咖啡酸科会内分泌科ppt课件

肺、卵巢、脾脏、骨髓、垂体等。
n 咖啡酸口服半衰期近1小时。主要在肝脏和血浆中代谢， 主要生成甲基化、氧化、缩合类的代谢产物。
n 口服给药，以尿排泄为主，少部分经粪和胆汁排泄。24 小时内尿排出97.8%，尿、粪总排量为口服药量的99.5%。
——《南京药学院学报》3H-咖啡酸的体内过程研究 徐黻本，邵鹤生，潘尚仁 等，1980年 第一期
口服利血生, 20mg/次，3 次/ d。
对照组（n=28）
2 组患者均应用他巴 唑或PTU进行甲亢治 疗，使用升白药物均 以4周为1 个疗程, 治 疗过程中均每周监测 1 次血常规、肝肾功 能。
实验目的：观察咖啡酸片治疗抗甲状腺药物所致 白细胞减少的临床疗效性及安全性。
治疗结果综述
治疗组显效16 例, 有效10 例, 无效4例, 总有效率86.7%; 对照组显效9 例, 有效9 例, 无效10 例, 总有效率64.3%。
鲨肝醇片组 30
2.8±0.3
3.2±0.6 1.6±0..6±0.5 1.5±0.5 2.8±0.7
咖啡酸片组 33
2.7±0.3
5.3±0.7 1.4±0.4 3.4±0.8
3组患者治疗4周后外周血白细胞总数和粒细胞总数均较治疗前升 高（P＜0.05或P＜0.01），治疗前三组患者外周血白细胞总数和粒细 胞总数差异无统计学意义（P＞0.05），治疗4周后三组比较差异有统 计学意义（P＜0.05或P＜0.01）
国内独家
拥有原料药和制剂两项发明专利，生产技术先进， 产品质量优异，临床疗效显著。
药代动力学研究
吸收 分布 代谢 排泄
n 主要由小肠吸收，30分钟吸收超过半量,1小时吸收约 70%。由胆汁排入十二指肠的原形药及其代谢物有75% 左右仍又被小肠吸收，形成肠-肝循环
n 咖啡酸血浆蛋白结合率低，多数以游离形式存在。在血液 和肾脏中分布较高，在其他脏器中的分布依次为子宫、肝
口服鲨肝醇片每次 100mg，3次/d
鲨肝醇片组(n=30)
口服利可君片每次 20mg，3次/d
利可君片组(n=31)
口服咖啡酸片每 次0.2g， 3次/d
咖啡酸片组(n=33)
结果
三组患者治疗前、治疗4周后外周血粒细胞计数的比较( x±s，109/L)：
组别
例数
白细胞总数
粒细胞总数
治疗前
治疗4周后 治疗前 治疗4周后
入选门诊收治的甲亢患 者,均应用抗甲状腺药物 治疗，连续检测2 次血 常规白细胞总数（2.5~ 4. 0 ）×109／L和（或 ）外周血中性粒细胞（ 1.0~ 2. 0 ）× 109／L。 排除甲亢本身导致的白 细胞减少或中性粒细胞 减少。
治疗组（n=30）
口服咖啡酸片，0. 2 g/ 次, 3 次/ d;
2 组疗效比较有显著性差异( P < 0. 05) 。 治疗组未见明显不良反应，治疗后患者血、尿及肝肾功能未发现 明显异常。对照组出现１例过敏，３例轻度胃肠道反应，余未见明 显不良反应，治疗后患者血、尿及肝肾功能亦未发现明显异常。
临床观察结论
l 对于轻、中度的ATD引起的白细胞减少患者给予咖啡酸片治疗能够显著升高患 者白细胞总数和中性粒细胞数，总有效率可接近90％，多数患者白细胞总数 和中性粒细胞数能够恢复到正常范围。
2、咖啡酸片治疗Graves 病患者抗甲状腺药物所 致粒细胞减少症的疗效
观察
吴庆强，邹彩艳，杨园园 东南大学医学院附属徐州医院内分泌科 ——《临床内科杂志》2012年 梁军 5
月第29卷第5期
病例资料及治疗方案
入选患者(n=94)
门诊及住院的Graves 病患者，均为在应用 抗甲状腺药物治疗过 程中出现的粒细胞减 少者。诊断标准：连 续两次检测血细胞均 示白细胞总数<4.0 ×109/L、中性粒细 胞<2.0 ×109/L。
升血小板、升白细胞机理
促进粒单系和巨核 系造血祖细胞增殖 分化，进而增加白 细胞和血小板数。
升WBC 升PLT
刺激粒细胞的成熟 促进粒细胞从骨髓释放 增加外周血白细胞数量
刺激巨核细胞成熟 增加巨核细胞总数 促进血小板的生成
此外，咖啡酸片还可改善造血微环境，具有抗氧化和抗细胞凋亡的作用， 减少血小板和白细胞的破坏，并提高血清粒细胞集落刺激因子和促血小板生 成素的水平。
3组患者治疗前、治疗4周后肝肾功能、凝血功能、心肌酶检测均 正常，所有患者均无明显药物不良反应。
临床观察结论
n 本研究显示咖啡酸片组治疗4周后白细胞和粒细胞上升数 目较治疗前明显升高（P<0.01），白细胞和粒细胞上升数 目及速度明显优于鲨肝醇片治疗组比较（ P<0.01）和利 可君片治疗组（ P<0.05）。并且无明显药物不良反应。
l 咖啡酸片能够较快改善患者临床症状，且能够有效预防患者因白细胞减少、 机体免疫功能下降而引起的呼吸道等感染，也避免了患者改用其它治疗方案 （如同位素和手术）而带来的甲减等并发症。
综上所述——咖啡酸片不仅能治疗抗甲状腺药物引起的白细胞下降，而且能 有效提高患者机体免疫功能，预防感染，明显改善患者症状，临床应用安全 可靠，作用持续稳定，有助于甲亢患者顺利完成抗甲状腺药物治疗。
——北京大学医学部药理研究室 咖啡酸片对血小板 减少模型小鼠止血功能影响及作用机制的研究
二、咖啡酸片临床研究
1、咖啡酸片治疗抗甲状 腺药物所致白细胞减 少的临床疗效观察
蒋林 张梦千 江苏省人民医院 内分泌科、老年科
——《临床内科杂志》2012.9第 29卷第9期
病例资料及治疗方案
入选患者(n=58)
咖啡酸片 内分泌科
目录
咖啡酸片基础资料 咖啡酸片临床研究概述及专家共识 咖啡酸片内分泌科适应症 咖啡酸片处方资料
一、咖啡酸片基础资料
咖啡酸的化学合成
咖啡酸，化学名3-（3,4-二羟苯基）-2-丙烯酸，分子式C9H8O4，分 子量为180.16，属于酚酸类化合物。
利用专利技术化学合成，纯度高达99.8%以上。 两个酚羟基说明咖啡酸具有非常优异的抗氧化性，是一个天然安全的 自由基淬灭剂。
——北京大学药理研究室 咖啡酸片升血小板、 升白细胞、止血的作用机制研究报告
止血机理
增强毛细血管的弹性； 降低毛细血管的通透性； 增进毛细血管断裂端的回缩； 稳定毛细血管及周围组织中的酸性粘多糖； 促进纤维蛋白原的生成和转化。
此外，咖啡酸片还可改善凝血因子作用时间，促进血小板的激活， 并可同时激活内源性和外源性的凝血途径来促进凝血。