第十七章_中枢兴奋药与促大脑功能恢复药

合集下载

第十七章中枢兴奋药和促大脑功能恢复

第十七章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药一、Ai型题1．救治新生儿窒息的首选药物是( )A．咖啡因 B．洛贝林 C．尼可刹米D．二甲弗林 E．甲氯芬酯2．具有兴奋大脑皮层作用的药物是( )A．尼可刹米（可拉明） B．洛贝林 C．哌甲酯（利他林）D．胞磷胆碱 E．吡拉西坦3．可用于治疗阿尔茨海默病的药物是( )A．吡拉西坦 B．尼可刹米 C．胞磷胆碱D．洛贝林（山梗菜碱） E．贝美格4．可用于治疗小儿遗尿症的药物是( )A．甲氯芬酯 B．尼可刹米 C．洛贝林D．二甲弗林 E．哌甲酯5．下列对尼可刹米的叙述，哪项是错误的( )A．可直接兴奋延髓呼吸中枢B．提高呼吸中枢对CO2的敏感性C．也可刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢D．对肺心病及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果好E．对巴比妥类中毒引起的呼吸抑制疗效更佳6．对二甲弗林（回苏灵）的叙述，错误的是( )A．直接兴奋呼吸中枢 B．安全范围小 C．易致惊厥D．作用快，维持时间短 E．呼吸兴奋作用弱7．主要通过刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器？反射性兴奋呼吸中枢的药物是( ) A．尼可刹米（可拉明） B．咖啡因 C．二甲弗林（回苏灵）D．洛贝林 E．甲氯芬酯（氯酯醒）8．咖啡因的作用不包括( )A．兴奋大脑皮层 B．兴奋呼吸中枢 C．升高血压D．兴奋血管运动中枢 E．舒张脑血管9．洛贝林的临床应用不包括( )A. 一氧化碳中毒 B．新生儿窒息C．传染病所致呼吸衰竭 D．呼吸肌麻痹所致呼吸衰竭E．中枢抑制药所致呼吸衰竭10．对中枢兴奋药的叙述，错误的是( )A．能提高中枢神经系统功能B．对中枢神经系统各部位有一定的选择性C．过量均可导致惊厥D．对中枢性呼吸抑制效果好E．对呼吸肌麻痹所致呼吸抑制有较好的作用11．对洛贝林（山梗菜碱）的叙述，错误的是( )A．反射性兴奋呼吸中枢 B．不易引起惊厥 C．直接兴奋呼吸中枢D．安全范围大 E．可用于一氧化碳中毒12.吗啡中毒所致呼吸抑制首选( )A．洛贝林 B．尼可刹米（可拉明） C．咖啡因D．二甲弗林（回苏灵） E．甲氯芬酯（氯酯醒）13．大脑功能恢复药是( )A．胞磷胆碱 B．二甲弗林（回苏灵） C．贝美格D．多沙普仑 E．甲氯芬酯（氯酯醒）14．对多沙普仑的叙述，错误的是( )A．作用强、起效快、疗效确切 B．安全范围大C．安全范围小 D．较大剂量可直接兴奋呼吸中枢E．过量可致惊厥二、A2型题15．患者，女，23岁。

《药理学》教学课件第18章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药

中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
目录
一
中枢兴奋药
二
促ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脑功能恢复药
PART ONE
中枢兴奋药
中枢兴奋药
如咖啡因、甲氯芬酯等
大脑皮层兴奋药
如尼可刹米等
延脑呼吸中枢兴奋药
如士的宁等
脊髓兴奋药
中枢兴奋药
中枢兴奋药是提高中枢神经系统兴奋性的药物。
咖啡因-药理作用
中枢神经系统作用
心血管系统作用
多沙普仑
多沙普仑作用机制和维持时间与尼可刹米相似，安全范围更大、作用更强，为目前较为理想的呼吸兴奋药。
临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的呼吸抑制、急性肺通气不全。过量表现为心律失常、精神错乱、惊厥等。
PART TWO
促大脑功能恢复药
吡拉西坦
吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，具有激活、保护和修复脑细胞的作用，还能改善各种原因所引起的记忆障碍。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。
剂量较大时可引起恶心、呕吐、心动过缓、传导阻滞等，剂量过大时则可引起心动过速、惊厥等。
贝美格
贝美格直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快，起效快、维持时间短。主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。安全范围较小，剂量过大或静脉注射过快易致惊厥。
其他
小剂量（50 ～ 200mg）即能选择性兴奋大脑皮质，减轻疲劳感，消除睡意，振奋精神，提高工作效率。较大剂量（300 ～ 500mg）可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。
较大剂量时可直接兴奋心脏，增强心肌收缩力，加快心率。对脑血管有明显收缩作用，可缓解因脑血管扩张所致搏动性头痛症状；对外周血管有松弛作用，可增加冠脉血流量。

10.第17章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药

儿童多动症
• 注意缺陷多动障碍（ADHD），在我国称为多动症，是儿童期常见的一类心理障碍。表现为与年龄和发育水平不相称的注意力不集中和注意时间短暂、活动过度和冲动，常伴有学习困难、品行障碍和适应不良。
临床表现 1.注意缺陷表现为与年龄不相称的明显注意集中困难和注意持续时间短暂，
是本症的核心症状。 2.活动过多表现为患者经常显得不安宁，手足小动作多，不能安静坐着，在
起的呼吸抑制，治疗效果较好。但对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。
不良反应较少，大剂量可导致血压升高、心动过速、肌震颤，甚至惊厥，一旦发生惊厥，给予地西泮或者短效巴比妥类对抗。避免碱）
1. 作用快，弱而短暂。安全范围大，不易惊厥。
2. 对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
中枢兴奋药
掌握咖啡因的药理作用和临床应用
中枢兴奋药
1. 定义：能提高CNS功能活动的一类药。 2. 分类：按作用部位划分
（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；（2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、山梗菜碱等；（3）促大脑功能恢复药
主要兴奋大脑皮质的药物
咖啡因（Caffeine） [药理作用]
1. 兴奋中枢神经：一杯咖啡或茶里含有大约100-150mg 咖啡因。（1）小剂量（50-200mg）：兴奋大脑皮层，振
奋精神。（2）大剂量（250-500mg）：兴奋呼吸中枢和
血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。（3）过量（大于800mg）：可引起惊厥。
2.收缩脑血管直接作用于大脑小动脉肌层，收缩血
醒后感到精力充沛、头脑清楚,如果阻止其入睡则烦躁易怒。可以醒后数分钟重又突然入睡。虽然白天有频繁的睡眠发作，但患者一天总的睡眠时间通常未见增加，在脑电图记录中可以观察到发病一开始就立即进入快眼动睡眠期（REM），而正常的快眼动睡眠出现之前先有非快眼动睡眠，且通常持续60-90分钟。而患者的夜间睡眠往往不能令人满意，可被生动而可怕的梦境打断。

中枢兴奋药和促大脑功能恢复药 ppt课件

临床用途
不良反应
直接兴奋呼吸中枢。各种原因引起
作用强、快、短，安全范围小
的中枢性呼吸抑制，也可用于肺性脑病
过量可致惊厥，静脉给药需用葡萄糖液稀释后缓慢注射
刺激颈动脉体和主新生儿窒息、剂量较大可致动脉体化学感受器，小儿感染性疾病心动过缓、传导反射性兴奋呼吸中枢。引起的呼吸衰竭、阻滞，不易引起作用弱、快、短，安一氧化碳中毒惊厥全范围大
咖啡因（caffeine）
咖啡和茶叶中含有的生物碱成分。咖啡因和茶碱均有兴奋中枢神经系统和心肌、舒张平滑肌和利尿等作用。咖啡因兴奋中枢作用较强，外周作用较弱。茶碱的舒张平滑肌作用较强，主要用于平喘。
〔药理作用〕
咖啡因兴奋中枢神经系统的范围与剂量有关。
小剂量（50－200mg）即能选择性兴奋大脑皮层，表现为精神振奋，思维活跃，疲劳减轻，工作效率提高；
〔临床用途〕各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡中毒所引起的呼吸抑制效果较好对巴比受类药物中毒的效果较差
〔不良反应〕不良反应较少，安全范围较大。过量可致心动过速、血压升高、呕吐、出汗、肌震颤，甚至惊厥。
其他呼吸中枢兴奋药作用比较
药名
二甲弗林
洛贝林（山梗菜碱）
作用特点
贝美格
直接兴奋呼吸中枢。用于短，安中枢抑制药中毒脉注射过快易引
全范围较窄
的解救
起惊厥
第三节促大脑功能恢复药
吡拉西坦
〔药理作用〕 1.降低脑血管阻力，增加脑血流量 2.促进大脑对磷脂、氨基酸的利用和蛋白质的合成 3.促进线粒体内ATP的合成 4.提高脑组织对葡萄糖的利用
2.头痛：配伍解热镇痛药可治疗一般头痛，配伍麦角胺可治疗偏头痛。

17第三篇第17章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药

第17章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药教学要求掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理；熟悉其他中枢兴奋药的特点。

学习重点1.咖啡因的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理。

2. 尼可刹米、洛贝林的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理。

教学难点1. 咖啡因的药理作用。

2. 尼可刹米、洛贝林的药理作用、临床应用、不良反应的异同点。

重点、难点解析1．中枢兴奋药不良反应的共性中枢兴奋药过量，均易导致中枢过度兴奋、兴奋范围扩大，导致惊厥发生。

2．咖啡因的作用和用途（1）中枢作用。

小剂量(50～200 mg)：主要兴奋大脑皮层，提神醒脑。

较大剂量(250～500 mg) ：可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。

兴奋血管运动中枢，血压升高。

中毒剂量(800 mg)：可致惊厥。

咖啡因适用于严重传染病及中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸循环衰竭。

（2）心血管作用。

收缩脑血管：咖啡因+解热镇痛药，用于一般性头痛；咖啡因+麦角胺，用于治疗偏头痛。

（3）其他作用。

舒张胆管和支气管平滑肌，刺激胃酸和胃蛋白酶分泌，利尿等。

3. 比较尼可刹米、洛贝林和二甲弗林的作用机制、作用特点和临床应用药物作用机制强度毒性临床应用尼可刹米（可拉明）兴奋延脑呼吸中枢；兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器中等中等用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制山梗菜碱（洛贝林）兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器较弱较小新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭二甲弗林（回苏灵）兴奋延脑呼吸中枢较强较大中枢性呼吸抑制儿科禁用课时安排本章安排自学。

教学大纲第一节中枢兴奋药一、大脑皮质兴奋药1.咖啡因2.哌甲酯二、延髓呼吸中枢兴奋药1.尼可刹米2.二甲弗林3.洛贝林4.贝美格5.多沙普仑第二节促大脑功能恢复药1. 吡拉西坦2. 甲氯芬酯3. 胞磷胆碱主要概念1.中枢兴奋药。

第17章中枢兴奋药与促大脑功能恢复药说课讲解

主要兴奋大脑皮层的药物
甲基黄嘌呤类
包括咖啡因（ caffeine ）、茶碱（theophylline）和柯柯碱。前两者常作为药物使用。因水溶性小，临床上常用其复合物制剂，如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱。
【体内过程】
❖ 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。
❖ 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。
吡拉西坦 piracetam 脑复康
[药理作用]
GABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。
作用于大脑前额叶皮层，通过受体的变构效应，抑制α-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体脱敏和失活，进而增强AMPA受体功能。
促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密度。
直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中 ATP/ADP比值。
❖ 直接兴奋呼吸中枢，效力大于尼可刹米。能显著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱和度，降低血中CO2分压。
❖ 用于各种原因引起的呼吸抑制。 ❖ 安全范围小，过量易引起惊厥。静脉给药需稀
释后缓慢注射。孕妇禁用。
第二节促脑功能恢复药
➢ 吡拉西坦（piracetam，脑复康） ➢ 甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） ➢ 胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱） ➢ 吡硫醇（pyritnol）
❖ 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。
【临床应用】
❖ 咖啡因
1.中枢抑制状态中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。
2.一般头痛作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。 3.偏头痛与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。 4.神经官能症

第17章中枢兴奋药与促大脑功能恢复药ppt课件

一．大脑皮质兴奋药物
咖啡因（Caffeine）
【药理作用】
1. 兴奋中枢神经系统
（1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神．
（2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。
兴奋血管运动中枢，血压升高。（3）中毒剂量：中枢神经系统广泛兴奋，引起惊厥。
. 2.收缩脑血管：直接作用于大脑小动脉，使其收
缩，缓解偏头痛。
3. 偏头痛：合用麦角胺。
.【不良反应】
１．常见恶心，呕吐，胃部不适，胃酸分泌
增加．
２．口服大剂量（1 g以上）可见中枢兴奋，
激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．中毒
时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇
痛药
．
二．呼吸中枢兴奋药
尼可刹米（nikethamide，可拉明）
【药理作用】呼吸加深加快原因: (1)直接兴奋呼吸中枢 (2)间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢 (3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
．【临床应用】
1.作用温和、短暂、安全范围大
2.临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑制吗啡〉吸入性麻醉药（乙醚）〉巴比妥类【不良反应】
过量可引起血压升高，心动过速，肌颤，肌强直，甚至惊厥等．
．
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强 100倍．适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。
第17章中枢兴奋药与促大脑功能恢复药
教学目标
1．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝林的药理作用、临床应用及不良反应。 2．了解其他中枢兴奋药的药理能选择性兴奋中枢神经系
统并提高其机能活动的一类药物。

第17章中枢神经系统兴奋药

第十七章中枢兴奋药提高CNS功能的药物。大部分药物对呼吸中枢有直接或间接兴奋作用，但维持时间短，随剂量增加易引起惊厥，然后转入衰竭性呼吸抑制。可加重神经细胞的缺氧，对循环衰竭所致的呼吸功能不全应慎用；对呼吸肌麻痹等引起的外周呼吸抑制无效。
第一节主要兴奋大脑皮质的药物咖啡因、柯柯碱和茶碱。咖啡、茶、可可等饮料中均含有这三种成分。
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100 倍。
适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。
洛贝林（lobeline，山梗菜碱）刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。作用持续时间短，安全范围大，很少引起惊厥。
第二节其他中枢兴奋药一、兴奋延髓呼吸中枢药
对呼吸中枢均有直接或间接的兴奋作用。临床主要作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。
作用时间短，需反复用药，一旦过量，易引起惊厥。
对呼吸衰竭并无确实的治疗效果。
对呼吸衰竭应遵循以下原则进行综合救治：
①防治原发病 ②防止与去除诱因的作用。 ③畅通气道和改善通气。 ④改善缺氧。 ⑤密切观察监护，综合治疗。
尼可刹米（nikethamide，可拉明）
选择性兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的次静脉注射仅维持数分钟。过量可引起血压上升、心动过速、肌肉震颤和僵直等。对血管运动中枢有一定兴奋作用。
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
大剂量厥。心动过速、传导阻滞甚至惊
【不良反应】 1．口服1g 以上可见中枢兴奋，表现为躁动不安、呼吸加快、肌肉抽搐、心动过速等。 2．长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性，一旦停用，20h 后可出现头痛等戒断症状。 3．大量饮用咖啡可产生类似焦虑状态综合征和慢性中毒，包括焦虑、烦躁不安、失眠和自发性流产、死胎、活动性溃疡等。

第17章-中枢兴奋药与促大脑功能恢复药课件PPT

思维活跃、减轻疲劳、消除睡意、提高工作效率。 ❖ 大剂量 ❖ 可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，是呼吸加
深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显。 ❖ 过量 ❖ 引起中枢神经系统广泛兴奋，导致阵挛性惊厥。
10
心血管作用
❖ 较小剂量 ❖ 兴奋迷走神经，引起心率减慢； ❖ 大剂量 ❖ 对心脏有直接的兴奋作用，引起心率加快，心肌收缩力加强，心输出量
17
[药理作用]
作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围
促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE 或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。
兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量也可以引起惊厥。
18
[临床应用]
1.小儿遗尿症：兴奋大脑皮质，易被尿意唤醒。
2
3
主要兴奋大脑皮层的药物
4
甲基黄嘌呤类
包括咖啡因（ caffeine ）、茶碱（theophylline）和柯柯碱。前两者常作为药物使用。因水溶性小，临床上常用其复合物制剂，如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱。
5
【体内过程】
❖ 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。
第十七章中枢兴奋药与促大脑功能恢复药
1
概述
❖ 中枢兴奋药 ❖ 是指能兴奋中枢神经系统提高其机能活动的药物。 ❖ 分类: ❖ 分为主要兴奋大脑皮层，主要兴奋延髓呼吸中枢
和主要兴奋脊髓的三类药物(根据它们的主要作用或引起效应的部位) 。 ❖ 应用: ❖ 用于多种原因（疾病、中毒、颅脑损伤或意外事故等）所至的中枢神经抑制状态，尤其是呼吸中枢抑制或中枢性呼吸衰竭。 ❖ 过量可引起中枢过度兴奋甚至惊厥发作，现已很少应用。

中枢兴奋药和促大脑功能恢复药课件-药理学基础课件

多沙普仑
药理千古事，学无止境心。
多沙普仑（ d o x a p r a m ）可通过颈动脉化学感受器直接兴奋延髓呼吸中枢与血管运动中枢，其特点是作用快、维持时间短。临床用于麻醉药、中枢抑制药引起的中枢抑制。不良反应少见，但可引起头痛、无力、恶心、呕吐、呼吸困难、腹泻及尿潴留等；高血压、冠心病、脑水肿、甲亢、嗜铬细胞瘤及癫痫病人禁用；孕妇及12岁以下儿童慎用。
哌甲酯
药理千古事，学无止境心。
哌甲酯（methylphenidate，利他林）小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。作用较温和，用于注意缺陷多动障碍（儿童多动综合征，轻度脑功能失调）、发作性睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。久用可产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。长期应用可产生食欲减退、失眠，偶见腹痛、心动过速和过敏。癫痫、高血压患者禁用。
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
【学习目标】
1.掌握咖啡因、尼可刹米的作用特点、临床应用和不良反应。 2.熟悉各类中枢兴奋药的作用特点、临床应用。 3.了解促大脑功能恢复药的作用特点。
药理千古事，学无止境心。
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物。该类药物在治疗剂量时主要兴奋呼吸中枢，并能提供其功能活动。主要用于疾病或药物中毒所致的中枢性呼吸抑制或呼吸衰竭的抢救，还可用于多种急慢性脑功能障碍。中枢兴奋药随剂量的增加，对中枢的兴奋范围也相应扩大。剂量过大均可引起脊髓兴奋而致惊厥，故应严格控制剂量和给药间隔。根据药物作用部位不同，可分为：①主要兴奋大脑皮质的药物；②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物；③促大脑功能恢复药。
A.麦角胺

17中枢兴奋药与促大脑功能恢复药

第十七章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
第二节主要兴奋延脑呼吸中枢药物
洛贝林（lobeline，山梗菜碱）
刺激化学感受器反射性兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加
深加快。其作用弱、短暂，需反复应用。但安全范围大，不易引起惊厥。主要用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼吸衰竭、一氧化碳中毒。本药安全范围较大，较大剂量可兴奋迷走神经中枢，
的作用特点及临床应用
● 学会观察中枢兴奋药的疗效和不良反应；能熟练实施用药护理
第十七章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药案例17.1:
患者，男，3岁。因感染性肺炎伴呼
吸衰竭来院诊治。医生给予：二甲弗林
8mg加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴
注，用药后患者出现惊厥。请分析产生惊
厥的原因，应用二甲弗林应注意什么？
胞磷胆碱（citicoline）
通过促进卵磷酯合成而改善脑功能，促使脑功能恢复和苏醒。主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。
第十七章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
第四节中枢兴奋药和促大脑功能恢复药的用药护理
1.中枢兴奋药随着剂量增加，作用范围扩大，过量均可导致惊厥。药物维持时间短，临床常需反复用药。需严格掌握剂量及给药间隔时间，密切观察病人用药后反应，如出现烦躁、反射亢进、肌肉震颤等现象，往往是惊厥发生的先兆，应立即报告医生，酌情减量或减慢滴速。 2.对中枢性呼吸衰竭，呼吸兴奋药仅是综合治疗措施之一，是辅助治疗手段。对呼吸衰竭者主要是给氧、人工呼吸，必要时要做气管插管和气管切开。 3.口服促大脑功能恢复药应在睡前6小时用药，以防止失眠。颅内出血急性期不宜使用胞磷胆碱。
第十七章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
第一节主要兴奋大脑皮质药物咖啡因（Caffeine）

促大脑功能恢复药(药理学)

一、中枢兴奋药
凡能提高中枢神经系统功能的药物统称中枢兴奋药。
大脑皮层兴奋药：药物作用主要表现提高大脑皮层的兴奋性，如咖啡因类。
呼吸中枢兴奋药：主要对延脑、中脑部位有选择性兴奋作用，特点是兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，如尼可刹米
(可拉明)等。
一、中枢兴奋药
大脑皮层兴奋药
咖啡因
是咖啡豆、可可豆和茶叶中含有的主要生物碱，化学结构均属黄嘌呤类，现可人工合成。
二、促大脑功能恢复药
甲氯酚酯
甲氯酚酯(氯酯醒)又称遗尿丁兴奋大脑皮层、改善脑功能，促进脑细胞代谢、增加对碳水化合物的利用。对动物的神经细胞及心肌细胞中的脂褐质有消除作用，减慢衰老速度，对老年记忆力丧失有疗效。临床常用于脑外伤昏迷、老年性痴呆、酒精中毒、新生儿窒息、儿童精神迟钝和遗尿症等疾病的治疗。
临床药物应用
患者，男，36岁。口服大量地西泮被救护车送医院就诊。查体：腱反射消失，呼吸浅慢，血压正常，角膜反射存在，强刺激可唤醒，但不能对答。
诊断：地西泮中度中毒。请分析： 1.宜选用何药物抢救？为什么？ 2.患者用药时需注意哪些问题？
第十七章中枢兴奋药与促大脑功能恢复药
一中枢兴奋药二促大脑功能恢复药
一、中枢兴奋药
呼吸中枢兴奋药
【药理作用】
尼可刹米
临床用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制 —对肺心病及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果较好 —对巴比妥类药物中毒引起的呼吸抑制效果较差作用温和，安全范围较大，但作用短暂，静脉注射仅维持5～10分钟，故需间歇多次给药
一、中枢兴奋药
呼吸中枢兴奋药
二甲弗林
(dimefline) 又名回苏灵
尼可刹米
又名可拉明，目前临床常用的呼吸兴奋药

第十七章中枢兴奋药详解PPT课件

.
11
贝美格（美解眠，megimide）
直接兴奋呼吸中枢，作用迅速维持时间短；
催眠药（巴比妥类、导眠能、水合氯醛）中毒解救的辅助用药；
注射剂量大、速度过快易引起中毒，注射时可备短时作用的巴比妥类药物，以便惊厥时解救。
.
12
第三节主要兴奋脊髓的药物
一叶萩碱（securinine）
主要兴奋脊髓使肌张力增加，并能兴奋脑干增强呼吸，加强心肌收缩力和和升高血压，并有抑制胆碱能得作用；
为避免失眠，应上午服用药物。
.
14
胞二磷胆碱（citicoline，尼可林）
改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复和促进大脑苏醒有一定作用；
用于急性颅脑外伤和脑手术所引起的意识障碍；脑内出血急性期不宜大剂量使用。
哌醋甲酯（ritalin，利他林）
适用于脑功能轻微失调、发作性睡病及镇静催眠等药物引起的过度镇静和这些药物中毒抢救；
临床用于发作性睡病、麻醉药及其他中枢抑制
药中毒、精神抑郁症等。 .
16
氟马西尼（安易醒，flumazenil）
选择性BZD拮抗药；用于BZD类药物诱导、终止全身麻醉后所致的中枢镇静作用或BZD类药物中毒解救。
美可灵（micoren）
用于呼吸衰竭，新生儿窒息，安眠药、麻醉药品、乙醇及一氧化碳中毒等。
➢对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等；
➢配伍麦角胺治疗偏头痛； ➢配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。
.
4
不良反应： ➢较轻，有时出现激动、不安、失眠等； ➢剂量过大引起反射亢进、心动过速、呼吸加快，更大剂量可引起惊厥； ➢婴儿高热不宜用含咖啡因的复方解热制剂； ➢消化性溃疡患者不宜久用，因可增加胃酸分泌； ➢孕妇慎用。

呼吸中枢兴奋药

．
洛贝林（lobeline，山梗菜碱）
【机理】刺激颈动脉体和主动脉体化感器反射性兴奋呼吸中枢使呼吸加快。【特点】 1．快，弱，短 2．不易惊厥【用途】主要用于新生儿窒息，CO中毒等中枢性呼吸衰竭
．
贝美格（bemegride,美解眠）直接兴奋呼吸中枢，作用快而短，安全范围小．临床主要用于巴比妥类药物中毒的解救．多沙普仑(doxaprom,吗乙苯吡酮）机理同尼可刹米。但作用强，起效快，安全范围大。
．
第三节促大脑功能恢复药吡拉西坦
甲氯酚酯
胞鳞胆碱吡硫醇
思考题
1.试述尼可刹米，洛贝林，多沙普仑的作用特点及临床应用。
3. 偏头痛：合用麦角胺。
【不良反应】 .
１．常见恶心，呕吐，胃部不适，胃酸分泌增加．２．口服大剂量（1 g以上）可见中枢兴奋，激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．中毒时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇痛药
第二节
延髓呼吸中枢兴奋药
．尼可刹米（ nikethamide，可拉明）
【药理作用】兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。原因: (1)直接兴奋呼吸中枢 (2)间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢 (3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。特点： ⑴ 温和，短暂 ⑵ 安全范围大，不易惊厥
第一节主要兴奋大脑皮质药物
咖啡因（Caffeine）【药理作用】
1. 兴奋中枢神经系统
（1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神．（2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。
. 2. 对心血管作用
对血压影响不大，原因是：（1）兴奋心脏，使心力↑，心输出量↑ ．（2）直接扩张冠状A和肾A血管．对脑血管有收缩作用。