液体药剂四

4．辅助乳化剂
目的： 防止液滴的合并，提高稳定性。 二种类型：
⑴增加水相粘度的： HPC、MC、CMC－Ｎa、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等 ⑵增加油相粘度的： 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等
第二章
液体药剂（四）
(三)、乳化剂的选择 （1）根据乳剂的类型选择 （2）根据乳剂的给药途径选择 ①口服乳剂 ②外用乳剂 ③注射用乳剂 （3）根据乳剂的性能选择 （4）混合乳化剂的选择
分散
0.1-10m
非均相
一种 另一种 乳剂
均相
（溶液）
第二章
液体药剂（四）
二、乳剂的定义、组成、类型、特点 （二）组成 水相 water phase（W）—水或水溶液； 油相oil phase（O）—与水不相混溶的有机液体 乳化剂emulsifier—防止油水分层的稳定剂 其他：防腐剂、调味剂等 （三）类型 W/O/W O/W W/O 水包油包水 O/W/O
膜
水 油 水 油 水 油
①HLB值大
②HLB值小
图
界面吸附膜示意图
2.相体积比对乳剂类型的影响 相体积比：油水两相的体积比。
不考虑乳化剂时，油相体积＜水相体积，易 形成 O/W 型乳剂；反之，可能形成 W/O型 乳剂。相同条件下，O/W 型乳剂比W/O型易 形成，且稳定。
一般乳剂的分散相浓度在40％～60％之间比 较稳定。
第七节 乳剂
• 本节研究的主要内容 一、乳剂的定义、组成、类型、特点 二、乳化剂的要求和种类 三、乳剂的形成条件 四、乳剂的制备 五、乳剂的物理稳定性及其影响因素
第二章
液体药剂（四）
第七节 乳剂
一、乳剂的定义、组成、类型、特点
乳剂系指两种互不相溶的液体， 其中一种液体以小液滴状态分散在 另一种液体中所形成的非均相分散体系。
二、乳化剂 （一）乳化剂的基本要求 （二）乳化剂的种类 （三）乳化剂的选择
二、乳剂的形成理论
乳剂组成=水相+油相+乳化剂 乳剂形成的两个条件： 提供足够的能量 提供稳定的条件
决定乳剂类型的因素
1.乳化剂是决定乳剂类型的重要因素 乳化剂被吸附于乳滴表面，形成界面膜。界面膜向 界面张力大的一面弯曲。
内相
外相 内相
外相
复合型
水包油
基本型
油包水
油包水包油
乳剂
分 类
根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型） 和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳 剂）。
水包油型
油包水型
第二章
液体药剂（四）
O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别
O/W型乳剂 外观 稀释 乳白色 可用水稀释 W/O型乳剂 与油相色近似 可用油稀释 不导电或 几乎不导电 内相染色 外相染色
非离子型乳化剂的特点：
内服：无毒性 静脉：毒性（溶血） 使用受限
Pluronic F68：(泊洛沙姆） 毒性小、静脉给药可能
3. 固体粉末类
微细不溶性固体粉末， 可聚集在油-水界面形成固体微粒膜。
固体粉末与水相的接触角决定乳剂型！ θ<90°时形成O/W型乳剂； 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 硅皂土、白陶土等； θ>90°则形成W/O型乳剂： 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、 炭黑等。
导电性
水溶性颜料 油溶性颜料
导电
外相染色 内相染色
乳剂的分类及应用
分 类
普通乳 （emulsions）
乳滴粒径
1～100μm
临床应用
口服或外用
亚微乳 0.1～1.0μm （submicron 0.25～0.4μm emulsions） 纳米乳 0.01～0.10μm (nanoemulsions)
– ＜ 26％乳滴易分层； – ＞60％时，乳滴易合并或引起转相。
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液体药剂（四）
（一）乳化剂的基本要求
①有较强的乳化能力：油水两相间的界面张力↓↓↓； 形成牢固的乳化膜； ②有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性， （口服、外用、注射给药）； ③受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等。 上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
胃肠外给药
静脉注射
靶向给药
第二章
液体药剂（四）
（四）乳剂的作用特点
①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利 用度高； ②油性药物的乳剂ー计量准确，服用方便； ③O/W型乳剂—可掩盖不良味道； ④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少 刺激； ⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性。
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阴离子型
2. 表面活性剂类
⑴阴离子型表面活性剂
非离子型
活性部位（-）
Na+ -
常用于外用乳剂！ 非极性 极性
亲水 疏水
O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。
W/O型：硬脂酸钙
⑵非离子型表面活性剂
脂肪酸山梨坦——（W/O型） span类，如20，40，60，80等； 聚山梨酯——（O/W型） tween类，如20，40，60，80等， 聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）——（O/W型） Myrij 45，49，52等， 聚氧乙烯脂肪醇醚类（Brij）——（O/W型） Brij 30，35， 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类——（O/W型） （Poloxamer、 Pluronic F68 ）
1．天然乳化剂 阿拉伯胶： 适用于制备植物油、挥发油的乳 剂，内服用。阿拉伯胶内含有氧化酶，使用 前应80℃加热破坏。常与西黄蓍胶、琼脂等 混合使用。 西黄蓍胶： 西黄蓍胶乳化能力较差，与阿拉 伯胶合并使用。 明胶： 常与阿拉伯胶合并使用。 卵黄：可供内服，一个卵黄磷脂相当于10g阿 拉伯胶的乳化能力，可乳化脂肪油80～100g、 挥发油40～50g。
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（二）乳化剂的种类
⑴阿拉伯胶(acacia) ⑵西黄蓍胶(tragacanth) ⑶明胶(gelatin) ⑷磷脂(lecithin) ⑸杏树胶(almond) ⑹胆固醇（cholesterol) ⑺其它 (others)
1. 高分子化合物
2. 表面活性剂类 3. 固体粉末类 4. 辅助乳化剂
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三、乳剂的制备
1．手工法 （1）干胶法：
油＋乳化剂
（2）湿胶法：
水＋乳化剂 油 乳剂
（一）制备方法
水
乳剂
（3）直接混合法 油＋水＋乳化剂
乳剂
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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常用设备
2．机械法
油相＋水相＋乳化剂
①乳钵 ②胶体磨 ③超声波乳化器 ④高压乳匀机 ⑤纳米机