液体药剂四
第四章液体制剂概论
第四章液体制剂一、问答题1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。
2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围,并请分别举例说明。
3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。
4、哪些表面活性剂具有昙点?为什么?5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些?分别举例说明。
6、名词解释:表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。
7、表面活性剂分子结构有何特点?分哪几类?肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索OT、新洁尔灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类?应用有何特点?8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何?混合表面活性剂的HLB如何计算?9、不同类别表面活性剂的毒性如何?与其应用有何关系?10、表面活性剂在药剂中有哪些应用?举例说明。
11.表面活性剂生物学性质是什么?二、单选题1、难溶于水的药物配成水溶液时,增大其溶解度的方法是(A)A、加热B、粉碎成细粉促进其溶解C、搅拌D、药物与溶媒所带电荷相同E、药物与溶媒的性质相似2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E)A、HLB值在5~20之间B、HLB值在7~9之间C、HLB值在8~16之间D、HLB值在7~13之间E、HLB值在3~8之间3、不属于液体药剂者为(D)A、合剂B、搽剂C、灌肠剂D、醑剂E、注射剂4、对液体制剂质量要求错误者为(B)A、溶液型药剂应澄明B、分散媒最好使用有机分散媒C、有效成分浓度应准确稳定D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀E、制剂应有一定的防腐能力5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)A、肥皂B、硫酸化物C、磺酸化物D、季铵化物E、吐温6、下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是(C)A、有亲水基团、无疏水基团B、有疏水基团、无亲水基团C、疏水基团、亲水基团均有D、有中等级性基团E、无极性基团7、不同HLB值的表面活性剂用途不同,下列错误者为(A)A、增溶剂最适范围为15~18以上B、去污剂最适宜范围为13~16C、润湿剂与铺展剂最适范围为7~9D、大部分消泡剂最适范围为5~8E、O/W乳化剂最适范围为8~168、药物以下列哪种状态分散在介质中,可形成均相的液体制剂?( B )A、胶粒B、分子C、小液滴D、微粒9、属于阴离子型的表面活性剂是()A、吐温-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普罗尼克F-6810、将吐温-80(HLB=15)和司盘-80 (HLB=4.3 )以二比一的比例混合,混合后的HLB 值最接近的是()A、9.6B、17.2C、12.6D、11.411、表面活性剂结构特点是()A、含烃基的活性基团B、是高分子物质C、分子由亲水基和亲油基组成D、结构中含有氨基和羟基E、含不解离醇羟基12、具有临界胶团浓度是()A、溶液的特性B、胶体溶液的特性C、表面活性剂的一个特性D、高分子溶液的特性E、亲水胶体的特性13、以下表面活性剂毒性最强的是()A、吐温80B、肥皂C、司盘20D、平平加OE、氯苄烷铵14.下面说法不正确的是()A 含乙醇20%以上具有防腐作用B 山梨酸适用于含吐温类液体的防腐C pH高时苯甲酸钠防腐作用较好D 阿拉伯胶可作为矫味剂使用15.有关表面活性剂生物学性质的错误表述是()A 表面活性剂对药物吸收有影响B 表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C 表面活性剂中,非离子表面活性剂毒性最大D表明活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤16.调配溶液时,进行搅拌的目的是增加药物的()A润湿性B 抗氧化性C 溶解度D 溶解速度17. 将吐温-80(HLB=15)和司盘-80 (HLB=4.3 )以二比一的比例混合,混合后的HLB值最接近的是()A、9.6B、17.2C、12.6D、11.4三、配伍选择题[1-5]A、15-18B、13-15C、8-16D、7-11E、3-81、W/O型乳化剂的HLB值()2、湿润剂的HLB值()3、增溶剂的HLB值()4、O/W型乳化剂HLB值()5、去污剂的HLB值()四、多项选择题1、属于非离子型的表面活性剂有()A、司盘-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普流罗尼克F-682、可用于注射乳剂生产的表面活性剂有()A、新洁尔灭B、司盘-80C、豆磷脂D、普流罗尼克F-683、表面活性剂在药剂上可作为()A、湿润剂B、乳化剂C、防腐剂D、洗涤剂E、助溶剂4、有关表面活性剂叙述正确的是()A、阴阳离子表面活性剂不能配合使用B、制剂中应用适量表面活性剂可利于药物吸收C、表面活性剂可作消泡剂也可作起泡剂D、起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性5、下面的术语或缩写中,与表面活性剂无关的是(CE)A、HLBB、Krafft PointC、顶裂D、起昙E、HPMC6、吐温类表面活性剂具有(ACD)A、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、润滑作用口服液体制剂一.问答题1、什么是液体制剂?有何特点?可分为哪几类?2、常用的液体分散溶媒有哪些?各有何应用特点?3、什么是溶解度,增加药物溶解度的方法有哪些?各举例说明。
药剂学分类
药剂学分类分类《中国药典》2005年版一部(中药)附录收载了26种剂型,二部(化学药)附录收载了21种剂型,三部(生物制品)附录收载了13种剂型。
这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使用的常见品种,但是还没有包括一些发展中的剂型,如脂质体、微球等。
药物剂型的种类繁多,为了便于研究、学习和应用,有必要对剂型进行分类。
剂型分类的方法目前主要有以下几种:(一)按形态分类可将剂型分为固体剂型(如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等),半固体剂型(如软膏剂、糊剂等),液体剂型(如溶液剂、芳香水剂、注射剂等)和气体剂型(如气雾剂、吸入剂等)。
一般形态相同的剂型,在制备特点上有相似之处。
如液体制剂制备时多需溶解,半固体制剂多需熔化和研匀,固体制剂多需粉碎、混合和成型。
起效时间方面以液体制剂最快,固体制剂较慢。
这种分类方式纯粹是按物理外观,因此具有直观、明确的特点,而且对药物制剂的设计、生产、保存和应用都有一定的指导意义。
不足之处是没有考虑制剂的内在特点和给药途径。
(二)按分散系统分类一种或几种物质(分散相)分散于另一种物质(分散介质)所形成的系统称为分散系统。
此法将剂型看作分散系统,以便于应用物理化学的原理说明各种剂型的特点。
根据分散相和分散介质的直径大小及状态特征,可作如下分类:1.分子型是指药物以分子或离子状态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。
通常药物分子的直径小于1nm,而分散介质在常温下以液体最常见,这种剂型又称为溶液型。
溶液的分散溶媒主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。
分子型的分散介质也包括常温下为气体(如芳香吸入剂)或半固体(如油性药物的凡士林软膏等)的剂型。
所有分子型的剂型都是均相系统,属于热力学稳定体系。
2.胶体溶液型胶体溶液型是指固体或高分子药物分散在分散介质中所形成的不均匀(溶胶)或均匀的(高分子溶液)分散系统的液体制剂。
分散相的直径在1~100nm之间。
如溶胶剂、胶浆剂、涂膜剂等。
药剂学-《液体制剂》执业药师考试复习知识点
第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
药物以分子状态分散在介质中,可形成均匀分散的液体制剂,制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。
药物以微粒状态分散在介质中,则形成非均匀分散的液体制剂,这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态,如胶溶剂、乳剂、混悬剂。
液体制剂品种多,临床应用广泛,在药剂学中占有重要地位,下面分别予以介绍。
一、液体制剂的特点和质量要求(一)液体制剂的特点在液体制剂中,药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速发挥药效;给药途径广泛,可以内服,服用方便,易于分剂量,特别适用于婴幼儿和老年患者;也可以外用,如用于皮肤、黏膜和人体腔道等;能减少某些药物的刺激性,有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。
制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性;某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。
但液体制剂药物分散度大,又受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。
(二)液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液;非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀,液体制剂浓度应准确;口服的液体制剂应外观良好,口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性;液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程不应发生霉变。
二、液体制剂的分类(一)按分散系统分类1.均匀相液体制剂为均匀分散体系,在外观上是澄明溶液。
包括以下几类:(1)低分子溶液剂:也称溶液剂,是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。
(2)高分子溶液剂:是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。
2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系,包括以下几种:(1)溶胶剂:又称疏水胶体溶液。
溶液型液体药剂
⑤溶剂应通过滤器加至全量;
⑥含有粘稠性溶液,量取后加少量 水稀释后再加入;
⑦用非极性溶剂,所用容器与用具 应干燥。
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2.稀释法 根据稀释前后溶液中所含溶质 的量不变,稀释公式应为: C1V1=C2V2
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。
例 练习浓盐酸稀释的计算 用12 mol·L-1的浓盐酸制备浓度为0.1 mol·L-1 的盐酸溶液500ml,问需浓盐酸多少毫升?
4. 增溶剂的用量 加入适量,可以通 过实验确定。
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二、溶液剂﹙solutions﹚
溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液
体制剂,可内服也可外用。
质量要求 含量准确、澄明、稳定、色香味符 合规定,不得有沉淀、浑浊、异物等。
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溶液剂的制法 溶液剂的制备方法有三种,包括溶
二磷酸酯、二钠盐、甘氨酸酯
水杨酸
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5. 加入增溶剂 表面活性剂增加药物溶解 度的现象称为增溶,加入的表面活性剂称 为增溶剂。每克增溶剂能增溶药物的克数 称为增溶量。
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影响增溶量的因素为:
1. 增溶剂的种类
2. 药物的性质
3. 加入顺序 先将药物与增溶剂混合, 再加水稀释能很好地溶解。
难溶或不溶,如其分子中有酸性或碱性基团, 则可用碱或酸与其成盐。应注意成盐后其疗 效、稳定性、刺激性、毒性等可能发生改变。
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如:麻黄碱
OH NHCH3 C C CH3 .HCl HH
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2. 引入亲水基团
将亲水性基团引入难溶性药物分子可以 增加在水中的溶解度。例如维生素K3 不 溶于水,引入-SO3HNa可制成注射剂; 维生素B2中引入-PO3HNa溶解度可增大 300倍。
药剂学笔记(液体制剂全)
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。
按分散系统分类:按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:➢具有良好的溶解性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;❖季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一.矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包括天然和合成二大类。
2.芳香剂(香料与香精)天然香料包括植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂:有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药的厌恶感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法:以量代称取,服有方便。
初级中药师中药制剂学考点:液体药剂
初级中药师中药制剂学考点:液体药剂2017年初级中药师中药制剂学考点:液体药剂导语:液体药剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。
可供内服或外用。
液体药剂中的药物可以以分子状态或微粒状态分散在介质中,从而形成均相的液体药剂或非均相的液体药剂。
一、概述:1、液体药剂的含义与特点含义:是药物分散在液体介质中所制成的供内服或外用的一类制剂。
特点:分散度大,吸收快,作用迅速;给药途径多;浓度可控、易分剂量、便于服用、适于儿童和老年患者。
但稳定性差、运输不便。
2、液体药剂的分类(1)按分散系统分为:真溶液:粒径小于1nm胶体溶液:粒径为1~100nm (高分子溶液和溶胶)乳浊液:粒径为0、1~100μm混悬液:粒径为0、5~10μm溶胶、乳浊液和混悬液均属非均相分散体系。
(2)按给药途径分:内服液体药剂,外用液体药剂,注射用液体药剂。
二、表面活性剂(一)表面活性剂的含义与特点1、含义:凡是能够显著降低两相间表面张力的物质2、组成:长链的有机化合物,同时含有极性的亲水基团和非极性亲油基团3、特点:表面活性剂分子会自动富集到溶液表面并产生定向排列,在溶液中形成正吸附,改变液体的表面性质,降低表面张力。
(二)表面活性剂的基本性质1、胶束和临界胶束浓度表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后,表面活性分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体,称为胶束或胶团。
尽管其浓度继续增加,但其降低表面张力的能力已不再明显增强。
表面活性剂在溶液中开始缔合形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。
临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关,同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。
2、亲水亲油平衡值(HLB值)指表面活性剂分子中两种基团的亲水性和亲油性的强弱的平衡值。
表面活性剂的HLB值愈高,其亲水性愈强;HLB值愈低,其亲油性愈强。
不同用途的表面活性剂要求不同的HLB 值,如水溶液中增溶剂的HLB 值的最适范围为15~18以上;O/W 型乳化剂的HLB 值为8~16;W/O型乳化剂的HLB 值为3~8;润湿剂的HLB 值为7~9,消泡剂的为0、8~3,去污剂13~16等。
液体制剂概述、分类和制备技术
5. 高分子溶液的聚结特性
影响因素:胶体的稳定原理.swf
5.1盐析 向溶液中加入大量的电解质,由 于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水 化膜,使高分子凝结而沉淀。
5.2向溶液中加入脱水剂,如乙醇、丙酮等。 5.3絮凝,如盐类、pH值、絮凝剂、射线等
的影响使高分子化合物凝结沉淀。 5.4带相反电荷的两种高分子溶液混合时,由
加热
溶胶剂
• 固体药物以胶粒状态分散于分散介 质中形成的非均匀分散的液体药剂。
固体微粒(1-100nm) 非均相分散体系 热力学不稳定
结构
动力学不稳定体系
带电性(双电层)
---
水化膜
----
破坏水化膜 •电解质(盐析、絮凝)
+
++
----
+ +
•脱水剂 •相反电荷高分子溶液
++
---
+
+
+
性质
(一)、芳香水剂(aromatic waters)
1、定义:芳香挥发性药物(多为挥发油)的
饱和或近饱和水溶液。
注意: 水溶液
2、制法:溶解法、稀释法;蒸馏法
3、用途:矫味、矫臭剂; 分散剂
(二)醑剂 (spirits)
1、定义:挥发性药物的浓乙醇溶液。
供外用或内服。 2、浓度:5 ~ 20%;
制备中应注 意防水。
1.溶解法(主要):将固体药物直接溶于溶 剂的制备方法
①工艺过程: 称重,溶解,滤过,质检,包装
②操作要求:
• 正确选择称量器具和器械。 • 三查三对:标鉴、记录、称量。 • 配制顺序:取1/2~3/4溶剂+助溶剂+稳定
药剂学:第七章 液体制剂的单元操作
阳离子交换树脂: 钠型(稳定): RSO3- Na+ 氢型:RSO3- H+
阴离子交换树脂: 氢氧型:RN +(CH3)3OH氯型(稳定): RN +(CH3)3Cl-
当原水含盐高达3000mg/L时,不宜采用离子交换法制备纯化水.
第一节、制药用水的制备
(三)纯化水的处理技术
第一节、制药用水的制备
垂熔玻璃漏斗(芽胞>0.5μm)
第三节 灭菌与无菌操作
微孔滤膜滤器
出液口 内装微孔滤膜 进液口
第三节 灭菌与无菌操作
垂熔玻璃滤器
第三节 灭菌与无菌操作
二、物理灭菌法
c)射线灭菌法 辐射灭菌 不耐热 微波灭菌 不耐热 紫外线灭菌 (紫外线和臭氧)表面/空气/蒸馏水
d)湿热灭菌法 流通蒸汽灭菌 消毒、不耐热制剂 煮沸灭菌 消毒 低温间歇式灭菌 对热敏感制剂 热压灭菌**
第三节 灭菌与无菌操作
二、物理灭菌法
热压灭菌法 耐高温高压
用大于常压的饱和水蒸气进行灭菌的方法。
影响热压灭菌的因素:
➢ 微生物的数量和种类 芽胞>繁殖体>衰老体
➢ 蒸气性质
饱和蒸气(湿、过) 除去空气
➢ 药品稳定性和灭菌时间
➢ 其他
pH环境、介质营养成分
二、物理灭菌法
热压灭菌法
首先开启进气阀对夹套进行加热,待夹套压力上升至 所需压力时,将待灭菌物品整齐排列于格车架上,推入 柜室,关紧柜门并旋紧。将加热蒸气通入柜内,当柜内 温度上升至规定温度,柜内压力应达到相应数值时(如 115.5C、67 kPa),开始记录灭菌时间。到达灭菌时 间后,先关闭蒸气进气阀,打开排气阀,待压力表指针 为零时,即可开启柜门,冷却后取出灭菌物品。
分散技术与液体药剂——中药药剂学
非离子性表面活性剂
(四)非离子型表面活性剂
5聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽Myrij)6聚氧乙烯脂 肪醇醚(苄泽Briy)7聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚 物,又称泊洛沙姆(ploxamer)商品名普流罗 尼克(Pluroonic
非离子性表面活性剂
三 表面活性剂的基本性质
形成胶团 亲水亲油平衡值(HLB值) 表示表面活性剂亲水、亲油性的强弱。 昙点 毒性
第九章 分散技术与液体药剂
概述
液体药剂的含义和特点 液体药剂的分类 液体药剂的质量要求 液体药剂的溶剂
一 液体药剂的含义和特点
——液体药剂系指药物分散在液体分散介质中形 成的液体剂型。 优点: 可内服,吸收快,作用迅速;能减少刺激;便 于服用,易于分剂量;也可外用,如用于皮肤、 粘膜及腔道。 缺点:
四 醑剂
挥发性药物的浓乙醇溶液。 一般药物浓度:5—10%,乙醇浓度:60—90%。 由于醑剂是高浓度醇溶液,故所用容器应干燥, 以防遇水而使药物析出,成品浑浊。 溶解法、蒸馏法制备。
复方薄荷脑醑(Compound Menthol Spirit)
【处方】薄荷脑 3g,苯酚 5g,乙醇 630ml,蒸馏水加至 1000ml. 【制法】取薄荷脑、苯酚溶于乙醇中,然后缓缓加入蒸 馏水,随加随搅拌使成1000ml,搅匀即得。 【作用与用途】主用于小儿皮肤止痒。
(四)非离子型表面活性剂
在水中不解离,分子中构成亲水基团是甘油、聚 乙二醇、山梨醇等多元醇;构成亲油基团的是 长链脂肪酸、长链脂肪醇及烷基芳基等,以 酯键或醚键结合。 1 脂肪酸甘油酯 2 蔗糖脂肪酸酯
(四)非离子型表面活性剂
3失水山梨醇脂肪酸酯(司盘Spans) 4聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯(吐温Tweens)
溶液型及胶体型液体
实验一溶液型及胶体型液体药剂的制备目的要求:1通过制备复方甘草合剂、胃蛋白酶合剂、复方硼砂溶液、煤酚皂溶液掌握液体药剂配制的原则与方法。
2熟悉液体药剂制备过程中各项基本操作。
实验指导:溶液体药剂是指药物分散在液体分散介质中所形成的内服或外用制剂。
液体药剂按分散体系可分为溶液型、胶体型、乳浊液型、混悬液型等四种。
制备方法主要有溶解法、化学反应法。
溶液性液体药剂多采用溶解法制备,即把药物溶解于分散介质中。
复方甘草合剂、复方硼砂溶液均采用溶解法制备。
煤酚皂溶液中煤酚浓度为50%,而煤酚水中溶解度小,为1:50,为制成均匀澄明的水溶液可加入增溶剂,将植物油与氢氧化钠经皂化作用生成钠肥皂,钠皂是阴离子型表面活性剂,它在水中浓度达到临界胶团浓度后形成胶团,使微溶于水的煤酚增溶而制得稠厚的红棕色胶体溶液。
制备亲水胶体溶液首先要经过溶胀过程,即水分子钻到亲水胶体分子间的空隙中,与其亲水基团发生水化作用,最后使胶体分子完全分散在水中形成亲水胶体溶液。
胃蛋白酶是亲水胶体,制备时必须将其分次撒于水面,与水接触的胶体分子被水化并分散到水中,最后形成胃蛋白酶合剂,否则胃蛋白酶外层吸水、水合,形成一层粘稠的胶体层包围内层的胃蛋白酶,以至阻碍水分子进一步向胶体内扩散,延长胶体溶液制备的时间。
疏水胶体溶液的制备方法有:分散法(研磨法、胶溶法、超声波分散法)和凝聚法等。
实验内容:一、复方甘草合剂处方:甘草流浸膏 6.0ml酒石酸锑钾0.012g复方樟脑酊 6.0ml单糖浆 6.0ml乙醇 1.5ml蒸馏水加至50.0ml制法:取蒸馏水,加单糖浆搅匀后加入甘草流浸膏搅匀,用浓氨水调PH值至8~9,再加酒石酸锑钾,随加随搅拌,再加复方樟脑酊与乙醇,加蒸馏水至全量搅匀即得。
注:1 甘草流浸膏中含有甘草甜素(甘草酸的钠、钾、钙盐),溶于水,遇酸则析出甘草酸。
甘草酸在氨水中极易溶解。
故本处方中加入浓氨水调节pH值在8~9。
2、酒石酸锑钾在水中溶解,在沸水中易溶,在乙醇中不溶,本处方中将酒石酸锑钾用热水少量溶解后加入合剂中。
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结要点:1.药物溶液的形成理论2.表面活性剂3.液体制剂的简介4.低分子溶液剂与高分子溶液剂5.溶胶剂6.混悬剂7.乳剂8.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论(一)药物溶剂的种类和性质水:最常用的极性溶剂非水溶剂:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标>>介电常数ε:表示将相反电荷在溶液中分开的能力,反映溶剂分子的极性大小(水80.4,苯2)>>溶解度参数δi:表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。
(水47.86,苯18.61)(二)药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃,1.46%(略溶)药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示:一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)溶解度是反映药物溶解性的重要指标拓展:2015版药典关于溶解度的描述极易溶解溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解溶解溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解略溶溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解微溶溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解极微溶溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解前方高能预警!2.溶解度的测定方法◆药物的特性溶解度:药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
◆药物的平衡溶解度:药物的溶解度数值多是平衡溶解度(又称表观溶解度)特性溶解度直线1:药物发生解离,或杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用直线2:药物纯度高,无解离与缔合无相互作用直线3:存在盐析或同离子效应,抑制溶解平衡溶解度3.影响药物溶解度的因素药物分子结构、晶型、粒子大小水合作用与溶剂化作用溶解温度溶液pH与同离子效应混合溶剂(潜溶剂)添加物:助溶剂、增溶剂①药物的影响极性大小:对溶解度影响很大,相似相溶晶格:排列紧密,引力大,溶解度小多晶型:无定形>亚稳定型>稳定型粒子大小:难溶粒径减小增溶(0.1-100nm)②水合作用与溶剂化作用◆药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,阳离子周围保持有一层水。
[药剂学] 实验4 乳剂型液体制剂的制备
【讨论】
操作中的注意事项。
制备初乳时所用研钵必须是干燥的;研磨时需用力均匀,向一个方向不停地研磨,直至初乳形成。
液体石蜡乳系0/W型乳剂,在制备初乳时,添加的水量不足或加水过慢时,易形成W/0型初乳,且难以转变成0/W型乳剂,形成后亦易破裂;初乳中如果添加水量过多,因外相水液粘度较低,丕能将油较好地分散成油滴,制成的乳剂也不稳定和易于破裂。
故操作上应遵守用干胶法制备初乳的要求,所需用水需一次加入。
乳剂的类型和鉴别?
石灰搽剂的治疗作用是什么?
钙能使毛细血管收缩,抑制烧伤后的体液外渗,钙肥皂还可中和酸性渗出液、减少刺激,脂肪油对创面也有滋润和保护作用。
为什么制备鱼肝油初乳时要向同一个方向搅拌?
向一个方向搅拌,可以加快液体流动速度,提高搅拌效率。
如果顺时针与逆时针方向不断的变化,两个方向的力互相抵消,液体的流速减慢,降低了搅拌效率。
液体药剂
单糖浆
橙皮糖浆、姜糖浆
磷酸可待因糖浆、 硫酸亚铁糖浆、急 支糖浆
糖浆剂的制备方法
1.溶解法(蔗糖)
(1)热溶法。将药用蔗糖置沸水中,继续加热至全溶,趁 热过滤,或降温后加入药物,搅拌、溶解、过滤,并通过 滤器加纯化水至全量,分装即得。 适用于对热稳定的药 物和有色糖浆的制备
(2)冷溶法。室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制备 糖浆剂的方法。 适用于对热不稳定或易挥发的药物。
加入电解质可使双电层变薄,胶粒荷电减少,扩散层 变薄可导致水化膜变薄。故任何电解质超过一定的浓度可 使胶粒聚集 加入高分子溶液到一定浓度,可被吸附在胶粒表面增 加稳定性,称保护胶体 带相反电荷的,总电量相等的溶胶混合发生沉淀,否 则沉淀不完全或不沉淀
3.溶胶剂的制备
分散法: 机械分散法
胶溶法
超声分散法
凝聚法:
物理、化学凝聚
高分子溶液剂与溶胶剂的区别联系:(P19)
溶胶剂:固体微粒分散在水中。例:氢氧化铁溶液 高分子溶液剂:高分子化合物溶解于溶剂中形成的 均匀体系。 例:胃蛋白溶液
固体微粒
分子状态分
(1-100nm) 非均相分散体系 热力学不稳定
散 均相分散体 系 热力学稳定
溶胶剂:1-100nm
可掩盖药物的苦味、咸味或不良臭味,儿童尤宜;
高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用; 低浓度糖浆剂易染菌,需添加抑菌剂。
分类
糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆和药 用糖浆三类
分类 特点和应用
举 例
单糖浆 不含药物,供制备含药糖浆 及作为矫味剂、助悬剂使用
芳香 糖浆 药用 糖浆 含芳香挥发性物质,用作矫 味剂 含有药物,有治疗作用
包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘 油剂、酏剂、酊剂等。 特点:药物分散度大,易吸收;稳定性差,特别 是某些药物的水溶液;多采用溶解法制备
药剂学-第08章液体制剂
特
征
以小分子或离子状态分散,均相 澄明溶液,体系稳定
高分子化合物以分子状态分散, 均相澄明溶液,体系稳定
以胶粒分散,形成多相体系,热 力学不稳定
以小液滴状态分散,形成多相体 系,热力学和动力学不稳定
以固体微粒状态分散形成多相体 系,热力学和动力学不稳定
第二节 液体制剂的辅料
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂
香料和香精,如苹果香精等
阿拉伯胶、CMCNa、MC等 有机酸 + 碳酸氢钠,产生 CO2麻痹味蕾
7、着色剂
(1)天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。 (2)合成色素
主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝等。
第三节 低分子溶液剂
低分子溶液剂:是指小分子药物以分子或离子状态
浓芳香水剂:用乙醇和水的混合溶剂制成的含 大量挥发油的溶液。
二、芳香水剂
制备方法:
1.溶解法 取挥发油或挥发性药物细粉,加 蒸馏水溶解。
2.稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。 3.蒸馏法 适合于药材。
二、芳香水剂
注意事项:
1.芳香水剂浓度一般都很低,常作为矫味、 矫臭和分散剂使用。
2.芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变,故 不宜大量配制和久贮。
例:复方碘溶液
[处方]
碘 碘化钾 蒸馏水
50g
100g 适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾,加入蒸馏水100ml溶解配成浓 溶液,加入碘搅拌使溶,再加入蒸馏水 适量至1000ml,即得。
二、芳香水剂
芳香水剂:芳香挥发性药物的饱和或近饱和水 溶液。《中国药典》(2015)称为露剂。
露剂:含挥发性成分的饮片用水蒸汽蒸馏法制 成的芳香水剂。
实验四液体药剂
实验四液体药剂一、实验目的1.掌握各类液体药剂的分类及特点、常用液体药剂的制备方法及稳定措施。
2.熟悉影响液体药剂质量的因素以及评定质量的方法。
二、实验提要1.液体药剂按分散系统分为溶液型、胶体型、混悬型和乳浊型4种类型。
各类液体药剂其制备方法不相同,检查项目和要求也不相同。
2.制备溶液剂一般有溶解法、稀释法和化学反应法。
溶解法多先取处方量3/4的溶剂加入药物,搅拌使溶解、滤过,再自滤器上添加溶剂至全量,最后搅匀即得。
处方中如有助溶剂、增溶剂、pH调节剂、稳定剂、防腐剂及抗氧剂等,应先以适量溶剂溶解,再加入药物;其中对热稳定而溶解缓慢的药物,可加热促进溶解;挥发性或不耐热的药物则应在40℃以下时加入,以免挥发或破坏损失。
制备芳香水剂时,用分散剂(一种惰性不溶性物质的细粉)分散或剧烈振摇,使油水充分接触加速溶解。
稀释法适用于制备高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液。
化学反应法系指将两种或两种以上的药物,通过化学反应而制成新的药物溶液的制备方法,待化学反应完成后,滤过,自滤器上添加蒸馏水至全量即得。
适用于原料药物缺乏或质量不符合要求的情况。
3.胶体溶液按胶粒与分散媒之间的亲和力不同可分为亲液胶体与疏液胶体,若以水为分散媒则称为亲水胶体和疏水胶体。
亲水胶体的制备,药物溶解要经过溶胀过程,宜将其分次撒布于水面上,使之自然吸水膨胀,然后搅拌或加热使溶解。
疏水胶体的制备采用分散法或凝聚法。
处方中如含具有脱水作用的电解质、高浓度醇、糖浆、甘油等物质时,宜先行溶解或稀释后再加入,而且用量不宜过大。
如需滤过时,所用滤材应与胶体溶液的荷电性相适应,最好采用不带电荷的滤器,以免凝聚。
4.制备乳浊液有干胶法和湿胶法。
干胶法先将胶粉与油混合均匀,加入一定量水,乳化成初乳,再逐渐加水稀释至全量。
湿胶法则将胶先溶于水中制成胶浆作为水相,将油相分次加入水相中,研磨制成初乳,再加水至全量。
乳浊液中药物的添加方法,需根据药物的溶解性采用不同的方法加入。
第四章液体制剂概论
第四章液体制剂一、问答题1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。
2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围,并请分别举例说明。
3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。
4、哪些表面活性剂具有昙点?为什么?5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些?分别举例说明。
6、名词解释:表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。
7、表面活性剂分子结构有何特点?分哪几类?肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索0T、新洁尔灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类?应用有何特点?8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何?混合表面活性剂的HLB如何计算?9、不同类别表面活性剂的毒性如何?与其应用有何关系?10、表面活性剂在药剂中有哪些应用?举例说明。
11、表面活性剂生物学性质是什么?、单选题1、难溶于水的药物配成水溶液时,增大其溶解度的方法是(A)A、加热B、粉碎成细粉促进其溶解C、搅拌D、药物与溶媒所带电荷相同E、药物与溶媒的性质相似2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E)A、HLB值在5〜20之间B、HLB值在7〜9之间C、HLB值在8〜16之间D、HLB值在7〜13之间E、HLB值在3〜8之间3、不属于液体药剂者为(D)A、合剂B、搽剂C、灌肠剂D、醑剂E、注射剂4、对液体制剂质量要求错误者为(B)A、溶液型药剂应澄明B、分散媒最好使用有机分散媒C、有效成分浓度应准确稳定D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀E、制剂应有一定的防腐能力5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)A、肥皂B、硫酸化物C、磺酸化物D、季铵化物E、吐温6、下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是(C)A、有亲水基团、无疏水基团B、有疏水基团、无亲水基团C、疏水基团、亲水基团均有D、有中等级性基团E、无极性基团7、不同HLB值的表面活性剂用途不同,下列错误者为(A)A、增溶剂最适范围为15〜18以上B、去污剂最适宜范围为13〜16C、润湿剂与铺展剂最适范围为7〜9D、大部分消泡剂最适范围为5〜8E、O/W乳化剂最适范围为8〜168、药物以下列哪种状态分散在介质中,可形成均相的液体制剂?( B )A、胶粒C、小液滴9、属于阴离子型的表面活性剂是()A、吐温-80C、乳化剂0P10、将吐温-80 (HLB=15 )和司盘-80 值最接近的是()A、9.6C、12.611、表面活性剂结构特点是()A、含烃基的活性基团C、分子由亲水基和亲油基组成E、含不解离醇羟基12、具有临界胶团浓度是()A、溶液的特性C、表面活性剂的一个特性E、亲水胶体的特性13、以下表面活性剂毒性最强的是()A、吐温80B、肥皂C、司盘14 •下面说法不正确的是()A含乙醇20%以上具有防腐作用BB、分子D、微粒B、月桂醇硫酸钠D、普罗尼克F-68(HLB=4.3 )以二比一的比例混合,混合后的B、17.2D、11.4B、是高分子物质D、结构中含有氨基和羟基HLBB、胶体溶液的特性D、高分子溶液的特性20 D、平平加O E、氯苄烷铵山梨酸适用于含吐温类液体的防腐C pH高时苯甲酸钠防腐作用较好D 阿拉伯胶可作为矫味剂使用15 •有关表面活性剂生物学性质的错误表述是()A表面活性剂对药物吸收有影响B表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C表面活性剂中,非离子表面活性剂毒性最大D表明活性剂长期应用或高浓度使用可能岀现皮肤或粘膜损伤16 •调配溶液时,进行搅拌的目的是增加药物的()1、W/0型乳化剂的HLB值()2、湿润剂的HLB值()3、增溶剂的HLB值()4、O/W型乳化剂HLB值()5、去污剂的HLB值()四、多项选择题1、属于非离子型的表面活性剂有()A、司盘-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普流罗尼克F-682、可用于注射乳剂生产的表面活性剂有()A、新洁尔灭B、司盘-80C、豆磷脂D、普流罗尼克F-683、表面活性剂在药剂上可作为()A、湿润剂B、乳化剂C、防腐剂D、洗涤剂E、助溶剂4、有关表面活性剂叙述正确的是()A、阴阳离子表面活性剂不能配合使用B、制剂中应用适量表面活性剂可利于药物吸收C、表面活性剂可作消泡剂也可作起泡剂D、起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性5、卜面的术语或缩写中,与表面活性剂无关的是(CE)A、HLB B、Krafft Poi ntC、顶裂D、起昙A润湿性B抗氧化性C溶解度D溶解速度17.将吐温-80 ( HLB=15 )和司盘-80 (HLB=4.3 )以二比一的比例混合,混合后的HLB值最接近的是()A、9.6 C、12.6B、17.2 D、11.4三、配伍选择题[1-5]A、15-18B、13-15C、8-16D、7-11E、3-8E、HPMC6、吐温类表面活性剂具有(ACD )A、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、润滑作用口服液体制剂问答题1什么是液体制剂?有何特点?可分为哪几类?2、常用的液体分散溶媒有哪些?各有何应用特点?3、什么是溶解度,增加药物溶解度的方法有哪些?各举例说明。
液体药剂的制备实验报告
液体药剂的制备实验报告篇一:实验报告4:(药学专业、09制药)液体制剂的制备药剂学实验实验报告实验四液体制剂的制备(药学专业、09制药工程)一、实验目的和要求1. 掌握溶液型液体制剂的种类及其概念与特点。
2. 掌握几种典型的溶液型液体制剂的制备方法、质量标准及其检查方法。
3. 了解低分子、高分子溶液型液体制剂中常用附加剂的正确使用,作用机制及其常用量。
二、实验内容和原理1. 实验内容(1)低分子溶液型液体制剂的制备实验1:芳香水剂(薄荷水)的制备(分散溶解法)以薄荷油、滑石粉(或轻质碳酸镁、活性炭)等为原料,制备芳香水剂(薄荷水)。
实验2:复方碘溶液的制备(助溶法)以碘、碘化钾为原料,通过助溶法,制备复方碘溶液。
实验3:硫酸亚铁溶液剂的制备(溶解法)以硫酸亚铁、枸橼酸为原料,通过冷溶法制备糖浆剂。
(2)胶体溶液型液体制剂的制备实验4:胃蛋白酶合剂的制备(溶解法)以胃蛋白酶、甘油等为原料,制备高分子型液体制剂胃蛋白酶合剂。
2. 实验原理(请根据实验教材自己补充,包括助溶法的原理;高分子溶液剂的定义,其热力学稳定性等。
)三、主要仪器设备1. 实验材料:薄荷油、滑石粉、轻质碳酸镁、活性炭、碘、碘化钾、胃蛋白酶、硫酸亚铁、新鲜牛奶、冰醋酸、氢氧化钠。
2. 设备与仪器:恒温水浴箱、研钵、具塞玻璃瓶、烧杯、量筒等。
四、实验步骤、操作过程(根据实验过程填写,必须列出处方)实验1:教科书44页芳香水剂(薄荷水)的制备(分散溶解法)实验2:教科书45页复方碘溶液的制备(助溶法)实验3:教科书45页硫酸亚铁糖浆(溶解法制备)实验4:教科书47页胃蛋白酶合剂的制备,并按照48页附录方法,测定所得酶制剂的活力。
五、实验结果与分析实验1:薄荷油的制备,比较用三种不同分散剂制备的液体制剂的异同,将结果记录于表2-1中。
滑石粉轻质碳酸镁活性炭实验2:复方碘溶液,描述成品外观性状,观察碘化钾溶解的水量与加入碘的溶解速度。
实验3:硫酸亚铁糖浆描述成品外观形状,讨论冷溶法存在的不足。
液体制剂
液体制剂液体制剂系指药物分散在液体介质中而制成的供内服或外用的一类制剂。
一、液体制剂的分类和溶剂1.液体制剂的分类(1)按分散体系的粒径大小分可分为真溶液型、胶体溶液型、乳浊液型和混悬液型等。
(2)按给药途径和用法分可分为合剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、酏剂、洗剂、搽剂、灌肠剂、涂剂、胶体溶液、混悬液和乳剂等。
2.液体制剂的溶剂有水、乙醇、甘油、脂肪油、液状石蜡、丙二醇、二甲基亚砜等。
二、增加药物溶解度的方法1.增溶表面活性剂在溶液中形成胶团后增大了难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
起增溶作用的表面活性剂称增溶剂,其HLB值宜在15~18之间选择。
被增溶药物根据其极性大小,以不同方式与胶团结合,进入胶团的不同部位,而使药物的溶解度增大。
2.助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象称为助溶。
加入的第二种物质称为助溶剂。
难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物,有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类而产生助溶作用。
3.制成盐类一些难溶性弱酸、弱碱类药物,可制成盐类而增加溶解度。
但应考虑成盐后对溶液pH的影响,以及对药物稳定性、安全性、刺激性的影响。
4.应用混合溶剂溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶性。
具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。
这种现象被认为是由于组成混合溶剂的两种溶剂分别作用于溶质分子的不同部位所致。
具有潜溶性的混合溶剂常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400与水等组成。
三、液体制剂的防腐、矫味与着色1.常用的防腐剂有对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)、苯甲酸、苯甲酸钠、乙醇、季铵盐类(洁尔灭、新洁尔灭和杜灭芬)、山梨酸与山梨酸钾、30%以上的甘油、酚类及其衍生物、洗必泰、脱水醋酸等。
2.矫味与着色(1)矫味剂①甜味剂。
蔗糖、糖精钠、木糖醇等。
②芳香剂。
食用香精,如香蕉香精,一般用0.06%即可。
③胶浆剂。
如淀粉、阿拉伯胶、西黄芪胶、羧甲基纤维素、海藻酸钠等。
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膜
水 油 水 油 水 油
①HLB值大
②HLB值小
图
界面吸附膜示意图
2.相体积比对乳剂类型的影响 相体积比:油水两相的体积比。
不考虑乳化剂时,油相体积<水相体积,易 形成 O/W 型乳剂;反之,可能形成 W/O型 乳剂。相同条件下,O/W 型乳剂比W/O型易 形成,且稳定。
一般乳剂的分散相浓度在40%~60%之间比 较稳定。
二、乳化剂 (一)乳化剂的基本要求 (二)乳化剂的种类 (三)乳化剂的选择
二、乳剂的形成理论
乳剂组成=水相+油相+乳化剂 乳剂形成的两个条件: 提供足够的能量 提供稳定的条件
决定乳剂类型的因素
1.乳化剂是决定乳剂类型的重要因素 乳化剂被吸附于乳滴表面,形成界面膜。界面膜向 界面张力大的一面弯曲。
– < 26%乳滴易分层; – >60%时,乳滴易合并或引起转相。
第二章
液体药剂(四)
(一)乳化剂的基本要求
①有较强的乳化能力:油水两相间的界面张力↓↓↓; 形成牢固的乳化膜; ②有一定的生理适应能力:无毒,无刺激性, (口服、外用、注射给药); ③受各种因素的影响小:酸、碱、辅助乳化剂等。 上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
第二章
液体药剂(四)
三、乳剂的制备
1.手工法 (1)干胶法:
油+乳化剂
(2)湿胶法:
水+乳化剂 油 乳剂
(一)制备方法
水
乳剂
(3)直接混合法 油+水+乳化剂
乳剂
第二章
液体药剂(四)
常用设备
2.机械法
油相+水相+乳化剂
①乳钵 ②胶体磨 ③超声波乳化器 ④高压乳匀机 ⑤纳米机
非离子型乳化剂的特点:
内服:无毒性 静脉:毒性(溶血) 使用受限
Pluronic F68:(泊洛沙姆) 毒性小、静脉给药可能
3. 固体粉末类
微细不溶性固体粉末, 可聚集在油-水界面形成固体微粒膜。
固体粉末与水相的接触角决定乳剂型! θ<90°时形成O/W型乳剂; 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 硅皂土、白陶土等; θ>90°则形成W/O型乳剂: 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、 炭黑等。
分散
0.1-10m
非均相
一种 另一种 乳剂
均相
(溶液)
第二章
液体药剂(四)
二、乳剂的定义、组成、类型、特点 (二)组成 水相 water phase(W)—水或水溶液; 油相oil phase(O)—与水不相混溶的有机液体 乳化剂emulsifier—防止油水分层的稳定剂 其他:防腐剂、调味剂等 (三)类型 W/O/W O/W W/O 水包油包水 O/W/O
导电性
水溶性颜料 油溶性颜料
导电
外相染色 内相染色
乳剂的分类及应用
分 类
普通乳 (emulsions)
乳滴粒径
1~100μm
临床应用
口服或外用
亚微乳 0.1~1.0μm (submicron 0.25~0.4μm emulsions) 纳米乳 0.01~0.10μm (nanoemulsions)
胃肠外给药
静脉注射
靶向给药
第二章
液体药剂(四)
(四)乳剂的作用特点
①液滴的分散度高ー吸收快、药效好,生物利 用度高; ②油性药物的乳剂ー计量准确,服用方便; ③O/W型乳剂—可掩盖不良味道; ④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性,减少 刺激; ⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性。
第二章
液体药剂(四)
阴离子型
2. 表面活性剂类
⑴阴离子型表面活性剂
非离子型
活性部位(-)
Na+ -
常/W型:硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。
W/O型:硬脂酸钙
⑵非离子型表面活性剂
脂肪酸山梨坦——(W/O型) span类,如20,40,60,80等; 聚山梨酯——(O/W型) tween类,如20,40,60,80等, 聚氧乙烯脂肪酸酯类(Myrij)——(O/W型) Myrij 45,49,52等, 聚氧乙烯脂肪醇醚类(Brij)——(O/W型) Brij 30,35, 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类——(O/W型) (Poloxamer、 Pluronic F68 )
第二章
液体药剂(四)
(二)乳化剂的种类
⑴阿拉伯胶(acacia) ⑵西黄蓍胶(tragacanth) ⑶明胶(gelatin) ⑷磷脂(lecithin) ⑸杏树胶(almond) ⑹胆固醇(cholesterol) ⑺其它 (others)
1. 高分子化合物
2. 表面活性剂类 3. 固体粉末类 4. 辅助乳化剂
内相
外相 内相
外相
复合型
水包油
基本型
油包水
油包水包油
乳剂
分 类
根据内、外相不同,乳剂可分为水包油型(简写O/W型) 和油包水型(简写为W/O型)及复合型乳剂(或称多重乳 剂)。
水包油型
油包水型
第二章
液体药剂(四)
O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别
O/W型乳剂 外观 稀释 乳白色 可用水稀释 W/O型乳剂 与油相色近似 可用油稀释 不导电或 几乎不导电 内相染色 外相染色
4.辅助乳化剂
目的: 防止液滴的合并,提高稳定性。 二种类型:
⑴增加水相粘度的: HPC、MC、CMC-Na、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等 ⑵增加油相粘度的: 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等
第二章
液体药剂(四)
(三)、乳化剂的选择 (1)根据乳剂的类型选择 (2)根据乳剂的给药途径选择 ①口服乳剂 ②外用乳剂 ③注射用乳剂 (3)根据乳剂的性能选择 (4)混合乳化剂的选择
第七节 乳剂
• 本节研究的主要内容 一、乳剂的定义、组成、类型、特点 二、乳化剂的要求和种类 三、乳剂的形成条件 四、乳剂的制备 五、乳剂的物理稳定性及其影响因素
第二章
液体药剂(四)
第七节 乳剂
一、乳剂的定义、组成、类型、特点
乳剂系指两种互不相溶的液体, 其中一种液体以小液滴状态分散在 另一种液体中所形成的非均相分散体系。
1.天然乳化剂 阿拉伯胶: 适用于制备植物油、挥发油的乳 剂,内服用。阿拉伯胶内含有氧化酶,使用 前应80℃加热破坏。常与西黄蓍胶、琼脂等 混合使用。 西黄蓍胶: 西黄蓍胶乳化能力较差,与阿拉 伯胶合并使用。 明胶: 常与阿拉伯胶合并使用。 卵黄:可供内服,一个卵黄磷脂相当于10g阿 拉伯胶的乳化能力,可乳化脂肪油80~100g、 挥发油40~50g。