液体药剂2
2液体药剂要点
二、溶胶剂的制备方法
机械 分散法
超声波 分散法
物理 凝聚法
化学 凝聚法
第六节 混悬剂
一、混悬剂概述
系指难溶性固体药物的微粒分散在液体分散介 质中形成的非均相分散体系，也包括口服型 干混悬剂（临用前加水摇匀使用）
二、混悬剂的稳定性
（一）混悬微粒的沉降速度
Stokes定律 V=
2r2(ρ1 —ρ2)g
盐析 作用
脱水 凝聚 絮凝 作用 作用 作用
水化膜
H2 O-
H2
+
+ O-
H2 +
O-
-阿拉伯胶-
+ H2
O-
+
+
H2 O-
H2 O-
阿拉伯胶
二、溶胶剂的性质
布朗运动
胶粒在分散介质 中不规则运动
丁铎尔效应 溶胶剂对光有散射作用
胶粒带电
胶粒的吸附层和 扩散层之间存在电位差
稳定性
胶粒表面相同电荷的排斥作用和 水化膜保证了溶胶剂的稳定性
（4）混合表面活性剂的HLB值
HLB=(HLBA*WA+HLBB*WB...)/（WA+WB...) W为各表面活性剂的重量或比例量
5.克氏点和昙点
克氏点
温度升高，离子型表面活性剂溶解度增大
克氏点：使离子型表面活性剂溶解度急
剧增加的温度。
克氏点对应的溶解度就是CMC 昙点
温度升高，非离子型表面活性剂溶解度增大，但当达某一 温度后，非离子型表面活性剂与水的氢键断裂，非离子型 表面活性剂发生强烈脱水和收缩，使溶解度急剧下降和析 出，溶液出现混浊，这种现象称为起昙，
（三）絮凝剂与反絮凝剂
三、制备
药剂学-《液体制剂》执业药师考试复习知识点
第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
药物以分子状态分散在介质中，可形成均匀分散的液体制剂，制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。
药物以微粒状态分散在介质中，则形成非均匀分散的液体制剂，这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态，如胶溶剂、乳剂、混悬剂。
液体制剂品种多，临床应用广泛，在药剂学中占有重要地位，下面分别予以介绍。
一、液体制剂的特点和质量要求（一）液体制剂的特点在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效；给药途径广泛，可以内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。
制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。
但液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。
二、液体制剂的分类（一）按分散系统分类1.均匀相液体制剂为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。
包括以下几类：（1）低分子溶液剂：也称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。
（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。
2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。
第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌
第二节 表面活性剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 内服及肌内注射用药的溶剂。因
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 辛辣味及价格较贵，口服应用受
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。
第一节 概述
矫味剂
1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
天然甜 味剂 蔗糖
甜菊苷
特点、常用量及应用 合成甜 味剂
常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。
有清凉甜味，甜度比 阿司帕 蔗糖大约300倍，常用 坦（蛋 量为0.025%～0.05%， 白糖、 但甜中带苦，故常与 天冬甜 蔗糖或糖精钠合用。 精）
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
药剂学练习题总论名词解释1药剂学2药典3处方4
药剂学练习题总论名词解释1药剂学2药典3处方4《药剂学》练习题第一章总论一、名词解释1.药剂学2.药典3.处方4.gmp5.glp6.dds7.otcp9.制剂10.剂型11.溶液型分散系统12.乳剂型分散系统13.混悬型分散系统14.非胃肠道给药制剂15.固体型分散系统16.气体型分散系统二、思考题1.药剂学的分支学科存有哪些？先行分别表述各学科的定义。
2.药剂学研究的主要任务就是什么？3.药剂学总体发展可以分割为哪三个时期？4.现代药剂学的核心内容就是什么？5.目前颁布的中国药典和国外药典有哪些？最新版本是哪一版？6.简述药剂学的进展。
7.药物剂型可以分成几类？先行分别描述。
8.剂型的重要性主要包含哪些？9.药物制剂和剂型的发展可分为哪四个时代？试分别叙述。
10.药物制剂的基本要素是什么？11.试述药物制剂与多学科的关系。
12.试述片剂在制取与储藏期间的注意事项。
第二章液体制剂一、名词解释1.液体药剂2.流变性3.溶解、溶解度和溶解速度4.潜溶和助溶5.增溶和胶束6.hlb 值、cmc、cloudpoint7.乳剂和混悬剂8.凝胶和胶凝9.絮凝和反絮凝10.微乳和复乳11.zeta电位12.娇味剂13.芳香剂14.着色剂15.掩蔽剂二、思考题1.液体制剂的特点及其分类方法存有哪些？详述均相和非均相液体制剂的特征。
试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。
牛顿流体的特点就是什么？非牛顿流动流动曲线存有哪几种类型？2.流变学在药剂学中的有何应用？3.增加药物溶解度的方法有哪几种？4.根据noyes-whitney方程，详述影响熔化速度的因素。
5.试述表面活性剂定义、分类及结构特点。
6.影响表面活性剂增溶的因素存有哪些？7.试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。
8.简述表面活性剂的生物学性质。
9.何谓胶体溶液？有哪两类？10.试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的优劣点。
11.冷溶法热溶法制取糖浆剂的优缺点存有哪些？12.试述乳化剂定义、种类及其乳化促进作用机理。
2液体药剂习题
2 液体制剂A型题A型题又称最佳选择题。
由一个题干和A、B、C、D、E 5个备选答案组成。
只有一个最佳答案。
1．不属于液体制剂的是A．solutions B．mixtures C．aromatic watersD．sols E．injections2．溶液剂的附加剂不包括A．hydrotropy agent B．solubilizer C．antioxidantD．wetting agent E．sweeting agent3．乳剂的附加剂不包括A．emulsifier B．antioxidant C．solubilizer D．preservative E．矫味剂4．混悬剂的附加剂不包括A．solubilizer B．suspending agent C．wetting agentD．flocculating agent E．preservative5．对液体药剂的质量要求错误的是A．液体制剂均应澄明B．制剂应具有一定的防腐能力C．内服制剂的口感应适宜D．含量应准确E．常用的溶剂为蒸馏水6．糖浆剂的叙述错误的是A．可加入适量乙醇、甘油作稳定剂B．多采用热溶法制备C．单糖浆可作矫味剂、助悬剂D．蔗糖的浓度高,渗透压大，微生物的繁殖受到抑制E．糖浆剂是高分子溶液7．用作矫味、助悬的糖浆的浓度（g/ml）是A．20% B．50% C．65% D．85% E．95%8．高分子溶液稳定的主要原因是A．高分子化合物含有大量的亲水基与水形成牢固的水化膜B．有较高的粘稠性C．有较高的渗透压D．有网状结构E．有双电层结构9．对高分子溶液性质的叙述中错误的是A．有陈化现象B．有电泳现象C．有双电层结构D．有絮凝现象E．有盐析现象10．混悬剂中结晶增长的主要原因是A．药物密度较大B．粒度分布不均匀C．ζ电位降低D．分散介质粘度过大E．药物溶解度降低11．不能作助悬剂的是A．琼脂B．甲基纤维素C．硅皂土D．单硬脂酸铝E．硬脂酸钠12．W/O型的乳化剂是A．硬脂酸钠B．三乙醇胺皂C．硬脂酸钙D．十二烷基硫酸钠E．阿拉伯胶13．对乳剂的叙述正确的是A．乳剂的基本组成是水相与油B．司盘类是O/W型乳化剂C．W/O型乳剂能与水混合均匀D．外相比例减少到一定程度可引起乳剂转型E．乳剂只能内服和外用14．根据Stokes定律，与微粒沉降速度呈正比的是A．微粒的半径B．微粒的直径C．分散介质的黏度D．微粒半径的平方E．分散介质的密度B型题B型题又称配伍选择题。
液体制剂概述、分类和制备技术
5. 高分子溶液的聚结特性
影响因素：胶体的稳定原理.swf
5.1盐析 向溶液中加入大量的电解质，由 于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水 化膜，使高分子凝结而沉淀。
5.2向溶液中加入脱水剂，如乙醇、丙酮等。 5.3絮凝，如盐类、pH值、絮凝剂、射线等
的影响使高分子化合物凝结沉淀。 5.4带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由
加热
溶胶剂
• 固体药物以胶粒状态分散于分散介 质中形成的非均匀分散的液体药剂。
固体微粒（1-100nm） 非均相分散体系 热力学不稳定
结构
动力学不稳定体系
带电性（双电层）
---
水化膜
----
破坏水化膜 •电解质（盐析、絮凝）
+
++
----
+ +
•脱水剂 •相反电荷高分子溶液
++
---
+
+
+
性质
（一）、芳香水剂（aromatic waters）
1、定义：芳香挥发性药物(多为挥发油)的
饱和或近饱和水溶液。
注意： 水溶液
2、制法：溶解法、稀释法；蒸馏法
3、用途：矫味、矫臭剂； 分散剂
（二）醑剂 （spirits）
1、定义：挥发性药物的浓乙醇溶液。
供外用或内服。 2、浓度：5 ~ 20%；
制备中应注 意防水。
１．溶解法（主要）：将固体药物直接溶于溶 剂的制备方法
①工艺过程： 称重，溶解，滤过，质检，包装
②操作要求：
• 正确选择称量器具和器械。 • 三查三对：标鉴、记录、称量。 • 配制顺序：取1/2～3/4溶剂+助溶剂+稳定
药物制剂技术(于广华)2-2模块二液体药剂专题二 混悬剂制剂技术
小结
稳定性 微粒的沉 降 Stokes定 律 2
V＝
原理 与微径平方成正比 减小粒径
稳定方法
2r ( 1 2 ) g 9
与分散介质密度差 成正比
与分散介质的黏度 成反比 微粒的亲水性（疏 水性药物） 双电层结构 ζ－电位 小微粒减少，大微 粒增多；亚稳定型
助悬剂
助悬剂
高分子，阻碍微粒合 并和絮凝，
②不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体等变质现象 ③混悬物应分散均匀，放置后有沉降物经振摇应易再分散， 并应检查沉降体积比 ④标签上应注明“用前摇匀”等
9
专题二 混悬剂制剂技术
1．混悬粒子的沉降 Stokes定律：
沉降 速度 微粒 密度 2 增加混悬剂稳定性的方法 ①减小粒径； 介质 密度
稳定剂
15
专题二 混悬剂制剂技术
一、混悬剂的处方 润湿剂
↓界面张力，↑疏水性药物的亲水性
常用HLB值在7～11之间的表面活性剂，如聚山梨酯类、 泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油类等
絮凝剂与反絮凝剂
絮凝剂使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性； 反絮凝剂可增加混悬剂流动性，使之易于倾倒，方便使用 常用枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及氯化物等
以固体粒子分散形成多相体系，有界面，由 于聚结和重力而具有不稳定性。 以液滴分散形成多相体系，有界面，由于聚 结和重力而具不稳定性。
5
专题二 混悬剂的制剂技术 【典型制剂】
处方：炉甘石洗剂
炉甘石 150g 氧化锌 50g 甘油 50ml CMC-Na 2.5g 纯化水 qs 共制 1000ml
处方：复方硫洗剂
17
专题二 混悬剂制剂技术 二、混悬剂的制备
关键：使混悬微粒具有适 当的分散度且粒度均匀， 以减小微粒的沉降速度。
主管药师相关专业知识考点：液体制剂
主管药师相关专业知识考点：液体制剂主管药师相关专业知识考点：液体制剂液体制剂是指药物以一定形式分散于液体介质中所制成的供口服或外用的液体分散体系。
接下来应届毕业生店铺为大家搜索整理了主管药师相关专业知识考点：液体制剂，希望对大家有所帮助。
第一节液体制剂(一) 概述 (熟悉)液体制剂概念：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂。
液体制剂可供内服或外用。
液体制剂的分类：1)按分散系统分类：(1)均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系。
a 低分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂b 高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂(2)非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系a 溶胶剂：又称疏水胶体溶液。
b 混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
c 乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
分散体系中微粒大小(nm)：(A、B)溶液剂﹤1;溶胶剂1～100;乳剂>100;混悬剂>500。
2) 按给药途径分类：(1)内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液等(2)外用液体制剂：①皮肤用液体制剂如洗剂、搽剂等;②五官科用液体制剂如洗耳剂、含漱剂等;③直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。
液体制剂的特点液体制剂的特点：X优点：1药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效，提高药物的生物利用度;2给药途径广泛，可用于内服，便于分取剂量，服用方便;也可用于外用，如皮肤和粘膜和腔道等;3可通过调整液体制剂浓度减少药物的刺激性。
缺点：稳定性差、易发霉、仓装要求较为严格，不易携带和运输、非水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。
质量要求：均相液体药剂应是澄明溶液;非均相液体药剂的药物粒子应分散均匀;口服的液体药剂应外观良好，口感适宜;外用的液体药剂应无刺激性;液体药剂的浓度应准确，应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变;包装应便于携带和使用。
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结要点：1.药物溶液的形成理论2.表面活性剂3.液体制剂的简介4.低分子溶液剂与高分子溶液剂5.溶胶剂6.混悬剂7.乳剂8.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论（一）药物溶剂的种类和性质水：最常用的极性溶剂非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标>>介电常数ε：表示将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂分子的极性大小（水80.4，苯2）>>溶解度参数δi：表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。
（水47.86，苯18.61）（二）药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶）药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解）溶解度是反映药物溶解性的重要指标拓展：2015版药典关于溶解度的描述极易溶解溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1g（ml）能在溶剂1～不到10ml中溶解溶解溶质1g（ml）能在溶剂10～不到30ml中溶解略溶溶质1g（ml）能在溶剂30～不到100ml中溶解微溶溶质1g（ml）能在溶剂100～不到1000ml中溶解极微溶溶质1g（ml）能在溶剂1000～不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1g（ml）在溶剂10000ml中不能完全溶解前方高能预警！2.溶解度的测定方法◆药物的特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
◆药物的平衡溶解度：药物的溶解度数值多是平衡溶解度（又称表观溶解度）特性溶解度直线1：药物发生解离，或杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用直线2：药物纯度高，无解离与缔合无相互作用直线3：存在盐析或同离子效应，抑制溶解平衡溶解度3.影响药物溶解度的因素药物分子结构、晶型、粒子大小水合作用与溶剂化作用溶解温度溶液pH与同离子效应混合溶剂（潜溶剂）添加物：助溶剂、增溶剂①药物的影响极性大小：对溶解度影响很大，相似相溶晶格：排列紧密，引力大，溶解度小多晶型：无定形＞亚稳定型＞稳定型粒子大小：难溶粒径减小增溶（0.1-100nm）②水合作用与溶剂化作用◆药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，阳离子周围保持有一层水。
药剂学-第08章液体制剂
特
征
以小分子或离子状态分散，均相 澄明溶液，体系稳定
高分子化合物以分子状态分散， 均相澄明溶液，体系稳定
以胶粒分散，形成多相体系，热 力学不稳定
以小液滴状态分散，形成多相体 系，热力学和动力学不稳定
以固体微粒状态分散形成多相体 系，热力学和动力学不稳定
第二节 液体制剂的辅料
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂
香料和香精，如苹果香精等
阿拉伯胶、CMCNa、MC等 有机酸 + 碳酸氢钠，产生 CO2麻痹味蕾
7、着色剂
（1）天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。 （2）合成色素
主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝等。
第三节 低分子溶液剂
低分子溶液剂：是指小分子药物以分子或离子状态
浓芳香水剂：用乙醇和水的混合溶剂制成的含 大量挥发油的溶液。
二、芳香水剂
制备方法：
1.溶解法 取挥发油或挥发性药物细粉，加 蒸馏水溶解。
2.稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。 3.蒸馏法 适合于药材。
二、芳香水剂
注意事项：
1.芳香水剂浓度一般都很低，常作为矫味、 矫臭和分散剂使用。
2.芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，故 不宜大量配制和久贮。
例：复方碘溶液
［处方］
碘 碘化钾 蒸馏水
50g
100g 适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓 溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水 适量至1000ml，即得。
二、芳香水剂
芳香水剂：芳香挥发性药物的饱和或近饱和水 溶液。《中国药典》（2015）称为露剂。
露剂：含挥发性成分的饮片用水蒸汽蒸馏法制 成的芳香水剂。
液体药剂(二)_真题-无答案
液体药剂(二)(总分77,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. 可形成O/W型乳剂，磷脂与胆固醇混合乳化剂的比例是A．5:1B．8:1C．10:1D．13:1E．15:12. 下列表面活性剂有起昙现象的主要是哪一类A．肥皂B．硫酸化物C．磺酸化物D．季铵化物E．吐温3. 对丙二醇性质与应用叙述不正确的是A．丙二醇可作为肌内注射用溶剂B．有促渗作用C．毒性小，无刺激性D．可与水、乙醇等混剂混合E．药用丙二醇应为1，3-丙二醇4. 下列关于药物溶解度的正确表述为A．药物在一定量的溶剂中溶解的最大量B．在一定的温度下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量C．在一定的压力下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量D．在一定的温度下，一定量的溶剂中溶解药物的一定量E．药物在生理盐水中所溶解的最大量5. 下列属于非极性溶剂的是A．水B．二甲基亚砜C．液体石蜡D．丙二醇E．甘油6. 下列哪种物质不能作润湿剂A．枸橼酸钠B．吐温80C．磷脂D．泊洛沙姆E．卖泽7. 与疏水性溶胶性质无关的是A．疏水性溶胶属于热力学稳定体系B．采用分散法制备疏水性溶胶C．ζ电位越大溶胶越稳定D．疏水性溶胶具有双电层结构E．加入电解质可使溶胶发生聚沉8. 在液体药剂中的特殊作用的附加剂是A．甜味剂B．着色剂C．甜味剂、着色剂D．防腐剂E．助溶剂9. 吐温类表面活性剂的化学名称应是A．失水山梨醇脂肪酸酯类B．三油酸甘油酯类C．山梨醇脂肪酸酯类D．聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类E．聚乙烯脂肪酸酯类10. 下列哪一术语与表面活性剂特性无关A．CMCB．昙点C．克氏点D．HLBE．β11. 乳化剂的种类分为A．表面活性剂类乳化剂、天然乳化剂B．天然乳化剂、固体微粒乳化剂C．固体微粒乳化剂、表面活性剂类乳化剂D．表面活性剂类乳化剂、天然乳化剂、固体微粒乳化剂和辅助乳化剂E．固体微粒乳化剂、辅助乳化剂12. 对尼泊金类防腐剂叙述不正确的是A．尼泊金类防腐剂混合使用具有协同作用B．尼泊金类防腐剂无毒、无味、无臭，化学性稳定C．尼泊金类防腐剂在酸性条件下抑菌作用强D．尼泊金类防腐剂的化学名为羟苯烷酯类E．表面活性剂不仅能增加尼泊金类防腐剂的溶解度，同时可增加其抑菌活性13. 对表面活性剂说法不正确的是A．表面活性剂在溶液表面层的浓度大于其在溶液内部的浓度B．表面活性剂分子在溶液表面作定向排列C．能够降低溶液表面张力的物质叫作表面活性剂D．表面活性剂分子结构中具有亲水基与亲油基E．能够显著降低溶液表面张力的物质叫作表面活性剂14. 药剂学中规定的液体制剂不包括A．芳香水剂B．糖浆剂C．滴眼剂D．合剂E．搽剂15. 人工合成色素液体药剂中一般用量为A．1/百万-2/百万B．2/百万-5/百万C．5/百万-10/百万D．5/百万-8百万E．8/百万-10/百万16. 下列溶剂哪种属非极性溶剂A．丙二醇B．甘油C．水D．二甲基亚砜E．液状石蜡17. 下列哪种物理量用来表示溶剂的极性A．mpB．bPC．cpD．εE．E18. 下列哪种物质不能作助悬剂A．甘油B．糖浆C．***胶D．甲基纤维素E．泊洛沙姆19. 可形成W/O型乳剂，磷脂与胆固醇混合乳化剂的比例是A．2:1 B．4:1C．10:1D．8:1E．6:120. 对吐温80说法不正确的是A．吐温80于碱性溶液中易水解B．吐温80为水包油型乳剂的乳化剂C．吐温80属于非离子型表面活性剂D．吐温80能与抑菌剂尼泊金形成络合物E．吐温80的溶血性最强21. 适宜制备O/W型乳剂的表面活性剂的HLB值范围为A．7～11 B．8～16C．3～8D．15～18E．13～1622. 适宜作润湿剂的表面活性剂的HLB值范围的是A．HLB值为15～18 B．HLB值为7～11C．HLB值为3～8D．HLB值为8～16E．HLB值为13～1623. 以下关于液体药剂的叙述错误者是A．溶液分散相粒径一般小于1mB．胶体溶液型药剂分散相粒径一般在1-100nmC．混悬型药剂分散相微粒的粒径一般在100μm以上D．乳浊液分散相液滴直径在1nm～25μmE．混悬型药剂属粗分散系24. 制备混悬剂的加人适量电解质的目的是A．调节制剂的渗透压B．增加介质的极性降低药物的溶解度C．使微粒的ζ电位降低有利于稳定D．增加混悬剂的离子强度E．使微粒的ζ电位增加有利于稳定25. 乳剂形成的条件包括A．降低表面张力，加入适宜的乳化剂B．加入适宜的乳化剂，有适当相体积比C．形成牢固的乳化膜，有适当相体积比和降低表面张力D．降低表面张力、加入适宜的乳化剂，形成牢固的乳化膜和有适当相的体积比E．降低表面张力，形成牢固的乳化膜26. 制备液体制剂首选的溶剂是A．PEGB．丙二醇C．乙醇D．植物油E．蒸馏水27. 下列关于乳剂的错误表述为A．相体积分数大于50%时易发生转型B．若在乳剂中加入少量水能够使乳剂稀释，则为O/W型乳剂C．水性颜料使乳剂外相染色，则乳剂为W/O型D．水性颜料使乳剂外相染色，则乳剂为O/W型E．静脉用乳剂为O/W型乳剂28. 关于聚乙二醇性质与应用的错误表述为A．作溶剂用的聚乙二醇相对分子质量应在400以上B．聚乙二醇具有极易吸水潮解的性质C．聚乙二醇可用作软膏基质D．聚乙二醇可用作混悬剂的助悬剂E．聚乙二醇可用作片剂包衣增塑剂、致孔剂29. 对于溶解吸热的药物，温度升高，药物的溶解度A．减小B．增大C．先增大，后减小D．不规则变化E．先减小，后增大30. 液体药剂规定染菌数限量要求错误的为每克或每毫升内A．细菌不得超过300个B．真菌数和酵母菌数不超过100个C．外用药品不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌D．细菌数不得超过100个E．口服药品不得检出大肠杆菌31. 关于苯甲酸与苯甲酸钠防腐剂叙述不正确的是A．相同浓度的苯甲酸与苯甲酸钠盐其抑菌作用相同B．在酸性条件下抑菌效果较好，最佳pH值为4C．pH增高苯甲酸解离度增大抑菌活性下降D．分子态的苯甲酸抑菌作用强E．苯甲酸与尼泊金类防腐剂合用具有防霉与防发酵作用32. 固体药物溶解速度公式dc/dt=KS(Cs-C)的名称是A．Noyes-Whitney式B．Stokes式C．Arrhenius式D．Young式E．Newton式33. 药品卫生标准中规定口服液体制剂每毫升染菌限量为A．10个B．100个C．1000个D．200个E．300个34. 混悬剂的制备包括A．分散法B．凝聚法C．分散法和凝聚法D．新生皂法E．机械法35. 60%的吐温80(HLB值为15．0)与40%司盘8(HLB值为4．3)混合，混合物的HLB值为A．6.50B．15.64C．10.72D．11.53E．8.5836. 下属哪种方法不能增加药物溶解度A．加入助溶剂B．加入非离子型表面活性剂C．制成盐类D．应用潜溶剂E．加入助悬剂37. 适宜制备O/W型乳剂的表面活性剂的HLB值范围应是A．HLB值为8～16B．HLB值为3～8C．HLB值为15～18D．HLB值为13～16E．HLB值为7～1138. 咖啡因在苯甲酸钠的存在下溶解度由1:50增大至1:1.2，苯甲酸钠的作用是A．增溶B．助溶C．防腐D．增大离子强度E．止痛39. 下列关于高分子溶液的错误表述为A．制备高分子溶液首先要经过溶胀过程B．高分子溶液为均相液体制剂C．高分子溶液为热力学稳定体系D．高分子溶液中加人大量电解质，产生沉淀现象，称为盐析E．高分子溶液的粘度与其相对分子质量无关40. 天然高分子助悬剂***胶(或胶浆)一般用量是A．1%-2%B．2%-5%C．5%-15%D．10%-15%E．12%-15%41. 关于丙二醇性质与应用的错误表述为A．药用丙二醇应为1，3-丙二醇B．丙二醇可作为肌内注射用溶剂C．可与水、乙醇等溶剂混合D．有促渗作用E．毒性小，无刺激性42. 液体制剂按分散相大小可分为A．低分子溶液剂、高分子溶液剂、混悬剂B．低分子溶液剂、混悬剂、乳剂C．胶体溶液剂、混悬剂、乳剂D．分子分散体系、胶体分散体系和粗分散体系E．胶体溶液剂、高分子溶液剂、乳剂43. 下列关于表面活性剂应用的错误的表述为A．润湿剂B．絮凝剂C．增溶剂D．乳化剂E．去污剂44. 下列对表面活性剂应用叙述不正确的是A．增溶剂B．去污剂C．润湿剂D．絮凝剂E．乳化剂45. 下列哪种表面活性剂可用于静脉注射制剂A．司盘类B．吐温类C．硫酸化物D．泊洛沙姆188E．季铵盐类46. 下列哪种物质属于阴离子型表面活性剂A．十六烷基硫酸钠B．司盘65C．泊洛沙姆D．苯扎氯铵E．蔗糖脂肪酸酯47. 下列关于液体制剂的正确表述为A．液体制剂是指药物分散在液体介质中形成的均相液体制剂B．液体制剂是指药物分散在液体介质中形成的非均相液体制剂C．液体制剂是指药物分散在液体介质中形成的可供内服的液体制剂D．液体制剂是指药物分散在液体介质中形成的可供外用的液体制剂E．液体制剂是指药物分散在液体介质中形成的可供内服或外用的液体制剂48. 下列表面活性剂有起昙现象的主要是哪一类A．肥皂B．硫酸化物C．磺酸化物D．季铵化物E．吐温49. 下列与高分子溶液性质无关的是A．高分子溶液具有高粘度、高渗透压B．高分子溶液有陈化现象C．高分子溶液可产生胶凝D．蛋白质高分子溶液带电性质与pH有关E．亲水性高分子溶液剂又称为胶浆剂50. 能形成W/O型乳剂的乳化剂是A．PluronieF68B．吐温80C．胆固醇D．十二烷基硫酸钠E．***胶51. 可以作消毒剂的表面活性剂是A．苄泽B．卖泽C．普朗尼克D．SDSE．苯扎氯铵52. 最适于作疏水性药物润湿剂的HLB值是A．HLB值在5～20之间B．HLB值在7～9之间C．HLB值在8～16之间D．HLB值在7～13之间E．HLB值在3～8之间53. 作为药用乳化剂最合适的HLB值为A．2～5(W/O型)；6～10(O/W型) B．4～9(W/O型)；8～10(O/W型)C．3～8(W/O型)；6～16(O/W型)D．3～8(W/O型)；6～10(O/W型)E．2～5(W/O型)；8～16(O/W型)54. 衡量乳剂稳定性的重要指标是A．聚合现象B．分层现象C．分离现象D．乳化现象E．溶解现象55. 下列属于非离子型表面活性剂的是A．胆酸钠B．吐温80C．十二烷基硫酸钠D．油酸三乙醇胺E．卵磷酯56. 与表面活性剂增溶作用相关的性质为A．表面活性B．在溶液表面定向排列C．具有昙点D．在溶液中形成胶团E．HLB值57. 不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列错误者为A．增溶剂最适范围为15～18以上B．去污剂最适范围为13～16C．润湿剂与铺展剂最适范围为7～9D．大部分消泡剂最适范围为5～8E．O/W乳化剂最适范围为8～1658. 下列不属于表面活性剂类别的是A．脱水山梨醇脂肪酸脂类B．聚氧乙烯去水山梨醇脂肪酸脂类C．聚氧乙烯脂肪酸脂类D．聚氧乙烯脂肪醇醚类E．聚氧乙烯脂肪酸醇类59. 下列乳剂处方拟定原则中错误者是A．乳剂中两相体积比值应在25%-50%B．根据乳剂类型不同,选用所需HLB(亲水亲脂平衡)值的乳化剂C．根据需要调节乳剂粘度D．选择适当的氧化剂E．根据需要调节乳剂流变性60. 有关制剂pH对微生物生长影响叙述错误的是A．霉菌可在较广pH范围内生长B．霉菌生长最适宜pH是4-6C．细菌通常是在中性时最易于生长D．细菌生长适宜pH是5-8E．碱性范围对霉菌、细菌都不适宜61. 下列质量评价方法中，哪一种方法不能用于对混悬剂的评价A．再分散试验B．微粒大小的测定C．沉降容积比的测定D．絮凝度的测定E．浊度的测定62. 下列关于糖浆剂的错误表述为A．糖浆剂自身具有抑菌作用，故不需要加入防腐剂B．单糖浆可用作矫味剂、助悬剂C．糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓的蔗糖水溶液D．冷溶法适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂E．制备糖浆剂应在避菌环境中进行63. 依据沉降公式分析与混悬剂中微粒的沉降速度成正比的因素是A．介质的密度B．微粒的密度C．微粒半径平方D．微粒半径E．介质的粘度64. 制备混悬剂时加入适量电解质的目的是A．增加混悬剂的离子强度B．调节制剂的渗透压C．使微粒的ξ电位增加，有利于稳定D．使微粒的ξ电位降低，有利于稳定E．增加介质的极性，降低药物的溶解度65. 能使难溶性药物的溶解度增加的吐温80的作用是A．乳化B．润湿C．增溶D．分散E．助溶66. 与表面活性剂能够增溶难溶性药物相关的性质为A．具有昙点B．在溶液中形成胶团C．HLB值D．表面活性E．在溶液表面定向排列67. 下列对絮凝度叙述不正确的是A．用絮凝度预测混悬剂的稳定性B．用絮凝度可评价絮凝剂的絮凝效果C．絮凝度是比较混悬剂絮凝程度重要参数，以β表示D．β值越大絮凝效果越好E．β值越小絮凝效果越好68. 乳化剂选择的依据是A．乳剂的类型、给药途径B．乳剂的给药途径、性能C．乳化剂的性能、HLB值D．混合乳化剂的HLB值E．乳剂的类型、给药途径；乳化剂的性能和混合乳化剂的HLB值69. 下列对液体制剂说法不正确的是A．非均相液体制剂易产生物理稳定性问题B．溶液型液体制剂的药物吸收速度大于混悬型液体制剂C．液体制剂在储存过程中易发生霉变D．药物在液体分散介质中分散度愈小吸收越快E．药物在液体分散介质中分散度愈大吸收越快70. 与混悬剂物理稳定性无关的因素为A．微粒半径B．介质的粘度C．微粒双电层的ξ电位D．加人防腐剂E．微粒大小的均匀性71. 下列与药物溶解度无关的因素是A．药物的极性B．溶剂的极性C．溶剂的量D．温度E．药物的晶型72. 根据沉降公式分析与混悬剂中微粒的沉降速度成正比的因素为A．微粒半径B．微粒半径平方C．介质的密度D．介质的粘度E．微粒的密度73. 与混悬剂物理稳定性无关的因是A．介质的粘度B．微粒半径C．微粒大小的均匀性D．微粒双电层的ζ电位E．加人防腐剂74. 乳剂常发生的变化包括A．分层、絮凝、破裂B．转相、合并、破裂C．合并、破裂、转相D．分层、絮凝、转相、合并和破裂E．分层、破裂、絮凝75. 下列不能作助悬剂的是A．泊洛沙姆B．***胶C．甲基纤维素D．糖浆E．甘油76. 下列与表面活性剂特性无关的是A．适宜的粘稠度B．克氏点和昙点C．亲水亲油平衡值D．临界胶囊浓度E．表面活性77. 苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是作为A．助溶剂B．潜溶剂C．增溶剂D．消毒剂E．极性溶剂。
药剂学笔记(液体制剂全)
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。
按分散系统分类：按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2．外用液体药剂✧皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂.✧直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂：➢具有良好的溶解性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味；➢化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；➢不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂：酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；❖季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一．矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包括天然和合成二大类.2.芳香剂(香料与香精）天然香料包括植物性香料和动物性香料.香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3。
胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂：有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌恶感。
特别是颜色与矫味剂协调.低分子溶液型液体制剂1。
概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2。
附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3。
用法:以量代称取，服有方便。
2-药剂学-液体制剂
称量药物
高浓度溶液 稀释
所需浓度溶液
注意事项
采用粉碎、搅拌、加热等措施加速溶剂 易氧化药物，可采用加热放冷溶剂，或加抗氧剂 易挥发药物最后加入 溶解度较小的药物应先溶解，再加其它药物 难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂。
糖浆剂
糖浆剂（syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液。糖浆剂含蔗糖量应不低于65%（g/ml) 纯蔗糖的近饱和水溶液成为单糖浆或糖浆, 浓度为 85％(g/ml)或64.7%(g/g)。 高浓度糖浆剂有一定的抑菌作用，低浓度糖浆剂 应加防腐剂。
其它液体制剂
芳香水剂（aromatic water)系指芳香挥发性药物的饱和 或近饱和的水溶液。药物多数为挥发油。
醑剂(spirits)：挥发性药物的乙醇溶液。内服或外 用。 甘油剂(glycerins)：药物溶于甘油中的制剂。外用。 涂剂(paint)：用纱布、棉花蘸取后涂擦皮肤、喉部粘 膜的液体制剂。 酊剂(tincture)：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而 制成的澄清液体制剂。
分散度与疗效
8 7 6 5 4 3 2 1 0 0 5 10 15 20 25 30 普通结晶 细微结晶
两种磺胺嘧啶口服混悬剂的药物浓度－时间曲线
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
均相分散体系 （分子或离子） 高分子溶液 胶体溶液型 低分子溶液
分散体系
溶胶分散体系 非均相分散体系 （微粒或液滴） 粗分散体系 混悬剂 乳剂
常用的防腐剂
苯甲酸及其盐 水中溶解度为0.29%,乙醇中为43％，通常配成 20％醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%。 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性 溶液中抑菌效果较好。 苯甲酸防霉效果作用<尼泊金类 防发酵能力>尼泊金类 二者合用防霉效果和防发酵最理想。
液体药剂-2
[制法] （1）将西黄芪胶、阿拉伯胶置干燥乳钵中，加入液体石蜡研匀，一次加入蒸 馏水6ml迅速同方向研磨至产生劈裂声，至稠厚状，示形成初乳；
（2）再慢慢加水随加随研磨，至足量，最后滴加尼泊金乙酯乙醇溶液混匀，
即得。
液体药剂的制备（二） （Preparation of Liquid Dosage Forms)
沉降硫3.8g 2.5g
液化酚0.5ml
甘油5.0ml
吐温-80
蒸馏水加至50ml
[制法] 将大黄粉、沉降硫置乳钵中，加入液化酚、甘油、CMC－Na、吐温－80研匀后，再加
液研磨，加水至全量，即得。
3.质量检查 4.思考题 外观与性状
[制法] 将大黄粉、沉降硫置乳钵中，加入液化酚、甘油、CMC－Na、吐温－80研匀 后，再加液研磨，加水至全量，即得。
液体药剂的制备（二） （Preparation of Liquid Dosage Forms)
实验内容:
1.超声波乳（O/W型乳剂） [处方与处方分析] 液体石蜡 9.4g 西黄芪胶 0.4g 阿拉伯胶 0.4g 蒸馏水加至30ml
实验内容: 2.颠倒散洗剂（混悬剂） [实验方法与原理] Stoke’s law (P186):
where: – – – – – – vs is the particles' settling velocity (m/s) g is the gravitational acceleration (m/s2) ρp is the mass density of the particles (kg/m3 ) ρf is the mass density of the fluid (kg/m3) μ is the dynamic viscosity (N s/m2) R is the radius of the spherical object (m)
液体制剂
液体制剂液体制剂系指药物分散在液体介质中而制成的供内服或外用的一类制剂。
一、液体制剂的分类和溶剂1．液体制剂的分类（1）按分散体系的粒径大小分可分为真溶液型、胶体溶液型、乳浊液型和混悬液型等。
（2）按给药途径和用法分可分为合剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、酏剂、洗剂、搽剂、灌肠剂、涂剂、胶体溶液、混悬液和乳剂等。
2．液体制剂的溶剂有水、乙醇、甘油、脂肪油、液状石蜡、丙二醇、二甲基亚砜等。
二、增加药物溶解度的方法1．增溶表面活性剂在溶液中形成胶团后增大了难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
起增溶作用的表面活性剂称增溶剂,其HLB值宜在15～18之间选择。
被增溶药物根据其极性大小,以不同方式与胶团结合，进入胶团的不同部位,而使药物的溶解度增大。
2．助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象称为助溶。
加入的第二种物质称为助溶剂。
难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物，有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类而产生助溶作用。
3．制成盐类一些难溶性弱酸、弱碱类药物，可制成盐类而增加溶解度。
但应考虑成盐后对溶液pH的影响，以及对药物稳定性、安全性、刺激性的影响。
4．应用混合溶剂溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶性。
具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。
这种现象被认为是由于组成混合溶剂的两种溶剂分别作用于溶质分子的不同部位所致。
具有潜溶性的混合溶剂常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400与水等组成。
三、液体制剂的防腐、矫味与着色1．常用的防腐剂有对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、苯甲酸、苯甲酸钠、乙醇、季铵盐类（洁尔灭、新洁尔灭和杜灭芬）、山梨酸与山梨酸钾、30%以上的甘油、酚类及其衍生物、洗必泰、脱水醋酸等。
2．矫味与着色（1）矫味剂①甜味剂。
蔗糖、糖精钠、木糖醇等。
②芳香剂。
食用香精，如香蕉香精，一般用0.06%即可。
③胶浆剂。
如淀粉、阿拉伯胶、西黄芪胶、羧甲基纤维素、海藻酸钠等。
药剂学2复习题(含答案)
药剂学2复习题一、单项选择题1、《药品生产质量管理规范》的简称是（）A.GMPB.GSPC.GAPD.GLP2、《中华人民共和国药典》是（）A.国家组织编纂的药品集B.国家组织编纂的药品规格标准的法典C.国家食品药品监督管理局编纂的药品集D.国家食品药品监督管理局编纂的药品规格标准的法典3、将液体药剂分为溶液、胶体溶液、混悬液和乳浊液，属于（）A.按照分散系统分类B.按照给药途径分类C.按照制备方法分类D.按照物态分类4、为增加碘在水中的溶解度，可加入的助溶剂是（）A.苯甲酸钠B.精氨酸C碘化钾 D.聚乙烯吡咯烷酮5、表面活性剂是能够（）的物质A.显著降低液体表面张力B.显著提高液体表面张力C.显著降低表面张力D.降低液体表面张力6、苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是（）A.助溶剂B.增溶剂C.消毒剂D.潜溶剂7、下述哪种方法不能增加药物的溶解度（）A.加入助溶剂B. 加入助悬剂C.制成盐类D.应用潜溶剂8、滴眼剂的质量要求中，哪一条与注射剂的质量要求不同（）A.有一定的pH值B.与泪液等渗C. 无热原D.澄明度符合要求9、输液生产中灌封区洁净度的要求为（）A. A级B. B级C. C级D. D级10、极不耐热药液采用何种灭菌法（）A.流通蒸汽灭菌法B.紫外线灭菌法C.微波灭菌法D.滤过除菌法11、下列药物可采用水作润湿剂的是（）A.不耐热的药物B.具有一定黏性的药物C.易水解的药物D.易溶于水的药物12、用聚乙二醇作软膏基质时常采用不同分子量的聚乙二醇混合，其目的是( )A.增加药物在基质中溶解度B.增加药物穿透性C.调节吸水性D.调节稠度13、吸入气雾剂药物的吸入主要在（）A.咽喉B. 肺泡C.气管D. 鼻黏膜14、口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂可以用以下哪种水（）A.饮用水B.纯化水C.注射用水D.灭菌用注射用水15、可作为反渗透的前处理，用于去除水中的有机物、细菌、热源的是（）A.离子交换系统B.电去离子C.超滤系统D.反渗透系统16、下列不可作为栓剂基质的是（）A.可可豆脂B.凡士林C.甘油明胶D.泊洛沙姆17、胶囊剂不检查的项目是（）A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分18、连续把粉碎物料供给粉碎机的同时不断从粉碎机中把已粉碎的细物料取出的操作属于（）A．开路粉碎 B.闭路粉碎 C.单独粉碎 D.干法粉碎19、制剂设计的目的错误的是（）A.保证药物迅速到达作用部位B.保证药物的稳定性C.提高药效D.降低或消除药物的刺激性20、不易以细粉直接压片的是（）A.毒性药B.含纤维较多的饮片C.含淀粉较多的饮片D.受热有效成分易破坏的饮片21、药品生产、供应、检验及使用的主要依据是（）A.药品管理法B.药典C.药品生产质量管理规范D.药品经营质量管理规范22、下列叙述中不属于中药药剂学任务的是（）A.吸收现代药剂学及相关学科中的有关理论、技术、方法B.完善中药药剂学基本理论C.研制中药新剂型、新制剂D.合成新的药品23、最早实施GMP的国家是（）A.法国，1965年B.美国，1963年C.英国，1964年D.加拿大，1961年24、表面活性剂的类型对加溶能力有影响，具有同样疏水基的表面活性剂，其加溶量的次序为（）A.非离子型＞阳离子型＞阴离子型B.非离子型＜阳离子型＜阴离子型C.阳离子型＞非离子型＞阴离子型D.阳离子型＞阴离子型＞非离子型25、下列不属于阴离子表面活性剂的是（）A.硬脂酸钠B.十二烷基硫酸钠C.三乙醇胺皂D．甜菜碱型表面活性剂26、根据Stoke定律，混悬剂颗粒的沉降速度与下列哪一因素成正比（）A.混悬粒径的半径B.混悬微粒的粒度C.混悬微粒半径的平方D.介质的粘度27、下列宜制成软胶囊剂的是（）A. O/W型B. 芒硝C. 鱼肝油D. 药物稀醇溶液28、注射剂的渗透压可用以下哪种物质调节（）A.氯化钾B.葡萄糖C.有机酸D.硼酸和硼砂29、常用于注射剂精滤的最后一级的是（）A.砂滤棒B.微孔滤膜C.布氏漏斗D.垂熔玻璃棒30、在某注射剂中加入焦亚硫酸钠，其作用为（）A.抑菌剂B.抗氧剂C.止痛剂D.络合剂31、压片时用的润滑剂加入的正确过程是（）A.制粒时B.颗粒整粒后C.颗粒干燥时D.药物粉碎时32、以下油脂性软膏基质中，吸水性最强的是（）A.凡士林B.羊毛脂C.液体石蜡D.单硬脂酸甘油脂33、下列有关栓剂的叙述正确的是（）A.栓剂使用时塞得深，生物利用度好B.应做崩解时限检查C.局部作用的栓剂应选择释药慢的基质D.常用的制法是研磨法34、可作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗得是（）A.饮用水B.纯化水C.注射用水D.灭菌用注射用水35、采用高压饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法属于（）A.热压灭菌法B.流通蒸汽灭菌法C.煮沸灭菌法D.低温间歇灭菌法36、以下有关栓剂置换价的正确表述为（）A.药物的重量与同体积栓剂基质重量比值B.同体积不同主药的重量比值C.主药重量与基质重量比值D.药物体积与同体积栓剂基质重量比值37、根据接触角的大小，润湿性为润湿的是（）A. θ = 0°B. 0°＜θ≦90°C. 90°＜θ＜180°D. θ＞180°38、将热能以对流方式由热气体传给与其接触的湿物料，物料中的湿分受热汽化并带走而达到干燥目的的操作是（）A.对流干燥B.热传导干燥C.辐射干燥D.介电加热干燥39、可用作鼻腔给药的是（）A.吸入剂B.混悬剂C.溶液剂D.喷雾剂40、硬胶囊中药物的水分含量不得超过( )A.2%B.3%C.5%D. 9%41、最早实施GMP的国家是（）A.法国，1965年B.美国，1963年C.英国，1964年D.加拿大，1961年42、下列关于药典叙述错误的是（）A.药典是一个国家记载药品规格和标准的法典B.药店由国家药典委员会编写C.药典由政府颁布施行，具有法律约束力D.药典中收载已经上市销售的全部药物和制剂43、为增加咖啡因在水中的溶解度，加入苯甲酸钠，苯甲酸钠的作用是( )A.增溶剂B.助溶剂C.潜溶剂D.组成复方44、下列关于药物溶解度的正确表述是（）A.药物在一定量溶剂中溶解的最大量B.在一定的压力下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量C.在一定的温度下，一定量溶剂中所溶解药物的最大量D.在一定的温度下，一定量的溶剂中溶解药物的量45、下列哪种溶剂不能做注射剂的溶剂（）A.二甲亚砜B.注射用油C.乙醇D.注射用水46、表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为（）A.CMCB.临界胶团浓度C.HLB值D.Krafft点47、一定温度下，将微生物杀灭90%所需的时间是（）A.D值B.Z值C.F0值D.F值48、药品生产、供应、检验及使用的主要依据是（）A.药品管理法B.药典C.药品生产质量管理规范D.药品经营质量管理规范49、液体制剂特点的正确表述是（）A.不能用于皮肤、粘膜和人体腔道B.药物分散度大，吸收快，药效发挥迅速C.液体制剂药物分散度大，不易引起化学降解D.液体制剂给药途径广泛，易于分剂量，但不适用于婴幼儿和老年人50、口服制剂设计一般不要求（）A.药物在胃肠道内吸收良好B.避免药物对胃肠道的刺激作用C.药物吸收迅速，能作用于急救D.制剂易于吞咽51、下列有关干燥的描述哪些是正确的（）A．自由水在干燥过程中易于除去B．平衡水是不能除去的C．存在于物料孔隙中和粗大毛细管中的水分属于结合水D．存在于物料表面的润湿水属于结合水52、注射剂的制备流程是（）A.原辅料的前处理→配制→滤过→灌封→灭菌→质量检查B.原辅料的前处理→滤过→配制→灌封→灭菌→质量检查C.原辅料的前处理→配制→滤过→灭菌→灌封→质量检查D.原辅料的前处理→灭菌→配制→滤过→灌封→质量检查53、散剂制备工艺流程中最重要的环节是（）A.过筛B.分剂量C.混合D.质量检查54、软胶囊囊壁由明胶、增塑剂、水三者构成，其重量比例通常是（）A.1：（0.2-0.4）：（1-1.6）B.1：（0.2-0.4）：（2-2.6）C.1：（0.4-0.6）：（1-1.6）D.1：（0.4-0.6）：（2-2.6）55、不能作为化学气体灭菌剂的是（）A.乙醇B.过氧化氢C.甲醛 E.环氧乙烷56、气雾剂中药物能否深入肺泡囊，主要取决于（）A.大气压力B.粒子的大小C.药物的分子量D.抛射剂的量57、制备口服缓控释制剂，不可选用（）A.制成胶囊B.用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片C.用PEG类作基质制备固体分散体D.用不溶性材料作骨架制备片剂58、注射剂一般控制pH在的范围内（）A.4~11B.4~9C.2~9D.3~859、以下物质中，不能形成水溶性凝胶基质的是（）A.卡波姆B.CMC-NaC.十八醇D.MC60、气雾剂中最常用的抛射剂是（）A.氟氯烷烃B.压缩气体C.碳氢化合物D.氧气二、双项选择题1、软胶囊的制备方法常用（）A.滴制法B.熔融法C.压制法D.塑型法2、影响增溶作用的因素有（）A.增溶剂的性质B.增溶质的性质C.药物本身D.空气湿度3、三相气雾剂一般指（）A. 溶液型气雾剂B. 胶体型气雾剂C. 乳剂型气雾剂D. 混悬型气雾剂4、酒剂和酊剂均可用来制备的方法有（）A.回流法B.稀释法C.浸渍法D.渗漉法5、水解是药物降解的主要原因之一，下列属于酯类药物的是（）A.氯霉素B. 盐酸普鲁卡因C.头孢菌素D.溴丙胺太林6、注射剂包括以下几种类型（）A.注射液B.注射用浓溶液C.合剂D.洗剂7、影响药物溶出速度的因素有（）A.固体的粒径和表面积B.温度C.空气湿度D.药物浓度8、气雾剂常用的耐压容器有（）A.金属容器B.塑料容器C. 玻璃容器D.橡胶性9、药材的预处理包括（）A.药材的炮制B.药材的提取C.药材的粉碎D. 药材浸泡10、关于粉末直接压片的叙述正确的有（）A.省去了制粒、干燥等工序，节能省时B.产品崩解或溶出较快C.是应用最广泛的一种压片方法D.适用于对湿不稳定的药物11、下列关于栓剂的说法正确的是（）A.完全避免了药物的首过效应B.栓剂因施用腔道的不同，可分为肛门栓和阴道栓C.直肠吸收比口服干扰因素少D.栓剂在体温下迅速软化，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
实验2--液体药剂的制备
90%乙醇600ml，蒸馏水加至1 000ml。
5．加精制滑石粉作分散剂时，研磨时间不宜过长，以免滑石粉过细，而使溶液浑浊，需反复滤过才能澄明。
（二）复方碘溶液【处方】碘5g 碘化钾10g 蒸馏水加至100ml【制法】取碘化钾置容器中，加蒸馏水约5ml，搅拌使溶解，加入碘，随加随搅拌，使溶解后，再加蒸馏水至全量，混匀，即得。
【作用与用途】调节甲状腺机能。
用于因缺碘所引起的疾病，如甲状腺功能亢进等辅助治疗。
亦可作为甲状腺术前给药。
【用法与用量】口服。
一次0．1～0．5ml，一日0．3～0．8ml；极量：一次1ml，一日3ml。
饭后服。
【注】 1．碘具有强氧化性、腐蚀性和挥发性，称取时可用玻璃器皿或蜡纸，不宜用纸衬垫，不应直接置于天平托盘上称量，以防腐蚀天平；称取后不宜长时间露置空气中；切勿接触皮肤与粘膜。
2．碘难溶于水(1：2950)，故加碘化钾作助溶剂，以增大其溶解度。
制备时，为使碘能迅速溶解，宜先将碘化钾加适量蒸馏水浓溶液，然后加入碘溶解。
碘化钾与碘生成易溶于水及醇的络合物。
其结合形式如下：I2+KI→KI33．碘溶液具氧化性，应贮存于密闭玻璃塞瓶内，不得直接与木塞、橡胶塞及金属塞接触。
为避免被腐蚀，可加一层玻璃纸衬垫。
4．本品为深棕色澄明溶液，有碘特臭。
内服时用水稀释5～10倍，以减少刺激性。
(二)复方硼砂溶液【处方】硼砂2g 甘油3.5ml 碳酸氢钠1.5g 液化苯酚0.3ml 蒸馏水加至100ml【制法】取硼砂加入约50ml热蒸馏水中，溶解，放冷，加入碳酸氢钠溶解。
另取液化苯酚加甘油搅匀，缓缓加入上述溶液中，随加随搅拌，待气泡消失后，加蒸馏水至100ml，必要时过滤，即得。
【作用与用途】杀菌防腐。
为含漱剂，用于口腔炎，咽喉炎及扁桃体炎等。
【用法与用量】加5倍温水稀释后漱口，慎勿咽下，一日数次。
【注】 1．硼砂在水中溶解度为1:20，沸水中为1:1，甘油中易溶。
故制备时，宜用热水加速硼砂溶解。
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•内 •外
相
相
•水包油
•内 •外 相•油包水相
•水包油包水
•油包水包油
•
O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别
•
•O/W型乳剂
•W/O型乳剂
•外观
•乳白色
•油状色近似
•稀释 •导电性 •水溶性颜料
•可用水稀释 •导电
•外相染色
•可用油稀释
•不导电或 •几乎不导电
•内相染色
•油溶性颜料
•内相染色
•外相染色
•
⑵非离子型表面活性
剂
脂肪酸山梨坦——（W/O型） span类，如20，40，60，80等；
聚山梨酯——（O/W型） tween类，如20，40，60，80等，
聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）——（O/W型） Myrij 45，49，52等，
聚氧乙烯脂肪醇醚类（Brij）——（O/W型） Brij 30，35，
•温度高ー粘度下降 有利于乳剂的形成；
•
缺点ー膜膨胀，稳定性下降
时间过长：易絮凝
•
（六）例
鱼肝油乳（cod liver oil emulsion）
[处方] 鱼肝油
500ml
阿拉伯胶（细粉） 125g
西黄蓍胶（细粉） 7g
挥发杏仁油
1ml
糖精钠
0.1g
尼泊金乙酯
0.5g
蒸馏水
适量
全量
0ml
•
五、乳剂的物理稳定性
•
决定乳剂类型的因素是什么？
乳化剂的种类 乳化剂的性质 相容积比(φ)
相容积比(φ)
＝
•分散相体积
•×100％
分散介质体
积
•
根据大小分类
1. 普通乳(emulsion) —1~100m。 2.亚微乳 (Submicroemulsion) —
0.1~1.0m
3.微乳(microemulsion)— 10~100nm
•固体粉末与水相的接触角决定乳剂型！
θ<90°时形成O/W型乳剂；
氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、
硅皂土、白陶土等；
θ>90°则形成W/O型乳剂：
氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、
炭黑等。
•
三、乳剂的附加剂
1．辅助乳化剂 2．抗氧剂 3．防腐剂 4. 甜味剂及香料
为增加乳剂的稳定性，改善乳剂的口感，
通常需要向乳剂中加入各种附加剂。
•
乳剂在药剂学上的应用-4、作为缓释药物传递系统
前列腺素E1( LM商品名为凯时®)
•粉针剂
•LM
•t1/2仅3～5min，一次肺循环 即可灭活总量的80％
肺灭活大大减少，乳滴可在病变处聚集，
继而维持12～24h 缓慢释放药物。病变处 的药物浓度可达到普通制剂的10～20 倍。
•
乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统
液体药剂2
2020年6月1日星期一
特征 • 热力学不稳定体系——聚集 • 动力学不稳定体系——沉降或漂 浮
•
本节研究的主要内容
一一、、乳乳剂剂的的类类型型、、组组成成、、特特点点 二二、、乳乳化化剂剂 三三、、乳乳剂剂的的附附加加剂剂 四四、、乳乳剂剂的的制制备备及及常常用用设设备备 五五、、乳乳剂剂的的物物理理稳稳定定性性及及其其影影响响因因素素 六六、、复复合合型型乳乳剂剂 七七、、乳乳剂剂的的质质量量评评定定
•
乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应
不含或仅含少量有机溶剂，对血管刺激性较小； 外水相中药物较少，可有效降低由药物引起静脉炎的可能，增
强患者的顺应性；
•Nctd injection
•Nctd emulsion
•
乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应
•以胆固醇油酸酯、蛋黄磷 脂、胆固醇和三油酸甘油 酯等制备的紫杉醇LM
② O/W型乳剂—可掩盖不良味道； ③外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性， ④静脉注射乳剂ー增加药物稳定性，降低药物
静脉给药时的毒性、刺激性，体内分布快、有 靶向性
•
乳剂在药剂学上的应用-1、提高药物溶解度
•Preparation
Drug
Company
•Limethason Dexamethasone palmitate Green Cross, Japan
•
（三）转相
•O /W
•W/O
O/W型乳剂 W/O型乳剂
•转相的原因：
乳化剂的性质： O/W型乳剂中加入氯化钙
W/O型；
相容积比的变化：
W/O型乳剂——ф50%~60%时易转相；
O/W型乳剂——ф90%时易转相。
•
（四）合并和破坏 •不可逆过程！
合并(coalescence)—— 乳滴周围的乳化膜破坏，液滴合并成大液滴。
•
乳剂在药剂学上的应用-2、增加药物稳定性
大部分药物分布在油相或油水界面，避免与水直接接触。
对于易水解或对水敏感的药物，这种隔离起到了增加稳定 性的作用。
Norden 等制备了氯美噻唑乳剂，并比较了其与乙二磺酸氯
美噻唑注射剂分别在25℃放置6个月后的稳定性，结果表明 ，注射剂中降解产物是乳剂的5 倍。乳剂不仅可提高氯美噻 唑的化学稳定性，降低塑料输液器的吸附，而且可提高载 药量。
•
1．辅助乳化剂
目的： 防止液滴的合并，提高稳定性。
二种类型：
⑴增加水相粘度的： HPC、MC、CMC－Ｎa、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等
⑵增加油相粘度的： 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等
•
2．防腐剤 •苯甲酸、尼泊金类、 •山梨醇等。
•
3．抗氧剂
水相用: 亚硫酸盐类、抗坏血酸等;
•NS1001lL高压均质机
•
乳化设备-高压均质机
•C-160型 •重 量：500Kg •尺 寸： 1250×750×825mm
•产出量：160L / h •适用于产品的大批量生 产，产出量可按照客户的 要求最高能达到2000L / h
•
•（五）乳化的影响因素
①乳化剂的性质
乳化剂的HLB值 乳化剂的溶解度
乳剂的破裂（breaking or creaking）—— 乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现
油相用: 没食子酸丙酯
抗坏血酸棕榈酸酯
叔丁基对羟基茴香醚（BHA）
二叔丁基对甲酚（BHT）等
•
4. 甜味剂和香料 为了掩盖乳剂中油的不良味道， 口服乳剂中常加入甜味剂和香料
•参考液体制剂！
•
四、乳剂的制备及常用设备
（一）乳剂的处方拟定 （二）乳剂中药物加入方法 （三）乳剂的制备方法 （四）常用乳化设备 （五）影响乳化的因素 （六）举例
•
•（一）乳剂的处方拟定
1. 乳剂类型的确定（O/W，W/O） 2．油相的选择（O——？） 3．乳化剂选择
（1）根据乳剂的类型选择 （2）根据乳剂的给药途径选择
①口服乳剂 ②外用乳剂 ③注射用乳剂 （3）混合乳化剂的选择
•
（二）乳剂中药物加入方法
亲油性药物——溶解于油相； 亲水性药物——溶解于水相； 药物既不溶于油相也不溶于水相——用
可被毛细血管网摄取，
可被肺摄取
阻滞在毛细管末端
•
乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统
•
乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统
具有一定的靶向性，可降低非靶区药物的浓度。
•给予克拉霉素注射乳剂和普通注射液后12小时不同组织药物浓度
•
二、乳化剂 emulsifier
（一）乳化剂的基本要
聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类——（O/W型） （Poloxamer、 Pluronic F68 ）
•
•非离子型乳化剂的特点 ：
• 内服：无毒性
• 静脉：毒性（溶血）
•
使用受限
•Pluronic F68： • 毒性小、静脉给药可能
•
3. 固体粉末类
•微细不溶性固体粉末， •可聚集在油-水界面形成固体微粒膜。
求
（二）乳化剂的种类 （三）乳化剂的乳化机
理
•
（一）乳化剂的基本要求
①有较强的乳化能力：油水两相间的界面张力↓↓↓；
形成牢固的乳化膜；
②有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性，
（口服、外用、注射给药）；
③受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等。
❖上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
•
（二）乳化剂的种类 1. 高分子化合物 2. 表面活性剂类 3. 固体粉末类
•
•纳米机的工作示意图？
•物料投入 ！
•物料运输 ！
•高圧送液！！ •Max.１５０ MPa
•剪切力！ •冲击力！
•
乳化设备-高压均质原理 Pressure Homogenization
•
乳化设备-高压均质机
•二级阀 • 0－15 MPa
•一级阀 • 0－150 MPa
•压力显示器 •饲料斗
•出料口
•Lipo-NSAID Flubriprofen axetil Kaken Pharmaceutical Co., Japan
•Vitalipid Vitamins A, D2, E, K1 Kabi-Pharmacia, Sweden
•Diprivan Propofol
Zeneca Pharmaceuticals, U.K.
•Creamin g
分
层
•emulsio n
•flocculation
絮
凝
转
相
•Phase inversion
合 •Coalescence
并破 breaking 坏