喻东山讲精神药理笔记多巴胺通路和精神病效应课件

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配体与受体结合效应
完全激动剂 (地西泮)
受体完全激活
部分激动剂 (阿立哌唑)
部分受体活性
拮抗剂 (氟哌啶醇)
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无受体活性 6
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突触前膜
突触间隙
突触后膜
DA
神经 冲动
D2
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氯丙嗪
中喻脑东山-讲边精神缘药理笔D记A多通路16
中脑-边缘 DA通路
中脑－边缘DA通路
DA
阳性症状
D2 D2
氯丙嗪
中枢神经递质和受体
多巴胺
五羟色胺
去甲肾上腺
多巴胺能受体
五羟色胺能受体
去甲肾上腺能受体
胆碱能受体
组胺受体
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多巴胺能与精神病效应
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相关概念
受体：对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性结合 能力的生物大分子。 配体：对受体具有选择性结合能力的生物活性物质。
效应器：配体与受体结合后进而引发机体某一特定结构产生生物效应，这一特定结 构称叫。 结合点：配体和受体大分子中的一小部分结合，这个部位即是 激动剂：与受体结合并能产生生物效应的配体。 完全激动剂：产生最大反应作用的配体。 部分激动剂：只能引起较弱的生理效应，却能拮抗激动剂的部分生理效应。 拮抗剂：与受体亲和力强，但缺乏内在活性。
D2
阳性症状
氯丙嗪 X D2
阳性症状
DA
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第一次 至少 1-2年
｛ 氯丙嗪长期维持
第二次 至少 5年-终身
抗精神病药 — D2
剂量
抗精神病药 — D2
剂量
利培酮
枢
神
神经元
胞体
神经元纤维
经
细胞质
系 统
细胞膜
细胞器
2
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2、神经元的结构和功能
(主要集中在脑和脊髓里)
细胞体
树突(接受信息)
（传出信息） 神经 轴突 纤维 髓鞘
神经
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多巴胺通路
Dopamine,DA
黑质纹状体系统——运动协调——EPS
中脑边缘系统──情感活动——抗精神病作用
中脑皮质系统──精神理智——复杂的作用
结节漏斗系统──神经内分泌——催乳素分泌
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中枢神经递质
1.生物胺 -单 胺 类：多巴胺(DA), 去甲肾上腺素(NE)，5-羟色胺(5-HT) -胆 碱 类：乙酰胆碱(ACh) -组 胺 类：组胺(H)
2.氨基酸类：-氨基丁酸(GABA)、谷氨酸等
3.多肽类：内啡肽、P物质、前列腺素等
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DA的代谢
Dopamine,DA
酪氨酸
酪氨酸羟化酶（TH） 多巴（DOPA）
多巴脱羧酶（DDC） 多巴胺（DA）
单胺氧化（MAO） 高香草酸（HVA）
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多巴胺受体的亚型
Dopamine,DA
药理学分类为： D1、D2样受体
克隆技术分类为：D1、D2、D3、D4和D5
D1样受体包括D1及D5受体
D2样受体包括D2、D3及D4受体
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神经末梢
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神经元之间的信息传递
1.经典的化学突触传递 单向传递
2.非突触性化学传递 非定向传递
3. 电突触 双向传递
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多巴胺通路
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多巴胺假说
Dopamine,DA
继发性皮质下DA系统脱抑制、DA功能亢进——
引起阳性症状
原发性前额叶DA功能降低——
引起阴性症状
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中枢神经系统生化基础
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中枢神经系统
神经胶质细胞
突起
细胞核
中
结构尼氏体
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经典化学突触传递
神经
冲动
轴突 神经冲动
Ca+
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受体
离子 通道
突触小泡 神经递质
突触前膜 突触间隙 突触后膜
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>
（2~6mg)
氟哌啶醇 (5~20mg)
氯丙嗪 (300~600mg)
>
喹硫平 (300~800mg)
2/20/2<021100mg 高效价喻东山讲精神药理笔记≥多100mg18 低效价
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