作用于呼吸系统的药物(镇咳、祛痰、平喘 痰、咳、喘三者的关系)

强 快 短 皮下
强 快 短 雾化吸入
较弱
慢
持久
口服
19
20
选择性2受体激动药：
中效类：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗 长效类：福莫特罗、班布特罗、沙美特罗 共同特点：
高选择性：2＞ 1，对无效 持久，对心血管系统影响小 仅控制症状
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瘦肉精及兴奋剂
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（二）磷酸二酯酶抑制剂：茶碱类
呼吸系统药物
镇咳、祛痰、平喘 痰、咳、喘三者的关系
1
哮喘
是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性 为特征的疾病。
外源性哮喘
外源性过敏原→IgE →肥大细胞脱颗粒→释放 炎性介质→哮喘
内源性哮喘
副交感神经功能亢进 β受体兴奋性降低 ，α受体兴奋性升高
2
3
哮 喘 发 生 机 制
4
正 常 肺 泡
局部作用为地塞米松的500倍； 全身作用轻微； 对肾上腺皮质功能无抑制作用； 作用显著，起效缓慢，哮喘持续状态或危重
发作（需合用其他平喘药或吸氧）
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其它吸入用激素
布地奈德 曲安奈德 丙酸氟替卡松
脂溶性高低顺序为：
丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德
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二、支气管扩张药物
（二）茶碱类：抑制磷酸二酯酶 ， 氨茶碱
（三）M胆碱受体阻断药： 异丙托溴铵
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支气管扩张药（小结）
抑制磷酸二酯酶
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三、抗过敏平喘药
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（一）肥大细胞膜稳定药（色甘酸钠）
药理作用
抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质： 促进肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻 止肥大细胞脱颗粒（组胺、LTD4、PGE2）
抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症： SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二异氰酸盐等
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（二）H1受体阻断药 酮替芬（Ketotifen）
▪ 抑制过敏介质释放 阻断H1受体
▪ 可口服 对儿童效好 >色甘酸钠
▪ 对激素依赖型者可减少激素用量
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（三）白三烯受体拮抗剂
扎鲁司特（Zafirlukast）
长效、高选择性白三烯受体拮抗剂，竞争 性阻断LTC4、LTD4 和LTE4 受体
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平喘药
凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮喘症 状的药物称平喘药。
治疗目的
消除病因，控制急性发作，巩固疗效，改善肺 功能，防止复发，提高病人的生活质量。
从三方面入手
扩张支气管平滑肌，解除其痉挛，缓解症状 应用激素及抗炎药物控制炎症 抗过敏平喘，预防哮喘发作
8
类别
支气管扩张药
-受体激动药 茶碱类 M受体阻断药
所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎
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（三）抗胆碱药
异丙托溴铵
为什么不用阿托品呢？
特点：
属季铵盐，
口服无效
气雾给药
对支气管有较 高选择性，对 心血管影响小
对痰液分泌与 粘稠度影响小
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临床应用：
伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎 慢性喘息型支气管炎 与2兴奋药联合使用
主要药物
沙丁胺醇 氨茶碱 异丙托溴铵
抗炎平喘药
糖皮质激素类
倍氯米松
抗过敏平喘药
肥大细胞膜稳定药
H1受体阻断药 白三烯受体阻断药
色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
9
10
一、抗炎平喘药物 (糖皮质激素类药物)
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抗炎平喘药
糖皮质激素
具有强大的抗炎抗免疫作用，目前作为 治疗哮喘的一线药物
局部应用：吸入式给药 重症者不能控制时需全身给药
阻断腺苷受体 促进内源性儿茶酚胺的释放 影响Ca2+转运
具有免疫调节和抗炎作用
增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳
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临床应用：
急慢性哮喘、喘息性支气管炎 iv 慢性者，口服，缓释剂可用于夜间发作者 缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状
不良反应：
安全范围小，严格用量，及时调整剂量； 胃肠道反应：口服时多见； 中枢兴奋：可用镇静催眠药对抗； 心血管系统：iv过快，浓度过高时，心律失常等。
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（一）β肾上腺素受体激动药
药理作用：
* 松弛支气管平滑肌 * 抑制肥大细胞释放炎症介质与过敏介质 * 促进黏液分泌和增强气道纤毛运动 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿
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非选择性β受体激动剂比较
作用受体
肾上腺素 异丙肾上腺素 麻黄碱
β2、β1、α
β2ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱβ1
β2、β1、α
平喘 起效 维持 给药途径
有 炎 症 的 肺
泡
5
病理表现
炎症细胞浸润 粘膜下组织水肿，血管通透性 增加， 腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱 落，气道反应性亢进等。
属Ⅰ型变态反应
6
哮喘时的基本结构变化是: 气道腔狭窄(收缩)
气道阻塞主要有三个原因： 炎症浸润 平滑肌收缩 粘液栓子
最终的结果是气道的重构 气道高反应性
↓呼吸道高反应性
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给药方法：
▪ 极性高，口服吸收仅1% ▪ 微粒粉末吸入
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临床应用：
▪ 不能控制发作，预防性治疗（7~14天前用药） ▪ 明确的外源性（过敏性）患者较好 ▪ 对内源性（感染性）较差 ▪ 运动性哮喘也有预防作用（运动前15min） ▪ 可长期用，与激素合用可减少激素用量 ▪ 过敏性鼻炎，过敏性湿疹、溃疡性结肠炎也有效
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药理作用：
抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞； 抑制细胞因子与炎症介质的产生； 抑制气道高反应性：
↓患者对抗原、胆碱受体激动药、冷空气以及运动 后的支气管收缩反应
↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性：
有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和 粘膜肿胀
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倍氯米松(Beclomethasone) 特点：
常用茶碱类药物：
氨茶碱（aminophylline）：水溶性高，碱性强 胆茶碱（cholinophylline）
特点：广、平喘、强心、利尿、扩血管、中 枢兴奋等。对痉挛的呼吸道作用更显著。
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药理作用：
松弛支气管平滑肌 <2兴奋药
抑制磷酸二酯酶（PDE），抑制cAMP的 分解→C内cAMP↑→舒张
适用于慢性轻中度哮喘的预防和长期治疗
OOCNH
OCH3
N
CONHSO2
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CH3
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平喘药小结：
到我们的记忆 体操时间啦！
一、抗炎平喘药：
糖皮质激素：抗炎、抗过敏 倍氯米松
二、支气管扩张药：
（一）肾上腺素受体激动药：
1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素
2、选择性：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、