中枢神经系统7

以及晚期癌症等各种剧痛；胆、肾绞痛病人需与阿托品等解痉 药合用。因新生儿对哌替啶呼吸抑制作用极为敏感，故临产前 2-4小时不宜使用。 2、麻醉前给药 可消除病人术前的紧张和恐惧感，减少麻 醉药用量并缩短诱导期。 3、人工冬眠 与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂。
4、心源性哮喘
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可待因
又称甲基吗啡，作用与吗啡相似，但较吗啡弱，镇痛作用仅 为吗啡的1/12-1/10，镇咳作用为其1/4，是典型的中枢性镇咳
药，对干咳效果好。成瘾性较吗啡弱，但仍属限制性应用的
麻醉药品。
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二、人工合成镇痛药 哌替啶
又名度冷丁，口服易吸收，皮下或肌注吸收更快， 能透过胎盘进入胎儿体内，经肝代谢为哌替啶酸和 去甲哌替啶，两者以结合形式经肾排泄，其中去甲 哌替啶有中枢兴奋作用，反复大量应用可引起肌肉 震颤、抽搐甚至惊厥。
尖样大小。
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2、平滑肌
（1）胃肠道：能提高胃肠道平滑肌和括约肌张力，使胃肠
蠕动减慢，肠内容物通过速度减慢，可引起便秘。 （2）胆道：能使胆道括约肌收缩，阻止胆囊排空升高囊内 压，引起上腹部不适，严重者引起胆绞痛。 （3）吗啡降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度，延长产妇 分娩过程；提高提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积，引起尿潴 留；大剂量可引起支气管收缩，诱发或加重哮喘。
内二氧化碳蓄积而扩张脑血管，可使颅内压升高。
4、对平滑肌的作用 能增加胃肠道平滑肌及括约肌张力，减慢肠蠕动，但由
于持续时间短，故不引起便秘；大剂量可引起支气管平滑肌收缩；对妊娠末
期子宫收缩活动无影响，不延长产程。
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临床应用：
1、急性锐痛
因成瘾性小，长替代吗啡用于创伤、手术后
于心肌梗死引起的剧痛，只有血压正常者方可使用；对神经压
迫性疼痛疗效较差。 2、心源性哮喘 因左心衰竭突发急性肺水肿所致的心源
性哮喘，除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外，配合静注吗啡可获 得良好的效果，缓解病人气促和窒息感，促进水肿液的吸收。
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不良反应与注意事项
1、治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制、直立 性低血压、嗜睡等。 2、耐受性及成瘾性 常规剂量连用药2-3周即可产生耐受性和依赖性，后
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（2）呼吸抑制：治疗量吗啡可抑制呼吸，引起呼吸频率减
慢、肺通气量减少。剂量增大，抑制作用加强。急性中毒时呼
吸频率可减慢至每分钟3-4次，呼吸抑制是吗啡急性中毒致死 的主要原因之一。 （3）镇咳：吗啡直接一直延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻 或消失，产生强大的镇咳作用。对多种原因引起的咳嗽均有效， 因易产生成瘾性，常用可待因替代。 （4）还可引起恶心、呕吐；使瞳孔缩小，中毒时瞳孔为针
孔极度缩小呈针尖样，常伴有紫绀、体温下降及血压降低及尿潴留，可因 呼吸麻痹而死亡。抢救措施主要为人工呼吸、吸氧和静脉注射阿片受体拮
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抗剂纳洛酮等，必要时给予呼吸兴奋药尼可刹米。
禁忌症
吗啡能通过胎盘和乳汁，抑制胎儿和新生儿的呼吸， 故禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛。支气管哮喘、 肺心病、颅内压增高、新生儿、婴儿及肝功能严重 减退病人禁用。
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药物作用 ：
1、镇痛镇静作用 镇痛作用为吗啡的1/10，起效快，持续时间较短，有明显 镇静作用，可消除病人的紧张、焦虑、烦躁不安等疼痛引起的情绪反应，易 于入睡。
2、抑制呼吸作用
当持续时间短。 3、扩张血管
等效镇痛剂量时，哌替啶抑制呼吸作用程度与吗啡相当，
因扩张外周血管，可引起体位性低血压。由于抑制呼吸，使体
5、瑞夷综合征
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（二）苯胺类 对乙酰氨基酚 又名扑热息痛，口服吸收快而完全，主要在肝代谢，由肾 排泄。解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱，几无抗炎抗风
湿作用。临床主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经
痛等。治疗量不良反应少，对胃肠刺激小，偶见皮疹、药热等 过敏反应。一次过量（成人10-15g）应用可致急性中毒，引起 肝坏死。长期使用极少数病人可致肾毒性。
者表现为躯体依赖性，停药后出现戒断症状，如兴奋、失眠、流泪、流涕、 呕吐、出汗、虚脱、意识丧失等，有明显的强迫性觅药行为等，迫使病人 不择手段获取药物，给个人、家庭和社会带来极大的危害，必须严格按照 《麻醉药品管理条例》和《国际禁毒公约》管理。 3、急性中毒 用量多大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、瞳
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第六节
工作情景与任务：
解热镇痛抗炎药
导入情景：张某，女，16岁，头痛、头晕、畏冷发热2天，查体： T38.7°С，咽部红，双侧扁桃体II度肿大，表面未见脓点；拟诊：急性扁 桃体炎；医嘱：头孢曲松钠、对乙酰氨基酚（每次0.5g，3次/天）等治疗。 工作任务： 1、指导病人正确服用解热镇痛类药物，观察疗效。 2、通过药物宣教，使病人了解解热镇痛抗炎药的不良反应及用药注意 事项。 3、说明常用解热镇痛抗炎药的特点和复方制剂的应用。
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3、心血管系统 可扩张血管平滑肌，引起体位性低血压；
此外，吗啡抑制呼吸，导致二氧化碳潴留，脑血管扩张，引起
颅内压升高。 4、免疫系统 抑制淋巴细胞增殖，抑制人类免疫缺陷病毒 （HIV）蛋白诱导的免疫反应。
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临床应用 1、镇痛 吗啡对多种原因引起的疼痛均有效，但由于其成 瘾性大，临床上仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创 伤、烧伤、晚期癌症及手术等引起的剧烈疼痛；对内脏平滑肌 痉挛引起的绞痛，如胆、肾绞痛应与阿托品类解痉药合用；对
脑脊液、乳汁和胎盘。体内水杨酸盐约25%被氧化代谢，约25%以原型由肾
脏排泄，其余与甘氨酸和葡糖糖醛酸结合后随尿液排出。
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作用与用途： 1、解热镇痛及抗炎抗风湿作用 2、影响血小板的功能 3、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。 皮肤粘膜淋巴结综合症（muco-cuta-meous lymph node syndrome， MCLS）又称川崎病（Kawasaki disease），是一种以全身血管炎变为主要 病理的急性发热性出疹性小儿疾病。主要症状 常见持续性发热，5～11天 或更久(2周至1个月)，体温常达39℃以上，抗生素治疗无效，常见双侧结 膜充血，口唇潮红，有皲裂或出血，见杨梅样舌，手中呈硬性水肿，手掌 和足底早期出现潮红，10天后出现特征性趾端大片状脱皮，出现于甲床皮 肤交界处，还有急性非化脓性一过性颈淋巴结肿胀，以前颈部最为显著，
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镇痛药是一类作用于中枢神经系统，能选择性地消除或缓
解疼痛，而不影响意识和其他感觉的药物。因其反复应用易
致成瘾，因此，临床作用收到严格限制，一般仅限于急性剧 烈疼痛时短期应用。 疼痛是一种因实际或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉， 常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化，是许多疾 病的一种常见症状，控制疼痛是临床治疗的主要目的之一， 但疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据，故未明确诊断
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（三）吡唑酮类 保泰松 保泰松及其代谢产物羟基保泰松具有很强的抗炎抗风湿作用， 而解热作用较弱。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直
性脊柱炎的治疗，对急性进展期疗效较好；较大剂量能促进
尿酸排泄，可用于急性痛风的治疗。由于不良反应较多且重， 故不作为抗风湿的首选药，已少用。
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（四）其他类
吲哚美辛
作用与用途 具有显著的解热及抗炎作用，对炎症疼痛效果明显。但不良
反应多且重，一般不用于解热镇痛，目前仅用于其他药物不能耐受或疗效不 显著的风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及骨关节炎等，对癌性发热 及其他难以控制的发热常能见效。 不良反应： 1、胃肠反应 2、中枢神经系统反应 3、对造血系统的影响 4、过敏反应
中枢神经系统药物
第五节 镇痛药
工作情景与任务： 导入情景：黄某，男，53岁，3个月前曾发生急性心肌梗死，经治疗后基本好转， 已两周未用药。今晚突发剧咳而憋醒，不能平卧，且咳出粉红色泡沫样痰，病人烦躁、
大汗淋漓。查体：心率120次/分、呼吸38次/分，血压160/95mmHg，两肺野可闻及密
集小水泡音。拟诊心源性哮喘；医嘱：毒毛花苷K注射剂，葡萄糖注射液稀释后，缓 慢静注，肌注盐酸哌替啶100mg，吸氧等处理。 工作任务： 1、说明心源性哮喘使用哌替啶的原因。 2、指出使用哌替啶时的注意事项。 3、列表比较吗啡、哌替啶的作用特点及不良反应。 4、向病人进行药物应用宣教，合理安全使用镇痛药。
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可替代吗啡用于心源性哮喘。
不良反应与注意事项：
治疗量时不良反应与吗啡相似，可出现眩晕、恶心、呕
吐、出汗、口干、心悸和体位性低血压等；剂量过大可明显抑 制呼吸，久用可产生耐受性和成瘾性；禁忌症与吗啡相似。 诊断未明的急性腹痛、支气管哮喘和肺心病病人禁用；禁 用于哺乳期妇女和产前2-4内小时分娩止痛；颅脑损伤致颅内 压增高的病人；肝功能严重减退的病人；新生儿及婴儿禁用。
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一、解热镇痛抗炎药的作用 解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛作用，大多数还具有抗炎、
抗风湿作用。目前认为它们共同的药理作用机制是抑制前列腺
素的生物合成。 1、解热作用 能使发热病人体温下降或恢复正常，但对正
常人体温几无影响。 2、镇痛作用
3、抗炎作用
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1、中枢神经系统 （1）镇痛镇静作用：吗啡镇痛作用强，选择性高，能明显 减轻或消除各种锐痛和钝痛，对持续性慢性钝痛的作用强于间
断性锐痛，对神经性疼痛效果差。此外，还具有明显的镇静和
致欣快作用，能消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等症状， 提高对疼痛的耐受性。给药后易引起欣快感，表现为满足感和 飘然欲仙，是造成强迫用药的中药原因。
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阿片受体阻断药-----纳洛酮 纳洛酮化学结构与吗啡相似，与阿片受体的亲和力比吗啡强， 但无内在活性。对各型阿片受体都有竞争性拮抗作用。口服易吸