第5章传出神经系统药理概论
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药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合,从而影响神经信号的传递。例如,某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放,从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等,从而影响神经 信号的传递。例如,某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能,从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物,能够激动胆碱受体 ,产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病,以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物,能够抑制乙酰胆碱的作用,从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物,主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体,导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面,抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病,以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物,主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体,导致血管舒张、心脏抑
第5章-传出神经系统药概论课件
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机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配,当去甲肾上腺素能神经兴奋 时,有利于机体运动、观察、应激等,表 现为:心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等; 胆碱能神经的生理效应正好相反,使机体 对外界的反应下降,进行休整和积蓄能量, 表现为:心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
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M受体小结(即M样作用)
M受体: 心脏:抑制,三负。 腺体:汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛:瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌
松弛。 支气管平滑肌:兴奋时收缩。
血管扩张。
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(三)、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后,如何产生物效应, 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白,分子量为25万,由4种5个亚基组 成,包括两个亚基,分子量为40,000;一个 亚基,分子量为50,000;一个亚基,分子量 为57,000和一个亚基,其排列方式是:。
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M1:中枢皮质、海马:中枢兴奋。 突触前膜:激动时抑制Ach释放。 神经节:神经节除极化。 胃粘膜壁细胞:胃酸分泌;胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2:中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏:窦房结、心房,房室结、心室, 激动时抑制。
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机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配,当去甲肾上腺素能神经兴奋 时,有利于机体运动、观察、应激等,表 现为:心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等; 胆碱能神经的生理效应正好相反,使机体 对外界的反应下降,进行休整和积蓄能量, 表现为:心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
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M受体小结(即M样作用)
M受体: 心脏:抑制,三负。 腺体:汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛:瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌
松弛。 支气管平滑肌:兴奋时收缩。
血管扩张。
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(三)、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后,如何产生物效应, 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白,分子量为25万,由4种5个亚基组 成,包括两个亚基,分子量为40,000;一个 亚基,分子量为50,000;一个亚基,分子量 为57,000和一个亚基,其排列方式是:。
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M1:中枢皮质、海马:中枢兴奋。 突触前膜:激动时抑制Ach释放。 神经节:神经节除极化。 胃粘膜壁细胞:胃酸分泌;胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2:中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏:窦房结、心房,房室结、心室, 激动时抑制。
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传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
(二)分类
• 药物
– 激动药(拟似药) – 阻滞药(拮抗药)
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
(一)Ach受体
(二)肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩, 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩,粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑,胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩, 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经) 副交感神经
非自主神经:运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺,骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递?化学物质? 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
5传出神经系统药理概论
受体激动药与1,2 或3受体结合
激动兴奋性G蛋白(Gs)
激活L-型钙通道 肌肉收缩增强
腺苷酸环化酶(激活
底物蛋白磷酸化,产生各种效应 受体激动效应的信号转导过程
第三节 传出神经受体的 生物功能
一、 传出神经的生物效应
去甲肾上腺素能神经兴奋: 利于机体应激、观察,表现为心脏兴奋、血管收缩、血压上升、支气管和胃肠道松驰、 瞳孔扩大
传出神经突触的超微结构 突触由前膜、间隙、后膜构成(见图)
( 运动神经末梢的超微结构)
:
前膜
间隙 后膜
运动神经的超微结构:
囊泡: (30万个)
Ach: (1千~5万)
胆碱酯酶 (AchE)
交感神经的超微结构: 膨体与囊泡:1个膨体中约1000个囊泡
(三)传出神经系统的递质的生物合成、储存、释放、消失 乙酰胆碱(Ach)
效应器上α受体兴奋时: ● 皮肤、粘膜和内脏的血管收缩( α1 -R) ● 胃肠、膀胱括约肌收缩 ● 虹膜辐射肌收缩,瞳孔散大
• 交感兴奋心跳快,血压升高汗淋漓 • 瞳孔扩大尿滞留,胃肠蠕动受抑制。 • 副交兴奋心跳慢,支气管窄腺分泌, • 瞳孔缩小胃肠动,还可松弛括约肌
去甲肾上腺素能神经兴奋时: 兴奋心血管, 抑制平滑肌, 散瞳睫松弛, 腺体泌稠液, 多符此规律, 肝冠骨括异。
腺体
(+)
心脏
(- )
瞳孔括约肌
(+) (+)
N1 受体: 神经结 肾上腺髓质
N受体: (+)
(+)
N2受体:神经肌肉接头
(+)
肾上腺素受体
α受体:
皮肤、粘膜、内脏血管 瞳孔辐射肌
β1受体:
传出神经系统药理概论
2) N受体: NN(N1):神经节兴奋 NM (N2):骨骼肌收缩
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肾上腺素受体
•α1受体:心脏兴奋,血管平滑肌收缩,内脏平滑 肌松弛,括约肌收缩,瞳孔扩大 •α2受体:血管平滑肌收缩 • 1受体:心脏+,收缩力 传导 心率 心输出量 • 2受体:平滑肌舒张,骨骼肌血管、肾脏和肠系膜
血管、冠状血管舒张,糖原分解、糖异生、 脂肪分解
17
第三节 传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
交感
副交感
心脏
兴奋
血管(皮肤等) 收缩
胃肠平滑肌 舒张
支气管平滑肌 舒张
膀胱逼尿肌 舒张
瞳孔
散大
唾液
稠
汗腺
手心脚心分泌
抑制
扩张
收缩
收缩
收缩
缩小
稀
全身分泌
18
特点
双重神经支配,功能相拮抗。 交感:应急,以适应环境急骤变化 副交感:保护机体、休整恢复、促进消
第五章 传出神经系统药理概论
主要内容
• 神经(Nerve) • 递质(Transmitter) • 受体(Receptor) • 药物(Drug)
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
植物神 经系统
自主神经 系统
交感神经 副交感神经
传出神经系统:
运动神经系统
将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统,植 物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
肾上腺素受体
α,β(肾上腺素)
α,β(拉贝洛尔)
α(去甲肾上腺素) α(酚妥拉明)
β(异丙肾上腺素) β(普萘洛尔)
21
2. 影响递质 • 影响递质生物合成
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肾上腺素受体
•α1受体:心脏兴奋,血管平滑肌收缩,内脏平滑 肌松弛,括约肌收缩,瞳孔扩大 •α2受体:血管平滑肌收缩 • 1受体:心脏+,收缩力 传导 心率 心输出量 • 2受体:平滑肌舒张,骨骼肌血管、肾脏和肠系膜
血管、冠状血管舒张,糖原分解、糖异生、 脂肪分解
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第三节 传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
交感
副交感
心脏
兴奋
血管(皮肤等) 收缩
胃肠平滑肌 舒张
支气管平滑肌 舒张
膀胱逼尿肌 舒张
瞳孔
散大
唾液
稠
汗腺
手心脚心分泌
抑制
扩张
收缩
收缩
收缩
缩小
稀
全身分泌
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特点
双重神经支配,功能相拮抗。 交感:应急,以适应环境急骤变化 副交感:保护机体、休整恢复、促进消
第五章 传出神经系统药理概论
主要内容
• 神经(Nerve) • 递质(Transmitter) • 受体(Receptor) • 药物(Drug)
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
植物神 经系统
自主神经 系统
交感神经 副交感神经
传出神经系统:
运动神经系统
将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统,植 物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
肾上腺素受体
α,β(肾上腺素)
α,β(拉贝洛尔)
α(去甲肾上腺素) α(酚妥拉明)
β(异丙肾上腺素) β(普萘洛尔)
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2. 影响递质 • 影响递质生物合成
传出神经药物麻醉
④消除:(主)神经末梢再摄取;(次)组织摄取和酶代谢(MAO,COMT) 三、传出神经受体(receptor) 乙酰胆碱受体(acetylcholine R) ①Muscarine R, M-R: M1、M2、M3、M4、M5…。 ②Nicotine R, N-R:Nm和Nn受体 (表5-2) 肾上腺素受体(adrenaline R,adrenoceptor) ①-R : 1 和 2 ; ② -R: 1、 2和3 (表5-3) 。 四、突触(synapse)
第九章 N胆碱受体阻断药 临床应用为Nm受体阻断药,又称骨骼肌松弛药。 一、发展史 ●箭毒(Curarine)南美洲 打猎和战斗; ● 16世纪 Sir Walter Raleigh带回欧洲;1805 确定为季铵化合物;1856 证明作用点; ● 1932 纯品用于破伤风和CNS肌痉挛治疗;1935 确定结构和提出与接受物质作用,受体占领学说诞生; ● 1949 Gallamine和Succinylcholine合成,1982年用于临床; ●1990s,合成系列Curarine样和类固醇类骨骼肌松弛药。
1.季铵化合物,穿透力低,po吸收少,难透过血脑屏障和血眼屏障。 2.作用原理有三:①可逆性抑制ACh E;②促进运动神经末梢释放Ach;③直接激动Nm受体。 【临床应用】 1.重症肌无力治疗:改善症状。选择性靶点。 2.腹气涨和尿潴留(机械性不用) 3.阵发性室上性心动过速 4.对抗胆碱受体阻断剂过量 吡斯的明,依酚氯铵,安贝氯铵
去极化型肌松药——琥珀胆碱(scoline,司可林) 非去激化型肌松药——筒箭毒碱类似物
分类:
去极化型肌松药: Phase Ⅰ block(depolarizing):激动Nm和阻止通道关闭。 Phase Ⅱblock(desensitizing):特点类似非去极化型肌松药,Ach EI对抗。 非去激化型肌松药:
C5第五章传出神经系统概论
(三)传出神经按递质分类
1.胆碱能神经 (1)全部交感.副交感神经节前纤维 (2)全部副交感神经节后纤维 (3)运动神经 (4)极少数交感神经节后纤维 (支配汗腺、肾上腺 ) 2.去甲肾上腺素能神经 几乎全部交感神经节后纤维。
二、传出神经系统的递质及受体
(一)传出神经突触的超微结构 1.突触: 突触前膜 突触间隙 突触后膜
2. 交感末梢-膨体 见图5-3。
图5-3 交感神经末梢超微结构示意图
(二)传出神经递质的合成 、贮存、 释放、消失
1.去甲肾上腺素(NA) (1)合成: 酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴胺
多巴胺β羟化酶
多巴Байду номын сангаас
多巴脱羧酶
去甲肾上腺素
神经末梢NA合成与释放,见图5-4。
(2)贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合,贮存 于囊泡内。 (3)释放:以胞裂外排方式释放。 (4)消失: 主要消失方式为再摄取 摄取1:神经系统 (大多数) 摄取2 :非神经系统(少数) 次要消失方式为酶灭活 单胺氧化酶(MAO) 儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)
图5-6 N2烟碱受体
2.肾上腺素受体 α受体:α1受体——皮肤 、粘膜、内脏血管 α2受体——神经突触前膜
β受体:β1受体——心肌 β2受体——支气管平滑肌 骨骼肌血管 神经突触前膜
三、传出神经系统的生理功能
见表5-1。
四、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用 与受体结合: (1)产生拟似递质的效应(激动药) (2)产生与递质相反的效应(阻断药) 2.间接作用 影响递质的合成、转化、转运与贮存 (1)影响递质合成 :α-甲基酪氨酸 (2)转化 :胆碱酯酶 (3)转运与贮存 :麻黄碱促进NA释放
传出神经系统药理概论
第二信使cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1:主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A:耦联腺苷酸环化酶:
递质刺激受体激动
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1:主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A:耦联腺苷酸环化酶:
递质刺激受体激动
传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1(uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1(75%~95%)为储存型;再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
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二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱(Muscarine)为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体(Muscarinic receptor), 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药(antagonist)-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
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传出神经系统药理学概论
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3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
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三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸(Guanylylic acid )调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
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1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
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二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱(Muscarine)为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体(Muscarinic receptor), 简称M受体。
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激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药(antagonist)-针对递质或药品
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传出神经系统药理学概论
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肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
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传出神经系统药理学概论
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3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
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三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸(Guanylylic acid )调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
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1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理概论PPT课件
1. 三磷酸肌醇(IP3)↑,二酰基甘油(DAG)↑→效应
2. N胆碱受体:配体门控型受体
其有4个亚基αβγδ组成,每个N受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五 聚体,中间形成通道,两个α亚基上有ACh激动点。
神经冲动→ACh释放→两个α亚基→离子通道开放→终板电位→达阈值→激 活通道终板电位
h
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3. 肾上腺素受体 :G-蛋白偶联受体 α1激活→磷脂酶(C,D,A2) ↑ → IP3↑,DAG↑ α2激活→腺苷酸环化酶↓ → cAMP↓ β激活→腺苷酸环化酶↑ → cAMP↑
h
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N 样 作 用
N 1样 作 用 N 2样 作 用
神 经 节 兴 奋 骨 骼 肌 收 缩
α样作用: 皮肤、粘膜、内脏血管收缩, (α-R兴奋) 外周阻力升高,血压增高。
h
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β样作用: (β-R兴奋)
心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面肾上腺素受体占优势, 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
α2受体: 能被可乐定激动,并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应:血管平滑肌收缩。
h
17
四、肾上腺素受体
2).β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器,可分为3种亚型:
β1受体:主要位于心脏、肾小球旁系细胞
选择性激动药为多巴酚丁胺,阻断药为美托洛尔 效应:心脏兴奋。
结合,可产生两种完全不同的结果:“激动”和“阻断”。
(二)影响递质
1. 影响递质生物合成:密胆碱,α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放:麻黄碱,间羟胺,氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存:
2. N胆碱受体:配体门控型受体
其有4个亚基αβγδ组成,每个N受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五 聚体,中间形成通道,两个α亚基上有ACh激动点。
神经冲动→ACh释放→两个α亚基→离子通道开放→终板电位→达阈值→激 活通道终板电位
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3. 肾上腺素受体 :G-蛋白偶联受体 α1激活→磷脂酶(C,D,A2) ↑ → IP3↑,DAG↑ α2激活→腺苷酸环化酶↓ → cAMP↓ β激活→腺苷酸环化酶↑ → cAMP↑
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N 样 作 用
N 1样 作 用 N 2样 作 用
神 经 节 兴 奋 骨 骼 肌 收 缩
α样作用: 皮肤、粘膜、内脏血管收缩, (α-R兴奋) 外周阻力升高,血压增高。
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β样作用: (β-R兴奋)
心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面肾上腺素受体占优势, 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
α2受体: 能被可乐定激动,并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应:血管平滑肌收缩。
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17
四、肾上腺素受体
2).β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器,可分为3种亚型:
β1受体:主要位于心脏、肾小球旁系细胞
选择性激动药为多巴酚丁胺,阻断药为美托洛尔 效应:心脏兴奋。
结合,可产生两种完全不同的结果:“激动”和“阻断”。
(二)影响递质
1. 影响递质生物合成:密胆碱,α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放:麻黄碱,间羟胺,氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存:
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩:肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统:影响较小,心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 (Muscarine)
研究工具药 药理作用:激活M胆碱受体。
心血管系统:心动过缓,血压下降。 胃肠道:恶心,呕吐,腹部绞痛,腹泻。 腺体:流涎,流泪。 支气管:支气管痉挛。 中枢:头痛,视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入(感觉) 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经:传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩,汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼:瞳孔 散大
冲动,注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液:少而粘稠
心脏: 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼:与毛果芸香碱相似,可但较强而持久,可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩 小,眼内压下降,调节痉挛。
全身作用:平滑肌兴奋作用;心血管系统作用 复杂,血压及心率呈先降后升状态;肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统:影响较小,心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 (Muscarine)
研究工具药 药理作用:激活M胆碱受体。
心血管系统:心动过缓,血压下降。 胃肠道:恶心,呕吐,腹部绞痛,腹泻。 腺体:流涎,流泪。 支气管:支气管痉挛。 中枢:头痛,视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入(感觉) 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经:传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩,汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼:瞳孔 散大
冲动,注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液:少而粘稠
心脏: 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼:与毛果芸香碱相似,可但较强而持久,可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩 小,眼内压下降,调节痉挛。
全身作用:平滑肌兴奋作用;心血管系统作用 复杂,血压及心率呈先降后升状态;肌束颤动。
【临床应用】
药理学 第5章 传出神经系统药理概论ppt课件
酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶
NA
[NA]↑,反馈性抑制TH
(2)贮存在囊泡内 (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与)
(4)消失: 摄取1 :大部分被突触前膜摄取贮
存在 囊泡中。 摄取2 :小部分被被非神经组织重
摄取,最后被COMT和MAO灭活。
❖ (二) 乙酰胆碱
机体功能的双重调节作用. ❖ 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的作用的消
除方式有何不同?
此课件下载可自行编辑修改,供参考! 感谢您的支持,我们努力做得更好!
第二节 传出神经系统的递质与受体
传出神经的突触结构
传出神经突触的超微结构: 突触前膜、
囊泡 (内有递质)
突触间隙、 突触后膜、
胆碱酯酶
受体
囊泡、受体及其它结构。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 ❖ (一) 去甲肾上腺素
去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)
(1)合成:在去甲肾上腺素能神经内
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第三节 传出神经系统药物的作用机制与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 ❖ (一)直接作用于受体 ❖ (二)影响递质
1.影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
思考
❖ 1.M受体激动后可产生哪些效应? ❖ 2.β受体激动后可产生哪些效应? ❖ 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经对
N样作用
N1样作用 N2样作用
神经节兴奋 骨骼肌收缩
《》教学课件
α样作用: 皮肤、粘膜、内脏血管收缩, (α-R兴奋) 外周阻力升高,血压增高。
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突触前受体 对递质释放的调节
第三节 传出神经系统的生理功能 (the physological function of efferent nervous system)
• 机体的多数器官、组织均受胆碱能神经和去甲 肾上腺素能神经的双重支配,二者兴奋时所产 生的效应是相反的。
第四节 传出神经系统药物基本作用
(四)传出神经系统递质的生物合成、贮存、 释放及作用消失(biosynthesis, storage, release and termination of action of transmitter)
• 乙酰胆碱的合成、释放与灭活 (synthesis ,release,and termination of action of acetylcholine)
及其分类
( mode of action and classification of efferent nervous systemic drug)
一、作用方式 (mode of action)
(一)直接作用于受体 (二)影响递质的生物合成、代谢转运和贮存
• 影响递质的生物合成 • 影响递质的转化 • 影响递质的释放 • 影响递质的转运贮存
• (2)M受体激动药(毛果芸香碱) (muscarine receptor-activating drug) • (3)N受体激动药(烟碱) • (nicotine receptor-activating drug)
• 2.抗胆碱酯酶药(新斯的明)
(cholinesterase-inhibiting drug)
• 2.β受体阻断药(β receptor antagonist)
• (1)β1、β2受体阻断药(普萘洛尔) • (2)β1受体阻断药(阿替洛尔) • (3)β2受体阻断药(布他沙明)
药理学
药理学
第五章 传出神经系统
药理概论
复旦大学 王毅群、黄志力
第一节 概述
一、按解剖学分类
• 自主神经(autonomic nerve) • 交感神经(sympathetic nerve) • 副交感神经(parasympathetic nerve) • 运动神经(somatic motor nerve)
• 1.胆碱受体阻断药(cholinoceptor blocker) • (1)M受体阻断药
(muscarine receptor blocker) • ①非选择性M受体阻断药(阿托品) • ② M1受体阻断剂(哌仑西平)
(2)N受体阻断药
• NN受体阻断药 (ganglion-blocker)(美卡拉明) • NM受体阻断药 (neuromuscular-blocker) (筒箭毒碱、琥珀胆碱)
二、传出神经系统药物的分类 (the classification of efferent nervous systemic drug)
(一)胆碱能激动药(cholinomimetics) • 1.胆碱受体激动药 (cholinoceptor-activating drug) • (1)M,N受体激动药(卡巴胆碱) (muscarine,nicotine receptors-activating drug)
• 2.肾上腺素受体(adrenoceptor)
• α 肾上腺素受体 • β 肾上腺素受体
• 3.多巴胺受体(dopaminergic receptor)
(二)受体亚型
• 1.M受体 • 2.N受体 • 3.α受体 • 4.β受体 • 5.多巴胺
M1~5 NN,NM α1,α2 β1~3 D1~5
(二)肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor-agonist)
• 1.α肾上腺素受体激动药 (alpha adrenoceptor agonist) • (1)α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素) • (2)α1受体激动药(去氧肾上腺素) • (3)α2受体激动药(可乐定)
• 2.α、β受体激动药
去甲肾上腺素的合成、贮存、释放及转归 (synthesis,storage,release and ascription of NA)
二、传出神经系统的受体 (receptor of efferent nervous system)
(一)受体的命名 • 1.乙酰胆碱受体
– M胆碱受体(毒蕈碱型胆碱受体) – N胆碱受体 (烟碱型胆碱受体)
二、按神经末梢释放的递质分类
• 胆碱能神经(cholinergic nerve) • ①全部交感神经和副交感神经的节前纤维 • ②全部副交感神经的节后纤维 • ③极少数交感神经的节后纤维(支配汗腺) • ④支配肾上腺髓质的内脏大神经 • ⑤运动神经
• 去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)
• 2.胆碱酯酶复活药
(cholinesertase revival drug) (碘解磷定)
(四)肾上腺素受体阻断 (adrenoceptor antagonist )
• 1.α受体阻断药 (alpha reα2受体阻断药
➢ ①短效类(酚妥拉明) ➢ ②长效类(酚苄明) • (2)α1受体阻断药(哌唑嗪) • (3)α2受体阻断药(育享宾)
• 大部分交感神经节后纤维
第二节 传出神经系统的递质
和受体
一、传出神经系统递质 (the transmitter of efferent nervous system)
• (一)递质学说发展 • (二)递质分类: • ACh, NA and DA
(三)突触的超微结构
• 突触(synapse) • 突触前膜 • 突触间隙(synaptic cleft)(15~1000 nm) • 突触后膜
(alpha,beta adrenoceptor agonist) (肾上腺素)
• 3.β受体激动药 (beta adrenoceptor agonist)
• (1) β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) • (2)β1受体激动药(多巴酚丁胺) • (3)β2受体激动药(沙丁胺醇)
(三)抗胆碱药(anticholinesterases)