第九章液体药剂
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
对于由浸出法或经灭菌法制备的液体制剂将分别在浸出 制剂和注射剂或其它章节中论述。
液体制剂的分散相----固体、液体药物 液体制剂的分散介质----液体（水、乙醇、油等） 液体制剂的分散程度----颗粒、液滴、胶粒、分子、离
子或其混合形式 分散方法----溶解、胶溶、乳化、混悬
第一节 概述----特点
二甲基亚砜（DMSO）：极性较大，无色微臭的液 体。有强吸湿性，冰点低，有良好的防冻作用。本品 溶解范围很广，有万能溶剂之称。对皮肤，粘膜的穿 透力很强，尚有一定的消炎、止痒、治风湿病的作用 。
第二节 溶剂和附加剂—半极性溶
剂
半极性溶剂
乙醇(alcohol) 常用。可与水、甘油、丙二醇等任意 混合。溶解性好。毒性小，20％以上具有防腐作用 。与水相比有成本高，本身有药理作用，易挥发、易 燃烧，制剂应密闭贮存。
第二节 溶剂和附加剂—防腐
常用防腐剂 对羟基苯甲酸酯类（parabens）尼泊金类,无毒 、无味、无臭、不挥发、化学性质稳定。受pH值 影响不大，酸性wenku.baidu.com液中作用较强。有四种，羟苯 烷基甲、乙、丙、丁酯，混合使用，有协同作用 。
菌总数和酵通菌总数每g不超过100个。
第二节 溶剂和附加剂—防腐
添加防腐剂 微生物的生长条件 水、碳素、氮素、Ph值、温度等 防腐剂的抑菌作用 杀菌剂、抑菌剂 防腐剂的要求 分类 酸碱及其盐类 苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐等 中性化合物类 三氯叔丁醇、苯甲醇等 汞化合物类 硫柳汞、硝酸苯汞等 季铵类化合物类 度米芬等
特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）：
分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥疗效。 给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤、粘膜和
腔道给药。 便于分取剂量，服用方便。 减少某些药物的刺激性。 -某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用
度 缺点：化学稳定性差，药物之间容易发生作用而致减
1、致病菌：口服药品不得检出肠杆菌；外用药 品不得检出绿脓杆菌，金黄争葡萄球菌。 2、活螨：口服药品不得检出活螨和螨卵。 3、杂菌总数及霉菌总数：
①中成药片剂，浓缩丸、冲剂等杂菌总数每g不 超过1000个，霉菌总数不得超过100个。
②西药片剂、粉剂、胶丸、冲剂等杂菌总数每g 不超过1000个，霉菌总数每g不超过100个。 ③中西药糖浆，合剂、水剂等液体制剂杂菌或霉
非均相分散体系 （微粒或液滴分散）
高分子溶液剂----高 分子化合物分散
溶胶分散体系
胶体溶液型液体 制剂
粗分散体系
乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加 剂
一、溶剂----分散介质 常用溶剂
优良的溶剂应该化学性质稳定、不影响主药的作用和 含量测定、毒性小、成本低、无臭味且具有防腐性等 。
极性溶剂 水(water) 最常用，无任何药理作用，价廉易得。 能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶剂任意混合。但 不稳定，易长霉，不宜久贮。宜用蒸馏水或去离子 水。
第二节 溶剂和附加剂—极性溶 剂
甘油（glycerin）：粘稠性液体，味甜、毒性小， 能与水、乙醇丙二醇等任意混合，无水甘油有吸水性 ，对皮肤粘膜有刺激性，但含水10%的甘油无刺激 性，且有缓和刺激。防止干燥，滋润皮肤，延长药物 局部疗效等作用
丙二醇(propyleneglycol)：1.2-丙二醇，可作为内 服，肌注用药的溶剂，毒性及刺激性小。
聚乙二醇类(polyethyleneglycol，PEG) 低聚合度 的，如PEG300～400，为透明液体，能与水任意混 合，并能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机物。
第二节 溶剂和附加剂—非极性溶 剂
非极性溶剂
脂肪油(fattyoils) 常用，能溶解油溶性药物。麻油、 豆油和花生油等植物油，多用于外用，如洗剂、搽剂、 滴鼻剂等。本品不能与水、乙醇等混合。
液状石蜡(1iquidparaffin) 无色透明液体，液状烃的混 合物。
醋酸乙酯(ethyloleate) 淡黄色或几乎无色易流动的油 状液体，搽剂。
肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate) 外用，特别当药 物需要与患部直接接触或渗透时更为理想。本品刺激性 极低，无过敏性，可忍受性优于麻油和橄榄油。
二、液体制剂常用的附加剂 1、增溶剂 2、助溶剂 3、潜溶剂 4、防腐剂
第二节 溶剂和附加剂—防腐
防腐的重要性
液体制剂易为微生物所污染 目前对液体制剂已规定了染菌数的限量要求
防腐措施
在制剂的整个配制过程中，应尽量注意避免或减少污 染微生物的机会。例如缩短生产周期和暴露时间；用 具容器最好进行灭菌处理，瓶盖、瓶塞可用水煮沸15 分钟后烘干或临用前取出淋干，灌装时瓶口内少留空 气并密塞，可防止一些需氧菌的生长和繁殖；还应加 强制剂室的环境卫生和操作者的个人卫生；
药品卫生标准
第一节 概述----分类
按分散系统分 按给药途径分 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂等
。外用：
皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙
剂、涂剂等 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌
洗剂等
均相分散体系（分 子或离子分散）
低分子溶液剂----分 子或离子分散
分散体系
第九章 液体制剂
第二章 液体制剂
第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 不同给药途径用液体制剂 第九节 液体制剂的包装与贮存
第一节 概述
定义 液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所 制成的内服或外用制剂。
弱或失去原有的效能；以水为溶剂者易发生水解或霉 败；非水溶剂的生理作用大、成本高，且有携带、运 输、贮存不便等缺点。
第一节 概述----质量要求
质量要求
溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂应保 证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。
浓度准确。 分散介质最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无刺激性。 制剂应具有一定的防腐能力，久贮不变。 包装容器大小适宜，便于病人服用。
液体制剂的分散相----固体、液体药物 液体制剂的分散介质----液体（水、乙醇、油等） 液体制剂的分散程度----颗粒、液滴、胶粒、分子、离
子或其混合形式 分散方法----溶解、胶溶、乳化、混悬
第一节 概述----特点
二甲基亚砜（DMSO）：极性较大，无色微臭的液 体。有强吸湿性，冰点低，有良好的防冻作用。本品 溶解范围很广，有万能溶剂之称。对皮肤，粘膜的穿 透力很强，尚有一定的消炎、止痒、治风湿病的作用 。
第二节 溶剂和附加剂—半极性溶
剂
半极性溶剂
乙醇(alcohol) 常用。可与水、甘油、丙二醇等任意 混合。溶解性好。毒性小，20％以上具有防腐作用 。与水相比有成本高，本身有药理作用，易挥发、易 燃烧，制剂应密闭贮存。
第二节 溶剂和附加剂—防腐
常用防腐剂 对羟基苯甲酸酯类（parabens）尼泊金类,无毒 、无味、无臭、不挥发、化学性质稳定。受pH值 影响不大，酸性wenku.baidu.com液中作用较强。有四种，羟苯 烷基甲、乙、丙、丁酯，混合使用，有协同作用 。
菌总数和酵通菌总数每g不超过100个。
第二节 溶剂和附加剂—防腐
添加防腐剂 微生物的生长条件 水、碳素、氮素、Ph值、温度等 防腐剂的抑菌作用 杀菌剂、抑菌剂 防腐剂的要求 分类 酸碱及其盐类 苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐等 中性化合物类 三氯叔丁醇、苯甲醇等 汞化合物类 硫柳汞、硝酸苯汞等 季铵类化合物类 度米芬等
特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）：
分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥疗效。 给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤、粘膜和
腔道给药。 便于分取剂量，服用方便。 减少某些药物的刺激性。 -某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用
度 缺点：化学稳定性差，药物之间容易发生作用而致减
1、致病菌：口服药品不得检出肠杆菌；外用药 品不得检出绿脓杆菌，金黄争葡萄球菌。 2、活螨：口服药品不得检出活螨和螨卵。 3、杂菌总数及霉菌总数：
①中成药片剂，浓缩丸、冲剂等杂菌总数每g不 超过1000个，霉菌总数不得超过100个。
②西药片剂、粉剂、胶丸、冲剂等杂菌总数每g 不超过1000个，霉菌总数每g不超过100个。 ③中西药糖浆，合剂、水剂等液体制剂杂菌或霉
非均相分散体系 （微粒或液滴分散）
高分子溶液剂----高 分子化合物分散
溶胶分散体系
胶体溶液型液体 制剂
粗分散体系
乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加 剂
一、溶剂----分散介质 常用溶剂
优良的溶剂应该化学性质稳定、不影响主药的作用和 含量测定、毒性小、成本低、无臭味且具有防腐性等 。
极性溶剂 水(water) 最常用，无任何药理作用，价廉易得。 能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶剂任意混合。但 不稳定，易长霉，不宜久贮。宜用蒸馏水或去离子 水。
第二节 溶剂和附加剂—极性溶 剂
甘油（glycerin）：粘稠性液体，味甜、毒性小， 能与水、乙醇丙二醇等任意混合，无水甘油有吸水性 ，对皮肤粘膜有刺激性，但含水10%的甘油无刺激 性，且有缓和刺激。防止干燥，滋润皮肤，延长药物 局部疗效等作用
丙二醇(propyleneglycol)：1.2-丙二醇，可作为内 服，肌注用药的溶剂，毒性及刺激性小。
聚乙二醇类(polyethyleneglycol，PEG) 低聚合度 的，如PEG300～400，为透明液体，能与水任意混 合，并能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机物。
第二节 溶剂和附加剂—非极性溶 剂
非极性溶剂
脂肪油(fattyoils) 常用，能溶解油溶性药物。麻油、 豆油和花生油等植物油，多用于外用，如洗剂、搽剂、 滴鼻剂等。本品不能与水、乙醇等混合。
液状石蜡(1iquidparaffin) 无色透明液体，液状烃的混 合物。
醋酸乙酯(ethyloleate) 淡黄色或几乎无色易流动的油 状液体，搽剂。
肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate) 外用，特别当药 物需要与患部直接接触或渗透时更为理想。本品刺激性 极低，无过敏性，可忍受性优于麻油和橄榄油。
二、液体制剂常用的附加剂 1、增溶剂 2、助溶剂 3、潜溶剂 4、防腐剂
第二节 溶剂和附加剂—防腐
防腐的重要性
液体制剂易为微生物所污染 目前对液体制剂已规定了染菌数的限量要求
防腐措施
在制剂的整个配制过程中，应尽量注意避免或减少污 染微生物的机会。例如缩短生产周期和暴露时间；用 具容器最好进行灭菌处理，瓶盖、瓶塞可用水煮沸15 分钟后烘干或临用前取出淋干，灌装时瓶口内少留空 气并密塞，可防止一些需氧菌的生长和繁殖；还应加 强制剂室的环境卫生和操作者的个人卫生；
药品卫生标准
第一节 概述----分类
按分散系统分 按给药途径分 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂等
。外用：
皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙
剂、涂剂等 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌
洗剂等
均相分散体系（分 子或离子分散）
低分子溶液剂----分 子或离子分散
分散体系
第九章 液体制剂
第二章 液体制剂
第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 不同给药途径用液体制剂 第九节 液体制剂的包装与贮存
第一节 概述
定义 液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所 制成的内服或外用制剂。
弱或失去原有的效能；以水为溶剂者易发生水解或霉 败；非水溶剂的生理作用大、成本高，且有携带、运 输、贮存不便等缺点。
第一节 概述----质量要求
质量要求
溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂应保 证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。
浓度准确。 分散介质最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无刺激性。 制剂应具有一定的防腐能力，久贮不变。 包装容器大小适宜，便于病人服用。