北京大学药理学课件第四十四章--抗病毒药和抗真菌药
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药理学40抗病毒药和抗真菌药共39页
药理学40抗病毒药和抗真菌药
11、战争满足了，或曾经满足过人的 好斗的 本能， 但它同 时还满 足了人 对掠夺 ，破坏 以及残 酷的纪 律和专 制力的 欲望。 ——查·埃利奥 特 12、不应把纪律仅仅看成教育的手段 。纪律 是教育 过程的 结果， 首先是 学生集 体表现 在一切 生活领 域—— 生产、 日常生 活、学 校、文 化等领 域中努 力的结 果。— —马卡 连柯(名 言网)
ห้องสมุดไป่ตู้
13、遵守纪律的风气的培养，只有领 导者本 身在这 方面以 身作则 才能收 到成效 。—— 马卡连 柯 14、劳动者的组织性、纪律性、坚毅 精神以 及同全 世界劳 动者的 团结一 致，是 取得最 后胜利 的保证 。—— 列宁 摘自名言网
15、机会是不守纪律的。——雨果
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
11、战争满足了，或曾经满足过人的 好斗的 本能， 但它同 时还满 足了人 对掠夺 ，破坏 以及残 酷的纪 律和专 制力的 欲望。 ——查·埃利奥 特 12、不应把纪律仅仅看成教育的手段 。纪律 是教育 过程的 结果， 首先是 学生集 体表现 在一切 生活领 域—— 生产、 日常生 活、学 校、文 化等领 域中努 力的结 果。— —马卡 连柯(名 言网)
ห้องสมุดไป่ตู้
13、遵守纪律的风气的培养，只有领 导者本 身在这 方面以 身作则 才能收 到成效 。—— 马卡连 柯 14、劳动者的组织性、纪律性、坚毅 精神以 及同全 世界劳 动者的 团结一 致，是 取得最 后胜利 的保证 。—— 列宁 摘自名言网
15、机会是不守纪律的。——雨果
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
抗真菌药与抗病毒药—抗病毒药(药理学课件)
作用与齐多夫定相似，与其他核苷反转录酶抑制 剂有协同作用，临床上主要与与司他夫定或齐多 夫定合用治疗艾滋病。
不良反应：头痛、失眠、疲劳、胃肠道不适等。
其他核苷反转录酶抑制剂
• 司他夫定：常用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗 无效的病人，但不与齐多夫定合用。
• 扎西他滨：作用不及齐多夫定，与其他抗HIV药合用 有协同作用。主要用于治疗AIDS和AIDS相关综合征， 也可与齐多夫定合用治疗临床状态恶化的HIV感染者。
（一）核苷反转录酶抑制剂
齐多夫定（zidovudine）
第一个上市的抗HIV药，是治疗AIDS的首选药。 可竞争反转录酶，并插入病毒DNA，使DNA链
合成终止。可降低HIV感染患者的发病率，延长 存活率。 不良反应：常见骨髓抑制。另外可引起贫血，头 痛，消化道症状等。
拉米夫定（ lamivudine，3TC）
在体内转化为阿昔洛韦，作用和作用机制同阿昔 洛韦，生物利用度较高，不良反应更轻。
更昔洛韦（ganciclovir）
对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦相似，但对 巨 细 胞 病 毒 （ CMV ） 抑 制 作 用 强 。 仅 用 于 严 重 CMV感染。骨髓抑制等不良反应发生率高。
阿糖腺苷（vidarabine）
人工合成的鸟嘌呤核苷类似物，主要抑制病毒DNA 多聚酶从而阻滞DNA合成。
药理作用：为单纯疱疹病毒（HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ） 感染的首选药。具有广谱抗疱疹病毒活性，对带状 疱疹和EB病毒（VZV&EBV）等亦有效。
不良反应：胃肠功能紊乱、头痛、斑疹等。
伐昔洛韦（valacyclovir，VCV）
• 去羟肌苷：是严重HIV感染的首选药，特别适用 于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗无效者。
不良反应：头痛、失眠、疲劳、胃肠道不适等。
其他核苷反转录酶抑制剂
• 司他夫定：常用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗 无效的病人，但不与齐多夫定合用。
• 扎西他滨：作用不及齐多夫定，与其他抗HIV药合用 有协同作用。主要用于治疗AIDS和AIDS相关综合征， 也可与齐多夫定合用治疗临床状态恶化的HIV感染者。
（一）核苷反转录酶抑制剂
齐多夫定（zidovudine）
第一个上市的抗HIV药，是治疗AIDS的首选药。 可竞争反转录酶，并插入病毒DNA，使DNA链
合成终止。可降低HIV感染患者的发病率，延长 存活率。 不良反应：常见骨髓抑制。另外可引起贫血，头 痛，消化道症状等。
拉米夫定（ lamivudine，3TC）
在体内转化为阿昔洛韦，作用和作用机制同阿昔 洛韦，生物利用度较高，不良反应更轻。
更昔洛韦（ganciclovir）
对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦相似，但对 巨 细 胞 病 毒 （ CMV ） 抑 制 作 用 强 。 仅 用 于 严 重 CMV感染。骨髓抑制等不良反应发生率高。
阿糖腺苷（vidarabine）
人工合成的鸟嘌呤核苷类似物，主要抑制病毒DNA 多聚酶从而阻滞DNA合成。
药理作用：为单纯疱疹病毒（HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ） 感染的首选药。具有广谱抗疱疹病毒活性，对带状 疱疹和EB病毒（VZV&EBV）等亦有效。
不良反应：胃肠功能紊乱、头痛、斑疹等。
伐昔洛韦（valacyclovir，VCV）
• 去羟肌苷：是严重HIV感染的首选药，特别适用 于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗无效者。
抗真菌药与抗病毒药PPT课件
5
作用机制
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
唑类
抑制
咪康唑、酮康唑、氟康唑
真菌细胞P450 14α-去甲基酶
多烯类 两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14α-去甲基
羊毛固醇 麦角醇
真菌细胞膜6
2.作用于真菌细胞核
氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶
U
T
3.作用于有丝分裂
抗真菌药与抗病毒药
1
灰指甲
甲癣，俗称”灰指甲”，中医 称“鹅爪风”，现在则叫甲真菌病，它是由 一大类称做病原真菌的微生物感染引起的。 口服药物有：伊曲康唑(斯皮仁诺)，酮康唑(里 素劳)，盐酸特比萘芬(兰美抒)等。 外用药物有：硝酸咪康唑，环吡酮胺，阿莫罗 芬等。
2
真菌感染分两类：
浅部真菌感染： 癣菌引起； 多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位； 引起头癣、体癣等； 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等
12
制霉菌素 （nystatin）
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。 口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病，局 部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
13
14
二、唑类
为人工合成的广谱抗真菌药 包括 咪唑类--克霉唑、咪康唑和酮康唑等
三唑类--氟康唑、伊曲康唑等
甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、 趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由 于该药毒性大，临床已少用。
9
两性霉素B
【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生 菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。主 要是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜的通透性，引 起真菌细胞内氨基酸如甘氨酸等小分子物质和钾离子等电解质外 漏，导致真菌生长停止或死亡。
作用机制
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
唑类
抑制
咪康唑、酮康唑、氟康唑
真菌细胞P450 14α-去甲基酶
多烯类 两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14α-去甲基
羊毛固醇 麦角醇
真菌细胞膜6
2.作用于真菌细胞核
氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶
U
T
3.作用于有丝分裂
抗真菌药与抗病毒药
1
灰指甲
甲癣，俗称”灰指甲”，中医 称“鹅爪风”，现在则叫甲真菌病，它是由 一大类称做病原真菌的微生物感染引起的。 口服药物有：伊曲康唑(斯皮仁诺)，酮康唑(里 素劳)，盐酸特比萘芬(兰美抒)等。 外用药物有：硝酸咪康唑，环吡酮胺，阿莫罗 芬等。
2
真菌感染分两类：
浅部真菌感染： 癣菌引起； 多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位； 引起头癣、体癣等； 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等
12
制霉菌素 （nystatin）
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。 口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病，局 部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
13
14
二、唑类
为人工合成的广谱抗真菌药 包括 咪唑类--克霉唑、咪康唑和酮康唑等
三唑类--氟康唑、伊曲康唑等
甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、 趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由 于该药毒性大，临床已少用。
9
两性霉素B
【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生 菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。主 要是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜的通透性，引 起真菌细胞内氨基酸如甘氨酸等小分子物质和钾离子等电解质外 漏，导致真菌生长停止或死亡。
药理学-抗病毒药和抗真菌药ppt参考课件
第一节 抗病毒药
• 病毒包括DNA及RNA病毒 • 病毒侵入人体的过程：病毒吸附(attachment)并穿入
(penetration)至宿主细胞内，病毒脱壳(uncoating)后利 用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的 遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成 (biosynthesis)，然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从 细胞内释放(release)出来。
– 蛋白酶抑制剂(protease inhibitors，PIs)
第一节 抗病毒药
抗HIV药
• NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药 物，包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine， AZT)、扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定 (stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和 阿巴卡韦(abacavir，ABC)
第一节 抗病毒药
蛋白酶抑制剂(PIs ) 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)
第一节 抗病毒药
治疗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒 药物，干扰素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。
与利巴韦林联合应用较单用效果更好。
第一节 抗病毒药
干扰素
干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。 在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。 干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的mRNA
抗真菌药及抗病毒药ppt课件
6
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
抗真菌药及抗病毒药教学课件ppt
2
学生学会了如何评估和选择适当的抗真菌药及 抗病毒药，对临床治疗有了更深入的理解。
3
通过案例分析和讨论，学生能够将理论知识应 用于实际情境，提高了解决问题的能力。
未来抗真菌药与抗病毒药的研究方向
探索新型抗真菌药及抗病毒药，以满足不断出现的抗 药性问题。
进一步了解抗真菌药及抗病毒药的作用机制，以便更 精准地指导临床用药。
抗真菌药及抗病毒药教学 课件ppt
xx年xx月xx日
目录
• 抗真菌药概述 • 常用抗真菌药介绍 • 抗病毒药概述 • 常用抗病毒药介绍 • 抗真菌药与抗病毒药的比较 • 教学总结与展望
01
抗真菌药概述
抗真菌药的分类与特点
1 2
非处方药（OTC）
通常用于治疗轻微的皮肤真菌感染，如癣病。
处方药
适用于更严重的真菌感染，如系统性真菌感染 。
抗真菌药的治疗原理
抑制真菌细胞壁合成
01
通过干扰真菌细胞壁的合成，导致细胞壁破裂，从而杀死真菌
。
抑制真菌细胞膜功能
02
通过干扰真菌细胞膜的功能，导致细胞内物质泄漏，从而杀死
真菌。
抑制真菌核酸合成
03
通过干扰真菌的核酸合成，导致真菌无法分裂繁殖，从而杀死
真菌。
02
常用抗真菌药介绍
氟康唑
总结词
详细描述
第四代抗病毒药
主要是近年来研制的，代表药物有奥普卡 韦等。
抗病毒药的治疗原理
直接抑制病毒复制
大多数抗病毒药都是通过直接抑制病毒的复制来 达到抗病毒的效果。
调节免疫功能
部分抗病毒药可以通调节免疫功能来增强机体 的抗病毒能力。
干扰病毒进入细胞
部分抗病毒药可以通过干扰病毒进入细胞来阻止 病毒感染。
化学治疗药—抗真菌药和抗病毒药(药理学课件)
【作用】
对多种DNA及RNA病毒如甲型流感病毒，呼 吸道合胞病毒，流行性出血热病毒，甲、丙 型肝炎病毒，麻疹病毒，腺病毒和带状疱疹 病毒等均有抑制作用。
广谱抗病毒药-利巴韦林
【临床应用】
主用于防治流感、疱疹、麻疹、甲肝、流行 性出血热及腺病毒性肺炎等。
广谱抗病毒药-干扰素
【作用】
为机体细胞在病毒或其他诱导剂刺激下产生 的一种细胞因子，具有广谱抗病毒、抗肿瘤、 抑制细胞增生和免疫调节作用。
为 HIV蛋白酶抑制药，通过抑制蛋白酶，使 HIV在被感染细胞中产生不成熟 的、不具有感染性的蛋白颗粒，阻止 HIV传播。
临床与其他抗艾滋病药联用治疗HIV感染。
抗疱疹病毒药-阿昔洛韦
【作用及临床应用】
在体内转化为三磷酸无环鸟苷，进入感染细胞内， 抑制DNA多聚酶，阻止病毒DNA复制。
对单纯疱疹病毒作用最强，对水痘-带状疱疹病毒、 EB病毒和乙肝病毒作用稍弱；对巨细胞病毒作用 差。
【作用及临床应用】
金刚烷胺衍生物，抗甲型流感病毒作用优于 金刚烷胺。
临床用于流感的预防和早期治疗。
抗肝炎病毒药-阿德福韦
【作用】
在体内被转化为具有抗病毒活性的二磷酸盐，抑 制乙型肝炎病毒 DNA复制，改善肝组织炎症。
抗肝炎病毒药-阿德福韦
【临床应用】
临床联合拉米夫定用于慢性乙肝患者的治疗，特 别适用于乙肝表面抗原( HBsAg)和乙肝病毒脱氧 核糖核酸( HBV DNA)阳性、丙氨酸转氨酶( ALT) 增高的慢性乙肝患者。乙肝病毒对阿德福韦不易 产生耐药 。
【临床应用】
用于成人、1岁及以上儿童甲型和乙型 流感治疗；亦用于成人和13岁及以上青少 年的甲型和乙型流感的预防。
抗流感病毒药-金刚烷胺
对多种DNA及RNA病毒如甲型流感病毒，呼 吸道合胞病毒，流行性出血热病毒，甲、丙 型肝炎病毒，麻疹病毒，腺病毒和带状疱疹 病毒等均有抑制作用。
广谱抗病毒药-利巴韦林
【临床应用】
主用于防治流感、疱疹、麻疹、甲肝、流行 性出血热及腺病毒性肺炎等。
广谱抗病毒药-干扰素
【作用】
为机体细胞在病毒或其他诱导剂刺激下产生 的一种细胞因子，具有广谱抗病毒、抗肿瘤、 抑制细胞增生和免疫调节作用。
为 HIV蛋白酶抑制药，通过抑制蛋白酶，使 HIV在被感染细胞中产生不成熟 的、不具有感染性的蛋白颗粒，阻止 HIV传播。
临床与其他抗艾滋病药联用治疗HIV感染。
抗疱疹病毒药-阿昔洛韦
【作用及临床应用】
在体内转化为三磷酸无环鸟苷，进入感染细胞内， 抑制DNA多聚酶，阻止病毒DNA复制。
对单纯疱疹病毒作用最强，对水痘-带状疱疹病毒、 EB病毒和乙肝病毒作用稍弱；对巨细胞病毒作用 差。
【作用及临床应用】
金刚烷胺衍生物，抗甲型流感病毒作用优于 金刚烷胺。
临床用于流感的预防和早期治疗。
抗肝炎病毒药-阿德福韦
【作用】
在体内被转化为具有抗病毒活性的二磷酸盐，抑 制乙型肝炎病毒 DNA复制，改善肝组织炎症。
抗肝炎病毒药-阿德福韦
【临床应用】
临床联合拉米夫定用于慢性乙肝患者的治疗，特 别适用于乙肝表面抗原( HBsAg)和乙肝病毒脱氧 核糖核酸( HBV DNA)阳性、丙氨酸转氨酶( ALT) 增高的慢性乙肝患者。乙肝病毒对阿德福韦不易 产生耐药 。
【临床应用】
用于成人、1岁及以上儿童甲型和乙型 流感治疗；亦用于成人和13岁及以上青少 年的甲型和乙型流感的预防。
抗流感病毒药-金刚烷胺
抗真菌药和抗病毒药 ppt课件
括核苷反转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷反转录酶抑制剂(NNRTIs) 和蛋白酶抑制剂 (PIs)三类。
（一）核苷反转录酶抑制剂 包括嘧啶衍生物如齐多夫定、扎西他宾、司他夫定等及嘌呤衍生物如 去羟肌苷。其与相应的内源性核苷三磷酸盐竞争反转录酶，插入病毒DNA， 进而导致DNA链合成终止。 （二）非核苷反转录酶抑制剂 包括地拉韦定、奈韦拉平和依法韦恩茨。NNRTIs类可有效预防HIV从感 染孕妇到胎儿的子宫转移发生率，也可治疗分娩后3天内的新生儿HⅣ感染 。 （三）蛋白酶抑制剂（PIs) 包括利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦、英地那韦和安普那韦。可有效 对抗HIV，与NRTIs类或NNRTIs类联合用药可显著减少AIDS病人病毒量并减 慢其临床发展。
广谱的抗真菌药 仅深部真菌 各种浅表皮肤癣菌 第一个广谱口服的 抗真菌药 广谱抗真菌药 广谱抗真菌药
静脉注射不良反应多，口服吸收差，故临床上 主要用于局部：皮肤粘膜真菌感染。 仅作局部用药 罕见真菌感染的首选 最敏感的为皮肤癣菌 疗效不及两性霉素B 较多临床少用 少需慎用 少且轻 多不严重
广谱抗真菌药 广谱抗真菌药 抗菌谱极广 深部真菌较好
一、抗HIV药物
艾滋病（AIDS,又称获得性免疫缺陷综合征）是由人类免疫缺 陷病毒（HIV）所致。艾滋病的病发率极高，最主要原因是目前尚 缺乏特效治疗药物，有些药物虽能抑制病毒在体内的复制但停药后 病毒可恢复其繁殖力，目前主张联合用药，即鸡尾酒疗法，如联合 使用几种抗HIV药物。
当前抗HⅣ药主要通过抑制反转录酶或HⅣ蛋白酶发挥作用，包
第二节
抗 病 毒 药
相关链接——病毒是什么
1.病毒:体积最小,结构最简单的病原体之一。 2.结构:核酸核心(核心) + 蛋白质外壳(衣壳) 3.仅含一种核酸:DNA或RNA 4.临床传染疾病75%由病毒引起,某些病毒致死率和致残率很高, 并发症严重。 5.病毒必须寄生在宿主细胞内,因此能抑制和杀灭病毒的药物也 很可能损伤宿主细胞。
（一）核苷反转录酶抑制剂 包括嘧啶衍生物如齐多夫定、扎西他宾、司他夫定等及嘌呤衍生物如 去羟肌苷。其与相应的内源性核苷三磷酸盐竞争反转录酶，插入病毒DNA， 进而导致DNA链合成终止。 （二）非核苷反转录酶抑制剂 包括地拉韦定、奈韦拉平和依法韦恩茨。NNRTIs类可有效预防HIV从感 染孕妇到胎儿的子宫转移发生率，也可治疗分娩后3天内的新生儿HⅣ感染 。 （三）蛋白酶抑制剂（PIs) 包括利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦、英地那韦和安普那韦。可有效 对抗HIV，与NRTIs类或NNRTIs类联合用药可显著减少AIDS病人病毒量并减 慢其临床发展。
广谱的抗真菌药 仅深部真菌 各种浅表皮肤癣菌 第一个广谱口服的 抗真菌药 广谱抗真菌药 广谱抗真菌药
静脉注射不良反应多，口服吸收差，故临床上 主要用于局部：皮肤粘膜真菌感染。 仅作局部用药 罕见真菌感染的首选 最敏感的为皮肤癣菌 疗效不及两性霉素B 较多临床少用 少需慎用 少且轻 多不严重
广谱抗真菌药 广谱抗真菌药 抗菌谱极广 深部真菌较好
一、抗HIV药物
艾滋病（AIDS,又称获得性免疫缺陷综合征）是由人类免疫缺 陷病毒（HIV）所致。艾滋病的病发率极高，最主要原因是目前尚 缺乏特效治疗药物，有些药物虽能抑制病毒在体内的复制但停药后 病毒可恢复其繁殖力，目前主张联合用药，即鸡尾酒疗法，如联合 使用几种抗HIV药物。
当前抗HⅣ药主要通过抑制反转录酶或HⅣ蛋白酶发挥作用，包
第二节
抗 病 毒 药
相关链接——病毒是什么
1.病毒:体积最小,结构最简单的病原体之一。 2.结构:核酸核心(核心) + 蛋白质外壳(衣壳) 3.仅含一种核酸:DNA或RNA 4.临床传染疾病75%由病毒引起,某些病毒致死率和致残率很高, 并发症严重。 5.病毒必须寄生在宿主细胞内,因此能抑制和杀灭病毒的药物也 很可能损伤宿主细胞。
第44章 抗病毒药和抗真菌药
pharmacodynamics
二，抗疱疹病毒药
阿昔洛韦（无环鸟苷）：人工合成的嘌呤核苷类衍生物 阿昔洛韦（无环鸟苷）：人工合成的嘌呤核苷类衍生物 ）： [药理作用及机制 药理作用及机制] 药理作用及机制 1. 抑制DNA病毒合成，对RNA病毒无效。 抑制 病毒合成， 病毒无效。 病毒合成 病毒无效 2. 抗疱疹病毒Ⅰ型（面部的皮肤、粘膜）； 抗疱疹病毒Ⅰ 面部的皮肤、粘膜）； 抗疱疹病毒Ⅱ 生殖系统皮肤粘膜）强碘苷的10倍 抗疱疹病毒Ⅱ型（生殖系统皮肤粘膜）强碘苷的 倍 抑制水痘带状疱疹、乙肝病毒、 病毒等 病毒等。 抑制水痘带状疱疹、乙肝病毒、EB病毒等。 [应用 为单纯疱疹病毒感染的首选药 应用] 为单纯疱疹病毒感染的首选药 应用 主要治疗单纯疱疹病毒感染角膜炎、皮肤、 主要治疗单纯疱疹病毒感染角膜炎、皮肤、 粘膜、生殖系统感染，带状疱疹、乙肝。 粘膜、生殖系统感染，带状疱疹、乙肝。
pharmacodynamics
灰黄霉素（灰黄青霉菌培养液中提得） 灰黄霉素（灰黄青霉菌培养液中提得） 为浅表抗真菌药，口服给药，油脂食物促进吸收， 为浅表抗真菌药，口服给药，油脂食物促进吸收， 分布于全身，脂肪、皮肤、毛发含量高； 分布于全身，脂肪、皮肤、毛发含量高；可渗入指甲 角质中，不易通过皮肤角质层，外用效果差。 角质中，不易通过皮肤角质层，外用效果差。 特点: 抑制皮肤癣菌强大，对深部真菌无效。 特点: ① 抑制皮肤癣菌强大，对深部真菌无效。 抑制新生菌、代谢旺盛菌强大。 ② 抑制新生菌、代谢旺盛菌强大。 [应用 应用] 应用 1. 头癣：效果最好（治愈率 头癣：效果最好（治愈率90%以上） 以上） 以上 2. 体、股、手足癣有效（疗程 周）。 手足癣有效（疗程2-4周 3.指（趾）甲癣疗程长（6-12个月，外用因不易通 甲癣疗程长（ 个月， 指 个月 过角质层疗效差）。 过角质层疗效差）。
抗真菌药与抗病毒药ppt课件
2019 3
药 物
作用及机制
t1/2 (小时)
适应证
不良反应与注意事项
24 两性霉 损 伤 菌 体 细 素B 胞膜通透性。 氟胞嘧 阻断核酸合 3～6 啶 成，与两性 霉素 B 合用有 协同作用。 抗真菌作用 酮康唑 与 灰 黄 霉 素 5～9 相似，对多 种深部真菌 病有效。
深 部 真 菌 病 首 肾毒性发生率高，循环 选药。 及神经系统毒性，变态 反应，临床应慎用。 治疗念珠菌病、 隐 球 菌 病 等 真 消化系统不良反应，转 菌感染。 氨酶升高，偶发再生障 碍性贫血。 用 于 治 疗 肝损害,干扰内分泌系统 多 种 浅 部 真 菌 功能,影响雄激素、皮质 病 ， 疗 效 比 灰 激素等代谢,引起男性乳 黄 霉 素 和 两 性 房增生、阳痿、精子减 霉素B稍强或相 少或缺乏以及女性月经 不规则, 孕妇禁用。 似。 抗真菌 注射过程中能发生寒战、 咪康唑 全 身 用 药 20～24 作用与灰黄 治 疗 不 能 耐 受 高热、过敏反应与心律 霉素相似， 两 性 霉 素 B 的 不齐、静脉滴注有心脏 对多种深部 深 部 真 菌 感 染 骤停可能。 真菌病有效。 患者。
深部真菌感染。近年来，抗真菌药物作 用机制的研究进展，促进了对抗真菌新 药的研制与开发。咪唑类抗真菌药发展 较快，该类药物抗菌谱广，耐药性发生 缓慢 , 毒性较小。治疗浅部真菌感染的药 物较多，除灰黄霉素等少数药物供口服 外，大多为局部应用。但目前对深部真 菌感染的治疗仍较困难。 现将常用的抗真菌药物列表如下（表 1312）: 表13-12 常用的抗真菌药酸（DNA或RNA）组成核心，外包以蛋 白质外壳。病毒感染传染性强，可引起 多种疾病。病毒利用寄主细胞的代谢酶 进行繁殖，因而寻找选择性作用于病毒 而不影响寄主细胞的药物十分困难。现 有的抗病毒药，临床疗效多不确切。在 我国较常用的抗病毒药有阿昔洛韦、利 巴韦林、金刚烷胺、碘苷和吗啉胍等。 抗病毒范围多较窄，防治效果不够理想。 生物制剂丙种球蛋白，系利用其免疫反 2019 7 应抑制某些病毒感染。干扰素是寄主细
第四十四章抗病毒药和抗真菌药
第四十四章抗病毒药和抗真菌药吴宜艳Mil第一节抗病毒药r抗HIV药1其他4核昔非核昔免疫增强剂病毒的定义：病毒是一类体积微 含一种类型核酸（DNA 、RNA ）,只 時能在活细胞内增殖的非细胞形态的微 降物。
'土、病毒的基本结构：主要由核酸和组成核衣壳。
蛋白质组成。
核酸在中心部分，外面11! 包围的蛋白质称为衣壳， 核酸与衣壳11!Bi■-三、抗病毒药作用的主要环节:(in抑制病毒合成核酸和I过程中的酶；(2)抑制病毒吸附细胞；(3)抑制病毒基因组脱壳；(4)抑制子代病毒颗粒的装配;四、常用药物1 •核苗反转录酶抑制药NRTI 齐多夫定(zidovudine,AZT)抑制HIV-1 HIV-2HIV感染首选骨髓抑制、贫血、恶心、头痛、发热等扎西他宾AIDS及相关综合征司他夫定拮抗齐多夫定去轻肌昔严重HIV首选2•非核苜反转录酶抑制药NNRTI地拉韦定3•蛋白酶抑制药PI利托那韦・阿昔洛韦(acyclovir,无环鸟昔) 核苜类抗DNA 病毒药对k II 型冋疱疹病鈣用強・选择性抑制病毒DNA 多聚酶，阻止病毒DNA 合成 •卜治疗HSV 感染的首选药 •伐昔洛韦(Famciclovir)为其前体药其他抗病毒药物以病毒的结构.酶及复制机制为作用靶点I•碘莒(idoxuridine,疱疹净)脱氧碘化尿曜噪核昔竞争性抑制胸昔酸合成酶，阻止DNA合成局部用于疱疹型浅层上皮角膜炎f3阿糖腺昔(vidarabine) 0票吟核苗衍生物•疱疹病毒与痘病毒・治疗HSV脑炎、角膜炎4•利巴韦林（ribavirin,病毒（］坐）•瞟吟三氮呼化合物•抑制RNA和DNA病毒的广谱抗病毒药•甲.乙型流感病毒.腺病毒肺炎.甲型肝炎.疱疹、麻疹等5 •拉米夫定慢性HBV感染的最有效药物之_•金刚乙胺和金刚烷胺(amantadine)阻止病毒进入宿主细胞抑制其复制用于A型流感的防治W金冈!J烷胺抗震颤麻痹作用"五、常见的病毒性疾病及抗病毒药「儡呼吸道病毒嚎“）常见的病毒及所致的疾病：最常觌的是流行性感冒病毒、副流行性病毒、腺病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒。
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第一节 抗病毒药
扎西他滨
是第三个HIV逆转录酶抑制剂，为胞嘧啶核苷类似物，有 对抗HIV-I和HIV-2的活性, 竞争性地抑制HIV逆转录酶， 从而终止病毒DNA的延伸。
2 .用于对齐多夫定无效的艾滋病病人的治疗。或与齐多 夫定合用治疗晚期HIV感染，临床显示比单用其中任何一 种疗效都好且不增加副作用。
灰黄霉素可沉积在皮肤、毛发及指(趾)甲的角蛋白前体细 胞中，干扰侵入这些部位的敏感真菌的微管蛋白聚合成微 管，抑制其有丝分裂。
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药理学
第二节 抗真菌药
灰黄霉素(grifulvin，grisactin)
主要用于各种皮肤癣菌的治疗。对头癣疗效 较好，指(趾)甲癣疗效较差。
常见有头痛、头晕等反应，恶心、呕吐等消
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药理学
第二节 抗真菌药
两性霉素B
不良反应
• 较多，常见寒战、发热、头痛、呕吐、厌食、贫血、低血压、低血钾、 低血镁、血栓性静脉炎、肝功能损害、肾功能损害等。
• 如事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素，可减少治疗初 期寒战、发热反应的发生。
• 应定期进行血尿常规、肝肾功能和心电图等检查以便及时调整剂量。
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药理学
第一节 抗病毒药
司他夫定
为脱氧胸苷衍生物，对HIV-1和HIV-2均有 抗病毒活性。
与其它抗病毒药物联合使用，用于治疗
HIV感染，可用于不能耐受齐多夫定或对 2020/5/2齐9 多夫定反应不佳药的理学患者。
第一节 抗病毒药
拉米夫定
是一种胞嘧啶核苷衍生物，能抑制乙肝病 毒和人类免疫缺陷病毒的逆转录酶的活性， 而不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢。
严重毒性是胰腺炎，其他的毒性反应还有乳酸性酸 中毒，脂肪变性，重度肝肿大，视网膜病变和和视 神经炎。
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药理学
第一节 抗病毒药
• 非核苷反转录酶抑制剂 NNRTI类包括地拉韦定 (delavirdine)、奈韦拉平(nevirapine)和依法 韦恩茨(efavirenz)。
•
• NNRTI类可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫 转移发生率，也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV 感染。但从不单独应用于HIV感染，因单独应用 时HW可迅速产生耐药性。
第四十四章 抗病毒药和抗真菌药
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药理学
内容提要
抗病毒药
治疗艾滋病的抗HIV药 治疗疱疹病毒药物 治疗流感病毒药物 治疗肝炎病毒的药物
抗真菌药
抗生素类抗真菌药 唑类抗真菌药 丙烯胺类抗真菌药 嘧啶类抗真菌药
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药理学
教学基本要求
• 学习重点
–掌握：抗HIV药、抗真菌药主要药物的特 点。
mRNA，抑制蛋白的合成，翻译和装配
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药理学
第一节 抗病毒药
抗HIV (human immunodeficiency virus）药
• 当前抗HIV药主要通过抑制反转录酶或HIV蛋白酶发挥作用， 包括
–核苷反转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcrlptase inhibitors，NRTIs)
•
• 治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果最佳。
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药理学
第一节 抗病毒药
奥斯米韦
药物的活性代谢产物抑制Ａ型和Ｂ型流感病毒的神经氨酸 酶。
通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙 型流感病毒的传播。
治疗流行性感冒。
报告最多的不良反应是恶心和呕吐。症状是一过性的，常
性，引起真菌细胞内小分子物质(如氨基酸、甘氨酸等)和电解质(特别 是钾离子)外渗，导致真菌生长停止或死亡。
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药理学
第二节 抗真菌药
两性霉素B 临床应用 静脉滴注用于治疗深部真菌感染。 真菌性脑膜炎时，除静脉滴注外，还需鞘内注射。
口服仅用于肠道真菌感染。 局部应用治疗皮肤、指甲及粘膜等表浅部真菌感染。
本品全身应用毒性大，临床仅限于局部用药，治疗 眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染。
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药理学
第一节 抗病毒药
抗流感病毒药
金刚乙胺和金刚烷胺
可特异性抑制A型流感病毒，大剂量也可抑制B型流 感病毒、风疹和其他病毒。
金刚乙胺抗A型流感病毒的作用优于金刚烷胺，抗 病毒谱也较广。
主要用于预防A型流感病毒的感染。
用于艾滋病的治疗。
常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、
头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻，症
状一般较轻并可自行缓解。
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药理学
第一节 抗病毒药
去羟肌苷
能抑制HIV的复制。其作用机制与ZDV相似。
应在用餐30min以前或在用餐2h以后，空腹服用。
与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV感 染艾滋病的治疗。
在服用第一剂时发生。
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药理学
第一节 抗病毒药
干扰素
抗肝炎病毒药物
是机体细胞在病毒感染受其他刺激后，体内产生的一类抗 病毒的糖蛋白物质。
干扰素有三种（，，），分别由人体白细胞、纤维母细 胞及致敏淋巴细胞产生，目前使用基因工程制得的干扰素 作为治疗药物。
干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒 药物，干扰素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化，从而竞争 性抑制病毒DNA多聚酶；并可掺入病毒DNA分子中，阻断病毒 的DNA合成。
为单纯疱疹病毒感染的首选药，也可用于乙型肝炎。
2020/5/29
药理学
第一节 抗病毒药
阿昔洛韦
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药理学
第二节 抗真菌药
制霉素(nystatin，制霉菌素，fungicidin，nilstat， mycostatin)
•
•
• 抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌活 性较高，且不易产生耐药性。
•
• 制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服 吸收很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉 素毒性大，故不宜用做注射。
骨髓抑制等不良反应发生率较高。
只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重CMV感染 性肺炎、肠炎及视网膜炎等。
2020/5/29
药理学
第一节 抗病毒药
曲氟尿苷
曲氟尿苷(trifluridine)为卤代嘧啶类核苷，在 细胞内磷酸化成三磷酸曲氟尿苷活化形式，可掺 人病毒的DNA分子而抑制其合成，主要抑制HSV-1、 HSV-2、牛痘病毒和某些腺病毒。
2020/5/29
药理学
第一节 抗病毒药
2020/5/29
药理学
第一节 抗病毒药
抗病毒药的作用机制
竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附，如肝素或带阴电荷的多糖 阻碍病毒穿人和脱壳，如金刚烷胺能抑制A型流感病毒的脱壳和病毒核
酸到宿主胞浆的转移而发挥作用 阻碍病毒生物合成 增强宿主抗病能力，如干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的
不良反应包括紧张、焦虑、失眠及注意力分散，有
时可在老年病人出现幻觉、癫痫。
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药理学
第一节 抗病毒药
利巴韦林
• 利巴韦林是一种人工合成的鸟苷类衍生物，为广谱 抗病毒药。
• 对多种RNA和DNA病毒有效，A型和B型流感病毒、腺 病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒等。
•
• 以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。
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药理学
第二节 抗真菌药
抗生素类抗真菌药
两性霉素B(amphotericin B)
两性霉素B几乎对所有真菌均有抗菌活性，为广谱抗真菌药。对新隐球 菌、白色念珠菌、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、孢子丝菌 等有较强抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。
两性霉素B可选择性与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，从而改变膜通透
物，包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine，
AZT)、扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定
(stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC)
等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和
阿巴卡韦(abacavir，ABC)
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与利巴韦林联合应用较单用效果更好。
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药理学
第一节 抗病毒药
干扰素
干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。
在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。
干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的mRNA， 抑制蛋白的合成，翻译和装配。
与利巴韦林联合应用较单用效果更好
2020/5/29
–非核苷反转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibltors，NNRTIs)
–蛋白酶抑制剂(protease inhibitors，PIs)
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药理学
第一节 抗病毒药
抗HIV药
• NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药
2020/5/29
药理学
第一节 抗病毒药
蛋白酶抑制剂(PIs ) 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)
2020/5/29
药理学
第一节 抗病毒药
治疗疱疹病毒药物
是目前最有效的抗单纯疱பைடு நூலகம்病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。