柳氮磺吡啶使用注意事项
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柳氮磺吡啶使用注意事项
本品口服后,少部分药物在胃和上部肠道吸收。大部分药物进入远端小肠和结肠,在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。磺胺吡啶在药物分子中主要起载体作用,在肠道碱性条件下,微生物使重氮键破裂而释出有作用的药物。5-氨基水杨酸有抗炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作并延长其缓解期。治疗溃疡性结肠炎用肠溶片,口服,成人常用量:初剂量为一日2-3g(8-12片),分3-4次口服,无明显不适,可渐增至一日4-6g(6-24片),待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量,一日1.5g-2g(6-8片)。
不良反应:血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度(20-40µg/ml)与毒性有关。浓度超过50µg/ml时具毒性,故应减少剂量,避免毒性反应。
1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性
皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为
咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生,在
新生儿和小儿中较成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争蛋白结合部位,致游离
胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。
偶见发生核黄疸。
5.肝脏损害,可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
6.肾脏损害,可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管
坏死的严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微,不影响继续
用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣
快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
10.罕见有胰腺炎、男性精子减少或不育症。
注意事项:
1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、血卟啉症、血小
板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。
2.应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服
碱化尿液的药物。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2-3次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿和血药消失。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。
3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药
物呈过敏的患者,对本品亦会过敏。
4.治疗中须注意检查以下几项:
(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量。
(3)治疗中定期尿液检查(每2-3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治
疗时可能发生的结晶尿。
(4)肝、肾功能检查。
5.遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,甚至每
小时一次,使症状减轻。
6.根据患者的反应于耐药性,随时调整剂量,部分患者可采用间歇治疗(用药
二周,停药一周)。
7.腹泻症状无改善时,可加大剂量。
8.夜间停药间隔不得超过8小时。
9.肾功能损害者应减小剂量。