位的概念 a 神经冲动的产生、 传导与传递 5.神经冲动的产生、传导与传递 b 1.反射的概念、过程及结构基础 b 2.大脑皮层的功能 a 反射与反射弧 3.体温调节的方式和过程 a  神经冲动的产生与传导1.神经元的结构和功能 (1)结构 (2)特点:神经元是一种可兴奋细胞,即受到刺激后能产生神经冲动并沿轴突传送出去。 (3)兴奋在一个神经元中传导的方向为树突→胞体→轴突。(4)神经系统的重要作用:感受体内、外环境的变化,并相应地调节人和动物多方面的活动,使机体适应外部环境的变化。 2.神经冲动的产生 (1)构建K +和Na +运输方式的概念模型 a 为主动转运(需要K +载体蛋白,消耗ATP); b 为易化扩散(需要K +通道蛋白); c 为主动转运(需要Na +载体蛋白,消耗ATP); d 为易化扩散(需要Na +通道蛋白)。 (2)理清Na +通道和K +通道开闭与动作电位的关系

①极化状态静息时(ab):K+通道开放,Na+通道关闭。 ②去极化(bc)和反极化(cd):Na+通道开放,Na+内流,膜内电位上升。 ③复极化(df):Na+通道关闭,K+外流,膜电位下降。 ④恢复静息电位:K+通道重新开放。 (3)静息电位与动作电位的测量 ①静息电位的测量 灵敏电流计一极与神经纤维膜外侧连接,另一极与膜内侧连接,只观察到指针发生一次偏转(如图甲)。两极都与神经纤维膜外侧(或膜内侧)相连接时,指针不偏转(如图乙)。 ②动作电位的测量 灵敏电流计的两极都连接在神经纤维膜外(或内)侧,可观察到指针发生两次方向相反的偏转。 (4)动作电位传导过程图解和传导特点

生理第二章 单项 答案

122 复查测验:第二章单项选择题 用户 陈飞医学1104 已提交12-10-7 上午11:53 名称 第二章单项选择题 状态已完成 分数得56 分,满分60 分 说明 问题1得 1 分,满分 1 分骨骼肌细胞中的三联管结构是指 所选答案:每个横管及其两侧的终池 问题 运动神经纤维末梢释放ACh属于 所选答案:出胞 问题3 得0 分,满分 1 分在骨骼肌收缩实验中,当后一刺激落在前一次收缩的舒张期内,会引起 所选答案:完全强直收缩 问题 生理学上所谓的兴奋性实质上是指 所选答案:细胞在受到刺激时产生动作电位的能力 问题 平滑肌细胞兴奋时,钙离子来自 所选答案:细胞外液、肌浆网和其他钙库 问题 下列关于平滑肌特性的说法,错误的是 所选答案:细肌丝结构中含有肌钙蛋白

问题 与动作电位的去极相有关的离子通道是 所选答案: 电压门控通道 问题 神经-骨骼肌接头处的化学递质是 所选答案: 乙酰胆碱 问题 当神经冲动到达神经末梢时 所选答案: 钙离子通道开放 问题 大多数细胞产生和维持静息电位的主要原因是 所选答案: 细胞内高K +浓度和安静时膜主要对K + 有通透性 问题 白细胞吞噬细菌是属于 所选答案: 入胞 问题 判断组织兴奋性高低的简便指标是 所选答案: 阈强度 问题 骨骼肌细胞中横管的主要功能是 所选答案: 将兴奋传向肌细胞深部 问题 肌肉舒张时,肌浆中的钙离子被何处的钙泵转运? 所选答案: 肌浆网膜 问题 运动终板膜上的乙酰胆碱受体是

所选答案: N 2受体 问题 心肌不会发生强直收缩,其原因是 所选答案: 心肌是机能合胞体 问题 刺激引起兴奋的基本条件是使膜电位达到 所选答案: 阈电位 问题 18 得 1 分,满分 1 分 骨骼肌受到一次阈下刺激时 所选答案: 无收缩反应 问题 动作电位的特点之一是 所选答案: 各种可兴奋细胞动作电位的幅度和持续时间可以各不相同 问题 以下关于肌球蛋白的说法,错误的是 所选答案: 横桥可与肌钙蛋白进行可逆的结合 问题 组织处于绝对不应期时,其兴奋性为 所选答案: 零 问题 在骨骼肌收缩实验中,后一刺激落在前—刺激引起的收缩期内,会引起 所选答案: 完全强直收缩 问题 神经细胞的阈电位是指 所选答案: 造成膜对钠离子通透性突然增大的临界膜电位 问题 物质在特殊细胞膜蛋白质帮助下顺电化学递度通过细胞膜的过程属于

细胞生物学简答论述题

细胞wai膜的功能 ◆分开细胞质与外环境,使细胞形成相对独立的内环境。 ◆保持细胞与外环境的联系,进行物质能量交换及信息传递。 内膜系统 构成许多细胞器的界膜,将各细胞器与胞质溶胶分隔开,以行使不同的功能 不同功能的细胞器相互联系,在细胞合成、代谢、分泌等过程中起重要作用。 膜糖类功能 ?保护作用:提高膜的稳定性,增强膜蛋白对蛋白酶的抗性。 ?分子识别:参与细胞的信号识别、细胞的粘着。 (膜糖脂、糖蛋白中的糖基是细菌和病毒感染时的识别和结合位点。) ?帮助新合成蛋白质运输和定位。 ?免疫原性:ABO血型 1.简述细胞膜的特性。 (1)细胞膜的不对称性 膜脂分布的不对称;膜蛋白分布的不对称;糖类分布的不对称,总在非胞质面 (2)细胞膜的流动性 生物膜的流动性是指膜脂和膜蛋白处于不断的运动状态,是保证正常膜功能的重要条件。细胞膜的流动性细胞进行生命活动的必要条件,脂双层是一种二维流体,处于晶态和液态之间。膜脂分子能进行多种运动:①侧向扩散②旋转运动③摆动运动④伸缩震荡⑤翻转运动⑥旋转异构 (3)膜蛋白的流(运)动性 侧向扩散:膜蛋白可以在膜质中自由漂浮和在膜表面自由扩散;旋转运动:膜蛋白能围绕与膜平面垂直的轴进行旋转运动,但旋转运动的速度比侧向扩散更为缓慢。 2.何为离子通道蛋白?在胞膜物质运输中该类蛋白有何作用?。。。。。。。 (channelprotein)Ca2+、Na+、K+、Cl-、HCO3-等离子能经膜上的孔道扩散。又名孔道蛋白。构成跨膜的亲水性通道,允许适当大小,携带一定电荷的溶质通过,故称为“离子通道”(ionchannel)。一种离子通道只通过某种离子,选择性较高。离子通道运输速度也很高,约106 个离子/秒,比任何载体蛋白的运输速度大几十到上百倍。它不被“饱和”,动力学曲线是一斜线,但由于孔道蛋白分子对通过的离子有一定的电吸引,限定了它的最大运输速度。 离子通道有两类,一类持续开放,例如K+漏通道(K+leakchannel),K+由此通道扩散,在膜电压—75mV 时,出胞和入胞的K+一样多,达到动态平衡,起到调节和维持一定膜电压的作用。另一类通道间断开放,在某些因素作用时才开放,故称为门通道(gatedchan-nel),共有三种:(1)电压-门控通道,对跨膜电压的变化发生反应。例如神经冲动传到神经末梢时,末梢质膜上的Ca2+-电压门通道暂时开放,Ca2+涌入末梢内,促使其释放神经递质。(2)配体-门控通道,当配体与膜表面特异受体结合后,通道开放。配体可以是神经递质、离子、核苷酸等各种信号物质。如神经-肌肉接头处,肌膜乙酰胆碱受体即是一个乙酰胆碱控制的Na+-K+通道,神经末梢释放乙酰胆碱与受体结合,通道开放,Na+内流,然后K+外流,造成肌膜去极化,如此将化学信号转变为电信号,最后导致肌肉收缩。(3)应力激活通道,应力激活通道是通道蛋白感应力而改变构象,开启通道使“门”打开,离子通过亲水通道进入细胞,引起膜电位变化,产生电信号。 3.举例说明离子泵在主动运输中的作用。 离子泵是膜运输蛋白之一。也看作一类特殊的载体蛋白,能驱使特定的离子逆电化学梯度穿过质膜,同时消耗A TP形成的能源,属于主动运输。离子泵本质是受外能驱动的可逆性ATP酶。外能可以是电化学梯度能、光能等。被活化的离子泵水解A TP,与水解产物磷酸根结合后自身发生变构,从而将离子由低浓度转运到高浓度处,这样ATP的化学能转变成离子的电化学梯度能。 由ATP直接提供能量的钠钾泵主动运输 过程:Na+-K+泵由两个亚基组成(α和β),α亚基是一个跨膜多次的整合膜蛋白,具有ATP酶活性, β亚基是具有组织特异性的糖蛋白.工作模式是在细胞内侧α亚基与Na+结构促进ATP水解, α亚基上的一个天冬氨酸残基磷酸

乙酰胆碱

乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)是一种神经递质,能特异性的作用于各类胆碱受体,在组织内迅速被胆碱酯酶破坏,其作用广泛,选择性不高。临床不作为药用。 在神经细胞中,乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶(胆碱乙酰化酶)的催化作用下合成的。由于该酶存在于胞浆中,因此乙酰胆碱在胞浆中合成,合成后由小泡摄取并贮存起来。去甲肾上腺素的合成以酪氨酸为原料,首先在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴,再在多巴脱羧酶(氨基酸脱竣酶)作用下合成多巴胺(儿茶酚乙胺),这二步是在胞浆中进行的;然后多巴胺被摄取入小泡,在小泡中由多巴胺β羟化酶催化进一步合成去甲肾上腺素,并贮存于小泡内。多巴胺的合成与去甲肾上腺素揆民前二步是完全一样的,只是在多巴胺进入小泡后不再合成去甲肾上腺素而已,因为贮存多巴胺的小铴内不含多巴胺β羟化酶。5-羟色胺的合成以色氨酸为原料,首先在色氨酸羟化酶作用下合成5-羟色氨酸,再在5-羟色胺酸脱竣酶(氨基酸脱竣酶)作用下将5-羟色氨酸合成5-羟色胺,这二步是在胞浆中进行的;然后5-羟色胺被摄取入小泡,并贮存于小泡内。γ-氨基丁酸是谷氨酸在谷氨酸脱羧催化作用下合成的。肽类递质的全盛与其他肽类激素的合成完全一样,它是由基因调控的,并在核糖体上通过翻译而合成的。 进入突触间隙的乙酰胆碱作用于突触后膜发挥生理作用后,就被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸,这样乙酰胆碱就被破坏而推动了作用,这一过程称为失活。去甲肾上腺素进入突触间隙并发挥生理作用后,一部分被血液循环带走,再在肝中被破坏失活;另一部分在效应细胞内由儿茶酚胺内由儿茶酚胺位甲基移位酶和单胺氧化酶的作用而被破坏失活;但大部分是由突触前膜将去甲肾上腺素再摄取,回收到突触前膜处的轴浆内并重新加以利用 乙酰胆碱的生理功能 1.心血管系统副交感神经通过其末梢释放ACh可支配心血管系统功能,主要产生以下作用: (1)血管扩张给正常成人静脉注射小剂量(20μg ~50 μg/min)ACh 可使全身血管扩张,也包括肺血管和冠状血管。其扩血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3胆碱受体亚型,导致内皮依赖性舒张因子(endothelium-derived relaxing factor, EDRF)即一氧化氮(nitric oxide, NO)释放,从而引起邻近平滑肌细胞松弛。如果血管内皮受损,则ACh的上述作用将不复存在,反可引起血管收缩。此外,ACh所致的肾上腺素能神经末梢NA释放减少也与其扩血管作用有关。由于血管扩张引起血压短暂下降,常伴有反射性心率加快。 (2)减慢心率大剂量的ACh可使心率减慢,此作用亦称负性频率作用( negative chronotropic action)。此与药物抑制房室结传导有关,

作用于乙酰胆碱受体药物全真练习

作用于乙酰胆碱受体药物 Ⅰ本章考试大纲 续表 Ⅱ考试大纲精解 一、胆碱受体激动药 1.乙酰胆碱(ACh):表现为全部的M、N受体兴奋的作用。 2.毛果芸香碱(匹鲁卡品):M受体激动药。 【药理作用】①眼:缩瞳、降低眼内压及调节痉挛。②腺体:激动腺体的M受体,使分泌增加,以汗腺和唾液腺最为明显。③平滑肌:除眼内平滑肌,还可兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱和胆道平滑肌。 【临床应用】①青光眼:开角型和闭角型均有效。②缩瞳:与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。 3.烟碱:N胆碱受体激动药。 二、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 (一)易逆性胆碱酯酶抑制剂 1.新斯的明:①兴奋骨骼肌作用强,主要用于重症肌无力症;②兴奋平滑肌作用强,尤其是胃肠和膀胱平滑肌,用于术后腹气胀和尿潴留;③引起心率减慢,传导减慢,用于阵发性室上性心动过速;④治疗筒箭毒碱中毒。不良反应主要为过量可引起“胆碱能危象”。禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路梗阻等。 2.毒扁豆碱(依色林):易通过血脑屏障,毒性大;主要用于青光眼,作用比毛果芸香碱强而持久。

(二)难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类 【中毒机制】与胆碱酯酶结合,生成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解ACh能力,ACh在体内增多,产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。 【急性中毒症状】①M样作用症状;②N样症状;③中枢神经系统症状:轻度中毒以M 样症状为主;中度中毒同时出现M、N样症状;严重中毒除M、N样症状,还有中枢神经系统症状。 【中毒解救】阿托品对抗M受体过度兴奋所产生的症状;不能对抗骨骼肌震颤症状,也不能恢复胆碱酯酶活性。解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿托品合用。 (三)胆碱酯酶复活剂——碘解磷定(PAM-Ⅰ) 溶解度低,含碘,刺激性大,必须静脉注射。可恢复胆碱酯酶活性;直接与体内游离的有机磷酸酯结合,生成无毒的磷酰化解磷定排出体外;对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用;可迅速解除骨骼肌震颤症状。对内吸磷、对硫磷等疗效好,对敌百虫、敌敌畏效果差,对乐果无效。有时引起咽痛及腮腺肿大。 三、抗胆碱药分类 (一)M胆碱受体阻断药 1.阿托品:随剂量增加依次出现腺体分泌减少,瞳孔散大,调节麻痹,解除平滑肌痉挛,心率加快,大剂量中枢兴奋。 【作用与用途】①抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌:用于盗汗、流涎和麻醉前给药。②眼睛:散瞳,用于检查眼底、虹膜炎。不良反应为致眼内压升高;调节麻痹用于验光。③松弛胃肠、膀胱等平滑肌:主要用于内脏绞痛,胆绞痛需配用度冷丁。④心脏:治疗量时可兴奋迷走中枢,使心率减慢;大剂量使心率快,治疗心动过缓和房室传导阻滞。 【临床应用】用于抗休克作用,大剂量扩张血管,改善微循环,治疗感染性休克。解除M 样作用症状,治疗有机磷酸酯类引起的中毒。 【不良反应】口干、视近物模糊、瞳孔散大等。治疗休克时要补充血容量;体温在39℃以上,用阿托品前要先降温;前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用。 【中毒解救】对症处理。用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状,同时用毛果芸香碱等对抗其周围作用,毒扁豆碱对抗其中枢症状。 2.东莨菪碱:外周作用与阿托品相似,中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。 3.山莨菪碱(654-2):作用与阿托品相似,解痉作用选择性高,有较强的改善微循环作用,抑制唾液分泌和扩瞳作用较阿托品弱,中枢兴奋作用很弱。主要用于感染性休克和胃肠绞痛。 4.阿托品的合成代用品:①合成扩瞳药:后马托品。②合成解痉药:丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦、哌仑西平。

南方医科大学生理题库

第一章细胞的基本功能 1.细胞膜脂质双分子层中,镶嵌蛋白的形式:E A.仅在内表面B.仅在外表面 C.仅在两层之间D.仅在外表面与内面 E.靠近膜的内侧面,外侧面,贯穿整个脂质双层三种形式均有 2.细胞膜脂质双分子层中,脂质分子的亲水端:D A.均朝向细胞膜的内表面 B.均朝向细胞的外表面 C.外层的朝向细胞膜的外表面,内层的朝向双子层中央 D.都在细胞膜的内外表面E.面对面地朝向双分子层的中央 3.人体O2.CO2进出细胞膜是通过:A A.单纯扩散B.易化扩散C.主动转运D.入胞作用E.出胞作用 4.葡萄糖进入红细胞膜是属于:C A.主动转运B.单纯扩散C.易化扩散D.入胞作用E.吞饮 5.安静时细胞膜内K+向膜外移动是由于:B A.单纯扩散B.单纯扩散.C.易化扩散D.出胞作用E.细胞外物入胞作用6.以下关于细胞膜离子通道的叙述,正确的是:C A.在静息状态下,Na+K+通道都处于关闭状态 B.细胞受刺激刚开始去极化时,就有Na+通道大量开放 C.在动作电位去极相,K+通道也被激活,但出现较慢 D.Na+通道关闭,出现动作电位的复极相E.Na+、K+通道被称为化学依从性通道7.在一般生理情况下,每分解一分子ATP,钠泵运转可使:D A.2个Na+移出膜外B.2个K+移人膜内 C.2个Na+移出膜外,同时有2个K+移人膜内 D.3个Na+移出膜外,同时有2个K+移人膜内 E.2个Na+移出膜外,同时有3个K+移人膜内 8.细胞膜内外正常的Na+和K+浓度差的形成和维持是由于;D A.膜在安静时对K+通透性大 B.膜在兴奋时对Na+通透性增加 C Na+,K+易化扩散的结果 D.膜上Na+—K+泵的作用

乙酰胆碱及受体的作用和与人类健康的关系

乙酰胆碱及受体的作用和人类健康 王帅 (09级辽宁大学生命科学院生物技术专业本科生 291303118) [ 摘要]乙酰胆碱( acetylcho line, ACh) 是一种经典的兴奋性神经递质, 通过结合特异受体, 在神经细胞之间或神经细胞与效应器细胞之间中起着信息传递作用。ACh 及其受体存在于从细菌到人类、从神经细胞到其他多种非神经细胞中, 提示它是一类与系统发生相关的古老分子, 可能不仅仅具有作为生理性递质的传递功能。多种人类疾病与ACh 及其受体相关, 尤其是近年来的研究发现ACh 及其受体在多种肿瘤中发挥自分泌和旁分泌因子作用, 参与细胞的生长调节, 甚至与肿瘤的发生发展相关。因此, ACh 涉及到神经系统外非胆碱能传递的作用显得格外引人注目, 可能成为新的肿瘤治疗靶标。 [ 关键词]受体;乙酰胆碱;人类健康;肿瘤 1 乙酰胆碱及其受体简述 乙酰胆碱( acetylcho line, ACh) 是一种经典的兴奋性神经递质, 包括外周神经如运动神经、自主神经系统的节前纤维和副交感神经节后纤维均合成和释放这种神经递质。ACh 由胆碱( choline) 和乙酰辅酶A 合成, 由胆碱乙酰化酶( choline acety lase, ChAT ) 催化,随后进入囊泡贮存。当动作电位沿神经到达神经末梢时, 触发神经末梢Ca2+ 通道开放,囊泡与突触前膜融合、破裂, ACh 释放入突触间隙或接头间隙, 作用于突触后膜或效应细胞膜的乙酰胆碱受体( acet ylcholine recepto rs, AChRs) 引起生理效应。其中位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体对以毒蕈碱为代表的拟胆碱药较为敏感, 故称为毒蕈碱型胆碱受体( muscar inic acet ylcho line receptor s, mAChRs) ; 位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜的胆碱受体对烟碱比较敏感, 故称为烟碱型胆碱受体( nicot inic acety lcholine r ecepto rs,nAChRs) 。mAChRs 属于G 蛋白偶联受体家族, nAChRs 是配体门控的离子通道蛋白[1] , 属于具有共同起源的半胱氨酸环受体家族, 在中枢神经系统、周围神经系统和肌肉组织广泛表达。 2 乙酰胆碱受体与疾病 神经肌肉接头处的烟碱型受体是第一个被认识和命名的受体, 也是第一个采用电生理手段进行研究及获得生化性质的受体。在哺乳类, nAChRs 可分为肌肉和神经2 种类型, 肌肉型nAChRs 亚单位种类和组合形式比较固定, 位于神经肌肉接头处, 介导神经与肌肉间的递质转换作用; 而神经型nAChRs 虽然也由类似的 5 个亚单位构成, 但亚单位类型和组合形式变化极大, 是神经系统nAChRs 功能复杂化的分子基础。除原始的神经肌肉间和运动自主神经细胞间的快速神经递质转换作用之外, nAChRs 还与多种中枢神经系统的功能有关,

药理学第五节胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

打印本页[题目答案分离版]字体:大中小 一、A1 1、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动 A、瞳孔括约肌上的M受体 B、晶状体上的M受体 C、睫状肌上的M受体 D、悬韧带上的M受体 E、睫状肌上的N2受体 【正确答案】C 【答案解析】 毛果芸香碱调节痉挛(视近物清楚、视远物模糊):激动睫状肌M受体,使睫状肌收缩。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393792,点击提问】 2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是 A、均用于青光眼的治疗 B、均可激动N2受体 C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱 D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性 E、均易透过血脑屏障 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393794,点击提问】 3、毛果芸香碱不具有的药理作用是

A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼压减低 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393795,点击提问】 4、有机磷酸酯类中毒时,M样症状产生的原因是 A、胆碱能神经递质释放增加 B、M胆碱受体敏感性增强 C、胆碱能神经递质破坏减少 D、直接兴奋M受体 E、抑制ACh摄取 【正确答案】C 【答案解析】 有机磷酸酯类中毒M样症状:是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393796,点击提问】 5、青光眼患者治疗药物首选 A、东莨菪碱 B、阿托品 C、苯海索 D、毛果芸香碱

生理学练习二

动物生理学练习(二) 第五章神经系统 1 .下列中枢神经系统内,兴奋性化学传递特征的描述,错误的是()。 A .单向传递 B .中枢延搁 C ?总和D.兴奋节律不变E .易受内环境条件改变的影响 2 ?下列关于兴奋性突触后电位产生的叙述,错误的是()。 A .突触前轴突末梢去极化 B . Ca2+由膜外进入突触前膜内 C .突触小泡释放递质,并与突触后膜受体结合 D.突触后膜对Na+ K+ Ca2+,特别是对K+的通透性升高 E .突触后膜电位去极化达到阈值时,引起突触后神经元发放冲动 3?突触前抑制产生是由于()。 A .突触前轴突末梢去极化 B .突触前轴突末梢超极化 C .突触后膜的兴奋性发生变化 D .突触前轴突末梢释放抑制性递质 E .突触后神经元超极化 4. M受体()。 A .位于骨骼肌神经一肌肉接头的肌膜上 B .位于植物神经节细胞膜上 C .可被酚妥拉明阻断 D .可被儿茶酚胺激活 E .以上都不是 5 ?下列物质中,属于中枢抑制性递质的是()。 A . Y-氨基丁酸、甘氨酸 B .谷氨酸、门冬氨酸 C .肾上腺素、去甲肾上腺素 D .多巴胺、酪氨酸 E .乙酰胆碱 6 ?下列关于儿茶酚胺与B受体结合后产生效应的描述中,错误的是()。 A .血管舒张 B .子宫舒张 C .小肠平滑肌舒张 D .心脏活动减弱 E .支气管舒张 7 ?下列哪项属于胆碱能受体()。 A . M、a B . M、B C . M、a 1 和B 2 D . M、a 1 和B 1 E . M、N1 和N2 8 ?一般认为,既可作为突触前抑制,也可作为突触后抑制的递质是()。 A .多巴胺 B .甘氨酸 C . 5-羟色胺 D . Y -氨基丁酸 E .去甲肾上腺素 9?交感神经节后纤维的递质是()。 A .乙酰胆碱 B .去甲肾上腺素 C . 5-羟色胺 D .多巴胺 E .去甲肾上腺素或乙酰胆碱 10 ?下列关于丘脑功能的描述,正确的是()。 A .是所有感觉传入纤维的换兀站 B .是感觉的最高级中枢 C .与大脑皮质的联系称为丘脑皮质投射 D .感觉接替核属非特异投射系统 E .特异投射系统可维持大脑的清醒状态 11 ?痛觉的感受器可能属于()。 A .机械感受器 B .化学感受器 C .温度感受器D.触压感受器E .牵张感受器 12 ?脊髓突然被横断以后,断面以下的脊髓所支配的骨骼肌的紧张度()。 A .增强,但能恢复正常B.降低,但不能恢复正常 C .降低,但能恢复正常 D .增强,但不能恢复正常 E .基本不变 13 ?维持躯体姿势的最基本的反射是()。 A .屈肌反射 B .对侧伸肌反射C.腱反射D.肌紧张反射E .以上都不是

药理学—— 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药知识点归纳

药理学——胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药知识点归纳拟胆碱药可分为: 一、胆碱受体激动药: 1.M、N受体激动药: 【乙酰胆碱(Ach)的药理作用】

2.M 受体激动剂: 【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】 有关毛果芸香碱的叙述,错误的是 A.能直接激动M受体,产生M样作用 B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C.常用制剂为1%滴眼液 D.可用于治疗青光眼 E.可使眼内压升高 『正确答案』E 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是 A.阻断M受体,使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体,使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体,使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体,使瞳孔扩大肌松弛 E.激动β受体,使瞳孔扩大肌收缩 『正确答案』B

眼的调节

二、作用于胆碱酯酶药 (一)抗胆碱酯酶药: 抑制AChE的活性,致使ACh不能被水解而大量堆积,从而激动M受体和N受体,产生M样作用和N样作用。 1.易逆性胆碱酯酶抑制剂 【体内过程】 季铵类化合物,不易穿过血脑屏障和血眼屏障。 【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】 新斯的明的药理作用特点是 A.兴奋骨骼肌作用最强 B.兴奋胃肠平滑肌作用最强 C.促进腺体分泌作用最强 D.兴奋中枢作用最强 E.抑制心脏作用最强 『正确答案』A

『答案解析』新斯的明对骨骼肌的N2受体既有间接作用,又有直接作用。 新斯的明治疗重症肌无力的机制是 A.兴奋大脑皮质 B.激动骨骼肌M胆碱受体 C.促进乙酰胆碱合成 D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体 E.促进骨骼肌细胞Ca2+内流 『正确答案』D 新斯的明过量可致 A.中枢兴奋 B.中枢抑制 C.胆碱能危象 D.窦性心动过速 E.青光眼加重 『正确答案』C 【其他药物】毒扁豆碱 也称依色林,可透过血脑屏障,对外周和中枢都有较强的作用。 眼内局部应用时,作用类似于毛果芸香碱,但较强而持久。对睫状肌作用强,容易出现头痛、眼瞳视力模糊。 临床主要为局部用于治疗急性青光眼,起效较快,刺激性亦较强,长期给药时,患者不易耐受,可先用本品滴眼数次,后改用匹鲁卡品维持疗效。 2.难逆性抗胆碱酯酶药: 【种类】敌百虫敌敌畏马拉硫磷 对硫磷内吸磷乐果 【毒理】 有机磷+胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物(不可复活) →老化! 【中毒表现】M 样症状→轻度中毒 M + N样症状→中度中毒 M + N +中枢症状→重度中毒

气道乙酰胆碱释放机制及其受体表达

气道乙酰胆碱释放机制及其受体表达 1 序言 气道胆碱能系统(Cholinergic system)在调节气道平滑肌的张力方面发挥重要作用,且与一系列的生理病理反应有关。乙酰胆碱(ACh)的合成,在神经和非神经系统可能是不同的。在神经节的传递和效应器的连接处,ACh是经典的神经递质[1]。有充分的证据表明,ACh可以从许多非神经细胞合成和释放,在这些细胞上有烟碱型(N)和毒蕈碱型(M)两种胆碱受体[2],这些细胞可以作为ACh的靶目标。本文将综述气道胆碱能系统的释放和功能,描述胆碱受体及它们的信号系统。 2 ACh-神经递质和旁分泌介质 2.1 神经性ACh的合成和释放在自主神经节前和副交感神经节后的胆碱能神经末端,通过特定的高亲和力胆碱转运体(ChT1)在细胞外转运吸收胆碱到细胞内,乙酰辅酶A和胆碱(choline)在胆碱乙酰转移酶(ChAT)的作用下合成ACh[3]。然后通过囊胞ACh转运体(V AChT),在跨囊胞质子梯度作用下在突触囊胞中聚集[4]。最后,去极化导致的钙离子内流引起ACh的释放。释放的ACh可以和靶细胞上的受体结合(结后受体),同时和胆碱能神经末端的自身受体结合(结前的自身受体)。ACh被胆碱酯酶(AChE)分解,作用中止。在胆碱能神经附近不论是在结前还是在结后,都有胆碱酯酶的高度表达。 副交感神经节后末端存在释放ACh抑制性和兴奋性的自身受体。其中有抑制性的M 2毒蕈碱自身受体、α 2肾上腺素受体、前列腺素类EP 3受体、内皮素1受体、μ阿片受体和大麻素受体。兴奋性的有β 2肾上腺素受体和速激肽NK 2受体。β 2肾上腺素受体介导的兴奋可能是通过激活腺苷酸环化酶 (AC),另外磷酸二酯酶抑制剂(ADEI)也能够促进气道副交感神经的ACh的释放。一氧化氮(NO)在气道副交感神经纤维ACh的释放表现出双重作用,小量的直接抑制作用被间接的神经激肽兴奋效果所掩盖[1]。 2.1.1 ACh释放障碍证据表明抑制性毒蕈碱M 2自身受体功能异常导致了ACh的释放增加,使迷走神经介导支气管收缩反射加强,常见于过敏原接触后。活化的嗜酸性粒细胞释放阳离子蛋白,特别是主要的碱性蛋白(MBP),可以导致毒蕈碱M 2受体功能异常。哮喘患者的嗜酸性粒细胞阳离子蛋白增加。

生理学概论 期末考试 题库

维持机体稳态的最重要的调节过程是:负反馈 在人体功能调节的三种主要方式中,与神经调节相比较,体液调节的作用:较持久 在人体功能调节的三种主要方式中,神经调节的基本方式是:反射 机体的内环境是指:细胞外液 内环境的稳态是指:细胞外液理化性质和化学成分相对稳定 细胞1 人体内O2、CO2进出细胞膜主要是通过:单纯扩散 在一般生理情况下,钠泵运转时,每分解一分子ATP,可使3Na+,2K+同时移入膜内 小肠黏膜上皮细胞吸收葡萄糖和氨基酸主要是通过:继发性主动转运 细胞膜内外正常的Na+和K+浓度差的形成和维持是由于:膜上钠钾泵的作用 载体介导的易化扩散的特点:结构体异性、有饱和性、有竞争性抑制、与膜蛋白质有关(不具有电压依赖性) 细胞2 静息电位增大(指绝对值)的过程或状态,称为:超极化 神经纤维动作电位的去极化过程主要是由下列哪种离子内流形成的?Na+ 神经纤维动作电位的复极化过程主要是由下列哪种离子外流形成的?K+ 细胞的静息电位通常表现为:膜外带正电,膜外带负电 阈电位是指:造成细胞膜对Na+通透性突然增大的临界膜电位 动作电位的“全或无”特性是指同一细胞动作电位的幅度:与刺激强度和传导距离无关 具有局部兴奋特征的电信号是:终板电位 有髓神经纤维的传导特点是:跳跃式传导 单根神经纤维动作电位中,正后电位出现在:负后电位之后 关于神经纤维静息电位的形成机制: 1.细胞外的K+浓度小于细胞内的K+浓度 2.细胞膜对Na+有点通透性 3. 细胞膜主要对K+有通透性 细胞3 骨骼肌细胞中纵管的功能是:储存、释放、聚积Ca+ 在神经-骨骼肌接头的兴奋传递中,消除乙酰胆碱的酶是:胆碱酯酶 兴奋通过神经-骨骼肌接头时,乙酰胆碱与受体结合使终板膜:对Na+,K+通透性增加,发生去超极化。 骨骼肌收缩和舒张的基本功能单位是:肌节 神经-骨骼肌接头处的化学递质是:乙酰胆碱 肌张力最大的收缩是:完全强直收缩 肌肉的初长度取决于:前负荷 肌细胞中的三联管结构指的是:每个横管及其两侧的终末池 关于骨骼肌收缩机制,下列哪项是错误的:Ca+与横桥结合 骨骼肌发生收缩时,能保持长度不变的是:暗带 神经-骨骼肌接头处兴奋传递的特点不包括:双向传递

(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 第一节胆碱受体激动药 胆碱受体激动药:可与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对受体亚型的选择性分三种:1、M、N胆碱受体激动药;2、M胆碱受体激动药;3、N胆碱受体激动药; 一、M、N胆碱受体激动药 既可兴奋M受体,产生M样作用,也可兴奋N受体,产生N样作用。 (一)乙酰胆碱:胆碱能神经递质 1、性质:(1)季胺类化合物,化学性质不稳定,遇水易分解,脂溶性低; (2)作用专一性差,副作用多,体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。讲这个药的目的:有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理 2、药理作用: (1)M样作用:小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用 表现:心率↓,血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺 体分泌; (2)N样作用:剂量较大时,兴奋N胆碱受体——作用复杂 N2——骨骼肌兴奋; N1——交感神经节和副交感神经节兴奋,表现复杂,体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配,表现为优势效应: 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋,腺体分泌;

心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高; 肾上腺髓质:NA分泌 (3)中枢作用:胆碱能神经通路,基底节-海马通路,与学习记忆关系密切 增加胆碱能功能,增进学习记忆; 阻断胆碱能通路,导致学习记忆功能减退; (二)氨甲酰胆碱:兴奋M、N受体 特点:1、化学结构与乙酰胆碱相似,直接兴奋M、N受体,也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用; 2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青 光眼; 3、副作用多,阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。 二、M胆碱受体激动药 毒蕈碱:激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用; 毛果芸香碱(匹罗卡品) (一)来源:毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱,也可人工合成; (二)性质:叔胺类化合物,水溶液稳定; (三)药理作用:兴奋M受体——产生M样作用 特点:1、全身用药毒性大; 2、对眼和腺体作用明显——眼科用药,滴眼剂; 作用:1、眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

作用于胆碱受体的药物

作用于胆碱受体的药物 (Agents acting on the cholinoceptors) 第一节胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists) 1、M、N胆碱受体激动药:Ach 2、M胆碱受体激动药:毛果云香碱 3、N胆碱受体激动药:烟碱(无实用价值,仅具有毒理学上的意义)。 一、M 、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源] 1、内源性:Ach为胆碱能神经递质。 2、人工合成:药用的Ach为人工合成品。 Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] 1、血管作用:小剂量血管扩张(M);大剂量收缩(N1) 2、心脏作用:小剂量三负;大剂量三正 3、平滑肌作用:小剂量收缩;大剂量收缩 4、腺体作用:小剂量分泌;大剂量分泌 5、骨骼肌作用:大剂量收缩 氨甲酰胆碱(Carbamylcholin) ●又名卡巴胆碱(carbachol)药理作用与Ach相似,但不易被AchE水解,故作用时 间较长。 ●对胃肠道选择性较高,用于手术后腹气胀和尿潴溜。 ●局部滴眼可兴奋虹膜括约肌以治疗青光眼 二、M 受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 属生物碱类 ●[药理作用] ●作用机制:选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。 ●对眼睛和腺体的作用明显, ●对心血管的影响小。 1、对眼睛的作用 (1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小 (2)降低眼内压 缩瞳虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流通畅 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 2、对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 [临床应用]

乙酰胆碱

乙酰胆碱 药理作用:1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤维传导、缩短心室不应期。 2、胃肠道平滑肌收缩 3、泌尿道膀胱壁尿急收缩 4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存在,由于Ach不易通过血脑屏障,故外周给药很少产生中枢作用 卡巴胆碱 激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留,仅用于皮下注射,禁用静脉注射给药。禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼 毛果芸香碱 眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼(毒扁豆碱主要用途也是局部用于治疗) 毒蕈碱 为经典M胆碱受体激动药,其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。 Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多;也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。AchE特异性较高,可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸,终止Ach的作用。 *青光眼禁用:M受体阻断剂琥珀胆碱;降眼压:M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上腺素。 抗胆碱酯酶药 重症肌无力:用新斯的明(胆碱酯酶抑制剂,可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强,兴奋未尝平滑肌及作用其次,对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关)、吡斯的明和安贝氯胺为常规药 腹胀气和尿潴留:新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的 AChE复活药(氯解磷定) 药理作用:1、恢复AChE的活性 2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合,成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出,从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。 临床应用:氯解磷定可明显减轻N样症状,对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显,能迅速抑制肌束颤动。 M胆碱受体阻断剂 阿托品 药理作用及机制:对M受体有较高选择性,胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用,对各种M受体亚型的选择性较低。随剂量增加,各器官对药物的敏感性亦不同,依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大(眼内压升高青光眼患者禁用)、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制(有松弛作用缓解胃绞痛),大剂量可出现中枢症状。 临床应用:各种内脏绞痛,尤其胃肠道膀胱,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差,常须与阿片类镇痛药合用。验光、眼底检查,缓慢型心律失常,抗休克(但对于休克伴心率过快或高热者,不宜用阿托品) 不良反应:口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红 东莨菪碱

乙酰胆碱及其受体:认知与学习能力之源

乙酰胆碱及其受体:认知与学习能力之源 (一)Ach的分布、合成及代谢 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)是脑内基底节等部位神经元的主要神经递质。在胆碱乙酰转移酶(ChAT)的作用下,由胆碱和乙酰辅酶A合成。与突触后膜胆碱能受体结合发挥作用后,被胆碱酯酶(AchE)水解而失去活性。 (二)Ach受体及其亚型 胆碱能受体有两种类型:毒蕈碱样受体(M受体)和烟碱样受体(N受体)。脑内胆碱能受体大多为M受体,N受体不足10 %。M受体为G蛋白偶联受体,由 单一肽链组成,含7个跨膜区。M受体目前已克隆出5种亚型(M l ~M 5 )。在中枢 神经系统内,M 1、M 3 和M 4 受体主要位于大脑皮质和海马,可能介导Ach对学习和 记忆的作用。纹状体内大量的M 1和M 4 受体可能参与锥体外系运动功能的调节。 基底前脑的M 2 受体可能作为自身受体控制Ach的合成和释放。N受体为配体门控 离子通道受体。N受体按表达部位的不同又分为神经元N 1受体和骨骼肌N 2 受体。 目前对脑内N受体的功能了解甚少。多数脑区的N受体可能与烟碱的强化效应和增强认知功能有关。 (三)Ach及其受体与精神药物 中枢Ach主要参与觉醒、学习记忆和运动调节,尤其与阿尔茨海默病(AD)密切相关。 AD患者的记忆丢失与胆碱能神经系统的退行性变有关。AD患者脑内由Meyncrt基底核投射到大脑皮质的胆碱能神经细胞有明显脱落,神经元丢失的程度与学习记忆障碍的程度呈正相关。由于胆碱能神经受损,患者大脑皮质的ChAT 活性显著降低。目前临床应用的治疗AD的药物大多为中枢拟胆碱药,如胆碱酯酶抑制剂他克林、石杉碱甲、加兰他敏、多奈哌齐等,通过间接增强胆碱能活性治疗及改善痴呆患者的认知功能缺损。毒扁豆碱也有改善学习记忆能力的效果。 帕金森病患者纹状体内多巴胺含量减少,导致Ach与多巴胺两系统功能的平衡失调,Ach能神经功能相对亢进。M受体拮抗剂,如苯扎托品和苯海索,可用于治疗帕金森病,也可用于治疗抗精神病药导致的帕金森病样症状,但可加重迟发性运动障碍。 阻断M受体可产生多种抗胆碱能副作用(即阿托品样效应),如口干、便秘、排尿困难、心动过速、视物模栅、记忆障碍等。也可产生镇静作用,剂量过大则导致谵妄。具体描述如下: 1.精神系统

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