第十九章 药物新剂型与新技术
药物新剂型与新技术
展望
• 随着时辰药理学和时间药物治疗的发展, 脉冲制剂受到越 来越多的关注。脉冲制剂因其在释药时独特的释药特征, 能根据生理节奏的变化, 自动调节释药时间, 时滞、释放 曲线、释放度是评价一种脉冲口服制剂是否成功的重要指 标。目前利用外界刺激如热、光、电磁场、超声波等来实 现脉冲释药, 优点是容易控制时间, 可进行多次释药, 但 由于需要安装外置能源, 造成了人体给药的不方便, 因而 对于这种脉冲制备方法的研究目前尚停留在体外研究, 体 内研究则更多的是在动物身上进行。
2.干包衣层控制的脉冲给药 2.干包衣层控制的脉冲给药
• 压制包衣脉冲片按其外层 材料可分为半渗透型、溶 蚀型和膨胀型等几类。 • 包衣材料主要有亲水性凝 胶材料, 蜡质材料，如氢 化蓖麻油、二十二烷酸等 , 致孔剂有乳糖、聚乙二 醇等。
干包衣层控制的脉冲给药
2.1 半渗透型脉冲制剂包衣材料主要是蜡质加致孔 剂。加有致孔剂的蜡质衣层水可部分渗人, 从而 产生一定的渗透压。同时蜡质衣层也在缓慢溶蚀, 一定时间后衣层分散完全, 可使片芯暴露。 • 通过改变包衣的厚度或包衣材料中疏水、亲水物 质比例可以调节间隔时间。
应答式释药系统( 应答式释药系统( responsible system)
• 应答式释药系统包括开环和闭环两种体系。 • 在控制释药领域中, 开环系统被称作脉冲式或外调式释药 系统，利用外界变化因素, 如磁场、光、温度、电场及特 定的化学物质等的变化来调节药物的释放。 • 闭环系统被称为自调式释药系统。是利用体内的信息反馈 控制药物的释放, 不需外界的干预。利用pH 的改变来调 节释放速率即是其中一种方式
• 脉冲释药系统定义：按预定的模式迅速而短暂地释放定量
药物, 并且能迅速停止释放药物的给药系统。该系统不是维 持稳定的血药浓度, 而是按照需要和预定的时间单次或多次 释放足够的药物, 提供有效的血药浓度, 以达到最佳治疗效 果。 • 脉冲制剂是随着时辰药理学研究的不断深入而发展起来的, 可以通过掌握发病节律, 并根据发病节律设计药物制剂, 对 节律性发作的疾病用药疗效显著。因此脉冲制剂受到国内外 研究者和许多制药公司的关注, 目前已有产品问世, 其应用 前景广阔。
药物新剂型与新技术课程标准
2．掌握固体分散体、包合物、微囊等主流药物新剂型的设计原理和制备工艺。
二、能力目标
1．掌握药物新剂型与新技术的应用特点；
2．能够对常见的药物新剂型进行鉴定和质量判断；
3．掌握药物新剂型常见品种的制备方法。
三、素质目标
1．具有热爱科学、实事求是的学风，具备积极探索、开拓进取、勇于创新、自主创业的素质；
采用PPT进行理论教学课堂教授为主，辅以课外作业、答疑、实践操作等，培养学生对该课程知识的综合运用能力。
工具与媒体：
在教学过程中，要充分利用声像资料、多媒体等现代化教学手段，与生产实际紧密结合，充分利用实验室等场所，强化学生实践技能的训练，提倡产学结合，调动学生学习的积极性和主动性，在生产中提高、培养学生的专业应用能力，切实将培养学生的实践能力放在突出位置。
4．微型包囊技术
囊心物、囊材、包囊方法、评价方法及微囊性质，微囊在药剂上的应用
5．口服速释制剂
速释制剂的定义、应用特点，速释制剂的制备技术
6．口服缓控释制剂
缓释制剂、控释制剂的定义、优点，缓、控释制剂的制备技术，缓、控释与普通制剂的区别
7．靶向制剂
靶向制剂的基本概念、设计基础和分类，主动靶向和被动靶向的区别，微球、微囊、微粒、纳米粒、纳米球、纳米囊及乳剂、微乳等常见靶向制剂的基本概念、原理与制备方法
2．加强职业道德意识，具有爱岗敬业、勇于奉献的职业素质。
学习内容：
一、理论部分
1．药物新剂型与新技术概述
药物剂型的概念、药物新剂型的发展历史、分类、现状和发展前景
2ห้องสมุดไป่ตู้固体分散技术
固体分散物的概念、材料、应用特点、制备方法、速释与缓释原理
药物新剂型和新技术课件
现代医学研究表明,鼻黏膜是脂质双分子层结构,可 以用流动镶嵌模型解释。
药物可以有两种方式穿过黏膜:一是通过黏膜中的 脂质载体通道;二是通过水溶性细胞间隙。
鼻黏膜表面积很大,鼻腔除鼻前庭、鼻腔嗅膜及鼻 甲前一小区域外,均为具有纤毛上皮的黏膜,大大增 加了药物吸收的有效表面积。人体鼻黏膜总吸收 面积约150 cm2 ,鼻黏膜下有丰富的毛细血管、静 脉窦、动静脉吻合支以及淋巴网络。
药物新剂型和新技术
二甲基-β-CYD对纤毛运动频率的影响
药物新剂型和新技术
3.壳聚糖
具有良好的生物粘附性能， 壳聚糖是一种阳离子聚合物， 结构中的氨基可以与细胞膜 中的阴离子成分结合，形成 一条细胞旁路通道。
药物新剂型和新技术
2.5粉雾剂
定义：一种或一种以上的药物，经特殊的 给药装置以微粉形式给药后进入呼吸道， 发挥全身或局部作用的一种给药系统，具 有靶向、高效、速效、毒副作用小等特点 。
增加药物溶液的粘度，可以降低鼻纤毛清 除率，提高生物利用度。
药物新剂型和新技术
2.3鼻黏膜给药的剂型
滴鼻剂
鼻腔给药的最简单的一种剂型
气雾剂 喷雾剂
粉剂
凝胶 微球
最常用于肺部吸入给药和体表外用给药
喷出的雾滴较细，在鼻腔内分布均匀、不易流失、吸收快、生物利用 度高 药物与辅料混合成均匀的、粒径符合要求的粉末后，直接吸入或通过 特定的装置喷入鼻腔给药的一种剂型
药物新剂型和新技术 呼吸道给药
风
药物新剂型和新技术
主要内容
概述 鼻黏膜给药 肺部给药 小结
药物新剂型和新技术
第一节：概述
1.1概述 人体许多部位的黏膜可用于传递药物，如
鼻腔黏膜、口腔黏膜、直肠黏膜、阴道黏 膜及眼黏膜等，其中鼻腔黏膜给药是目前 研究较多的全身用药新途径之一。 1985年美国新泽西洲罗杰大学出版了专题 讨论会资料，证明鼻腔给药系统在临床治 疗上和药动学上具有明显的优点，是行之 有效，很有发展潜力的给药系统。
药物制剂新剂型与新技术--缓释、控释制剂中国药科大
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第一节
一、基本定义
概述
1. 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到
长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程
（sustained-release preparations, extended-release ~, prolonged action ~, repeat-action ~, retarted ~）
AUC评价
2. 生物等效性(bioequivalence):指一种药物的不同制剂在相 同的试验条件下，给以相同的剂量，其吸收的速度和程度 没有明显的差异。
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3. 生物等效性实验设计
1）研究对象：动物（Beagle狗）→人类（健康、自愿） 2）参比制剂：同类公认高质量制剂 3）分析方法要求：专属、准确、精密、灵敏
2）制粒：制粒方法（干法和湿法等）、机械（挤出和离 心等）、粒子密度、外观、大小及分布等。
3）压片：压片机械（单冲和旋转、高速等）、压力大小、 形状等。
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2. 缓控释颗粒（微囊）压制片
片剂胃中崩解→颗粒（微囊）缓控释（类似缓控释胶囊）
三种制备方法
不同释药速度颗粒 微囊 压片 缓控释小丸 压片
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第三节 缓控释制剂的设计 一、影响口服缓控释制剂设计的因素
1. 药物理化因素
1）剂量（0.5～1.0g） 2）pKa、解离度、溶解度（一般应>0.01mg/ml） 弱酸弱碱型药物，分子型更易吸收，胃肠道吸收存在差异 溶解度过低，溶出、吸收过慢，起效愈慢，疗效愈差（生物 利用度愈低） 溶解度过低的药物，可先增加其溶出速度（微粉化、固体分 散体、包合物等）
主要类型：微孔膜包衣（不溶性聚合物+致孔剂） 膜控释小片和小丸→灌胶囊 肠溶膜控释片
药物制剂新剂型与新技术-缓释、控释制剂中国药科大
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中国药典2005年版 缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，给药频率↓ 血浓平稳 美国药典USP26版 不区分缓释、控释 extended-release preparations modified-release preparations
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蜡质类骨架片
不溶性骨架片
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2. 缓控释颗粒（微囊）压制片 片剂胃中崩解→颗粒（微囊）缓控释（类似缓控释胶囊） 三种制备方法
不同释药速度颗粒 压片 微囊 压片 缓控释小丸 压片 包衣
*
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3. 胃内滞留片 胃内滞留5~6h 滞留手段
不溶性高分子材料
肠溶性高分子材料
溶蚀性骨架材料
亲水凝胶骨架材料
不溶性骨架材料
脂肪、蜂蜡、巴西棕榈钠
明胶、PVP、CMC、PVA
CAP、Eurdragit L、S、 HPMCP、HPMCAS
EC
EC、EVA、聚甲基丙烯酸酯
MC、CMCNa、HPMC、PVP、 Carbopol、Chitosan
其它
增塑剂、致孔剂
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二、缓控释制剂的设计 1. 药物选择 半衰期适宜 t1/2=2-8 h 需长期用药 不适宜： 剂量很大 药效强烈 溶解吸收差 剂量需精密调节 抗生素类 首过强者
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片芯
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植入剂 按释药机制可分为膜控型、骨架型、渗透压驱动释放型。 主要用于避孕、治疗关节炎、抗肿瘤、胰岛素、麻醉药拮抗剂等。
*
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一、体外释放度试验 1. 释放度试验方法（参照溶出度）：溶出度仪（三法） 2. 释放介质：
模拟人体胃肠道→ pH、酶（最真实、较烦琐） 采用水性缓冲液（0.1mol/LHCl，pH6.8PBS) 难溶性药物：漏槽条件 0.5%SLS水溶液 混合溶剂（慎重）
药物新剂型新技术的教学
药物新剂型新技术的教学药物新剂型和新技术的不断涌现，极大地推动了药学教育的发展。
传统的药剂学教学已经无法满足现代医学和药学的需求，因此需要不断更新教学内容和方法，以适应药学领域的快速发展和变化。
本文将探讨药物新剂型新技术教学的重要性和方法。
药物新剂型和新技术的教学对培养学生的创新意识和实践能力具有重要意义。
随着科技的发展，药物制剂的种类和技术不断更新和改善，学生需要掌握最新的知识和技能，才能适应未来的药品研发和生产。
通过引入药物新剂型和新技术的教学内容，可以激发学生的求知欲和创新意识，培养学生的解决实际问题的能力和实践技能。
药物新剂型和新技术的教学有助于提高药学教育的前瞻性和实践性。
传统的药学教学以理论知识为主，实践性较弱。
而药物新剂型和新技术的教学内容更注重实际应用，可以让学生更直观地了解药物制剂的研发和生产过程，提高他们的实践能力和动手能力。
通过实验和实践操作，学生可以更深入地了解药物新剂型和新技术的原理和应用，为未来的工作做好准备。
药物新剂型和新技术的教学还可以激发学生的学习热情和兴趣。
现在的学生生活在信息爆炸的时代，他们对新事物和新技术充满好奇，愿意接受新知识。
引入药物新剂型和新技术的教学内容，可以让学生更愿意主动学习，提高学习的主动性和积极性。
这样可以提高教学效果，也能够更好地激发学生对药学领域的兴趣和热情。
那么，应该如何进行药物新剂型和新技术的教学呢？教师需要及时更新教学内容，掌握最新的药物新剂型和新技术的知识和信息。
只有教师自身掌握了最新的知识，才能把最新的信息传递给学生。
教学过程中需要注重实践操作，通过实验和操作，让学生亲自动手制备药物新剂型，了解新技术的原理和应用。
教学内容需要贴近实际工作，例如可以邀请药品生产企业的技术人员来校进行讲座或实操指导，让学生更具体地了解药物新剂型和新技术在实际工作中的应用。
人卫版药剂学第七版_第十九章_缓控释制剂
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(二)膜控型缓、控释制剂
❖一种或多种包衣材料对颗粒、片、小丸等进行包衣以控制 药物的释放速率、释放时间、或释放部位的制剂。
❖包衣液组成： 包衣材料、增塑剂、溶剂、致孔剂（PEG、表面活性剂）、着 色剂、抗黏剂、遮光剂。
➢ 国内外上市的该类制剂品种达300余种，500多个规格。目前，国内 市场已近百种。
一 缓、控释给药系统概述
一、基本定义
1. 缓释制剂 指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时
间内维持有效血药浓度的制剂，药物的释放多数情况下 符合一级或Higuchi动力学过程。
（sustained-release preparations, extended-release ~, prolonged action ~）
含药 渗透芯
半渗透膜（水不溶性聚 合物CA、EC、EVA等 包衣）
Drug
H2O 单室
激光打孔、 加入致孔剂
2. 特点
水渗透进入膜内的流速:
dV KA ( - p)
dt L
药物通过细孔的释放速率：
dm Cs dV K'Cs
dt
dt
片芯的吸水速度决定于膜 的渗透性能和片芯的渗透 压
膜内药物维持饱和溶液状 态，释放速率恒定，即以 零级速率释放药物，且与 胃肠道pH无关
2.设计总体要求
➢ 生物利用度应是普通制剂的80%～120%
➢ 峰/谷浓度比（Cmax/Cmin）≤普通制剂
➢ 胃、小肠吸收
12h缓释
结肠吸收
24h缓释
3.剂量计算
➢ 无速释部分（全部剂量缓释） ➢ 有速释部分（迅速达到治疗血浓）
《药物新剂型与新技术》课程教学大纲
《药物新剂型与新技术》课程教学大纲1.课程教学目标药物新剂型与新技术是研究药物新剂型的设计和制备理论、技术、质量控制与合理应用等内容的科学。
主要介绍药物新制剂的基本理论，各种新剂型的特点，基本制备方法及所运用到的新技术等内容。
通过本课程的学习，使学生在“专业知识、综合能力和基本素养”得到协同发展。
在专业知识上，培养学生具备药物新剂型与新技术方面的基本理论和基本知识。
在综合能力上，着重培养学生的自学能力、思维能力、独立分析和解决问题的能力以及创新能力。
在基本素养上，主要培养学生的专业素养和严谨的科学作风。
知识目标：培养学生掌握主要药物新制剂的基本理论，各种新剂型的特点，基本制备方法及所运用到的新技术等内容。
通过本课程的教与学，使学生掌握药物新剂型的概念、原理、制备过程和质量控制标准，为从事药剂学工作，研究探讨新剂型和新制剂打下良好的基础。
能力目标：掌握本课程学习的基本方法，培养学生独立、自主学习能力；通过教学调动其积极性、主动性，培养学生利用课堂教学中的理论解决实际问题的能力，培养学生探求知识的思维能力和思维习惯，培养善于分析、归纳总结、迁移及知识应用的能力，提高学生的认知能力，培养学生的创新能力。
素质目标：教书与育人相结合，结合教学内容进行辩证唯物主义教育、思想品德教育，使学生树立正确的人生观、价值观；注重培养学生严谨认真、实事求是的科学态度。
2.课程教学目的与任务药物新剂型与新技术是制药工程专业的专业选修课程之一，是研究药物新剂型的设计和制备理论、技术、质量控制与合理应用等内容的科学，主要介绍药物新制剂的基本理论，各种新剂型的特点，基本制备方法及所运用到的新技术等内容。
通过本课程的教与学，使学生掌握药物新剂型的概念、原理、制备过程和质量控制标准，为从事药剂学工作，研究探讨新剂型和新制剂打下良好的基础。
3.课程内容简介本课程适用制药工程专业。
本课程主要内容为：1、固体分散体与包合物制备技术；2、微粒分散系包括微囊、微球、亚微粒、纳米粒、胶束、纳米乳、亚微乳、复乳、脂质体的制备技术；3、缓控释和靶向制剂包括骨架型制剂、缓释包衣和小丸、脉冲式和自调式释药、动脉栓塞、磁性导向与主动靶向给药新剂型的制备技术；4、不同给药途径的新剂型如经皮给药新剂型、眼部给药新剂型、口腔、鼻腔、肺部与直肠给药新剂型、子宫、阴道与植入给药新剂型的制备技术；5、生物技术药物新制剂。
【2019年整理】药物新剂型与新技术
影响增溶量的因素 • 增溶质的性质 用于药物的增溶时，增溶质即是药物。 在增溶剂种类和浓度一定时，同系物药物 的分子量越大，增溶量越小。分子量越大， 体积也越大，胶束所能容纳的药物量自然 也越少。但总的来说，对药物的增溶作用 的普遍适用的规律还不多。
影响增溶量的因素 • 温度的影响 一般温度的影响，因增溶剂种类及药物 的不同而异。对非离子型表面活性剂，通 常升高温度使胶束的体积增大，可明显的 增大非极性或弱极性药物的增溶量。对离 子型表面活性剂，温度升高非极性或弱极 性药物的增溶量也略微增大，但温度高过 Krafft点后溶解度急剧增加而不利于胶束 的形成。
合成乳化剂 合成乳化剂品种较多，分为离子型和非离 子型两大类，药剂学中常用非离子型乳化 剂，因其毒性较低。
非离子型乳化剂
脂肪酸山梨坦与聚山梨酯
脂肪酸山梨坦80与据山梨酯80已用于制备胰岛素复乳和氟尿嘧啶复乳等。
聚氧乙烯脂肪醇醚类
商品名为Brij，亲水性，该类中的平平加，系非离子型O/W型乳化剂，为白色 膏状物，易溶于水，有良好的乳化、分散性能，性质稳定，耐酸、碱、热、 硬水、金属盐。其用量一般为油相重量的5%-10%（一般搅拌）2%5%（高速搅拌），不宜与某些羟基酸或羧酸类药物配伍。
胶束的增溶作用
形成胶束能增加难溶性物质的溶解度而 产生的胶束增溶作用，是表面活性剂水溶 液浓度达到CMC后的重要特性，能够产生 增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
胶束
增溶剂的种类 影响增溶 量的因素 增溶质的性质 温度的影响 种类、用量及加入方法 添加物的影响
影响增溶量的因素 • 增溶剂的种类 一般规律是CMC值越小及胶束分子缔合 数越大，则增溶效果越强，同系物碳链越 长，其胶束体积越大，其增溶量也越大。 疏水链有分枝的和有不饱和结构的，其增 溶效果越弱。
药物制剂新剂型与新技术ppt课件
W/0/W型微囊示意图
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包合技术、微囊包裹技术
明胶为囊材单凝聚法 明胶-阿拉伯胶为囊材
的工艺流程
的复凝聚法工艺流程
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包合技术、微囊包裹技术
• (二)化学法 化学法是在液相中发生化学反应而成囊。 可分为界面缩聚法与辐射化学法。 1.界面缩聚法（界面聚合法） 2.辐射化学法
• （三）物理机械法 将固体或液体药物在气相中进行微囊化。 1.喷雾干燥法 2.喷雾冻结法
2
包合技术、微囊包裹技术
• 薄荷油β-环糊精包合物的制备
【处方】 β-环糊精 4g
薄荷油
1mL（28d）
蒸馏水
50mL
【制法】称取β－CYD 4g，置100mL具带塞 锥形瓶中，加入蒸馏水50mL，加热溶解， 降温至50℃，精密滴加薄荷油1mL，恒温搅 拌2.5小时。冷藏24小时，待沉淀完全后过 滤。用无水乙醇5mL分三次洗涤沉淀3次， 至沉淀表面近无油渍，将包合物置干燥器 中干燥，即得。
3
包合技术、微囊包裹技术
• β-环糊精包合技术 • 包合技术系一种分子被包藏在另一种分
子的空穴结构中形成包合物的技术。处 于包合物外层的大分子物质如环糊精 (CYD)、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、 核酸等称为主分子，被包合于主分子内 的小分子物质称为客分子。也可形象地 将包合物称为分子胶囊。
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包合技术、微囊包裹技术
药物制剂新剂型与新技术
包合技术、微囊包裹技术
LOGO
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教学目标
知识 目标
1.熟悉包合物的概念、重要性、材料及其特点， 包合方法及包合物的应用 2.了解包合物的鉴定 3.掌握微囊的概念、特点 4.熟悉囊心物、囊材、包囊方法、评价方法及 微囊性质
药物制剂新剂型与新技术
固体分散技术
固体分散技术的定义
固体分散技术的应用
将药物以分子、离子或非晶体状态分 散在固体载体上。
口服给药途径，如片剂、胶囊剂等。
固体分散技术的优势
提高药物的溶解度和溶出速率、提高 药物的生物利用度。
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新剂型与新技术的优势 与挑战
提高药物的生物利用度
靶向性
新剂型与技术可以使药物更准确 地到达病变部位，减少不必要的 全身暴露，从而提高药物的生物
利用度。
缓释控释
通过新剂型与技术，药物可以在体 内缓慢释放，减少服药次数，提高 患者的依从性。
增强渗透性
对于一些难以穿透细胞膜的药物， 新剂型与技术可以帮助其更好地渗 透到靶组织中。
降低副作用
降低药物剂量
总结词
详细描述
通过特定技术使药物在预定时间内缓慢释 放，以维持药物在体内较长时间的治疗浓 度。
缓释剂型能够减少服药次数，提高患者的 依从性。常见的缓释剂型包括口服缓释片 、缓释胶囊和缓释颗粒等。
控释剂型
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
微囊与微球的作用
控制药物释放速度、保护 药物免受破坏、提高药物 的靶向性和生物利用度。
微囊与微球的应用
口服给药、注射给药、肺 部给药等多种途径。
包合技术
包合技术的定义
利用一种分子将另一种分 子包裹起来，形成包合物。
包合技术的优势
提高药物的稳定性、降低 药物的副作用、掩盖不良 气味或味道。
包合技术的应用
减少服药次数
药物新剂型与新技术
质量评价
• 化学稳定性 目前尚无完善标准，大致应包括： （1）pH值：亚微乳的主要降解途径是其 中的磷脂及甘油三酯的水解，从而引起的p H降低。 （2）药物含量：药物可因氧化、水解、 光解等化学反应而变化，也因乳化剂形成 胶束的催化作用而加速分解。
复乳 • • • • • • 概述 复乳的形成以及类型 复乳的制备技术 复乳的物理性质 药物的释放 质量评价
合成乳化剂 合成乳化剂品种较多，分为离子型和非离 子型两大类，药剂学中常用非离子型乳化 剂，因其毒性较低。
非离子型乳化剂
脂肪酸山梨坦与聚山梨酯
脂肪酸山梨坦80与据山梨酯80已用于制备胰岛素复乳和氟尿嘧啶复乳等。
聚氧乙烯脂肪醇醚类
商品名为Brij，亲水性，该类中的平平加，系非离子型O/W型乳化剂，为白色 膏状物，易溶于水，有良好的乳化、分散性能，性质稳定，耐酸、碱、热、 硬水、金属盐。其用量一般为油相重量的5%-10%（一般搅拌）2%-5%（高 速搅拌），不宜与某些羟基酸或羧酸类药物配伍。
胶束的增溶作用
形成胶束能增加难溶性物质的溶解度而 产生的胶束增溶作用，是表面活性剂水溶 液浓度达到CMC后的重要特性，能够产生 增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
胶束
增溶剂的种类 影响增溶 量的因素 增溶质的性质 温度的影响 种类、用量及加入方法 添加物的影响
影响增溶量的因素 • 增溶剂的种类 一般规律是CMC值越小及胶束分子缔合 数越大，则增溶效果越强，同系物碳链越 长，其胶束体积越大，其增溶量也越大。 疏水链有分枝的和有不饱和结构的，其增 溶效果越弱。
胶束的一般制备法 • 物理包裹法 •此法较为常用主要分为自组装溶剂蒸 发法、透析法、和乳化法。 • 化学结合法 利用药物与聚合物疏水链上的活性基团 发生化学反应，所制得药物胶束，可以有 效避免肾排泄及网状内皮系统的吸收，提 高生物利用度。
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第十九章药物新剂型与新技术
学习要点
1、熟悉缓释制剂、控释制剂的含义、特点、类型及其释药基本原理。
2、熟悉包合技术、微型包囊及固体分散技术的含义、特点及其在中药药剂中的应用。
3、了解脂质体和磁性制剂的概念与特点。
4、了解毫微囊、靶向给药乳剂及前体药物制剂的概念与应用。
A型题
1.影响渗透泵式控释制剂的释药速度的因素不包括（）
A膜的厚度 B释药小孔的直径
CPH值 D片心的处方
E膜的孔率
2.不属于物理化学靶向制剂的是（）
A磁性制剂 BPH敏感的靶向制剂
C靶向给药乳剂 D栓塞靶向制剂
E热敏靶向制剂
3.下列哪种方法不宜作为环糊精的包合方法（）
A饱和水溶液法 B重结晶法
C沸腾干燥法 D冷冻干燥法
E喷雾干燥法
4.固体分散技术中药物的存在状态不包括（）
A分子 B离子
C胶态 D微晶
E无定形
5.制备固体分散体时液体药物在固体分散体中所占比例不宜超过（）
A1：5 B1：6
C1：7 D1：8
E1：10
6.下列关于β-CD包合物的叙述错误的是（）
A液体药物粉末化B释药迅速
C无蓄积、无毒D能增加药物的溶解度
E能增加药物的稳定性
7.下列关于微囊特点的叙述错误的为（）
A改变药物的物理特性 B提高稳定性
C掩盖不良气味D加快药物的释放
E降低在胃肠道中的副作用
8.可作为复凝聚法制备微囊的囊材为（）
A阿拉伯胶-海藻酸钠 B阿拉伯胶-桃胶
C桃胶-海藻酸钠D明胶-阿拉伯胶
E果胶-CMC
9.单相脂质体的制备方法不包括（）
A熔融法 B注入法
C超声波分散法 D薄膜分散法
E冷冻干燥法
10.按分散系统分类，脂质体属于（）
A乳浊液 B、混悬液
C固体剂型 D、胶体微粒体系
E真溶液剂
11.关于控释制剂特点中，错误的论述是（）
A释药速度接近一级速度 B、可使药物释药速度平稳
C可减少给药次数 D、可减少药物的副作用
E称为控释给药体系
12.聚乙二醇在固体分散体中的主要作用是（）
A增塑剂 B、促进其溶化
C载体 D、粘合剂
E润滑剂
13.采用单凝聚法，以明胶做囊材制备微囊时可采用作凝聚剂的是（）
A石油醚 B、乙醚
C甲醛 D、丙酮
E甲酸
14.用明胶与阿拉伯胶作囊材以复凝聚法制备微囊时，应将PH调到（）
A4－4.5 B5－5.5
C6－6.5 D7－7.5
E8－9
15.用单凝聚法制备微囊，加入硫酸铵的作用是（）
A作固化剂 B调节PH
C增加胶体的溶解度 D作凝聚剂
E降低溶液的粘性
B型题
（1－4）
A速效制剂 B缓释制剂
C控释制剂 D靶向制剂
E前体药物制剂
1．在人体中经生物转化，释放出母体药物的制剂属（）
2．水溶性骨架片剂属（）
3．胃内漂浮片剂属（）
4．渗透泵型片剂属（）
（5－8）
A熔融法 B超声波分散法
C天然高分子法 D离子交换法
E一步乳化法
5.单相脂质体用（）
6.多相脂质体用（）
7.毫微囊用（）
8.复乳用（）
（9－12）
A将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊
B利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊的方法。
C在溶液中单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜而形成微囊。
D将固体或液体药物在气相中做囊化的方法
E将药物分散于环糊精的饱和水溶液中，搅拌，喷雾干燥，即得。
9.复凝聚法是（）
10.界面凝聚法是（）
11.悬浮包衣法是（）
12.单凝聚法是（）
X型题
1.下列关于缓释制剂的叙述正确的为（）
A需要频繁给药的药物宜制成缓释剂
B生物半衰期很长的药物宜制成缓释制剂
C可克服血药浓度的峰谷现象
D能在较长时间内维持一定的血药浓度
E一般由速释与缓释两部分药物组成
2.缓释制剂可分为（）
A骨架分散型缓释制剂B缓释膜剂
C缓释微囊剂D缓释乳剂
E注射用缓释制剂
3.下列关于控释制剂的叙述正确的为（）
A释药速度接近零级速度过程
B可克服血药浓度的峰谷现象
C消除半衰期短的药物宜制成控释制剂
D一般由速释与缓释两部分组成
E对胃肠刺激性大的药物宜制成控释制剂
4.控释制剂的类型有（）
A骨架分散型控释制剂B渗透泵式控释制剂
C膜控释制剂D胃驻留控释制剂
E控释乳剂
5.下列关于靶向制剂的叙述正确的为（）
A减少用药剂量 B提高疗效
C降低药物的毒副作用D增强药物对靶组织的特异性
E靶区内药物浓度高于正常组织的给药体系
6.属于靶向给药的制剂有（）
A.脂质体B毫微囊
C微囊 D微丸
E磁性制剂
7.下列关于β-环糊精包合物的叙述正确的有（）
A液体药物粉末化 B可增加药物溶解度
C减少刺激性 D是一种分子胶囊
E调节释药速度
8.下列关于微囊的叙述正确的为（）
A药物微囊化后可改进某些药物的流动性、可压性
B可使液体药物制成固体制剂
C提高药物稳定性
D减少复方配伍禁忌
E掩盖不良嗅味
9.微型包囊的方法有（）
A冷冻干燥法 B溶剂——非溶剂法
C界面缩聚法D辐射化学法
E喷雾干燥法
10.下列关于以明胶与阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备微囊的叙述中，正确的是（）A成囊时温度应为50~55℃ B成囊时pH应调至8~9
C囊材浓度以2.5~5%为宜 D甲醛固化时温度在10℃以下
E甲醛固化时pH应调至4.0~4.5
11.制备前体药物常用的方法（）
A酸碱反应法 B复分解反应法
C氧化还原法 D离子交换法
E直接络合法
12.用凝聚法制备微囊时，可以作为固化剂的是（）
A甲醛 B丙酮
C乙醇 D戊二醇
E强酸性介质
13. 用明胶与阿拉伯胶作囊材制备微囊时，应用明胶的原因（）
A为两性蛋白质
B在水溶液中含有一NH3＋、－COO-
CpH低时，一NH3＋的数目多于－COO－
D具有等电点
E与带正电荷的阿拉伯胶结合交联形成正负离子络合物。