胺碘酮的正确使用51586ppt课件
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“胺碘酮的药代动力学复杂，永远搞不清楚”
胺碘酮和代谢产物的分布
脂肪41%
肝脏47%
精品ppt
Circulation 72: 1064, 110985
胺碘酮及其代谢产物的分布
DCM心衰、心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM含量
（n=8）：心肌浓度是血浆浓度的l0～50倍
AM dAM
▪ 口服须重新使用600mg/日至少数日
▪ 再负荷后改为新的维持量，一般要大于原来的维持量
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16
阜外医院2年1214例应用现状总结
胺碘酮主要用于器质性心脏病（97.5%），心功能 2级以上的占93.2%。
胺碘酮用于房颤、房扑占60.6%，其中86.5% （637/736）的病例来自心脏术后早期。 胺碘酮预防术后房颤比例低，占1.6%。 胺碘酮用于室颤、持续室速占9.7%。
正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
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7
正确的用法
胺碘酮的用法复杂，主要是其药理作用及药代动力学作 用复杂
在一定程度上了解胺碘酮的药理作用和药代动力学特点， 有助于正确应用 不同的适应症可能有不同的用法
胺碘酮的药理和药代动力学有很大的个体差异性，因此 强调因人而异
end stage heart failure. Eur J Clin Pharmacol, 19精98品;p5p3t : 331
11
临床意义
要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物，初始较 大负荷量时，可缩短达到稳态血药浓度约30％的时间。 服药后起效快者，提示组织的蓄积量少，停药后心律失 常易早复发，同时毒性作用发生率较低。 达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效 根据体重和脂肪量等个体化因素，负荷量和维持量也应 有所不同 药物消除的过程是体内分布的反过程，停药后的清除半 衰期约为50～60d
静脉胺碘酮的正确使用
阜外心血管病医院急重症中心 朱俊
胺碘酮的应用现状
胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位 静脉胺碘酮仍是心律失常药物治疗的主力军 应用不足与应用过度现象并存 最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题
爱也胺碘酮，恨也胺碘酮
胺碘酮的正确使用
正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
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3
正确的适应证——静脉胺碘酮
心房颤动： ——可用于室率控制和转复 室性心律失常： ——室颤和无脉搏室速改善心肺复苏的效果 ——不伴QT延长的宽QRS心动过速 其他心律失常
主要用于器质性心脏病，伴有心肌缺血，心功能不全， 预激合并房颤，电复律的药物准备
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4
正确的适应证——口服胺碘酮
“学会使用胺碘酮，心内科别的问题就都不怕了”
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8
胺碘酮的药理作用——药代动力学
口服生物利用度平均为50％，血药浓度和剂量呈线性相关。 具有高度脂溶性，分布容积大 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎不经肾 脏清除 口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效 静脉注射后由于从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快 胺碘酮清除半衰期长，终末半衰期可达13-142天 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，半衰期更长 胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相 关性
胺碘酮的负荷方法和负荷量
负荷方法： ——静脉负荷法：适用于短期使用或无法口服的情况 ——静脉加口服：多数急性心律失常的负荷方法 ——口服负荷法：适用于非急诊长期使用 负荷量： ——小剂量负荷：总负荷量<10克 ——中剂量负荷：总负荷量10-20克 ——大剂量符合：总负荷量>20克
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14
胺碘酮的负荷速度
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12
胺碘酮使用方法与剂量的建议
静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。应根据心律 失常的发作情况和患者的其他情况进行调节 静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天 应特别注意使用大静脉，最好是中心静脉给药 胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时 立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注是不能在 短时间内发挥作用的
血药浓度 心房肌 心室肌 心外膜脂肪 g/mL g/mL g/mL g/mL
0.68 13.2 13.0
105
0.84 28.3 40.8
32
Baidu Nhomakorabea
心肌AM和dAM的含量与AM的累积量相关性好,与血浆药物浓度相关性 差.监测AM累积量较监测血药浓度更有临床意义
Candinas R et al. Myocardial amiodarone concentrations after short and long -term treatment in patients with
缓慢负荷：适用于非急诊长期用药负荷，如目前常用的 600/日7-10天，400/日7-10天。约在20天完成负荷
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15
胺碘酮的再负荷
▪ 胺碘酮在减量或口服维持治疗期间，可能因为剂量过 小而造成室速复发
▪ 因为胺碘酮药代动力学的特点，单纯改变维持量是不 能奏效的，应该进行再负荷
▪ 急诊心律失常的复发一般需要静脉再负荷，其用药方 法与开始用药并无太大差异，但一般用量较起始负荷 小，应根据情况因人而异
心房颤动：
——转复（可与静脉胺碘酮配合）
——窦律维持（除心功能III-IV级外不做首选）
——室率控制（其他药物无效或有禁忌时）
室性心律失常：
——在有器质性心脏病患者，已经使用标准治疗（包括β阻滞剂）后仍有症状的室早，短阵室速
——恶性心律失常的二级预防（无法或无条件植入ICD）
——植入ICD后与β-阻滞剂联合应用减少放电
其他心律失常：主要用于有器质性心脏病的顽固快速心律
失常
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5
关于适应证——胺碘酮使用不当的情况
静脉胺碘酮： ——减慢窦性心动过速 ——首选用于室上速的终止 ——无心衰或预激的房颤室率控制 ——房性或交界性早搏的控制 ——无症状的室早或短阵室速 ——尖端扭转性室速
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6
胺碘酮的正确使用
快速负荷：
——静脉负荷：急诊应用，每日不超过2.2克
——静脉加口服，适用于急诊反复发作的心律失常控制。 如第一天静脉1200mg，口服600mg，以后静脉递减，口 服保持。可在1周内完成负荷
——大剂量口服：非急诊但希望较快发生疗效。如8001200/日口服5天，600mg/日5天，可在10天左右完成负荷
胺碘酮和代谢产物的分布
脂肪41%
肝脏47%
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Circulation 72: 1064, 110985
胺碘酮及其代谢产物的分布
DCM心衰、心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM含量
（n=8）：心肌浓度是血浆浓度的l0～50倍
AM dAM
▪ 口服须重新使用600mg/日至少数日
▪ 再负荷后改为新的维持量，一般要大于原来的维持量
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阜外医院2年1214例应用现状总结
胺碘酮主要用于器质性心脏病（97.5%），心功能 2级以上的占93.2%。
胺碘酮用于房颤、房扑占60.6%，其中86.5% （637/736）的病例来自心脏术后早期。 胺碘酮预防术后房颤比例低，占1.6%。 胺碘酮用于室颤、持续室速占9.7%。
正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
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正确的用法
胺碘酮的用法复杂，主要是其药理作用及药代动力学作 用复杂
在一定程度上了解胺碘酮的药理作用和药代动力学特点， 有助于正确应用 不同的适应症可能有不同的用法
胺碘酮的药理和药代动力学有很大的个体差异性，因此 强调因人而异
end stage heart failure. Eur J Clin Pharmacol, 19精98品;p5p3t : 331
11
临床意义
要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物，初始较 大负荷量时，可缩短达到稳态血药浓度约30％的时间。 服药后起效快者，提示组织的蓄积量少，停药后心律失 常易早复发，同时毒性作用发生率较低。 达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效 根据体重和脂肪量等个体化因素，负荷量和维持量也应 有所不同 药物消除的过程是体内分布的反过程，停药后的清除半 衰期约为50～60d
静脉胺碘酮的正确使用
阜外心血管病医院急重症中心 朱俊
胺碘酮的应用现状
胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位 静脉胺碘酮仍是心律失常药物治疗的主力军 应用不足与应用过度现象并存 最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题
爱也胺碘酮，恨也胺碘酮
胺碘酮的正确使用
正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
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正确的适应证——静脉胺碘酮
心房颤动： ——可用于室率控制和转复 室性心律失常： ——室颤和无脉搏室速改善心肺复苏的效果 ——不伴QT延长的宽QRS心动过速 其他心律失常
主要用于器质性心脏病，伴有心肌缺血，心功能不全， 预激合并房颤，电复律的药物准备
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正确的适应证——口服胺碘酮
“学会使用胺碘酮，心内科别的问题就都不怕了”
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胺碘酮的药理作用——药代动力学
口服生物利用度平均为50％，血药浓度和剂量呈线性相关。 具有高度脂溶性，分布容积大 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎不经肾 脏清除 口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效 静脉注射后由于从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快 胺碘酮清除半衰期长，终末半衰期可达13-142天 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，半衰期更长 胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相 关性
胺碘酮的负荷方法和负荷量
负荷方法： ——静脉负荷法：适用于短期使用或无法口服的情况 ——静脉加口服：多数急性心律失常的负荷方法 ——口服负荷法：适用于非急诊长期使用 负荷量： ——小剂量负荷：总负荷量<10克 ——中剂量负荷：总负荷量10-20克 ——大剂量符合：总负荷量>20克
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胺碘酮使用方法与剂量的建议
静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。应根据心律 失常的发作情况和患者的其他情况进行调节 静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天 应特别注意使用大静脉，最好是中心静脉给药 胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时 立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注是不能在 短时间内发挥作用的
血药浓度 心房肌 心室肌 心外膜脂肪 g/mL g/mL g/mL g/mL
0.68 13.2 13.0
105
0.84 28.3 40.8
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心肌AM和dAM的含量与AM的累积量相关性好,与血浆药物浓度相关性 差.监测AM累积量较监测血药浓度更有临床意义
Candinas R et al. Myocardial amiodarone concentrations after short and long -term treatment in patients with
缓慢负荷：适用于非急诊长期用药负荷，如目前常用的 600/日7-10天，400/日7-10天。约在20天完成负荷
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胺碘酮的再负荷
▪ 胺碘酮在减量或口服维持治疗期间，可能因为剂量过 小而造成室速复发
▪ 因为胺碘酮药代动力学的特点，单纯改变维持量是不 能奏效的，应该进行再负荷
▪ 急诊心律失常的复发一般需要静脉再负荷，其用药方 法与开始用药并无太大差异，但一般用量较起始负荷 小，应根据情况因人而异
心房颤动：
——转复（可与静脉胺碘酮配合）
——窦律维持（除心功能III-IV级外不做首选）
——室率控制（其他药物无效或有禁忌时）
室性心律失常：
——在有器质性心脏病患者，已经使用标准治疗（包括β阻滞剂）后仍有症状的室早，短阵室速
——恶性心律失常的二级预防（无法或无条件植入ICD）
——植入ICD后与β-阻滞剂联合应用减少放电
其他心律失常：主要用于有器质性心脏病的顽固快速心律
失常
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关于适应证——胺碘酮使用不当的情况
静脉胺碘酮： ——减慢窦性心动过速 ——首选用于室上速的终止 ——无心衰或预激的房颤室率控制 ——房性或交界性早搏的控制 ——无症状的室早或短阵室速 ——尖端扭转性室速
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6
胺碘酮的正确使用
快速负荷：
——静脉负荷：急诊应用，每日不超过2.2克
——静脉加口服，适用于急诊反复发作的心律失常控制。 如第一天静脉1200mg，口服600mg，以后静脉递减，口 服保持。可在1周内完成负荷
——大剂量口服：非急诊但希望较快发生疗效。如8001200/日口服5天，600mg/日5天，可在10天左右完成负荷