作用于呼吸系统的药物(镇咳、祛痰、平喘 痰、咳、喘三者的关系)
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作用于呼吸系统的药物
作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病三大典型症状：咳嗽、咳痰、喘息。
相应的对症治疗的药物：镇咳药、祛痰药、平喘药。
平喘药：一、支气管扩张剂（一）肾上腺素受体激动药共有的平喘作用机制：1、激动呼吸道平滑肌β2受体促进腺苷酸环化酶的激活使c AMP水平升高，引起平滑肌松弛；2、激动呼吸道肥大细胞β2受体，抑制组胺等释放，毛细血管通透性，减轻气道水肿。
3、动支气管平滑肌粘膜血管α受体减轻粘膜充血水肿。
（1）非选择性β受体激动药肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素（2）选择性β2受体激动药：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林、克伦特罗（瘦肉精）【作用特点】：选择性激动β2受体－－扩张支气管平滑肌对β1受体基本无作用，心脏反应较少见。
【临床应用】控制哮喘症状（气雾剂）预防发作（口服）（二）茶碱类——氨茶碱【药理作用及机制】1. 扩张支气管平滑肌（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）使c AMP降解减少，c AMP水平升高，松弛支气管平滑肌；（2）促进AD、NA释放，间接激动β受体，使c AMP水平升高；（3）阻断腺苷受体，拮抗腺苷诱发的平滑肌痉挛。
2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能3. 强心、利尿（三）M胆碱受体阻断药异丙托溴铵（异丙阿托品）【作用机制】1. 阻断支气管平滑肌上M受体使c GMP水平降低，引起支气管平滑肌松弛；2. 降低迷走神经张力。
应用：喘息型慢性支气管炎。
二、抗炎性平喘药糖皮质激素类药物1.具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
2.局部应用：吸入式给药3.目前作为抗哮喘的第一线药。
4.重症者不能控制时需全身给药。
（丙酸）倍氯米松特点：1)为地塞米松衍化物。
局部抗炎作用比地塞米松强百倍。
2)气雾吸入，直接作用于气道,通过抗炎、消除水肿、抑制变态反应而发生抗喘作用．3)无全身不良反应,长期应用也不抑制下丘脑-垂体-皮质轴；4)本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。
【不良反应】长期应用，偶有声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽部白色念珠菌感染——鹅口疮三、抗过敏平喘药色甘酸二钠cromolyn sodium【主要作用机制】选择性稳定肺组织的肥大细胞膜，从而阻止肥大细胞脱颗粒释放组胺、白三烯等过敏介质。
作用于呼吸系统的药物
2020/12/29
祛痰药作用比较表
药物 作用机制 用法 临床应用
氯化铵
溴己新 乙酰半胱
氨酸
增加分泌物 口服 急、慢性呼吸 道炎症痰多不 易咳出者
裂解粘多糖 口服 痰液粘稠难于 咳出
裂解粘蛋白 雾 化 吸 粘痰阻塞气道 入或气 管滴入
第三节 平喘药
凡能缓解支气管哮喘的药物称
平喘药。
一 β受体兴奋药
拟肾上腺素药物能与β2受体结合,激活腺苷 酸环化酶, cAMP增加。
异丙肾上腺素
1 松弛支气管平滑肌作用,抗喘作用强 2 用于控制支气管哮喘急性发作(中止哮喘) 3 心悸、心律失常等不良反应
（二）选择性β2受体兴奋药
1 对β2受体具有选择性兴奋作用,强
而持久。
2 防治各型哮喘 气雾吸入（治疗 ）,口服（预防）
3 心脏不良反应小,有肌颤、手指 震颤
二.茶碱
茶碱制剂：氨茶碱、胆茶碱及二 羟丙茶碱等。
二 临床应用 各种原因引起的干咳 三 不良反应 口干、头晕、胃肠
道反应和皮疹。
二 外周性镇咳药
抑制咳嗽反射弧中感受器,传入或 传出神经及效应器任一环节而镇咳。
1 局部麻醉药—对肺脏牵张感受器 有选择性抑制作用。
2 支气管解痉药—支气管痉挛是引 起咳嗽的重要因素之一,不少支气管 解痉药兼有镇咳作用。
作用于呼吸系统的药物
李西宽
西安交通大学医学院药理学教研室
在对因治疗的基础上常采用 复方制剂
祛痰药→排除积痰→呼吸道畅通 →减少对呼吸粘膜的刺激→咳、 喘改善。 平喘药→降低气道阻力→有利排 痰、止咳。
1. 第一节 镇咳药
2. 一中枢性镇咳药
能选择性直接抑制咳嗽中枢─→打断 咳嗽反射─→镇咳
祛痰药作用比较表
药物 作用机制 用法 临床应用
氯化铵
溴己新 乙酰半胱
氨酸
增加分泌物 口服 急、慢性呼吸 道炎症痰多不 易咳出者
裂解粘多糖 口服 痰液粘稠难于 咳出
裂解粘蛋白 雾 化 吸 粘痰阻塞气道 入或气 管滴入
第三节 平喘药
凡能缓解支气管哮喘的药物称
平喘药。
一 β受体兴奋药
拟肾上腺素药物能与β2受体结合,激活腺苷 酸环化酶, cAMP增加。
异丙肾上腺素
1 松弛支气管平滑肌作用,抗喘作用强 2 用于控制支气管哮喘急性发作(中止哮喘) 3 心悸、心律失常等不良反应
（二）选择性β2受体兴奋药
1 对β2受体具有选择性兴奋作用,强
而持久。
2 防治各型哮喘 气雾吸入（治疗 ）,口服（预防）
3 心脏不良反应小,有肌颤、手指 震颤
二.茶碱
茶碱制剂：氨茶碱、胆茶碱及二 羟丙茶碱等。
二 临床应用 各种原因引起的干咳 三 不良反应 口干、头晕、胃肠
道反应和皮疹。
二 外周性镇咳药
抑制咳嗽反射弧中感受器,传入或 传出神经及效应器任一环节而镇咳。
1 局部麻醉药—对肺脏牵张感受器 有选择性抑制作用。
2 支气管解痉药—支气管痉挛是引 起咳嗽的重要因素之一,不少支气管 解痉药兼有镇咳作用。
作用于呼吸系统的药物
李西宽
西安交通大学医学院药理学教研室
在对因治疗的基础上常采用 复方制剂
祛痰药→排除积痰→呼吸道畅通 →减少对呼吸粘膜的刺激→咳、 喘改善。 平喘药→降低气道阻力→有利排 痰、止咳。
1. 第一节 镇咳药
2. 一中枢性镇咳药
能选择性直接抑制咳嗽中枢─→打断 咳嗽反射─→镇咳
呼吸系统用药
直接抑制咳嗽中枢 具有局麻及松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感
受器的作用； 反复用无成瘾性 适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳 青光眼禁用
外周性镇咳药
代表药 苯佐那酯〔benzonatate,退嗽露〕
苯丙哌林〔benproperine〕 作用机理
抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经 末梢
外周性镇咳药
可待因
作用强，起效快； 适于剧烈干咳； 不宜反复用，易成瘾
痰粘稠，量多者，勿用！
痰多慎用止咳糖浆
• 老人：咳痰无力 • 儿童：调整剂量 • 孕妇及哺乳期妇女 ：胎儿或 新生儿呼吸抑制
右美沙芬
镇咳作用强 无镇痛作用，无成瘾性，不抑制呼吸 用于无痰干咳 常用于复方制剂治疗感冒
喷托维林
➢ 抑制磷酸二酯酶 作用机制 ➢ 促进内源性儿茶酚胺释放
➢ 拮抗腺苷受体 ➢ 抗炎和免疫调节作用
茶碱类
[药理作用] 松弛气管平滑肌 增强呼吸肌〔主要是膈肌〕收缩力 抗炎
[临床应用]
急慢性哮喘；心源性哮喘 慢性阻塞性肺病 心性及肾性水肿
[不良反响]
血药浓度超过治疗水平〔> 20 mg/L〕， 易发生不良反响 胃肠道：恶心、呕吐 心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压 下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿
改善咳嗽和哮喘病症称祛痰药。 粘液促动药
加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运的药物称 为粘液促动药。
祛痰药
气道上痰液刺激导致咳嗽 粘痰积于小气道，支气管狭窄导致喘 目 的：祛痰药起到镇咳、平喘作用。
祛痰药
1.粘液分泌促进药 ammonium chloride 氯化铵 guaifenesine 愈创木酚甘油醚 potassium iodide 碘化钾 ipecac syrup 吐根糖浆 酒石酸锑钾、桔梗、远志等。
受器的作用； 反复用无成瘾性 适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳 青光眼禁用
外周性镇咳药
代表药 苯佐那酯〔benzonatate,退嗽露〕
苯丙哌林〔benproperine〕 作用机理
抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经 末梢
外周性镇咳药
可待因
作用强，起效快； 适于剧烈干咳； 不宜反复用，易成瘾
痰粘稠，量多者，勿用！
痰多慎用止咳糖浆
• 老人：咳痰无力 • 儿童：调整剂量 • 孕妇及哺乳期妇女 ：胎儿或 新生儿呼吸抑制
右美沙芬
镇咳作用强 无镇痛作用，无成瘾性，不抑制呼吸 用于无痰干咳 常用于复方制剂治疗感冒
喷托维林
➢ 抑制磷酸二酯酶 作用机制 ➢ 促进内源性儿茶酚胺释放
➢ 拮抗腺苷受体 ➢ 抗炎和免疫调节作用
茶碱类
[药理作用] 松弛气管平滑肌 增强呼吸肌〔主要是膈肌〕收缩力 抗炎
[临床应用]
急慢性哮喘；心源性哮喘 慢性阻塞性肺病 心性及肾性水肿
[不良反响]
血药浓度超过治疗水平〔> 20 mg/L〕， 易发生不良反响 胃肠道：恶心、呕吐 心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压 下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿
改善咳嗽和哮喘病症称祛痰药。 粘液促动药
加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运的药物称 为粘液促动药。
祛痰药
气道上痰液刺激导致咳嗽 粘痰积于小气道，支气管狭窄导致喘 目 的：祛痰药起到镇咳、平喘作用。
祛痰药
1.粘液分泌促进药 ammonium chloride 氯化铵 guaifenesine 愈创木酚甘油醚 potassium iodide 碘化钾 ipecac syrup 吐根糖浆 酒石酸锑钾、桔梗、远志等。
作用于呼吸系统药物
作用于呼吸系统药物咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时存在，互为因果。
临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用，以发挥协同作用提高疗效。
这三类药物均是对症治疗，临床应同时采用相应的对因治疗措施（抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等）。
第一节 平喘药哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。
哮喘的基本病理：炎症细胞浸润→炎性介质（组胺、LTB4、PGD2等）释放增加→支气管平滑肌收缩→黏膜充血水肿→微血管通透性增加→呼吸道腺体分泌亢进→气道张力增高等。
①β受体激动药：沙丁胺醇、特布他林等;②茶碱类：氨茶碱、二羟丙茶碱;③ M 受体阻断药：异丙托溴铵、氧阿托品;④钙拮抗药，如硝苯地平。
平喘药①肾上腺皮质激素：如倍氯米松、倍他米松、氟尼缩松；②抗过敏平喘药：如色甘酸钠、萘多罗米；①③炎症介质拮抗药：如5-羟色胺拮抗药芬司匹利，组胺H1受体拮抗药阿司咪唑。
一、气道扩张药细胞内cAMP/cGMP 的比值决定支气管的功能状态。
比值增高使支气管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定，过敏介质释放减少，利于哮喘的缓解。
本类药物中β受体兴奋药激活腺苷酸环化酶（AC ），使cAMP 生成增多；茶碱类则抑制磷酸二酯酶（PDE ），使cAMP 分解减少；M 胆碱受体阻断药抑制鸟苷酸环化酶（GC ），使cGMP 生成减少；结果cAMP/cGMP 的比值升高，支气管平滑肌扩张，哮喘缓解1. β受体兴奋药：兴奋β2受体的同时，兴奋β1受体，出现心脏不良反应。
长期反复用药产生耐药性。
沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等是合成的，对β2受体选择性作用高的药物，稳定性增高，作用时间延长，可多途径给药。
呼吸道平滑肌上的β2受体兴奋使平滑肌松弛；肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A 等过敏介质释放；结果利于缓解或消除喘息。
2. 茶碱类 共性：松弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用 平滑肌舒张机制：（1）抑制细胞内磷酸二酯酶，提高气道平滑肌细胞内cAMP 水平；（2）促进内源性儿茶酚胺类物质释放；（3）阻断腺苷受体，预防腺苷对哮喘患者呼吸道平滑肌收缩作用；（4）干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释放。
17-作用于呼吸系统的药物
过去认为哮喘是呼吸道平滑肌功
能异常的疾病，近年来认为是继发于
抗原过敏的慢性呼吸道炎症。包括炎
症细胞、介质与气道的组织和细胞间
复杂的相互作用，导致急性支气管收
缩、气道粘膜水肿、粘液分泌增加，
从而引起气道狭窄与阻塞。
治疗由以前的控制哮喘
急性发作，转变为防治慢性
呼吸道炎症，最终消除哮喘
为目标。
平喘药
平喘药：具有预防、缓解或消除喘息症 状的药物。
平喘药
哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为 特征的疾病。在免疫性刺激后，引起炎症细胞（嗜 酸性粒细胞和淋巴细胞）浸润，使多种炎症物质如 组胺、5-HT、腺苷前列腺素、白三烯、血栓素等） 的释放或非免疫性烟尘、强烈异味等刺激均可引起 气道粘膜下组织水肿、分泌物增多、支气管痉挛、 气道阻力增高等。表现为突然、反复发作的喘息、 呼吸困难、胸闷和咳嗽。
肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、 SRS-A等过敏介质释放；
本类药物对ß2受体有较强选择性，对ß1受体无 作用。口服有效。采用吸入给药法几乎无心血管系 统不良反应。但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、 手指震颤等。
沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵)
对ß2受体作用强于ß1 受体，兴奋心脏作用仅 为异丙肾上腺素的1／10。 激动β2受体，松弛支气 管平滑肌，抑制炎症物 质释放，促进粘液分泌。
重点、难点
β2受体激动剂和糖皮质激素的平喘作用特点。
镇咳药
外周性镇咳药：
作用于咳嗽反射弧的任一环节
抑制咳嗽反射中的感受器 和传入神经纤维的末梢
中枢性镇咳药：
作用于中枢
作用于延髓咳嗽中枢
镇咳药
1. 咳嗽是呼吸道受刺激时的一种保护性反射活动， 有利于痰液和异物的排出，也是某些疾病的症状。
作用于呼吸系统药物--苗老师
口咽部念珠菌感染；速发或迟发的变态反应，包括
皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支
气管痉挛；精神症状，如紧张、不安、抑郁和行为 障碍等。
20:35:18
糖皮质激素类药物具有强大的抗炎抗免疫 作用，但副作用多且重。目前主要局部应用：
采用吸入式给药，且吸入性皮质激素已成为抗
哮喘的第一线药物。但重症者不能控制时仍需
炎、荨麻疹和湿疹的防治。其不良反应主要有嗜睡，
尚有倦怠、胃肠道反应等。
20:35:18
(三) 抗炎平喘药－－糖皮质激素：
布地奈德（普米克）Budesonide：其是一具有高
效局部抗炎作用的糖皮质激素，可用于糖皮质激素
依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气
管炎患者。使用后可能发生轻度喉部刺激、咳嗽；
用和对心脏的兴奋作用均较氨茶碱弱，胃肠刺激性较
小。主要用于不宜使用肾上腺素类药物及氨茶碱的哮
喘病人。其与红霉素、林可霉素、克林霉素以及某些
氟喹诺酮类并用可减少本品的清除，血药浓度增高而
易中毒。本品服用后可有头痛、失眠、心悸、恶心和
呕吐等胃肠道症状。
20:35:18
(二)抗过敏平喘药：
酮替芬Ketotifen，其为新型的H1-受体阻断药， 平喘作用时间长，中枢作用时间短。抑制过敏介质释 放，拮抗5-HT和多种过敏物质引起的支气管痉挛。 为口服强效过敏介质，主要用于预防成人及小儿支气 管哮喘的发作，对外源性哮喘比内源性哮喘更有效。 也可用于过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性结、直肠
不良反应。
20:35:18
二、平喘药
凡能缓解喘息症状或防止哮喘发作的药物 称为平喘药。其主要适应症为支气管哮喘（哮 喘）。哮喘具有复发和急性发作的特点，并可 引起肺水肿和肺源性心脏病，危害极大。抑制
皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支
气管痉挛；精神症状，如紧张、不安、抑郁和行为 障碍等。
20:35:18
糖皮质激素类药物具有强大的抗炎抗免疫 作用，但副作用多且重。目前主要局部应用：
采用吸入式给药，且吸入性皮质激素已成为抗
哮喘的第一线药物。但重症者不能控制时仍需
炎、荨麻疹和湿疹的防治。其不良反应主要有嗜睡，
尚有倦怠、胃肠道反应等。
20:35:18
(三) 抗炎平喘药－－糖皮质激素：
布地奈德（普米克）Budesonide：其是一具有高
效局部抗炎作用的糖皮质激素，可用于糖皮质激素
依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气
管炎患者。使用后可能发生轻度喉部刺激、咳嗽；
用和对心脏的兴奋作用均较氨茶碱弱，胃肠刺激性较
小。主要用于不宜使用肾上腺素类药物及氨茶碱的哮
喘病人。其与红霉素、林可霉素、克林霉素以及某些
氟喹诺酮类并用可减少本品的清除，血药浓度增高而
易中毒。本品服用后可有头痛、失眠、心悸、恶心和
呕吐等胃肠道症状。
20:35:18
(二)抗过敏平喘药：
酮替芬Ketotifen，其为新型的H1-受体阻断药， 平喘作用时间长，中枢作用时间短。抑制过敏介质释 放，拮抗5-HT和多种过敏物质引起的支气管痉挛。 为口服强效过敏介质，主要用于预防成人及小儿支气 管哮喘的发作，对外源性哮喘比内源性哮喘更有效。 也可用于过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性结、直肠
不良反应。
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二、平喘药
凡能缓解喘息症状或防止哮喘发作的药物 称为平喘药。其主要适应症为支气管哮喘（哮 喘）。哮喘具有复发和急性发作的特点，并可 引起肺水肿和肺源性心脏病，危害极大。抑制
作用于呼吸系统的药物
作用于呼吸系统的药物
1.呼吸系统疾病的主要临床症状为咳嗽、咳痰 和喘息，多为感染或变态反应等原因所致；
2.咳、痰、喘往往是同时存在、相互影响，而 且还可使病情加重；
3.在治疗呼吸系统疾病时，治疗措施有： 对因治疗——抗感染、抗炎、抗过敏； 对症治疗——镇咳、祛痰和平喘；
4.对症治疗的药物据此，可分为： 平喘药、镇咳药和祛痰药；
与粘稠度影响小； 3.常用气雾给药； 4.起效慢，主要用于喘息性慢性支气管炎和内源
性哮喘；与沙丁胺醇等合用，治疗急性发作； 5.无明显全身不良反应，偶见口干。
二、抗炎性平喘药
通过抑制气道炎症反应→达到长期防止哮喘发作； 已成为平喘药中的一线药物。 糖皮质激素/GCs 1.具有强大的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用；副作
在接触抗原前用药，可预防I型变态反应、运动或 其他刺激所致的哮喘。
3.临床应用：
主要用于支气管哮喘的预防性治疗，尤其适用于 儿童。
4.不良反应：
毒性很低，少数患者因粉末的刺激可引起呛咳、 气急，甚至诱发哮喘。
2.临床应用
①支气管哮喘：
口服，用于慢性哮 喘的维持治疗、防 治 急 性 发 作 ； iv 用 于重症哮喘和哮喘 的持续状态；
②慢性阻塞性肺气肿： 可改善气促的症状；
③中枢性睡眠呼吸暂 停综合征；
3.不良反应 ①口服，可见胃肠道反应；宜饭后服用； ②治疗量→引起失眠、不安；
剂量过大→可引起惊厥、心悸、心律失常、 血压骤降； ③不宜与哌替啶、Vc等药合用。
用多且重； 2. 是最有效的抗炎平喘药； 3.局部应用：气雾吸入给药→在局部发挥作用，减少
不良反应。
பைடு நூலகம்
4.常用的吸入用GCs：二丙酸倍氯米松、布地奈德等
1.呼吸系统疾病的主要临床症状为咳嗽、咳痰 和喘息，多为感染或变态反应等原因所致；
2.咳、痰、喘往往是同时存在、相互影响，而 且还可使病情加重；
3.在治疗呼吸系统疾病时，治疗措施有： 对因治疗——抗感染、抗炎、抗过敏； 对症治疗——镇咳、祛痰和平喘；
4.对症治疗的药物据此，可分为： 平喘药、镇咳药和祛痰药；
与粘稠度影响小； 3.常用气雾给药； 4.起效慢，主要用于喘息性慢性支气管炎和内源
性哮喘；与沙丁胺醇等合用，治疗急性发作； 5.无明显全身不良反应，偶见口干。
二、抗炎性平喘药
通过抑制气道炎症反应→达到长期防止哮喘发作； 已成为平喘药中的一线药物。 糖皮质激素/GCs 1.具有强大的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用；副作
在接触抗原前用药，可预防I型变态反应、运动或 其他刺激所致的哮喘。
3.临床应用：
主要用于支气管哮喘的预防性治疗，尤其适用于 儿童。
4.不良反应：
毒性很低，少数患者因粉末的刺激可引起呛咳、 气急，甚至诱发哮喘。
2.临床应用
①支气管哮喘：
口服，用于慢性哮 喘的维持治疗、防 治 急 性 发 作 ； iv 用 于重症哮喘和哮喘 的持续状态；
②慢性阻塞性肺气肿： 可改善气促的症状；
③中枢性睡眠呼吸暂 停综合征；
3.不良反应 ①口服，可见胃肠道反应；宜饭后服用； ②治疗量→引起失眠、不安；
剂量过大→可引起惊厥、心悸、心律失常、 血压骤降； ③不宜与哌替啶、Vc等药合用。
用多且重； 2. 是最有效的抗炎平喘药； 3.局部应用：气雾吸入给药→在局部发挥作用，减少
不良反应。
பைடு நூலகம்
4.常用的吸入用GCs：二丙酸倍氯米松、布地奈德等
作用于呼吸系统的药物新
咳嗽中枢（延髓） 传出神经（迷走、喉返、膈神经）
效应器（声门、 呼气肌）
咳嗽反射
咳嗽反射示意图
外周性镇咳药 感受器 （咽喉、气管、支气管、 效应器 －咳嗽 肺、胸膜）受刺激
传入神经 （迷走神经） 咳嗽中枢
传出神经
中枢性镇咳药
代表药 可待因(codeine) 右美沙芬(dextromethorphan) 喷托维林（pentoxyverine 苯丙哌林(benproperine) 作用机制 抑制延髓的咳嗽中枢 咳必清）
哮喘是一种以气道炎症和气道高 反应性为特征的疾病。继发于抗 原过敏的慢性气道炎症。治疗哮 喘一方面应用扩张支气管的药物， 另一方面应用抗炎药控制炎症和 应用抗过敏药预防。
哮喘的基本病理：炎症细
胞浸润→炎性介质（组胺、LT、 PGE等）释放增加→支气管平滑 肌收缩→黏膜充血水肿→微血管 通透性增加→呼吸道腺体分泌亢 进→气道张力增高等。
外周性镇咳药
代表药
苯佐那酯(benzonatate,退嗽露)
苯丙哌林(benproperine)
作用机理
抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神
经末梢
常用镇咳药比较表
药物 可待因 药
临床应用 剧烈干咳，尤 适用于胸膜炎 干咳伴胸痛者 干咳
右美沙芬 喷托维林
1 1/3
+
苯丙哌林
预防支气管哮喘
炎症介质的抑制剂
白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特（安可来） 白三烯合成酶（5-脂氧酶）抑制剂
齐流通
肾上腺素受 体激动药
磷酸二酯 酶抑制剂
肾上腺皮 + + 磷酸二酯酶 5ˊ-AMP 质激素 _ 腺苷酸环化酶 ATP cAMP 肥大细胞
_
膜稳定剂
效应器（声门、 呼气肌）
咳嗽反射
咳嗽反射示意图
外周性镇咳药 感受器 （咽喉、气管、支气管、 效应器 －咳嗽 肺、胸膜）受刺激
传入神经 （迷走神经） 咳嗽中枢
传出神经
中枢性镇咳药
代表药 可待因(codeine) 右美沙芬(dextromethorphan) 喷托维林（pentoxyverine 苯丙哌林(benproperine) 作用机制 抑制延髓的咳嗽中枢 咳必清）
哮喘是一种以气道炎症和气道高 反应性为特征的疾病。继发于抗 原过敏的慢性气道炎症。治疗哮 喘一方面应用扩张支气管的药物， 另一方面应用抗炎药控制炎症和 应用抗过敏药预防。
哮喘的基本病理：炎症细
胞浸润→炎性介质（组胺、LT、 PGE等）释放增加→支气管平滑 肌收缩→黏膜充血水肿→微血管 通透性增加→呼吸道腺体分泌亢 进→气道张力增高等。
外周性镇咳药
代表药
苯佐那酯(benzonatate,退嗽露)
苯丙哌林(benproperine)
作用机理
抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神
经末梢
常用镇咳药比较表
药物 可待因 药
临床应用 剧烈干咳，尤 适用于胸膜炎 干咳伴胸痛者 干咳
右美沙芬 喷托维林
1 1/3
+
苯丙哌林
预防支气管哮喘
炎症介质的抑制剂
白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特（安可来） 白三烯合成酶（5-脂氧酶）抑制剂
齐流通
肾上腺素受 体激动药
磷酸二酯 酶抑制剂
肾上腺皮 + + 磷酸二酯酶 5ˊ-AMP 质激素 _ 腺苷酸环化酶 ATP cAMP 肥大细胞
_
膜稳定剂
作用于呼吸系统的药物
抗 原
过敏 反应
过敏介质
喘
（组胺、5-HT）
－
毛细血管扩张
5’AMP
ATP
AC
cAMP
PDE
β受体 β受体兴奋药
NA↑
肾上腺素
激动β 2受体----舒张支气管平滑肌
过敏介质释放减少
激动α 1受体—收缩支气管黏膜血管，减轻水肿
皮下注射——支气管哮喘急性发作
肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管 平滑肌β 2受体的同时，也兴奋心脏β 1受体， 具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失 常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久， 长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降， 故近年来已少用或不用。 心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾 病慎用
降低血管通透性； 加强儿茶酚胺对腺苷酸环化酶的激活作用。
故对反复发作的顽固性哮喘或哮喘的持续状态疗效较好。
长期全身用药易引起多种严重不良反应。新型吸入用的糖 皮质激素，雾化吸入具有强大的局部抗炎作用，而全身不 良反应轻微。
常用药有倍氯米松。
迷走神经兴奋
Ach
M受体 cGMP 支气管收缩
抗 原
过敏 反应
喘药 。
常用的平喘药分为以下两大类。
1.气道扩张药
(1)β 受体激动药：分选择性和非选择性两类，
前者如沙丁胺醇、特布他林、
克仑特罗、沙美特罗、福莫
特罗等，后者如肾上腺素和
异丙肾上腺素。
(2)茶碱类： (4)钙拮抗药：
如氨茶碱、二羟丙茶碱。 如硝苯地平
(3)M受体阻断药：如异丙托溴铵、氧阿托品。
支气管痉挛(管腔狭窄使痰液滞留)
因此临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物 配合应用，以发挥协同作用提高疗效。但这三类
呼吸系统药物的分类介绍
3.平喘药-白三烯受体阻断剂
孟鲁司特：用于15岁及以上的哮喘患者的预防和长期治疗， 治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘， 也可减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
扎鲁司特：能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数。 还可抑制其他多种刺激(冷空气、运动和SO2)及抗原(花粉、 毛屑)引起的哮喘。对使用β2受体激动剂效果不佳的患者， 还可作为一线维持治疗用药。
3.平喘药-M胆碱受体阻断剂
噻托溴铵：干粉吸入剂，生物利用度约20%，是长效M胆碱受 体阻断剂，不适用于缓解急性支气管痉挛，适于可逆性气道 阻塞的维持治疗和COPD。
异丙托溴铵：气雾剂吸入后5min起效，作用持续3-6h。用于 支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。COPD轻症患者，如未使 用长效抗胆碱药，异丙托溴铵气雾剂可用于短期缓解症状。
黏痰调 节剂
促使黏膜痰中 酸性黏蛋白纤 维裂解，导致 糖蛋白肽链断 裂，形成小分 子，降低痰液 粘稠度。 如溴己新，氨 溴索。
可与黏蛋白双 硫键结合，使 黏蛋白分子裂 解，降低痰液 粘稠度，使黏 性痰液化而易 于咳出。 如乙酰半胱氨 酸。
促使脓性痰中 可降低痰液表 可分解黏蛋白
DNA分解，使 面张力以降低 和糖蛋白，使
茶碱峰浓度 (μg/ml)
平喘药用-磷药建酸议二酯酶抑制剂剂量每日调整范围
＜5.0
重新检测茶碱浓度
增加25%
5-10 10-12
重新检测茶碱浓度，疗效差时增加剂 量
症状控制无需加量，调整剂量后重新 检测茶碱浓度
症状未控制，增加25% 症状未控制，增加10%
12-15 症状控制且无副作用则不调整剂量 偶然不耐受时，降低10%
二羟丙茶碱：茶碱的衍生物，药理作用与茶碱相似，平喘作 用仅有氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用小于氨茶碱的1/10，对 心脏和神经系统影响更小，更适于伴心动过速的哮喘患者。
作用于呼吸系统的药物
神经激肽A、B），亦有抑制这些多肽所致 的支气管平滑肌痉挛，粘膜充血水肿的作 用 3. ↓气道高反应性
应用
1. 预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘 疗效最好，对内源性哮喘仅60%病人有效， 对运动性哮喘可防止全部病例发作。
2. 应在接触哮喘诱因前7～10日用药。
3. 其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃 肠道过敏性疾病
平喘药---分类
2. 抗炎平喘药
• 糖皮质激素 ( Corticosteroids )
• 肥大细胞膜稳定剂 (Mast cell stabilizers)
• 白三烯调节药 ( Leukotriene modifiers) • 脂氧酶抑制剂 • 白三烯受体阻断药
支气管扩张药
一、肾上腺素受体激动药
吸入型GCS
1．局部抗炎作用强，有效控制哮喘 2．肾上腺皮质功能抑制作用小，但长期吸入
发生口腔霉菌感染，宜多漱口 3．为平喘的一线药物
抗炎平喘药
二、肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠（Sodium Cromoglycate） 药理作用 1. 抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制Ca2+内流
有关） 2. 抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、
非选择性 β2 激动剂
肾上腺素（Adrenalin®） 麻黄碱 异丙肾上腺素
沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵） 特布他林（Breathair®） 克伦特罗 福莫特罗 班布特罗
支气管扩张药
一、肾上腺素受体激动药
[药理作用]
激动 β2 受体 腺苷酸环化酶
cAMP
Ca2+
松弛气道平滑肌
激动 α 受体 收缩血管 减轻黏膜水肿 扩张支气管，减轻支气管阻塞
3.降低血管通透性
应用
1. 预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘 疗效最好，对内源性哮喘仅60%病人有效， 对运动性哮喘可防止全部病例发作。
2. 应在接触哮喘诱因前7～10日用药。
3. 其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃 肠道过敏性疾病
平喘药---分类
2. 抗炎平喘药
• 糖皮质激素 ( Corticosteroids )
• 肥大细胞膜稳定剂 (Mast cell stabilizers)
• 白三烯调节药 ( Leukotriene modifiers) • 脂氧酶抑制剂 • 白三烯受体阻断药
支气管扩张药
一、肾上腺素受体激动药
吸入型GCS
1．局部抗炎作用强，有效控制哮喘 2．肾上腺皮质功能抑制作用小，但长期吸入
发生口腔霉菌感染，宜多漱口 3．为平喘的一线药物
抗炎平喘药
二、肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠（Sodium Cromoglycate） 药理作用 1. 抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制Ca2+内流
有关） 2. 抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、
非选择性 β2 激动剂
肾上腺素（Adrenalin®） 麻黄碱 异丙肾上腺素
沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵） 特布他林（Breathair®） 克伦特罗 福莫特罗 班布特罗
支气管扩张药
一、肾上腺素受体激动药
[药理作用]
激动 β2 受体 腺苷酸环化酶
cAMP
Ca2+
松弛气道平滑肌
激动 α 受体 收缩血管 减轻黏膜水肿 扩张支气管，减轻支气管阻塞
3.降低血管通透性
作用于呼吸系统的药物
结果cAMP/cGMP的比值升高，支气 结果 的比值升高， 的比值升高 管平滑肌扩张，哮喘缓解。 管平滑肌扩张，哮喘缓解。
受体兴奋药：AD、ISO、Eph等兴奋 等兴奋β 1.β受体兴奋药：AD、ISO、Eph等兴奋β2受 体的同时，兴奋β 受体，出现心脏不良反应。 体的同时，兴奋β1受体，出现心脏不良反应。 长期反复用药产生耐药性。 长期反复用药产生耐药性。 沙丁胺醇、特布他林、 沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等是合成 受体选择性作用高的药物， 的，对β2受体选择性作用高的药物，稳定性 增高，作用时间延长，可多途径给药。 增高，作用时间延长，可多途径给药。 呼吸道平滑肌上的β 受体兴奋使平滑肌松弛； 呼吸道平滑肌上的 2受体兴奋使平滑肌松弛； 肥 大 细 胞 上 的 β2 受 体 兴 奋 能 抑 制 组 胺 、 SRS-A等过敏介质释放； 等过敏介质释放； 等过敏介质释放 结果利于缓解或消除喘息。 结果利于缓解或消除喘息。
药物分类（两大类）: 药物分类（两大类）
1. 气道扩张药 ①β受体激动药：沙丁胺醇、特布他林、AD、 受体激动药：沙丁胺醇、特布他林、AD、 ISO等; ISO等 ②茶碱类：氨茶碱、二羟丙茶碱; 茶碱类：氨茶碱、二羟丙茶碱; 受体阻断药：异丙托溴铵、氧阿托品; ③ M受体阻断药：异丙托溴铵、氧阿托品; ④钙拮抗药，如硝苯地平。 钙拮抗药，如硝苯地平。
粘痰溶解药根据作用环节不同分为四类
使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂： ① 使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂： 溴已新、氨溴索、溴凡克新； 溴已新、氨溴索、溴凡克新； ② 药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互 使粘蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸、 换，使粘蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸、 美司坦、羧甲司坦、美司钠； 美司坦、羧甲司坦、美司钠； ③ 酶制剂如糜蛋白酶 表面活性剂：降低痰液表面张力， ④ 表面活性剂：降低痰液表面张力，泰洛 沙泊。 沙泊。
作用于呼吸系统的药物
2 强心、利尿作用
兴奋心脏: 心脏收缩力↑,心率↑, 冠脉扩张↑, 心输出量↑,肾血流量 ↑,尿量↑。
增加尿量: 抑制肾小管对钠离子的 再吸收,也有利尿作用。 3 利胆作用 松弛胆道括约肌,促进 胆囊内胆汁排空。 4 中枢兴奋作用（同咖啡因）
三 临床应用
1 治疗各种哮喘 2 治疗急性心功能不全 3 胆绞痛
持久
≥12
皮下 易致蓄积
气雾
肌颤,手 指震颤
二.茶碱
茶碱制剂：氨茶碱、胆茶碱及二 羟丙茶碱等。
一 药动学 1 口服易吸收,1～3h高峰,维持5～6h 2 血药浓度与疗效、毒性相关性较好 3 个体差异较大
二 药理作用
1 抗喘作用 1）扩张支气管平滑肌 这是主要 作用
①抑制磷酸二酯酶,使cAMP降解 减少,而增加细胞内cAMP浓度
药 物 作用特点 作用强度 时间(h) 给药途径 不良反应
沙丁胺醇 选择性的兴 强而缓慢
(舒喘灵) 奋 β 2受体
4～6
口服、 气雾
肌颤
克伦特罗 兴奋β 2受体 较沙丁胺 4～6 溶解粘痰液 醇强100倍
口服、 手指震颤
气雾
特布他林 兴奋β 2受体 作用持久 1.5～5
福莫特罗 长效
作用强而
沙美特罗 兴奋β 2受体
第一节 镇咳药
一中枢性镇咳药
能选择性直接抑制咳嗽中枢─→打断 咳嗽反射─→镇咳
可待因(甲基吗啡, codeine)
一 药理作用 1 镇咳 强 起效快。为吗啡的1/4 2 中等强度镇痛 为吗啡的1/7 3 抑制咳嗽中枢
二 临床应用
它药无效的剧烈干咳,胸膜炎或 大叶性肺炎早期伴有胸痛的咳嗽。
三 不良反应
本章要点：
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有 炎 症 的 肺
泡
5
病理表现
炎症细胞浸润 粘膜下组织水肿，血管通透性 增加， 腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱 落，气道反应性亢进等。
属Ⅰ型变态反应
6
哮喘时的基本结构变化是: 气道腔狭窄(收缩)
气道阻塞主要有三个原因： 炎症浸润 平滑肌收缩 粘液栓子
最终的结果是气道的重构 气道高反应性
主要药物
沙丁胺醇 氨茶碱 异丙托溴铵
抗炎平喘药
糖皮质激素类
倍氯米松
抗过敏平喘药
肥大细胞膜稳定药
H1受体阻断药 白三烯受体阻断药
色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
9
10
一、抗炎平喘药物 (糖皮质激素类药物)
11
抗炎平喘药
糖皮质激素
具有强大的抗炎抗免疫作用，目前作为 治疗哮喘的一线药物
局部应用：吸入式给药 重症者不能控制时需全身给药
16
（一）β肾上腺素受体激动药
药理作用：
* 松弛支气管平滑肌 * 抑制肥大细胞释放炎症介质与过敏介质 * 促进黏液分泌和增强气道纤毛运动 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿
17
18
非选择性β受体激动剂比较
作用受体
肾上腺素 异丙肾上腺素 麻黄碱
β2、β1、α
β2、β1
β2、β1、α
平喘 起效 维持 给药途径
呼吸系统药物
镇咳、祛痰、平喘 痰、咳、喘三者的关系
1
哮喘
是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性 为特征的疾病。
外源性哮喘
外源性过敏原→IgE →肥大细胞脱颗粒→释放 炎性介质→哮喘
内源性哮喘
副交感神经功能亢进 β受体兴奋性降低 ，α受体兴奋性升高
2
3
哮 喘 发 生 机 制
4
正 常 肺 泡
所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎
26
（三）抗胆碱药
异丙托溴铵
为什么不用阿托品呢？
特点：
属季铵盐，
口服无效
气雾给药
对支气管有较 高选择性，对 心血管影响小
对痰液分泌与 粘稠度影响小
27
临床应用：
伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎 慢性喘息型支气管炎 与2兴奋药联合使用
12
药理作用：
抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞； 抑制细胞因子与炎症介质的产生； 抑制气道高反应性：
↓患者对抗原、胆碱受体激动药、冷空气以及运动 后的支气管收缩反应
↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性：
有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和 粘膜肿胀
13
倍氯米松(Beclomethasone) 特点：
↓呼吸道高反应性
31
给药方法：
▪ 极性高，口服吸收仅1% ▪ 微粒粉末吸入
32
临床应用：
▪ 不能控制发作，预防性治疗（7~14天前用药） ▪ 明确的外源性（过敏性）患者较好 ▪ 对内源性（感染性）较差 ▪ 运动性哮喘也有预防作用（运动前15min） ▪ 可长期用，与激素合用可减少激素用量 ▪ 过敏性鼻炎，过敏性湿疹、溃疡性结肠炎也有效
33
（二）H1受体阻断药 酮替芬（Ketotifen）
▪ 抑制过敏介质释放 阻断H1受体
▪ 可口服 对儿童效好 >色甘酸钠
▪ 对激素依赖型者可减少激素用量
34
（三）白三烯受体拮抗剂
扎鲁司特（Zafirlukast）
长效、高选择性白三烯受体拮抗剂，竞争 性阻断LTC4、LTD4 和LTE4 受体
适用于慢性轻中度哮喘的预防和长期治疗
OOCNH
OCH3
N
CONHSO2
35
CH3
36
平喘药小结：
到我们的记忆 体操时间啦！
一、抗炎平喘药：：
（一）肾上腺素受体激动药：
1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素
2、选择性：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、
28
支气管扩张药（小结）
抑制磷酸二酯酶
29
三、抗过敏平喘药
30
（一）肥大细胞膜稳定药（色甘酸钠）
药理作用
抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质： 促进肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻 止肥大细胞脱颗粒（组胺、LTD4、PGE2）
抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症： SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二异氰酸盐等
阻断腺苷受体 促进内源性儿茶酚胺的释放 影响Ca2+转运
具有免疫调节和抗炎作用
增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳
25
临床应用：
急慢性哮喘、喘息性支气管炎 iv 慢性者，口服，缓释剂可用于夜间发作者 缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状
不良反应：
安全范围小，严格用量，及时调整剂量； 胃肠道反应：口服时多见； 中枢兴奋：可用镇静催眠药对抗； 心血管系统：iv过快，浓度过高时，心律失常等。
局部作用为地塞米松的500倍； 全身作用轻微； 对肾上腺皮质功能无抑制作用； 作用显著，起效缓慢，哮喘持续状态或危重
发作（需合用其他平喘药或吸氧）
14
其它吸入用激素
布地奈德 曲安奈德 丙酸氟替卡松
脂溶性高低顺序为：
丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德
15
二、支气管扩张药物
（二）茶碱类：抑制磷酸二酯酶 ， 氨茶碱
（三）M胆碱受体阻断药： 异丙托溴铵
强 快 短 皮下
强 快 短 雾化吸入
较弱
慢
持久
口服
19
20
选择性2受体激动药：
中效类：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗 长效类：福莫特罗、班布特罗、沙美特罗 共同特点：
高选择性：2＞ 1，对无效 持久，对心血管系统影响小 仅控制症状
21
瘦肉精及兴奋剂
22
（二）磷酸二酯酶抑制剂：茶碱类
常用茶碱类药物：
氨茶碱（aminophylline）：水溶性高，碱性强 胆茶碱（cholinophylline）
特点：广、平喘、强心、利尿、扩血管、中 枢兴奋等。对痉挛的呼吸道作用更显著。
23
24
药理作用：
松弛支气管平滑肌 <2兴奋药
抑制磷酸二酯酶（PDE），抑制cAMP的 分解→C内cAMP↑→舒张
7
平喘药
凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮喘症 状的药物称平喘药。
治疗目的
消除病因，控制急性发作，巩固疗效，改善肺 功能，防止复发，提高病人的生活质量。
从三方面入手
扩张支气管平滑肌，解除其痉挛，缓解症状 应用激素及抗炎药物控制炎症 抗过敏平喘，预防哮喘发作
8
类别
支气管扩张药
-受体激动药 茶碱类 M受体阻断药