有机药物合成法

有机药物合成法（陈芬儿）

二乙酰大黄酸叫双瑞醋因，有合成路线

大黄素和大黄素甲醚来源丰富，在虎杖中含量较高，以虎杖作为提取来源，虎杖较为便宜，大黄素甲醚可以制备大黄素甲醚酸

大黄素可以制备大黄素酸

以下目的、设想、原理、工艺路线必须熟悉

主题：论文(定稿）

目的：通过结构改造得到活性更强的化合物。

因为大黄酸强于大黄酚，二乙酰大黄酸又称双瑞醋因，为镇痛消炎药。

而在非甾体解热镇痛消炎的药物中多具有羧基，如阿斯匹林、布洛芬等

因此，推理分子中引入羧基，可以增强活性。给予上述假设，将大黄素甲醚半合成大黄素甲醚酸。为以后进行药理实验提供物质基础。

工艺路线：借鉴大黄酚半合成大黄酸的工艺路线

原理：酚羟基先保护，再氧化，最后去保护基。

酚羟基应先保护：进行乙酰化，成酯

氧化：用铬酐+冰醋酸+水+醋酐，将甲基氧化成羧基。

去保护：碳酸钠或氢氧化钠水解，再加酸，析出。

鉴定：四大波谱，红外(IR)，紫外（uv），高分辨质谱（HR-MS)，核磁共振（1HNMR，氢谱），碳谱13CNMR)，要寄到军事医学科学院做结构鉴定。

红外(IR)，紫外（uv），高分辨质谱（HR-MS)，核磁共振（1HNMR，氢谱），碳谱13CNMR)有哪些作用？