液体药剂PPT

第二章 液 体 药 剂 第一节 概 述
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• 液体药剂系指药物分散在适宜的分散介 质中制成的液体形态的药剂，可供内服 或外用。由浸出法或经灭菌法及无菌操 作法制得的液体药剂将分别在浸出药剂、 注射剂、滴眼剂或其他章中论述。
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一、液体药剂的特点
• 液体药剂与固体药剂相比较，主要有以下特点： • 1．药物分散度大，吸收快，奏效迅速。 • 2．给药途径广泛，可用于内服，也可外用于
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一、溶解度及溶解速度
• （一）溶解度的定义 • （二）溶解速度的定义
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二、溶剂与溶质的关系
• （一）极性溶剂 • （二）半极性溶剂 • （三）非极性溶剂
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三、影响因素
• 药物的化学结构 • 溶剂 • 温度 • 粒子大小 • 同离子效应 • 搅拌
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第二章 液 体 药 剂 第三节 增加溶解度的方法
• 物质有气、液、固三态，也就有气、液、 固三相，会组成气-液、气-固、液-液及 液-固等界面。一般把有气相组成的界面 称为表面。
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• 在物质相间表面上所发生的一切物理化 学现象统称为表面现象。表面现象普遍 存在于药物生产与研究过程中。由于药 物在另一相中高度分散，其物理化学性 质发生了变化，在界面上出现各种表面 现象，例如乳剂、混悬剂，微型胶囊、 膜剂、气雾剂的生产和稳定性问题，静 脉注射混悬剂及固体分散制剂的研制也 要注意到表面现象。
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三、更换溶剂或选用混合溶剂
• 某些在水中溶解度小的药物，主要是因 为分子量较大，极性较小所致。如果改 用半极性或非极性溶剂，就会使其溶解 度增大。如樟脑不溶于水，而溶于醇、 脂肪油等。故不宜制成樟脑水溶液，而 制成樟脑醑或樟脑搽剂。
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第二章 液 体 药 剂 第四节Biblioteka Baidu面活性剂
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一、概述
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二、加入增溶剂
• 许多难溶性药物如挥发油、脂溶性维生 素、甾体激素类等均可通过加入适宜增 溶剂而增大其在水中的溶解度。此法有 关内容已在第三章作了详细介绍，故在 此不再赘述。
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二、加入助溶剂
• 助溶系指由于第三种物质的存在而使难 溶性药物在水中溶解度增大的过程。所 加入的第三种物质称为助溶剂。助溶剂 是一些低分子化合物，而不是胶体物质 或表面活性剂。助溶与增溶的机理虽然 有所不同，但它也是增加药物溶解度的 主要方法之一。
皮肤、黏膜和人体腔道等。 • 3．便于分取剂量，老幼服用方便。 • 4．可减少某些药物的刺激性。某些固体药物
如溴化物、碘化物等口服后，由于局部浓度过 高，对胃肠道有刺激性。制成液体药剂，通过 调整浓度可减少刺激
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二、液体药剂的分类
• （一）按分散系统分类 • 此种分类方法是把整个液体药剂看着一
个分散体系，并将它们分为均相（单相） 分散体系与非均相（多相）分散体系两 类。前者有低分子溶液、高分子溶液、 后者又分为胶体溶液及粗分散体系。
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三、常用的分散媒
• （一）水 • 水是最常用的溶剂。本身无药理作用，
能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混 合。水能溶解大多数无机盐类，并能溶 解药材中的生物碱盐、苷类、糖类、树 胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类及色 素等极性有机物。
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（二）乙醇
• 乙醇是常用溶剂。可与水、甘油、丙二 醇等溶剂任意比例混合，能溶解大部分 有机药物和药材中的成分，如生物碱及 其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、 有机酸和色素等。
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•（三）甘油
• 甘油为无色澄明液体，有甜味，毒性小， 能与水、乙醇 、丙二醇等任意比例混合， 相对密度1.256，可内服，也可外用。甘 油能溶解许多不易溶于水的药物，如硼 酸、鞣质、苯酚等。
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（四）丙二醇
• 药用丙二醇系1，2-丙二醇，其性质与甘 油相似，但黏度较甘油小，可作为内服 及肌内注射用药的溶剂。
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•（一）阴离子型表面活性剂
• 1．肥皂类 分一价金属皂（如钾皂、钠 皂）、二价或多价金属皂（如钙皂、铅 皂、铝皂等）及有机胺皂（如三乙醇胺 皂）等。
• 2．硫酸化物 月桂醇硫酸钠 • 3．磺酸化物 十二烷基苯磺酸钠
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（二）阳离子型表面活性剂
• 起表面活性作用的部分是阳离子，带正 电荷的表面活性剂称为阳离子型表面活 性剂，又叫阳性皂。
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低分子溶液—溶液型液体药剂
均相分散体系
(分子或离子分散)
高分子溶液
液体药剂 溶胶分散体系
胶体溶液型液体药剂
非均相分散体系
混悬液型液体药剂
(微粒或液滴分散) 粗分散体系
乳浊液型液体药剂
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（二）按给药途径与应用方法分类
• 1．内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、溶 液剂、混悬剂、乳剂等。
• 2．外用液体药剂 包括：皮肤用液体药 剂，如洗剂、搽剂等；五官科用液体药 剂，如滴耳剂、滴鼻剂等；口腔科用液 体药剂，如含漱剂等；直肠、阴道用液 体药剂，如灌肠剂、灌洗剂等。
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二、结构特点和分类
• 一定条件下的任何液体都具有表面张力。水溶 液表面张力的大小与溶质的性质和浓度有关。 例如：肥皂的水溶液，其表面张力随溶质浓度 的增加而急剧下降。通常把这种能使溶液表面 张力急剧下降的物质，称为表面活性剂。这类 物质多为长链的有机化合物，分子中既有亲水 基团，又有亲油基团，是“两亲剂”。如：肥 皂即脂肪酸钠（R·COONa），其中碳氢链R－ 为亲油基团，羧基－COONa为亲水基团。
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一、制成可溶性盐
• 一些难溶性弱酸和弱碱性药物，可制成盐而增 加其溶解度。将某些碱性药物（如生物碱、普 鲁卡因、可卡因等）加酸（常用盐酸、硫酸、 磷酸、氢溴酸、硝酸等）制成盐，或将某些酸 性药物（如苯甲酸、水杨酸、巴比妥类、磺胺 类等）加碱（常用氢氧化钠、氢氧化氨、碳酸 钠等）制成盐，可增加其在水中的溶解度。如 磺胺类药物分子中的磺酰胺基，其基团中的氢 呈弱酸性，可与氢氧化钠成盐，使之在水中溶 解度增大。
• 如：苯扎溴铵（新洁尔灭），氯化苯甲 烃铵、度米芬（消毒宁）及消毒净等。
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（五）脂肪油
• 脂肪油为常用的一类非极性溶剂，能溶 解油溶性的药物如激素、挥发油、游离 生物碱及许多芳香族化合物等。
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（六）液状石蜡
• 液状石蜡分轻质和重质两种，前者相对 密度为0.828~0.860，后者为0.860~0.890， 40℃时黏度为36mm2/s以上。
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第二章 液 体 药 剂 第二节 溶解度