液体药剂PPT
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《药剂学实验》PPT课件
使用方法。
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3
实验一 溶液型液体药剂的制备
二．基本概念和实验原理
溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态（质子 小于1nm）分散在分散媒（溶剂）中的真溶液， 供内服或外用。溶液型药剂外观均匀、澄明。常 用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。
低分子溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、 甘油剂、醑剂和糖浆剂等。
实验二 混悬剂的制备
二．基本概念和实验原理
混悬液为不溶性固体药物微粒分散在液体分散媒
中形成的非均相体系，可供口服、局部外用和注 射。优良的混悬剂应符合一定的质量要求：
（1）外观粒子应细腻，分散均匀、不结块。
（2）粒子的沉降速度 愈大，混悬剂愈稳定。
慢
，
沉
降
容
积
比F(V/V0)
（3）颗粒沉降后，经振摇易再分散；以保证均 匀，分剂量准确。
h
12
实验二 混悬剂的制备
混悬剂的稳定剂一般分为三类：（1）助悬 剂；（2）润湿剂；（3）絮凝剂与反絮凝 剂。
混悬剂的配制方法有分散法（如研磨粉碎） 和凝聚法（如化学反应和微粒结晶）。
h
13
实验二 混悬剂的制备
一般配制原则为：
（1）粉碎药物或加液研磨 先干研至一定 程度，再加液研磨。亲水性药物加入蒸馏 水或亲水胶体，疏水性药物可加入亲水性 胶体或表面活性剂。加入定量是关键，通 常取药物1份加液体0.4-0.6份研磨，同时 加入适量润湿剂，能产生很好的分散效果。
药剂学实验
h
1
实验内容
实验一 溶液型液体药剂的制备 实验二 混悬剂的制备 实验三 乳剂的制备及鉴别 实验四 散剂的制备 实验五 颗粒剂的制备 实验六 阿司匹林片剂的制备 实验七 片剂质量因素考察 实验八 注射液的制备 实验九 软膏剂的制备
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实验一 溶液型液体药剂的制备
二．基本概念和实验原理
溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态（质子 小于1nm）分散在分散媒（溶剂）中的真溶液， 供内服或外用。溶液型药剂外观均匀、澄明。常 用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。
低分子溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、 甘油剂、醑剂和糖浆剂等。
实验二 混悬剂的制备
二．基本概念和实验原理
混悬液为不溶性固体药物微粒分散在液体分散媒
中形成的非均相体系，可供口服、局部外用和注 射。优良的混悬剂应符合一定的质量要求：
（1）外观粒子应细腻，分散均匀、不结块。
（2）粒子的沉降速度 愈大，混悬剂愈稳定。
慢
，
沉
降
容
积
比F(V/V0)
（3）颗粒沉降后，经振摇易再分散；以保证均 匀，分剂量准确。
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实验二 混悬剂的制备
混悬剂的稳定剂一般分为三类：（1）助悬 剂；（2）润湿剂；（3）絮凝剂与反絮凝 剂。
混悬剂的配制方法有分散法（如研磨粉碎） 和凝聚法（如化学反应和微粒结晶）。
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13
实验二 混悬剂的制备
一般配制原则为：
（1）粉碎药物或加液研磨 先干研至一定 程度，再加液研磨。亲水性药物加入蒸馏 水或亲水胶体，疏水性药物可加入亲水性 胶体或表面活性剂。加入定量是关键，通 常取药物1份加液体0.4-0.6份研磨，同时 加入适量润湿剂，能产生很好的分散效果。
药剂学实验
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1
实验内容
实验一 溶液型液体药剂的制备 实验二 混悬剂的制备 实验三 乳剂的制备及鉴别 实验四 散剂的制备 实验五 颗粒剂的制备 实验六 阿司匹林片剂的制备 实验七 片剂质量因素考察 实验八 注射液的制备 实验九 软膏剂的制备
第三章.液体制剂PPT课件
高分子溶液的性质
3. 聚结特性
因素：
1. 盐析 向溶液中加入大量的电解质，由
于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水
化膜，使高分子凝结而沉淀。
2.向溶液中加入脱水剂，如乙醇、丙酮等。
3.絮凝，如盐类、pH值、絮凝剂、射线等
的影响使高分子化合物凝结沉淀。
4.带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由
于相反电荷中和而产生凝结沉淀。
用稀释法制备溶液剂时应注意浓度换算，含挥 发性药物的浓溶液在稀释过程中应注意挥发损失， 以免影响浓度的准确性。
（3）化学反应法 将两种或两种以上的药物，通过化学反应制
成新的药物溶液的方法，待反应完成后，滤过， 自滤器上添加溶剂至全量即得。
.
9
制备溶液剂时应注意的问题
-小量药物或附加剂或溶解度小的药物应 先溶解；
.
包装
6
• 操作要点：处方总量1/2~3/4溶剂→溶解→过滤 →加溶剂至全量→搅匀→质量检查→包装
• 适于化学稳定性较好的药物 • 影响因素： ①药物溶解度
②药物的崩解速率
③制剂的生理适应性.7来自例1 复方碘口服溶液的制备
［处方］ 碘
50g
碘化钾
100g
纯化水
加至 1000ml
［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配 成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至 1000ml，即得。
或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通过滤器加纯化水至全
量，分装即得。
特点：溶解快、易除杂、 杀菌，适用于对热稳定 的药物和有色糖浆的制 备。
.
13
（2） .冷溶法： 在室温下将蔗糖溶于纯化水中制成糖浆剂。 特点： ①制备时间长。 ②生产过程容易受到微生物的污染。 ③适用于遇热极不稳定或含挥发性成分的
药剂学第二次液体制剂常用的附加剂课件
使用时加水迅速分散成混悬剂。
混悬剂制备条件
大剂量 药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应
用时 难溶性药物 混合析出沉淀 为了使药物产生缓释
不宜：剂量小的药物、毒剧药物
混悬剂的质量要求
• 药物的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量 应符合要求；
• 混悬剂微粒大小根据用途而有不同要求； • 粒子的沉降速度应很慢、沉降后不应结块，轻摇
小分子药物（分子 或离子状态）分散 在溶剂中制成的均 匀分散的液体制剂，
口服或外用。
三、溶液剂、糖浆剂、芳香水剂概念、有关特点及制备方法
概念
制备方法
有关特点
溶液剂
药物溶解于溶剂中形成的 澄明液； 口服和外用
溶解法、稀释法
分子分散、澄明液
糖浆剂
含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液
纯蔗糖的近饱和水溶液称 为单糖浆或糖浆；
后应迅速均匀分散； • 混悬剂应有一定的粘度要求。 • 外用应溶液涂布
混悬剂的物理稳定性
（一）混悬粒子的沉降速度
混悬微粒的沉降速度服从Stoke’s定律：
V 2r2 (1 2 )g 9
V沉降速度；r微粒半径；ρ1和ρ2为微粒和介质的密度； g重力加速度；η分散介质粘度。
混悬剂粒子沉降速度愈大，动力稳定性就愈小。
• 混悬剂中加入少量的电解质，可以改变双电 层的厚度， 使ζ-电势降低，并产生絮凝。
– 疏水性药物微粒水化作用弱，对电解质更敏感。 亲水性药物微粒除荷电外，本身具有水化作用， 受电解质影响较小。
（三）絮凝与反絮凝 高度分散的混悬微粒，具有降低表面自由能 的趋势，表面自由能的改变公式：
F
浓溶液，利于碘溶解。
• 稀释法是指先将药物制成高浓度
混悬剂制备条件
大剂量 药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应
用时 难溶性药物 混合析出沉淀 为了使药物产生缓释
不宜：剂量小的药物、毒剧药物
混悬剂的质量要求
• 药物的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量 应符合要求；
• 混悬剂微粒大小根据用途而有不同要求； • 粒子的沉降速度应很慢、沉降后不应结块，轻摇
小分子药物（分子 或离子状态）分散 在溶剂中制成的均 匀分散的液体制剂，
口服或外用。
三、溶液剂、糖浆剂、芳香水剂概念、有关特点及制备方法
概念
制备方法
有关特点
溶液剂
药物溶解于溶剂中形成的 澄明液； 口服和外用
溶解法、稀释法
分子分散、澄明液
糖浆剂
含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液
纯蔗糖的近饱和水溶液称 为单糖浆或糖浆；
后应迅速均匀分散； • 混悬剂应有一定的粘度要求。 • 外用应溶液涂布
混悬剂的物理稳定性
（一）混悬粒子的沉降速度
混悬微粒的沉降速度服从Stoke’s定律：
V 2r2 (1 2 )g 9
V沉降速度；r微粒半径；ρ1和ρ2为微粒和介质的密度； g重力加速度；η分散介质粘度。
混悬剂粒子沉降速度愈大，动力稳定性就愈小。
• 混悬剂中加入少量的电解质，可以改变双电 层的厚度， 使ζ-电势降低，并产生絮凝。
– 疏水性药物微粒水化作用弱，对电解质更敏感。 亲水性药物微粒除荷电外，本身具有水化作用， 受电解质影响较小。
（三）絮凝与反絮凝 高度分散的混悬微粒，具有降低表面自由能 的趋势，表面自由能的改变公式：
F
浓溶液，利于碘溶解。
• 稀释法是指先将药物制成高浓度
精选溶液型液体药剂讲义.(ppt)
甘油具有黏稠性、吸湿性，对 皮肤、黏膜有滋润作用，能 使药物滞留于患处的时间延 长，更有效地发挥治疗作用
贮存
甘油吸湿性较 大，应密闭保 存。
三、溶液型液体药剂训练
训练一 复方碘口服溶液 制备
处方：
碘5g，碘化钾10g，纯化水 q.s，共制100ml。
制法：取碘化钾加纯化水溶解 后，加入碘搅拌溶解，再加适 量纯化水使成100ml 。
精选溶液型液体药 剂讲义.(ppt)
• 回顾上次课内容引入新课：
• 液体药剂按分散系统分类：溶液型液体药 剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳 剂。
液体制剂
• 液体制剂的特点：
特点 l分散度大药物吸收快 l固体药物可减少刺激性 l易于分剂量 l稳定性差 l携带、运输、贮存不方便
液体药剂
学习目标
3、可加入适宜的附加剂。如防腐剂山 梨酸或苯甲酸≤0.3%，羟苯甲酯类 ≤0.05%。
4、必要时可添加适量的乙醇、甘油或 其他多元醇。
5、糖浆剂应澄清，在贮存期内，不得 有发霉、酸败、产生气体或其他变 质现象。
糖浆剂的包装与贮存：
糖浆剂应装于清洁、干燥、灭菌的 密闭容器中，通常采用玻璃瓶包装， 宜密封，于不超过30℃处贮存。
芳香 糖浆 药用 糖浆
特点和应用
举例
不含药物，供制备含药糖浆及作为矫 味剂、助悬剂使用
单糖浆
含芳香挥发性物质，用作矫味剂
橙皮糖浆、姜糖浆
含有药物，有治疗作用
磷酸可待因糖浆、硫酸 亚铁糖浆
液体制剂
1．溶解法
• 糖浆剂的制备方法 （1）热溶法
药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶
（2）冷溶法：室温下将蔗糖溶于纯化
冷，加矫味剂与适量水，使全量为1000ml，搅匀，即得。
4液体药剂2(混悬剂).pptx
滴牙剂、涂剂等 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠
剂、灌洗剂等
第二章 液体药剂
均相分散体系（分 子或离子分散）
低分子溶液剂----分 子或离子分散
分散体系
非均相分散体系（微 粒或液滴分散）
高分子溶液剂----高 分子化合物分散
溶胶分散体系
胶体溶液型液体 制剂
粗分散体系
乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂
不与药物与附加剂反应
不影响药效的发挥和含量测定
2、安全性：溶剂毒性小； 无刺激性； 无不适 的臭味
3、价廉易得。
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(四) 防腐剂 (perservative) ➢ 防腐的重要性 ➢ 防腐措施
防止环境污染 防止原辅料的污染 添加防腐剂
第二章 液体药剂
➢ 浓度准确。 ➢ 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无
刺激性。 ➢ 有一定的防腐能力，久贮不变。 ➢ 包装容器大小适宜，便于病人服用。
第二章 液体药剂
第一节 概述----分类
按分散系统分(见下页） 按给药途径分
➢ 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、混悬剂等。 ➢ 外用：
皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、
是水）中的溶解度。这第三种物质称之为助溶剂。
（1） 形成可溶性分子络合物 I2 + KI → KI3（络合物） 0.03%，5%
（2） 形成复盐 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因 1：50，1：1.2
（3） 形成分子缔合物 茶碱+乙二胺→氨茶碱 1：120，1：5
第二章 液体药剂
增溶剂(solubilizer)
➢ 芳香剂 （spices flavers） ➢ 胶浆剂 ➢ 泡腾剂 有机酸 + 碳酸氢钠
剂、灌洗剂等
第二章 液体药剂
均相分散体系（分 子或离子分散）
低分子溶液剂----分 子或离子分散
分散体系
非均相分散体系（微 粒或液滴分散）
高分子溶液剂----高 分子化合物分散
溶胶分散体系
胶体溶液型液体 制剂
粗分散体系
乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂
不与药物与附加剂反应
不影响药效的发挥和含量测定
2、安全性：溶剂毒性小； 无刺激性； 无不适 的臭味
3、价廉易得。
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(四) 防腐剂 (perservative) ➢ 防腐的重要性 ➢ 防腐措施
防止环境污染 防止原辅料的污染 添加防腐剂
第二章 液体药剂
➢ 浓度准确。 ➢ 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无
刺激性。 ➢ 有一定的防腐能力，久贮不变。 ➢ 包装容器大小适宜，便于病人服用。
第二章 液体药剂
第一节 概述----分类
按分散系统分(见下页） 按给药途径分
➢ 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、混悬剂等。 ➢ 外用：
皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、
是水）中的溶解度。这第三种物质称之为助溶剂。
（1） 形成可溶性分子络合物 I2 + KI → KI3（络合物） 0.03%，5%
（2） 形成复盐 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因 1：50，1：1.2
（3） 形成分子缔合物 茶碱+乙二胺→氨茶碱 1：120，1：5
第二章 液体药剂
增溶剂(solubilizer)
➢ 芳香剂 （spices flavers） ➢ 胶浆剂 ➢ 泡腾剂 有机酸 + 碳酸氢钠
(精选课件)口服液PPT幻灯片
口服液
1
概述 口服液的概念和特点 口服液的制备 口服液的质量检查 口服液生产管理规程 口服液批生产管理记录
2
一、概述
口服液剂是汤剂、糖浆剂和注射剂3种剂型相结合的一 种制剂。
保健食品口服液剂是以中药汤剂为基础，提取药物中 有效成分，加入娇味剂、抑菌剂等附加剂，制成的一 种口服液体制剂。
（四）浓缩：滤过后的提取液将进行适当浓缩，其浓 缩浓度，一般以在每日以服用量在30 -60ml为宜。
12
（五）添加防腐剂和矫味剂
防腐剂 （1）对防腐剂的要求 ①能强烈地抑制多种微生物的生长； ②无毒、无刺激性，对人体无害，符合GB 2760用量要求； ③有一定的溶解度； ④不改变主、辅药的作用与性质(包括色、香、味) ，不影响
10
超临界流体提取法： （1）用气体溶剂处于超临界状态下具有高密度、低黏度
的性质提取有效成分，然后应用降压的方法将溶解于 于流体中的物质分离。 （2）提取与蒸馏双重作用，操作周期短，效率高，工艺 过程技术要求高，设备投资费用较大，适用于含量低 、产值高、高质量成分的提取。
11
（三）净化：多采用水提醇沉净化处理，目前采用酶 处理法较好，可降低成本，提高质量。
9
回流法：用醇等易挥发的有机溶剂提取原料的功效成 分，将浸出液加热蒸馏，其中挥发性溶剂溜出后又被 冷凝， 重复流回浸出器中浸提原料，这样周而复始， 直至功效成分回流提取完全。
水蒸气蒸馏法：直接加热法、通水蒸气蒸馏法及水上 蒸馏法 3 种。为提高溜出液的纯度或浓度，一般需进 行重蒸馏，收集重蒸溜液。但蒸溜次数不宜过多，以 免挥发油中某些成分氧化或分解。
质。
17
（2）常用矫味剂 ①甜味剂：常用蔗糖或单糖及各种芳香糖浆如蜂蜜、单
1
概述 口服液的概念和特点 口服液的制备 口服液的质量检查 口服液生产管理规程 口服液批生产管理记录
2
一、概述
口服液剂是汤剂、糖浆剂和注射剂3种剂型相结合的一 种制剂。
保健食品口服液剂是以中药汤剂为基础，提取药物中 有效成分，加入娇味剂、抑菌剂等附加剂，制成的一 种口服液体制剂。
（四）浓缩：滤过后的提取液将进行适当浓缩，其浓 缩浓度，一般以在每日以服用量在30 -60ml为宜。
12
（五）添加防腐剂和矫味剂
防腐剂 （1）对防腐剂的要求 ①能强烈地抑制多种微生物的生长； ②无毒、无刺激性，对人体无害，符合GB 2760用量要求； ③有一定的溶解度； ④不改变主、辅药的作用与性质(包括色、香、味) ，不影响
10
超临界流体提取法： （1）用气体溶剂处于超临界状态下具有高密度、低黏度
的性质提取有效成分，然后应用降压的方法将溶解于 于流体中的物质分离。 （2）提取与蒸馏双重作用，操作周期短，效率高，工艺 过程技术要求高，设备投资费用较大，适用于含量低 、产值高、高质量成分的提取。
11
（三）净化：多采用水提醇沉净化处理，目前采用酶 处理法较好，可降低成本，提高质量。
9
回流法：用醇等易挥发的有机溶剂提取原料的功效成 分，将浸出液加热蒸馏，其中挥发性溶剂溜出后又被 冷凝， 重复流回浸出器中浸提原料，这样周而复始， 直至功效成分回流提取完全。
水蒸气蒸馏法：直接加热法、通水蒸气蒸馏法及水上 蒸馏法 3 种。为提高溜出液的纯度或浓度，一般需进 行重蒸馏，收集重蒸溜液。但蒸溜次数不宜过多，以 免挥发油中某些成分氧化或分解。
质。
17
（2）常用矫味剂 ①甜味剂：常用蔗糖或单糖及各种芳香糖浆如蜂蜜、单
《溶液型液体药剂》课件
某些药物容易氧化，需要避免 与空气接触，可以使用惰性气
体保护。
注意安全
某些药物具有刺激性或腐蚀性 ，制备时需要佩戴防护眼镜和
手套，确保安全。
03
溶液型液体药剂的质量控制
质量控制标准
外观
药剂应具有清晰、透明 的外观，无杂质和沉淀
物。
浓度
药剂的浓度应符合规定 标准，确保有效成分的
含量准确。
稳定性
药剂应具有一定的稳定 性，确保在储存和使用 过程中不会发生变质。
市场前景与展望
市场需求持续增长
随着人口老龄化和疾病谱的变化，溶液型液体药剂的市场 需求将持续增长。
技术创新推动市场发展
随着技术创新和突破，溶液型液体药剂的性能将不断提升 ，推动市场的进一步发展。
国际市场竞争加剧
随着全球化进程的加速，溶液型液体药剂的国际市场竞争 将更加激烈，国内企业需要加强技术创新和品牌建设以提 升竞争力。
沉淀物
在药剂中出现沉淀物，可能是由 于有效成分的溶解度降低或储存 条件不当所致。解决方案：调整 药剂的配方或储存条件，以改善
溶解度。
浓度不准确
药剂中有效成分的含量不符合标 准。解决方案：采用更精确的制 备方法或使用更可靠的检测设备
。
微生物污染
药剂中存在微生物污染。解决方 案：加强生产过程中的卫生控制
安全性
药剂应无毒或低毒，符 合相关安全标准。
质量控制方法
化学分析
通过化学分析方法测定药剂中 有效成分的含量。
微生物检测
对药剂进行微生物检测，确保 无微生物污染。
仪器分析
使用气相色谱仪、高效液相色 谱仪等仪器对药剂进行分析。
稳定性试验
对药剂进行加速和长期稳定性 试验，以评估其稳定性。
体保护。
注意安全
某些药物具有刺激性或腐蚀性 ，制备时需要佩戴防护眼镜和
手套，确保安全。
03
溶液型液体药剂的质量控制
质量控制标准
外观
药剂应具有清晰、透明 的外观，无杂质和沉淀
物。
浓度
药剂的浓度应符合规定 标准，确保有效成分的
含量准确。
稳定性
药剂应具有一定的稳定 性，确保在储存和使用 过程中不会发生变质。
市场前景与展望
市场需求持续增长
随着人口老龄化和疾病谱的变化，溶液型液体药剂的市场 需求将持续增长。
技术创新推动市场发展
随着技术创新和突破，溶液型液体药剂的性能将不断提升 ，推动市场的进一步发展。
国际市场竞争加剧
随着全球化进程的加速，溶液型液体药剂的国际市场竞争 将更加激烈，国内企业需要加强技术创新和品牌建设以提 升竞争力。
沉淀物
在药剂中出现沉淀物，可能是由 于有效成分的溶解度降低或储存 条件不当所致。解决方案：调整 药剂的配方或储存条件，以改善
溶解度。
浓度不准确
药剂中有效成分的含量不符合标 准。解决方案：采用更精确的制 备方法或使用更可靠的检测设备
。
微生物污染
药剂中存在微生物污染。解决方 案：加强生产过程中的卫生控制
安全性
药剂应无毒或低毒，符 合相关安全标准。
质量控制方法
化学分析
通过化学分析方法测定药剂中 有效成分的含量。
微生物检测
对药剂进行微生物检测，确保 无微生物污染。
仪器分析
使用气相色谱仪、高效液相色 谱仪等仪器对药剂进行分析。
稳定性试验
对药剂进行加速和长期稳定性 试验，以评估其稳定性。
液体制剂-3 乳剂-精品医学课件
的内服乳剂，乳化剂浓度为10% ~ 15%，常与西黄蓍胶、琼脂合用
－西黄蓍胶 粘度高，乳化力较差，常与 阿拉伯胶合用
－磷脂 指卵磷脂或大豆磷脂。用量为 1~3%，乳化能力强，形成O/W型乳剂。可内 服或外用，纯品可作注射用
明胶 (gelatin)
可形成O/W型乳剂，用量为油量的 1%~2%，明胶为两性化合物，易受 溶液pH值及电解质的影响产生凝聚 作用。
影响乳剂类型的因素
������ 油水两相的比例 (相体积比或相体积分数，用φ表示) －理论上，分散相的最大体积分数φ为
74% 实际上，φ一般为25% -60%
乳剂的稳定性
分层(delamination)
乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现
象，称为分层(又称乳析creaming)。为
2. 形成牢固的乳化膜
������ 乳化剂可吸附在乳滴周围，在乳 滴表面定向排列，形成乳化膜 (emulsifying layer)，阻止乳滴合 并
影响乳剂类型的因素
乳化剂的性质(HLB值)
������
两种互不混溶液体中，凡与乳化剂 亲和力较大，即界面张力较小的一 相构成外相，界面张力较高的一相 形成内相
鱼肝油乳剂
制备过程
1、阿拉伯胶、西黄蓍胶、鱼肝油→略研→加 250ml蒸馏水→用力研磨至初乳形成
2、加糖精钠、挥发杏仁油、羟苯乙酯醇液→ 添加蒸馏水至全量
水中乳化剂法(湿胶法)
������ 适用于含粘稠成分药物 ������ 胶粉分散于水中制成胶浆→按比例加
油(同干胶法) →研磨至初乳形成→加水稀 释至全量
合剂中可加入适宜的附加剂， 如防腐剂、稳定剂等
二、搽剂和涂剂
－西黄蓍胶 粘度高，乳化力较差，常与 阿拉伯胶合用
－磷脂 指卵磷脂或大豆磷脂。用量为 1~3%，乳化能力强，形成O/W型乳剂。可内 服或外用，纯品可作注射用
明胶 (gelatin)
可形成O/W型乳剂，用量为油量的 1%~2%，明胶为两性化合物，易受 溶液pH值及电解质的影响产生凝聚 作用。
影响乳剂类型的因素
������ 油水两相的比例 (相体积比或相体积分数，用φ表示) －理论上，分散相的最大体积分数φ为
74% 实际上，φ一般为25% -60%
乳剂的稳定性
分层(delamination)
乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现
象，称为分层(又称乳析creaming)。为
2. 形成牢固的乳化膜
������ 乳化剂可吸附在乳滴周围，在乳 滴表面定向排列，形成乳化膜 (emulsifying layer)，阻止乳滴合 并
影响乳剂类型的因素
乳化剂的性质(HLB值)
������
两种互不混溶液体中，凡与乳化剂 亲和力较大，即界面张力较小的一 相构成外相，界面张力较高的一相 形成内相
鱼肝油乳剂
制备过程
1、阿拉伯胶、西黄蓍胶、鱼肝油→略研→加 250ml蒸馏水→用力研磨至初乳形成
2、加糖精钠、挥发杏仁油、羟苯乙酯醇液→ 添加蒸馏水至全量
水中乳化剂法(湿胶法)
������ 适用于含粘稠成分药物 ������ 胶粉分散于水中制成胶浆→按比例加
油(同干胶法) →研磨至初乳形成→加水稀 释至全量
合剂中可加入适宜的附加剂， 如防腐剂、稳定剂等
二、搽剂和涂剂
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三、更换溶剂或选用混合溶剂
• 某些在水中溶解度小的药物，主要是因 为分子量较大，极性较小所致。如果改 用半极性或非极性溶剂，就会使其溶解 度增大。如樟脑不溶于水，而溶于醇、 脂肪油等。故不宜制成樟脑水溶液，而 制成樟脑醑或樟脑搽剂。
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第二章 液 体 药 剂 第四节表面活性剂
23
一、概述
26
•（一）阴离子型表面活性剂
• 1．肥皂类 分一价金属皂（如钾皂、钠 皂）、二价或多价金属皂（如钙皂、铅 皂、铝皂等）及有机胺皂（如三乙醇胺 皂）等。
• 2．硫酸化物 月桂醇硫酸钠 • 3．磺酸化物 十二烷基苯磺酸钠
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（二）阳离子型表面活性剂
• 起表面活性作用的部分是阳离子，带正 电荷的表面活性剂称为阳离子型表面活 性剂，又叫阳性皂。
皮肤、黏膜和人体腔道等。 • 3．便于分取剂量，老幼服用方便。 • 4．可减少某些药物的刺激性。某些固体药物
如溴化物、碘化物等口服后，由于局部浓度过 高，对胃肠道有刺激性。制成液体药剂，通过 调整浓度可减少刺激
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二、液体药剂的分类
• （一）按分散系统分类 • 此种分类方法是把整个液体药剂看着一
个分散体系，并将它们分为均相（单相） 分散体系与非均相（多相）分散体系两 类。前者有低分子溶液、高分子溶液、 后者又分为胶体溶液及粗分散体系。
6
三、常用的分散媒
• （一）水 • 水是最常用的溶剂。本身无药理作用，
能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混 合。水能溶解大多数无机盐类，并能溶 解药材中的生物碱盐、苷类、糖类、树 胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类及色 素等极性有机物。
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（二）乙醇
• 乙醇是常用溶剂。可与水、甘油、丙二 醇等溶剂任意比例混合，能溶解大部分 有机药物和药材中的成分，如生物碱及 其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、 有机酸和色素等。
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一、制成可溶性盐
• 一些难溶性弱酸和弱碱性药物，可制成盐而增 加其溶解度。将某些碱性药物（如生物碱、普 鲁卡因、可卡因等）加酸（常用盐酸、硫酸、 磷酸、氢溴酸、硝酸等）制成盐，或将某些酸 性药物（如苯甲酸、水杨酸、巴比妥类、磺胺 类等）加碱（常用氢氧化钠、氢氧化氨、碳酸 钠等）制成盐，可增加其在水中的溶解度。如 磺胺类药物分子中的磺酰胺基，其基团中的氢 呈弱酸性，可与氢氧化钠成盐，使之在水中溶 解度增大。
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二、结构特点和分类
• 一定条件下的任何液体都具有表面张力。水溶 液表面张力的大小与溶质的性质和浓度有关。 例如：肥皂的水溶液，其表面张力随溶质浓度 的增加而急剧下降。通常把这种能使溶液表面 张力急剧下降的物质，称为表面活性剂。这类 物质多为长链的有机化合物，分子中既有亲水 基团，又有亲油基团，是“两亲剂”。如：肥 皂即脂肪酸钠（R·COONa），其中碳氢链R－ 为亲油基团，羧基－COONa为亲水基团。
13
一、溶解度及溶解速度
• （一）溶解度的定义 • （二）溶解速度的定义
14
二、溶剂与溶质的关系
• （一）极性溶剂 • （二）半极性溶剂 • （三）非极性溶剂
15
三、影响大小 • 同离子效应 • 搅拌
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第二章 液 体 药 剂 第三节 增加溶解度的方法
• 物质有气、液、固三态，也就有气、液、 固三相，会组成气-液、气-固、液-液及 液-固等界面。一般把有气相组成的界面 称为表面。
24
• 在物质相间表面上所发生的一切物理化 学现象统称为表面现象。表面现象普遍 存在于药物生产与研究过程中。由于药 物在另一相中高度分散，其物理化学性 质发生了变化，在界面上出现各种表面 现象，例如乳剂、混悬剂，微型胶囊、 膜剂、气雾剂的生产和稳定性问题，静 脉注射混悬剂及固体分散制剂的研制也 要注意到表面现象。
• 如：苯扎溴铵（新洁尔灭），氯化苯甲 烃铵、度米芬（消毒宁）及消毒净等。
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•（三）甘油
• 甘油为无色澄明液体，有甜味，毒性小， 能与水、乙醇 、丙二醇等任意比例混合， 相对密度1.256，可内服，也可外用。甘 油能溶解许多不易溶于水的药物，如硼 酸、鞣质、苯酚等。
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（四）丙二醇
• 药用丙二醇系1，2-丙二醇，其性质与甘 油相似，但黏度较甘油小，可作为内服 及肌内注射用药的溶剂。
4
低分子溶液—溶液型液体药剂
均相分散体系
(分子或离子分散)
高分子溶液
液体药剂 溶胶分散体系
胶体溶液型液体药剂
非均相分散体系
混悬液型液体药剂
(微粒或液滴分散) 粗分散体系
乳浊液型液体药剂
5
（二）按给药途径与应用方法分类
• 1．内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、溶 液剂、混悬剂、乳剂等。
• 2．外用液体药剂 包括：皮肤用液体药 剂，如洗剂、搽剂等；五官科用液体药 剂，如滴耳剂、滴鼻剂等；口腔科用液 体药剂，如含漱剂等；直肠、阴道用液 体药剂，如灌肠剂、灌洗剂等。
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（五）脂肪油
• 脂肪油为常用的一类非极性溶剂，能溶 解油溶性的药物如激素、挥发油、游离 生物碱及许多芳香族化合物等。
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（六）液状石蜡
• 液状石蜡分轻质和重质两种，前者相对 密度为0.828~0.860，后者为0.860~0.890， 40℃时黏度为36mm2/s以上。
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第二章 液 体 药 剂 第二节 溶解度
18
二、加入增溶剂
• 许多难溶性药物如挥发油、脂溶性维生 素、甾体激素类等均可通过加入适宜增 溶剂而增大其在水中的溶解度。此法有 关内容已在第三章作了详细介绍，故在 此不再赘述。
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二、加入助溶剂
• 助溶系指由于第三种物质的存在而使难 溶性药物在水中溶解度增大的过程。所 加入的第三种物质称为助溶剂。助溶剂 是一些低分子化合物，而不是胶体物质 或表面活性剂。助溶与增溶的机理虽然 有所不同，但它也是增加药物溶解度的 主要方法之一。
第二章 液 体 药 剂 第一节 概 述
1
• 液体药剂系指药物分散在适宜的分散介 质中制成的液体形态的药剂，可供内服 或外用。由浸出法或经灭菌法及无菌操 作法制得的液体药剂将分别在浸出药剂、 注射剂、滴眼剂或其他章中论述。
2
一、液体药剂的特点
• 液体药剂与固体药剂相比较，主要有以下特点： • 1．药物分散度大，吸收快，奏效迅速。 • 2．给药途径广泛，可用于内服，也可外用于
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三、更换溶剂或选用混合溶剂
• 某些在水中溶解度小的药物，主要是因 为分子量较大，极性较小所致。如果改 用半极性或非极性溶剂，就会使其溶解 度增大。如樟脑不溶于水，而溶于醇、 脂肪油等。故不宜制成樟脑水溶液，而 制成樟脑醑或樟脑搽剂。
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第二章 液 体 药 剂 第四节表面活性剂
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一、概述
26
•（一）阴离子型表面活性剂
• 1．肥皂类 分一价金属皂（如钾皂、钠 皂）、二价或多价金属皂（如钙皂、铅 皂、铝皂等）及有机胺皂（如三乙醇胺 皂）等。
• 2．硫酸化物 月桂醇硫酸钠 • 3．磺酸化物 十二烷基苯磺酸钠
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（二）阳离子型表面活性剂
• 起表面活性作用的部分是阳离子，带正 电荷的表面活性剂称为阳离子型表面活 性剂，又叫阳性皂。
皮肤、黏膜和人体腔道等。 • 3．便于分取剂量，老幼服用方便。 • 4．可减少某些药物的刺激性。某些固体药物
如溴化物、碘化物等口服后，由于局部浓度过 高，对胃肠道有刺激性。制成液体药剂，通过 调整浓度可减少刺激
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二、液体药剂的分类
• （一）按分散系统分类 • 此种分类方法是把整个液体药剂看着一
个分散体系，并将它们分为均相（单相） 分散体系与非均相（多相）分散体系两 类。前者有低分子溶液、高分子溶液、 后者又分为胶体溶液及粗分散体系。
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三、常用的分散媒
• （一）水 • 水是最常用的溶剂。本身无药理作用，
能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混 合。水能溶解大多数无机盐类，并能溶 解药材中的生物碱盐、苷类、糖类、树 胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类及色 素等极性有机物。
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（二）乙醇
• 乙醇是常用溶剂。可与水、甘油、丙二 醇等溶剂任意比例混合，能溶解大部分 有机药物和药材中的成分，如生物碱及 其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、 有机酸和色素等。
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一、制成可溶性盐
• 一些难溶性弱酸和弱碱性药物，可制成盐而增 加其溶解度。将某些碱性药物（如生物碱、普 鲁卡因、可卡因等）加酸（常用盐酸、硫酸、 磷酸、氢溴酸、硝酸等）制成盐，或将某些酸 性药物（如苯甲酸、水杨酸、巴比妥类、磺胺 类等）加碱（常用氢氧化钠、氢氧化氨、碳酸 钠等）制成盐，可增加其在水中的溶解度。如 磺胺类药物分子中的磺酰胺基，其基团中的氢 呈弱酸性，可与氢氧化钠成盐，使之在水中溶 解度增大。
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二、结构特点和分类
• 一定条件下的任何液体都具有表面张力。水溶 液表面张力的大小与溶质的性质和浓度有关。 例如：肥皂的水溶液，其表面张力随溶质浓度 的增加而急剧下降。通常把这种能使溶液表面 张力急剧下降的物质，称为表面活性剂。这类 物质多为长链的有机化合物，分子中既有亲水 基团，又有亲油基团，是“两亲剂”。如：肥 皂即脂肪酸钠（R·COONa），其中碳氢链R－ 为亲油基团，羧基－COONa为亲水基团。
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一、溶解度及溶解速度
• （一）溶解度的定义 • （二）溶解速度的定义
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二、溶剂与溶质的关系
• （一）极性溶剂 • （二）半极性溶剂 • （三）非极性溶剂
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三、影响大小 • 同离子效应 • 搅拌
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第二章 液 体 药 剂 第三节 增加溶解度的方法
• 物质有气、液、固三态，也就有气、液、 固三相，会组成气-液、气-固、液-液及 液-固等界面。一般把有气相组成的界面 称为表面。
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• 在物质相间表面上所发生的一切物理化 学现象统称为表面现象。表面现象普遍 存在于药物生产与研究过程中。由于药 物在另一相中高度分散，其物理化学性 质发生了变化，在界面上出现各种表面 现象，例如乳剂、混悬剂，微型胶囊、 膜剂、气雾剂的生产和稳定性问题，静 脉注射混悬剂及固体分散制剂的研制也 要注意到表面现象。
• 如：苯扎溴铵（新洁尔灭），氯化苯甲 烃铵、度米芬（消毒宁）及消毒净等。
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•（三）甘油
• 甘油为无色澄明液体，有甜味，毒性小， 能与水、乙醇 、丙二醇等任意比例混合， 相对密度1.256，可内服，也可外用。甘 油能溶解许多不易溶于水的药物，如硼 酸、鞣质、苯酚等。
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（四）丙二醇
• 药用丙二醇系1，2-丙二醇，其性质与甘 油相似，但黏度较甘油小，可作为内服 及肌内注射用药的溶剂。
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低分子溶液—溶液型液体药剂
均相分散体系
(分子或离子分散)
高分子溶液
液体药剂 溶胶分散体系
胶体溶液型液体药剂
非均相分散体系
混悬液型液体药剂
(微粒或液滴分散) 粗分散体系
乳浊液型液体药剂
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（二）按给药途径与应用方法分类
• 1．内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、溶 液剂、混悬剂、乳剂等。
• 2．外用液体药剂 包括：皮肤用液体药 剂，如洗剂、搽剂等；五官科用液体药 剂，如滴耳剂、滴鼻剂等；口腔科用液 体药剂，如含漱剂等；直肠、阴道用液 体药剂，如灌肠剂、灌洗剂等。
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（五）脂肪油
• 脂肪油为常用的一类非极性溶剂，能溶 解油溶性的药物如激素、挥发油、游离 生物碱及许多芳香族化合物等。
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（六）液状石蜡
• 液状石蜡分轻质和重质两种，前者相对 密度为0.828~0.860，后者为0.860~0.890， 40℃时黏度为36mm2/s以上。
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第二章 液 体 药 剂 第二节 溶解度
18
二、加入增溶剂
• 许多难溶性药物如挥发油、脂溶性维生 素、甾体激素类等均可通过加入适宜增 溶剂而增大其在水中的溶解度。此法有 关内容已在第三章作了详细介绍，故在 此不再赘述。
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二、加入助溶剂
• 助溶系指由于第三种物质的存在而使难 溶性药物在水中溶解度增大的过程。所 加入的第三种物质称为助溶剂。助溶剂 是一些低分子化合物，而不是胶体物质 或表面活性剂。助溶与增溶的机理虽然 有所不同，但它也是增加药物溶解度的 主要方法之一。
第二章 液 体 药 剂 第一节 概 述
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• 液体药剂系指药物分散在适宜的分散介 质中制成的液体形态的药剂，可供内服 或外用。由浸出法或经灭菌法及无菌操 作法制得的液体药剂将分别在浸出药剂、 注射剂、滴眼剂或其他章中论述。
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一、液体药剂的特点
• 液体药剂与固体药剂相比较，主要有以下特点： • 1．药物分散度大，吸收快，奏效迅速。 • 2．给药途径广泛，可用于内服，也可外用于